JPS6219535A - リゾチ−ムシロツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明はりゾテームシロップに関し、更に詳しくは経時
的に安定なリゾチームシロップ剤に関する。

（従来の技術） 従来リゾチームシロ、プ剤は、シロップ基剤として、白
糖の濃厚水溶液である単シロップ（日周）を用いて調製
されていた。

しかしながら、単シロップを用いてリゾチームシロップ
剤を調製した場合、リゾチーム製剤において常用の−（
約３〜４）ではリゾチームシロップ剤は経時的にリゾチ
ームの活性を減じ、また着色して商品価値を低下するな
どの不都合が生ずる。

このため、リゾチームシロップ剤の調製に単シロップを
使うことを避けて、白糖以外のＤ−ソルビット、キシリ
トールなどの糖質が用いられている（特公昭４　Ｂ　−
１６６０９，同５６−１６１２６）。

しかしながら、とのＤ−ソルビット、キシリトールなど
にもその摂取量によシ下痢症状をおこす欠点がある。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明の目的は生理学上置も問題の少ない白糖を用いて
経時的に安定なリゾチームシロップ剤を提供することに
ある。

（問題点を解決するための手段） 本発明者らは前記問題点を解決すべく研究を重ねた結果
、従来使用を避けてきた白糖を用い、製剤の−を特定範
囲に保つことによって経時的に安定なリゾチームシロッ
プ剤が得られることを見いだして本発明を完成した。

本発明の目的物は、リゾチームまたはその塩類を有効成
分とし、シロップ基剤の糖質として白糖のみを用い、そ
のＰＨを４７〜乙に保ったリゾチームシロップ剤である
。

本発明において、リゾチームの塩類とはたとえば塩化リ
ゾチームなどをいい、リゾチームおよびその塩類は全１
の０．０１〜１．０重量％、好ましくは０．０３〜０．
２重量％配合する。

白糖は日周白糖１日局精製白糖などであシ、全量の２０
〜６０重量％、好ましくＦｉ４０〜５５重量％を配合す
る。

ＰＨの調製は、クエン酸、クエン酸ナトリウム。

リンゴ酸、リン酸、塩酸、水酸化ナトリウムなどの常用
の…調整剤を用いて行なう。ＰＨが４．７〜６であれば
、本発明のシロップ剤中のリゾチームまたはその塩類の
安定性は長期の保存によってもそこなわれない。

必要に応じて鎮咳剤（たとえば、リン酸ジヒドロコディ
ン、塩酸メチルエフェドリン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、塩酸ノスカビン、塩酸フェニルグロパノー
ルアミン、塩酸メトキシフェナミンなど）、下熱鎮痛剤
（たとえば、アセトアミノフェノン、エテンザミドなど
）６去痰剤（たとえば、グリセリンモノグアヤコール、
グアヤコールスルホン酸カリウムなど）、抗ヒスタミン
剤（たとえば、マレイン酸りロルフェニラミ４マレイン
酸カルピノキサミンなど）、殺菌剤（たとえハ、塩酸ク
ロルヘキシジン、塩酸ベンゼトニウムなど）、催眠鎮静
剤（たとえば、プロムヮレリル尿素、プｇムシエチルア
セチル尿素など）。

血管収縮剤（たとえば、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニ
レフリンなど）１局所麻酔剤（たとえば、塩酸ジプカイ
ン、マレイン酸クロルフェニラミンなど）、ビタミン類
（たとえば、ビスイブチアミン、硝酸チアミン、リボフ
ラビン、アスコルビン　　　　　□酸カルシウムなど）
、生薬類（たとえば、カンゾウエキス、キキョウエキス
、ニンジンエキス、センブリエキスなど）などの薬効成
分；界面活性剤（たとえば、硬化ヒマシ油ポリオキシエ
チレン−（６０）−エーテル、ポリオキシエチレンソル
ビタンモノオレエートなど）；保存剤（たとえば、パラ
オキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、
安息香酸ナトリウムなど）、香料（たとエバ、ストロベ
リイフレーバー、バナナフレーバー、グレープフレーバ
ー、オレンジフレーバーなど）を適宜組み合せて使用す
ることができる。

