KR860007242A - 트리사이클릭 디벤조 축합 유도체의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

트리사이클릭 디벤조 축합 유도체의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

1. A) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 (C₁내지 C₆) 알킬 알콜 또는 (C₁내지 C₆) 알킬티올과 반응시켜, 일반식(Ⅰ)의 화합물(여기에서, R₁은 (C₁내지 C₆) 알콕시-카보닐 또는 (C₁내지 C₆) 알킬티오-카보닐이다)을 수득하고,

   ⅰ) 경우에 따라, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물 {여기에서, R₁은 유리 카복시 그룹이다}로 전환시키고,

   ⅱ) 경우에 따라, 이렇게 하여 수득한 일반식(Ⅰ)의 카복실산을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물{여기에서, R₁은 b),c) 또는 d)하의 일반식(Ⅰ)에서 정의하는 바와 같으나, (C₁내지 C₆) 알콕시-카보닐 또는 (C₁내지 C₆) 알킬티오-카보닐은 아니다}로 전환시키거나 : 또는

   B) 상기 정의한 바의, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 가수분해시켜, 반응조건에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물{여기에서, R₁은 카바모일 또는 유리 카복시 그룹이다}을 수득하고,

   ⅲ) 경우에 따라, 이렇게 하여 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물{여기에서, R₁은 유리 카복시 그룹이다}을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물{여기에서, R₂은 b),c) 또는 d) 하의 일반식(Ⅰ)에서 정의하는 바와 같다}로 전환시키고/시키거나 :

   경우에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식(Ｉ)의 화합물의 염을 유리 화합물로 전화시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식(Ⅰ)화합물의 이성체의 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.

   상기 식에서,

   R₁은 a) 카복시,

   b) 에스테르화된 카복시,

   c)그룹[여기에서, R_a및 R_b는 각각, 동일하거나 상이하며, 수소 또는 (C₁내지 C₆) 알킬이거나, 또는 R_a및 R_b는, 그들이 결합된 질소원자와 함께, 임의로 산소, 황 및 질소중에서 선택된 추가의 헤테로 원자를 함유하는, 포화된 헤테로 모노사이클릭 환을 형성한다(여기에서, 추가의 질소원자는 비치환되거나(C₁내지 C₆) 알킬, 피리딜 또는 페닐에 의해 치환될 수 있다)], 또는

   d)그룹[여기에서, R₉는 수소 또는 (C₁내지 C₆) 알킬이고, A는(C₂내지 C₆)알킬렌 쇄이며, R_a및 R_b는 상기 정의한 바와 같다]이고 : R₂는 수소 또는 (C₁내지 C₆)알킬이며 : R₃,R₄,R₅,R₆,R₇및 R₈은 각각, 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, (C₁내지 C₆) 알킬, (C₃내지 C₄)-알케닐옥시 또는(C₁내지 C₆) 알콕시이다.
2. 제 1 항에 있어서,

   R₁이 a')일반식 -COXR₁₀'의 에스테르화된 카복시 그룹[여기에서, X는-O-또는-S-이고, R₁₀'은 비치환되거나그룹{여기에서, R_a' 및 R_b'는 각각 독립적으로 수소 또는 (C₁내지 C₄) 알킬이거나 또는 R_a' 및 R_b'는 그들이 결합된 질소원자와 함께, 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린, 티오모르폴린, 또는 피페라진환(이 피페라진환은 비치환되거나 또는 (C₁내지 C₄) 알킬, 피리딜 또는 페닐에 의해 치환될 수 있다)을 형성한다}에 의해 치환된 (C₁내지 C₄) 알킬이다], 또는

   b')그룹[여기에서, R₉'는 수소 또는 (C₁내지 C₄) 알킬이고, A는 제 1 항에서 정의된 바와 같으며, R_a'및 R_b'는 상기 정의된 바와 같다]이고 : R₂가 소수 또는 (C₁내지 C₄)알킬이며 : R₃,R₄,R₅,R₆,R₇및 R₈가 각각 독립적으로 수소, 염소, 브롬, (C₁내지 C₄) 알킬 또는 (C₁내지 C₄) 알콕시인, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
3. 제 1 항에 있어서,

   R₁이 a") (C₁내지 C₄) 알콕시-카보닐 그룹,

   b") -COO-(CH₂)_n [여기에서, n은 2 또는 3이고, R_a" 및 R_b"는 각각 독립적으로(C₁내지 C₄) 알킬이거나 또는 R_a" 및 R_b"는 그들이 결합된 질소원자와 함께 피롤리딘, 모르폴린 또는 피페리딘환을 형성한다], 또는

   c")[여기에서, R₉'는 수소 또는(C₁내지 C₄) 알킬이고, A'는 (C₂내지 C₄)알케닐렌 쇄이며, R_a" 및 R_b"는 상기 정의된 바와 같다]이고 : R₂가 수소이며,

   R₃,R₄,R₅,R₆,R₇및 R_8이각각 독립적으로 수소, 염소, (C₁내지 C₄) 알킬 또는 (C₁내지 C₄) 알콕시인, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
4. 제 1 항에 있어서,

   R₁이 a"') (C₁내지 C₄) 알콕시-카보닐,

   b"') -COO-(CH₂)_n [여기에서, n은 2 또는 3이고, R_c및 R_d는 각각 독립적으로(C₁내지 C₄) 알킬이다], 또는

   c"')[여기에서, R₉"는 (C₁내지 C₄) 알킬이고, R_c, R_d및 n은 상기 기술된 바와 같다]이고,

   R₂가 수소이며:

   R₃,R₄,R₅,R₆,R₇및 R₈이 각각 수소인, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.