KR870004995A - 세펨 화합물의 제조방법 - Google Patents

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KR870004995A
KR870004995A KR860009846A KR860009846A KR870004995A KR 870004995 A KR870004995 A KR 870004995A KR 860009846 A KR860009846 A KR 860009846A KR 860009846 A KR860009846 A KR 860009846A KR 870004995 A KR870004995 A KR 870004995A
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Abstract

내용 없음

Description

세펨 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 아미노그룹 부위에서 반응성 유도체 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 카복시 그룹 부위에서의 반응성 유도체 또는 그의 염과 반응시키거나 ;
    일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Ra 1에서 아미노보호그룹을 제거하여 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나 ;
    일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 호합물 또는 그의 염을 수득하거나 ;
    일반식 (Ⅰc)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Rb 6에서 카복시보호그룹을 제거하여 일반식(Ⅰd)의 화합물 또는 그의 염을 제조하거나 ;
    일반식(Ⅰe)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Ra 2에서 하이드록시 보호그룹을 제거하여 일반식(Ⅰf)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나 ;
    일반식(Ⅰg)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Ra 5에서 아미노보호 그룹을 제거하여 일반식(Ⅰh)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나 ;
    일반식(Ⅰi)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Rb 2에서 카복실보호그룹을 제거하여 일반식(Ⅰj)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나 ;
    일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰk)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나 ;
    일반식(Ⅷ)의 화합물 또는 그의 염을 환원시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급 알킬, 디할로겐화 저급알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이며 ;
    R3는 저급 알킬이고 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급)알킬, 저급알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이며 ;
    는 음이온이고 ;
    n은 0 또는 1이며, 단 일반식(Ⅰc)에서는 1이고 ;
    Ra 1은 보호된 아미노
    Ra 6는 카복시 또는 보호된 카복시이며,
    Y는 이탈그룹이고 ;
    Rb 6는 보호된 카복시이며 ;
    Rc 6는또는 카복시이고, 단 일반식 (Ⅰd)에서 Rc 6가이면 n은 0이고, Rc 6가 카복시이면 n은 1이며 ;
    Ra 2는 하이드록시 보호그룹이고 ;
    Rb 2는 보호된 카복시(저급) 알킬이고 Ra 5는 보호된 아미노이며 ;
    Rc 2는 카복시(저급) 알킬이며 ;
    z는 산 잔기고,
    단, (ⅰ) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 ;
    (ⅱ) R6가이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n은 1이다.
  2. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 아미노그룹 부위에서의 반응성유도체 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 카복시 그룹 부위에서의 반응성 유도체 또는 그의 염과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화, 저급알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이며 ;
    R3는 저급 알킬이며 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급) 알킬, 저급 알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이고 ;
    는 음이온이며 ;
    n은 0 또는 1이고 ;
    단, (i) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 ;
    (ⅱ) R6가, 이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n은 1이다.
  3. 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Ra 1에서 아미노보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화 저급 알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이고 ;
    R3는 저급알킬이며 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급) 알킬, 저급알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이고 ;
    는 음이온이며 ;
    n은 0 또는 1이고 ;
    Ra 1는 보호된 아미노이며 ;
    단, (ⅰ) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 :
    (ⅱ) R6가이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n은 1이다.
  4. 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R2는 수소, 하이드록시보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화 저급 알킬, 사이클로(저급)알케닐, 티에타닐, 카복시(저급)알킬 또는 보호된 카복시(저급)알킬이며 ;
    R3는 저급 알킬이고 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 저급알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이고 ;
    는 음이온이며 ;
    n은 0 또는 1이고 ;
    Ra 6는 카복시 또는 보호된 카복시이며 ;
    Y는 이탈그룹이고 ;
    단, (ⅰ) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급)알킬 이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 ;
    (ⅱ) R6가이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n은 1이다.
  5. 일반식(Ic)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Rb 6에서 카복시보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 일반식(Id)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화 저급알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이며 ;
    R3는 저급 알킬이고 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 저급 알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    Rc 6는, 또는 카복시이고 ;
    는 음이온이며 ;
    n은 0 또는 1이고, 단 일반식(Ic)에서는 1이며 ;
    Rb 6는 보호된 카복시이며 ;
    단, (i) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 ;
    (ⅱ) Rc 6가이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) Rc 6가 카복시이면, n은 1이다.
  6. 일반식(Ie)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Ra 2의 하이드록시보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 일반식(If)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R3는 저급알킬이며 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급) 알킬, 저급 알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이고 ;
    는 음이온이고 ;
    n은 0 또는 1이며;
    Ra 2는 하이드록시 보호그룹이고 ;
    단, R6가이면, n은 0이고;
    R6가 카복시이면 n은 1이다.
  7. 일반식(Ig)의 화합물 또는 그의 염으로부터 Ra 5에서 아미노보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 일반식(Ih)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화 저급알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이고 ;
    R3는 저급 알킬이며 ;
    R4는 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급) 알킬, 저급 알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이며 ;
    는 음이온이고 ;
    n은 0 또는 1이며 ;
    Ra 5는 보호된 아미노이고 ;
    단, (i) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이면, R4는 수소이고 ;
    (ii) R6가이면, n은 0이며 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n이 1이다.
  8. 일반식(Ii)의 화합물 또는 이의 염으로부터 Rb 2에서의 카복시보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 일반식(Ij)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R2는 카복시(저급) 알킬이며 ;
    R3는 저급 알킬이고 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이며 ;
    는 음이온이고 ;
    n은 0 또는 1이며;
    Rb 2는 보호된 카복시(저급) 알킬이고 ;
    단, (i) R6가이면, n은 0이며 ;
    (ii) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n은 1이다.
  9. 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ik)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화 저급 알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이고;
    R3는 저급 알킬이며 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급)알킬, 저급 알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이고;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이며 ;
    는 음이온이고 ;
    n은 0 또는 1이며 ;
    Z는 산 잔기이고 ;
    단, (i) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급)알킬이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 ;
    (ⅱ) R6가이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n이 1이다.
  10. 일반식(Ⅷ)의 화합물 또는 그의 염을 환원시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 아미노 또는 보호된 아미노이며 ;
    R2는 수소, 하이드록시 보호그룹, 저급알킬, 디할로겐화 저급 알킬, 사이클로(저급) 알케닐, 티에타닐, 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이고 ;
    R3는 저급 알킬이며 ;
    R4및 R5는 각각 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급) 알킬, 저급 알콕시, 아미노 또는 보호된 아미노이고 ;
    R6는, 카복시 또는 보호된 카복시이며 ;
    는 음이온이고 ;
    n은 0 또는 1이며 ;
    단, (i) R2가 카복시(저급) 알킬 또는 보호된 카복시(저급) 알킬이면, R4는 수소이고 R5는 아미노이며 ;
    (ⅱ) R6가이면, n은 0이고 ;
    (ⅲ) R6가 카복시 또는 보호된 카복시이면, n은 1이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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