本発明のリゾチームシロップ剤は、たとえば下記の方法
により調製することができる。

すなわち、白糖、保存剤などに精製水を加えて全量の９
割とし、６０〜９０℃、好ましくは８０℃前後で加温溶
解した後、これに界面活性剤を溶解して放冷する。次い
でリゾチームまだはその塩類を加えて攪拌、溶解し、…
調整剤でＰＨを４．７〜乙に調整した後、残余の精製水
を加えて所定量とし、ケイソウ上濾過、メンブランフィ
ルタ−濾過。

プレート殺菌操作などを行なって、目的のシロップ剤を
調製する。

（発明の効果） 本発明のリゾチームシロップ剤は、シロップ基剤の糖質
として白糖を用いＰＨを４．７〜乙の範囲に保つことに
よって、有効成分であるリゾチームまたはその塩類の活
性残存率が飛躍的に高まってその経時安定性が著しく良
好となり、保存中に製剤の着色などをおこさないので、
医薬、特に小児用医薬として利用することができる。

（実　施　例） 以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。

実施例・１ 白糖ｓ　ｏ　ｏ　ｔ、パラオキシ安息香酸エチル０．４
２、パラオキシ安息香酸プロピル　０．３２に精製水を
加えて９００７！とじ、８０℃で加温溶解した。

コレニ硬化ヒマシ油ポリオキシエチレン−（６０）−エ
ーテル　１Ｆを加えて溶解し、放冷後、塩化リゾチーム
　２２を加えて攪拌、溶解し、クエン酸およびクエン酸
ナトリウムでＰＨを５．５に調整した。

次いで、これに精製水を加えて１０００−とじ、ケイソ
ウ上濾過およびプレート減菌操作を行ない、褐色びんに
６０づずつ充填して本発明のリゾチームシロップ剤を得
た。

実施例　２ 白糖　５００グに精製水を加えて９００−とじ、攪拌、
溶解し、これに安息香酸す）　ＩＪウム　６ｔ。

ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート０．５Ｆ
、塩化リゾチーム　１１を加えて攪拌、溶解し、更にス
トロベリーフレーバー　１２を加え、１Ｎ−塩酸を滴下
して−を５．０に調整した。

これに精製水を加えて１０００ｍ７！とじ、ケイソウ土
濾過およびメンブランフィルタ−（０，４５μ）濾過を
行ない、褐色びんに６０−ずつ充填して本発明のリゾチ
ームシロップ剤を得た。

実施例　３ 実施例１に準じて下記処方のりゾテームシロップ剤（ｐ
ｉ（５，１７）を調製した。

（処方） 塩化リゾチーム　　　　　　　　　　０．２ｙ白　　　
　糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３００　
　７アセトアミノフエノン　　　　　　３２無水カフエ
イン　　　　　　　　　０．２５　Ｆパラオキシ安息香
酸エチル　　適　　量精製水　　　　全６００　　ｍ／ 試験例 実施例１に準じて塩化リゾチーム　０．０２１゜白糖　
３０ｆ、硬化ヒマシ油ポリオキシエチレン−（６ｏ）−
エーテル　０．１２ｆ、パラオキシ安息香酸エチル適量
、クエン酸ナトリウム適量を精製水に溶解して全量を６
０−とじ、プレート滅菌操作して各種−の試料を調製し
た。これを褐色びん（６０ｄ）に充填して４０℃で６ケ
月間保存し、各試料の−、リゾチーム活性残存率を調べ
た。

その結果を第１表に示す。

第　　　１　　　表 以上の結果よ’）、ＰＨ４−７〜６．０の場合に試料中
のリゾチームの活性残存率が飛躍的に高まることが明白
に認められる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １）リゾチームまたはその塩類を有効成分とし、シロッ
   プ基剤の糖質として白糖のみを用い、そのｐＨを４．７
   〜６に保ったリゾチームシロップ剤。