KR102125662B1 - 첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제 - Google Patents

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Abstract

젤라틴, 폴리비닐알코올, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체, 및 L-멘틸글리세릴에테르를 함유하는 기제로서, 그 기제의 전체 질량에 대하여, 상기 젤라틴의 함유량이 1.5 ∼ 6 질량％ 이고, 상기 폴리비닐알코올의 함유량이 0.5 ∼ 8 질량％ 이고, 상기 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 0.5 ∼ 13 질량％ 인, 첩부제용 기제.

Description

첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제
본 발명은, 첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 젤라틴 및 폴리비닐알코올을 함유하는 첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제에 관한 것이다.
첩부제용 기제에는, 기제층의 높은 수분 함량이나 우수한 보형성 (保形性) 및 응집성을 확보하기 위해, 젤라틴, 폴리아크릴산, 폴리아크릴산염, 폴리비닐알코올 등의 수용성 고분자가 포함되어 있다. 또, 이와 같은 첩부제용 기제에 있어서는, 냉각 효과를 발현시키기 위해, L-멘톨 등의 청량화제가 포함되어 있다 (예를 들어, 국제 공개 제2006/090782호 (특허문헌 1) 및 국제 공개 제2015/025935호 (특허문헌 2)).
그러나, 종래의 첩부제용 기제에 있어서는, 청량화제로서 사용되고 있는 L-멘톨의 강한 자극취가 드물게 문제가 되는 경우가 있어, L-멘톨을 대신하는 무취의 청량화제로서, L-멘틸글리세릴에테르가 알려져 있고, 그 유도체도 제안되어 있다 (예를 들어, 일본 공개특허공보 평9-217083호 (특허문헌 3)).
국제 공개 제2006/090782호 국제 공개 제2015/025935호 일본 공개특허공보 평9-217083호
그러나, 종래의 첩부제용 기제에 있어서, 청량화제를 L-멘톨에서 L-멘틸글리세릴에테르로 변경해도, 여전히 불쾌한 냄새가 발생하는 것을 본 발명자들은 알아내었다.
본 발명은, 상기 종래 기술이 갖는 과제를 감안하여 이루어진 것으로, 청량화제로서 L-멘틸글리세릴에테르를 사용한 경우라도, 기제의 점착력을 유지하면서, 불쾌한 냄새의 발생이 억제된 첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제를 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명자들은, 상기 목적을 달성하기 위해 예의 연구를 거듭한 결과, 청량화제로서 L-멘틸글리세릴에테르를 함유하는 종래의 첩부제용 기제에 있어서, 불쾌한 냄새가 발생하는 원인이 기제에 포함되는 젤라틴 및 폴리비닐알코올인 것을 알아내고, 또한 기제에 폴리(아크릴산메틸/아크릴산2-에틸헥실) 공중합체를 배합함으로써, 젤라틴 및 폴리비닐알코올로부터 발생하는 불쾌한 냄새가 억제되는 것을 알아내어, 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
즉, 본 발명의 첩부제용 기제는, 젤라틴, 폴리비닐알코올, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체, 및 L-멘틸글리세릴에테르를 함유하는 기제로서,
그 기제의 전체 질량에 대하여,
상기 젤라틴의 함유량이 1.5 ∼ 6 질량％ 이고,
상기 폴리비닐알코올의 함유량이 0.5 ∼ 8 질량％ 이고,
상기 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 0.5 ∼ 13 질량％ 이다.
이와 같은 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서는, 폴리아크릴산 및 폴리아크릴산 중화물로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 점착제를 추가로 함유하는 것이 바람직하다.
또, 본 발명의 첩부제는, 지지체 상에, 상기 본 발명의 기제와 약물을 함유하는 고체 (膏體) 층을 구비하는 것이다.
본 발명에 의하면, 청량화제로서 L-멘틸글리세릴에테르를 사용한 경우라도, 기제의 점착력을 유지하면서, 불쾌한 냄새의 발생이 억제된 첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제를 제공하는 것이 가능해진다.
