JPS6341411A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は、化粧品、医薬品、医蒲部外品、トイレタリー
等の各種産業分野において、広く利用される皮膚外用剤
に関するものである。
等の各種産業分野において、広く利用される皮膚外用剤
に関するものである。
従来の技術
近年、乳化に関する数多くの研究がなされ新規の乳化剤
および乳化技術の進歩は著しく、安定性の非常によい乳
化組成物(エマルジョン)が皮膚外用剤として各種産業
分野で広く利用されるようになった。その多くは、合成
非イオン性界面活性剤1合成陰イオン性界面活性剤5合
成陽イオン性界面活性剤1合成両性界面活性剤などを乳
化剤とした皮膚外用剤であり、一般消費者間では安全性
の面でかなり不安感を持つ人が多い。また比較的安全性
も高く、使用感も良好である高級脂肪酸石鹸を乳化剤と
する乳化組成物が従来から利用されてきたが、石鹸本来
の性質上、乳化組成物はアルカリ性を呈し、皮膚刺戟な
どになお問題があり、また皮膚に塗布したとき、いつま
でも白さが消えないので使用上好ましくない。このよう
な点を改善するためにリン脂質(レシチン)を用いた皮
膚外用剤が注目されている(例えば特開昭55=476
08号公報、特開昭56−70826号公報、特開昭5
7−209207号公報、特開昭59−1404号公報
がある)。
および乳化技術の進歩は著しく、安定性の非常によい乳
化組成物(エマルジョン)が皮膚外用剤として各種産業
分野で広く利用されるようになった。その多くは、合成
非イオン性界面活性剤1合成陰イオン性界面活性剤5合
成陽イオン性界面活性剤1合成両性界面活性剤などを乳
化剤とした皮膚外用剤であり、一般消費者間では安全性
の面でかなり不安感を持つ人が多い。また比較的安全性
も高く、使用感も良好である高級脂肪酸石鹸を乳化剤と
する乳化組成物が従来から利用されてきたが、石鹸本来
の性質上、乳化組成物はアルカリ性を呈し、皮膚刺戟な
どになお問題があり、また皮膚に塗布したとき、いつま
でも白さが消えないので使用上好ましくない。このよう
な点を改善するためにリン脂質(レシチン)を用いた皮
膚外用剤が注目されている(例えば特開昭55=476
08号公報、特開昭56−70826号公報、特開昭5
7−209207号公報、特開昭59−1404号公報
がある)。
発明が解決しようとする問題点
リン脂質を主体とする皮膚外用剤は、安全性には問題が
ないが、界面活性能が低いため前記公開特許公報のよう
に特別な乳化手法を用いるか、または、その他の界面活
性剤を併用しなければならない。このような背景から、
従来のリン脂質の界面活性能を改善し、安全性が高く、
保湿性(しっとり感)の優れた皮膚外用剤の開発が望ま
れている。
ないが、界面活性能が低いため前記公開特許公報のよう
に特別な乳化手法を用いるか、または、その他の界面活
性剤を併用しなければならない。このような背景から、
従来のリン脂質の界面活性能を改善し、安全性が高く、
保湿性(しっとり感)の優れた皮膚外用剤の開発が望ま
れている。
問題点を解決するための手段
本発明は上記の問題点を解決するためのもので、乳化安
定性に優れ、安全性および優れた使用感を有し、かつ適
用範囲の広い天然乳化剤系の皮膚外用剤を提供すること
を目的としている。
定性に優れ、安全性および優れた使用感を有し、かつ適
用範囲の広い天然乳化剤系の皮膚外用剤を提供すること
を目的としている。
本発明はリン脂質酵素処理物、水相成分および油相成分
を含むエマルジョンからなることを特徴とする皮膚外用
剤である。
を含むエマルジョンからなることを特徴とする皮膚外用
剤である。
本発明に使用するリン脂質酵素処理物は、リン脂質を加
水分解酵素たとえばフォスフォリパーゼAまたはフォス
フォリパーゼAとフォスフォリパーゼDとで処理して得
られ、リゾリン脂質を有効成分とするものである。下式
に示すごとく、リゾリン脂質はリン脂質のグリセロール
のα位またはβ位の水酸基にエステル結合する脂肪酸の
いずれか一方が加水分解によりはずれたものであり、広
義にはリン脂質の一種である。
水分解酵素たとえばフォスフォリパーゼAまたはフォス
フォリパーゼAとフォスフォリパーゼDとで処理して得
られ、リゾリン脂質を有効成分とするものである。下式
に示すごとく、リゾリン脂質はリン脂質のグリセロール
のα位またはβ位の水酸基にエステル結合する脂肪酸の
いずれか一方が加水分解によりはずれたものであり、広
義にはリン脂質の一種である。
82 COR+
高
リ ン1旨質
リゾリン脂質
CR,、R,:脂肪酸アシル基、X:コリン、エタノー
ルアミン、セリン、イノシトールなど〕この加水分解反
応を以下リゾ化とよび、その加水分解率をリゾ化率とよ
ぶ。リゾリン脂質を得る方法としては、リン脂質をフォ
スフォリパーゼAで処理する酵素的な製造法が知られて
いる(J、Am。
ルアミン、セリン、イノシトールなど〕この加水分解反
応を以下リゾ化とよび、その加水分解率をリゾ化率とよ
ぶ。リゾリン脂質を得る方法としては、リン脂質をフォ
スフォリパーゼAで処理する酵素的な製造法が知られて
