JPWO2020061113A5 - - Google Patents
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Claims (17)
- 式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物であって、
環Ａは、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、５員のヘテロアリールであり、
あるいは、環Ａは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、またはトリアジニルである、６員のヘテロアリールであり、
Ｘ１、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７はそれぞれ独立してＣＲ７またはＮであり、ここで、Ｘ１、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つはＣＲ７であり、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）２、－ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＳＨ、－Ｓ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、および単環式のＣ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｘ２はＣＲ２またはＮであり、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）２、－ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＳＨ、－Ｓ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、または単環式のＣ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｒ１とＲ２は介在する原子と一体となって、環中の０－３のＮ原子と０－２のＯまたはＳ原子を有する縮合された５または６員の環を形成し、ここで、縮合された５または６員の環はハロゲンまたはＣ１－Ｃ４アルキルで随意に置換され、
Ｘ３はＣＲ３またはＮであり、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルコキシ、またはＣ１－Ｃ４ヘテロアルキルであり、
Ｘ４はそれぞれ独立してＣＨ、ＣＦ、またはＮであり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、または－ＣＨ３であり、
Ｒ５はＨ、Ｆ、または－ＣＨ３であり、
あるいは、Ｒ４とＲ５は一体となって、－ＣＨ２－または－ＣＨ２ＣＨ２－である架橋を形成し、
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、－ＯＨ、または－ＣＨ３であり、
Ｌは、存在しないか、－Ｙ２－Ｌ１－、－Ｌ１－Ｙ２－、シクロプロピレン、シクロブチレン、またはビシクロ［１．１．１］ペンチレンであり、
Ｙ２は、存在しないか、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１７－、－ＣＨ２－、－ＣＨ＝ＣＨ－、－Ｃ≡Ｃ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７－、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７－、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７－、－ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２－、または－ＮＲ１７－であり、
Ｌ１は存在しないか、またはＣ１－Ｃ４アルキレンであり、
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１－Ｃ４ヘテロアルキルから選択され、
Ｒ８はＣ４－Ｃ８アルキルまたはＣ４－Ｃ８ハロアルキルであり、
Ｒ９はＨ、Ｆ、または－ＣＨ３であり、
Ｒ１０は、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、または－Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５であり、
Ｒ１１はＨ、Ｆ、または－ＣＨ３であり、
Ｒ１２は、１つまたは２つのオキソ基で随意に置換された－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７または単環式のＣ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１３はＨまたはＣ１－Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ１２とＲ１３は一体となって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択された追加のヘテロ原子を随意に含有し、かつ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｓ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ１－Ｃ４アルキル－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７、および－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７から選択された１つ、２つ、または３つの基で随意に置換された、４員、５員、または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ１４はＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、または－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７であり、
Ｒ１５はＣ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１６はＨまたはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１７はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１８はそれぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）２、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、－ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、単環式のＣ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキル、フェニル、または、単環式のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、または２であり、および、
ｎは０、１、または２である、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。 - 化合物が式（Ｉａ’）の構造、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｘ１はＮであり、ならびに、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７はＣＨである、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- ｎは０であり、および、
- Ｒ１０は－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｒ１２とＲ１３は一体となって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択された追加のヘテロ原子を随意に含有し、かつ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ１－Ｃ４アルキル－Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７、および－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルキル－ＯＲ１７から選択された１つ、２つ、または３つの基で随意に置換された、４員、５員、または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- 環Ａは、
- Ｒ８は－Ｃ（ＣＨ３）３である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｒ４とＲ５は一体となって、－ＣＨ２ＣＨ２－である架橋を形成する、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｒ１２とＲ１３は一体となって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される追加のヘテロ原子を随意に含み、ならびに－ＯＨ、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、Ｃ１－Ｃ６アルキル、およびＣ１－Ｃ６アルコキシから選択される１つまたは２つの基で随意に置換された、４員または５員のヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｒ１０は、
- Ｘ４はそれぞれＣＨであり、Ｘ ３ はＣＨであり、Ｘ ２ はＣＲ ２ であり、および、Ｒ ２ はＣ １ －Ｃ ４ アルキルである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｒ１はＣ１－Ｃ４アルコキシである、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Ｌは存在せず、ｍは０であり、Ｒ ９ はＨであり、および、Ｒ １１ はＨである、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- 以下から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- 請求項１－１５のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
- 哺乳動物の肝臓の疾患もしくは疾病、肝線維症、肝臓炎、または胃腸の疾患もしくは疾病を処置または予防するための薬剤の製造における、請求項１－１５のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物の使用。
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