이하, 본 발명을 그 바람직한 실시형태에 입각하여 상세하게 설명한다.
먼저, 본 발명의 첩부제용 기제에 대해 설명한다. 본 발명의 첩부제용 기제는, 젤라틴, 폴리비닐알코올, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체, 및 L-멘틸글리세릴에테르를 함유하는 기제이고,
그 기제의 전체 질량에 대하여,
상기 젤라틴의 함유량이 1.5 ∼ 6 질량％ 이고,
상기 폴리비닐알코올의 함유량이 0.5 ∼ 8 질량％ 이고,
상기 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 0.5 ∼ 13.0 질량％ 이다.
본 발명에 사용되는 젤라틴으로는, 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없다. 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서, 이 젤라틴의 함유량은, 기제의 전체 질량에 대하여 1.5 ∼ 6 질량％ 이다. 젤라틴의 함유량이 1.5 질량％ 미만이 되면, 기제에 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체를 배합하지 않아도, 젤라틴에서 유래하는 불쾌한 냄새는 발생하지 않는다. 이 때문에, 젤라틴에서 유래하는 불쾌한 냄새의 발생을 억제한다는 목적에서, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체를 기제에 배합하는 경우에는, 젤라틴의 함유량이 1.5 질량％ 이상 (바람직하게는 2 질량％ 이상) 의 기제를 대상으로 할 필요가 있다. 한편, 젤라틴의 함유량이 6 질량％ 를 초과하면, 기제의 점착력이 저하된다. 또, 기제의 점착력을 충분히 확보한다는 관점에서, 젤라틴의 함유량의 상한으로는 5 질량％ 이하가 바람직하고, 4 질량％ 이하가 보다 바람직하다.
본 발명에 사용되는 폴리비닐알코올로는, 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없다. 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서, 이 폴리비닐알코올의 함유량은, 기제의 전체 질량에 대하여 0.5 ∼ 8 질량％ 이다. 폴리비닐알코올의 함유량이 0.5 질량％ 미만이 되면, 기제에 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체를 배합하지 않아도, 폴리비닐알코올에서 유래하는 불쾌한 냄새는 발생하지 않는다. 이 때문에, 폴리비닐알코올에서 유래하는 불쾌한 냄새의 발생을 억제한다는 목적에서, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체를 기제에 배합하는 경우에는, 폴리비닐알코올의 함유량이 0.5 질량％ 이상 (바람직하게는 1 질량％ 이상) 의 기제를 대상으로 할 필요가 있다. 한편, 폴리비닐알코올의 함유량이 8 질량％ 를 초과하면, 기제의 점착력이 지나치게 높아져, 박리시의 통증을 허용할 수 없다. 또, 박리시의 통증을 허용할 수 있는 적당한 점착력을 확보한다는 관점에서, 폴리비닐알코올의 함유량으로는 7.5 질량％ 이하가 바람직하다.
본 발명에 사용되는 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체는, 아크릴산메틸과 아크릴산2-에틸헥실의 공중합체이다. 이 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체를 배합함으로써, 젤라틴 및 폴리비닐알코올에서 유래하는 불쾌한 냄새의 발생을 억제할 수 있다. 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서, 이와 같은 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량은, 기제의 전체 질량에 대하여 0.5 ∼ 13 질량％ 이다. 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 0.5 질량％ 미만이 되면, 젤라틴 및 폴리비닐알코올에서 유래하는 불쾌한 냄새의 발생을 억제할 수 없다. 한편, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 13 질량％ 를 초과하면, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 자체의 냄새가 발생한다. 또, 젤라틴 및 폴리비닐알코올에서 유래하는 불쾌한 냄새나 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 자체의 냄새의 발생을 확실하게 억제한다는 관점에서, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량으로는 0.6 ∼ 12 질량％ 가 바람직하고, 0.6 ∼ 10 질량％ 가 보다 바람직하다.