いる(J、Am。
oil Chemists Soc、、 53. 4
25−427 (1976)、 J、Sci。
25−427 (1976)、 J、Sci。
Food Agr+c、、 32.451−458
(1981)、特開昭58=51853号公報〕。
(1981)、特開昭58=51853号公報〕。
本酵素法によるリゾリン脂質生成の原料となるリン脂質
は大豆および卵黄由来のリン脂質が主に用いられる。大
豆および卵黄由来のリン脂質は、フォスファチジルコリ
ン、フォスファチジルエタノールアミン、フォスファチ
ジルイノシトール。
は大豆および卵黄由来のリン脂質が主に用いられる。大
豆および卵黄由来のリン脂質は、フォスファチジルコリ
ン、フォスファチジルエタノールアミン、フォスファチ
ジルイノシトール。
フォスファチジルセリン、フオスファチジン酸すどを構
成成分として含む混合物で各成分の比率は、原料の産地
1品種などにより異なる。代表的な市販リン脂質〔大豆
レシチン〕は、第1表に示した如く、製品によりその成
分に大きな差が認められる。一方、卵黄由来のリン脂質
は、一般にフォスファチジルコリン含量が高く、ついで
フォスファチジルエタノールアミン含量が高い。
成成分として含む混合物で各成分の比率は、原料の産地
1品種などにより異なる。代表的な市販リン脂質〔大豆
レシチン〕は、第1表に示した如く、製品によりその成
分に大きな差が認められる。一方、卵黄由来のリン脂質
は、一般にフォスファチジルコリン含量が高く、ついで
フォスファチジルエタノールアミン含量が高い。
第1表 市販大豆レシチンの組成(モル%)PCPE
PI PS PA 商品 1 41 34 19 − 63、
45 19 11 25 −それらの各々の
リン脂質の成分はフォスフォリバーセAによりそれぞれ
リゾ化され、従ってリン脂質の酵素処理物は、特に精製
しない限り、これらのリゾリン脂質の混合物として存在
する。酵素反応によるリン脂質からのリゾリン脂質への
リゾ化率は使用する酵素の反応条件1反応時間によって
異なる。リン脂質酵素処理物中に、リン脂質とリゾリン
脂質が共存していても、有効なリゾリン脂′R濃度が得
られれば、本発明に使用できる。フォスフォリパーゼへ
単独で処理するものの他に、フォスフォリパーゼAおよ
びフォスフォリパーゼDを同時または順次作用させリゾ
リン脂質として得るか、またはフォスフォリパーゼAお
よびフォスフォリパーゼDの反応条件1反応時間を調節
して、リン脂質とリゾリン脂質を適当な割合で含むリン
脂質酵素処理物も本発明に使用できる。
PI PS PA 商品 1 41 34 19 − 63、
45 19 11 25 −それらの各々の
リン脂質の成分はフォスフォリバーセAによりそれぞれ
リゾ化され、従ってリン脂質の酵素処理物は、特に精製
しない限り、これらのリゾリン脂質の混合物として存在
する。酵素反応によるリン脂質からのリゾリン脂質への
リゾ化率は使用する酵素の反応条件1反応時間によって
異なる。リン脂質酵素処理物中に、リン脂質とリゾリン
脂質が共存していても、有効なリゾリン脂′R濃度が得
られれば、本発明に使用できる。フォスフォリパーゼへ
単独で処理するものの他に、フォスフォリパーゼAおよ
びフォスフォリパーゼDを同時または順次作用させリゾ
リン脂質として得るか、またはフォスフォリパーゼAお
よびフォスフォリパーゼDの反応条件1反応時間を調節
して、リン脂質とリゾリン脂質を適当な割合で含むリン
脂質酵素処理物も本発明に使用できる。
市販の大豆、卵黄由来のリン脂質は、一般に蛋白質、中
性脂肪、無機質などの夾雑物を含み、さらにフォスフォ
リパーゼAによる反応の結果、リン脂質から遊離脂肪酸
が生成する。また、リン脂質、またはリゾリン脂質を基
質とした場合、フォスフォリパーゼDによる反応の結果
、コリン、エタノールアミン、イノシトール、セリンな
どの成分の遊離も認められることから、リン脂質酵素処
理物にはこれらの夾雑物が含まれる。
性脂肪、無機質などの夾雑物を含み、さらにフォスフォ
リパーゼAによる反応の結果、リン脂質から遊離脂肪酸
が生成する。また、リン脂質、またはリゾリン脂質を基
質とした場合、フォスフォリパーゼDによる反応の結果
、コリン、エタノールアミン、イノシトール、セリンな
どの成分の遊離も認められることから、リン脂質酵素処
理物にはこれらの夾雑物が含まれる。
これらの夾雑物は濾過、陽イオン交換樹脂、陰イオン交
換樹脂などを用いるレジン処理、へ4サンまたはエーテ
ル、石油エーテル、クロロホルム。
換樹脂などを用いるレジン処理、へ4サンまたはエーテ
ル、石油エーテル、クロロホルム。
ケロシン、ベンゼン、テトラヒドロフランなどリゾリン
脂質およびリン脂質を溶解する有機溶媒による抽出およ
びアセトンなど中性脂肪、遊離脂肪酸を溶解するが、リ
ゾリン脂質およびリン脂質は溶解しない有機溶媒を用い
る有機溶媒処理からなる精製方法により除去される。こ
れらの精製法を単独または組合せて高度に精製されたり
プリン脂質またはリゾリン脂質とリン脂質からなる混合
物も同様に、本発明に用いられる。本精製物は未精製物
