JPH11512408A - 抗フケ製剤を製造するためのカチオン性バイオポリマーの使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 抗フケ剤の製造用の活性成分として、および酵母の死滅のために、カチオン性バイオポリマー（特にキトサンタイプのもの）を使用することを提案する。

Description

【発明の詳細な説明】 抗フケ製剤を製造するためのカチオン性バイオポリマーの使用 発明の分野 本発明は、抗フケ製剤を製造するため、および酵母を分解するための、カチオ ン性バイオポリマーの使用に関する。 従来の技術 「鱗屑」とは、常に皮膚層が再生される間に剥離する皮膚角質層部分を称する 用語である。毛髪に覆われた頭部において、鱗屑は、皮脂および汗によって比較 的大きな凝集物に合体する結果、明らかに目に見える。審美的に好ましくない頭 皮の鱗状化は多くの病原性酵母によって起こり得、通例、多少激しい痒みを伴う 。この鱗状化は、従来、セレン化合物、ピリチオン塩または糖質副腎皮質ステロ イドを成分として例えば含有する抗フケシャンプーによって処置されている［S. Shuster、Br．J．Darmatol.、１１１、２３５（１９８４）およびCosmet．Toil. 、１０３、８７（１９８８）参照］。 しかし、セレンおよびピリチオン塩のいずれも、毛髪処理製剤の成分として皮 膚科学的にあまり適合性のものではない。とりわけ、それらはある種の刺激性を 有し得、それ故、特に敏感な使用者に刺激を生じ得る。この副作用の危険性の故 に、落屑が疾患によって悪化してしまっている場合には、糖質副腎皮質ステロイ ドしか用いられない。従って、本発明の課題は、酵母に作用し、頭皮の鱗屑化を 軽減し、かつ、皮膚科学的適合性の改善された抗フケ製剤の新規活性成分を提供 することであった。 発明の説明 本発明は、抗フケ製剤の製造に、カチオン性バイオポリマー、とりわけキトサ ンを使用することに関する。 驚くべきことに、このようなポリマーは、極く少量でも、種々の酵母の懸濁液 の菌量を、４時間で１０／ｇ未満に低下することがわかった。すなわち、ポリマ ー溶液を頭皮に適用すると（すなわち、例えば、ポリマー溶液を毛髪処理製剤の 一部とすると）、落屑を顕著に軽減することができる。本発明は、更に、カチオ ン性バイオポリマーおよび特にキトサンは、皮膚科学的適合性が特に高く、それ 故、頭皮に使用するのに適当であるという知見をも包含する。 カチオン性バイオポリマー カチオン性バイオポリマー、例えばキトサンは、ヒドロコロイドの群に属する 。これは化学的には種々の分子量の、通例部分的に脱アセチル化されたキチン（ またはその誘導体）であって、次のような理想モノマー単位（Ｉ）を有する： 多くのヒドロコロイドが生体ｐＨでは負に帯電するのとは対照的に、キトサン およびその誘導体はそのような条件下にはカチオン性の化合物である。正に帯電 したバイオポリマーは、負に帯電した表面と相互作用することができ、それ故、 ヘアケアおよびボディケア化粧品製剤中に使用し、両性／カチオン性界面活性剤 混合物中の増粘剤としても使用する。これに関する概要は、例えば、B.Gesslein ら、ＨＡＰＰＩ ２７，５７（１９９０）、O．Skaugrud、Drug Cosm．Ind． １ １７，６３３（１９９１）に記載されている。キトサンは、キチンから、好まし くは安価な原料として大量に入手し得る甲殻類の殻から製造する。通例、キチン をまず塩基の添加によって除タンパクし、鉱酸の添加によって脱灰し、最後に強 塩基の添加によって脱アセチル化する。分子量は、広い範囲にわたる。（微結晶 ）キトサンのそのような製法は、例えば、ＷＯ９１／０５８０８（Firextra Oy ）およびＥＰ−Ｂ１０３８２１５０（Hoechst）に記載されている。キトサンタ イプのカチオン性バイオポリマーのほか、誘導体、特にヒドロキシプロピルキト サンも、抗フケ製剤の製造原料として使用し得る。使用量は、製剤に対して０. ０１〜３重量％であり得、好ましくは０.０５〜１重量％、より好ましくは０.１ 〜０.５重量％である。 工業的適用 カチオン性バイオポリマーは、特に皮膚適合性であるばかりでなく、頭部の過 剰な鱗屑形成を起こす酵母、例えば Candida albicans または Mallassezia f urfur（以前は Pityrosporum ovale の名称で知られていた）のいずれをも短時 間で確実に死滅させる。従って、そのようなカチオン性バイオポリマーは、抗フ ケ製剤製造のための特に好ましい活性物質である。他の一請求項は、そのような カチオン性バイオポリマーの、酵母死滅のための使用に関する。これは、皮膚ま たは粘膜に対する閉鎖的適用（例えば鵞口瘡の処置のため）をも包含する。 抗フケ製剤 本発明の抗フケ製剤は、その成分と適合する界面活性剤を含有し得る。その例 は、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスル フェート、モノ−および／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチ オネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、エーテルカルボン酸、アル キルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、および／ または植物性タンパク質脂肪酸縮合物である。 