KR880007453A - 2,5,6,7-테트라노르-18,18,19,19-테트라데히드로-4,8-인터-m-페닐렌PGI2-유도체 - Google Patents

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도시야 다까하시
신따로 니시오
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나까가와 다로
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Abstract

내용 없음.

Description

2,5,6,7,-테트라노르-18,18,19,19-테트라데히드로-4,8-인터-m-페닐렌PGI2-유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (2)

  1. 하기 일반식(XX)의 2,5,6,7,-테트라노르-18,18,19,19-테트라데히드로-4,8-인터-m-페닐렌PGI-유도체
    상기식에서, R1은 (i)-CH2CH2COOR4(ii)CH2CH2CH2OH 또는
    수소, 또는 약리학적으로 허용되는 양이온 또는 에스테르 잔기, 또 R5및 R6은 서로 동일하거나 또는 상이하고, 또 수소, 1개 내지 12개 탄소원자를 갖는 노르말 알킬기, 3개 내지 12개 탄소원자를 갖는 측쇄알킬기, 3개 내지 12개 탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 4개 내지 13개 탄소원자를 갖는 시클로알킬 알킬렌기와 페닐기로 구성된 군으로부터 독립적으로 선정되며; R2는 수소, 메틸, 에틸, 또는 프로필기; 또는 R3은 -CtH2t-C=C-R7으로, 이때 -CtH2t는 노르말 또는 측쇄 알킬렌기이고, t는 1내지 6의 값을 갖는 정수이며, 또 R7은 1개 내지 6개 탄소원자를 갖는 노르말 알킬기이다.
  2. (A) R1은 -CH2CH2COOR4(R4=H)이고 또 R2가 수소인 경우, 하기 일반식(I)의 알코올을 산화시켜 하기 일반식(II)의 알데히드를 제조하고; 이 알데히드를 하기 일반식(IIa)의 디메틸 포스포네이트로 축합 반응시켜 하기 일반식(III) 의 α,β-불포화케톤을 제조하고; 또 이 α,β-불포화케톤을 환원시켜서 하기 일반식(IV)의 알릴알코올을 제조하고; 이 알릴알코올의 R기를 에스테르 전환반응을 시켜서 하기 일반식(V)의 화합물을 제조하며 또 이 화합물(V)을 가수분해시키거나; 또는 (B) R1이 -CH2CH2COOR4(R4=에스테르잔기)이고 또 R2가 수소인 경우, 상응하는 카르복실산을 에스테르화 반응시커나; 또는
    (R5및 R6은 하기 정의하는 바와 같음)이고 또 R2가 수소인 경우, (A) 공정에 의해 제조되고 R1이 -CH2CH2COOH인 상응하는 화합물을 아미노화 반응시키거나; 또는 (D) R1이 -CH2CH2OH 이고 또 R2가 수소인 경우, (B) 공정에 의해 제조되고 R1이 -CH2CH2COOR4(R4=에스테르잔기)인 상응하는 화합물을 환원시키거나; 또는 (E) R1이 -CH2CH2COOR4(R4=H)이고 또 R2가 메틸, 에틸 또는 프로필기인 경우, 앞에서 정의한 일반식(III)의 α,β-불포화케톤을 알킬화반응시켜서 하기 일반식(XIII)의 화합물을 제조하고, 이 화합물(XIII) R′기를 가수분해 시켜서 하기 일반식(XIV)의 화합물을 제조하고 또 이를 가수분해시키거나; 또는 (F) R1이 -CH2CH2COOH인 경우, 상응하는 에스테르 또는 하기 일반식(IV)의 화합물을 가수분해시켜서, 하기 일반식(XX)의 2,5,6,7-테트라노르-18,18,19,19-테트라데히드로-4,8-인터-m-페닐렌 PGI2유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 (i) -CH2CH2COOR4(ii) CH2CH2CH2OH 또는
    수소, 또는 약리학적으로 허용되는 양이온 또는 에스테르 잔기, 또 R5및 R6은 서로 동일하거나 또는 상이하고, 또 수소, 1개 내지 12개 탄소원자를 갖는 노르말 알킬기, 3개 내지 12개 탄소원자를 갖는 측쇄알킬기, 3개 내지 12개 탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 4개 내지 13개 탄소원자를 갖는 시클로알킬 알킬렌기와 페닐기로 구성된 군으로부터 독립적으로 선정되며; R2는 수소, 메틸, 에틸, 또는 프로필기; 또는 R3은 -CtH2t-C=C-R7으로, 이때 -CtH2t는 노르말 또는 측쇄 알킬렌기이고, t는 1내지 6의 값을 갖는 정수이며, 또 R7은 1개 내지 6개 탄소원자를 갖는 노르말 알킬기이며, R은 2개 내지 6개의 탄소원자를 갖는 아실기 또는 7개 내지 13개의 탄소원자를 갖는 아로일기이고; 또 R′는 트리알킬실릴기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870014231A 1986-12-11 1987-12-11 2, 5, 6, 7-테트라노르-18, 18, 19, 19-테트라데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI₂유도체 KR930003853B1 (ko)

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