と比較して着色、異臭も少な(、皮膚外用剤への用途と
しては、さらに好ましい。
脂質およびリン脂質を溶解する有機溶媒による抽出およ
びアセトンなど中性脂肪、遊離脂肪酸を溶解するが、リ
ゾリン脂質およびリン脂質は溶解しない有機溶媒を用い
る有機溶媒処理からなる精製方法により除去される。こ
れらの精製法を単独または組合せて高度に精製されたり
プリン脂質またはリゾリン脂質とリン脂質からなる混合
物も同様に、本発明に用いられる。本精製物は未精製物
と比較して着色、異臭も少な(、皮膚外用剤への用途と
しては、さらに好ましい。
本精製法の一例を挙げると、リン脂質(大豆レシチンま
たは卵黄レシチン)をフォスフォリパーゼAまたはフォ
スフォリパーゼAおよびフォスフォリパーゼDで酵素反
応後、反応液を加熱して反応を止める。反応終了液中の
不溶物を濾過後、p液を濃縮する。本濃縮液に石油エー
テルを加え、溶解後遠心分離を行い、石油エーテル層を
得る。
たは卵黄レシチン)をフォスフォリパーゼAまたはフォ
スフォリパーゼAおよびフォスフォリパーゼDで酵素反
応後、反応液を加熱して反応を止める。反応終了液中の
不溶物を濾過後、p液を濃縮する。本濃縮液に石油エー
テルを加え、溶解後遠心分離を行い、石油エーテル層を
得る。
石油エーテル層から石油エーテルを蒸発除去して得た粉
末を十分量のアセトンで洗浄し、最終精製粉末を得る。
末を十分量のアセトンで洗浄し、最終精製粉末を得る。
上記操作で石油エーテルでの抽出操作を省略し、反応終
了液のν通抜の濃縮液をアセトンで十分洗浄後、蒸発乾
固して最終精製粉末を得る簡易精製法も十分に良い品質
のリゾリン脂質またはリゾリン脂質とリン脂質からなる
混合物を提供する。
了液のν通抜の濃縮液をアセトンで十分洗浄後、蒸発乾
固して最終精製粉末を得る簡易精製法も十分に良い品質
のリゾリン脂質またはリゾリン脂質とリン脂質からなる
混合物を提供する。
リン脂質は、その構造中に不飽和脂肪酸が含まれる場合
が一般的に多く、そのため不飽和脂肪酸部分が光、空気
に曝されることにより酸化され、着色、異臭など商品価
値を下げる品質低下を来すことがある。リゾリン脂質に
おいても同様なことが認められる。これらの品質低下を
防ぐ方法として、不飽和結合を水素添加により還元して
、飽和結合に変化させる、いわゆる水添法を用いる。
が一般的に多く、そのため不飽和脂肪酸部分が光、空気
に曝されることにより酸化され、着色、異臭など商品価
値を下げる品質低下を来すことがある。リゾリン脂質に
おいても同様なことが認められる。これらの品質低下を
防ぐ方法として、不飽和結合を水素添加により還元して
、飽和結合に変化させる、いわゆる水添法を用いる。
水添法は、リン脂質酵素処理物にパラジウムカーボンを
触媒として加え、水素雲囲気下で攪拌することによる通
常の接触水素添加法によって行う。
触媒として加え、水素雲囲気下で攪拌することによる通
常の接触水素添加法によって行う。
本方法によって得られた水添リゾリン脂質または、水添
リゾリン脂質および水添リン脂質混合物は着色、異臭も
少なく、界面活性作用も水添により変わることなく本発
明に使用できることが明らかになった。
リゾリン脂質および水添リン脂質混合物は着色、異臭も
少なく、界面活性作用も水添により変わることなく本発
明に使用できることが明らかになった。
本リン脂質酵素処理物は、あらかじめ原料として用いる
リン脂質を水添後、フォスフォリパーゼAまたはフォス
フォリパーゼΔおよびフォスフォリパーゼDを用いてリ
ゾ化するという順序で得てもよい。また、リン脂質酵素
処理物を前述した精製法で高度に精製後、水添してもよ
い。
リン脂質を水添後、フォスフォリパーゼAまたはフォス
フォリパーゼΔおよびフォスフォリパーゼDを用いてリ
ゾ化するという順序で得てもよい。また、リン脂質酵素
処理物を前述した精製法で高度に精製後、水添してもよ
い。
リン脂質酵素処理物は、リゾリン脂質を1重量%以上を
含有するものでなければならない。1重量%以下の場合
は乳化状態が悪く良好なエマルジョンが得られないから
である。リン脂質酵素処理物に含まれるリゾリン脂質に
は、リゾフォスファチジン酸も存在する場合は、その塩
としても使用される。
含有するものでなければならない。1重量%以下の場合
は乳化状態が悪く良好なエマルジョンが得られないから
である。リン脂質酵素処理物に含まれるリゾリン脂質に
は、リゾフォスファチジン酸も存在する場合は、その塩
としても使用される。
その塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩、リ
チウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウ
ム塩などの無機塩、リジン、アルギニン、ヒスチジン、
オルニチンなどの塩基性アミノ酸との塩およびそれら塩
基性アミノ酸を構成成分とする塩基性オリゴペプチド、
モノエタノールアミン、ジェタノールアミン、トリエタ
ノールアミンなどの、塩基性アミン等との塩を挙げるこ
とができる。これらの物質による塩の生成は、あらかじ
め別途性われてもよいし、また乳化組成物の製造過程で
