KR950014108A - 복소환 화합물, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

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Abstract

하기 식의 신규 화합물 또는 그의 염은 우수한 타키키닌 수용체 길항작용 및 혈장 인출에 대한 저해 작용을 갖는다:
[상기 식중, A환 및 B환은 각각 임의로 치환된 동소환 또는 복소환이며, 이들중 적어도 하나는 임의로 치환된 복소환이고; C환은 임의로 치환된 벤젠환이며: R은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소 잔기이고; X및 Y충 어느 하나는 -NR1-(식중, R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소 잔기)또는 -0-이고 다른 하나는 -CO-또는 -CS-이거나, 이들중 어느 하나는 -N=이고 다른 하나는 =CR2-(식중, R2은 수소원자, 할로겐원자, 임의로 치환된 탄화수소 잔기, 임의로 치환된 아미노기 또는 임의 로 치환된 히드록실기)이며; n은 1또는 2이다]

Description

복소환 화합물, 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (27)

  1. 하기 식의 화합물 또는 그의 염.
    [상기 식중, A환 및 B환은 각각 임의로 치환된 동소환 또는 복소환이며, 이들중 적어도 하나는 임의로 치환된 복소환이고; C환은 임의로 치환된 벤젠환이며; R은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소 잔기이고: X및 Y중 어느 하나는 -NR1-(식중, R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소 잔기)또는 -0-이고 다른 하나는 -CO-또는 -CS-이거나, 이들중 어느 하나는 -N=이고 다른 하나는 -CR2(식중, R2은 수소원자, 할로겐원자, 임의로 치환된 탄화수소 잔기, 임의로 치환된 아미노기 또는 임의로 치환된 히드록실기)이며; n은 1또는 2이다]
  2. 제1항에 있어서, 식중 A환 및 B환의 어느 하나가 임의로 치환된 방향족 환이고 다른 하나는 임의로 치환된 방향족 복소환인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 임의로 치환된 방향족 환의 치환체가 할로겐원자, 임외로 할로겐화된 C1_4알킬기,임의로 할로겐화된 C1_4알콕시기, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬티오기, C1_3아실옥시기, 히드록실기, 아미노기, 모노-C1_4알킬 아미노기, 디-C1_4알킬아미노기, 카르복실기 및 C1_4알콕시카르보닐기로 구성된 군에서 선택된 1∼4개 치환체인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, 방향족 복소환이 질소, 황 및 산소에서 선택된 2종 이하의 헤테로원자를 함유하는 5-또는 6-원 환인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, 임의로 치환된 방향족 복소환의 치환체가 할로겐 원자, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기, 임의로 할로겐화된 C1_4알콕시기, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬티오기, C1_3아실옥시기, 히드록실기,아미노기, 모노-C1_4알킬아미노기, 디-C1_4알킬아미노기, 카르복실기 및 C1_4알콕시카르보닐기로 구성된 군에서 선택된 1∼4개 치환체인 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 식중 C환이 할로겐 친자, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기 및 임의로 할로겐화된C1_4알콕시기로 구성된 군에서 선택된 1∼3개 치환체로 치환될 수 있는 화합물.
  7. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 식중-X-Y-가 -NR1a-CO-, -CO-NR1a_, -0-CO-, -CO-0-또는 -N=C(R2a)-(식중, R1a및 R2a은 각각 수소원자 또는 C1_6알킬기)인 화합물.
  8. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 식중 R가 C1_6알킬기인 화합물.
