JPS5976014A - 局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造法 - Google Patents
局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造法Info
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- JPS5976014A JPS5976014A JP58121699A JP12169983A JPS5976014A JP S5976014 A JPS5976014 A JP S5976014A JP 58121699 A JP58121699 A JP 58121699A JP 12169983 A JP12169983 A JP 12169983A JP S5976014 A JPS5976014 A JP S5976014A
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- corticoid
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（９）
本発明は、局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及
びその製造法に関する。
びその製造法に関する。
原則として、本発明によるコルチコイド含有調合剤を製
造するためには、抗炎症性作用を有するすべてのコルチ
コイドが適当である。しかしながら、このために特に適
当なのは、次の一般式のコルチコイドである： Ｈ２Ｚ 〔式中ユニは単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原
子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗
素原子又は塩素原子を表わし、２はヒドロキシ基、炭素
原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイ
ルオキシ基又（１０） は塩素原子ヲ多わし、Ｒ１とＲ２とは一緒になってイン
ゾロビリデンジオキシ基を艮わすか又はＲ４は水素原子
２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレン基又は水素
原子及びメチル基ヲ表わし、Ｒ２け水素原子、ヒドロキ
シ基、炭素原子２〜６個ヲ有するアルカノイルオキシ基
、アルコキシメチル基又はベンゾイルオキシ基’（ｒｆ
ｆｌわす〕、Ｃ■■２０Ｒ４ Ｘ′ 〔式中二は単結合又は二重結合を表わし、Ｘ′は水素原
子又はメチル基を表わし、Ｒ５及びＩＬ４は同一か又は
異なシ、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカノ
イル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基を表わす
〕、 Ｈ２ＯＲ５ Ｘ’ 〔式中Ｙは前記のものを表わし、Ｘは水素原子又は弗素
原子を表わし、Ｒ５は水素原子、炭素原子２〜６個を有
するアルカノイル基又はベンゾイル基を表わす〕、 Ｈ２Ｚ 〔式中Ｘ及びＺは前記のものを表わし、１ｔ６け水素原
子、メチレン基又はメチル基ｋｆｆわし、Ｉｔ７は水素
原子、炭素原子２〜６個′ｔ−有するアルカノイル基又
はベンゾイル基を表わす〕及び１Ｊ２−Ｚ 〔式中＝、ｚ及びＹｌｄ前記のもの’ｔ＆わし、Ｘ＃′
は水素原子又は弗素原子を表わＬ、ｒＬＪびＲ２はそ
れぞれ水素原子ヲ宍わすか又は−緒になってインプロピ
リデン基を表わす〕。
造するためには、抗炎症性作用を有するすべてのコルチ
コイドが適当である。しかしながら、このために特に適
当なのは、次の一般式のコルチコイドである： Ｈ２Ｚ 〔式中ユニは単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原
子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗
素原子又は塩素原子を表わし、２はヒドロキシ基、炭素
原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイ
ルオキシ基又（１０） は塩素原子ヲ多わし、Ｒ１とＲ２とは一緒になってイン
ゾロビリデンジオキシ基を艮わすか又はＲ４は水素原子
２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレン基又は水素
原子及びメチル基ヲ表わし、Ｒ２け水素原子、ヒドロキ
シ基、炭素原子２〜６個ヲ有するアルカノイルオキシ基
、アルコキシメチル基又はベンゾイルオキシ基’（ｒｆ
ｆｌわす〕、Ｃ■■２０Ｒ４ Ｘ′ 〔式中二は単結合又は二重結合を表わし、Ｘ′は水素原
子又はメチル基を表わし、Ｒ５及びＩＬ４は同一か又は
異なシ、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカノ
イル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基を表わす
〕、 Ｈ２ＯＲ５ Ｘ’ 〔式中Ｙは前記のものを表わし、Ｘは水素原子又は弗素
原子を表わし、Ｒ５は水素原子、炭素原子２〜６個を有
するアルカノイル基又はベンゾイル基を表わす〕、 Ｈ２Ｚ 〔式中Ｘ及びＺは前記のものを表わし、１ｔ６け水素原
子、メチレン基又はメチル基ｋｆｆわし、Ｉｔ７は水素
原子、炭素原子２〜６個′ｔ−有するアルカノイル基又
はベンゾイル基を表わす〕及び１Ｊ２−Ｚ 〔式中＝、ｚ及びＹｌｄ前記のもの’ｔ＆わし、Ｘ＃′
は水素原子又は弗素原子を表わＬ、ｒＬＪびＲ２はそ
れぞれ水素原子ヲ宍わすか又は−緒になってインプロピ
リデン基を表わす〕。
本発明によるコルチコイド含有調合剤を製造するのに適
当な一般式１ａ のコルチコイドは、ヒドロコルチゾ
ン、プレドニゾロン、６α−メチルヒドロコルチゾン、
６α−メチルプレドニ（１３） ゾロン及びとれらのエステル又はアセタール、例えばヒ
ドロコルチゾン−２１−アセテート、ヒドロコルチゾン
−１７−７１”チレート、ヒドロコルチゾン−１７−パ
レリアネート、プレドニゾロン−２１−アセテート、プ
レドニゾロン−１７−パレリアネート、６α−メチルヒ
ドロコルチゾン−２１−アセテート、６α−メチルプレ
ドニゾロン−２１−アセテート、６α−メチルヒドロコ
ルチゾン−１７−７”チレートー２１−アセテート、６
α−メチルプレドニゾロン−２１−アセテート−ゾロビ
オネート、６α−メチルヒドロコルチゾン−１７，２１
−ジゾロビオネート又は２１−アセトキシ−１７α−エ
トキシメトキシ−１１β−ヒドロキシ−１，４−プレグ
ナジェン−３，２０−ジオンであ、る。
当な一般式１ａ のコルチコイドは、ヒドロコルチゾ
ン、プレドニゾロン、６α−メチルヒドロコルチゾン、
６α−メチルプレドニ（１３） ゾロン及びとれらのエステル又はアセタール、例えばヒ
ドロコルチゾン−２１−アセテート、ヒドロコルチゾン
−１７−７１”チレート、ヒドロコルチゾン−１７−パ
レリアネート、プレドニゾロン−２１−アセテート、プ
レドニゾロン−１７−パレリアネート、６α−メチルヒ
ドロコルチゾン−２１−アセテート、６α−メチルプレ
ドニゾロン−２１−アセテート、６α−メチルヒドロコ
ルチゾン−１７−７”チレートー２１−アセテート、６
α−メチルプレドニゾロン−２１−アセテート−ゾロビ
オネート、６α−メチルヒドロコルチゾン−１７，２１
−ジゾロビオネート又は２１−アセトキシ−１７α−エ
トキシメトキシ−１１β−ヒドロキシ−１，４−プレグ
ナジェン−３，２０−ジオンであ、る。
本発明によるコルチコイド含有調合剤を製造するのに適
当な一般式■ｂのコルチコイドは、例エハンルオコルト
ロン、クロコルトロン、ジンルコルトロン、デスオキシ
メタシン及びとれらのエステル、例えばフルオコルトロ
ン−２１（１Ａ） −アセテート、フルオニルトロン−２１−カプロネート
、フルオニルトロン−２１−トリメチルアセテ−１、ク
ロコルトロン−２１−カゾロネート、クロコルトロン−
２１−トリメチルアセテート及びジフルコルトロンー２
１−パレリアネートである。
当な一般式■ｂのコルチコイドは、例エハンルオコルト
ロン、クロコルトロン、ジンルコルトロン、デスオキシ
メタシン及びとれらのエステル、例えばフルオコルトロ
ン−２１（１Ａ） −アセテート、フルオニルトロン−２１−カプロネート
、フルオニルトロン−２１−トリメチルアセテ−１、ク
ロコルトロン−２１−カゾロネート、クロコルトロン−
２１−トリメチルアセテート及びジフルコルトロンー２
１−パレリアネートである。
本発明によるコルチコイド含有調合物を製造するのに適
当な一般式■ｃのコルチコイドは、例えばベタメタシン
、ベタメタシン、フルゾレドニリデン、クロベタゾール
、デキサメタシン、フルメトメタシン、９−クロルプレ
ドニゾロン及びこれらのエステル、例えばベタメタシン
−１７，２１−ジグロビオネート、ペクロメメゾンー１
７．２１−ジゾロピオネート、フルｆ しＦ’ニリデン
−２１−アセテート、クロペタゾール−１フーブロビオ
ネート、フルメメゾンー２１−１リメテルアセテート、
９−クロルプレドニゾロン−２１−アセテート−１７−
プロピオネート及び９−クロルプレドニゾロン−１７−
ブチレート−２１−プロピオネートである。
当な一般式■ｃのコルチコイドは、例えばベタメタシン
、ベタメタシン、フルゾレドニリデン、クロベタゾール
、デキサメタシン、フルメトメタシン、９−クロルプレ
ドニゾロン及びこれらのエステル、例えばベタメタシン
−１７，２１−ジグロビオネート、ペクロメメゾンー１
７．２１−ジゾロピオネート、フルｆ しＦ’ニリデン
−２１−アセテート、クロペタゾール−１フーブロビオ
ネート、フルメメゾンー２１−１リメテルアセテート、