行われてもよい。
チウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウ
ム塩などの無機塩、リジン、アルギニン、ヒスチジン、
オルニチンなどの塩基性アミノ酸との塩およびそれら塩
基性アミノ酸を構成成分とする塩基性オリゴペプチド、
モノエタノールアミン、ジェタノールアミン、トリエタ
ノールアミンなどの、塩基性アミン等との塩を挙げるこ
とができる。これらの物質による塩の生成は、あらかじ
め別途性われてもよいし、また乳化組成物の製造過程で
行われてもよい。
本発明における酵素処理において、フォスフォリパーゼ
Aによるリゾ化率は20モル96以上であることが好ま
しい。なぜならば、20モル%以下の場合は、有効成分
のリゾリン脂質の含有量が少なく、良好なエマルジョン
が得みれにくいからである。好ましくは、他の配合量と
のバランスなどの問題からリゾ化率が50モル%以上で
あることが望ましい。
Aによるリゾ化率は20モル96以上であることが好ま
しい。なぜならば、20モル%以下の場合は、有効成分
のリゾリン脂質の含有量が少なく、良好なエマルジョン
が得みれにくいからである。好ましくは、他の配合量と
のバランスなどの問題からリゾ化率が50モル%以上で
あることが望ましい。
本発明において使用する油相成分としては、例えば流動
パラフィン、スクワラン、ワセリン等の液状もしくは半
固体(グリース状)の炭化水素類、オクチルドデシルミ
リステート、イソプロピルパルミテート、セチル−2−
エチルヘキサノエート。
パラフィン、スクワラン、ワセリン等の液状もしくは半
固体(グリース状)の炭化水素類、オクチルドデシルミ
リステート、イソプロピルパルミテート、セチル−2−
エチルヘキサノエート。
グリセリル−トリー2−エチルヘキサノエート。
ビタミンEアセテート1ビタミンAパルミテート。
ビタミンCステアレート等のエステル油類、固形パラフ
ィン、マイクロクリスタリンワックス、セレ/ンワノク
ス、ミツロウ、鯨ロウ等のワックス類、オリーブ油、大
豆油、サフラワー油、米ヌカ油、アーモンド油、椿油、
ホホバ油等の植物油脂類、牛脂、啄脂、ミンク油、ター
ドル油等の動物性油脂類、セタノール、ステアリルアル
コール。
ィン、マイクロクリスタリンワックス、セレ/ンワノク
ス、ミツロウ、鯨ロウ等のワックス類、オリーブ油、大
豆油、サフラワー油、米ヌカ油、アーモンド油、椿油、
ホホバ油等の植物油脂類、牛脂、啄脂、ミンク油、ター
ドル油等の動物性油脂類、セタノール、ステアリルアル
コール。
セトステアリルアルコール、オレイルアルコール。
オクチルドデカ/−ル、ベヘニルアルコール等の高級ア
ルコーノ、し頚、ラウリン酸、ミリスチン酸。
ルコーノ、し頚、ラウリン酸、ミリスチン酸。
パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リルイン酸、イソステアリン酸等の高級脂肪酸類、ジ
メチルシリコーン、メチルフェニルシリコーン、環状シ
リコーン等のシリコーン油類などの従来から化粧品、医
薬部外品、医薬品。
、リルイン酸、イソステアリン酸等の高級脂肪酸類、ジ
メチルシリコーン、メチルフェニルシリコーン、環状シ
リコーン等のシリコーン油類などの従来から化粧品、医
薬部外品、医薬品。
トイレタリー製品などの分野で使用されている油相成分
が使用され、これらは単独でまたは混合して使用できる
。
が使用され、これらは単独でまたは混合して使用できる
。
本発明において使用されろ水相成分としては、水、エタ
ノール、プロパツール、インプロパツール、ブタノール
などの一価アルコール類、エチレングリコール、プロピ
レングリコール、1.3−ブチレンクリコール、1.4
−ブチレングリコール。
ノール、プロパツール、インプロパツール、ブタノール
などの一価アルコール類、エチレングリコール、プロピ
レングリコール、1.3−ブチレンクリコール、1.4
−ブチレングリコール。
ヘキシレングリコール、グリセリン、ジグワセリン。ト
リグリセリンまたはグルコース、マルトース、マルチト
ール、シヨ糖、ソルビトールなどの分子内に2個以上の
水酸基を有する多価アルコール類、その他従来から化粧
品、医薬部外品、医薬品、トイレタリー製品などにすで
に利用されている水相成分であり、これらは単独または
混合物として使用できる。
リグリセリンまたはグルコース、マルトース、マルチト
ール、シヨ糖、ソルビトールなどの分子内に2個以上の
水酸基を有する多価アルコール類、その他従来から化粧
品、医薬部外品、医薬品、トイレタリー製品などにすで
に利用されている水相成分であり、これらは単独または
混合物として使用できる。
この発明の乳化組成物は、これらの必須成分以外の成分
を含んでいてもよく、例えば薬効物質。
を含んでいてもよく、例えば薬効物質。
紫外線吸収剤、防腐殺菌側、酸化防止剤9着香料。
着色料、増粘剤、安定剤等の各種添加剤を配合してもよ
い。また、皮膚外用剤の使用目的によっては、従来使用
されている非イオン系、陰イオン系。
い。また、皮膚外用剤の使用目的によっては、従来使用
されている非イオン系、陰イオン系。