본 발명에 있어서, 상기 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체는, 첩부제용 기제의 제조시에, 물에 분산된 수성 에멀션의 상태로 배합되는 것이 바람직하다. 이 경우, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 에멀션의 고형분 기준의 함유량이 본 발명에 관련된 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 된다. 이와 같은 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 수성 에멀션으로는, 물 및 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 이외에, 계면 활성제 및/또는 보호 콜로이드제를 추가로 함유하는 것인 것이 바람직하고, 상기 계면 활성제 및/또는 보호 콜로이드제로는, 폴리(옥시에틸렌)노닐페닐에테르가 바람직하다. 이 때문에, 본 발명의 첩부제용 기제에는, 상기 수성 에멀션에서 유래하는 계면 활성제 및/또는 보호 콜로이드제가 추가로 포함되어 있어도 된다. 상기 계면 활성제 및/또는 보호 콜로이드제 (바람직하게는, 폴리(옥시에틸렌)노닐페닐에테르) 를 추가로 함유하는 경우, 그 합계 함유량으로는, 기제의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.5 질량％ 가 바람직하다.
본 발명의 첩부제용 기제에 있어서는, 청량화제로서 L-멘틸글리세릴에테르가 포함되어 있다. 이와 같은 L-멘틸글리세릴에테르로는, 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없다. 이 L-멘틸글리세릴에테르는 무취이기 때문에, 본 발명의 첩부제용 기제 및 그것을 사용한 첩부제에서는, L-멘톨과 같은 자극취는 발생하지 않는다. 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서, 이 L-멘틸글리세릴에테르의 함유량으로는, 기제의 전체 질량에 대하여 0.5 ∼ 7 질량％ 가 바람직하다.
또, 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서는, 폴리아크릴산 및 폴리아크릴산 중화물로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 점착제를 추가로 함유하고 있는 것이 바람직하다. 이로써, 기제의 점착력이 향상된다.
상기 폴리아크릴산으로는 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면, 특별히 제한은 없다. 본 발명의 첩부제용 기제에 있어서, 이 폴리아크릴산의 함유량으로는, 기제의 전체 질량에 대하여 1 ∼ 5 질량％ 가 바람직하다. 이것에 의해, 기제의 점착력이 향상됨과 함께, 고체층의 성형성 및 보형성이 향상되는 경향이 있고, 또한 고체층의 경도가 높아지기 어렵고, 피부에 대한 밀착성이 향상되는 경향이 있다.
상기 폴리아크릴산 중화물로는 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없고, 예를 들어, 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 암모늄염 등의 폴리아크릴산염을 들 수 있다. 이와 같은 폴리아크릴산 중화물은, 부분 중화물이어도 되고 완전 중화물이어도 되고, 이들의 혼합물이어도 되지만, 기제의 점착력이 보다 향상된다는 관점에서, 폴리아크릴산의 부분 중화물이 바람직하다. 이 폴리아크릴산의 부분 중화물은, 1 개의 폴리머 사슬에 있어서 아크릴산에서 유래하는 구조 단위와 아크릴산염에서 유래하는 구조 단위가 임의의 비율로 존재하고 있는 것이고, 1 개의 폴리머 사슬 중의 카르복실기의 20 몰％ 이상이 중화되어 있는 것이 바람직하다. 이 폴리아크릴산 중화물의 함유량으로는, 기제의 전체 질량에 대하여 1 ∼ 5 질량％ 가 바람직하다. 이것에 의해, 기제의 점착력이 향상됨과 함께, 고체층의 성형성 및 보형성이 향상되는 경향이 있다.
또, 본 발명의 첩부제가 파프제인 경우에는, 본 발명의 첩부제용 기제에는 물 (정제수) 이 포함되어 있다. 물의 함유량으로는, 기제의 전체 질량에 대하여 20 ∼ 95 질량％ 가 바람직하고, 25 ∼ 90 질량％ 가 보다 바람직하다. 이것에 의해, 폴리아크릴산 및 폴리아크릴산 중화물에 의한 점착력이 충분히 확보된다.
