JPS5976015A - 局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造法 - Google Patents
局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造法Info
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- JPS5976015A JPS5976015A JP58121700A JP12170083A JPS5976015A JP S5976015 A JPS5976015 A JP S5976015A JP 58121700 A JP58121700 A JP 58121700A JP 12170083 A JP12170083 A JP 12170083A JP S5976015 A JPS5976015 A JP S5976015A
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- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
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- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/113—Multiple emulsions, e.g. oil-in-water-in-oil
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及
びその製造法に関する。
びその製造法に関する。
原則として５本発明によるコルチコイド含有調合剤を製
造するためには、抗炎症性作用を有するすべてのコルチ
コイドが適当である。しかしながら、このために特に適
当なのは１次の−ｆｆ式のコルチコイドである： Ｈ２Ｚ 〔式中−は単結仕又は二重績−８−を表わし、Ｘは水素
原子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、
弗素原子又Ｆｉ塙累原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、
炭素原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベン
ゾイルオキシ基又は塩素原子を表わし％Ｒ１とＲ２とは
一緒になってイソゾロビリデンジオキシ基を表わすか又
はＲ１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メ
チレン基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水
素原子、ヒドロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアル
カノイルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイル
オキシ基を表わす〕、ＯＲ２０Ｒ４ 暴 Ｘ。
造するためには、抗炎症性作用を有するすべてのコルチ
コイドが適当である。しかしながら、このために特に適
当なのは１次の−ｆｆ式のコルチコイドである： Ｈ２Ｚ 〔式中−は単結仕又は二重績−８−を表わし、Ｘは水素
原子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、
弗素原子又Ｆｉ塙累原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、
炭素原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベン
ゾイルオキシ基又は塩素原子を表わし％Ｒ１とＲ２とは
一緒になってイソゾロビリデンジオキシ基を表わすか又
はＲ１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メ
チレン基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水
素原子、ヒドロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアル
カノイルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイル
オキシ基を表わす〕、ＯＲ２０Ｒ４ 暴 Ｘ。
〔式中゛＝は単結合又は二重結合を表わし、Ｘ。
は水素原子又はメチル基を表わし、”５及びＲ４は同一
か又は異なり、水素原子、炭素原子２〜６１固ヲ有する
アルカノイル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基
を表わす〕、 （９） ＯＲ２０Ｒ５ ’ＩＩ 〔式中ＹＨ前記のものを表わし ｘｌ”は水素原子又は
弗素原子を表わしｂ ”５は水素原子、炭素原子２〜６
個を有するアルカノイル基又はベンゾイル基を表わす〕
、 Ｈ２Ｚ ■ 〔式中Ｘ及びＺは前記のものを表わし、 ＥＬ６は水素
原子、メチレン基又はメチル基を表わし、［Ｌ７（１０
） は水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルガノイル基
又はベンゾイル基金表わす〕及びＨ２−Ｚ ；・・・ 〔式中−−−−−１２及びＹｌｌ−を前記のものを表わ
し、Ｘ°゛は水素原子又は弗素原子全表わし、 ＦＪ
３及びＲ９はそれぞれ水素原子を表わすか又は−緒にな
ってイソゾロビリデン基ｆｆ：表わす〕。
か又は異なり、水素原子、炭素原子２〜６１固ヲ有する
アルカノイル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基
を表わす〕、 （９） ＯＲ２０Ｒ５ ’ＩＩ 〔式中ＹＨ前記のものを表わし ｘｌ”は水素原子又は
弗素原子を表わしｂ ”５は水素原子、炭素原子２〜６
個を有するアルカノイル基又はベンゾイル基を表わす〕
、 Ｈ２Ｚ ■ 〔式中Ｘ及びＺは前記のものを表わし、 ＥＬ６は水素
原子、メチレン基又はメチル基を表わし、［Ｌ７（１０
） は水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルガノイル基
又はベンゾイル基金表わす〕及びＨ２−Ｚ ；・・・ 〔式中−−−−−１２及びＹｌｌ−を前記のものを表わ
し、Ｘ°゛は水素原子又は弗素原子全表わし、 ＦＪ
３及びＲ９はそれぞれ水素原子を表わすか又は−緒にな
ってイソゾロビリデン基ｆｆ：表わす〕。
本発明によるコルチコイド含有調付剤を製造するのに適
当な一般式１ａのコルチコイドは、ヒドロコルチゾン、
プレドニゾロン、６α−メチルヒドロコルチゾン、６α
−メチルプレドニゾロン及びこれらのエステル又はアセ
タール、例エバヒドロコルチゾンー２１−アセテート、
ヒドロコルチゾン−１７−１；’チレート、ヒドロコル
チゾン−１７−ノζレリアネート、プレドニゾロン−２
１−アセテート、プレドニゾロン−１７＝パレリアネー
ト、６α−メチルヒドロコルチゾン−２１−アセテート
、６α−メ千ルフｖ ＩＦニゾロン−２１−アセテート
、６α−メチルヒドロコルチゾン−１７−プチレー ト
ー２１−アセテート、６α−メチルプレドニゾロン−２
１−アセテート−プロピントネート、６α−メチルヒド
ロコルチゾン−１７，２１−ジプロピオネート又は２１
−アセトキシ−１７α−エトキシメトキシ−１１β−ヒ
ドロキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオン
である。
当な一般式１ａのコルチコイドは、ヒドロコルチゾン、
プレドニゾロン、６α−メチルヒドロコルチゾン、６α
−メチルプレドニゾロン及びこれらのエステル又はアセ
タール、例エバヒドロコルチゾンー２１−アセテート、
ヒドロコルチゾン−１７−１；’チレート、ヒドロコル
チゾン−１７−ノζレリアネート、プレドニゾロン−２
１−アセテート、プレドニゾロン−１７＝パレリアネー
ト、６α−メチルヒドロコルチゾン−２１−アセテート
、６α−メ千ルフｖ ＩＦニゾロン−２１−アセテート
、６α−メチルヒドロコルチゾン−１７−プチレー ト
ー２１−アセテート、６α−メチルプレドニゾロン−２
１−アセテート−プロピントネート、６α−メチルヒド
ロコルチゾン−１７，２１−ジプロピオネート又は２１
−アセトキシ−１７α−エトキシメトキシ−１１β−ヒ
ドロキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオン
である。
本発明によるコルチコイド含有Ａ台剤を製造するのに適
当な一般式１ｂのコルチコイドは、例エハフルオコルト
ロン、クロコルトロン、シフルコルトロン、テスオキシ
メタゾン及びこれらのエステル、ｆｆｌハフルオコルト
ロン−２１−アセテート、スルオコルトロン−２１−カ
プロネート、スルオコルトロン−２１−トリメチルアセ
テート、クロコルトロン−２１−カプロネート、クロコ
ルトロン−２１−トリメ千ルアセｆ−ト及Ｕジフルコル
トロン−２１−ノ々レリアネートである。
当な一般式１ｂのコルチコイドは、例エハフルオコルト
ロン、クロコルトロン、シフルコルトロン、テスオキシ
メタゾン及びこれらのエステル、ｆｆｌハフルオコルト
ロン−２１−アセテート、スルオコルトロン−２１−カ
プロネート、スルオコルトロン−２１−トリメチルアセ
テート、クロコルトロン−２１−カプロネート、クロコ
ルトロン−２１−トリメ千ルアセｆ−ト及Ｕジフルコル
トロン−２１−ノ々レリアネートである。
本発明ｆ・てよるコルチコイド含有調会物を製造するの
に嫡′！！３ｆｒ、’ｔ’ｊ式ｉｃのコルチコイドは、
例えばペタメタシン、ベタメタシン、フルプレドニリデ
ン、クロペタゾール、デキサメタシン。
に嫡′！！３ｆｒ、’ｔ’ｊ式ｉｃのコルチコイドは、
例えばペタメタシン、ベタメタシン、フルプレドニリデ
ン、クロペタゾール、デキサメタシン。
フルメトメタシン、９−クロルプレドニゾロン及びこれ
らのエステル、例えばペタメタシン−１７，２１−ジプ
ロピオネート、ベクロメタゾンー１７．２１−ジゾロビ
オネート、フルプレドニリテンー２１−アセテート、ク
ロペタソール−１７−プロピオネート、フルメタシン−
２１−トリメチルアセテート、９−クロルプレドニゾロ
ン−２１−アセテート−１７−プロピオネ−）及［９−
クロルプレドニゾロン−１７−プチレートー２１−プロ
ピオネートである。
らのエステル、例えばペタメタシン−１７，２１−ジプ
ロピオネート、ベクロメタゾンー１７．２１−ジゾロビ
オネート、フルプレドニリテンー２１−アセテート、ク
ロペタソール−１７−プロピオネート、フルメタシン−
２１−トリメチルアセテート、９−クロルプレドニゾロ
ン−２１−アセテート−１７−プロピオネ−）及［９−
クロルプレドニゾロン−１７−プチレートー２１−プロ
ピオネートである。
本発明によるコルチコイド含有調曾剤を製造するのに適
当な一般式１ｄのコルチコイドは、例えばトリアンジノ
ロン、トリアンジノロンーア（１３） セトアミド、ハルジノニド、フルオシノロン、フルオシ
ノロンーアセトニド、テソニド、フルドロキシコルチド
及びそのエステル、例えばフルオシノニドである。
当な一般式１ｄのコルチコイドは、例えばトリアンジノ
ロン、トリアンジノロンーア（１３） セトアミド、ハルジノニド、フルオシノロン、フルオシ
ノロンーアセトニド、テソニド、フルドロキシコルチド
及びそのエステル、例えばフルオシノニドである。
しかしながら本発明によるコルチコイドざ有調合物全製
造するためには、一般式Ｉの構造式に該当しない抗炎症
性１′Ｅ用を有するコルチコイドも適当である。か＼る
コルチコイドとしては。
造するためには、一般式Ｉの構造式に該当しない抗炎症
性１′Ｅ用を有するコルチコイドも適当である。か＼る
コルチコイドとしては。
例えば式１のものとは基−０Ｈ２Ｚの代りに、ノ古−０
００Ｒ１ｃ） （Ｒ１０け炭素原子６個捷でｔ有するア
ルキル基である）を有する点で異なっているコルチコイ
ドが挙げられる一米国特許第３８２４２６０号、第３９
１９４２１号及び第３９４４５７７号明細書。この構造
群のコルチコイドとしては、例えばフルオコルチンブチ
ルエスデルが挙ケラれる。しかしながらまた】丙当なコ
ルチコイドは、例えば式■のものとは１１位にケト基全
有する点で異なっているコルチコイドである。この場合
例としてはクロペタシン−１７−ブチレートが挙げられ
る。
００Ｒ１ｃ） （Ｒ１０け炭素原子６個捷でｔ有するア
ルキル基である）を有する点で異なっているコルチコイ
ドが挙げられる一米国特許第３８２４２６０号、第３９
１９４２１号及び第３９４４５７７号明細書。この構造
群のコルチコイドとしては、例えばフルオコルチンブチ
ルエスデルが挙ケラれる。しかしながらまた】丙当なコ
ルチコイドは、例えば式■のものとは１１位にケト基全
有する点で異なっているコルチコイドである。この場合
例としてはクロペタシン−１７−ブチレートが挙げられ
る。
（１４）
本発明による調合剤はコルチコイド０．００５〜２重量
％、好ましくは帆０５〜０．５重量％を含有する：もち
ろんその濃度はコルチコイドの相対的作用による。
％、好ましくは帆０５〜０．５重量％を含有する：もち
ろんその濃度はコルチコイドの相対的作用による。
更に本発明は軟膏、ペースト、クリームその他の形のコ
ルチコイド含有調合剤の製造法に関し、この方法は脂肪
相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤から油／水−エマ
ルジョン、及び脂肪相、水相及び水／油−乳化剤から水
／油−エマルジョン金製出し、両エマルジョンを、親水
性及び／又は親油性作用物質全添加して真空下に温度２
０〜４０℃１゛緊密に攪拌し、次いで得られた最微細分
散混付物に、微小コルチコイド及び芳香剤を添加するこ
とからなる。
ルチコイド含有調合剤の製造法に関し、この方法は脂肪
相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤から油／水−エマ
ルジョン、及び脂肪相、水相及び水／油−乳化剤から水
／油−エマルジョン金製出し、両エマルジョンを、親水
性及び／又は親油性作用物質全添加して真空下に温度２
０〜４０℃１゛緊密に攪拌し、次いで得られた最微細分
散混付物に、微小コルチコイド及び芳香剤を添加するこ
とからなる。
外見上フリームラ製造するために両エマルジョン系を簡
準に混合することは、皮膚の異なった要求を考慮して明
白であると考えられ、このようにして前述の皮膚の要求
金調足させる場合には、この方法は容易に可能ではない
。これは、両エマルジョン系は従来互いに安定に維持す
ることができず、むしろ使用成分によって少くとも処理
直接：／ＣＩ方のエマルジョン系から他方のエマルジョ
ン系への変換が生じるので、最終結果では１つのエマル
ジョン系が製造【−にクリーム中で７１得られるのに過
ぎない、 両エマルジョン系を、滑拌容器中で真空下に温度２０〜
４０’Ｃ，好ましくは３０℃で特に留意するが、極めて
激しく曾し、次いで最後に粒径が２〜５０μｍ％特に５
〜１５μｍである両エマルジョンの極めて細かい分散液
が得られる場合には、製造したクリーム中に相互１に変
らない両エマルジョンが得うレル。このエマルジョン系
は、例えば液相で者しく希釈する場合に安定である。こ
のエマルジョン系の安定には、粒径並びに乳化剤の協力
が重要であることが考えられる。本発明による化粧品を
製造する場合、使用するエマルジョンは分散し、均質化
しないことが重要である。
準に混合することは、皮膚の異なった要求を考慮して明
白であると考えられ、このようにして前述の皮膚の要求
金調足させる場合には、この方法は容易に可能ではない
。これは、両エマルジョン系は従来互いに安定に維持す
ることができず、むしろ使用成分によって少くとも処理
直接：／ＣＩ方のエマルジョン系から他方のエマルジョ
ン系への変換が生じるので、最終結果では１つのエマル
ジョン系が製造【−にクリーム中で７１得られるのに過
ぎない、 両エマルジョン系を、滑拌容器中で真空下に温度２０〜
４０’Ｃ，好ましくは３０℃で特に留意するが、極めて
激しく曾し、次いで最後に粒径が２〜５０μｍ％特に５
〜１５μｍである両エマルジョンの極めて細かい分散液
が得られる場合には、製造したクリーム中に相互１に変
らない両エマルジョンが得うレル。このエマルジョン系
は、例えば液相で者しく希釈する場合に安定である。こ
のエマルジョン系の安定には、粒径並びに乳化剤の協力
が重要であることが考えられる。本発明による化粧品を
製造する場合、使用するエマルジョンは分散し、均質化
しないことが重要である。
両エマルジョンの合一は、好ましくは帆５〜５０ ｒｍ
ｍＨｆの真空下に行なう。攪拌速度は、当業者に明らか
なように使用した攪拌機に左右され、公知方法で確かめ
なければ々らない。
ｍＨｆの真空下に行なう。攪拌速度は、当業者に明らか
なように使用した攪拌機に左右され、公知方法で確かめ
なければ々らない。
油／水−エマルジョン及び水／油−エマルジョンは、常
法で常用の乳化剤を用いて調製することができる〔キル
