JPS63313725A - シロツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はブロムヘキシン又はその塩を有効成分として含
有するシロップ剤、更に詳細にはこの有効成分が経時的
に安定なシロップ剤に関する。

〔従来の技術〕

ブロムヘキシンはペンシルアミン系に属する薬剤で、気
道粘液の分泌促進及び粘液溶解作用を有し、鎮咳、去痰
を目的とする医薬品として広く使用されている。

ブロムヘキシン又はその塩は経口によっても投与される
が、老人、幼小児にも服用し易いシロップ剤の剤型とさ
れることが多い。そして従来、ブロムヘキシンクロップ
剤ハ、シロン７’　基剤の糖質として精製白糖やブドウ
糖を用いる方法によって製造されていた。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら、精製白糖やブドウ糖を糖質とするブロム
ヘキシンシロップ剤は、経済的にブロムヘキシン含量の
低下、着色等をきたすという問題点がめった。

〔問題点を解決するための手段〕

そこで本発明者らは、上記問題点を解決すべく種々検討
を行ったところ、シロップ基剤の糖質としてマルチトー
ルを用いれば、ブロムヘキシンが経時的に安定なシロッ
プ剤が得られることを見い出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明はブロムヘキシン又はその塩を有効成
分として含有するシロップ剤において、糖質としてマル
チトールを使用することを特徴とするシロップ剤を提供
するものでるる。

本発明で用いられるマルチトールは還元麦芽糖とも呼ば
れる二糖類糖アルコールで、マルトースを還元すること
により製造される。このものは、例えば還元麦芽糖水飴
（乾燥物中にマルチトールを７５〜８０重量％含有する
）、粉末還元麦芽糖水飴（マルチトールを９３重量％以
上含有する粉末）等として市販されているが、何れを用
いても、本発明の目的でめるブロムヘキシンの安定化を
達成することができる。

本発明シロップ剤の有効成分でめるブロムヘキシンは一
級アミノ基を有する塩基性化合物であるので、通常の薬
剤の如く、酸塩、特に塩酸塩として用いるのが好ましい
。

ブロムヘキシン又はその塩の配合量は、例えば塩酸ブロ
ムヘキシンを用いる場合には、シロップ剤全量の０．０
１〜０．４重量％が好ましい。マルチトールの配合量は
、シロップ剤１００１当＃）１０〜７５ｇ、特に２０〜
７０，９が好ましい。

本発明シロップ剤のｐＨは、特に調整する必要はないが
、ブロムヘキシンの配合量、他の配合成分の性質に応じ
適宜調整することが好ましい。−般にｐＨ３〜５程度に
調整することが好ましい。

ｐＨの調整は、クエン酸、クエン酸ナトリウム、リンゴ
酸、リン酸、リン酸ナトリウム、塩酸、水酸化ナトリウ
ムなどの常用のｐＨ調整剤を用いて行うことができる。

本発明シロップ剤には、必要に応じ他の薬効成分を一種
又は二種以上配合することができる。その例としては、
リン酸ゾヒドロコデイン、塩酸メチルエフェドリン、臭
化水素酸デキストロメトルファン、塩酸ノスカピン、塩
酸フェニルデロノＱノールアミン、塩酸メトキシフェナ
ミンなどの鎮咳剤：アセトアミノフェン、エテンザミド
などの解熱鎮痛剤：グリセリンモノグアヤコール、グア
ヤコールスルホン酸カリウムなどの去痰剤；マレイン酸
クロルフェニラミン、マレイン酸カルビノキサミン、塩
酸シフエンヒドラミン、塩酸２−イソゾロビルアミノ−
６−メチルヘゾタンなどの抗ヒスタミン剤；塩酸クロル
ヘキシシン、塩酸ベンゼトニウムなどの殺菌剤；ブロム
ワレリル尿素、プロムシエチルアセチル尿素などの催眠
鎮静剤：塩ｒ　Ａ　） 酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリンなどの血管収縮剤
；塩酸ゾプカインなどの局所麻酔剤；硝酸チアミン、リ
ボフラビン、アスコルビン酸ナトリウムなどのビタミン
類が挙げられる。