本発明の製剤は、好ましくはシャンプーまたはコンディショナーであり、油、 乳化剤、過脂肪剤、増粘剤、カチオン性ポリマー、シリコーン化合物、生体由来 物質、フィルム形成剤、保存剤、色素および香料をも、更なる助剤および添加剤 として含有し得る。 適当な油は、例えば、炭素数６〜１８（好ましく８〜１０）の脂肪アルコール から誘導するゲルベアルコール、直鎖Ｃ_6-20脂肪酸と直鎖Ｃ_6-20脂肪アルコール とのエステル、分枝状Ｃ_6-13カルボン酸と直鎖Ｃ_6-20脂肪アルコールとのエステ ル、直鎖Ｃ_6-18脂肪酸と分枝状アルコール（とりわけ２−エチルヘキサノール） とのエステル、直鎖および／または分枝状脂肪酸と多価アルコール（例えば、二 量体ジオールまたは三量体トリオール）および／またはゲルベアルコールとのエ ステル、Ｃ_6-10脂肪酸トリグリセリド、植物油、分枝状第一級アルコール、置換 シクロヘキサン、ゲルベカーボネート、ジアルキルエーテル、および／または脂 肪族もしくはナフテン族炭化水素である。 親油性（好ましくは直鎖アルキルまたはアルケニル）基および少なくとも１個 の親水性基を有する、ノニオン性、両性および／または双性イオン性界面活性化 合物を、乳化剤または補助乳化剤として使用し得る。親水性基は、イオン性基お よび非イオン性基のいずれであってもよい。ノニオン性乳化剤は、例えば、親水 性基として、ポリオール基、ポリアルキレングリコールエーテル基、またはポリ オールとポリグリコールエーテル基との組み合わせを有する。 好ましい製剤は、ｏ／ｗ乳化剤として、下記群の少なくとも１種から選択する ノニオン性界面活性剤を含有する：(ａ１)炭素数８〜２２の直鎖脂肪アルコール 、炭素数１２〜２２の脂肪酸、およびアルキル基の炭素数８〜１５のアルキルフ ェノールの、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド ０〜５モル付加物；(ａ２)グリセロールのエチレンオキシド１〜３０モル付加物 の、Ｃ_12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステル；(ａ３)飽和および不飽和Ｃ_{6 -22} 脂肪酸の、グリセロールモノエステルおよびジエステル、およびソルビタン モノエステルおよびジエステル、並びにそれらのエチレンオキシド付加物；(ａ ４)アルキル基の炭素数８〜２２のアルキルモノ−およびオリゴグリコシド、お よびそれらのエトキシル化類似体；（ａ５）ヒマシ油および／または水素化ヒマ シ油のエチレンオキシド１５〜６０モル付加物；(ａ６)ポリオールエステルおよ びとりわけポリグリセロールエステル、例えばポリグリセロールポリリシノレー トまたはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレート。複数の上記群 の化合物の混合物も適当である。脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール 、グリセロール脂肪酸モノエステルおよびジエステル、ソルビタン脂肪酸モノエ ステルおよびジエステル、またはヒマシ油の、エチレンオキシドおよび／または プロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である。それらは同族体混合物 であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行う基質化合物とエチレン オキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの量比に対応する。グリセロール のエチレンオキシド付加物の、Ｃ_12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは 、ＤＥ−ＰＳ２０２４０５１により、化粧品製剤用の再脂肪化剤として知られて いる。Ｃ_8/18アルキルモノ−およびオリゴグリコシド、その製法および界面活性 剤とし ての使用は、例えばＵＳ３８３９３１８、ＵＳ３７０７５３５、ＵＳ３５４７８ ２８、ＤＥ−ＯＳ１９４３６８９、ＤＥ−ＯＳ２０３６４７２、ＤＥ−Ａ１３０ ０１０６４およびＥＰ−Ａ００７７１６７により知られている。そのような化合 物は、とりわけ、グルコースまたはオリゴ糖と第一級Ｃ_8/18アルコールとの反応 によって製造する。グリコシド単位に関しては、環状糖単位１個がグリコシド結 合によって脂肪アルコールに結合したモノグリコシドも、オリゴマー化度好まし くは約８までのオリゴマーグリコシドも適当である。オリゴマー化度は、そのよ うな工業的生成物の同族体分布の統計学的平均値である。更に双性イオン性界面 活性剤を乳化剤として使用してもよい。