ク・オスマー（Ｋｉｒｋ Ｏｔｈｍｅ −ｒ）：エンチ
クロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジー（Ｅｎｚ
ｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃ
ｈ −ｎｏ１ｏｇｙ八第３版、へ９７９年；ジョン・ラ
イレイ及びサンズ（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ ５ｏｎ
ｓ）：ニューヨークその細布、第８巻、第９００〜９３
０頁及びオツトーアルブレヒト・ノイメルラ−（Ｏｌｔ
。
法で常用の乳化剤を用いて調製することができる〔キル
ク・オスマー（Ｋｉｒｋ Ｏｔｈｍｅ −ｒ）：エンチ
クロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジー（Ｅｎｚ
ｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃ
ｈ −ｎｏ１ｏｇｙ八第３版、へ９７９年；ジョン・ラ
イレイ及びサンズ（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ ５ｏｎ
ｓ）：ニューヨークその細布、第８巻、第９００〜９３
０頁及びオツトーアルブレヒト・ノイメルラ−（Ｏｌｔ
。
−Ａｌｂｒｅｃｈｔ ＮｅｕｍＴｈ’１ｌｅｒ ） ：
レングス・ヘミ−・レキシコン（ｔＬＭｍｐｐｓ Ｏｂ
ｅｍｉｅ ＬｅｘｉｋｏｎＪ、第７版、１９７３年：フ
ランクス出版社（Ｆｒａｎｃｋ ’ ｓｃｈｅＶｅｒｌ
ａｇｓｈａｎｄｌｕｎｇ）、シュトツガルト在、第１０
０９〜１０１３頁〕。このエマルジョンに使用したロウ
、乳化剤及び他の添加剤は、常法で乳化皮膚保護剤で使
用するのと同じものである〔オツトーアルブレヒト・ノ
イメルラ−（Ｏｔｔｏ−Ａｌｂ −ｒｅｃｈｔ Ｎｅｕ
ｍＭｌｌｅｒ）：レングス・ヘミー倦しキシ（１７） コン（Ｒ’ｏｍｐｐｓ Ｏｈｅｍｉｅ Ｌｅｘｉｋｏｎ
）、第７版、１９７３年；フランクス出版社（Ｆｒａｎ
ｃｋ’５ｃｈ６ Ｖｅｒｌａｇｓ −ｈａｎｄｌｕｎｇ
）、シニトツガルト在、第１４２７〜１４２８頁〕。
レングス・ヘミ−・レキシコン（ｔＬＭｍｐｐｓ Ｏｂ
ｅｍｉｅ ＬｅｘｉｋｏｎＪ、第７版、１９７３年：フ
ランクス出版社（Ｆｒａｎｃｋ ’ ｓｃｈｅＶｅｒｌ
ａｇｓｈａｎｄｌｕｎｇ）、シュトツガルト在、第１０
０９〜１０１３頁〕。このエマルジョンに使用したロウ
、乳化剤及び他の添加剤は、常法で乳化皮膚保護剤で使
用するのと同じものである〔オツトーアルブレヒト・ノ
イメルラ−（Ｏｔｔｏ−Ａｌｂ −ｒｅｃｈｔ Ｎｅｕ
ｍＭｌｌｅｒ）：レングス・ヘミー倦しキシ（１７） コン（Ｒ’ｏｍｐｐｓ Ｏｈｅｍｉｅ Ｌｅｘｉｋｏｎ
）、第７版、１９７３年；フランクス出版社（Ｆｒａｎ
ｃｋ’５ｃｈ６ Ｖｅｒｌａｇｓ −ｈａｎｄｌｕｎｇ
）、シニトツガルト在、第１４２７〜１４２８頁〕。
本発明による化粧品で使用した油／水−エマルジョンは
、親水性及び／又は親油性作用物質、脂肪相、油／水−
乳化剤、水相及び保存剤がらなっていてもよい。
、親水性及び／又は親油性作用物質、脂肪相、油／水−
乳化剤、水相及び保存剤がらなっていてもよい。
親水性及び／又は親油性作用物質としては、水分維持因
子（ヒドロ錯体）１例えばグリセリン、ポリエチンング
リコール又はアミンｒｖＲ混ｅ物、ブロノ々油（−ジョ
ジョ・り油ノビタミン（好ましくはビタミンＮ及びＥＪ
、生体錯体（例えば胎盤抽出物］、酵素、薬草エキス（
例えばマンサク佃出物又はローマカばツレ抽出物）又は
蛋白賀（例えばコラーゲン）を使用することができる。
子（ヒドロ錯体）１例えばグリセリン、ポリエチンング
リコール又はアミンｒｖＲ混ｅ物、ブロノ々油（−ジョ
ジョ・り油ノビタミン（好ましくはビタミンＮ及びＥＪ
、生体錯体（例えば胎盤抽出物］、酵素、薬草エキス（
例えばマンサク佃出物又はローマカばツレ抽出物）又は
蛋白賀（例えばコラーゲン）を使用することができる。
油／水−エマルジョンの油相又は脂肪相としては、炭化
氷菓、例えばワセリン、パラフィン又はステアリン、又
はロウ、例えば蜜ろうが適当である。適当な油／水−乳
化剤は、例（１８） エバステアリルアルコール、ポリオキシエチレンステア
レート（例えばＭＹＲＪ”）、錯体乳化削（例えばアン
ホテリン（Ａｍｐｈｏｔｅｒｉｎ）（Ｒ））及びソルビ
タン脂肪酸エステル（例えばスノ々ン＜５−ｐａｎ）”
”）又はカルボキシビニル重付体（例えばカルボポール
（Ｏａ ｒｂｏｐｏ ｌ ）（ｌ′Ｌ））である。水相
は、付加的になお緩衝剤、例えばエチレンジアミン−Ｎ
、 Ｎ 、 Ｎ’ 、 Ｎ’−テトラ酢酸のジナトリ
ウム塩及び保存剤、例えばクロルキナルドール、パラベ
ン又はベンズアルコニウムクロリド全含有していてもよ
い。
氷菓、例えばワセリン、パラフィン又はステアリン、又
はロウ、例えば蜜ろうが適当である。適当な油／水−乳
化剤は、例（１８） エバステアリルアルコール、ポリオキシエチレンステア
レート（例えばＭＹＲＪ”）、錯体乳化削（例えばアン
ホテリン（Ａｍｐｈｏｔｅｒｉｎ）（Ｒ））及びソルビ
タン脂肪酸エステル（例えばスノ々ン＜５−ｐａｎ）”
”）又はカルボキシビニル重付体（例えばカルボポール
（Ｏａ ｒｂｏｐｏ ｌ ）（ｌ′Ｌ））である。水相
は、付加的になお緩衝剤、例えばエチレンジアミン−Ｎ
、 Ｎ 、 Ｎ’ 、 Ｎ’−テトラ酢酸のジナトリ
ウム塩及び保存剤、例えばクロルキナルドール、パラベ
ン又はベンズアルコニウムクロリド全含有していてもよ
い。
油／水−エマルジョンでは内部 エマルジョンの割付は
好１しくは３０〜４９皿量チであり。
好１しくは３０〜４９皿量チであり。
内部エマルジョンの粒径は好’ｔＬ＜Ｕｌ〜１００μで
ある。両相を分散させる場合には、これらをもう１度細
かく砕き、仕上った生成物中では５０μ以下である。
ある。両相を分散させる場合には、これらをもう１度細
かく砕き、仕上った生成物中では５０μ以下である。
本発明によるコルチコイド含有調付物に使用することの
できる水／油−エマルジョンは、油／水−エマルジョン
にも使用する親水性及び／又は親油性作用物質、＋＋Ｗ
肪相、水／油−乳化削及び水相からなる。水／油−エマ
ルジョンの油相又は脂肪相としては、炭化水素、例えば
Ａラフイン及びワセリン、合成、植物性及び動物性油又
はろう（例えばオリーブ油、落花生油、細かい骨油、マ
ンデル油、ラノリン、蜜ろう又けひまわり油）を使用す
ることができ、水相としては浄化脱塩水、及び水／油−
乳化剤としては羊毛脂（＝ラノリンフ、脂肪アルコール
、例工ば七チルアルコール、ミリスチルアルコール、ス
テアリルアルコール又はセリルアルコ ル、脂肪酸エス
テル、例えば蛍ろう（セラ・アル、ｓ）又はろうアルコ
ールエステル又は混合エステル（例えばデヒムルス（Ｄ
ｅｈｙｍｕ ｌ ｓ ）” ） ｆ便用することができ
る。
できる水／油−エマルジョンは、油／水−エマルジョン
にも使用する親水性及び／又は親油性作用物質、＋＋Ｗ
肪相、水／油−乳化削及び水相からなる。水／油−エマ
ルジョンの油相又は脂肪相としては、炭化水素、例えば
Ａラフイン及びワセリン、合成、植物性及び動物性油又
はろう（例えばオリーブ油、落花生油、細かい骨油、マ
ンデル油、ラノリン、蜜ろう又けひまわり油）を使用す
ることができ、水相としては浄化脱塩水、及び水／油−
乳化剤としては羊毛脂（＝ラノリンフ、脂肪アルコール
、例工ば七チルアルコール、ミリスチルアルコール、ス
テアリルアルコール又はセリルアルコ ル、脂肪酸エス
テル、例えば蛍ろう（セラ・アル、ｓ）又はろうアルコ
ールエステル又は混合エステル（例えばデヒムルス（Ｄ
ｅｈｙｍｕ ｌ ｓ ）” ） ｆ便用することができ
る。
水／油−エマルジョンでは内部エマルジョンの割付は好
１しくけ３０〜４９重量％であり、内部エマルジョンの
粒径は好捷しくけ１〜１００μである。両相を分散させ
る場合には、これらをもう１度細かく砕き、仕上った生
成物中では５０μ以下である。
１しくけ３０〜４９重量％であり、内部エマルジョンの
粒径は好捷しくけ１〜１００μである。両相を分散させ
る場合には、これらをもう１度細かく砕き、仕上った生
成物中では５０μ以下である。
油／水−エマルジョンと水／油−エマルジョンとの混合
割合は、好１しくは油／水−エマルジョン２０〜８０重
量％、殊に３５〜６５重量％である。
割合は、好１しくは油／水−エマルジョン２０〜８０重
量％、殊に３５〜６５重量％である。
微分散系に、付加的になお微小コルチコイド（粒径１〜
２０μ）及び場合によ、りなお芳香剤、例えばりＶ −
