JPS6281317A - ハイドロコ−チゾンジエステル含有クリ−ム - Google Patents

ハイドロコ−チゾンジエステル含有クリ−ム

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JPS6281317A
JPS6281317A JP61225040A JP22504086A JPS6281317A JP S6281317 A JPS6281317 A JP S6281317A JP 61225040 A JP61225040 A JP 61225040A JP 22504086 A JP22504086 A JP 22504086A JP S6281317 A JPS6281317 A JP S6281317A
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diester
cream
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    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はハイドロコーチゾンジエステルを含有する新規
なりリームに関するものである。
活性成分ハイドロコーチゾン17−酪酸21〜プロピオ
ン酸ジエステルを含有する油性軟膏または脂性軟膏は既
に西ドイツ公開明細書第3,402,877号に開示さ
れている。
水分顔料がOであるか、または極めて少ない軟膏は乳剤
を形成せず、したがってクリームではない、この形の配
合剤は活性成分の吸収という点に関しては必ずしも常に
満足すべきものではない。
その上、その使用には不便が伴なう。
さらに、活性成分パイトロコーチシン17−酪酸21〜
プロピオン酸ジエステルを含有する0/Wクリームは西
ドイツ公開明細書第3,402,880号に開示されて
いる。
しかし、記載されているクリーム基剤は、特に貯蔵安定
性、すなわち活性成分含有量の安定性の点に関して、必
ずしも常に満足すべきものではない、このことは、特に
、上記引用文献に記載されたジエステル以外のハイドロ
コーチゾンジエステルを上記の基剤とともに用いる場合
に適合する。
本発明の目的はハイドロコーチゾンジエステルを含有し
、満足すべき貯蔵安定性と皮膚を通しての活性成分の高
度の吸収性とを保証する1l110型クリームを提供す
ることにある。特に企画したものは、ハイドロコーチゾ
ン17−プロピオン酸21〜酢酸を含有し、これらの特
性を有するW10型クリームの製造である。
この目的は、 0、O1〜0.5%のハイドロコーチゾンジエステル。
1 W/O%のビーズワックスまたはビーズワックスこ
検体、 1〜25%の流動パラフィン、 25 〜75%の白色ワセリン、 0〜2%のステアリン酸アルミニウム、2〜20%の直
鎖および枝分かれ炭化水素、オレイン酸グリセリルなら びに羊毛ワックスアルコールま たはポリグリセリル−4インステ アレートおよび水素添加ヒマシ 油を基剤とするり10型乳化剤、 θ 〜 2%の硫酸マグネシウム水和物、および 10〜60%の水、 を含有することを特徴とするW10型クリームにより達
成される。
本件W/O型クリームは好ましくは、 0.025〜0.2%のハイドロコーチゾンジエステル
、 2〜8%のビーズワックスまたはビーズワックス置換体
、 5〜15%の流動パラフィン、 40 〜60%の白色ワセリン、 0.2〜1%のステアリン酸アルミニウム、5〜15%
の直鎖および枝分かれ炭化水素、オレイン酸グリセリル
なら びに羊毛ワックスアルコールま たはポリグリセリル−4インステ アレートおよび水素添加ヒマシ 油を基剤とするW10型乳化剤、 0.5〜1%の硫酸マグネシウム水和物、および 15 〜40%の水、 を、また特に、 0.13%のハイドロコーチゾンジエステル、5%のビ
ーズワックスまたはビーズワックス置換体。
8%の流動パラフィン、 50.5%の白色ワセリン、 0.5%のステアリン酸アルミニウム。
10%の直鎖および枝分かれ炭化水素、オレイン酸グリ
セリルならびに羊毛ワック スアルコールまたはポリグリセリル−4イソステアレー
トおよび水素添加ヒマ シ油を基剤とするW10型乳化剤、 0.7%の硫酸マグネシウム水和物、 および 24.17%の水、 を含有する。
上記の全ての量、量比および百分比は重量を規準とする
ものである。
J’4なハイドロコーチゾンジエステルは公知のもので
あり、たとえば西ドイツ公開明細書第2.91O,89
9号および第2.828.257号に特定されている。
好ましいエステルは。
ハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21〜酢酸ジエ
