DE1106455B - Salbengrundlage - Google Patents

Description

Gegenstand der Erfindung ist eine ölige Salbengrundlage. Sie wird auf die menschliche Haut aufgetragen und entwickelt hier einen ölhaltigen Film, der natürlichem Hauttalg ähnelt. Der Film wird weich und schützt die Haut wie natürlicher Hauttalg, so daß die neuen Produkte wertvolle kosmetische Hautpflegemittel darstellen. Die neuen Produkte können außerdem als Trägerstoffe für eine örtliche Anwendung z. B. von Sonnenschutzmitteln, Vitaminen, Pigmenten, Antibioticis und anderen Medikamenten verwendet werden.

Die neuen Produkte sind insofern eigenartig, als sie sowohl Öl-in-Waser- als auch Wasser-in-Öl-Emulsionen bilden können. Diese Fähigkeit, in einem Zweiphasensystem mit Wasser entweder die innere oder die äußere Phase zu bilden, ähnelt der des natürlichen Hauttalgs, für welchen sie charakteristisch ist.

Die erfindungsgemäßen Produkte können in verschiedenen Formen hergestellt werden, z. B. als Salbe mit etwa 5 bis 2O°/o> gesättigten Fettsäuren mit nicht weniger als 12 und nicht mehr als 20 Kohlenstoffatomen, etwa 10 bis etwa 30% ungesättigten Fettsäuren mit nicht weniger als 12 und nicht mehr als 20 Kohlenstoffatomen, etwa 10 bis etwa 20% Glycerinmonostearat, etwa 15 bis etwa 25% eines Glycerid-Öls, etwa 2 bis etwa 10% eines Wachses, das aus Ester einer Fettsäure mit nicht weniger als 12 und nicht mehr als 20 Kohlenstoffatomen und einem Fettalkohol mit nicht weniger als 12 und nicht mehr als 20 Kohlenstoffatomen besteht, etwa 5 bis etwa 18% eines Fettalkohols mit nicht weniger als 12 und nicht mehr als 20 Kohlenstoffatomen, etwa 2 bis etwa 5% Cholesterin, etwa 3 bis etwa 8% Squalen und etwa 5 bis etwa 15% Paraffin, flüssigem Paraffin oder Gemischen dieser beiden Produkte oder als Öl-in-Wasser-Emulsion, bestehend aus der angeführten Salbe, die im Verhältnis 1 Teil Salbe zu etwa 1 bis 19 Teilen Wasser in Wasser dispergiert ist, oder als Wasser-in-Öl-Emulsion, bestehend aus der angeführten Salbe, in der Wasser im Verhältnis von etwa 85 bis 99 Teilen Salbe zu etwa 1 bis 15 Teilen Wasser dispergiert ist. Es ist vorteilhaft, wenn das Produkt auch Glycerin, ein Antioxydationsmittel, antibakterielle und Antipilzschutzmittel enthält.

Die Prozentangaben in der Beschreibung und in den Ansprüchen sind, wenn nicht anders kenntlich gemacht, auf Basis Gewicht zu Gewicht ausgedrückt. Die Prozentangaben der verschiedenen ölhaltigen Bestandteile beziehen sich auf die prozentuale Menge des ölhaltigen Bestandteils in der (nicht wäßrigen) Salbengrundlage.

Die Salbengrundlage enthält sowohl gesättigte als auch ungesättigte, freie Fettsäuren, wobei die Fettsäuren nicht weniger als 12 und nicht mehr als

Anmelder:

The Upjohn Company,
Kalamazoo, Mich. (V. St. A.)