ｒ ｆニド（。、８□□。５１．（凡）を添加し、その
均一な分配が得られるまで攪拌する。
２０μ）及び場合によ、りなお芳香剤、例えばりＶ −
ｒ ｆニド（。、８□□。５１．（凡）を添加し、その
均一な分配が得られるまで攪拌する。
本発明によるクリーム形のコルチコイド含有調合剤は１
例えば次の組成を有することができる１、： （２１） 許容差 ヒドロコルチゾン−２１− アセテート ０．５％ ０．１−１
チ（粒径 １〜２０μ） ゾロノ々油 ５ チ ５−１０
チセル・アルノ々（密ろう） １ ％ １−
５％デヒムルス（ＤｅｈｙｍｕｌｓＪ”リ １％
１−３％ステアリルアルコール ４％ ４−８％
炭化水素 ３０チ ３０−５０係（川 カルボポール（０ａｒｂｏｐｏ ｌ ） １
％Ｍ Ｙ ＲＪ （ＥＬ）３％ ２−５チジナトリ
ウムエデテート １ ％ クロルキナルドール １％ 浄化脱塩水 ５２％ ３０１−５５％芳
香油 ０．５％ （記載は重音チである） （２２） 次に実施例につき本発明を説明する。装置は軟膏、クリ
ーム等を製造するための常用の装置を使用する。
例えば次の組成を有することができる１、： （２１） 許容差 ヒドロコルチゾン−２１− アセテート ０．５％ ０．１−１
チ（粒径 １〜２０μ） ゾロノ々油 ５ チ ５−１０
チセル・アルノ々（密ろう） １ ％ １−
５％デヒムルス（ＤｅｈｙｍｕｌｓＪ”リ １％
１−３％ステアリルアルコール ４％ ４−８％
炭化水素 ３０チ ３０−５０係（川 カルボポール（０ａｒｂｏｐｏ ｌ ） １
％Ｍ Ｙ ＲＪ （ＥＬ）３％ ２−５チジナトリ
ウムエデテート １ ％ クロルキナルドール １％ 浄化脱塩水 ５２％ ３０１−５５％芳
香油 ０．５％ （記載は重音チである） （２２） 次に実施例につき本発明を説明する。装置は軟膏、クリ
ーム等を製造するための常用の装置を使用する。
例１１
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブチー） １０．０ Ｏｆ及びクロルキ
ナルドール１０．０ Ｏｆを浄化脱塩水３００．００
ｙに溶解し、カルボボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）（）
ｔ）１０．ＯＯｐケ添加する。
ナルドール１０．０ Ｏｆを浄化脱塩水３００．００
ｙに溶解し、カルボボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）（）
ｔ）１０．ＯＯｐケ添加する。
コノ混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８）−Ｄ ｈ Ｂはドイツ薬局法第８版（１９７８年
）の省略−ｓｏ、ｏｏｒ、 ステアリルアルコール４
０．００ ｙ、 ＭＹＦＬＪ”３０．００ ｆ及びプロ
ノ々油５０．００ ？の融液に添加する。混合物を、な
お粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで
攪拌する。
８）−Ｄ ｈ Ｂはドイツ薬局法第８版（１９７８年
）の省略−ｓｏ、ｏｏｒ、 ステアリルアルコール４
０．００ ｙ、 ＭＹＦＬＪ”３０．００ ｆ及びプロ
ノ々油５０．００ ？の融液に添加する。混合物を、な
お粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで
攪拌する。
水／油−エマルジョンノ製造。
浄化脱塩水２２８．００１ｆｔ、激しく攪拌しながらワ
セリン（ＤＡＢ ８Ｊ２２０−００ｆ、デヒムルス（
Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．０ Ｏｆ及びセラ・ア
ルノ々（Ｏｅｒａ−ａｌｈａ ） １０．００ ｆの
融液に添加する。
セリン（ＤＡＢ ８Ｊ２２０−００ｆ、デヒムルス（
Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．０ Ｏｆ及びセラ・ア
ルノ々（Ｏｅｒａ−ａｌｈａ ） １０．００ ｆの
融液に添加する。
混合物を、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョン
が生じるまで攪拌する。
が生じるまで攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョン’Ｉ： １０ ｔｍＨｇのに中下
で、’＆ Ｌ ＜ ’Ｉｔ拌しながら油／水−エマルジ
ョン中に添加する。なお粒径１０〜５０μ金有する分散
液が生じる壕で攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお
ヒドロコルチゾン−２１−アセテート（粒径ｌ〜２０μ
） ５．０００２及び芳香剤のクレーテスト（０・・〜
・１・・ｔ ）（′Ｌ）２．０ Ｏｆを添加し、副成分
が軟膏基質中に均一に分配する１で攪拌する。
で、’＆ Ｌ ＜ ’Ｉｔ拌しながら油／水−エマルジ
ョン中に添加する。なお粒径１０〜５０μ金有する分散
液が生じる壕で攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお
ヒドロコルチゾン−２１−アセテート（粒径ｌ〜２０μ
） ５．０００２及び芳香剤のクレーテスト（０・・〜
・１・・ｔ ）（′Ｌ）２．０ Ｏｆを添加し、副成分
が軟膏基質中に均一に分配する１で攪拌する。
例 ２
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．００ ｆ及びクロルキナ
ルドール１０゜００ｔを浄化脱塩水３００．００ ｆに
溶解し、カルボボール（Ｏａｒｂｏｐｏｌ ）（）ｔ）
１０．０ Ｏｆを添加する。
ルドール１０゜００ｔを浄化脱塩水３００．００ ｆに
溶解し、カルボボール（Ｏａｒｂｏｐｏｌ ）（）ｔ）
１０．０ Ｏｆを添加する。
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（１’ｌＡ
Ｂ ８Ｊ８０．００７ステアリルアルコール４０．０
０ハＭＹＲＪ””３０．００ ｆ及びプロ・々油５０．
０ Ｏｆの融液に添加する。混合物を、なお粒径２０〜
７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌する。
Ｂ ８Ｊ８０．００７ステアリルアルコール４０．０
０ハＭＹＲＪ””３０．００ ｆ及びプロ・々油５０．
０ Ｏｆの融液に添加する。混合物を、なお粒径２０〜
７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００ ｆ ｔ、激しく攪拌しながら
ワセリン（ｒ）ＡＢ ８Ｊ２２０．ＯＯｆ１デビムル
ス（ＤｅｈｙｍｕｌｓＪ” １０．００ ｇ及びセラ
・アルノ々１０．００９の融液に添加する。混合物を、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
ワセリン（ｒ）ＡＢ ８Ｊ２２０．ＯＯｆ１デビムル
ス（ＤｅｈｙｍｕｌｓＪ” １０．００ ｇ及びセラ
・アルノ々１０．００９の融液に添加する。混合物を、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
クリ７−ムの製造う
水／油−エマルジョン金、激しく攪拌しなかう１０ ＋
ｍＨｇの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。
ｍＨｇの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。
なお、粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで攪
拌し、真空を除き、攪拌しなから２１−アセトキシ−１
１７）−ヒドロキシ−６α−メチル−１７α−プロピオ
ニルオキシ−１，４−プレグナジエン−３，２０−ジオ
（２５） ン（粒径１〜２０μ）１．０ｏｏｆ！及び芳香剤のｌ
ｖ−ｚｆＸ） （。ｒｅｍａｔｅｓｔ）” ２．００９
ｋ添加２、副成分が軟膏基質中に十分に分配するまで
撹拌する。
拌し、真空を除き、攪拌しなから２１−アセトキシ−１
１７）−ヒドロキシ−６α−メチル−１７α−プロピオ
ニルオキシ−１，４−プレグナジエン−３，２０−ジオ
（２５） ン（粒径１〜２０μ）１．０ｏｏｆ！及び芳香剤のｌ
ｖ−ｚｆＸ） （。ｒｅｍａｔｅｓｔ）” ２．００９
ｋ添加２、副成分が軟膏基質中に十分に分配するまで
撹拌する。
例 ３
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．００ ｙ及びクロルキナ