陽イオン系1両性系の界面活性剤のほか、カゼイン、カ
ゼインナトリウム、サポニンなどの合成または天然の界
面活性剤を併用してもよい。
ゼインナトリウム、サポニンなどの合成または天然の界
面活性剤を併用してもよい。
本発明の皮膚外用剤は、上記成分を乳化したエマルジョ
ンであり、pH3〜8のものが好ましい。
ンであり、pH3〜8のものが好ましい。
なぜなろばpHがこの範囲を外れると、エマルジョンの
安定性が悪いからである。
安定性が悪いからである。
皮膚外用剤の好ましい組成割合は、リン脂質酵素処理物
0.05〜30重量%、好ましくは、0.1〜15重盪
%、水相成分10〜95重量%、好ましくは、15〜9
0重量%、油相成分0.5〜90重量%、好ましくは、
1〜85重量%である。
0.05〜30重量%、好ましくは、0.1〜15重盪
%、水相成分10〜95重量%、好ましくは、15〜9
0重量%、油相成分0.5〜90重量%、好ましくは、
1〜85重量%である。
上記範囲とすることにより良好な乳化組成分が得られる
。本発明の皮膚外用剤は、上記成分をホモジナイザー等
の通常の乳化手段により乳化して得られる。
。本発明の皮膚外用剤は、上記成分をホモジナイザー等
の通常の乳化手段により乳化して得られる。
罫−」
本発明のリン脂質酵素処理物は、市販リン脂質と比較し
て界面活性能が高く低温で良好な乳化作用を有する。高
温でのエマルジョン安定作用および低いpHでのエマル
ジョン安定作用がある。また、本発明によってilJ製
される皮膚外用剤は、塩化ナトリウムおよび塩化カルシ
ウム等の電解質の影響を受けに(いなどの優れた作用も
有する。
て界面活性能が高く低温で良好な乳化作用を有する。高
温でのエマルジョン安定作用および低いpHでのエマル
ジョン安定作用がある。また、本発明によってilJ製
される皮膚外用剤は、塩化ナトリウムおよび塩化カルシ
ウム等の電解質の影響を受けに(いなどの優れた作用も
有する。
以下、実施例および比較例により本発明をさらに詳細に
説明する。
説明する。
実施例1および比較例1;エマルジョンのI)F(に対
する安定性 実施例1゜ 水分含量55%の含水粗レシチン(ツルーレシチン工業
社!り400gに5規定苛性ソ一ダ4mlを加え50℃
に加温し、パンクレアチンKM(ミクニ化学社L 1
00OU/g>1.2gを23m1の水に分散させ攪拌
下添加した。50℃、−夜攪拌反応後、反応液をロータ
リーエバポレーターで加温、減圧濃縮し、脱水する。さ
らに珪藻土を加え、加圧p過装置で沈殿物を除き、リゾ
化率80%のリン脂質酵素処理物を調製した。
する安定性 実施例1゜ 水分含量55%の含水粗レシチン(ツルーレシチン工業
社!り400gに5規定苛性ソ一ダ4mlを加え50℃
に加温し、パンクレアチンKM(ミクニ化学社L 1
00OU/g>1.2gを23m1の水に分散させ攪拌
下添加した。50℃、−夜攪拌反応後、反応液をロータ
リーエバポレーターで加温、減圧濃縮し、脱水する。さ
らに珪藻土を加え、加圧p過装置で沈殿物を除き、リゾ
化率80%のリン脂質酵素処理物を調製した。
本リン脂質酵素処理物1.0gとクエン酸バッファー溶
液(各pH3,0,5,0,7,0に調製したもの)1
(1(Igとを混ぜホモミキサー(2,5G Orpm
)にて攪拌しつつ、スクワラン100gを加え、30秒
間60℃にて乳化してエマルジョンを得た。そのエマル
ジョンのpHに対する安定性(9も)を第2表に示す。
液(各pH3,0,5,0,7,0に調製したもの)1
(1(Igとを混ぜホモミキサー(2,5G Orpm
)にて攪拌しつつ、スクワラン100gを加え、30秒
間60℃にて乳化してエマルジョンを得た。そのエマル
ジョンのpHに対する安定性(9も)を第2表に示す。
エマルジョンのpHに対する安定性の評価方法:80℃
に4時間放置したのち、エマルジョン相の高さくA:全
溶液相の高さ、B:エマルジョン状態にある相の高さ)
を測定し、その比率(B/A X 100)を乳化力(
エマルジョンの安定性)とした。
に4時間放置したのち、エマルジョン相の高さくA:全
溶液相の高さ、B:エマルジョン状態にある相の高さ)
を測定し、その比率(B/A X 100)を乳化力(
エマルジョンの安定性)とした。
比較例1゜
実施例1のリン脂質酵素処理物(リゾ化率80モル%)
の代わりに味の素@製レシチン(大豆リン脂質)を用い
たほかは、実施例1と同様に操作を行った。また、エマ
ルジョンの安定性の評価方法も実施例1と同様の方法に
て行った。そのエマルジョンのpHに対する安定性(%
)を第2表に示す。
の代わりに味の素@製レシチン(大豆リン脂質)を用い
たほかは、実施例1と同様に操作を行った。また、エマ
ルジョンの安定性の評価方法も実施例1と同様の方法に
て行った。そのエマルジョンのpHに対する安定性(%
)を第2表に示す。
第2表 エマルジョンのpHに対する安定性実施例2お
よび比較例2:低温乳化安定性実施例2 実施例1で用いたリン脂質酵素処理物(リゾ化率80モ
ル%)1.0gと精製水100gとをホモミキサー(2
,50Or+)m)にて攪拌しつつ、スクワラン100
