BR112019014346B1

BR112019014346B1 - Base de emplastro e emplastro usando a mesma

Info

Publication number: BR112019014346B1
Application number: BR112019014346-7A
Authority: BR
Inventors: Keiichiro Tsurushima; Masakazu Saeki; Takaaki Yoshinaga
Original assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc
Priority date: 2017-02-21
Filing date: 2018-02-15
Publication date: 2024-06-11

Abstract

A presente invenção refere-se a uma base de emplastro que compreende gelatina, polivinil álcool, um copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato e L-mentil gliceril éter, em que em relação à massa total da base, o teor da gelatina é de 1,5 a 6% em massa, o teor do polivinil álcool é de 0,5 a 8% em massa, e o teor do copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é de 0,5 a 13% em massa.

Description

Campo Técnico

[001] A presente invenção refere-se a uma base de emplastro e a um emplastro utilizando a mesma e, mais especificamente, refere-se a uma base de emplastro contendo gelatina e álcool polivinílico, e um emplastro utilizando a mesma.

Técnica Antecedente

[002] Uma base de emplastro contém um polímero solúvel em água, tal como gelatina, ácido poliacrílico, poliacrilato ou álcool polivi- nílico, de modo que uma camada de base tenha um elevado teor de umidade e assegure uma excelente retenção e coesão da forma. Em adição, a base de emplastro também contém um agente de resfriamento, tal como L-mentol, de modo a exibir um efeito de resfriamento (por exemplo, Publicação Internacional No. WO2006/090782 (PTL1) e Publicação Internacional No. WO2015/025935 (PTL2)).

[003] No entanto, em poucos casos, a base de emplastro con vencional é considerada problemática devido a um forte odor irritante de L-mentol usado como um agente de resfriamento. Nesse aspecto, como um agente de resfriamento inodoro alternativo ao L-mentol, o L- mentil gliceril éter é conhecido e os seus derivados foram também propostos (por exemplo, Publicação de Pedido de Patente Japonesa Não Examinada No. Hei 9-217083 (PTL 3)).

Lista de citações Literatura de Patente

[004] [PTL 1] Publicação Internacional No. WO2006/090782

[005] [PTL 2] Publicação Internacional No. WO2015/025935

[006] [PTL 3] Publicação de Pedido de Patente Japonesa Não Examinada No. Hei 9-217083

Sumário da Invenção Problema técnico

[007] Os presentes inventores, no entanto, constataram que a base de emplastro convencional gera ainda um odor desagradável mesmo depois do agente de resfriamento ser alterado de L-mentol para L-mentil gliceril éter.

[008] A presente invenção foi feita levando em consideração o problema acima, e tem um objetivo de fornecer uma base de emplastro e um emplastro usando a mesma, que retém uma força adesiva de uma base e inibe a geração de um odor desagradável mesmo no caso de usar L-mentil gliceril éter como agente de resfriamento.

Solução para o Problema

[009] Os presentes inventores realizaram continuamente estudos sérios para alcançar o objetivo descrito acima, e consequentemente constataram que as causas para a geração de um odor desagradável a partir de uma base de emplastro convencional contendo L-mentil gli- ceril éter como agente de resfriamento são gelatina e álcool polivinílico contidos na base, e verificou ainda que quando um copolímero de poli (metil acrilato/2-etil-hexil acrilato) é misturado na base, um odor desagradável gerado a partir de gelatina e do álcool polivinílico é inibido. Assim, os presentes inventores completaram a presente invenção.

[0010] Especificamente, uma base de emplastro da presente in venção é uma base compreendendo gelatina, álcool polivinílico, um copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato, e L-mentil gliceril éter, em que em relação à massa total da base, o teor da gelatina é de 1,5 a 6% em massa, o teor do álcool polivinílico é de 0,5 a 8% em massa, e o teor do copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é de 0,5 a 13% em massa.

[0011] A base de emplastro da presente invenção preferencial- mente contém ainda ao menos um agente adesivo selecionado a partir do grupo que consiste em ácidos poliacrílicos e produtos neutralizados com ácido poliacrílico.