その他、ノＱラオキシ安息香酸メチル、ノＱラオキシ安
息香酸エチル１．Ｑラオキシ安息香酸ゾロビル、ソルビ
ン酸、安息香酸ナトリウムなどの防腐剤；オレンシフレ
−バー、グレーシフレ−バー、ストロベリーフレーバー
、ノζニラエツセンスナトの香料なども必要に応じて配
合することができる。

本発明のシロップ剤は常法、例えば次の方法によって製
造される。すなわち、計算量のマルチトール及び防腐剤
等に精製水を加えて全量の約９割とし、好ましくは加温
して溶解する。次いでこの溶液にブロムヘキシン、その
他の薬効成分、香料等を加えて溶解し、更にｐｆ（調整
剤により所定のｐＨに調整して、精製水を加えて全量を
所定量とする。これをケイソウ土濾過、メンブランフィ
ルタ−濾過等の沖過操作及びプレート滅菌、温水シャワ
ー滅菌等の滅菌操作を行うことにより目的の（ｑノ シロップ剤が得られる。

〔作用並びに発明の効果〕

本発明のシロップ剤は糖質としてマルチトールを用いる
ことにより、有効成分であるブロムヘキシン又はその塩
の経時安定性が飛躍的に向上した。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて本発明の詳細な説明する。

実施例１ 還元麦芽糖水飴２＃、ノ９ラオΦシ安息香酸メチル０．
６ＩＩ、ノＱラオキシ安息香酸エチル０．９ｐ、ノＱラ
オキシ安息香酸ゾロビル０．６ｐに精製水を加えて２７
００ｄとし、約８０℃に加温して溶解した後、３０℃に
冷却した。この溶液に塩酸ブロムヘキシン１．２９　’
ｆｒ：加えて溶解し、クエン酸及びクエン酸ナトリウム
でｐＨを４．０に調整した。更にこれに精製水を加えて
３０００−とし、メンブランフィルタ−濾過及びプレー
ト滅菌操作を行い、褐色ピンに６０１１１７ｆつ充填し
、ブロムヘキシンシロップ剤を得友。

実施例２ 実施例１に準じて下記処方のプロムヘキシンシロッゾ剤
（ｐＨ３，４）を得た。

塩酸ブロムヘキシン　　　　　　　１．２ｇアセトアミ
ノフェン　　　　　　　６．０ｇ無水カフェイン　　　
　　　　　０．２５９マルチトール　　　　　　　　１
５００．Ｏ，！ｉ’ノ９ラオキシ安息香酸メチル　　　
　　　０．６，９ノＱラオキシ安息香酸エチル　　　　
　　０．９９ノＱラオキシ安息香酸ゾロビル　　　　　
０．６ｇクエン酸　　　　　　　　　　　適量 クエン酸ナトリウム　　　　　　　　　適量香料　　　
　　　　　適量 精製水　　　　　　　　　　１３０００ｍＪ試験例 実施例１に卑じて塩酸ブロムヘキシン１，２ｇ、還元麦
芽糖水飴１．５　ｋｇｌ、ｅラオキン安息香酸エチル適
量、クエン酸適量を精製水に溶解して全量３０００−と
し、プレート滅菌を行い試料とした。

く試料１〉 上記処方の内、還元麦芽糖水飴のみをそれぞれ精製白糖
２ｋｇ、ブドウ糖７５０１に変更しその他はすべて同様
の処方および同様の操作によりく試料２〉く試料３〉を
調製した。これら試料１．２および３それぞれを褐色び
ん（６０が）に充填して４０℃で６ケ月間保存し、各試
料のブロムヘキシン含量、外観変化をしらべ食。その結
果を第１表に示す。

第　　１　　表 以上の結果より、シロップ基剤の糖質として還元麦芽糖
水飴を用いることによシ試料中のブロムヘキシン含量の
残存率が飛躍的に高まることが明白に認められた。

以上

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、ブロムヘキシン又はその塩を有効成分として含有す
   るシロツプ剤において、糖質としてマルチトールを使用
   することを特徴とするシロツプ剤。