gを加え、30秒間0℃にて乳化シテエマルジョンを1
尋た。
よび比較例2:低温乳化安定性実施例2 実施例1で用いたリン脂質酵素処理物(リゾ化率80モ
ル%)1.0gと精製水100gとをホモミキサー(2
,50Or+)m)にて攪拌しつつ、スクワラン100
gを加え、30秒間0℃にて乳化シテエマルジョンを1
尋た。
エマルジョン低温乳化安定性の評価:
各種温度条件(7℃、37℃、80℃)に4時間放置後
、実施例1のエマルジョン安定性(%)の計算式に基づ
き、安定性を評価した。その結果を第3表に示す。
、実施例1のエマルジョン安定性(%)の計算式に基づ
き、安定性を評価した。その結果を第3表に示す。
比較例2゜
リン脂質酵素処理物(リゾ化率80モル%)の代わりに
、味の素■製レシチン(大豆リン脂質)を用いたほかは
実施例2と同様に操作し、その評価も実施例2と同様の
評価を行った。また、その結果を第3表に示す。
、味の素■製レシチン(大豆リン脂質)を用いたほかは
実施例2と同様に操作し、その評価も実施例2と同様の
評価を行った。また、その結果を第3表に示す。
第3表低温乳化安定性
実施例3および比較例3:電解質に対するエマルジョン
の安定性 実施例3゜ 実施例2に電解質として塩化カルシウム0.3%を添加
した他は実施例2と同様の操作をし、またその評価方法
も実施例2と同様の方法で行った。 1その結果を
第4表に示す。
の安定性 実施例3゜ 実施例2に電解質として塩化カルシウム0.3%を添加
した他は実施例2と同様の操作をし、またその評価方法
も実施例2と同様の方法で行った。 1その結果を
第4表に示す。
比較例3゜
比較例2に電解質として、塩化カルシウム0.3%を添
加した他は、比較例2と同様の操作をし、また、その評
価方法も比較例2と同様の方法で行った。その結果を第
4表に示す。
加した他は、比較例2と同様の操作をし、また、その評
価方法も比較例2と同様の方法で行った。その結果を第
4表に示す。
第4表 電解質に対するエマルジョン安定性実施例4.
ニスキンクリームの製造例 第5表に示す配合割合でモノステアリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタンまたは本発明リン脂質酵素処理物(酵
素の使用量を半分にして実施例1と同様に製造したリゾ
化率70%のリン脂質酵素処理物)に、水相および油相
を加え80℃でホモミキサー(4,00Orpm)にて
5分間乳化し、その後40℃まで冷却して、スキンクリ
ームを得た。なお、配合割合は重量%(以下同じ)であ
る。
ニスキンクリームの製造例 第5表に示す配合割合でモノステアリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタンまたは本発明リン脂質酵素処理物(酵
素の使用量を半分にして実施例1と同様に製造したリゾ
化率70%のリン脂質酵素処理物)に、水相および油相
を加え80℃でホモミキサー(4,00Orpm)にて
5分間乳化し、その後40℃まで冷却して、スキンクリ
ームを得た。なお、配合割合は重量%(以下同じ)であ
る。
実施例4で得られたスキンクリームと対照スキンクリー
ムについて成人女子20名による官能試験を行い、皮膚
の保湿性(しっとり感)および使用感の2点を調べた。
ムについて成人女子20名による官能試験を行い、皮膚
の保湿性(しっとり感)および使用感の2点を調べた。
「明らかに効果あり」を2、「やや効果あり」を1、「
効果なし」を0として全員の合計点を求め、さらに次式
から有効性〈%)〔有効性(%)=(合計点/40)X
100)を計算し、得られた値を合計点とともに第6表
の括弧中に示した。
効果なし」を0として全員の合計点を求め、さらに次式
から有効性〈%)〔有効性(%)=(合計点/40)X
100)を計算し、得られた値を合計点とともに第6表
の括弧中に示した。
第6表の結果から、リン脂質酵素処理物を用いたものは
モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20
,ED)を用いた、対照スキンクリームよりもいずれの
評価項目においても遥かに優れたものであることが明ら
かである。なお、対照スキンクリームは第5表に対照ス
キンクリームとして記載した組成をもち、実施例4と同
様な操作によ、て調製した。
モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20
,ED)を用いた、対照スキンクリームよりもいずれの
評価項目においても遥かに優れたものであることが明ら
かである。なお、対照スキンクリームは第5表に対照ス
キンクリームとして記載した組成をもち、実施例4と同
様な操作によ、て調製した。
第5表 スキンクリームの製造例
第6表 官能試験による評価
実施例5゜
第7表の組成により第11改正日本薬局方親水軟膏の製
法に鵡じて、A相の成分を加熱溶解して、75℃の混合
物を調製し、これに75℃で加熱溶解したB相の溶液を
加えて攪拌しながら冷却して親水軟膏を得た。この軟膏
を乾性肌の人に適用したところ保湿性に優れた効果が認