ルドール１０．００ ｆ ｆ浄化脱塩水３００．００２
に溶解り、 −ｈｊｌ＃；ボーＡ／ （０ａｒｂｏｐｏ
ｌ ）（’９１０．００９を添加する、 この混合物ヲ、激しく攪拌しながらワセリン（ＩＩＢ
８）８０．００ ｔ、ステアリルアルコール４０．０
Ｏｆ、ＭＹＲＪ（Ｒ１３０，００ｆ 及び”ｆ Ｃ１
−々油５０．０ Ｏｆの融液に添加する。混付物ケ、な
お粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで
憬拌する。
ルドール１０．００ ｆ ｆ浄化脱塩水３００．００２
に溶解り、 −ｈｊｌ＃；ボーＡ／ （０ａｒｂｏｐｏ
ｌ ）（’９１０．００９を添加する、 この混合物ヲ、激しく攪拌しながらワセリン（ＩＩＢ
８）８０．００ ｔ、ステアリルアルコール４０．０
Ｏｆ、ＭＹＲＪ（Ｒ１３０，００ｆ 及び”ｆ Ｃ１
−々油５０．０ Ｏｆの融液に添加する。混付物ケ、な
お粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで
憬拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００ ｆを、激しく攪拌１−ながら
ワセリｙ （ＤＡＢ ８）２２０．００ ｙ、テヒム
ルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ）”’ １０−００２及びセラ
自アルノ々（２６） ｔ ｏ、ｏ ｏ ｙの融液に添加する。混合物を、なお
粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが得られるまで
攪拌する。
ワセリｙ （ＤＡＢ ８）２２０．００ ｙ、テヒム
ルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ）”’ １０−００２及びセラ
自アルノ々（２６） ｔ ｏ、ｏ ｏ ｙの融液に添加する。混合物を、なお
粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが得られるまで
攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１１０１
ａｌ１１の真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお、粒径１０〜５０μを有する分散液が生じる捷で
攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキ
シ−１７α−プチリルオそシー１１β−ヒドロキシ−６
α−メチル−４−プレグネン−３，２０−ジオン（粒径
１〜２０μ＞ ｔ、ｏ、ｏ ｏ ｙ及び芳香剤のタレマ
チスト（ＯｒｅｍａｔｅｓｔＪ”” ２．ＯＯｆ ｋ添
加し、両成分が軟胃基質中に均一に分配するまで攪拌す
る。
ａｌ１１の真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお、粒径１０〜５０μを有する分散液が生じる捷で
攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキ
シ−１７α−プチリルオそシー１１β−ヒドロキシ−６
α−メチル−４−プレグネン−３，２０−ジオン（粒径
１〜２０μ＞ ｔ、ｏ、ｏ ｏ ｙ及び芳香剤のタレマ
チスト（ＯｒｅｍａｔｅｓｔＪ”” ２．ＯＯｆ ｋ添
加し、両成分が軟胃基質中に均一に分配するまで攪拌す
る。
例 ４
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブチー） １０．００ ｆ及びクロルキ
ナルドールｔ ｏ、ｏ ｏ ｙ全浄化脱塩水３００．０
０２に溶解し、力肥セボール（Ｏａｒｂｏｐｏｌ ）”
１０．００９を添刀口する。
ナルドールｔ ｏ、ｏ ｏ ｙ全浄化脱塩水３００．０
０２に溶解し、力肥セボール（Ｏａｒｂｏｐｏｌ ）”
１０．００９を添刀口する。
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８ ）８０．００り、ステアリルアルコール４０．０
Ｏｆ、ＭＹａＪ（１０３０，００ｙ及びプロ・々油５
０．００ ｆの融液に添加する。混合物ケ、なり−粒径
２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌す
る。
８ ）８０．００り、ステアリルアルコール４０．０
Ｏｆ、ＭＹａＪ（１０３０，００ｙ及びプロ・々油５
０．００ ｆの融液に添加する。混合物ケ、なり−粒径
２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌す
る。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００ ｆｋ、 檄しく攪拌しながら
ワセリン（Ｔ）ＡＢ ８）２２０．０ Ｏｆ、デヒム
ルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）”１０．０ Ｏｆ及びセラ
・アルノ々ｔ ｏ、ｏ ｏ ｙの融液に添加する。混合
物ケ、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生
じるまで攪拌する。
ワセリン（Ｔ）ＡＢ ８）２２０．０ Ｏｆ、デヒム
ルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）”１０．０ Ｏｆ及びセラ
・アルノ々ｔ ｏ、ｏ ｏ ｙの融液に添加する。混合
物ケ、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生
じるまで攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０■Ｈ
ｇの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。なお
、粒径ｌＯ〜５０μを有する分散液が生じるまで攪拌し
、真空金除き、攪拌しながらなお２１−アセトキシ−９
α−クロル−１１β−ヒドロキシ−１７α−プロピオニ
ルオキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオン
（粒径ｌ〜２０μ） １．００ Ｏｆ及び芳香剤ノクレ
ー’ｑテア、 ） （Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ）（′ｆＬ）
２．００ ｆ ’ｅ添加し、両成分が軟膏基ＪＰＪ中に
均一に分配するまで攪拌する。
ｇの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。なお
、粒径ｌＯ〜５０μを有する分散液が生じるまで攪拌し
、真空金除き、攪拌しながらなお２１−アセトキシ−９
α−クロル−１１β−ヒドロキシ−１７α−プロピオニ
ルオキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオン
（粒径ｌ〜２０μ） １．００ Ｏｆ及び芳香剤ノクレ
ー’ｑテア、 ） （Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ）（′ｆＬ）
２．００ ｆ ’ｅ添加し、両成分が軟膏基ＪＰＪ中に
均一に分配するまで攪拌する。
例 ５
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブチ トｔ ｏ、ｏ ｏ ｙ及びクロル
キナルドール１０．００ ｙを浄化脱塩水３００．００
２に溶解し、カルボボール（Ｏａｒｂｏｐｏｌ ）”１
０．ＯＯｙを添加する。
キナルドール１０．００ ｙを浄化脱塩水３００．００
２に溶解し、カルボボール（Ｏａｒｂｏｐｏｌ ）”１
０．ＯＯｙを添加する。
この混＠物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
５）ｓｏ、ｏｏｙ、ステアリルアルコール４０．００
ハＭＹＦＬＪ（Ｒ）３０．００ ｇ及びプロ・ぐ油５０
．００ ｆの融液に添加する。混合物を、なお粒径２０
〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌する。
５）ｓｏ、ｏｏｙ、ステアリルアルコール４０．００
ハＭＹＦＬＪ（Ｒ）３０．００ ｇ及びプロ・ぐ油５０
．００ ｆの融液に添加する。混合物を、なお粒径２０
〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．５０ ｙ’ａ、激しく攪拌しながら
ワセリｙ （ＤＡＢ ８Ｊ２２０．００ ｙ、デヒム
（２９） ルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）（Ｒ′１１０．０ Ｏｆ及
びセラ・アルノ々１０．００ ？の融液に添加する。混
付物會、な訃粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが
生じるまで攪拌するう クリームの製造。
ワセリｙ （ＤＡＢ ８Ｊ２２０．００ ｙ、デヒム
（２９） ルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）（Ｒ′１１０．０ Ｏｆ及
びセラ・アルノ々１０．００ ？の融液に添加する。混
付物會、な訃粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが
生じるまで攪拌するう クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０ ｗ
ＩＨｇの真空下に油／水−エマルジョン中に為加する。
ＩＨｇの真空下に油／水−エマルジョン中に為加する。
なお粒径ｌＯ〜５０μを有する分散液が生じるまで椿拌
し、べ空を除き、攪拌１〜ながらなおりロペタゾールー
１７−ブロビオネート（粒径１〜２０μン０．５０ Ｏ
ｆ及び芳爵剤のりＶ ？ ７−ユト（。、。ｍａｔｅｓ
ｔ Ｊ（（ホ）２．００ Ｐを添加し、両成分が軟膏４
質中に均一に分配する寸で攪拌する。
し、べ空を除き、攪拌１〜ながらなおりロペタゾールー
１７−ブロビオネート（粒径１〜２０μン０．５０ Ｏ
ｆ及び芳爵剤のりＶ ？ ７−ユト（。、。ｍａｔｅｓ
ｔ Ｊ（（ホ）２．００ Ｐを添加し、両成分が軟膏４
質中に均一に分配する寸で攪拌する。
例 ６
抽／水−エマルジョンノ製造。
ジナトリウムニブチー） Ｉ−ｏ、ｏ Ｏｙ及びクロル
キナルドールｔ ｏ−ｏ ｏ ｙ全浄化脱塩水３ （１
０，０Ｏｆに浴哨シ、カルボボール（Ｏａ ｒｂｏｐ−
１）”’１０．００１を添加する。
キナルドールｔ ｏ−ｏ ｏ ｙ全浄化脱塩水３ （１
０，０Ｏｆに浴哨シ、カルボボール（Ｏａ ｒｂｏｐ−
１）”’１０．００１を添加する。
（３０）
この混合物を、激しく攪拌１ながらワセリン（Ｔ）ＡＢ
８）８０．００ ｔ、ステアリルアルコール４０．
０ Ｏｆ 、 ＭＹＲＪ”’３０．０ Ｏｆ及びプロ
ノ々油５０．００ ｐの融液に添刀０する。混合物音、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
８）８０．００ ｔ、ステアリルアルコール４０．
０ Ｏｆ 、 ＭＹＲＪ”’３０．０ Ｏｆ及びプロ
ノ々油５０．００ ｐの融液に添刀０する。混合物音、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００７金、激しく攪拌しながらワセ
リン（ＤＡＢ ８）２２０．ＯＯｙ、デヒムルス（Ｄ
ｅｈｙｍｕｌｓ ）（Ｆ″′１０．０ Ｏｆ及びセラ・
アル・々１０．０ Ｏｆの融液に曜加する。混合＊’ｋ
、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる
まで攪拌する。
リン（ＤＡＢ ８）２２０．ＯＯｙ、デヒムルス（Ｄ
ｅｈｙｍｕｌｓ ）（Ｆ″′１０．０ Ｏｆ及びセラ・
アル・々１０．０ Ｏｆの融液に曜加する。混合＊’ｋ
、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる
まで攪拌する。
クリームの装造。
水／油−エマルジョン會、激しく攪拌しながら１０ｍ＋
ｎ１（Ｈの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお粒径１０〜５０μ金有する分散液が生じる１で攪
拌し、真空金除き、攪拌しながらなおジノルコルトロン
−２１−パレリリアネート（粒径１〜２０μ） １．０
０ Ｏｆ及び芳香剤（７） 、ｖ −ｒ ｆ 、＜ ト
（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）（Ｒ）２．ｎ Ｏｙ 全添加
し１画成分が軟膏基質中に均一に分配するまで攪拌する
。
ｎ１（Ｈの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお粒径１０〜５０μ金有する分散液が生じる１で攪
拌し、真空金除き、攪拌しながらなおジノルコルトロン
−２１−パレリリアネート（粒径１〜２０μ） １．０
０ Ｏｆ及び芳香剤（７） 、ｖ −ｒ ｆ 、＜ ト
（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）（Ｒ）２．ｎ Ｏｙ 全添加
し１画成分が軟膏基質中に均一に分配するまで攪拌する
。
例 ７
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブチー） １０．００ ｆ及びクロルキ
ナルドールｔ ｏ、ｏ ｏ ｙ全浄化脱塩水３００．（
１（１ｖに溶＋１’Ｊ Ｌ、カルコボール（Ｃａｒｂｏ
ｐｏｌ）”’１０．１１０ ｆケ奈加する。
ナルドールｔ ｏ、ｏ ｏ ｙ全浄化脱塩水３００．（
１（１ｖに溶＋１’Ｊ Ｌ、カルコボール（Ｃａｒｂｏ
ｐｏｌ）”’１０．１１０ ｆケ奈加する。
この混合物ケ、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８ ）８０．００ ｙ、ステアリルアルコール４０．
０ Ｏｆ、ＭＹｌ’ｌＪ”３０．０’ ０９及びズロノ
々油５０．００ ｇの融液に添加する。混合１Ｌなお粒
径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌
するっ 水／油−エマルジョンの製造。
８ ）８０．００ ｙ、ステアリルアルコール４０．
０ Ｏｆ、ＭＹｌ’ｌＪ”３０．０’ ０９及びズロノ
々油５０．００ ｇの融液に添加する。混合１Ｌなお粒
径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌
するっ 水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００ ｆを、激しく攪拌しながらワ
セリン（ＤＡＢ ８）２２０．００ ｙ、デヒムルス
（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ）” １０．０ Ｏｆ及びセラ・ア
ルノ々１０．００９の融液に添加する。混合物を、なお
粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる壕で攪
拌する。
セリン（ＤＡＢ ８）２２０．００ ｙ、デヒムルス
（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ）” １０．０ Ｏｆ及びセラ・ア
ルノ々１０．００９の融液に添加する。混合物を、なお
粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる壕で攪
拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０頚Ｈ
ｇの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。なお
粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで攪拌し、
真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキシ−１７
α−エトキシメトキシ−１１，＆−ヒドロキシー１．４
−プレグナジェン−３，２０−ジオン（粒径１〜２０μ
） １．００ Ｏｆ及び芳香剤のクレマテス）（０−ｒ
ｅｍａｔｅｓｔ ）（”） ２．００９ ｋ添刀口し、
画成分が軟膏基ノー中に均一に分配するまで攪拌する。
ｇの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。なお
粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで攪拌し、
真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキシ−１７
α−エトキシメトキシ−１１，＆−ヒドロキシー１．４
−プレグナジェン−３，２０−ジオン（粒径１〜２０μ
） １．００ Ｏｆ及び芳香剤のクレマテス）（０−ｒ
ｅｍａｔｅｓｔ ）（”） ２．００９ ｋ添刀口し、