[0012] Além disso, um emplastro da presente invenção compreen de uma camada adesiva contendo a base da presente invenção e um fármaco sobre um suporte.

Efeitos Vantajosos da Invenção

[0013] De acordo com a presente invenção, é possível fornecer uma base de emplastro e um emplastro utilizando a mesma, que retém uma força adesiva da base e inibe a geração de um odor desagradável, mesmo no caso da utilização de L-mentil gliceril éter como agente de resfriamento.

Descrição das Modalidades

[0014] A seguir, a presente invenção será descrita em detalhes com base nas suas modalidades preferenciais.

[0015] Em primeiro lugar, a base de emplastro da presente inven ção é elaborada. A base de emplastro da presente invenção é uma base compreendendo gelatina, álcool polivinílico, um copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato e L-mentil gliceril éter, em que em relação à massa total da base, o teor da gelatina é de 1,5 a 6% em massa, o teor do álcool polivinílico é de 0,5 a 8% em massa, e o teor do copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é de 0,5 a 13% em massa.

[0016] A gelatina utilizada na presente invenção não está particu larmente limitada, mas pode ser qualquer gelatina geralmente utilizada para emplastros. Na base de emplastro da presente invenção, o teor de gelatina é de 1,5 a 6% em massa em relação à massa total da base. Uma base contendo apenas menos de 1,5% em massa de gelatina não gera um odor desagradável originado da gelatina, mesmo que o copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato não seja misturado à base. Por esta razão, bases contendo cada uma 1,5% em massa ou mais (preferencialmente 2% em massa ou mais) de gelatina precisam ser direcionadas para o caso em que o copolímero de metil acrilato/2- etil-hexil acrilato é misturado na base com a finalidade de inibir a geração de um odor desagradável originado da gelatina. Por outro lado, se o teor de gelatina exceder 6% em massa, a força adesiva da base diminui. A partir do ponto de vista de assegurar uma força adesiva suficiente da base, o limite superior do teor de gelatina é de preferência 5% em massa ou menos, e mais preferencialmente 4% em massa ou menos.

[0017] O álcool polivinílico utilizado na presente invenção não está particularmente limitado, mas pode ser qualquer álcool polivinílico geralmente utilizado para emplastros. Na base de emplastro da presente invenção, o teor de álcool polivinílico é de 0,5 a 8% em massa em relação à massa total da base. Uma base contendo apenas menos de 0,5% em massa de álcool polivinílico não gera um odor desagradável originado do álcool polivinílico, mesmo que o copolímero de metil acri- lato/2-etil-hexil acrilato não seja misturado na base. Por esta razão, bases contendo cada uma 0,5% em massa ou mais (preferencialmente 1% em massa ou mais) de álcool polivinílico precisam ser direcionadas para o caso em que um copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é misturado na base com a finalidade de inibir a geração de um odor desagradável originado do álcool polivinílico. Por outro lado, se o teor do álcool polivinílico exceder 8% em massa, a força adesiva da base torna-se tão forte que o emplastro causa dor intolerável no descolamento. A partir do ponto de vista de assegurar uma força adesiva adequada tal que cause apenas uma dor tolerável no deslocamento, o limite superior do teor de álcool polivinílico é de preferência 7,5% em massa ou menos.

[0018] O copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato utilizado na presente invenção é um copolímero de metil acrilato com 2-etil-hexil acrilato. A blenda deste copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato permite a inibição da geração do odor desagradável originado a partir da gelatina e do álcool polivinílico. Na base de emplastro da presente invenção, o teor de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é de 0,5 a 13% em massa em relação à massa total da base. Se o teor de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato for inferior a 0,5% em massa, o odor desagradável originado a partir da gelatina e do álcool polivinílico não pode ser inibido de ser gerado. Por outro lado, se o teor de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato exceder 13% em massa, é gerado um odor a partir do copolímero de metil acrilato/2-etil- hexil acrilato. A partir do ponto de vista da inibição segura da geração do odor desagradável originado a partir da gelatina e do álcool poliviní- lico e do odor do próprio copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrila- to, o teor de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é de preferência de 0,6 a 12% em massa, e mais preferencialmente 0,6 a 10% em massa.