められた。また、日本薬局方で乳化剤として用いられて
いるラウリル硫酸す) IJウムと比較したが、皮膚に
塗布したときの白さがなく、使用感も良いものであった
。
法に鵡じて、A相の成分を加熱溶解して、75℃の混合
物を調製し、これに75℃で加熱溶解したB相の溶液を
加えて攪拌しながら冷却して親水軟膏を得た。この軟膏
を乾性肌の人に適用したところ保湿性に優れた効果が認
められた。また、日本薬局方で乳化剤として用いられて
いるラウリル硫酸す) IJウムと比較したが、皮膚に
塗布したときの白さがなく、使用感も良いものであった
。
なお、リン脂質酵素処理物は実施例1と同様に調製し用
いた。
いた。
第7表 日本薬局方親水軟膏
(A相) 重量%白色ワセ
リン 25ステアリルアルコー
ル 22プロピレングリコール
12リン脂質酵素処理物(リゾ化率80モル%)
1.5パラオキシ安息香酸エチル 0.02
5パラオキシ安息香酸プロピル 0.015(
B相) 精製水 残り全量実施例6
:エモリエントクリーム 第8表に示した配合割合で、75℃にて溶解したB相を
、同温に攪拌溶解したA相に攪拌しながら加えた。次に
ホモミキサー(4,000r pm)にて5分間処理し
たのち、40℃まで冷却し、C相を加え、室温まで冷却
して、エモリエントクリームを1等だ。このエモリエン
トクリームは優れた保湿性(しっとり感)および使用感
を有していた。
リン 25ステアリルアルコー
ル 22プロピレングリコール
12リン脂質酵素処理物(リゾ化率80モル%)
1.5パラオキシ安息香酸エチル 0.02
5パラオキシ安息香酸プロピル 0.015(
B相) 精製水 残り全量実施例6
:エモリエントクリーム 第8表に示した配合割合で、75℃にて溶解したB相を
、同温に攪拌溶解したA相に攪拌しながら加えた。次に
ホモミキサー(4,000r pm)にて5分間処理し
たのち、40℃まで冷却し、C相を加え、室温まで冷却
して、エモリエントクリームを1等だ。このエモリエン
トクリームは優れた保湿性(しっとり感)および使用感
を有していた。
精製水 56.05精製
リン脂質酵素処理物(リゾ化率80モル%)” 2.
5グリセリン 8.0(B相)
スクワラン 13.0ホホ
バ油 2.0ミリスチ
ン酸オクチルドデシル 5.0サランミツロウ
3.0ベヘニルアルコール
3.0ステアリン酸
6.0パラベン
0.3(C相) コクイニン抽出液
0.5カミツレ抽出液
0.5香 情 0
.05実施例7゜ 実施例6においてA相に用いた精製リン脂質酵素処理物
の替わりに、水添リン脂質酵素処理物を同量用いた以外
は実施例6と同様にエモリエントクリームを調製した。
リン脂質酵素処理物(リゾ化率80モル%)” 2.
5グリセリン 8.0(B相)
スクワラン 13.0ホホ
バ油 2.0ミリスチ
ン酸オクチルドデシル 5.0サランミツロウ
3.0ベヘニルアルコール
3.0ステアリン酸
6.0パラベン
0.3(C相) コクイニン抽出液
0.5カミツレ抽出液
0.5香 情 0
.05実施例7゜ 実施例6においてA相に用いた精製リン脂質酵素処理物
の替わりに、水添リン脂質酵素処理物を同量用いた以外
は実施例6と同様にエモリエントクリームを調製した。
本エモリエントクリームは優れた保湿性(しっとり感〉
および使用感を有した。
および使用感を有した。
なお、水添リン脂質酵素処理物は実施例6で用いた精製
リン脂質酵素処理粉末(リゾ化率80モル%)をテトラ
ヒドロフランに溶解〔濃度20%(W/V) ) L、
5%パラジウムカーボン触媒を上記粉末に対し5%(I
ll/l’l)添加して、水素雰囲気下10kg/cf
f!、50℃、12時間、水添反応し調製した。
リン脂質酵素処理粉末(リゾ化率80モル%)をテトラ
ヒドロフランに溶解〔濃度20%(W/V) ) L、
5%パラジウムカーボン触媒を上記粉末に対し5%(I
ll/l’l)添加して、水素雰囲気下10kg/cf
f!、50℃、12時間、水添反応し調製した。
本水添物は、触媒を分離後、溶媒を蒸発除去し、得た粉
末を用いた。本水添物のヨー素価は水添前60に対し、
水添後30に低下したものである。
末を用いた。本水添物のヨー素価は水添前60に対し、
水添後30に低下したものである。
実施例8.:乳液
第9表に示した配合割合で75℃に溶解したB相に、同
温度で攪拌溶解したA相、C相を順次加える。次にホモ
ミキサー(4,000rpm)にて5分間処理したのち
、40℃まで冷却してD相を加え、室温まで冷却して乳
液を得た。この乳液は優れた使用感および保湿性を有し
ていた。
温度で攪拌溶解したA相、C相を順次加える。次にホモ
ミキサー(4,000rpm)にて5分間処理したのち
、40℃まで冷却してD相を加え、室温まで冷却して乳
液を得た。この乳液は優れた使用感および保湿性を有し
ていた。
第9表 乳 液
(A相) リン脂質酵素処理物(リゾ化率50土ル%の
精製品)”4.01.3−ブチレングリコール
3.OL−アルギニン
0.1精製水 74.1
5(B相) スクワラン 5
.0ホホバ油 1.0
天然ビタミンEO15 パラベン 0.2(([
) カルボキシビニルポリマー 10.