ステル、 ハイドロコーチゾン17−酪酸21〜酢酸ジエステル、 ハイドロコーチゾン17−.21〜ジプロピオン酸エス
テJし、 ハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21〜酪酸ジエ
ステル、 および ハイドロコーチゾン17−酪酸21〜プロピオン酸ジエ
ステル、 である。
特に極めて好ましい本発明記載のW/O型クリ一ム配合
剤はハイドロコーチゾン17−α−プロピオン酸21〜
酢酸ジエステルを主要な活性成分として含有するもので
ある。
これらは特に高度の貯蔵安定性と高い効率とを特色とし
ている。数年間の貯蔵後においても活性成分の含有量に
実質的に測定し得る減少は見られない。
好ましいビーズワックス置換体は部分グリセリドと長鎖
脂肪酸のエステルとを基剤どするものであり“クチナ(
Cutina) B−″ (ヘンケル(Henkel)
社)の商品名で市販されている。
好適に用いられる流動パラフィンは低粘性流動パラフィ
ンである。
本件クリームは好ましくは上記量のステアリン酸アルミ
ニウムを含有する。
特に好ましいり70型乳化剤は直鎖の、および枝分かれ
のある炭化水素、オレイン酸グリセリルならびに羊毛ワ
ックスアルコールまたはボリグリセクルー4インステア
レートおよび水素添加ヒマシ油の混合物を基剤とするも
のであり、その炭化水素分は好ましくはパラフィン、ワ
セリンおよびオシケライトよりなる。
この型の乳化剤は文献(CTFA化粧品成分辞典(CT
FA  Cosmetic Ingredient D
ictionary)、第3版化粧品、香料協会(Th
e Cosmetics、 Toiletry and
Fragrance As5ociation、 In
c、 1110バーモントアベニユー、N、貿、ワシン
トンD、C,20005,特に505、230.198
.123.111.112および243ページ)に記載
され、プロテイン(Protegin)、プロテインW
、プロテインWxおよびプロテインXの商品名で得られ
る(ドイツのゴルトシュミット(Goldsch鳳1d
t)の販売)、プロテギンーおよびwX型が好ましいが
、プロテインWXが特に好ましく、特に有利である。プ
ロテインおよびプロテインXは羊毛ワックスアルコール
を含有し、一方プロチギンWおよびプロテインWXはポ
リグリセリル−4イソステアレートおよび水素添加ヒマ
シ油を含有している。
プロテインおよびプロテインXの炭化水素分はパラフィ
ン、ワセリンおよびオシケライトよりなり、プロテギン
ーおよびプロテインWXのそれはワセリンおよびオシケ
ライトよりなる。
本発明記載のクリームは好ましくは硫酸マグネシウムを
含有し、 MgSO4・7H20が特に用いられる。
加えて小量の添加物、たとえばグリセロール;プロピレ
ングリコール;脂肪酸イソプロピルエステルたとえばミ
リスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピ
ル;ワックス類たとえばオシケライトのような炭化水素
ワックスならびにビーズワックス、鯨ろうおよびこれら
の置体体:ならびにpHWfli剤および保存剤を、一
般には必要なものではないが、本発明記載のクリーム中
に存在させることも可能である。
本発明記載の新規なりリームは、ハイドロコーチゾンジ
エステル4.νにハイドロコーチゾン17−プロピオン
酸21〜酢酸ジエステルを含有し、高い効率と高度の貯
蔵安定性とを有するW10型クリームを提供する。
本件クリームを製造するには、まず、脂肪相の各成分た
とえばワセリン、パラフィン、ビーズワックスまたはビ
ーズワックス置換体、ステアリン酸アルミニウムおよび
乳化剤を融解して80℃乃至80℃にする。硫酸マグネ
シウムを水に溶解させ。
この水相を同様に60℃〜80℃に加熱する。この2相
を混合し、’6geo℃の温度で活性成分のハイドロコ
ーチゾンジエステルを添加する。この組成物を攪拌しな
がら冷却、固化させる。
この活性成分は顕著な貯蔵安定性を有する本発明記載の
クリームから極めて効率的に吸収される。このクリーム
は湿疹、皮膚炎、乾−および炎症の処置に用いられる。
これらの疾患を治療または処置するには本発明記載のク
リームを患部に局所的に適用することができる。クリー
ムの適用量はクリーム中の活性成分の濃度に応じて変わ
る。一般には、処置すべき疾患の重篤度に応じて、適当
量を1日数回患部に適用する。
以下の実施例は本発明を説明するためのものである。
実施例1 下記の各成分を用いてv10型クリームを調製する。
ハイドロコーチゾン21〜酢fil?−プロピオン酸ジ
エステル          0.127g直鎖の、お