画成分が軟膏基ノー中に均一に分配するまで攪拌する。
（３３）
第１頁の続き
０発 明者 ハンス・ヴエント
ドイツ連邦共和国ベルリン３８エ
ルンスト〜リングーシュトラー
セ１４
０発 明 者 ライノルド・アルント
ドイツ連邦共和国ベルリン４５ウ
ンデイネシュトラーセ８
手続補正書（自発）
昭和５８年９月ｑ日
特許庁長官殿
１゜事件の表示
昭和５８年特許願第 １２１７００ 号２、発明の名
称 局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造
法 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 ンエーリング・アクチェンゲゼルシャフト４
、復代理人 ６、補正の対象 明細書の特許請求の範囲の欄及び発明の詳細な説明の欄
７、補正の内容 （１）特許請求の範囲を別紙のとおり補正する。
称 局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造
法 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 ンエーリング・アクチェンゲゼルシャフト４
、復代理人 ６、補正の対象 明細書の特許請求の範囲の欄及び発明の詳細な説明の欄
７、補正の内容 （１）特許請求の範囲を別紙のとおり補正する。
（２）明細書１０頁１行の式
％式％
と補正する。
（３）同１１頁３行の式
（２）
％式％
と補正する。
２、特許請求の範囲
１、抗炎症性作用を有するコルチコイド０．００５〜２
重量％、場合により付加的に親水性及び／又は親油性作
用物質並びに脂肪相、水相、乳化剤、保存剤並びに場合
により芳香剤を含有する局所的に使用するコルチコイド
含有調合剤において、コルチコイド、親水性及び／又は
親油性作用物質、脂肪相及び水相を、油／水−乳化剤及
び保存剤を含有する油／水−エマルノヨンと水／油−乳
化剤を含有する水／油−エマルクヨンとの最微細分散混
合物の形で含有する局所的に使用するコルチコイド含有
調合剤。
重量％、場合により付加的に親水性及び／又は親油性作
用物質並びに脂肪相、水相、乳化剤、保存剤並びに場合
により芳香剤を含有する局所的に使用するコルチコイド
含有調合剤において、コルチコイド、親水性及び／又は
親油性作用物質、脂肪相及び水相を、油／水−乳化剤及
び保存剤を含有する油／水−エマルノヨンと水／油−乳
化剤を含有する水／油−エマルクヨンとの最微細分散混
合物の形で含有する局所的に使用するコルチコイド含有
調合剤。
２一般式Ｉ：
〔式中＝は単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原子
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、２はヒドロキシ基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキ７基又は塩素原子を表わし、Ｒ１とＲ２とは一緒に
なってイソゾロビリデンノオキ／基を表わすか又はＲ１
は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレン
基又は水素原ｆ及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素原子
、ヒ１ごロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアルカノ
イルオキシ基、アルコキシメチル基又は−くンゾイルオ
キシ基を表わす〕のコルチコイ１゛を含有する特許請求
の範囲第１項記載のコルチコイド含有調合剤。
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、２はヒドロキシ基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキ７基又は塩素原子を表わし、Ｒ１とＲ２とは一緒に
なってイソゾロビリデンノオキ／基を表わすか又はＲ１
は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレン
基又は水素原ｆ及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素原子
、ヒ１ごロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアルカノ
イルオキシ基、アルコキシメチル基又は−くンゾイルオ
キシ基を表わす〕のコルチコイ１゛を含有する特許請求
の範囲第１項記載のコルチコイド含有調合剤。
５、一般式Ｉａ：
〔式中二は単結合又は二重結合を表わし、Ｘ′は水素原
子又はメチル基を表わし、Ｒ３及びＲ４は同一か又は異
なり、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカノイ
ル基、アルコキンメチル基又はベンゾイル基を表わす〕
のコルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項記載の
コルチコイド含有調合剤。
子又はメチル基を表わし、Ｒ３及びＲ４は同一か又は異
なり、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカノイ
ル基、アルコキンメチル基又はベンゾイル基を表わす〕
のコルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項記載の
コルチコイド含有調合剤。
先 一般式■ｂ：
Ｈ２ＯＲ５
■
Ｃ二重
〔式中Ｙは前記のものを表わし、ｘｌ＋は水素原子又は
弗素原子を表わし、Ｒ５は水素原子、炭素原子２〜６個
を有するアルカノイル基又はベンゾイル基を表わす〕の
コルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項記載のコ
ルチコ（３） イＦ含有調合剤。
弗素原子を表わし、Ｒ５は水素原子、炭素原子２〜６個
を有するアルカノイル基又はベンゾイル基を表わす〕の
コルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項記載のコ
ルチコ（３） イＦ含有調合剤。
５一般式ＩＣ＝
Ｈ２Ｚ
；
〔式中Ｘ及びＺは前記のものを表わし、Ｒ６は水素原子
、メチレン基又はメチル基を表ＪつＬ、Ｒ７は水素原子
、炭素原子２〜６個を有するアルカノイル基又はにンゾ
イル基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の
範囲第２項記載のコルデコイ１′含有調合剤０６、一般
式Ｉｄ： Ｈ２−Ｚ 〔式中二、Ｚ及びＹは前記のものを表わし、Ｘ′″′は
水素原子又は弗素原子を表わし、Ｒ８及びＲ９はそれぞ
れ水素原子を表わすか又は−緒になってイソゾロビリデ
ン基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範
囲第２項記載のコルチコイド含有調合剤。
、メチレン基又はメチル基を表ＪつＬ、Ｒ７は水素原子
、炭素原子２〜６個を有するアルカノイル基又はにンゾ
イル基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の
範囲第２項記載のコルデコイ１′含有調合剤０６、一般
式Ｉｄ： Ｈ２−Ｚ 〔式中二、Ｚ及びＹは前記のものを表わし、Ｘ′″′は
水素原子又は弗素原子を表わし、Ｒ８及びＲ９はそれぞ
れ水素原子を表わすか又は−緒になってイソゾロビリデ
ン基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範
囲第２項記載のコルチコイド含有調合剤。
７、 エマルジョンの粒径は、２〜５０μｍである特許
請求の範囲第１〜６項のいずれか１項に記載のコルチコ
イド含有調合剤。
請求の範囲第１〜６項のいずれか１項に記載のコルチコ
イド含有調合剤。
８、一般式Ｉ：
娑
〔式中＝は単結合又は二重結合を表わし、又は水素原子
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキシ基又は塩素原子を表わし、Ｂ１とＢ２とは一緒に
なってイソゾロピリデンジオキ／基を表わすか又はＲ１
は水素原子２個、水素原子−及びヒドロキシ基、メチレ
ン基又は水素原−ｒ−及びメチル基を表わし、Ｒ２は水
素原子−、ヒ１″′ロキシ基、炭素原子２〜６個を有す
るアルカノイルオキシ基、アルフキ／メチル基又日ニベ
ンノイルオギシ基を表わす〕の抗炎症性作用を有するコ
ルチコイド０．００５〜２重［ｒ；％、場合により付加