[0019] Na presente invenção, é preferencial que o copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato seja misturado em um estado de emulsão aquosa no qual o copolímero é disperso em água durante a preparação da base de emplastro. Neste caso, o teor de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato de acordo com a presente invenção é o teor de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato baseado no teor de sólidos na emulsão. A emulsão aquosa do copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato preferencialmente contém ainda um tensoa- tivo e/ou um agente coloide de proteção além da água e do copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato. O tensoativo e/ou o agente coloide de proteção é preferencialmente poli (oxietileno) nonil fenil éter. Por este motivo, a base de emplastro da presente invenção pode ainda conter um tensoativo e/ou um agente coloide de proteção derivado da emulsão aquosa. Quando o tensoativo e/ou o agente coloide de proteção (de preferência poli (oxietileno) nonil fenil éter) está adicionalmente contido, o seu teor total é de preferência de 0,01 a 0,5% em massa em relação à massa total da base.

[0020] A base de emplastro da presente invenção contém L-mentil gliceril éter como agente de resfriamento. O L-mentil gliceril éter não está particularmente limitado, mas pode ser qualquer L-mentil gliceril éter geralmente utilizado para emplastros. Uma vez que este L-mentil gliceril éter é inodoro, a base de emplastro e o emplastro utilizando a mesma da presente invenção não geram qualquer odor irritante como o gerado por L-mentol. Na base de emplastro da presente invenção, o teor de L-mentil gliceril éter é de preferência de 0,5 a 7% em massa em relação à massa total da base.

[0021] Além disso, a base de emplastro da presente invenção pre ferencialmente contém ainda ao menos um agente adesivo selecionado a partir do grupo que consiste em poliacrílicos e produtos neutralizados com ácido poliacrílico. Este agente adesivo melhora a força adesiva da base.

[0022] O ácido poliacrílico não está particularmente limitado, mas pode ser qualquer ácido poliacrílico geralmente usado para emplastros. Na base de emplastro da presente invenção, o teor de ácido poli- acrílico é de preferência de 1 a 5% em massa em relação à massa total da base. Com este ingrediente, a base tende a melhorar na força adesiva e a camada adesiva tende a melhorar na formabilidade e retenção de forma. Além disso, é também mais improvável que a camada adesiva seja muito dura e, portanto, tende a melhorar a adesão à pele.

[0023] O produto neutralizado de ácido poliacrílico não está parti cularmente limitado, mas pode ser qualquer produto neutralizado de ácido poliacrílico geralmente utilizado para emplastros. Exemplos destes incluem poliacrilatos tais como sais de sódio, sais de potássio, sais de cálcio e sais de amônio. O produto neutralizado de ácido poliacrílico pode ser um produto parcialmente neutralizado, um produto completamente neutralizado ou uma mistura destes. Contudo, a partir do ponto de vista que a força adesiva da base melhora ainda mais, é preferencial um produto parcialmente neutralizado de ácido poliacrílico. O produto parcialmente neutralizado de ácido poliacrílico é um produto no qual as unidades estruturais derivadas do ácido acrílico e das unidades estruturais derivadas do acrilato estão presentes em uma determinada relação em uma cadeia polimérica, e é preferencialmente um produto no qual 20 mol% ou mais de grupos carboxila em uma cadeia polimérica são neutralizados. O teor do produto neutralizado de ácido poliacrílico é de preferência de 1 a 5% em massa em relação à massa total da base. Com este ingrediente, a base tende a melhorar na força adesiva e a camada adesiva tende a melhorar na formabilida- de e retenção de forma.

[0024] Então, no caso em que o emplastro da presente invenção é um cataplasma, a base de emplastro da presente invenção contém água (água purificada). O teor de água é de preferência de 20 a 95% em massa e mais preferencialmente de 25 a 90% em massa em relação à massa total da base. Com este ingrediente, a força adesiva exercida pelo ácido poliacrílico e pelo produto neutralizado de ácido poliacrílico é suficientemente assegurada.

