JPWO2006126625A1 - ピラゾロン誘導体を含む医薬 - Google Patents
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Abstract
Description
で表されるピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、抗生物質を投与される患者のための脳保護剤であって、上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を投与後に抗生物質を投与することを特徴とする脳保護剤が提供される。
好ましくは、脳血管障害は脳梗塞である。
好ましくは、脳血管障害の治療は、脳梗塞急性期に伴う神経症候、日常生活動作障害又は機能障害の改善である。
好ましくは、抗生物質はセフェム骨格を有する抗生物質である。
好ましくは、抗生物質はセファロチンナトリウムである。
好ましくは、式(I)で示されるピラゾロン誘導体は3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンである。
3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(2−メチルフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(3−メチルフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(4−メチルフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−エチルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(4−プロピルフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ブチルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3−トリフルオロメチルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(2−メトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−エトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(4−プロポキシフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ブトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(2−クロロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3−クロロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3−メチルメルカプトフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−メチルメルカプトフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
4−(3−メチル−5−オキソ−2−ピラゾリン−1−イル)安息香酸;
1−(4−エトキシカルボニルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ニトロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−エチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−フェニル−3−プロピル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−フェニル−1−(p−トリル)−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−メトキシフェニル)−3−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−クロロフェニル)−3−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3,4−ジメチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
4−イソブチル−3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−4−フェノキシ−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−4−フェニルメルカプト−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−(エトキシカルボニルメチル)−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1,3−ジメチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−エチル−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−ブチル−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(2−ヒドロキエチル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−シクロヘキシル−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−ベンジル−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−メチル−3−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
3−メチル−1−(4−メチルフェニル)−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ブチルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ブトキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−クロロフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ヒドロキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3,4−ジヒドロキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(2−ヒドロキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3−ヒドロキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(3,4−ヒドロキシフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ヒドロキシフェニル)−3−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−アミノフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−メチルアミノフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−エチルアミノフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ブチルアミノフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(4−ジメチルアミノフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;
1−(アセトアミドフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン;及び
1−(4−シアノフェニル)−3−メチル−2−ピラゾリン−5−オン
エタノール50ml中にアセト酢酸エチル13.0g及びフェニルヒドラジン10.8gを加え、3時間還流攪拌した。反応液を放冷後、析出した結晶をろ取し、エタノールより再結晶して、表題の化合物11.3gを無色結晶として得た。
収率 67%
融点 127.5〜128.5℃
被験動物としては、Crj:CD(SD)雄ラット(10〜11週齢)を使用した。実験は以下の4群に分けて行い、各群につき10匹のラットを使用した。
B群:エダラボンとセファロチンとグリセロールを同時に投与する群
C群:エダラボン投与の2時間後にセファロチンとグリセロールを投与する群
D群:エダラボン投与の4時間後にセファロチンとグリセロールを投与する群
被験動物としては、Crj:CD(SD)雄ラット(10〜11週齢)を使用した。実験は以下の5群に分けて行い、各群につき10匹のラットを使用した。
F群:エダラボンとセファロチンとグリセロールを同時に投与する群
G群:エダラボン投与の1時間後にセファロチンとグリセロールを投与する群
H群:エダラボン投与の1時間前にセファロチンとグリセロールを投与する群
I群:エダラボン投与の2時間前にセファロチンとグリセロールを投与する群
本出願は日本で出願された特願2005−152274を基礎としており、その内容は本明細書にすべて包含されるものである。
Claims (22)
- 下記式(I):
で表されるピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、抗生物質を投与される患者のための脳保護剤であって、上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を投与後に抗生物質を投与することを特徴とする脳保護剤。 - 脳血管障害の治療及び/又は予防のための医薬として使用する、請求項1に記載の脳保護剤。
- 脳血管障害が脳梗塞である、請求項2に記載の脳保護剤。
- 脳血管障害の治療が、脳梗塞急性期に伴う神経症候、日常生活動作障害又は機能障害の改善である、請求項2又は3に記載の脳保護剤。
- 抗生物質が腎排泄型の抗生物質である、請求項1から4の何れかに記載の脳保護剤。
- 抗生物質がセフェム骨格を有する抗生物質である、請求項1から5の何れかに記載の脳保護剤。
- 抗生物質がセファロチンナトリウムである、請求項1から6の何れかに記載の脳保護剤。
- 式(I)で示されるピラゾロン誘導体が3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンである、請求項1から7の何れかに記載の脳保護剤。
- 下記式(I):
で表されるピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含み、抗生物質を投与される患者に投与され、かつ上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を投与後に抗生物質を投与することを特徴とする、上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物と抗生物質とを併用することで増悪される腎障害の軽減剤。 - 下記式(I):
で表されるピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含み、抗生物質を投与される患者に投与され、かつ上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を投与後に抗生物質を投与することを特徴とする、上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物と抗生物質との同時投与により認められる腎機能障害の増悪の軽減剤。 - 抗生物質が腎排泄型の抗生物質である、請求項9又は10に記載の軽減剤。
- 抗生物質がセフェム骨格を有する抗生物質である、請求項9から11の何れかに記載の軽減剤。
- 抗生物質がセファロチンナトリウムである、請求項9から12の何れかに記載の軽減剤。
- 式(I)で示されるピラゾロン誘導体が3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンである、請求項9から13の何れかに記載の軽減剤。
- 3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを有効成分として含み、抗生物質を投与される患者に投与され、かつ3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを投与後に抗生物質を投与することを特徴とする、3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンと抗生物質との同時投与により認められる腎機能障害の増悪の軽減剤。
- 下記式(I):
で表されるピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を投与後に抗生物質を投与することを含む、上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物と抗生物質とを併用することで増悪される腎障害の軽減方法。 - 下記式(I):
で表されるピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を投与後に抗生物質を投与することを含む、上記ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物と抗生物質との同時投与により認められる腎機能障害の増悪を軽減する方法。 - 抗生物質が腎排泄型の抗生物質である、請求項16又は17に記載の方法。
- 抗生物質がセフェム骨格を有する抗生物質である、請求項16から18の何れかに記載の方法。
- 抗生物質がセファロチンナトリウムである、請求項16から19の何れかに記載の方法。
- 式(I)で示されるピラゾロン誘導体が3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンである、請求項16から20の何れかに記載の方法。
- 3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを投与後に抗生物質を投与することを含む、上記3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンと抗生物質との同時投与により認められる腎機能障害の増悪を軽減する方法。
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