９−クロルプレドニゾロン−２１−アセテート−１７−
プロピオネート及び９−クロルプレドニゾロン−１７−
ブチレート−２１−プロピオネートである。
本発明によるコルチコイド含有調合剤を製造するのに適
当な一般式Ｉｄのコルチコイドは、例えばトリアンジノ
ロン、トリアンジノロン−アセトアミド、ハルジノニド
、フルオシノロン、フルオシノロンーアセトニド、デシ
ニド、フルドロキシコルチド及びそのエステル、例えば
フルオシノニドである。
当な一般式Ｉｄのコルチコイドは、例えばトリアンジノ
ロン、トリアンジノロン−アセトアミド、ハルジノニド
、フルオシノロン、フルオシノロンーアセトニド、デシ
ニド、フルドロキシコルチド及びそのエステル、例えば
フルオシノニドである。
しかしながら本発明によるコルチコイド含有調合物を製
造するためには、−・般式Ｉの構造式に該当しない抗炎
症性作用を有するコルチコイドも適当である。か＼るコ
ルチコイドとしては、し０えば式Ｉのものとは基−０Ｈ
２Ｚ の代シに、基−ｏｏｏｒｔ、。（”１０ は炭
素原子６個までを有するアルキル基である）を有する点
で異なっているコルチコイドが挙げられる一米国特許第
３８２４２６０号、棺３９１９４２１号及び第３９４４
５７７号明細書。との構造群のコルチコイドとしては、
例えばフルオコルチンブチルエステルが挙げられる。し
かしながらまた適当なコルチコイドは、例えば式Ｈのも
のとは１１位にケト基を有する点で異なっているコルチ
コイドである。この場合例としては、クロベクゾンー１
７−ゾチレートが挙げられる。
造するためには、−・般式Ｉの構造式に該当しない抗炎
症性作用を有するコルチコイドも適当である。か＼るコ
ルチコイドとしては、し０えば式Ｉのものとは基−０Ｈ
２Ｚ の代シに、基−ｏｏｏｒｔ、。（”１０ は炭
素原子６個までを有するアルキル基である）を有する点
で異なっているコルチコイドが挙げられる一米国特許第
３８２４２６０号、棺３９１９４２１号及び第３９４４
５７７号明細書。との構造群のコルチコイドとしては、
例えばフルオコルチンブチルエステルが挙げられる。し
かしながらまた適当なコルチコイドは、例えば式Ｈのも
のとは１１位にケト基を有する点で異なっているコルチ
コイドである。この場合例としては、クロベクゾンー１
７−ゾチレートが挙げられる。
本発明による調合剤はコルチコイド０． Ｏｒｌ ５〜
２ 重ｔ％、好４ ｔ、 ＜ ｕ ｏ、 ０５〜０．５
Ｎ １９ｔＸ ｆ含有する；もちろんその濃度はコル
チコイ１７の相対的作用による。
２ 重ｔ％、好４ ｔ、 ＜ ｕ ｏ、 ０５〜０．５
Ｎ １９ｔＸ ｆ含有する；もちろんその濃度はコル
チコイ１７の相対的作用による。
局所的に使用する公知コルチコイド含有１１１１１合剤
の場合のように、本発明による調合剤は、油／水−エマ
ルジョン（例えばミルク又はクリームとして）の形、水
／油−エマルジョン（例えば脂肪軟膏として）の形又は
油性懸濁液（例えば脂肪スプレーとして）として存在し
ていてもよい。油／水−エマルジョン又は水／油−エマ
ルジョンの場合には、本発明によればジョジョパ油１〜
１５重量％、好ましくｉｔ、３〜１０Ｍｔ％を使用し、
油性懸濁液の場合にはジョジョパ油少くとも６０重量％
を使用する。ジョジョノ々油は、好ましくは精製形（例
えばゾロパ油）で（１７） 使用する。
の場合のように、本発明による調合剤は、油／水−エマ
ルジョン（例えばミルク又はクリームとして）の形、水
／油−エマルジョン（例えば脂肪軟膏として）の形又は
油性懸濁液（例えば脂肪スプレーとして）として存在し
ていてもよい。油／水−エマルジョン又は水／油−エマ
ルジョンの場合には、本発明によればジョジョパ油１〜
１５重量％、好ましくｉｔ、３〜１０Ｍｔ％を使用し、
油性懸濁液の場合にはジョジョパ油少くとも６０重量％
を使用する。ジョジョノ々油は、好ましくは精製形（例
えばゾロパ油）で（１７） 使用する。
油／水−エマルジョン及び水／油−エマルジョンは、常
法で常用の乳化剤を用いて調製することができる〔キル
ク奉オスマー（ＫｉｒｋＯｔｈ−ｍｅｒ ） ：エンチ
クロペディア命オブ・ケばカル・テクノロジー（Ｅｎｚ
ｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ ＣｈｅｍｉｃａｌＴｅｃｈ
ｎｏｌｏｇｙ ）、第３版、１９７９年：ジョン・ライ
レイ及びサンズ（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆、 ５ｏｒ
ｅｓ ） ；ニューヨークその他在、只８巻、ＥｉＥ
９００〜９３０頁及びメットーアルブレヒト・ノイメル
ラ−（０ｔｔｏ−Ａｌｂｒｅｃｈｔ ＮｅｕｍＭｌｌｅ
ｒ ） ：レングス・ヘミ−・レキシコン（Ｒ’ｏ’ｍ
ｐｐｓ Ｏｈｅ＋ｎｉｅ Ｌｅｘｉｋｏｎ）、第７版、
１９７３年；フランクス出版社（Ｆｒａｎｃｋ’ｓｃｌ
＋ｅ Ｖｅｒｌａｇｓｈａｎｄｌｕｎｑ ） 、 シ
ュトッガルト在、第１００９〜１０１３頁〕。このエマ
ルジョンに使用したロウ、乳ｆヒ剤及び他の添加剤は、
常法で乳化皮膚保護剤で使用するのと同じものである〔
オツトーアルゾレヒトｅノイメルラー（０ｔｔｏ−Ａｌ
ｂｒｅｃｈｔ Ｎｅｕｍｕｌｌｅｒ ） ：レングス・
ヘミ−・レキシコン（Ｒ詣ｐｐｓ Ｏｈｅｍｉｅ（１８
） Ｌｅｘｉｋｏｎ ）、第７版、１９７３年；フランクス
出版社（Ｐｒａｎｃｋ’ ５ｃｈｅ Ｖｅｒｌａｇｓｈ
ａｎｄｌｕｎｇ）、シュトツガルト在、第１４２７〜１
４２８頁〕。
法で常用の乳化剤を用いて調製することができる〔キル
ク奉オスマー（ＫｉｒｋＯｔｈ−ｍｅｒ ） ：エンチ
クロペディア命オブ・ケばカル・テクノロジー（Ｅｎｚ
ｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ ＣｈｅｍｉｃａｌＴｅｃｈ
ｎｏｌｏｇｙ ）、第３版、１９７９年：ジョン・ライ
レイ及びサンズ（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆、 ５ｏｒ
ｅｓ ） ；ニューヨークその他在、只８巻、ＥｉＥ
９００〜９３０頁及びメットーアルブレヒト・ノイメル
ラ−（０ｔｔｏ−Ａｌｂｒｅｃｈｔ ＮｅｕｍＭｌｌｅ
ｒ ） ：レングス・ヘミ−・レキシコン（Ｒ’ｏ’ｍ
ｐｐｓ Ｏｈｅ＋ｎｉｅ Ｌｅｘｉｋｏｎ）、第７版、
１９７３年；フランクス出版社（Ｆｒａｎｃｋ’ｓｃｌ
＋ｅ Ｖｅｒｌａｇｓｈａｎｄｌｕｎｑ ） 、 シ
ュトッガルト在、第１００９〜１０１３頁〕。このエマ
ルジョンに使用したロウ、乳ｆヒ剤及び他の添加剤は、
常法で乳化皮膚保護剤で使用するのと同じものである〔
オツトーアルゾレヒトｅノイメルラー（０ｔｔｏ−Ａｌ
ｂｒｅｃｈｔ Ｎｅｕｍｕｌｌｅｒ ） ：レングス・
ヘミ−・レキシコン（Ｒ詣ｐｐｓ Ｏｈｅｍｉｅ（１８
） Ｌｅｘｉｋｏｎ ）、第７版、１９７３年；フランクス
出版社（Ｐｒａｎｃｋ’ ５ｃｈｅ Ｖｅｒｌａｇｓｈ
ａｎｄｌｕｎｇ）、シュトツガルト在、第１４２７〜１
４２８頁〕。
本発明による調合剤で使用した油／水−エマルジョンは
、親水性及び／又は親油性作用物質、脂肪相、油／水−
乳比剤、水相及び保存剤からなってもよい。
、親水性及び／又は親油性作用物質、脂肪相、油／水−
乳比剤、水相及び保存剤からなってもよい。
親水性及び／又は親油性作用物質としては、水分維持因
子（ヒドロ錯体）、例えばグリセリン、ポリエチレング
リコール又はアミノ酸混合物、ヲ′ロバＩ’ｌｆｌ （
＝ジョジョパ油）、ビタミン（好ましくはビタミン人及
びＥ）、生体錯体（例えば胎盤抽出物）、酵累、薬草エ
キス（例えばマンサク抽出物又はローマカミツレ抽出物
）又は蛋白質（例えばコラーゲン）を使用することがで
きる。油／水−エマルジョンの油相又は脂肪相としては
、炭化水素、例えばワセリン、パラフィン又はステアリ
ン、又はロウ、例えばη′、：ろうが適当である。適当
な油／水−乳化剤は、例えばステアリルアルコール、ポ
リオキシエチレンステアレート（例えばＭｙｎ、、ｒＯ
） 、錯体乳比斉Ｉ（例えばアンホテリン（Ａｍｐｈｏ
ｔｅｒｉｎ ）”” ）及びソルビタン脂肪酸エステル
（例えばスパン（５ｐａｎ ）”” ）又はカルボキシ
ビニル重合体（例えばカルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ
）” ）である。水相は、付加的になお緩衝剤、例え
ばエチレンジアミン−Ｎ 、 Ｎ 、 Ｎ’ 、 Ｎ’
−テトラ酢酸のジナトリウム塩及び保存剤、例えば
クロルキナルドール、ノぐラペン又はベンズアルコニウ
ムクロリドを含有していてもよい。
子（ヒドロ錯体）、例えばグリセリン、ポリエチレング
リコール又はアミノ酸混合物、ヲ′ロバＩ’ｌｆｌ （
＝ジョジョパ油）、ビタミン（好ましくはビタミン人及
びＥ）、生体錯体（例えば胎盤抽出物）、酵累、薬草エ
キス（例えばマンサク抽出物又はローマカミツレ抽出物
）又は蛋白質（例えばコラーゲン）を使用することがで
きる。油／水−エマルジョンの油相又は脂肪相としては
、炭化水素、例えばワセリン、パラフィン又はステアリ
ン、又はロウ、例えばη′、：ろうが適当である。適当
な油／水−乳化剤は、例えばステアリルアルコール、ポ
リオキシエチレンステアレート（例えばＭｙｎ、、ｒＯ
） 、錯体乳比斉Ｉ（例えばアンホテリン（Ａｍｐｈｏ
ｔｅｒｉｎ ）”” ）及びソルビタン脂肪酸エステル
（例えばスパン（５ｐａｎ ）”” ）又はカルボキシ
ビニル重合体（例えばカルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ
）” ）である。水相は、付加的になお緩衝剤、例え
ばエチレンジアミン−Ｎ 、 Ｎ 、 Ｎ’ 、 Ｎ’
−テトラ酢酸のジナトリウム塩及び保存剤、例えば
クロルキナルドール、ノぐラペン又はベンズアルコニウ
ムクロリドを含有していてもよい。
？＋ｉ＋ ／ 水−エマルジョンでは内部エマルジョン
の割合は好ましくは３０〜４９重量％であシ、内部エマ