[0025] Além disso, a base de emplastro da presente invenção po de ainda conter vários aditivos tais como agentes solubilizantes, umec- tantes, estabilizantes, pós inorgânicos, agentes corantes, perfumes e ajustadores de pH desde que os aditivos não prejudiquem o efeito da presente invenção.

[0026] Em seguida, o emplastro da presente invenção é elabora- do. O emplastro da presente invenção é um emplastro compreendendo uma camada adesiva contendo a base da presente invenção e um fármaco sobre um suporte.

[0027] O suporte não está particularmente limitado, mas pode ser qualquer suporte geralmente usado para emplastros. Exemplos destes incluem tecido (tal como tecido de malha), tecido não tecido, filme de resina, folha de espuma, e papel. Os materiais para o tecido, o tecido não tecido e o filme de resina não estão particularmente limitados. Exemplos destes incluem: poliolefinas tais como polietileno, polipropi- leno e polibutileno; poliésteres tais como polietileno tereftalato; e raiom, poliuretano e algodão.

[0028] No emplastro da presente invenção, uma camada adesiva contendo a base da presente invenção e um fármaco (substância far- macologicamente ativa) é formada em ao menos uma das superfícies do suporte. O fármaco não está particularmente limitado, mas pode ser qualquer fármaco geralmente usado para emplastros. Exemplos destes incluem agentes anti-inflamatórios não esteroides, tais como felbi- nac, flurbiprofeno, diclofenaco, diclofenaco sódico, metil salicilato, gli- col salicilato, indometacina e cetoprofeno, ou ésteres dos mesmos; anti-histamínicos, tais como difenidramina; analgésicos tais como aspirina, acetaminofeno, ibuprofeno e loxoprofeno sódico; anestésicos locais tal como a lidocaína; relaxantes musculares tal como cloreto de suxametônio; agentes antifúngicos tal como clotrimazol; agentes anti- hipertensivos tal como clonidina; vasodilatadores tal como nitrogliceri- na e nitrato de isossorbida; vitaminas tais como vitamina A, vitamina E (tocoferol), tocoferol acetato éster, vitamina K, octotiamina e riboflavina butirato éter; prostaglandinas, escopolamina, fentanil, extrato de capsicum, e vanililamida de ácido nonanoico.

[0029] Além disso, o emplastro da presente invenção pode incluir um revestimento de liberação em uma superfície da camada adesiva oposta ao suporte. Este revestimento de liberação cobre e protege a camada adesiva. O revestimento de liberação não está particularmente limitado, mas pode ser qualquer revestimento de liberação geralmente utilizado para emplastros. Exemplos destes incluem: filmes de resina de poliésteres (tais como polietileno tereftalato, polibutileno tere- ftalato e polietileno naftalato), poliolefinas (tais como polietileno, poli- propileno e polibutileno), e similares; folhas de papel; e similares.

[0030] O método para a fabricação do emplastro da presente in venção não está particularmente limitado, mas pode ser utilizado qualquer método geral de fabricação de emplastros. Por exemplo, o emplastro da presente invenção pode ser obtido através de preparar uma pasta contendo a base da presente invenção e um fármaco, espalhar uniformemente a pasta sobre um revestimento de liberação, e laminar um suporte sobre a pasta espalhada.

Exemplos

[0031] A seguir, a presente invenção será descrita mais especifi camente com base em Exemplos e Exemplos Comparativos; no entanto, a presente invenção não está limitada aos seguintes Exemplos.

Exemplo de Teste 1

[0032] Primeiro, 1 a 5 partes em massa de gelatina foram adicio nadas e dissolvidas em 99 a 95 partes em massa de água purificada para preparar uma solução de amostra em uma massa total de 100 partes em massa. Cada uma destas soluções de amostra foi examinada em um teste sensorial e o seu odor foi avaliado com um escore de odor dentro de um intervalo de 0 a 100 com base nos seguintes critérios. Este teste sensorial envolveu avaliações de cinco indivíduos e o valor médio dos escores de odor foi calculado. Os resultados são apresentados na Tabela 1.