的に親水性及び／又は親油性作用物質並びに脂肪相、水
相、乳化剤、保存剤並びに場合により芳香剤を含有する
局所的に使用するコルチコイド含有調合剤を製造する方
法において、脂肪相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤
から油／水−エマルノヨン、及び脂肪相、水相及び水／
油−乳化剤から水／油−工、ルジョンを製出し、両エマ
ルジョンを、親水性及び／又は親油性作用物質を添加し
て真空下に温度２０〜４０’Ｃで緊密に攪拌し、次いで
得られた微細な分散混合物に、微小コルチコイＰ及び芳
香剤を添加することを特徴とする局所的に使用するコル
チコイド含有調合剤の製造法。
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキシ基又は塩素原子を表わし、Ｂ１とＢ２とは一緒に
なってイソゾロピリデンジオキ／基を表わすか又はＲ１
は水素原子２個、水素原子−及びヒドロキシ基、メチレ
ン基又は水素原−ｒ−及びメチル基を表わし、Ｒ２は水
素原子−、ヒ１″′ロキシ基、炭素原子２〜６個を有す
るアルカノイルオキシ基、アルフキ／メチル基又日ニベ
ンノイルオギシ基を表わす〕の抗炎症性作用を有するコ
ルチコイド０．００５〜２重［ｒ；％、場合により付加
的に親水性及び／又は親油性作用物質並びに脂肪相、水
相、乳化剤、保存剤並びに場合により芳香剤を含有する
局所的に使用するコルチコイド含有調合剤を製造する方
法において、脂肪相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤
から油／水−エマルノヨン、及び脂肪相、水相及び水／
油−乳化剤から水／油−工、ルジョンを製出し、両エマ
ルジョンを、親水性及び／又は親油性作用物質を添加し
て真空下に温度２０〜４０’Ｃで緊密に攪拌し、次いで
得られた微細な分散混合物に、微小コルチコイＰ及び芳
香剤を添加することを特徴とする局所的に使用するコル
チコイド含有調合剤の製造法。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、 抗炎症性作用を有するコルチコイＦ ０．００５
〜２重量％、場合により付加的に親水性及び／又は親油
性作用物質並びに脂肪相、水相、乳化剤、保存剤並びに
場合により芳香剤全包有する局所的に使用するコルチコ
イド含有調合剤において、コルチコイド、親水性及び／
又は親油性作用物質、脂肪相及び水相を、油／水−乳化
剤及び保存剤全含有する油／水−エマルジョンと水／油
−乳化剤を含有する水／油−エマルジョンとの最微細分
散混合物の形で含有する局所的に使用するコルチコイド
含有調合剤。 ２、一般式Ｉ： Ｈ２Ｚ 〔式中−は単結付又は二重結合を表わし、Ｘは水素原子
、弗素原子又はメチル基金表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子ケ表わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキシ基又は塩素原子全表わし、Ｒ１と１２とは一緒に
なってイソプロピリデンジオキシ基を表わすか又はＲ１
は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレン
基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素原子
、ヒドロキシ基１．炭素原子２〜６個を有するアルカノ
イルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオキ
シ基を表わす〕のコルチコイド全含有する特許請求の範
囲第１項記載のコルチコイド含有調合剤。 ３、一般式Ｉａ： Ｈ２ｏａ４ 交。 〔一式中ニーは単結合又は二重結合を表わし、Ｘｏは水
素原子又はメチル基を表わしｈ ”３及びＲ４は同一か
又は異なり、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアル
カノイル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基を表
わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項
記載のコルチコイド含有調合剤。 ４、一般式Ｉｂ： ０）（２０［１，５ ＩＩ 〔式中Ｙは前記のものを表わし、Ｘｏｏは水素原子又は
弗素原子を表わし、 ［４５は水素原子、炭素原子２〜
６個を有するアルカノイル基又ハヘンソイル基を表わす
〕のコルチコイド全含有する特許請求の範囲第２項記載
のコルチコイド含有調合剤。 〔式中Ｋ及びＺは前記のものを表わし、ＦＬ６は水素原
子、メチレン基又はメチル基を表わし、Ｒ７は水素原子
、炭素原子２〜６個を有するアルカノイル基又はベンゾ
イル基金表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の
範囲第２、 項記載のコルチコイド含有調合剤。 ６、一般式Ｉｄ： Ｈ２−Ｚ ＸＩ ｌ” 〔式中ユニ、２及びＹは前記のものを表わし、Ｘ”°°
は水素原子又は弗素原子を表わし、 ｆＬＢ及びＲ９は
それぞれ水素原子を表わすか又は−緒になってイソゾロ
ビリデン基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請
求の範囲第２項記載のコルチコイド含有調合剤。 （５） ７、 エマルジョンの粒径は、２〜５０１１ｍである特
許請求の範囲第１２項記載のコルチコイド含有調合剤。 ８一般式Ｉ： ｏｒ］２ｚ 〔式中二は単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原子
、弗素原子又はメチル基ケ表わし、ＹＦｉ水素原子、弗
貴原子又は塩′ＪＬ原子金表わし、Ｚはヒドロキシ基、
炭素原子２〜６個を有するアルカノイルオキノ基、ベン
ゾイルオキシ基又は塩素原子を表わし、［ＬｌとＲ２と
は一緒になってインプロピリデンジオキシ基を表わすか
又はＦＬ１１ｄ水累原子水涸原子２個子及びヒドロキシ
基、メチレン基又は水素原（６） 子及びメチル基を表わしｈ ”２は水素原子、ヒドロキ
シ基、炭素原子２〜６個を有するアルカノイルオヤシ基
、了ルコキンメチル基又はベンゾイルオキシ基を表わす
〕の 抗炎症性作用を有するコルチコイド０．００５〜２市量
チ、場合によ２り付加的に親水性及び／又は親油性作用
物質並びに脂肪相、水相、乳化剤、保存剤並びに場合に
より芳香剤を含有する局所的に１吏用するコルチコイド
含有調合剤全製造する方法において、 脂肪相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤から油／水−
エマルジョン、及び脂肪相、水相及び水／拙−乳化剤か
ら水／油−エマルジョンを製出し、両エマルジョンヲ、
親水性及び／又に親油性作用物質を添加して真空下に温
度２０〜４０℃で緊密に攪拌し、次いで得られた微細な
分散混合物に、微小コルチコイド及び芳香剤を添加する
ことを特徴とする局所的に使用するコルチコイド含有調
合剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE32258488 | 1982-07-07 | ||
| DE19823225848 DE3225848A1 (de) | 1982-07-07 | 1982-07-07 | Kortikoidhaltige zubereitung zur topischen applikation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5976015A true JPS5976015A (ja) | 1984-04-28 |
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|---|---|---|---|
| JP58121700A Pending JPS5976015A (ja) | 1982-07-07 | 1983-07-06 | 局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造法 |
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| GB (1) | GB2123292A (ja) |
| NZ (1) | NZ204775A (ja) |
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