ルジョンの粒径は好ましくは１〜５０μである。
の割合は好ましくは３０〜４９重量％であシ、内部エマ
ルジョンの粒径は好ましくは１〜５０μである。
本発明による化粧品に使用することのできる水／油−エ
マルジョンは、油／水−エマルジョンにも使用する親水
性及び／又は親油性作用物質、脂肪相、水／油−乳比剤
及び水相からなる。
マルジョンは、油／水−エマルジョンにも使用する親水
性及び／又は親油性作用物質、脂肪相、水／油−乳比剤
及び水相からなる。
水／油−エマルジョンの油相又は脂肪相としては、炭ｆ
ヒ水素、例えばノ々２フィン及びワセリン、合成、植物
性及び動物性油又はろう（例えばオリーブ油、落花生油
、骨油、マンデル油、ラノリン、蜜ろう又はひまわシ油
）を使用することができ、水相としては浄化脱塩水及び
水／油−乳比剤としては羊毛脂（−ラノリン）、脂肪ア
ル−ｊ−ル、９１１ハセチルアルコール、ミリスチルア
ルコール、ステアリルアルコール又ハセリルアルコール
、脂ル“］酸エステル、例えば蜜ろう（セラ・アル２）
又はろうアルコールエステル又は混合ニスデル（例えば
デヒムルス （Ｄｅｂｙｍｕｌｓ ）（川）を使用することができる
。
ヒ水素、例えばノ々２フィン及びワセリン、合成、植物
性及び動物性油又はろう（例えばオリーブ油、落花生油
、骨油、マンデル油、ラノリン、蜜ろう又はひまわシ油
）を使用することができ、水相としては浄化脱塩水及び
水／油−乳比剤としては羊毛脂（−ラノリン）、脂肪ア
ル−ｊ−ル、９１１ハセチルアルコール、ミリスチルア
ルコール、ステアリルアルコール又ハセリルアルコール
、脂ル“］酸エステル、例えば蜜ろう（セラ・アル２）
又はろうアルコールエステル又は混合ニスデル（例えば
デヒムルス （Ｄｅｂｙｍｕｌｓ ）（川）を使用することができる
。
水／油−エマルジョンでは内部エマルジョンの割合は好
ましくけ３０〜４９重量％であり、内部エマルジョンの
粒径は好ましくは１〜１００μである。両相を分散させ
る場合に＆Ｊ１これらをもう１度細かく砕き、仕上った
生成物中では５０μ以下である。
ましくけ３０〜４９重量％であり、内部エマルジョンの
粒径は好ましくは１〜１００μである。両相を分散させ
る場合に＆Ｊ１これらをもう１度細かく砕き、仕上った
生成物中では５０μ以下である。
徽分散系に、付力日的になお微小コルチコイド（粒径１
〜２０μ）及び芳香剤、例えばフレマチスト（Ｏｒｅｍ
ａｔｅｓｔ ）（川を添加し、その均一な（２１） 分配が得られるまで攪拌する。
〜２０μ）及び芳香剤、例えばフレマチスト（Ｏｒｅｍ
ａｔｅｓｔ ）（川を添加し、その均一な（２１） 分配が得られるまで攪拌する。
本発明は、殊に軟膏、クリームその他の形のコルチコイ
ド含有調合剤に関し、これは親水性及び／又は親油性作
用物質、脂肪相及び水相を、油／水−乳化剤及び保存剤
を含有する油／水−エマルジョンと水／油−乳化剤を含
有する水／油−エマルジョンとの最微細分散混合物の形
で含有する。油／水−エマルジョン及び水／油−エマル
ジョンは、既に述べたようにして製造するＯ 両エマルジョン系の最微細分散混合物を含有するクリー
ムを用いて、皮膚の上にその異なる領域でのその水分に
応じてか又は皮膚のタイプに応じて相応する油／水−又
は水／油−水脂質フイルムを生ぜしめることができる。
ド含有調合剤に関し、これは親水性及び／又は親油性作
用物質、脂肪相及び水相を、油／水−乳化剤及び保存剤
を含有する油／水−エマルジョンと水／油−乳化剤を含
有する水／油−エマルジョンとの最微細分散混合物の形
で含有する。油／水−エマルジョン及び水／油−エマル
ジョンは、既に述べたようにして製造するＯ 両エマルジョン系の最微細分散混合物を含有するクリー
ムを用いて、皮膚の上にその異なる領域でのその水分に
応じてか又は皮膚のタイプに応じて相応する油／水−又
は水／油−水脂質フイルムを生ぜしめることができる。
本発明によれば、エマルジョンの粒径は２〜５０μｍで
ある。
ある。
更に本発明は、殊に軟膏、ペースト、クリームその他の
形のコルチコイド含有調合物の製造法に関し、この方法
は脂肪相、水相、油／水−Ｃ２２） 乳化剤及び保存剤から油／水−エマルジョン、及び脂肪
相、水相及び水／油−乳化剤から水／油−エマルジョン
ｋ ＩＢ 出Ｌ 、両エマルションヲ、親水性及び／又
Ｆｉ親油性作用物質を添加して真空下に温度２０〜４０
℃で緊密［＋υ打し、次いで得られた微＃ｌｌｌな分散
混合物に、微小コルチコイド（粒径１〜２０μ）及び芳
香剤を添加し、その均一な分配が得られるまで攪拌する
ことからなる。
形のコルチコイド含有調合物の製造法に関し、この方法
は脂肪相、水相、油／水−Ｃ２２） 乳化剤及び保存剤から油／水−エマルジョン、及び脂肪
相、水相及び水／油−乳化剤から水／油−エマルジョン
ｋ ＩＢ 出Ｌ 、両エマルションヲ、親水性及び／又
Ｆｉ親油性作用物質を添加して真空下に温度２０〜４０
℃で緊密［＋υ打し、次いで得られた微＃ｌｌｌな分散
混合物に、微小コルチコイド（粒径１〜２０μ）及び芳
香剤を添加し、その均一な分配が得られるまで攪拌する
ことからなる。
両エマルジョン系を、攪拌容器中でＸ空下に温度２０〜
４０℃、好ましくは３０℃で特に留意するが、極めて激
しく合し、次いで最後に粒径が２〜５０μｍ、特に５〜
１５μｍＴ：ある両エマルジョンの極めて細かい分散液
が得られる場合には、製造したクリーム中＝ｄ＆ｌ変ら
ない両エマルジョンが得うレる。とのエマルション系は
、例えば液相で著しく希釈する場合に安定である。この
エマルジョン系の安定には、粒径並びに乳化剤の協力が
重要であることが考えられる。本発明によるコルチコイ
ド含有１ｉ１７Ｊ合剤を製造する場合、使用するエマル
ジョンは分散し、均質化しないことが重要である。
４０℃、好ましくは３０℃で特に留意するが、極めて激
しく合し、次いで最後に粒径が２〜５０μｍ、特に５〜
１５μｍＴ：ある両エマルジョンの極めて細かい分散液
が得られる場合には、製造したクリーム中＝ｄ＆ｌ変ら
ない両エマルジョンが得うレる。とのエマルション系は
、例えば液相で著しく希釈する場合に安定である。この
エマルジョン系の安定には、粒径並びに乳化剤の協力が
重要であることが考えられる。本発明によるコルチコイ
ド含有１ｉ１７Ｊ合剤を製造する場合、使用するエマル
ジョンは分散し、均質化しないことが重要である。
両エマルジョンの合一は、好ましくは０．５〜５０ ｔ
ｍｎＨｙの真空下に行なう。攪拌速度は、当業者に明ら
かなように使用した攪拌機に左右され、公知方法で確か
めなければならガい。
ｍｎＨｙの真空下に行なう。攪拌速度は、当業者に明ら
かなように使用した攪拌機に左右され、公知方法で確か
めなければならガい。
油／水−エマルジョンと水／油−エマルジョンとの混合
割合は、好ましくは油／水−エマルジョン２０〜８０重
量％、殊に３５〜６５重量％である。
割合は、好ましくは油／水−エマルジョン２０〜８０重
量％、殊に３５〜６５重量％である。
微細な分散系には付加的に芳香剤、例えばフレマチスト
（Ｃｒｅｍａｔｅｓｔ ）（川を添加する・本発明によ
るクリーム形のコルチコイド含有調合剤は、例えば次の
組成を有することができる： 許答差 ヒドロコルチゾン−２１−アセテ ０．５ｃＸ ０
．１−１％−ト（粒径１〜２０μ） ゾロパ油 ５ ％ ５−１０％セル
・アルパ（蜜ろう） １ ％ １ −５％
デヒムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｇ）（１１′１１ ％
１−３％ステアリルアルコール ４ ％
４ ８９ｇ炭化水素 ３０ ％
３０ −５０夕にカルヂポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）”
’ １ ％ＭＹＲＪ（川 ３％
２−５％ジナトリウムエデテート １
％クロルキナルドール １ ％浄化脱塩
水 ５２ ％ ３（１−５５％芳香油
０．５％ （記載は重量％である） （２５） 次に実施例につき本発明を説明する。装置は軟膏、クリ
ーム等を製造するための常用の装置を使用する。
（Ｃｒｅｍａｔｅｓｔ ）（川を添加する・本発明によ
るクリーム形のコルチコイド含有調合剤は、例えば次の
組成を有することができる： 許答差 ヒドロコルチゾン−２１−アセテ ０．５ｃＸ ０
．１−１％−ト（粒径１〜２０μ） ゾロパ油 ５ ％ ５−１０％セル
・アルパ（蜜ろう） １ ％ １ −５％
デヒムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｇ）（１１′１１ ％
１−３％ステアリルアルコール ４ ％
４ ８９ｇ炭化水素 ３０ ％
３０ −５０夕にカルヂポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）”
’ １ ％ＭＹＲＪ（川 ３％
２−５％ジナトリウムエデテート １
％クロルキナルドール １ ％浄化脱塩
水 ５２ ％ ３（１−５５％芳香油
０．５％ （記載は重量％である） （２５） 次に実施例につき本発明を説明する。装置は軟膏、クリ
ーム等を製造するための常用の装置を使用する。
例 １
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．００ ？及びクロルキナ
ルドール１０．００ｖ’ｅ浄化脱塩水３００．００１に
溶解し、カル−ポール（０ａｒｂｏｐｏ＋ ）”Ｑｌ
０．０ Ｏｆを添加する。
ルドール１０．００ｖ’ｅ浄化脱塩水３００．００１に
溶解し、カル−ポール（０ａｒｂｏｐｏ＋ ）”Ｑｌ
０．０ Ｏｆを添加する。
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８）−ＤＡＢＦｉドイツ薬局法第８版（１９７８年）
の省略−８０，００ステアリ１ ルアルコール４０．００ ＭＹＲＪ匹＞３０．００
゜？− 及びゾロパ油５０．ＯＯｙの融液に添加する。混合物を