Critérios de Julgamento

[0033] 100: O odor era muito desagradável.

[0034] 75: O odor era desagradável.

[0035] 50: O odor era perceptível, mas não desagradável.

[0036] 25: O odor foi ligeiramente perceptível.

[0037] 0: O odor não foi perceptível.

Exemplo de Teste 2

[0038] O teste sensorial foi conduzido pelos cinco indivíduos da mesma maneira que no Exemplo de Teste 1, exceto que foi utilizado álcool polivinílico (PVA) em vez da gelatina, e o valor médio dos escores de odor foi calculado. Os resultados são apresentados na Tabela 1.

Exemplo de Teste 3

[0039] O teste sensorial foi conduzido pelos cinco indivíduos da mesma maneira que no Exemplo de Teste 1, exceto que o ácido polia- crílico (PAA) foi utilizado em vez da gelatina, e o valor médio dos escores de odor foi calculado. Os resultados são apresentados na Tabela 1. Tabela 1

[0040] Conforme apresentado na Tabela 1, verificou-se que a ge latina e o álcool polivinílico eram substâncias causadoras do odor. Além disso, verificou-se que quando o teor da gelatina e do álcool poli- vinílico era de 2% em massa ou mais e 1% em massa ou mais, respectivamente, o odor era desagradável.

Exemplo 1

[0041] Primeiro, uma base foi preparada misturando e agitando 2 partes em massa de gelatina, 1 parte em massa de álcool polivinílico (PVA), 0,6 partes em massa (base de teor de sólidos) de uma emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato ("NIKASOL TS-620" fabricado por NIPPON CARBIDE INDUSTRIES CO., INC.), 1 parte em massa de L-mentil gliceril éter, 1 parte em massa de poliacrilato de sódio (PANa), 0,1 partes em massa de silicato de magnésio e 94,3 partes em massa de água purificada.

[0042] A base obtida foi uniformemente espalhada sobre um re vestimento de liberação, de tal modo que uma quantidade da base por cataplasma (140 mm x 100 mm) era de 7 g. Imediatamente depois disso, um suporte foi laminado sobre a base para obter um cataplasma.

Exemplos 2 a 16

[0043] Cada base foi preparada da mesma maneira que no Exem plo 1, exceto que as quantidades da gelatina, do álcool polivinílico (PVA), da emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato, e mistura de água purificada foram alteradas para as quantidades apresentadas em Tabela 2 e, em seguida, um cataplasma foi produzido.

Exemplo Comparativo 1

[0044] Uma base foi preparada da mesma maneira que no Exem plo 4, exceto que foram utilizadas 12 partes em massa de um copolí- mero de aminoalquil metacrilato E ("EUDRAGIT EPO" fabricado por Evonik Industries AG) em vez da emulsão de copolímero de metil acri- lato/2-etil-hexil acrilato e então um cataplasma foi produzido.

Exemplo Comparativo 2

[0045] Uma base foi preparada da mesma maneira que no Exem plo 4, exceto que foram utilizadas 12 partes em massa de um copolí- mero de butil metacrilato/metil metacrilato ("Plastoid B" fabricado por Evonik Industries AG) em vez da emulsão de copolímero de metil acri- lato/2-etil-hexil acrilato e, em seguida, um cataplasma foi produzido.

Exemplos Comparativos 3 a 13

[0046] Cada base foi preparada da mesma maneira que no Exem plo 1, exceto que as quantidades da gelatina, do álcool polivinílico (PVA), da emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato, e a mistura de água purificada foram alteradas para as quantidades apresentadas na Tabela 3 e, em seguida, um cataplasma foi produzido. Tabela 2 Tabela 3

