KR840007418A - 헤테로고리 화합물의 제법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

헤테로고리 화합물의 제법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 구조식(A)의 암모니아 또는 아민을 하기 구조식(B)의 산과 반응시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며 다른 부호들이 X가 유황원자, 이미노 또는 하이드록시 이미노라디칼을 나타낼 수 없는 경우를 제외하곤 하기(a)에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(c)의 니트릴을 가수분해하여 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며 p가 0 또는 1이며 X가 산소원자를 나타내며, Y가 구조의 라디칼(여기서, R1과 R2는 모두 수소원자임)을 나타내는 화합물을 생성하거나; 2-클로로아크릴아미드를 하기 일반식(D)의 산과축합시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며 X가 산소원자를 나타내며, Y가 구조(여기서, R1과 R2는 모두 수소원자임)의 라디칼을 나타내는 하기 정의하는 바와 같은 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(E)의 아민 또는 암모니아를 하기 구조식(F)의 이미노티오에테르와 반응시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며, X가 아미노라디칼을 나타내며 Y 및 p가 하기 a)에서 정의한 바와 같은 구조식(I)의 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(G)의 니트릴을 상응하는 티오아미드로 전환시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며 X가 유황원자를 나타내며 Y가 구조의 라디칼(여기서, R1과 R2는 모두 수소원자를 나타냄을 나타내며 p가 o인 구조식(I)의 화합물을 생성하거나 하기 구조식(H)의 디알킬하이드라진을 하기 구조식(I)의 이미노티오에테르와 반응시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며, X, Y 및 p가 하기(b)에서 정의한 바와같은 하기 정의한 바와 같은 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(J)의 아미노알콜을 하기 구조식(K)의 니트릴과 반응시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며 p가 o 또는 1이며 X가 산소를 나타내며 Y가 구조의 라디칼(여기서, R1은 수소이며 R2는 하이드록시알킬아미노기에 의해 치환된 알킬라디칼을 나타내며 상기 알킬라디칼과 하이드록시알킬아미노라디칼의 알킬부분은 같은 수의 탄소원자를 함유한다)을 나타내는 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(L)의 화합물을 하기 구조식(M)의 니트릴과 반응시켜 m,n,A 및 R3가 하기 정의한 바와 같으며 X,Y 및 p가 하기(c)에서 정의한 바와 같은 하기 정의한 바와 같은 화합물을 생성하거나; 에틸렌디아민을 하기 구조식(N)의 디티오에스테르와 반응시켜 m,n,A 및 Re가 상기 정의한 바와 같으며 X와 Y가 그들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 Δ2-이미다졸린-2-일라디칼을 형성하며 p가 0인 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(0)의 화합물을 포르밀화하여 m,n,R3가 하기 정의한 바와 같으며, X, Y 및 p가 하기(d)에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(p)의 암모니아 또는 아민을 하기 구조식(Q)의 디티오에스테르와 반응시켜 A가 설피닐 또는 설포닐을 나타내며 X가 유황을 나타내며 p가 0이며 다른 부호들이 하기 정의한 바와 같은 하기 정의한 바와 같은 하기 정의한 바와 같은 화합물을 생성하거나; 하기 구조식(R)의 화합물을 검화하여 m,n,A 및 R3과 하기 정의한 바와 같으며 X 및 p가 하기(a)에서 정의한 바와 같으며 Y가 구조의 라디칼(여기서 R1은 수소이며 R2는 카복실에 의해 치환된 C1-5의 알킬이다)을 나타내는 구조식(I)의 화합물을 생성하거나; 한 다음 얻어진 생성물을 단리하고 염이 요구되는 경우 산과의 부가염이나 금속염 또는 질소염기와의 부가염으로 전환시키는 것으로 구성된 하기 일반식(I)의 헤테로고리화합물 및 그들의 산부가염 그들이 존재하는 경우 질소염기와의 부가염 및 금속염을 제조하는 방법.