、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる
まで攪拌する。
８）−ＤＡＢＦｉドイツ薬局法第８版（１９７８年）
の省略−８０，００ステアリ１ ルアルコール４０．００ ＭＹＲＪ匹＞３０．００
゜？− 及びゾロパ油５０．ＯＯｙの融液に添加する。混合物を
、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる
まで攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄ｆヒ脱塩水２２８・００ｆ？を、激しく攪拌しながら
ワセリン（ＤＡＢ ８）２２０．ＯＯｐ、デヒムルス
（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）”” １０．０’ Ｏｙ及びセ
ラ・ア（ｎｒ−＼ ルパ（Ｃｅｒａ−ａｌｂａ ） １０．００ ｇの融液
に添加する。混合物を、なお粒径２０〜７０μを有する
エマルジョンが生じる寸で攪拌する。
ワセリン（ＤＡＢ ８）２２０．ＯＯｐ、デヒムルス
（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）”” １０．０’ Ｏｙ及びセ
ラ・ア（ｎｒ−＼ ルパ（Ｃｅｒａ−ａｌｂａ ） １０．００ ｇの融液
に添加する。混合物を、なお粒径２０〜７０μを有する
エマルジョンが生じる寸で攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、１０ ｍｍ１１７ の真空
下で激しく攪拌しながら油／水−エマルジョン中に添加
する。なお粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるま
で攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなおヒドロコルチ
ゾン−２１−アセテート（粒径１〜２０μ）５．０００
ｖ及び芳香剤のりＬ／マチスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ
）（■’ ２．ＯＯｙを添加し、両成分が軟膏基質中
に均一に分配する゛まで攪拌する。
下で激しく攪拌しながら油／水−エマルジョン中に添加
する。なお粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるま
で攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなおヒドロコルチ
ゾン−２１−アセテート（粒径１〜２０μ）５．０００
ｖ及び芳香剤のりＬ／マチスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ
）（■’ ２．ＯＯｙを添加し、両成分が軟膏基質中
に均一に分配する゛まで攪拌する。
例 ２
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．ＯＯｐ及びクロルキナル
ドール１０．００ 、を浄化脱塩水３００．００７に溶
解し、カル２ボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）”）１０．
００７を添加する。
ドール１０．００ 、を浄化脱塩水３００．００７に溶
解し、カル２ボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）”）１０．
００７を添加する。
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８） ８０．００ ステアリルアルコ−Ｘ ル４０−００ ＭＹＲＪ（Ｒ）３０．ＯＯｙ及びゾ
ロパ油５０．００ ｐの融液に添加する。混合物を、な
お粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで
攪拌する。
８） ８０．００ ステアリルアルコ−Ｘ ル４０−００ ＭＹＲＪ（Ｒ）３０．ＯＯｙ及びゾ
ロパ油５０．００ ｐの融液に添加する。混合物を、な
お粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで
攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７−００ ｙを、激しく攪拌しながらワ
セリン（ＤＡＢ ８）２２０．００ デヒ？） ムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．ＯＯｙ及びセ
ラ・アルパ１ｏ、ｏｏｙの融液に添加する。混合物を、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
セリン（ＤＡＢ ８）２２０．００ デヒ？） ムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．ＯＯｙ及びセ
ラ・アルパ１ｏ、ｏｏｙの融液に添加する。混合物を、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０ ｔ
ａｎＨｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお、粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで
攪拌し、真空を除き、攪拌しなから２１−アセトキシ−
１１β−ヒドロキシ−６α−メチル−１７α−プロピオ
ニルオキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオ
ン（粒径１〜２０μ）１．０００．及び芳香剤のフレマ
チスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）” ２．００１を添
加し、両成分が軟膏基質中に十分に分配するまで攪拌す
る。
ａｎＨｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお、粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで
攪拌し、真空を除き、攪拌しなから２１−アセトキシ−
１１β−ヒドロキシ−６α−メチル−１７α−プロピオ
ニルオキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオ
ン（粒径１〜２０μ）１．０００．及び芳香剤のフレマ
チスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）” ２．００１を添
加し、両成分が軟膏基質中に十分に分配するまで攪拌す
る。
例 ３
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１帆（）Ｏｖ及びクロルキナル
ドールｔｏ、ｏｏ＠を浄化脱塩水３００．００１に溶解
し、カルボボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）（川１０．０
Ｏｆを添加する。
ドールｔｏ、ｏｏ＠を浄化脱塩水３００．００１に溶解
し、カルボボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）（川１０．０
Ｏｆを添加する。
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８）８０−００ｐステアリルアルコール４０．００ ｙ
、 Ｍｙａ、ｒ（’） ３０．００ 、及びゾロパ油
５０．０ Ｏｆの融液に添加する。混合物を、なお粒径
２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌す
る。
８）８０−００ｐステアリルアルコール４０．００ ｙ
、 Ｍｙａ、ｒ（’） ３０．００ 、及びゾロパ油
５０．０ Ｏｆの融液に添加する。混合物を、なお粒径
２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌す
る。
水／油−エマルジョンの製造
浄化脱塩水２２７．００ ｉ’ｆ：、激しく攪拌しなが
らワセリン（ＤＡ Ｂ ８ ） ２２０−００ ｙ
％ デヒムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．０
０ ｇ及びセラ・ア（２９） ルハ１０．００ ｖの融液に添加する。混合物を、ナオ
粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが得られるまで
攪拌する。
らワセリン（ＤＡ Ｂ ８ ） ２２０−００ ｙ
％ デヒムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．０
０ ｇ及びセラ・ア（２９） ルハ１０．００ ｖの融液に添加する。混合物を、ナオ
粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが得られるまで
攪拌する。
クリームの製造・
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しなから１０ ｒ
ｘＨｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。
ｘＨｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。
なさ、粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで撹
拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキシ
−１７α−ブチリルオキシ−１１β−ヒドロキシ−６α
−メチル−４−ゾレクネンー３．２０−ジオン（粒径ｌ
〜２０μ） １．０００ 、及び芳香剤のフレマチスト
（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）” ２．０００ ｆ添加し、
両成分が軟膏基質中に均一に分配するまで（・４拌する
。
拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキシ
−１７α−ブチリルオキシ−１１β−ヒドロキシ−６α
−メチル−４−ゾレクネンー３．２０−ジオン（粒径ｌ
〜２０μ） １．０００ 、及び芳香剤のフレマチスト
（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）” ２．０００ ｆ添加し、
両成分が軟膏基質中に均一に分配するまで（・４拌する
。
例 ４
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．０ Ｏｆ及びクロルキナ
ルドールｉ ｏ、ｏ ｏ 、を浄化脱塩水３００．００
９に溶解し、カル２ポール（０ａｒｔ＋ｏｐｏｌ Ｆｌ
ｏ・００．全添加する。
ルドールｉ ｏ、ｏ ｏ 、を浄化脱塩水３００．００
９に溶解し、カル２ポール（０ａｒｔ＋ｏｐｏｌ Ｆｌ
ｏ・００．全添加する。
（３０）
コノ混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８） ８０．００ ステアリルアルコ−１ ル４０．ＯＯｙ 、 ＭＹＲＪ” ３０．００ ｙ
及びゾロパ油５０．００ ｆの融液に添加する。混合物
を、ナオ粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じ
るまで攪拌する。
８） ８０．００ ステアリルアルコ−１ ル４０．ＯＯｙ 、 ＭＹＲＪ” ３０．００ ｙ
及びゾロパ油５０．００ ｆの融液に添加する。混合物
を、ナオ粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じ
るまで攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００９を、激しく攪拌しなかう７
セ’） ン（ＤＡＢ ８） ２２０．ＯＯｙｚデヒ
ＡＡ／ス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．００ ｙ及
びセラ・アルパ１０．０ Ｏｆの融液に添加する。混合
物を、ナオ粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生
じるまで攪拌する。
セ’） ン（ＤＡＢ ８） ２２０．ＯＯｙｚデヒ
ＡＡ／ス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）” １０．００ ｙ及
びセラ・アルパ１０．０ Ｏｆの融液に添加する。混合
物を、ナオ粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生
じるまで攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０ ｗ
ｍＨｙ の真空下に油／水−エマルジョン中に添加す
る。なお粒径１ｏ〜５０１１を有する分散液が生じるま
で攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセト
キシ−９α−クロル−１１β−ヒドロキシ−１７α−プ
ロピオニルオキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０
−ジオン（粒径１〜２０μ） １．０００ ｖ及び芳香
剤のりＬ／Ｙテスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）（Ｒ）２
．００１を添加し、両成分が軟膏基質中に均一に分配す
るまで攪拌する。
ｍＨｙ の真空下に油／水−エマルジョン中に添加す
る。なお粒径１ｏ〜５０１１を有する分散液が生じるま
で攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセト
キシ−９α−クロル−１１β−ヒドロキシ−１７α−プ
ロピオニルオキシ−１，４−プレグナジェン−３，２０
−ジオン（粒径１〜２０μ） １．０００ ｖ及び芳香
剤のりＬ／Ｙテスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）（Ｒ）２
．００１を添加し、両成分が軟膏基質中に均一に分配す
るまで攪拌する。
例 ５
油／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．０ Ｏｆ及びクロルキナ
ルドール１０．０ Ｏｆを浄化脱塩水３００．００２に
溶解し、カルボボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）’）１０
．００ ｐを添加する。
ルドール１０．０ Ｏｆを浄化脱塩水３００．００２に
溶解し、カルボボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）’）１０
．００ ｐを添加する。
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８） ８０．００ ステアリルアルコ−？１ ル４０．００ ｙ、ＭＹＲＪ” ３０．００ ｙ 及び
ゾロパ油５０，００ 、の融液に添加する。混合物を、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
８） ８０．００ ステアリルアルコ−？１ ル４０．００ ｙ、ＭＹＲＪ” ３０．００ ｙ 及び
ゾロパ油５０，００ 、の融液に添加する。混合物を、
なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるま
で攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．５０．を、激しく攪拌しながら７セ
リン（ＤＡＢ ８）２２０．００ ｙ、デヒムルス（
Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）（Ｒ’ １０．００ ｙ及びセラ
・アルノ々１０．００ 、の融液に添加する。混合物を
、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる
まで攪拌する。
リン（ＤＡＢ ８）２２０．００ ｙ、デヒムルス（
Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）（Ｒ’ １０．００ ｙ及びセラ
・アルノ々１０．００ 、の融液に添加する。混合物を
、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じる
まで攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０ ｔ
ａ＋Ｈｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお粒径１０ご５０μを有する分散液が生じるまで攪
拌し、真空を除き、攪拌しながらなおりロベタゾールー
１７−ブロビオネート（粒径１〜２０μ） ０．５００
９及び芳香剤のフレマチスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）
’） ２．００ ｙ ｋ添加し、両成分が軟膏基質中
に均一に分配するまで攪拌する。
ａ＋Ｈｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加する
。なお粒径１０ご５０μを有する分散液が生じるまで攪
拌し、真空を除き、攪拌しながらなおりロベタゾールー
１７−ブロビオネート（粒径１〜２０μ） ０．５００
９及び芳香剤のフレマチスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）
’） ２．００ ｙ ｋ添加し、両成分が軟膏基質中
に均一に分配するまで攪拌する。
例 ６
泊／水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．００ 、ｙ及びクロルキ
ナルドールｉ ｏ、ｏ ｏ ｙを浄化脱塩水３００．０
０２に溶解し、カルブポール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）”
）ｉｏ、ｏｏｙを添加する。
ナルドールｉ ｏ、ｏ ｏ ｙを浄化脱塩水３００．０
０２に溶解し、カルブポール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）”
）ｉｏ、ｏｏｙを添加する。
（３３）
この混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８） ８０．００ ステアリルアルコ−Ａ ル４０．００ 、、 ＭＹＲＪ但） ３０．００ ｐ
及びゾロパ油５０．０ Ｏｆの融液に添加する。混合物
を、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じ
るまで攪拌する。
８） ８０．００ ステアリルアルコ−Ａ ル４０．００ 、、 ＭＹＲＪ但） ３０．００ ｐ
及びゾロパ油５０．０ Ｏｆの融液に添加する。混合物
を、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じ
るまで攪拌する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．００ ｐを、激しく攪拌しながらワ
セリン（ＤＡＢ ５）２２０．００ デヒＸ ムルｙ、 （Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）”’ １０．００１