Teste de Pegajosidade

[0047] Os cataplasmas obtidos foram cortados em um retângulo de 25 mm x 90 mm e colocados em uma superfície horizontal inferior sob um estágio inclinado em curva senoidal. O revestimento de liberação foi removido para expor a camada de base. Em seguida, uma esfera de aço No. 17 (diâmetro: 17/32 polegadas) foi rolada na superfície inclinada do estágio inclinado, e uma distância (distância de parada) pela qual a esfera de aço se moveu na superfície da camada de base até parar foi medida. Essa medição foi repetida três vezes, e o valor médio delas (unidade: mm) foi calculado. As Tabelas 4 a 7 apresentam os resultados. Aqui, a pegajosidade foi expressa por "90 <" se a esfera de aço não parou na superfície da camada de base. À medida que a distância de parada se torna mais curta, a força adesiva da camada de base é considerada maior. A força adesiva é aceitável como uma formulação se a distância de parada for 90 mm ou menos. No entanto, se a distância de parada for muito curta, a força adesiva é muito forte. Nesse caso, o emplastro causa dor intolerável no momento do descolamento. Por esta razão, a distância de parada é de preferência 20 mm ou mais.

Teste Sensorial

[0048] Cada um dos cataplasmas obtidos foi examinado em um teste sensorial e avaliado como um escore de odor dentro de um inter-valo de 0 a 100 com base nos seguintes critérios de julgamento. Este teste sensorial envolveu avaliações de cinco indivíduos e o valor médio dos escores de odor foi calculado. Os resultados são apresentados nas Tabelas 4 a 7. Aqui, o teste sensorial não foi realizado no cataplasma, cujo resultado do teste de pegajosidade foi "90 <" ou menos que 20 mm.

Critérios de Julgamento

[0049] 100: O odor era muito desagradável.

[0050] 75: O odor era desagradável.

[0051] 50: O odor era perceptível, mas não desagradável.

[0052] 25: O odor foi ligeiramente perceptível.

[0053] 0: O odor não foi perceptível. Tabela 4

[0054] Como é evidente a partir dos resultados da Tabela 4, foi observado que a utilização da emulsão de copolímero de metil acrila- to/2-etil-hexil acrilato (Exemplo 4) permitiu mascarar o odor da formu-lação originado a partir da gelatina e do PVA (os escores de odor de 50 ou menos). Por outro lado, a utilização do copolímero E de amino- alquil metacrilato (Exemplo Comparativo 1) ou do copolímero de butil metacrilato/metil metacrilato (Exemplo Comparativo 2) em vez da emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato resultou em um fracasso no mascaramento do odor da formulação (os escores de odor de mais de 50). Tabela 5

[0055] Como é evidente a partir dos resultados da Tabela 5, ob servou-se que a emulsão de copolímero metil acrilato/2-etil-hexil acrila- to adicionada em um teor (base de teor de sólidos) dentro de uma faixa de 0,5 a 13,0% em massa (Exemplos 1 a 4, 6 a 10 e 12 a 16) em relação à massa total da base permitiu mascarar o odor da formulação originado a partir da gelatina e do PVA (os escores de odor de 50 ou menos), e alcançou a força adesiva aceitável como uma formulação (a distâncias de parada de 20 a 90 mm). Por outro lado, a emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato adicionada em um teor (em base de teor de sólidos) de menos do que 0,5% em massa (Exemplos Comparativos 3, 5, e 10) resultou em um fracasso no mas- caramento do odor da formulação (os escores de odor de mais de 50). Entretanto, verificou-se que a emulsão de metil acrilato/2-etil-hexil acri- lato (base em teor de sólidos) adicionada em um teor de 15,0% em massa (Exemplo Comparativo 4) resultou na geração de um odor do próprio copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato (o escore de odor de mais de 50). Tabela 6

[0056] Como é evidente a partir dos resultados na Tabela 6, foi observado que a base na qual o teor da emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato (base de teor de sólidos) foi de 0,5 a 13,0% em massa permitiu o mascaramento do odor da formulação originado a partir da gelatina (os escores de odor de 50 ou menos) e também alcançou a força adesiva aceitável como uma formulação (as distâncias de parada de 20 a 90 mm), quando o teor da gelatina estava dentro de uma faixa de 1,5 a 6% em massa (Exemplos 1 a 4, 11 e 13 a 16) em relação à massa total da base. Por outro lado, o teor da gelatina de 7,5% em massa (Exemplos Comparativos 11 a 14) resultou em uma força adesiva muito fraca (as distâncias de parada superiores a 90 mm), o que não é aceitável como formulações. Tabela 7