  9. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 식중n가 1인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 임의로 치환된 동소환 또는 복소환의 치환체가 할로겐 원자, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬티오기, C1_3아실옥시기, 히드록실기, 아미노기, 모노-C1_6알킬 아미노기, 디-C1_4알킬아미노기, 카르복실기, C1_4알콕시 카르보닐기 및 옥소기로 구성된 군에서 선택된 1∼4개 치환체인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 복소환이 질소, 화 및, 산소에서 선택된 2종 이하의 헤테로원자를 함유하는 5-또는 6-원 환인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 동소환이 5-또는 6-원 환 탄화수소인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 식중-X-Y-가-NR1a-CO-, -CO-NR1a-또는 -N=C(R2a)-(식중, R1a및 R2a은 각각 수소원자 또는 C1_6알킬기)인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 식중 A또는 B환으로 표시되는 복소환이 질소 및 황에서 선택된 1또는 2개 헤테로원자를 함유하는 5-또는 6-원 복소환이고, A또는 B환으로 표시되는 동소환이 5-또는 6-원환 탄화수소기이며, A또는 B환으로 표시되는 복소환 및 동소환이 각각 할로겐원자 및 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기로 구성된 군에서 선택된 1또는 2개 치환체로 치환될 수 있으며; C환은 할로겐원자, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기 및 임의로 할로겐화된 C1_4알콕시기로 구성된 군에서 선택된 1∼3개 치환체로 치환될 수 있고; R은 수소원자 또는 C1_4알킬기이며; -X-Y-는 CO-NR1a-,-NR1a-CO-또는-N=C(R2a)-(식중, R1a및 R2a은 각각 수소원자 또는 C1_4알킬기)이고; n은 1인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, 식중 A환이 피리딘환이고; B환은 할로겐원자, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기 및 임의로 할로겐화된 C1_4알콕시기로 구성된 군에서 선택된 1∼3개 치환체로 치환될 수 있는 벤젠환이며; C환은 할로겐원자, 임의로 할로겐화된 C1_4알킬기 및 임의로 할로겐화된 C1_4알콕시기로 구성된 군에서 선택된 1∼3개 치환체로 치환될 수 있고; R은 수소원자 또는 C1_6알킬기이며; X는 -CO-이고,Y는 -NR1a-(식중, R1a은 수소원자 또는 C1_6알킬기)이며; n은 1인 화합물.
  16. N-[3, 5-비스(트리플루오로메틸)벤질)]4-(4-플루오로페닐)-6, 7-디히드로-N, 6-디메틸 7-옥소-5-티에노(2, 3-c)피리딘 카르복스아미드.
  17. N-[3, 5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-1, 2, 5, 6, 7, 8-헥사히드로-N, 2, 7-트리메틸-4(4-메틸페닐) -1-옥소-3-피리도(3, 4- c)피리딘카르복스아미드.
  18. N=[3, 5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-7, 8-디히드로-N, 7-디메틸-5-(4-메틸페닐)-8-옥소-4-피리도(3, 4- b)피리딘카르복스아미드.
  19. N-[3, 5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-5-(4-플루오로페닐)-7, 8-디히드로-N, 7-디메틸-8-옥소-6-피리도(3, 4- b)피리딘카르복스아미드.
  20. 하기 식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염 또는 반응성 유도체를 하기 식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항의 화합물의 제조방법;
    [상기 식중, 모든 기호는 제1항에서 정의된 바와 동일하다]
  21. 유효량의 제1항의 화합물 및 담체를 함유함을 특징으로 하는 타키키닌 수용체 길항 조성물.
  22. 유효량의 제1항의 화합물 및 담체를 함유함을 특징으로 하는 배뇨 장애의 치료용 조성물.
  23. 유효량의 제1항의 화합물 및 담체를 함유함을 특징으로 하는 형장 일출의 저해용 조성물.
  24. 유효량의 제1항의 화합물을 환자에게 투여함을 특징으로 하는 포유동물의 타키키닌 수용체의 길항법.
  25. 유효량의 제1항의 화합물을 환자에게 투여함을 특징으로 하는 포유동물의 배뇨 장애의 치료법.
  26. 타키키닌 수용체 길항용 약학 조성물의 제조에 사용되는 제1항의 화합물.
  27. 배뇨 장애 치료용 약학 조성물의 제조에 사용되는 제1항의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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