0(D相)香料 0.05植物抽出油
2.0実施例9.:乳液 卵黄レシチン〔キューピー側社製〕を原料とし、実施例
1に示した方法と同様な方法でリン脂質酵素処理物(リ
ゾ化率75モル%)を調製し、これをリン脂質酵素処理
物として使用する以外は、実施例8に示した組成と同じ
乳液を作成した。
精製品)”4.01.3−ブチレングリコール
3.OL−アルギニン
0.1精製水 74.1
5(B相) スクワラン 5
.0ホホバ油 1.0
天然ビタミンEO15 パラベン 0.2(([
) カルボキシビニルポリマー 10.
0(D相)香料 0.05植物抽出油
2.0実施例9.:乳液 卵黄レシチン〔キューピー側社製〕を原料とし、実施例
1に示した方法と同様な方法でリン脂質酵素処理物(リ
ゾ化率75モル%)を調製し、これをリン脂質酵素処理
物として使用する以外は、実施例8に示した組成と同じ
乳液を作成した。
その結果、本乳液は卵黄レシチン〔キューピー側社製〕
をリン脂質酵素処理物の代わりに同濃度使用した同組成
の比較例乳液よりも優れた使用感および保湿性(しっと
り感)を有していた。
をリン脂質酵素処理物の代わりに同濃度使用した同組成
の比較例乳液よりも優れた使用感および保湿性(しっと
り感)を有していた。
発明の効果
以上のとおり本発明の皮膚外用剤によれば、従来の乳化
剤を用いたものと比較して下記のような効果を有する。
剤を用いたものと比較して下記のような効果を有する。
■ 低いpH領域でもエマルジョンは安定であり、適用
範囲が広い。
範囲が広い。
■ 低温で容易に水和し、たやすくエマルジョンを生成
するので、高温で不安定な添加物の配合が可能である。
するので、高温で不安定な添加物の配合が可能である。
■ 塩化ナトリウム、塩化カリウムなどの電解質の影響
を受けにくいのでミネラル類配合が可能である。
を受けにくいのでミネラル類配合が可能である。
■ 高温でのエマルジョン安定性が良い。
■ 生体成分を原料とした酵素処理物であり、生分解性
、安全性が高いので、一般消費者に不安感を与えにくい
。
、安全性が高いので、一般消費者に不安感を与えにくい
。
■ 保湿性(しっとり感)、使用感がよい。
Claims (10)
- (1)リン脂質酵素処理物、水相成分および油相成分を
含む皮膚外用剤。 - (2)リン脂質が大豆レシチンまたは卵黄レシチンであ
ることを特徴とする特許請求の範囲第1項の皮膚外用剤
。 - (3)リン脂質酵素処理物が0.05〜30重量%、水
相成分が10〜95重量%、油相成分が0.5〜90重
量%である特許請求の範囲第1項記載の皮膚外用剤。 - (4)該リン脂質酵素処理物がリゾリン脂質を有効成分
とする特許請求の範囲第1項記載の皮膚外用剤。 - (5)該リン脂質酵素処理物がリゾリン脂質を1重量%
以上含むことを特徴とする特許請求の範囲第4項記載の
皮膚外用剤。 - (6)該リン脂質酵素処理物がリン脂質をフォスフォリ
パーゼAの単独使用によるリゾ化により、またはフォス
フォリパーゼAによるリゾ化およびフォスフォリパーゼ
Dの処理により得られることを特徴とする特許請求の範
囲第1項記載の皮膚外用剤。 - (7)フォスフォリパーゼAによるリゾ化率が20モル
%以上であることを特徴とする特許請求の範囲第6項記
載の皮膚外用剤。 - (8)フォスフォリパーゼAによるリゾ化率が50モル
%以上であることを特徴とする特許請求の範囲第6項記
載の皮膚外用剤。 - (9)リン脂質酵素処理物が(A)ヘキサン、エーテル
、石油エーテル、クロロホルム、ケロシン、ベンゼン、
テトラヒドロフランから選ばれる1種または2種以上の
有機溶媒による抽出、(B)アセトンによる洗浄の(A
)、(B)操作の単独または組合せにより精製された高
純度のリゾリン脂質またはリゾリン脂質とリン脂質混合
物であることを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の
皮膚外用剤。 - (10)リン脂質酵素処理物が、水素添加反応により還
元された水添リゾリン脂質および/または水添リン脂質
を含むことを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の皮
膚外用剤。
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61186060A JPS6341411A (ja) | 1986-08-07 | 1986-08-07 | 皮膚外用剤 |
EP87111248A EP0255937A3 (en) | 1986-08-07 | 1987-08-04 | Skin-treatment products |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61186060A JPS6341411A (ja) | 1986-08-07 | 1986-08-07 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6341411A true JPS6341411A (ja) | 1988-02-22 |
Family
ID=16181687
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61186060A Pending JPS6341411A (ja) | 1986-08-07 | 1986-08-07 | 皮膚外用剤 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0255937A3 (ja) |
JP (1) | JPS6341411A (ja) |
Cited By (10)
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JP2013082643A (ja) * | 2011-10-07 | 2013-05-09 | Mikimoto Pharmaceut Co Ltd | O/w型エマルジョン |
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1986
- 1986-08-07 JP JP61186060A patent/JPS6341411A/ja active Pending
-
1987
- 1987-08-04 EP EP87111248A patent/EP0255937A3/en not_active Withdrawn
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