[0057] Como é evidente a partir dos resultados da Tabela 7, foi observado que a base na qual o teor da emulsão de copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato (base de teor de sólidos) foi de 0,5 a 13,0% em massa permitiu o mascaramento do odor da formulação originado a partir do PVA (os escores de odor de 50 ou menos) e também alcançou a força adesiva aceitável como uma formulação (as distâncias de parada de 20 a 90 mm), quando o teor do álcool polivinílico (PVA) estava dentro de uma faixa de 0,5 a 8% em massa (Exemplos 1 a 5 e 7 a 10) em relação à massa total da base. Por outro lado, o teor do PVA de 10% em massa (Exemplos Comparativos 6 a 9) resultou em uma força adesiva muito forte (as distâncias de parada menores que 20 mm), que parece causar dor intolerável no descolamento.

Exemplo 17

[0058] Primeiro, uma pasta contendo uma base e um fármaco foi preparada misturando e agitando 2 partes em massa de gelatina, 5 partes em massa de álcool polivinílico (PVA), 10 partes em massa (base de teor de sólidos) de uma emulsão de copolímero de metil acri- lato/2-etil-hexil acrilato ("NIKASOL TS-620" fabricado por NIPPON CARBIDE INDUSTRIES CO., INC.), 1 parte em massa de L-mentil gli- ceril éter, 1 parte em massa de poliacrilato de sódio (PANa), 0,1 parte em massa de silicato de magnésio, 2 partes em massa de glicol salici- lato, 1 parte em massa de tocoferol acetato éster, 1 parte em massa de polietileno glicol monoestearato e 76,9 partes em massa de água purificada.

[0059] A pasta obtida foi espalhada uniformemente sobre um re vestimento de liberação, de tal modo que uma quantidade da pasta por cataplasma (140 mm x 100 mm) era de 7 g. Imediatamente depois disso, um suporte foi laminado na pasta para obter um cataplasma. Este cataplasma foi examinado no teste de pegajosidade especificado acima e teste sensorial. Os resultados são apresentados na Tabela 8. Tabela 8

[0060] Como é evidente a partir dos resultados da Tabela 8, foi observado que mesmo no caso em que o cataplasma utilizando L- mentil gliceril éter como agente de resfriamento contém um fármaco (em outras palavras, o cataplasma compreende a camada adesiva contendo a base e o fármaco), a blenda do copolímero de poli (metil acrilato/2-etil-hexil acrilato) na camada adesiva resultou na inibição da geração do odor desagradável gerado a partir da gelatina e do álcool polivinílico enquanto retendo a força adesiva da camada adesiva.

Aplicabilidade Industrial

[0061] De acordo com a presente invenção, é possível fornecer uma base de emplastro que retenha uma força adesiva da base e iniba a geração de um odor desagradável mesmo no caso da utilização de L-mentil gliceril éter como agente de resfriamento.

[0062] Portanto, uma vez que a camada adesiva é formada utili zando a base mencionada acima, o emplastro da presente invenção é vantajosamente útil na medida em que se pode usar o emplastro por um longo período sem sentir um odor desagradável tal como um odor irritante e um odor de formulação.

Claims

1. Base de emplastro compreendendo gelatina e álcool po- livinílico, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um copolí- mero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato e L-mentil gliceril éter, em que em relação à massa total da base, o teor da gelatina é de 1,5 a 6% em massa, o teor do álcool polivinílico é de 0,5 a 8% em massa, e o teor do copolímero de metil acrilato/2-etil-hexil acrilato é de 0,5 a 13% em massa.

2. Base de emplastro de acordo com a reivindicação 1, ca-racterizada pelo fato de que compreende ainda pelo menos um agente adesivo selecionado a partir do grupo que consiste em ácidos poliacrí- licos e produtos neutralizados de ácido poliacrílico.

3. Emplastro compreendendo uma camada adesiva em um suporte, caracterizado pelo fato de que a camada adesiva contém a base como definida na reivindicação 1 ou 2 e um fármaco.