Vertreter: Dr. W. Beil, Dr. H.-J. Wolff

und A. Hoeppener, Rechtsanwälte,
Frankfurt/M.-Höchst, Antoniterstr. 36

Beanspruchte Priorität:
V. St. v. Amerika vom 29. Mai 1959

James Edward Tingstad, Kalamazoo, Mich. (V. St. A.), ist als Erfinder genannt worden

20 Kohlenstoffatome aufweisen. Die gesättigten Fettsäuren sind in einer Menge von etwa 5 bis etwa 20% darin enthalten, wobei vorzugsweise etwa 10% verwendet werden. Stearin- und Palmitinsäuren kommen vor allem in Frage. Die ungesättigten Säuren sind in einer Menge von etwa 10 bis etwa 30% darin enthalten, wobei vorzugsweise eine Konzentration von etwa 20% verwendet wird. Ölsäure und Linolsäure werden bevorzugt.

Gesättigte und ungesättigte Fettalkohole mit nicht weniger als 12 und nicht mehr als 20 KohlenstofF-atomen sind in einer Menge von etwa 5 bis etwa 18% darin enthalten, wobei vorzugsweise eine Menge von etwa 12% verwendet wird. Lauryl-, Stearyl-, Cetyl- und Oleylalkohole kommen vor allem in Frage.

Ester dieser Fettsäuren und Fettalkohole sind in einer Menge von etwa 2 bis 10% in der Salbengrundlage enthalten, wobei vorzugsweise eine Menge von etwa 6% verwendet wird. Als Ester können die in der Natur vorkommenden Wachse, wie Waltrat, oder synthetische Ester, wie Cetylpalmitat und Cetylstearat, verwendet werden.

15 bis 25% der Salbengrundlage bestehen aus einem Glyceridöl, d. h. aus einem Fett, das bei gewöhnlichen Temperaturen flüssig ist und aus gemischten Diglyceriden und Triglyceriden besteht. Man kann Maisöl, ausgepreßtes Mandelöl und Baumwollsaatöl verwenden. Maisöl wird vorzugsweise in einer Menge von etwa 25% zugesetzt.

Glycerinmonostearat ist darin in einer Menge von 10 bis 20%, vorzugsweise etwa 15%, enthalten. Wird die Grundlage dazu verwendet, eine Emulsion zu bilden, so dient das Glycerinmonostearat als Emulgierungsmittel. Andere Glycerinmonoester, wie Glycerin-

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monooleat, können in einer Menge bis zu etwa 5°/o Danach wird die Emulsion durch den Homogenisator

verwendet werden. In dieser Menge können die Ester geführt, der auf die Temperatur der Emulsion erhitzt

neben Glycerinmonostearat oder an Stelle der äqui- worden ist (etwa 65 bis 70° C). Übermäßiger Druck,

valenten Menge von Glycerinmonostearat verwendet d.h. über 105 kg/cm², ist zu vermeiden; vorzugsweise

werden. 5 verwendet man 70 kg/cm². Nachdem die Emulsion den

Die zur lokalen Anwendung geeigneten Kohlen- Homogenisator passiert hat, läßt man sie bei Zimmerwasserstoffe Paraffin, flüssiges Paraffin und deren Ge- temperatur unter Rühren abkühlen, mische sind in einer Menge von 5 bis 15% in der Wenn man zusätzliche Bestandteile zu den Emul-Grundlage enthalten. Durch die mengenmäßige Ver- sionen gibt, werden die wasserlöslichen Bestandteile änderung des flüssigen und festen Paraffins kann die io in einem Teil des Wassers gelöst und zugesetzt, nachKonsistenz der Grundlage verändert werden. dem die Emulsion gebildet und bevor sie homogeni-

Außerdem ist Spualen in einer Menge von 3 bis 8%, siert worden ist. Die wasserunlöslichen Bestandteile

vorzugsweise etwa 5°/o, und Cholesterin in einer Kon- werden zerkleinert und vor dem Homogenisieren in

zentration von 2 bis 5°/», vorzugsweise etwa 3%, in die Emulsion gerührt,

der Salbengrundlage enthalten. 15 .

Es ist vorteilhaft, den Produkten zusätzlich andere Beispiel 1

Bestandteile zuzugeben, besonders wenn sie in Form 1000 g einer Salbengrundlage werden aus folgenden

einer Emulsion vorliegen. Mehrwertige Alkohole, wie Bestandteilen hergestellt:

Glycerin und Propylenglycol, werden in einer Menge Cholesterin 50"

von etwa 5 °/o zugegeben. Sie dienen als Lösungsmittel 20 Cetvlall ohol 60 <*■

und erhöhen die kosmetische Wirksamkeit der Emul- Stearvlalkohol 60 "·

sion. Antioxydationsmittel, wie Tocopherol, in einer ^- , * 0

Menge von etwa 0,05 °/o und Schutzmittel, wie Stearinsäure

Methylparaben, Propylparaben, n-Butyl-p-oxybenzoat, Glycerinmonooleat"".'.".'.".'.'.'.".'.'.".".".".'.'. 50 g

m einer Menge von etwa 0,1 Vo sind geeignet, die Pro- _a5 Weißes Paraffin 80 "■

dukte während einer Lagerung zu schützen. Saualen 50 ^

Werden die Produkte als Trägerstoffe für Medika- Maisöl 190 g

mente verwendet, so können sie bis zu 5 °/o von diesen ölsäure ⁹OO °

enthalten, wobei die Konzentration nach dem jewei- GlvcerinmonostearaY '.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'. 100 g hgen Bestandteil festgelegt wird. 30

Es ist zweckmäßig, den zugesetzten therapeutischen Alle festen Stoffe werden geschmolzen, die Flüssig-Bestandteilen ein oberflächenaktives Mittel in der keiten zugegeben und das Ganze erhitzt, bis eine klare gleichen Konzentration zuzugeben. Als bevorzugtes Lösung entsteht. Dann wird die Lösung durch weitoberflächenaktives Mittel kommt Polysorbat 80 in maschige Gaze filtriert und bei Zimmertemperatur Frage. 35 zum Abkühlen stehengelassen.

Die Salbengrundlagen werden in der Weise her- .

gestellt, daß man alle Bestandteile zusammenschmilzt. Beispiel

Vorteilhaft werden die Bestandteile mit dem höchsten 1000 g Salbengrundlage werden aus folgenden BeSchmelzpunkt zuerst geschmolzen, danach die anderen standteilen hergestellt: Bestandteile in der Reihenfolge ihrer Schmelzpunkte. 40 Stearinsäure 100 sr

Die flüssigen Bestandteile werden zuletzt zugegeben. ölsäure ⁹OO s

Die Schmelze wird dann gerührt, filtriert und zum Glycerinmonooleat''.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'.'. ~50 g

Abkühlen stehengelassen. Glycerinmonostearat 100 g

Wasser-m-Ol-Produkte stellt man her, indem man Maisöl ⁹"0e

zunächst die Salbengrundlage herstellt und sie in ge- 45 Walrat """⁷O 2·

schmolzenemZustand hält, sie dann in Wasser, das auf Flüssiges Paraffin (Viskosität 180)''.'. 80 g

die gleiche Temperatur erhitzt worden ist wie die Saualen "Os?

Schmelze, einrührt und bis zum Abkühlen weiterrührt. Cholesterin 30 s?

Das Wasser kann auch mit Hilfe von Platte und Cetvlalkohol 40 <*■

Spatel in die vorher hergestellte Salbengrundlage ein- 50 Stearvlalkohol 30 g

verleibt werden. Bevor das Wasser zu der Salbe ge- Laurylalkohol 50 g

geben wird, können das Glycerin, das Antioxydationsmittel und das Schutzmittel in dem Wasser gelöst Alle festen Bestandteile werden geschmolzen, die werden. flüssigen Bestandteile zugegeben und das Ganze er-

Die Öl-in-Wasser-Produkte werden nach Methoden, 55 hitzt, bis eine klare Lösung entsteht. Dann wird die

wie man sie gewöhnlich zur Herstellung von Emul- Lösung durch weitmaschige Gaze filtriert und bei

sionen verwendet, hergestellt. Hierbei werden Tempe- Zimmertemperatur zum Abkühlen stehengelassen,

ratur, Geschwindigkeit des Vermischens und Zu- . .

mischens und der Druck in dem Homogenisator ge- Beispiel 3 nau beachtet. 60 4000 cm³ Salbengrundlage werden aus folgenden

Bei der Herstellung der Öl-in-Wasser-Emulsionen Bestandteilen hergestellt:

werden die ölhaltigen Bestandteile wie bei der Her- Zusammensetzung des Beispiels 2 1000,0 g

stellung der Salbengrundlage zusammengeschmolzen. a-Tocopherol 09°-

Die Temperatur sollte über dem Schmelzpunkt liegen, Methylparaben 15g

um das Gemisch flüssig zu halten. Vorzugsweise ver- 65 Propylparaben 09 g

wendet man eine Temperatur von 66 bis 82° C. Man Glycerin 200 0 g

gibt das^ Öl langsam zu dem Wasser, welches die Entionisiertes' Wasser"'.'.'.'.'. bis'zu 4000 cm» gleiche lemperatur wie das Öl aufweist, mit einem

Spielraum von 6° C. Das Öl wird langsam unter Die 1000 g der Zusammensetzung des Beispiels Rühren zugegeben, damit sich die Emulsion bildet. 70 werden geschmolzen, das Tocopherol wird zu der

Schmelze gegeben und die Temperatur auf 80° C gebracht. Das Methylparaben, Propylparaben und Glycerin werden in 2000 cm³ Wasser gelöst und auf 95° C erhitzt. Die ölhaltige Schmelze wird zu der erhitzten wässerigen Lösung gegeben. Unter ständigem Rühren bildet sich eine Emulsion. Unter ständigem weiteren Rühren läßt man die Emulsion auf 65° C abkühlen und leitet sie durch einen Homogenisator, der vorher auf 65° C erhitzt worden ist und bei mäßigem Druck arbeitet (70kg/cm²). Das restliche Wasser wird bei 65° C als Waschflüssigkeit durch den Homogenisator geleitet und zu der Emulsion zugegeben. Danach wird die Emulsion gerührt, bis sie auf Zimmertemperatur abgekühlt ist.

Beispiel 4

300Og Salbengrundlage werden aus folgenden Bestandteilen hergestellt:

Ölsäure 200,0 g

Stearinsäure 100,0 g

Maisöl 250,0 g

Glycerinmonostearat 150,0 g

Walrat 20,0 g

Cholesterin 30,0 g

Cetylalkohol 50,0 g

Stearylalkohol 50,0 g

Laurylalkohol 20,0 g

Paraffin, Viskosität 180 80,0 g

Squalen 50,0 g

a-Tocopherol 0,9 g

Methyl-p-oxybenzoat 1,5 g

Propyl-p-oxybenzoat 0,9 g

Glycerin 150,0 g

Entionisiertes Wasser .... bis auf 3000,0 g

Stearinsäure, Glycerinmonostearat, Walrat, Cholesterin, Cetylalkohol und Stearylalkohol werden zusammengeschmolzen, ölsäure, Maisöl, Laurylalkohol, Paraffin, Squalen und Tocopherol werden zu der Schmelze gegeben und auf 82° C gebracht. Methylp-oxybenzoat, Propyl-p-oxybenzoat und Glycerin werden in 100 g Wasser gelöst und auf 95° C erhitzt. Die ölhaltige Schmelze wird zu der erhitzten wäßrigen Lösung gegeben. Unter ständigem Rühren bildet sich eine Emulsion. Unter ständigem Weiterrühren läßt man die Emulsion auf 65° C abkühlen und leitet sie durch einen Homogenisator, der vorher auf 65° C erhitzt worden ist und bei mäßigem Druck arbeitet (70kg/cm²). Das restliche Wasser wird mit 65⁰C als Waschflüssigkeit durch den Homogenisator geleitet und zu der Emulsion gegeben. Danach wird die Emulsion gerührt, bis sie auf Zimmertemperatur abgekühlt ist.

