JPWO2021113682A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. 下記構造(I)を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩：
   

   

   式中、
   

   

   は出現毎に独立して、二重結合または単結合を表し；
   R¹は、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
   R²は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、またはシクロアルキルであり；
   R³は、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか、あるいは、R²およびR³は、それらがそれぞれ結合している炭素および窒素と一緒になって、置換されていてもよい4～7員ヘテロシクリルを形成し；
   R⁴は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
   R⁵は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ホスホノアルキル、(CH₂)_mC(=O)OR⁶、C(=O)R⁶、C(=O)OR⁶、(CH₂)_mNR⁶S(O)₂R⁷、またはC(=O)NR⁶R⁷であり；
   R⁶およびR⁷は出現毎に独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
   L¹は、直接結合、-CR^8aR^8b-、-S(O)_t-、NR^8c、または-O-であり；
   R^8aおよびR^8bはそれぞれ独立して、水素、アルキルであるか、あるいは、R^8aおよびR^8bは、それらが結合している炭素と一緒になって、置換されていてもよい3～6員シクロアルキルを形成し；
   R^8cは、水素、アルキル、ハロアルキル、(C=O)アルキル、(C=O)Oアルキル、(C=O)シクロアルキル、(C=O)Oシクロアルキル、(C=O)アリール、(C=O)Oアリール、(C=O)ヘテロアリール、(C=O)Oヘテロアリール、(C=O)ヘテロシクリル、(C=O)Oヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり；
   nは、1または2であり；
   mは、1、2、3、4、5、または6であり；かつ
   tは、0、1、または2であり、
   但し、構造(I)の化合物は表A中の構造を有さない。
2. R¹が、置換または非置換フェニルである、請求項1記載の化合物。
3. R¹が、下記構造：
   

   

   のうち1つを有する、請求項1記載の化合物。
4. R¹が、置換または非置換ヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
5. R¹が、下記構造：
   

   

   

   

   のうち1つを有する、請求項1記載の化合物。
6. R¹が、置換または非置換シクロアルキルである、請求項1記載の化合物。
7. R¹が、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項1記載の化合物。
8. R²が、水素、C₁～C₆アルキルであるか、あるいは、R²およびR³が、それらがそれぞれ結合している炭素および窒素と一緒になって、置換されていてもよい4～7員ヘテロシクリルを形成する、請求項1記載の化合物。
9. R⁴が、置換または非置換アリールである、請求項1記載の化合物。
10. R⁴が、置換または非置換フェニルである、請求項1記載の化合物。
11. R⁴が、下記構造：
    

    

    のうち1つを有する、請求項1記載の化合物。
12. R⁴が、置換または非置換ヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
13. R⁴が、下記構造：
    

    

    のうち1つを有する、請求項1記載の化合物。
14. R⁵が、水素、アルキル、ホスホノアルキル、(CH₂)_mNR⁶S(O)₂R⁷、または(CH₂)_mC(=O)OR⁶である、請求項1記載の化合物。
15. R⁵が、下記構造：
    

    

    のうち1つを有する、請求項1記載の化合物。
16. L¹が直接結合、-O-、または-CH₂-である、請求項1記載の化合物。
17. L¹が-CR^8aR^8b-であり、R^8aおよびR^8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、置換されていてもよい3員、4員、または5員シクロアルキルを形成する、請求項1記載の化合物。
18. 表1中の構造のうち1つを有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
19. 請求項1記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、薬学的組成物。
20. その必要がある対象においてMASP-2関連疾患または障害を処置するための薬学的組成物であって、有効量の請求項1記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
21. R¹が、下記構造：
    

    

    のうち1つを有する、請求項1記載の化合物。