及びセラ・アルノ々１０．００ ｐの融液に添加する。
セリン（ＤＡＢ ５）２２０．００ デヒＸ ムルｙ、 （Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ）”’ １０．００１
及びセラ・アルノ々１０．００ ｐの融液に添加する。
混合物を、なお粒径２０〜７０μを有するエマルジョン
が生じるまで攪拌する。
が生じるまで攪拌する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョンを、激しく攪拌しながら１０ ｗ
ｍ％の真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。な
お粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで攪拌し
、真空を除き、攪拌しながらなおジフルコルトロンー２
１−パレリリアネート（粒径ｌ〜２０μ）１，０００．
及び芳（３４） 香剤のフレマチスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）ｆ用２．
００ 。
ｍ％の真空下に油／水−エマルジョン中に添加する。な
お粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで攪拌し
、真空を除き、攪拌しながらなおジフルコルトロンー２
１−パレリリアネート（粒径ｌ〜２０μ）１，０００．
及び芳（３４） 香剤のフレマチスト（Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）ｆ用２．
００ 。
を添加し、両成分が軟膏基質中に均一に分配するまで攪
拌する。
拌する。
例 ７
ｒｔｌ＋ ／ 水−エマルジョンの製造。
ジナトリウムニブテート１０．００ ｆ及びクロルキナ
ルドール１０．００ｐを浄化脱塩水３００．００２に溶
解し、カルｄ？ボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）”’１０
．００ ｆを添〃■する。
ルドール１０．００ｐを浄化脱塩水３００．００２に溶
解し、カルｄ？ボール（０ａｒｂｏｐｏｌ ）”’１０
．００ ｆを添〃■する。
との混合物を、激しく攪拌しながらワセリン（ＤＡＢ
８） ８０．００ ステアリルアルコ−Ｖ ＼ ル４０．００ ＭＹＲＪｆ川３０用００ 、？及び
ゾロパＶ） 油５０．００ 、の融液に添加する。混合物を、なお粒
径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌
する。
８） ８０．００ ステアリルアルコ−Ｖ ＼ ル４０．００ ＭＹＲＪｆ川３０用００ 、？及び
ゾロパＶ） 油５０．００ 、の融液に添加する。混合物を、なお粒
径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌
する。
水／油−エマルジョンの製造。
浄化脱塩水２２７．０ Ｏｆを、激しく攪拌しながらワ
セリン（ＤＡＢ ８）２２０．０ＯＶ１デヒムルス（
Ｄｅｂｙｍｔ山）（” １０．００ ｔＪ及びセラ・ア
ル２１０．０ｏｆの融液に添加する。混合物を、なお粒
径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌
する。
セリン（ＤＡＢ ８）２２０．０ＯＶ１デヒムルス（
Ｄｅｂｙｍｔ山）（” １０．００ ｔＪ及びセラ・ア
ル２１０．０ｏｆの融液に添加する。混合物を、なお粒
径２０〜７０μを有するエマルジョンが生じるまで攪拌
する。
クリームの製造。
水／油−エマルジョスを、激しく攪拌しながら１０ ｔ
ｒａｎＨｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加す
る。なお粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで
攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキ
シ−１７α−エトキシメトキシ−１１β−ヒドロキシ−
１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオン（粒径１〜
２０μ） １．０００ ｆ及び芳香剤のフレマチスト（
Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）（Ｉリ ２．００ｐ’ｅ添加し
、両成分が軟膏基質中に均一に分配するまで攪拌する。
ｒａｎＨｙの真空下に油／水−エマルジョン中に添加す
る。なお粒径１０〜５０μを有する分散液が生じるまで
攪拌し、真空を除き、攪拌しながらなお２１−アセトキ
シ−１７α−エトキシメトキシ−１１β−ヒドロキシ−
１，４−プレグナジェン−３，２０−ジオン（粒径１〜
２０μ） １．０００ ｆ及び芳香剤のフレマチスト（
Ｏｒｅｍａｔｅｓｔ ）（Ｉリ ２．００ｐ’ｅ添加し
、両成分が軟膏基質中に均一に分配するまで攪拌する。
第１頁の続き
□□□発明者 ハンス・ヴエント
ドイツ連邦共和国ベルリン３８エ
ルンストーリングーシュトラー
セ１４
０発 明 者 ライノルド・アルント
ドイツ連邦共和国ベルリン４５ウ
ンデイネシュトラーセ８
手続補、２正書印力
昭和５８年 ９月７［１
特許庁長官殿
１、事件の表示
昭和５８年特許願第１２１６９９号
２、発明の名称
局所的に使用するコルチコイド含有調合剤及びその製造
法３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 シエーリング・アクチェンゲゼルシャフト４
、復代理人 ５、 補正１こより増加する発明数 ０６、補正の対象 明細書の特許請求の範囲の欄及び発明の詳細な説明の欄
７ 補正の内容 ■ 特許請求の範囲を別紙のとおシ補正する。
法３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 シエーリング・アクチェンゲゼルシャフト４
、復代理人 ５、 補正１こより増加する発明数 ０６、補正の対象 明細書の特許請求の範囲の欄及び発明の詳細な説明の欄
７ 補正の内容 ■ 特許請求の範囲を別紙のとおシ補正する。
２、明細書１３頁５行の式
［
と補正する。
２、特許請求の範囲
１ 抗炎症作用を有するコルチコイｌ’ ０００５〜２
重量係及び常用の相持剤及び助剤を含有する局所的に使
用するコルチコイ１さ含有調合剤において、ジョノヨパ
油１〜５０重量係を含有するコルチコイド含有調合剤。
重量係及び常用の相持剤及び助剤を含有する局所的に使
用するコルチコイ１さ含有調合剤において、ジョノヨパ
油１〜５０重量係を含有するコルチコイド含有調合剤。
２、一般式Ｉ：
〔式中ニーは単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原
子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗
素原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素
原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイ
ルオキシ基又は塩素原子を表わし、Ｒ１と１（２とは一
緒になってイソプロピリデンジオキン基を表わすか又は
Ｒ１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチ
レン基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素
原子、ヒドロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアルカ
ノイルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオ
キシ基を表わす〕のコルチコイ１を含有する特許請求の
範囲第１項記載のコルデコイ１含有調合剤。
子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗
素原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素
原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイ
ルオキシ基又は塩素原子を表わし、Ｒ１と１（２とは一
緒になってイソプロピリデンジオキン基を表わすか又は
Ｒ１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチ
レン基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素
原子、ヒドロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアルカ
ノイルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオ
キシ基を表わす〕のコルチコイ１を含有する特許請求の
範囲第１項記載のコルデコイ１含有調合剤。
３、一般式Ｔａ：
Ｘす
〔式中ニは単結合又は二重結合を表わし、Ｘ・は水素原
子又はメチル基を表わし、Ｒ３及びＲ４は同一か又は異
なり、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカノイ
ル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基を表わす〕
のフルチコイ１を含有する特許請求の範囲第２ ｒｔ′
ｒ記載のコルデコイ１含有調合剤。
子又はメチル基を表わし、Ｒ３及びＲ４は同一か又は異
なり、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカノイ
ル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基を表わす〕
のフルチコイ１を含有する特許請求の範囲第２ ｒｔ′
ｒ記載のコルデコイ１含有調合剤。
牛、 一般式■ｂ：
〔式中Ｙは前記のものを表わし、Ｘ・・は水素原子又は
弗素原子を表わし、Ｒ５は水累原ｒ、炭素原子２〜６個
を有するアルカノイル基又はベンゾイル基を′表わす〕
のコルチコイ１、゛を含有する特許請求の範囲第２項記
載のコルチコイド含有調合剤。
弗素原子を表わし、Ｒ５は水累原ｒ、炭素原子２〜６個
を有するアルカノイル基又はベンゾイル基を′表わす〕
のコルチコイ１、゛を含有する特許請求の範囲第２項記
載のコルチコイド含有調合剤。
５一般式■ｃ：
ＣＨ２ｚ
■
〔式中Ｘ及びＺは前記のものを表わし、Ｒ６は水素原子
、メチレン基又はメチル基を表わし、Ｒ７は水素原子、
炭素原子２〜６個を有するアルカノイル基又はベンゾイ
ル基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範
囲第２項記載のコルチコイド含有調合剤。
、メチレン基又はメチル基を表わし、Ｒ７は水素原子、
炭素原子２〜６個を有するアルカノイル基又はベンゾイ
ル基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範
囲第２項記載のコルチコイド含有調合剤。
６、一般式■ｄ：
〔式中＝、Ｚ及びＹは前記のものを表わし、Ｘ゛″′は
水素原子又は弗素原子を表わし、１（８及びへはそれぞ
れ水素原子を表わずか又＆；Ｉ： −緒になってイソゾ
ロ１−１” ＩＪデン基を表わす〕のコルチコイドを含
有する特許請求の範囲第２項記載のコルデコイ１δ含有
調合剤。
水素原子又は弗素原子を表わし、１（８及びへはそれぞ
れ水素原子を表わずか又＆；Ｉ： −緒になってイソゾ
ロ１−１” ＩＪデン基を表わす〕のコルチコイドを含
有する特許請求の範囲第２項記載のコルデコイ１δ含有
調合剤。
７、 ノヨノヨ・ぐ油１〜２５重量％を含有する特許請
求の範囲第１〜６項のいずれか１項記載のコルチコイド
含有調合剤。
求の範囲第１〜６項のいずれか１項記載のコルチコイド
含有調合剤。
８、 ノヨノヨパ油３〜１５重量係を含有する特許請求
の範囲第７項記載のコルデコイ１２含有調合剤。
の範囲第７項記載のコルデコイ１２含有調合剤。
９ ジョジョ・ぐ油３〜１０重量％を含有する特許請求
の範囲第１〜６項のいずれか１項記載のコルチコイド含
有調合剤。
の範囲第１〜６項のいずれか１項記載のコルチコイド含
有調合剤。
１０、 活性炭によって脱色及び浄化したノヨジョパ
油を含有する特許請求の範囲第７〜９項のいずれか１項
記載のコルデコイ１：″含有調合剤。
油を含有する特許請求の範囲第７〜９項のいずれか１項
記載のコルデコイ１：″含有調合剤。
１１、担持剤及び助剤として脂肪相、水相、乳化剤、保
存剤並びに場合により付加的に芳香剤及び更に親水性及
び／又は疎水性作用物質を含有する特許請求の範囲第１
〜１０項のいずれか１項記載のコルチコイド含有調合剤
。
存剤並びに場合により付加的に芳香剤及び更に親水性及
び／又は疎水性作用物質を含有する特許請求の範囲第１
〜１０項のいずれか１項記載のコルチコイド含有調合剤
。
１２、親水性及び／又は親油性作用物質、脂肪相及び水
相を、油／水−乳化剤及び保存剤を含有する油／水−エ
マルジョンと水／油−乳化剤を含有する水／油−エマル
ノヨンとの最微細分散混合物の形で含有する特許請求の
範囲第１１項記載のコルチコイド含有調合剤。
相を、油／水−乳化剤及び保存剤を含有する油／水−エ
マルジョンと水／油−乳化剤を含有する水／油−エマル
ノヨンとの最微細分散混合物の形で含有する特許請求の
範囲第１１項記載のコルチコイド含有調合剤。
１３、 エマルジョンの粒径は、２〜５０μｍである
特許請求の範囲第１２項記載のコルチコイド含有調合剤
。
特許請求の範囲第１２項記載のコルチコイド含有調合剤
。
■４．一般式■：
〔式中＝は単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原子
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキン基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキシ基又は塩素原子を表わし、■（１と［（２とは一
緒になってインプロピリデンジオキン基を表わすか又は
Ｒ１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキン基、メチ
レン基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素
原子、ヒドロキン基、炭素原子２〜６個を有するアルカ
ノイルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオ
キシ基を表わす〕の抗炎症性作用を有するコルチコイｒ
ｏ、ｏｏ５〜２重量％及び常用の担持剤及び助剤を含有
する局所的に使用するコルチコイド含有調合剤を製造す
る方法において、作用物質、担持剤及び助剤から粒径１
−５０μｍを有するエマルジョンを製出することを特徴
とするコルチコイド含有調合剤の製造法。
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキン基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ベンゾイル
オキシ基又は塩素原子を表わし、■（１と［（２とは一
緒になってインプロピリデンジオキン基を表わすか又は
Ｒ１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキン基、メチ
レン基又は水素原子及びメチル基を表わし、Ｒ２は水素
原子、ヒドロキン基、炭素原子２〜６個を有するアルカ
ノイルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオ
キシ基を表わす〕の抗炎症性作用を有するコルチコイｒ
ｏ、ｏｏ５〜２重量％及び常用の担持剤及び助剤を含有
する局所的に使用するコルチコイド含有調合剤を製造す
る方法において、作用物質、担持剤及び助剤から粒径１
−５０μｍを有するエマルジョンを製出することを特徴
とするコルチコイド含有調合剤の製造法。
１５ 脂肪相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤から
油／水−エマルノヨン、及び脂肪相、水相及び水／油−
乳化剤から水／油−エマルノヨンを製出し、両エマルノ
ヨンを、親水性及び／又は親油性作用物質を添加して真
空下に温度２０〜４０℃で緊密に攪拌し、次いで得られ
た微細な分散混合物に、微小コルチコイド及び芳香剤を
添加する特許請求の範囲第１４項記載の方法。
油／水−エマルノヨン、及び脂肪相、水相及び水／油−
乳化剤から水／油−エマルノヨンを製出し、両エマルノ
ヨンを、親水性及び／又は親油性作用物質を添加して真
空下に温度２０〜４０℃で緊密に攪拌し、次いで得られ
た微細な分散混合物に、微小コルチコイド及び芳香剤を
添加する特許請求の範囲第１４項記載の方法。
１１７−
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、 抗炎症性作用を有するコルチコイド０．００５〜
２重量％及び常用の担持剤及び助剤を含有する局所的に
使用するコルチコイド含有調合剤において、ジョジョノ
々油ｌ〜５０ＭＮ−％を含有するコルチコイド含有調合
剤。 ２、一般式■： Ｔｌ２Ｚ 〔式中二は単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原子
、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗素
原子又は塩素原子を表わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素原
子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ペンツイル
オキシ基又は塩素原子を表わし、Ｒ１とＲ２とは一緒に
なってイソゾロピリデンジオキシ基を表わすか又はＲ１
は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレン
基又は水素原子及びメチル基ｔｉわし、Ｒ２は水素原子
、ヒドロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアルカノイ
ルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオキシ
基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範囲
第１項記載のコルチコイド含有調合剤。 ３一般式Ｉａ＝ ＣＨ２０Ｒ４ ■ Ｘ′ 〔式中−二は単結合又は二重結合を表わし、Ｘ′は水素
原子又はメチル基全表わし、ｌも５及びＲ４は同一か又
は異なシ、水素原子、炭素原子２〜６個を有するアルカ
ノイル基、アルコキシメチル基又はベンゾイル基ヲ表わ
す〕のコルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項記
載のコルチコイド含有調合剤。 ４一般式Ｉｂ＝ Ｈ２ＯＲ５ ■ Ｘ′ 〔式中Ｙは前記のものを衣わし、Ｘ′は水素原子又は弗
素原子を表わし、几５け水素原子、炭素原子２〜６個を
有するアルカノイル基又はベンゾイル基ｋＷわす〕のコ
ルチコイドを含有する特許請求の範囲第２項記載のコル
チコイド含有調合剤。 ５一般式Ｉｃ： Ｈ２Ｚ 〔式中Ｘ及びＺは前記のものを式わし、Ｉｔ。は水素原