    상기식에서, m은 1 또는 2를 나타내고, n은 0,1 또는 2를 나타내며, m+n의 합은 1,2 또는 3이며 A는 유황, 산소, 메틸렌, 설피닐 또는 설포닐을 나타내며, R3는 수소, 알킬 또는 페닐을 나타내며, 이들은 할로겐, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환되며; a) X는 산소, 유황, 이미노 또는 하이드록시이미노를 나타내며 p는 0 또는 1이며 Y는(II)의 라디칼을 (여기서 R1과 R2는 모두 수소원자이거나 또는 R1은 수소원자를 나타내며 R2는 하이드록실 또는 C1-C5알킬을 나타내며 이들은 카복실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 하이드록시알킬아미노, 몰폴리노, 또는 이미다졸릴 라디칼, 피페라진-1-일 라디칼(비치환되었거나 알킬에 의해서나 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환된 벤질, 할로겐, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환된 페닐에 의해 4-위치가 치환되었음) 피페리디노 또는 피롤리딘-1-일 라디칼에 의해 치환되었으며; 또는 R2는 하나 또는 그 이상의 하이드록실, 카복실, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노라디칼에 의해 치환된 페닐을 나타내며; 또는 R1과 R2는 그들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 5-원소환 또는 6원소환을 형성하며 이들은 또한 산소, 유황, 질소같은 또 다른 헤테로 원자를 함유할 수 있으며 이들은 비치환되었거나 알킬, 알콕시카보닐, 하이드록시알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 또는 디알킬아미노알킬, 벤질라디칼(할로겐원자나알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸라디칼에 의해 임의로 치환되었음) 또는 피롤리딘-1-일 카보닐 알킬라디칼에 의해 치환되어 있으며; 또는 b) X는 디알킬하이드라조노라디칼을 나타내며, Y는 아미노라디칼을 나타내며, p는 0 또는 1이며; 또는 c) X와 Y는 그들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 Δ2-티아졸린-2-일 또는 Δ2-이미다졸린-2-일 라디칼을 형성하며 p는 0 또는 1이며; 또는 d) X는 산소원자를 나타내며 Y는 수소원자를 나타내며 p는 0이며 앞서 언급한 알킬라디칼중 알킬부분은 직쇄 또는 분지쇄로서 따로 언급이 없는 한 1-4개의 탄소원자를 함유하며, X가 아미노, 하이드록시이미노 또는 디알킬하이드라조노를 나타내며 Y가 일반식(II)의 라디칼(여기서, R1은 수소원자, R2는 하이드록실 라디칼을 나타냄)을 나타내는 경우 이들 화합물의 호변이성체가 존재하게 된다.
    상기 식에서, R1과 R1는 상기 (a)에서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, m,n,A 및 R3는 상기 정의한 바와 같으며 p는 0 또는 1이다.
    상기 식에서, p는 0 또는 1이며 다른 부호는 상기 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, p는 0 또는 1이며 다른 부호는 상기 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, R1과 R2는 상기 일반식(II)의 라디칼에서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, R은 알킬을 나타내며, p는 0 또는 1이며 다른 부호들은 앞서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, 각종 부호들은 앞서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, R′와 R″는 동일 또는 상이한 알킬라디칼을 나타낸다.
    상기 식에서 R은 알킬라디칼을 나타내며 p는 0 또는 1이며 다른 부호들은 상기 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, Q는 알킬을 나타낸다.
    상기 식에는, p는 0 또는 1이며 다른 부호들은 앞서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, T는 유황 또는 이미노라디칼을 나타낸다.
    상기 식에서, p는 0 또는 1이며 다른 부호들은 앞서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, R은 알킬라디칼을 나타내며 다른 부호들은 앞서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, R1과 R2는 앞서(a)에서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, R은 알킬을 나타내며 q는 1 또는 2이며 다른 부호들은 앞서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, m,n,A,R3및 p는 앞서 정의한 바와 같으며 X는 상기 a)에서 정의한 바와 같으며, Alc는 알킬을 나타내며, W는 알킬렌을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서 X가 산소원자를 나타내며, 다른 부호들이 상응하는 정의를 갖는 일반식(I)의 화합물 즉 하기 구조식의 화합물을 가황한 후 얻어진 생성물을 단리하고 적합한 경우이를 산부가염이나 금속염 또는 질소 염기와의 부가염으로 전환시키는 것으로 구성된 m,n,A 및 R3가 제1항에서 정의한 바와 같으며 p가 0 또는 1이며 X가 유황이며, Y가(여기서, R1은 수소이며 R2는 하이드록실임)의 라디칼을 나타낼 수 없는 경우를 제외한 제1항의 a)에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 하이드록실아민을 m,n,A 및 R3가 제1항에서 정의한 바와 같으며 X가 유황원자를 나타내며; Y 및 p가 제1항의 a)에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물, 즉 하기 구조식의 화합물과 반응시킨 다음, 얻어진 생성물을 단리하고 이것을 적합한 경우 산과의 부가염이나 금속염 또는 질소염기와의 부가염으로 전환시키는 것으로 구성된 m,n,A 및 R3가 제1항에서 정의한 바와 같으며 X가 하이드록이미노 라디칼을 나타내며 Y 및 p가 제1항의 a)에서 정의한 바와 같은 일반식(b)의 화합물을 제조하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, A가 유황원자를 나타내며 다른 부호들이 상응하는 정의를 갖는 제1항에 따른 화합물, 즉 하기 일반식의 생성물을 산화하여 설파이드를 설폭사이드나 설폰으로 전환시킨 다음 얻어진 생성물 단리하고 이를 적합한 경우 산과의 부가염이나 금속염 또는 질소염기와의 부가염으로 전환시키는 것으로 구성된 A가 설피닐 또는 설포닐라디칼을 나타내며 다른 부호들이 X가 유황원자를 나타낼 수 없이며 d가 1이 아닌 경우를 제외하곤 제1항에서 정의한 바와 같은 제1항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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