よび枝分かれのある炭化水 素、オレイン酸グリセリルならびにポ リグリセリル−4インステアレート および水素添加ヒマシ油を基剤とする W10型乳化剤(プロテインwx)       to
 gビーズワックス置換体(クチナ(Cutina)B
W)                   5 g流
動パラフィン             9g白色ワセ
リン              50.5gステアリ
ン酸アルミニウム        0.5g硫酸マグネ
シウム           0.78精製水    
           24.173g100.000
g ビーズワックス置換体、ワセリン、パラフィン、ステア
リン酸アルミニウムおよび乳化剤を75℃に加熱し、硫
酸マグネシウムと水を同様に75℃に加熱して塩を溶解
させる。この2相を混合し、60℃に冷却したのち、ハ
イドロコーチゾン21〜酢酸17−プロピオン酸ジエス
テルを添加し、この組成物を冷却するまで攪拌する。
実施例2 下記の各成分を用いてW10型クリームを調製する。
ハイドロコーチゾン21〜酢酸17−プロピオン酸ジエ
ステル          0.050g直鎖の、およ
び枝分かれのある炭化水 素、オレイン酸グリセリルならびにポ リグリセリル−4インステアレート および水置添加ヒマシ油を基剤とする W10型乳化剤(プロテインWX)       5−
0gビーズワックス置換体(クチナBW)     8
.0g流動パラフィン            15.
0g白色ワセリン              50.
0g精製水               23.95
 gloo、000g ビーズワックス置換体、ワセリン、パラフィンおよび乳
化剤を75℃に加熱する。水も同様に75℃に加熱する
。この2相を混合し、60℃に冷却したのち、ハイドロ
コーチゾン17−プロピオン酸21〜酢酸ジエステルを
添加し、この組成物を冷却するまで攪拌する。
実施例3 下記の各成分を用いてW10型クリームを調製した。
ハイドロコーチゾン21〜酢酸17−プロピオン酸ジエ
ステル          0.100g直鎖の、およ
び枝分かれのある炭化水 素、オレイン酸グリセリルならびにポ リグリセリル−4インステアレート および水素添加ヒマシ油を基剤とする W10型乳化剤(プロピオン酸)       15.
0gビーズワックス置換体(クチナBW)     5
.0g流動パラフィン             14
.0g白色ワセリン              41
.0g硫酸マグネシウム            0.
5g精製水               24.48
100−000g ビーズワックス置換体、ワセリン、パラフィンおよび乳
化剤を75℃に加熱する。硫酸マグネシウムと水とを同
様に75℃に加熱し塩を溶解させる。この2相を混合し
、60℃に冷却したのち、ハイドロコーチゾン17−プ
ロピオン酸21〜酢酸ジエステルを添加し、この組成物
を冷却するまで攪拌する。
実施例4 下記の各成分を用いてW10型クリームを調製する。
ハイドロコーチゾン17−酪酸21酢酸ジエステル  
             0.127g直鎖の、およ
び枝分かれのある炭化水 素、オレイン酸グリセリルおよび羊毛 ワックスアルコールを基剤とするW10型乳化剤(プロ
テインX)          10 gビーズワック
ス置換体(クチナBW)      5 g流動パラフ
ィン             9g白色ワセリン  
            50.5gステアリン酸アル
ミニウム        0.5g硫酸マグネシウム 
          0.700g精製水      
         24.173g100.000g ビーズワックス置換体、ワセリン、パラフィン、ステア
リン酸アルミニウムおよび乳化剤を75℃に加熱する。
硫酸マグネシウムと水とを同様に75℃に加熱し、塩を
溶解させる。この2相を混合 ・し、60℃に冷却した
のち、ハイドロコーチゾン17−醋酸21〜酢酸を添加
し、この組成物を冷却するまで攪拌する。
実施例5 下記の各成分を用いてW/O型クリームを調製した。
ハイドロコーチゾン17−酪m21〜プロピオン酸ジエ
ステル          0.127g直釦の1およ
び枝分かれのある炭化水 素、オレイン酸グリセリルならびにポ リグリセリル−4イソステアレート および水素化ヒマシ油を基剤とするW10型乳化剤(プ
ロピオン酸X)        10 gビーズワック
ス置換体(クチナBW)     5 g流動パラフィ
ン             9g白色ワセリン   
           50.5gステアリン酸アルミ
ニウム        0.5g硫酸マグネシウム  
        0.700g精製水        