또한, 본 발명의 첩부제용 기제에는, 본 발명의 효과를 저해하지 않는 범위에 있어서, 용해 보조제, 보습제, 안정화제, 무기 분체, 착색료, 착향료, pH 조정제 등의 각종 첨가제가 포함되어 있어도 된다.
다음으로, 본 발명의 첩부제에 대해 설명한다. 본 발명의 첩부제는, 지지체 상에 상기 본 발명의 기제와 약물을 함유하는 고체층을 구비하는 것이다.
상기 지지체로는, 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없고, 예를 들어, 직포 (편포 (編布) 등), 부직포, 수지 필름, 발포 시트, 종이를 들 수 있다. 직포, 부직포, 수지 필름의 재질로는 특별히 제한은 없지만, 예를 들어, 폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 폴리부틸렌 등의 폴리올레핀 ; 폴리에틸렌테레프탈레이트 등의 폴리에스테르 ; 레이온, 폴리우레탄 및 면을 들 수 있다.
본 발명의 첩부제에 있어서는, 상기 지지체의 적어도 일방의 면 상에 상기 본 발명의 기제와 약물 (약리 활성 물질) 을 함유하는 고체층이 형성되어 있다. 상기 약물로는 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없고, 예를 들어, 펠비낙, 플루르비프로펜, 디클로페낙, 디클로페낙나트륨, 살리실산메틸, 살리실산글리콜, 인도메타신, 케토프로펜 등의 비스테로이드계 항염증제 또는 이들의 에스테르, 디펜하이드라민 등의 항히스타민제, 아스피린, 아세트아미노펜, 이부프로펜, 록소프로펜나트륨 등의 진통제, 리도카인 등의 국소 마취제, 염화숙사메토늄 등의 근이완제, 클로토리마졸 등의 항진균제, 클로니딘 등의 강압제, 니트로글리세린, 질산이소소르비드 등의 혈관 확장제, 비타민 A, 비타민 E (토코페롤), 토코페롤아세트산에스테르, 비타민 K, 옥토티아민, 리보플라빈부티르산에스테르 등의 비타민류 ; 프로스타글란딘류, 스코폴라민, 펜타닐, 고추 엑기스, 노닐산바니릴아미드를 들 수 있다.
또, 본 발명의 첩부제에 있어서는, 상기 고체층의 상기 지지체와는 반대측의 면에 박리 라이너를 구비하고 있어도 된다. 이 박리 라이너는 고체층을 피복하여 보호하는 것이다. 이와 같은 박리 라이너로는 일반적으로 첩부제에 사용되는 것이면 특별히 제한은 없고, 예를 들어, 폴리에스테르 (폴리에틸렌테레프탈레이트, 폴리부틸렌테레프탈레이트, 폴리에틸렌나프탈레이트 등), 폴리올레핀 (폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 폴리부틸렌 등) 등의 수지 필름 ; 종이 등을 들 수 있다.
본 발명의 첩부제의 제조 방법으로는 특별히 제한은 없고, 일반적인 첩부제의 제조 방법을 채용할 수 있다. 예를 들어, 본 발명의 기제 및 약물을 함유하는 고체를 조제하고, 이 고체를 박리 라이너 상에 균일하게 전연 (展延) 한 후, 지지체를 적층함으로써 본 발명의 첩부제가 얻어진다.
실시예
이하, 실시예 및 비교예에 기초하여 본 발명을 보다 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 이하의 실시예에 한정되는 것은 아니다.
(시험예 1)
젤라틴 1 ∼ 5 질량부를 정제수 99 ∼ 95 질량부에 첨가하여 용해하고, 총량 100 질량부의 시료 용액을 조제하였다. 이 시료 용액에 대해 관능 시험을 실시하고, 하기의 판정 기준에 기초하여, 0 ∼ 100 사이에서 냄새를 평가하였다. 이 관능 시험을 피험자 5 명에 대해 실시하고, 냄새 스코어의 평균값을 구하였다. 그 결과를 표 1 에 나타낸다.
〔판정 기준〕
100 : 매우 불쾌하게 느낀다.
75 : 불쾌하게 느낀다.
