DE4413154C2 - Äußerliche Zubereitungen zur Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten - Google Patents

Description

Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Zubereitungen zur Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten mit Glukokor­ tikosteroiden. Zu diesen entzündlichen Hautkrankheiten zählen insbesondere das atopische Ekzem, Psoriasis und das allergische Kontaktekzem. Bei diesen entzündlichen Haut­ krankheiten wird die Krankheit ausgelöst bzw. unterhalten durch die Bildung des Entzündungsmediators Leukotrien B4 (LTB4). Glukokortikosteroide hemmen die Bildung von LTB4 in der Haut bzw. inaktivieren bereits gebildetes LTB4.

LTB4 entsteht aus Membranphospholipiden durch die Enzyme Phospholipase A2 und 5-Lipoxygenase nach folgendem Schema:

Glukokortikosteroide hemmen die Phospholipase A2 und wirken dadurch antientzündlich.

Es wurde jetzt festgestellt, daß die Wirkung der Glukokor­ tikosteroide bei entzündlichen Hautkrankheiten erheblich gesteigert werden kann, wenn sie kombiniert werden mit Magnesiumchlorid. Dabei führt die Hemmung der 5-Lipoxygena­ se durch Magnesiumchlorid zu einer so starken Wirkungsstei­ gerung der Glukokortikosteroide, daß deren Dosierung ge­ senkt werden kann. Es ist somit erfindungsgemäß möglich, entweder mit der gleichen wirksamen Menge der Glukokortiko­ steroide die Wirksamkeit der äußerlichen Zubereitung zu steigern oder in derartigen Zubereitungen den Gehalt an Glukokortikosteroiden abzusenken, ohne die Wirksamkeit zu verringern.

Die DE 35 34 742 A1 beschreibt eine Hydrocortisondiester enthaltende Creme, welche eine hohe Lagerstabilität auf­ weist und eine hohe Absorption des Wirkstoffes durch die Haut gewährleistet. Es handelt sich um eine Wasser/Öl- Creme, welche einerseits hydrophobe Substanzen, wie Bienen­ wachs, flüssiges Paraffin, weißes Vaselin und Aluminium­ stearat, und zum anderen 0 bis 2% wasserhaltiges Magne­ siumsulfat in Wasser enthält sowie 2 bis 20% eines Wasser /Öl-Emulgators. Die Beispiele enthalten 0 bis 0,7 Gew.-% Magnesiumsulfat, welches in diesen Zubereitungen ein gale­ nisches Hilfsmittel ist.

Die US 4,788,060 A beschreibt einen hygienischen Wegwerfar­ tikel zur internen Reinigung der Vagina und externen Reini­ gung der Vulva. Es wird ein Material aus nicht gewobenen Polyester mit einem Desinfektionsmittel getränkt, welches getränkt ist mit einem Caprylsäuretriglycerid, einem nicht­ ionischen Detergenz, einem entzündungshemmenden Stoff und Citronensäure. Diese Zubereitung kann auch geringe Mengen eines Hydrocortisonacetats enthalten.

Die Rote Liste 1994 mit den Präparaten 31 067, 31 107, 31 134 und 31 135 bestätigt die Aussagen, daß zu den typi­ schen Hilfsstoffen zur Zubereitung von Kortisonsalben auch Magnesiumsulfat gehört.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind somit äußerliche Zubereitungen zur Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten mit Glukokortikosteroiden, enthaltend außer den pharmakolo­ gisch wirksamen Mengen der Glukokortikosteroide und übli­ chen Hilfsstoffen 2 bis 30 Gew.-% Magnesiumchlorid. Dosie­ rungen zwischen 2 und 10 Gew.-% Magnesiumchlorid sind be­ sonders bevorzugt.

Weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von 2 bis 30 Gew.-% Magnesiumchlorid in äußerli­ chen Zubereitungen mit Glukokortikosteroiden zur Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten.

Die überraschend gute und hohe Wirksamkeit der erfindungs­ gemäßen äußerlichen Zubereitungen ergibt sich aus den fol­ genden Beispielen und Vergleichsversuchen:
Untersucht wurde die Hemmung des crotonölinduzierten Ohr­ ödems von Mäusen durch glukokortikoidhaltige Zubereitungen (6 Mäuse pro Tiergruppe), durch Zubereitungen, die nur Magnesiumchlorid enthielten (13 Mäuse pro Tiergruppe) und durch Zubereitungen, die eine Kombination von Glukokorti­ koid und Magnesiumchlorid enthielten.

Die Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle zusammen­ gestellt.

Aus diesen Ergebnissen ist erkennbar, daß durch die Kom­ bination mit Magnesiumionen die Dosierung an Glukokortiko­ steroiden erheblich gesenkt werden kann und dennoch ver­ gleichbar gute Wirksamkeit beobachtet wird. Derartige Prä­ parate sind somit von erheblichem Interesse, da prinzipiell zu empfehlen ist, die Dosierung von Glukokortikosteroiden so niedrig wie möglich zu wählen.

Claims (2)

1. Äußerliche Zubereitungen zur Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten mit Glukokortikosteroiden, enthaltend außer den pharmakologisch wirksamen Mengen der Glukokor­ tikosteroide und üblichen Hilfsstoffen 2 bis 30 Gew.-% Magnesiumchlorid.

2. Verwendung von 2 bis 30 Gew.-% Magnesiumchlorid in äußerlichen Zubereitungen mit Glukokortikosteroiden zur Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten.