JPS588013A - 緑内障および高眼圧症の治療用薬学的調合物 - Google Patents
緑内障および高眼圧症の治療用薬学的調合物Info
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- JPS588013A JPS588013A JP57111847A JP11184782A JPS588013A JP S588013 A JPS588013 A JP S588013A JP 57111847 A JP57111847 A JP 57111847A JP 11184782 A JP11184782 A JP 11184782A JP S588013 A JPS588013 A JP S588013A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は緑内障および病気としての正常圧を越える眼内
圧の上昇全治療するための薬学的調合物に関する。
圧の上昇全治療するための薬学的調合物に関する。
人の視力をひどくそこなうこの病気の治療のために、数
多くの物質またはそれら物質の組合せがすでに使われま
たは示唆されてきた。
多くの物質またはそれら物質の組合せがすでに使われま
たは示唆されてきた。
これらの物質の中には交感神経遮断薬であるグアネチジ
ン（ＵＳＡＮ、ＢＡＮ、ＤＣＦ ） およびグアネチ
ジンとエピネフリンすなわちα−１β１−およびβ２−
・フ答体を同時に刺激する広いスペクトルをもった交感
神経遮断薬との組合せがある。またこの病気を治療する
他の公知の物質は数多くの交感神経作動薬である。しか
しながら広いスペクトルをもつこれら交感神経作動薬は
、散瞳症や結膜充血のような望ましくない副作用を示す
。
ン（ＵＳＡＮ、ＢＡＮ、ＤＣＦ ） およびグアネチ
ジンとエピネフリンすなわちα−１β１−およびβ２−
・フ答体を同時に刺激する広いスペクトルをもった交感
神経遮断薬との組合せがある。またこの病気を治療する
他の公知の物質は数多くの交感神経作動薬である。しか
しながら広いスペクトルをもつこれら交感神経作動薬は
、散瞳症や結膜充血のような望ましくない副作用を示す
。
本発明による緑内障および高眼圧症（ｏｃｕｌａｒｈｙ
ｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ）の治療用薬学的調合物はグアネ
チジンまたは薬学的に受容できるその塩および特定のβ
２−受容体活性物質を水溶液中に２０：ｌ〜１：５の相
対的含有量で含んでいる。
ｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ）の治療用薬学的調合物はグアネ
チジンまたは薬学的に受容できるその塩および特定のβ
２−受容体活性物質を水溶液中に２０：ｌ〜１：５の相
対的含有量で含んでいる。
本発明の目的に適するβ２−受容体活性物質はカルブチ
ロール（ｃａｒｂｕｔｅｒｏｌ）、インエタリン（ｉｓ
ｏｅｔｈａｒｉｎｅ）、メタプロテレノール（ｍｅｔａ
ｐｒｏｔｅｒｅｎｏｌ ）（ｏｒｃｉｐｒｅｎａｒｉｎ
ｅ ＢＡＮ、 ＤＣＦ ）、キンテレノール（ｑｕｉｎ
ｔｅｒｅｎｏｌ ） （ｑｕｉｎｐｒｅｎａｌｊｎ
ｅ ＤＣＪ ｒｅｃ、 ） 、アルブチロール
（ａｌｂｕｔｅｒｏｌ ） （ｓａｌｂｕｔａｍｏｌ
ＢＡＮ。
ロール（ｃａｒｂｕｔｅｒｏｌ）、インエタリン（ｉｓ
ｏｅｔｈａｒｉｎｅ）、メタプロテレノール（ｍｅｔａ
ｐｒｏｔｅｒｅｎｏｌ ）（ｏｒｃｉｐｒｅｎａｒｉｎ
ｅ ＢＡＮ、 ＤＣＦ ）、キンテレノール（ｑｕｉｎ
ｔｅｒｅｎｏｌ ） （ｑｕｉｎｐｒｅｎａｌｊｎ
ｅ ＤＣＪ ｒｅｃ、 ） 、アルブチロール
（ａｌｂｕｔｅｒｏｌ ） （ｓａｌｂｕｔａｍｏｌ
ＢＡＮ。
ＤＣＦ ）、スルホンテｏ −ル（５ｕｌｆｏｎｔｅｒ
ｏｌ ）、ピルブチロール（ｐｉｒｂｕｔｅｒｏｌ ）
および特にテルブタリン（ｔｅｒｂｕｔａｌｉｎｅ ）
である。これらの名称は米国で採用された名称（ＵＳＡ
Ｎ ） であるが、しかし異る名称がある場合にはカ
ッコ内に示した。これらの活性物質はラセミ体または薬
理学的に活性な光学的対掌体として存在することができ
、これらの両方の型はもちろん本発明の目的に使うこと
ができる。さらに、これらの活性物質はプロ・ドラッグ
（ｐｒｏｄｒａｇ ）としても使うことができる（例え
ばイブテｏ −／Ｌ／ （１ｂｕｔｅｒｏｌ ）硫酸塩
）。
ｏｌ ）、ピルブチロール（ｐｉｒｂｕｔｅｒｏｌ ）
および特にテルブタリン（ｔｅｒｂｕｔａｌｉｎｅ ）
である。これらの名称は米国で採用された名称（ＵＳＡ
Ｎ ） であるが、しかし異る名称がある場合にはカ
ッコ内に示した。これらの活性物質はラセミ体または薬
理学的に活性な光学的対掌体として存在することができ
、これらの両方の型はもちろん本発明の目的に使うこと
ができる。さらに、これらの活性物質はプロ・ドラッグ
（ｐｒｏｄｒａｇ ）としても使うことができる（例え
ばイブテｏ −／Ｌ／ （１ｂｕｔｅｒｏｌ ）硫酸塩
）。
グアネチジンおよび特定のβ２−受容体活性物質は遊離
塩基としてまたは特に薬学的に受容できる塩類例えば塩
酸塩、酒石酸塩、酒石酸水素塩および＃：ｒｉ７（硫酸
塩として使うことができる。これらのｆヒ金物の遊離形
ならびにその塩の間には密切な関係があるために、この
明細書中で遊離化合物およびその塩に関して述べたこと
はすべて、それぞれ相当する塩および相当する遊離化合
物にも適用される。
塩基としてまたは特に薬学的に受容できる塩類例えば塩
酸塩、酒石酸塩、酒石酸水素塩および＃：ｒｉ７（硫酸
塩として使うことができる。これらのｆヒ金物の遊離形
ならびにその塩の間には密切な関係があるために、この
明細書中で遊離化合物およびその塩に関して述べたこと
はすべて、それぞれ相当する塩および相当する遊離化合
物にも適用される。
本発明による薬剤組合せ中の２種の活性成分の相対的な
含有量は１０：１〜１：２ことに７：１〜１ ： １．
ｓ 、特に５：１〜１：１とりわけ約１＝１であること
が好ましい。
含有量は１０：１〜１：２ことに７：１〜１ ： １．
ｓ 、特に５：１〜１：１とりわけ約１＝１であること
が好ましい。
本発明による活性成分の組合せにより、緑内障および高
眼圧症の治療において予期しえない利点が得られた。
眼圧症の治療において予期しえない利点が得られた。
本発明の目的にグアネチジンを単独で使用することには
問題がある。なぜならばグアネチジンを単独で有効量の
投与を行なうと障害となる副作用例えば結膜発赤、頭痛
、上まぶたの下垂が起こるからである。
問題がある。なぜならばグアネチジンを単独で有効量の
投与を行なうと障害となる副作用例えば結膜発赤、頭痛
、上まぶたの下垂が起こるからである。
本発明の目的にβ２−受容体活性物質を単独で使用する
ことは知られているが、しかし活性物質を少くとも１５
％の溶液で使って初めて有効な効果を得ることができる
（テレブタリンをウサギに与える場合）。
ことは知られているが、しかし活性物質を少くとも１５
％の溶液で使って初めて有効な効果を得ることができる
（テレブタリンをウサギに与える場合）。
この２種の活性成分に拮抗して作用する、すなわち交感
神経遮断薬（グアネチジン）は交感神経作動薬（例えば
テルブタリン）の作用に反作用をすることが予想された
。
神経遮断薬（グアネチジン）は交感神経作動薬（例えば
テルブタリン）の作用に反作用をすることが予想された
。
しかし驚くべきことに実験結果は予想とは異なっていた
。予想とは反対のことが起り、それぞれの活性成分を単
独で匣用する場合には不活性である濃度でそれぞれの活
性成分を本発明により新規の組合せで使うと有用な治療
的効果が得られた０このことは次の表から知ることがで
きる。各薬剤または薬剤の組合せを片方の眼に滴下後１
時間および１０分以内の圧の低下（ｍｍＨ５’ ） ｆ
示す。もう片方の眼は対照とした。
。予想とは反対のことが起り、それぞれの活性成分を単
独で匣用する場合には不活性である濃度でそれぞれの活
性成分を本発明により新規の組合せで使うと有用な治療
的効果が得られた０このことは次の表から知ることがで
きる。各薬剤または薬剤の組合せを片方の眼に滴下後１
時間および１０分以内の圧の低下（ｍｍＨ５’ ） ｆ
示す。もう片方の眼は対照とした。
成 分 濃 度 効 果（
ｌＡ酪酸塩して） （ｍｍ［
１ｇ）グアネチジン ｉ、ｏチ −
２．１７ （ｐ（０，０５）０．３％ 〜
ｔ、ｏｏ （ｐ＜ｏ、ｏｓ ）０．１係
＋０．１７ （ｐ＜１．００ ）ＮＳテルブタリン
０．１５％ −４，５０（ｐ＜ ０．０
０１）０．０５チ −１．５０ （ｐ（０，
０５）０．０１５チ −ｏ、８３ （ｐ＜１．
００）ＮＳこれらの結果はり、Ｂｏｎｏｍｉ等、Ｉｎｖ
ｅｓｔｉｇａｔｉｖｅＯｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ １
５ 、７８１−７８４（１９７６） に記載された方
法によってウサギに対して行ったテストから得られたも
のである。
ｌＡ酪酸塩して） （ｍｍ［
１ｇ）グアネチジン ｉ、ｏチ −
２．１７ （ｐ（０，０５）０．３％ 〜
ｔ、ｏｏ （ｐ＜ｏ、ｏｓ ）０．１係
＋０．１７ （ｐ＜１．００ ）ＮＳテルブタリン
０．１５％ −４，５０（ｐ＜ ０．０
０１）０．０５チ −１．５０ （ｐ（０，
０５）０．０１５チ −ｏ、８３ （ｐ＜１．
００）ＮＳこれらの結果はり、Ｂｏｎｏｍｉ等、Ｉｎｖ
ｅｓｔｉｇａｔｉｖｅＯｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ １
５ 、７８１−７８４（１９７６） に記載された方
法によってウサギに対して行ったテストから得られたも
のである。
第１および第２の薬剤組合せ中の活性成分のそれぞれの
濃度は、各活性成分を単独使用する場合の有効投与量よ
りも３倍そしである１つの場合には１０倍も低いもので
あり、しかも低濃度にもかかわらずこの薬剤組合せによ
ってより強い圧の低下が起きる。これらの結果は強い相
乗効果の存在を証明している。第３の組合せで得られる
結果は単独では全く効果のない濃度のグアネチジンが、
有効濃度のテルブタリンの効果を実質的に増強すること
を示している。第４の組合せにおけるように各成分を単
独での有効濃度で使うと、その効果はさらにもつと増加
する。さらに注目すべきことに、薬剤組合せ中の両成分
の関係は第１の組合せでは２０：１であシ、そして第３
の組合せではｌ ： １．５であるように投与量組合せ
の広い範囲にわたって相乗効果が観察できる。
濃度は、各活性成分を単独使用する場合の有効投与量よ
りも３倍そしである１つの場合には１０倍も低いもので
あり、しかも低濃度にもかかわらずこの薬剤組合せによ
ってより強い圧の低下が起きる。これらの結果は強い相
乗効果の存在を証明している。第３の組合せで得られる
結果は単独では全く効果のない濃度のグアネチジンが、
有効濃度のテルブタリンの効果を実質的に増強すること
を示している。第４の組合せにおけるように各成分を単
独での有効濃度で使うと、その効果はさらにもつと増加
する。さらに注目すべきことに、薬剤組合せ中の両成分
の関係は第１の組合せでは２０：１であシ、そして第３
の組合せではｌ ： １．５であるように投与量組合せ
の広い範囲にわたって相乗効果が観察できる。
本発明による薬剤組合せにおける活性成分の゛濃度は低
いために、グアネチジンを単独で有効量膜゛与する場合
に起こる前記のような副作用は起こらなかった。
いために、グアネチジンを単独で有効量膜゛与する場合
に起こる前記のような副作用は起こらなかった。
本発明による薬学的調合物の担体および助剤はこのタイ
プの薬剤の通常のもの、すなわち眼に滴下する水溶液の
製造用に使われるその種のものである。このような溶液
は酸化防止剤例えばピロ亜硫酸ナトリウム、保存剤例え
ばナトリウムマーキュロチオレート、塩化べ／ザルコニ
ウムまたは２−フェニルエチルアルコール、緩ｉｉおよ
び（マたは）生理的塩類例えばりん酸、くえん酸のナト
リウム塩または塩化ナトリウム（それぞれ涙の氷点降下
度と同様な氷点降下度を得る量）および滅菌水を含むこ
とができる。
プの薬剤の通常のもの、すなわち眼に滴下する水溶液の
製造用に使われるその種のものである。このような溶液
は酸化防止剤例えばピロ亜硫酸ナトリウム、保存剤例え
ばナトリウムマーキュロチオレート、塩化べ／ザルコニ
ウムまたは２−フェニルエチルアルコール、緩ｉｉおよ
び（マたは）生理的塩類例えばりん酸、くえん酸のナト
リウム塩または塩化ナトリウム（それぞれ涙の氷点降下
度と同様な氷点降下度を得る量）および滅菌水を含むこ
とができる。
本発明による薬学的調合物中の活性成分の濃度は、グア
ネチジンまたは薬学的に受容できるその塩については０
．１〜１％のオーダーにあり、そしてβ２−受容体活性
物質例えばテルブタリンまた゛は薬学的に受容できるそ
の塩についてはｏ、ｏｉｓ〜０．５チ、ことに０．０５
〜０．５％、好ましくは各活性成分について約ｏ、ｉ〜
約０．５％、最も有利には約０．３チのオーダーにある
。この製剤は１日につき１〜３回（好ましいのは２回）
１つの眼あたり１または２滴を投与する。本発明はまた
このような治療を要する人に、前記に定義した薬学的調
合物を投与することから成る、緑内障ならびに高眼圧症
を治療する方法にも関する。
ネチジンまたは薬学的に受容できるその塩については０
．１〜１％のオーダーにあり、そしてβ２−受容体活性
物質例えばテルブタリンまた゛は薬学的に受容できるそ
の塩についてはｏ、ｏｉｓ〜０．５チ、ことに０．０５
〜０．５％、好ましくは各活性成分について約ｏ、ｉ〜
約０．５％、最も有利には約０．３チのオーダーにある
。この製剤は１日につき１〜３回（好ましいのは２回）
１つの眼あたり１または２滴を投与する。本発明はまた
このような治療を要する人に、前記に定義した薬学的調
合物を投与することから成る、緑内障ならびに高眼圧症
を治療する方法にも関する。
本発明を次に記載する実施例によってさらに説明する。
例１
各活性成分０．３％ずつを含有する点眼溶１１０ｄ入り
の瓶１０ 、０００本を得るために、まずりん酸二ナト
リウム０．３１Ｋｇ、 くえん酸０．１５に９、塩化ナ
トリウム０．３５Ｋｇ、ピロ亜硫酸ナトリウム０．１Ｏ
Ｋ９、塩化ベンザルコニウムｏ、ｏｉＫｇ、グアネチジ
ン硫酸塩０．３０に９およびテルブタリン硫酸塩０．３
０に９ｉ窒素ふん囲気下でかきまぜながら蒸留水９８．
８に９中に溶解する。