50 : 느끼지만 불쾌하지는 않다.
25 : 약간 느낀다.
0 : 느끼지 않는다.
(시험예 2)
젤라틴 대신에 폴리비닐알코올 (PVA) 을 사용한 것 이외에는 시험예 1 과 동일하게 하여 관능 시험을 피험자 5 명에 대해 실시하고, 냄새 스코어의 평균값을 구하였다. 그 결과를 표 1 에 나타낸다.
(시험예 3)
젤라틴 대신에 폴리아크릴산 (PAA) 을 사용한 것 이외에는 시험예 1 과 동일하게 하여 관능 시험을 피험자 5 명에 대해 실시하고, 냄새 스코어의 평균값을 구하였다. 그 결과를 표 1 에 나타낸다.
Figure 112019096007297-pct00001
표 1 에 나타낸 바와 같이, 젤라틴 및 폴리비닐알코올이 냄새의 원인 물질인 것을 알 수 있었다. 또, 젤라틴 및 폴리비닐알코올의 함유량이 각각 2 질량％ 이상 및 1 질량％ 이상이 되면, 불쾌하게 느끼는 것을 알 수 있었다.
(실시예 1)
먼저, 젤라틴 2 질량부, 폴리비닐알코올 (PVA) 1 질량부, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션 (닛폰 카바이드 공업 주식회사 제조 「니카졸 TS-620」) 0.6 질량부 (고형물 기준), L-멘틸글리세릴에테르 1 질량부, 폴리아크릴산나트륨 (PANa) 1 질량부, 규산마그네슘 0.1 질량부, 및 정제수 94.3 질량부를 혼합하여 교반하고, 기제를 조제하였다.
얻어진 기제를 파프제 1 장 (140 ㎜ × 100 ㎜) 당 7 g 이 되도록 박리 라이너 상에 균일하게 전연하였다. 그 위에 즉시 지지체를 적층하여, 파프제를 얻었다.
(실시예 2 ∼ 16)
젤라틴, 폴리비닐알코올 (PVA), 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션, 및 정제수의 배합량을 표 2 에 나타내는 배합량으로 변경한 것 이외에는 실시예 1 과 동일하게 하여 기제를 조제하고, 추가로 파프제를 제작하였다.
(비교예 1)
아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션 대신에 아미노알킬메타크릴레이트 코폴리머 E (에보닉사 제조 「유드라짓 EPO」) 12 질량부를 사용한 것 이외에는 실시예 4 와 동일하게 하여 기제를 조제하고, 추가로 파프제를 제작하였다.
(비교예 2)
아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션 대신에 메타크릴산부틸-메타크릴산메틸 코폴리머 (에보닉사 제조 「Plastoid B」) 12 질량부를 사용한 것 이외에는 실시예 4 와 동일하게 하여 기제를 조제하고, 추가로 파프제를 제작하였다.
(비교예 3 ∼ 13)
젤라틴, 폴리비닐알코올 (PVA), 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션, 및 정제수의 배합량을 표 3 에 나타내는 배합량으로 변경한 것 이외에는 실시예 1 과 동일하게 하여 기제를 조제하고, 추가로 파프제를 제작하였다.
Figure 112019096007297-pct00002
Figure 112019096007297-pct00003
＜점착성 시험＞
얻어진 파프제를 25 ㎜ × 90 ㎜ 의 사각형으로 잘라내고, 사인 커브로 이루어지는 경사대 아래의 수평인 바닥부에 배치하고, 박리 라이너를 제거하여 기제층을 노출시켰다. 이어서, 상기 경사대의 경사면에 17 호 강구 (직경 : 17/32 인치) 를 굴리고, 상기 기제층 표면 상에서 강구가 정지할 때까지의 거리 (정지 거리) 를 측정하였다. 이 측정을 3 회 반복하고, 그 평균값 (단위 : ㎜) 을 산출하였다. 그 결과를 표 4 ∼ 표 7 에 나타낸다. 또한, 상기 기제층 표면 상에서 강구가 정지하지 않았던 것에 대해서는 「90 ＜」로 표기하였다. 이 정지 거리가 짧은 것일수록, 기제층의 점착력이 높은 것이라고 판단되고, 정지 거리가 90 ㎜ 이하이면 점착력은 제제로서 허용할 수 있다. 단, 정지 거리가 지나치게 짧아지면, 점착력이 지나치게 강해져, 박리시의 통증을 허용할 수 없기 때문에, 정지 거리는 20 ㎜ 이상인 것이 바람직하다.