子、メチレン基又はメチル基全表わし、Ｒ２は水素原子
、炭素原子２〜６個を有するアルカノイル基又はベンゾ
イル基’（ｒＨわす〕のコルチコイドを含有する特許請
求の範囲第°２項記載のコルチコイド含有調合剤。 （５） ６、一般式Ｉｄ： ＣＨ２−Ｚ Ｘ′ 〔式中二二、２及びＹは前記のものを表わし、Ｘ“′け
水素原子又は弗素原子を表わし、几。及びＲ２はそれぞ
れ水素原子を表わすが又は−緒になってイングロビリデ
ン基を表わす〕のコルチコイドを含有する特許請求の範
囲第２項記載のコルチコイド含有調合剤。 ７ ジョジョノ々油１〜２５重量％を含有する特許請求
の範囲第１〜６項のいづれかに記載のコルチコイド含有
調合剤。 ８ ジョジョパ油３〜１５重針％を含有する特許請求の
範囲第７項記載のコルチコイド含有（６） 調合剤。 ９ ジョジョノ々油３〜１０重量％を含有する特許請求
の範囲第１〜６項のいづれかに記載のコルチコイド含有
調合剤。 １０ 活性炭によって脱色及び浄化したジョジョノ々
油を含有する特許請求の範囲第７〜９項のいづれかに記
載のコルチコイド含有調合剤。 １】、担持剤及び助剤として脂肪相、水相、乳化剤、保
存剤並びに場合によシ付加的に芳香剤及び更に親水性及
び／又は疎水性作用物質を含有する特許請求の範囲第１
〜１０項のいづれかに記載のコルチコイド含有調合剤。 １２、親水性及び／又は親油性作用物質、脂肪相及び水
相全、油／水−乳比剤及び保存剤を含有する油／水−エ
マルジョンと水／油−乳化剤全含有する水／油−エマル
ジョンとの最微細分散混合物の形で含有する特許請求の
範囲第１１項記載のコルチコイド含有調合剤。 １３ エマルジョンの粒径は、２〜５０ ｔｔｍであ
る特許請求の範囲第１２項記載のコルチコイド含有調合
剤。 １４、一般式Ｉ： Ｈ２Ｚ 〔式中ニニは単結合又は二重結合を表わし、Ｘは水素原
子、弗素原子又はメチル基を表わし、Ｙは水素原子、弗
素原子又は塩素原子を衣わし、Ｚはヒドロキシ基、炭素
原子２〜６個を有するアルカノイルオキシ基、ペンツイ
ルオキシ基又は塩素原子を表わし、Ｒ１とＲ２とは一緒
になってイソゾロビリデンジオキシ基を表わすか又はＲ
１は水素原子２個、水素原子及びヒドロキシ基、メチレ
ン基又は水素原子及びメチル基を表すし、Ｒ２は水素原
子、ヒドロキシ基、炭素原子２〜６個を有するアルカノ
イルオキシ基、アルコキシメチル基又はベンゾイルオキ
シ基ヲ衣わす〕の抗炎症ｔ’ｌ二作用を有するコルチコ
イド０．０ Ｏ５〜２重量％及び常用の担持剤及び助剤
を含有する局所的に使用するコルチコイド含有調合剤を
製造する方法において、作用物質、相持剤及び助剤から
粒径１〜５０μｍｉ有するエマルジョンを製出すること
を特徴とするコルチコイド含有調合剤の製造法。 １５ 脂肪相、水相、油／水−乳化剤及び保存剤から
油／水−エマルジョン、及び脂肪相、水相及び水／油−
乳化剤から水／油−エマルジョンを製出し、両エマルジ
ョンを、親水性及び／又は親油性作用物質を添加して真
空下に温度２０〜４０℃で緊密に攪拌し、次いで得られ
た微細な分散混合物に、微小コルチコイド及び芳香剤を
添加する特許請求の範囲第１４項記載の方法。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE32258496 | 1982-07-07 | ||
| DE19823225849 DE3225849A1 (de) | 1982-07-07 | 1982-07-07 | Kortikoidhaltige zubereitung zur topischen applikation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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ID=6168122
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|---|---|---|---|
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| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0098568B1 (ja) |
| JP (1) | JPS5976014A (ja) |
| AT (1) | ATE66596T1 (ja) |
| AU (1) | AU570638B2 (ja) |
| CA (1) | CA1202901A (ja) |
| DE (2) | DE3225849A1 (ja) |
| DK (1) | DK312483A (ja) |
| GB (1) | GB2122899A (ja) |
| NZ (1) | NZ204774A (ja) |
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|---|---|---|---|---|
| DE3225848A1 (de) * | 1982-07-07 | 1984-01-19 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | Kortikoidhaltige zubereitung zur topischen applikation |
| JPS59137408A (ja) * | 1983-01-27 | 1984-08-07 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 軟膏 |
| JPS59139315A (ja) * | 1983-01-31 | 1984-08-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | クリ−ム剤 |
| DE3836971C1 (ja) | 1988-10-31 | 1990-05-17 | Weck, Wolfgang, Dr.Med., 6990 Bad Mergentheim, De |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5692805A (en) * | 1979-12-18 | 1981-07-27 | Oreal | Cosmetic oil and cosmetic composition containing it |
| JPS56104808A (en) * | 1980-01-25 | 1981-08-20 | Oreal | Solution stable against oxidation and cosmetic composition containing same |
| JPS56135416A (en) * | 1980-03-27 | 1981-10-22 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | Pharmaceutical preparation for skin |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI44459B (ja) * | 1968-10-25 | 1971-08-02 | K Rehtijaervi | |
| US4070462A (en) * | 1976-10-26 | 1978-01-24 | Schering Corporation | Steroid ointment |
| SE8004580L (sv) * | 1980-06-19 | 1981-12-20 | Draco Ab | Farmaceutisk beredning |
| DE3225848A1 (de) * | 1982-07-07 | 1984-01-19 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | Kortikoidhaltige zubereitung zur topischen applikation |
-
1982
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-
1983
- 1983-07-01 NZ NZ204774A patent/NZ204774A/en unknown
- 1983-07-01 AU AU16469/83A patent/AU570638B2/en not_active Ceased
- 1983-07-04 DE DE8383106512T patent/DE3382386D1/de not_active Expired - Lifetime
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Patent Citations (3)
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|---|---|---|---|---|
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| JPS56104808A (en) * | 1980-01-25 | 1981-08-20 | Oreal | Solution stable against oxidation and cosmetic composition containing same |
| JPS56135416A (en) * | 1980-03-27 | 1981-10-22 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | Pharmaceutical preparation for skin |
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