       24.173g100.000g ビーズワックス置換体、ワセリン、パラフィン、ステア
リン酸アルミニウムおよび乳化剤を75℃に加熱する。
硫酸マグネシウムと水とを同様に75℃に加熱し、塩を
溶解させる。この2相を混合し、80℃に冷却したのち
、ハイドロコーチゾン17−酪酸21〜プロピオン酸ジ
エステルを添加し、この組成物を冷却するまで攪拌する

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、0.01〜0.5%のハイドロコーチゾンジエステ
    ル、 1〜10%のビーズワックスまたはビーズ ワックス置換体、 1〜25%の流動パラフィン、 25〜75%の白色ワセリン、 0〜2%のステアリン酸アルミニウム、 2〜20%の直鎖および枝分かれ炭化水 素、オレイン酸グリセリルなら びに羊毛ワックスアルコールま たはポリグリセリル−4イソステ アレートおよび水素添加ヒマシ 油を基剤とするW/O型乳化剤、 0〜2%の硫酸マグネシウム水和物、 および 10〜60%の水、 を含有することを特徴とするハイドロコーチゾンジエス
    テルを含有するクリーム。 2、ハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸
    ジエステルを含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第1項記載のクリーム。 3、ハイドロコーチゾン17−酪酸21−酢酸ジエステ
    ルを含有することを特徴とする特許請求の範囲第1項記
    載のクリーム。 4、ハイドロコーチゾン17−酪酸21−プロピオン酸
    ジエステルを含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第1項記載のクリーム。 5、0.13%のハイドロコーチゾン17−プロピオン
    酸21−酢酸ジエステル、 5%のビーズワックスまたはビーズワック ス置換体、 9%の流動パラフィン、 50.5%の白色ワセリン、 0.5%のステアリン酸アルミニウム、 10%の直鎖および枝分かれ炭化水素、オレイン酸グリ
    セリル、ならびに羊毛ワッ クスアルコールまたはポリグリセリル −4イソステアレートおよび水素添加ヒ マシ油を基剤とするW/O型乳化剤、 0.7%の硫酸マグネシウム水和物、 および 24.17%の水、 を含有する特許請求の範囲第1項記載のクリーム。 6、炎症、乾癬および湿疹の処置用の特許請求の範囲第
    1項記載のクリーム。 7、1〜10%のビーズワックスまたはビーズワックス
    置換体、 1〜25%の流動パラフィン、 25〜75%の白色ワセリン、 0〜2%のステアリン酸アルミニウム、 2〜20%の直鎖および枝分かれ炭化水 素、オレイン酸グリセリルなら びに羊毛ワックスアルコールま たはポリグリセリル−4イソステ アレートおよび水素添加ヒマシ 油を基剤とするW/O型乳化剤、 を60〜80℃にして、 10〜60%の水、 に溶解させた 0〜2%の硫酸マグネシウム水和物、 とを60〜80℃で混合し、約60℃で 0.01〜0.5%のハイドロコーチゾンジエステル を添加し、この組成物を攪拌しながら固化させることを
    特徴とする特許請求の範囲第1項記載のクリームの製造
    方法。
JP61225040A 1985-09-28 1986-09-25 ハイドロコ−チゾンジエステル含有クリ−ム Expired - Lifetime JPH0729928B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19853534742 DE3534742A1 (de) 1985-09-28 1985-09-28 Hydrocortisondiester enthaltende w/o-creme
DE3534742.2 1985-09-28

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JPS6281317A true JPS6281317A (ja) 1987-04-14
JPH0729928B2 JPH0729928B2 (ja) 1995-04-05

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EP (1) EP0217141B1 (ja)
JP (1) JPH0729928B2 (ja)
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AU (1) AU602312B2 (ja)
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