＜관능 시험＞
얻어진 파프제에 대해 관능 시험을 실시하고, 하기의 판정 기준에 기초하여, 0 ∼ 100 사이에서 냄새 스코어로서 평가하였다. 이 관능 시험을 피험자 5 명에 대해 실시하고, 냄새 스코어의 평균값을 구하였다. 그 결과를 표 4 ∼ 표 7 에 나타낸다. 또한, 상기 점착성 시험의 결과가 「90 ＜」 또는 20 ㎜ 미만인 것에 대해서는 관능 시험을 실시하지 않았다.
〔판정 기준〕
100 : 매우 불쾌하게 느낀다.
75 : 불쾌하게 느낀다.
50 : 느끼지만 불쾌하지는 않다.
25 : 약간 느낀다.
0 : 느끼지 않는다.
Figure 112019096007297-pct00004
표 4 에 나타낸 결과로부터 분명한 바와 같이, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션 (실시예 4) 을 사용함으로써, 젤라틴 및 PVA 에서 유래하는 제제취를 마스킹할 수 있는 (냄새 스코어 50 이하) 것이 확인되었다. 한편, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션 대신에 아미노알킬메타크릴레이트 코폴리머 E (비교예 1) 또는 메타크릴산부틸-메타크릴산메틸 코폴리머 (비교예 2) 를 사용한 경우에는, 제제취를 마스킹할 수 없었다 (냄새 스코어 50 초과).
Figure 112019096007297-pct00005
표 5 에 나타낸 결과로부터 분명한 바와 같이, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션의 함유량 (고형물 기준) 을 기제의 전체 질량에 대하여 0.5 ∼ 13.0 질량％ 의 범위 내 (실시예 1 ∼ 4, 6 ∼ 10 및 12 ∼ 16) 로 함으로써, 젤라틴 및 PVA 에서 유래하는 제제취를 마스킹할 수 있고 (냄새 스코어 50 이하), 또, 제제로서 허용할 수 있는 점착력 (정지 거리 20 ∼ 90 ㎜) 이 얻어지는 것이 확인되었다. 한편, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션의 함유량 (고형물 기준) 이 0.5 질량％ 미만 (비교예 3, 5 및 10) 이 되면, 제제취를 마스킹할 수 없었다 (냄새 스코어 50 초과). 또, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션의 함유량 (고형물 기준) 이 15.0 질량％ (비교예 4) 가 되면, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 자체의 냄새가 발생하는 (냄새 스코어 50 초과) 것을 알 수 있었다.
Figure 112019096007297-pct00006
표 6 에 나타낸 결과로부터 분명한 바와 같이, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션의 함유량 (고형물 기준) 이 0.5 ∼ 13.0 질량％ 인 기제에 있어서는, 젤라틴의 함유량을 기제의 전체 질량에 대하여 1.5 ∼ 6 질량％ 의 범위 내 (실시예 1 ∼ 4, 11 및 13 ∼ 16) 로 함으로써, 젤라틴에서 유래하는 제제취를 마스킹할 수 있고 (냄새 스코어 50 이하), 또, 제제로서 허용할 수 있는 점착력 (정지 거리 20 ∼ 90 ㎜) 이 얻어지는 것이 확인되었다. 한편, 젤라틴의 함유량이 7.5 질량％ (비교예 11 ∼ 14) 가 되면, 점착력이 약하고 (정지 거리 90 ㎜ 초과), 제제로서 허용할 수 없는 것이었다.