Beispiel 5

1000 g Salbengrundlage werden aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:

Cholesterin 50 g

Cetylalkohol 60 g

Stearylalkohol 60 g

Walrat 60 g

Stearinsäure 100 g

Weißes Paraffin 70 g

Squalen 50 g

Ausgepreßtes Mandelöl 250 g

Ölsäure 200 g

Glycerinmonostearat 100 g

Alle festen Stoffe werden geschmolzen und die

flüssigen Produkte zugegeben. Das Ganze wird erhitzt, bis eine klare Lösung entsteht. Dann wird die Lösung durch weitmaschige Gaze filtriert und bei Zimmertemperatur zum Abkühlen stehengelassen.

Beispiel 6

g Salbengrundlage werden aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:

Cholesterin 30 g

Cetylalkohol 60 g

Stearylalkohol 60 g

Walrat 60 g

Stearinsäure 100 g

Weißes Paraffin 80 g

BaumwollsaatÖl 150 g

Squalen 60 g

Ölsäure 200 g

Glycerinmonostearat 200 g

Alle festen Stoffe werden geschmolzen und die flüssigen Produkte zugegeben. Das Ganze wird erhitzt, bis eine klare Lösung entsteht. Dann wird die Lösung durch weitmaschige Gaze filtriert und bei Zimmertemperatur zum Abkühlen stehengelassen.

Claims (5)

Patentansprüche:

1. Salbengrundlage, bestehend aus etwa 5 bis 20% gesättigten, etwa 10 bis 30% ungesättigten Fettsäuren mit 12 bis 20 Kohlenstoffatomen, etwa 10 bis 20% Glycerinmonostearat, etwa 15 bis 25% eines Glyceridöls, etwa 2 bis 10% eines aus Estern einer Fettsäure mit 12 bis 20 Kohlenstoffatomen und einem Fettalkohol mit 12 bis 20 Kohlenstoffatomen bestehenden Wachses, etwa 5 bis 18% eines Fettalkohols mit 12 bis 20 Kohlenstoffatomen, etwa 2 bis 5 % Cholesterin, etwa 3 bis 8% Squalen und etwa 5 bis 15% festem oder flüssigem Petrolat oder Gemischen dieser beiden Produkte.

2. Salbengrundlage nach Anspruch 1, bestehend aus etwa 5 %■ Cholesterin, etwa 6% Cetylalkohol, etwa 6 % Stearylalkohol, etwa 6% Walrat, etwa 10% Stearinsäure, etwa 5% Glycerinmonooleat, etwa 8% Paraffin, etwa 5% Squalen, etwa 19% Maisöl, etwa 20% Ölsäure und etwa 10% Glycerinmonostearat.

3. Salbengrundlage mit den Bestandteilen des Anspruchs 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Produkte des Anspruchs 1 im Verhältnis von 1 Teil zu etwa 1 bis 19 Teilen Wasser in Wasser dispergiert sind.

4. Salbengrundlage nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß sie etwa 0,01 bis etwa 0,1% eines dermatologisch verträglichen Antioxydationsmittels, etwa 0,01 bis etwa 0,05 % eines Konservierungsmittels und etwa 1 bis etwa 10% Glycerin enthält.

5. Salbengrundlage in Form einer Wasser-in-Öl-Emulsion mit den Bestandteilen des Anspruchs 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß etwa 1 bis 15 Teile Wasser in etwa 85 bis etwa 99 Teilen des Produkts des Anspruchs 1 oder 2 dispergiert sind.

In Betracht gezogene Druckschriften:
Deutsche Apotheker Zeitung, 97, S. 661 bis 664, 687 bis 689, 705 bis 708, 1957.

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