の瓶１０ 、０００本を得るために、まずりん酸二ナト
リウム０．３１Ｋｇ、 くえん酸０．１５に９、塩化ナ
トリウム０．３５Ｋｇ、ピロ亜硫酸ナトリウム０．１Ｏ
Ｋ９、塩化ベンザルコニウムｏ、ｏｉＫｇ、グアネチジ
ン硫酸塩０．３０に９およびテルブタリン硫酸塩０．３
０に９ｉ窒素ふん囲気下でかきまぜながら蒸留水９８．
８に９中に溶解する。
その後この溶液を滅菌状態下で膜ろ過器（孔の直径：０
．２μｍ）全通してろ過しそして無菌状態で１０ｍＩ！
の瓶に充填する。
．２μｍ）全通してろ過しそして無菌状態で１０ｍＩ！
の瓶に充填する。
例２
点眼溶液１０−入りの瓶１［）、０００本を得るために
、壕ずナトリウムマーキュロチオレートＣＤＣＦ、ナト
リウム２−（エチルマーキュリチオ）−サリチレートに
比較参照のこと：Ｉ Ｏ，００３Ｋ９、塩化ナトリウム
０．６１０に９、グアネチジン硫酸塩０．３０Ｋｇおよ
びテルブタリン硫酸塩ｏ、３ｏＫｖｅ２素ふん囲気下で
かきまぜながら蒸留水９９．１Ｋｇ中に溶解する。
、壕ずナトリウムマーキュロチオレートＣＤＣＦ、ナト
リウム２−（エチルマーキュリチオ）−サリチレートに
比較参照のこと：Ｉ Ｏ，００３Ｋ９、塩化ナトリウム
０．６１０に９、グアネチジン硫酸塩０．３０Ｋｇおよ
びテルブタリン硫酸塩ｏ、３ｏＫｖｅ２素ふん囲気下で
かきまぜながら蒸留水９９．１Ｋｇ中に溶解する。
この溶Ｏｆオートクレーブ中で１２０℃で２０分間滅菌
し、次いで膜ろ過器（孔の直径＝０．２μｍ）全通して
ろ過し、そして無菌状態で１０ ｍｌの瓶に充填する。
し、次いで膜ろ過器（孔の直径＝０．２μｍ）全通して
ろ過し、そして無菌状態で１０ ｍｌの瓶に充填する。
例３
ポリビニルアルコール２．０に９ｆ沸騰している蒸留水
９７．０Ｋｇ中に溶解する。室温に冷却後２−フェニル
エチルアルコール０．４０ Ｋｐ、 り ｌｖ酸Ｚす
）リウム０．３８５に９、くえん酸０．２６５に９、塩
化ナトリウム０．３０に９、ピロ亜硫酸ナトリウムＯ，
１ＯＫ９．テルブタリン硫酸塩０．３０Ｋｇおよびグア
ネチジン硫酸塩０，３ｏＫ９にこの点眼溶液にカロえる
。
９７．０Ｋｇ中に溶解する。室温に冷却後２−フェニル
エチルアルコール０．４０ Ｋｐ、 り ｌｖ酸Ｚす
）リウム０．３８５に９、くえん酸０．２６５に９、塩
化ナトリウム０．３０に９、ピロ亜硫酸ナトリウムＯ，
１ＯＫ９．テルブタリン硫酸塩０．３０Ｋｇおよびグア
ネチジン硫酸塩０，３ｏＫ９にこの点眼溶液にカロえる
。
この後滅菌状態で膜ろ過器（孔の直径： ０．４２μｍ
）全通してその溶液をろ過し、それから無菌状態で１０
−の瓶に充填する。
）全通してその溶液をろ過し、それから無菌状態で１０
−の瓶に充填する。
この方法で粘稠な溶液の入った瓶１０，０００本が得ら
れる。
れる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ′１） グアネチジンまたは薬学的に受容できるその
塩および特定のβ２−受容体活性物質を、水溶液中に２
０：１〜ｌ：５の相対的含有置で含む緑内障および高眼
圧症を治療するための薬学的調合物。 ＋２１ テルブタリンまたは薬学的に受容できるその
塩をβ２−受容体活性物質として含む前項（１）に記載
の薬学的調合物。 （３） 相対的含有量が１０：１−１：２である前項
（１）に記載の薬学的調合物。 （４） 相対的含有量が５：１〜１：１である前項（
１）に記載の薬学的調合物。 （５） 相対的含有量が約１：１である前項（１ｊに
記載の薬学的調合物。 （６） 相対的含有量が約１：１である前項（２）に
記載の薬学的調合物。 （７）活性成分として、グアネチジンの薬学的に受容で
きる塩を０．１−１％および特定のＡ−受容体活性物質
の薬学的に受容できる塩’ｉ ０．０１５〜０．５％の
濃度できむ、水溶液の形にある前項（１）に記載の薬学
的調合物。 （８） 活性成分として、グアネチジンの薬学的に受
容できる塩’ｉ ０．１〜１％およびテルブタリンの薬
学的に受容できる塩’ｉ ０．０１５〜０．５チの濃度
で含む、水溶液の形にある前項（１）に記載の薬学的調
合物。 （９）それぞれの活性成分を０．１〜０．５％の濃度で
含有する前項（８１に記載の水溶液の形にある薬学的調
合物。 （１０）それぞれの活性成分’ｉｚ ０．３ ％の濃度
で含有する前項（８）に記載の水溶液の形にある薬学的
調合物。 Ｕυ 実施例のいずれか１つに実質的に記載された薬学
的調合物。 （１つ 治療を必要とする人に、前項（１）に記載の
薬学的調合物全投与することから成る、緑内障および高
眼圧症の治療方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB08120141A GB2100599B (en) | 1981-06-30 | 1981-06-30 | Pharmaceutical preparation for treating glaucoma and ocular hypertension |
| GB8120141 | 1981-06-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS588013A true JPS588013A (ja) | 1983-01-18 |
Family
ID=10522899
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57111847A Pending JPS588013A (ja) | 1981-06-30 | 1982-06-30 | 緑内障および高眼圧症の治療用薬学的調合物 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4415564A (ja) |
| EP (1) | EP0069075B1 (ja) |
| JP (1) | JPS588013A (ja) |
| AU (1) | AU561393B2 (ja) |
| CA (1) | CA1189793A (ja) |
| DE (1) | DE3267670D1 (ja) |
| GB (1) | GB2100599B (ja) |
| JO (1) | JO1195B1 (ja) |
| NZ (1) | NZ201111A (ja) |
| PH (1) | PH18352A (ja) |
| ZA (1) | ZA824626B (ja) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4479967A (en) * | 1982-09-30 | 1984-10-30 | Ciba-Geigy Corporation | Method of lowering intraocular pressure with ibuterol |
| SE8701258D0 (sv) * | 1987-03-26 | 1987-03-26 | Pharmacia Ab | A composition for the topical treatment of glaucoma or ocular hypertension |
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