Figure 112019096007297-pct00007
표 7 에 나타낸 결과로부터 분명한 바와 같이, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션의 함유량 (고형물 기준) 이 0.5 ∼ 13.0 질량％ 인 기제에 있어서는, 폴리비닐알코올 (PVA) 의 함유량을 기제의 전체 질량에 대하여 0.5 ∼ 8 질량％ 의 범위 내 (실시예 1 ∼ 5 및 7 ∼ 10) 로 함으로써, PVA 에서 유래하는 제제취를 마스킹할 수 있고 (냄새 스코어 50 이하), 또, 제제로서 허용할 수 있는 점착력 (정지 거리 20 ∼ 90 ㎜) 이 얻어지는 것이 확인되었다. 한편, PVA 의 함유량이 10 질량％ (비교예 6 ∼ 9) 가 되면, 박리시의 통증을 허용할 수 없게 될 만큼 점착력이 강한 것이었다 (정지 거리 20 ㎜ 미만).
(실시예 17)
먼저, 젤라틴 2 질량부, 폴리비닐알코올 (PVA) 5 질량부, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체 에멀션 (닛폰 카바이드 공업 주식회사 제조 「니카졸 TS-620」) 10 질량부 (고형물 기준), L-멘틸글리세릴에테르 1 질량부, 폴리아크릴산나트륨 (PANa) 1 질량부, 규산마그네슘 0.1 질량부, 살리실산글리콜 2 질량부, 토코페롤아세트산에스테르 1 질량부, 모노스테아르산폴리에틸렌글리콜 1 질량부, 및 정제수 76.9 질량부를 혼합하여 교반하고, 기제와 약물을 함유하는 고체를 조제하였다.
얻어진 고체를 파프제 1 장 (140 ㎜ × 100 ㎜) 당 7 g 이 되도록 박리 라이너 상에 균일하게 전연하였다. 그 위에 즉시 지지체를 적층하여, 파프제를 얻었다. 이 파프제에 대해 상기 점착성 시험 및 상기 관능 시험을 실시하였다. 그 결과를 표 8 에 나타낸다.
Figure 112019096007297-pct00008
표 8 에 나타낸 결과로부터 분명한 바와 같이, 청량화제로서 L-멘틸글리세릴에테르를 사용한 파프제에 약물이 포함되는 경우 (즉, 기제와 약물을 함유하는 고체층을 구비하는 파프제) 라도, 고체층에 폴리(아크릴산메틸/아크릴산2-에틸헥실) 공중합체를 배합함으로써, 고체층의 점착력을 유지하면서, 젤라틴 및 폴리비닐알코올로부터 발생하는 불쾌한 냄새가 억제되는 것이 확인되었다.
산업상 이용가능성
이상 설명한 바와 같이, 본 발명에 의하면, 청량화제로서 L-멘틸글리세릴에테르를 사용한 경우라도, 기제의 점착력을 유지하면서, 불쾌한 냄새의 발생이 억제된 첩부제용 기제를 제공하는 것이 가능해진다.
따라서, 본 발명의 첩부제는, 이와 같은 기제를 사용하여 고체층이 형성되어 있기 때문에, 자극취나 제제취 등의 불쾌한 냄새를 느끼지 않고, 장시간 사용할 수 있는 점에서 유용하다.

Claims (3)

  1. 젤라틴, 폴리비닐알코올, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체, 및 L-멘틸글리세릴에테르를 함유하는 기제로서,
    그 기제의 전체 질량에 대하여,
    상기 젤라틴의 함유량이 1.5 ∼ 6 질량％ 이고,
    상기 폴리비닐알코올의 함유량이 0.5 ∼ 8 질량％ 이고,
    상기 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합체의 함유량이 0.5 ∼ 13 질량％ 인,
    첩부제용 기제.
  2. 제 1 항에 있어서,
    폴리아크릴산 및 폴리아크릴산 중화물로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 점착제를 추가로 함유하는, 첩부제용 기제.
  3. 지지체 상에, 제 1 항 또는 제 2 항에 기재된 기제와 약물을 함유하는 고체층을 구비하는, 첩부제.
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