KR870006057A - 신규 2'-치환-4-데옥시-티아졸로[5,4-c]리파마이신 sv유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

신규 2'-치환-4-데옥시-티아졸로[5,4-c]리파마이신 sv유도체 및 그의 제조방법 Download PDF

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투르코니 마르코
탐보리니 기오반니
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레나토 스가르비
그루포 레페티트 에스. 피. 에이.
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Abstract

내용 없음

Description

신규 2'-치환-4-데옥시-티아졸로[5,4-c]리파마이신 SV유도체및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 2'-치환-4-데옥시-4-티아졸로[5, 4-C]리파마이신 SV 유도체 및 그의 제약상 허용되는 산부가 염류..
    상기 식 중, R1은 수소 또는 아세틸기이고, R2및 R3은 각각 독립적으로 (C1-C4)알킬기이거나, 또는 R2및 R3은 인접한 질소 원자와함께 4-7원 포화 헤테로 시클릭고리를 나타내며, 여기에서 이 고리는 산소, 황 및{식중, R4는 수소, (C1-C4)알킬, 히드록시 (C2-C4)알킬, (C2-C4)알카노일, (C1-C4)알콕시카르보닐, 페닐[이 페닐기는 할로게노, 히드록시기, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시기 중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환됨]. 페닐(C1-C4)알킬[여기에서 페닐 고리는 할로게노, 히드록시, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시기 중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있음] 및 페닐(C1-C4)알콕시카보닐기[여기에서 페닐 고리는 할로게노, 히드록시, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시기 중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있음]임} 중에서 선택되는 헤테로기를 추가로 함유할 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아세틸기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R2및 R3이 독립적으로 (C1-C4)알킬이거나, 또는 R2와 R3이 인접한 질소 원자와 함께 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 리페라지닐, 옥사졸리니디닐, 피라졸리디닐, 티아졸리디닐, 모르폴리닐, 이미다졸리디닐기 및 존재하는 질소 원자와 제1항에서 정의한 바와 같은 치환체 R4를 함유하는 부가의 고리 중에서 4-7원 헤테로고리를 나타내는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1이 아세틸기이고, R1및 R2가 독립적으로 메틸 또는 에틸이거나, 또는 R2와 R3이 인접한 질소 원자와 함께 임의로 치환된(여기에서 R4는 제1항에서 정의한 바와 같음)피롤리디닐, 모르폴리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐기를 나타내는 화합물.
  5. 제1항에 있어서,
    2'-(4"-모르폴리닐)리파마이신 P
    2'-(1"-피페리디닐)리파마이신 P
    2'-(4"-메틸-1"-피페라지닐)리파마이신 P 및
    2'-(N,N-디에틸아미노)리파마이신 P 중에서 선택되는 화합물.
  6. 일반식(Ⅱ)
    (식중, R1은 수소 또는 아세틸기임)의 화합물을
    a) 불활성 유기용매 존재하에 일반식 HNR2R3의 아민과 반응시켜서 NR2R3이 미치환 피페라진인 화합물을 제외한 NR2R3기가 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 얻고,
    b) NR2R3기가 미치환 피페라진인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 목적하는 경우에는 R4가 페닐(C1-C4)알콕시 카르보닐기인 일반식(Ⅰ)의 대응하는 화합물을 존절하여 수소첨가 분해시키는 것으로 되는 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  7. 제6항에 있어서, 상기 단계 a)의 반응온도가 5°내지 40℃인 방법.
  8. 제6항에 있어서, 상기 단계 a)의 반응온도가 실온인 방법.
  9. 제6항에 있어서, 상기 단계 b)의 수소첨가분해를 수소첨가 촉매 존재하에 극성유기용매중에서 행하는 방법.
  10. 의약품으로서 용도의 제1항에 의한 화합물.
  11. 제1항에 의한 화합물의 항균 치료용 의약품 제조용도.
  12. 제1항에 의한 화합물과 제약상 허용되는 담체와의 혼합물로 되는 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860010871A 1985-12-30 1986-12-18 신규 2'-치환-4-데옥시-티아졸로[5,4-c]리파마이신 SV유도체의 제조방법 KR940009795B1 (ko)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL100642A (en) * 1991-01-28 1995-11-27 Lepetit Spa Process for the preparation of (2-) diethylamino (rifmacin P) AED / P (and its new intermediate
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1470426A (en) * 1974-08-30 1977-04-14 Lepetit Spa Rifamycins
GB1523198A (en) * 1976-05-28 1978-08-31 Lepetit Spa Thiazolo-rifamycin derivatives
GB1523199A (en) * 1976-05-28 1978-08-31 Lepetit Spa Rifamycin sv derivatives
CH629212A5 (it) * 1976-10-18 1982-04-15 Erba Farmitalia Procedimento per la preparazione di composti di rifamicina.
GB1594134A (en) * 1977-11-25 1981-07-30 Holco Investment Inc Rifamycins
IT1111173B (it) * 1978-04-27 1986-01-13 Lepetit Spa Derivati rifamicinici
EP0049683A3 (de) * 1980-09-25 1982-09-01 Ciba-Geigy Ag Imidazo-Rifamycine, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende pharmazeutische Präparate sowie ihre Verwendung

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