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少 なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個のカルボキシレート 基およびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適当な双性イオン 性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはアシル基の炭素数 ８〜１８の、Ｎ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えば ヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ−アシルアミノプロピ ル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アシルアミノプロ ピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−アルキル−３−カルボキ シメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ油アシルアミノエチ ルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。ＣＴＦＡ名 Coco-am idopropyl Betain として既知の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。両性界 面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ_8/18アルキ ルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少なくとも１ 個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ₃Ｈ基を有する界面活性化合物で、分子内塩を形成 し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素数約８〜１８の、Ｎ− アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ− アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプ ロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキ ルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面 活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシルアミノエ チルアミノプロピオネート、およびＣ_12/18アシルサルコシンである。 適当なｗ／ｏ乳化剤を次に挙げる：(ｂ１)ヒマシ油および／または水素化ヒマ シ油のエチレンオキシド２〜１５モル付加物；(ｂ２)直鎖、分枝状、不飽和また は飽和Ｃ_12/22脂肪酸、リシノール酸および１２−ヒドロキシステアリン酸と、 グリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリト ール、糖アルコール(例えばソルビトール)およびポリグルコシド(例えばセルロ ース)との、部分エステル；(ｂ３)トリアルキルホスフェート；(ｂ４)羊毛蝋ア ルコール；(ｂ５)ポリシロキサン／ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび 相当する誘導体；(ｂ６)ＤＥ−ＰＳ１１６５５７４による、ペンタエリスリトー ル、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステル；並びに(ｂ７)ポリ アルキレングリコール。 過脂肪剤は、例えばポリエトキシル化ラノリン誘導体、レシチン誘導体、ポリ オール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドのよう な物質から選択し得る。脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても作用す る。適当な増粘剤は、例えば、多糖、とりわけキサンタンガム、グアー、寒天、 アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキ シエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノエス テルおよびジエステル、ポリアクリレート、ポリビニルアルコールおよびポリビ ニルピロリドン、界面活性剤（例えば狭範囲脂肪アルコールエトキシレートまた はアルキルオリゴグルコシド）、並びに電解質（例えば塩化ナトリウムおよび塩 化アンモニウム）である。 適当なカチオン性ポリマーは、例えば、カチオン性セルロース誘導体、カチオ ン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩／アクリルアミドコポリマー、第四級化 ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー［例えば Luviquat（商標）（ ドイツ国ルートヴィッヒシャーフェンのＢＡＳＦ ＡＧ）］、ポリグリコール／ アミン縮合生成物、第四級化コラーゲンポリペプチド[例えば、Lauryldimonium GmbH）]、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー［例えば Amidomethicone または Dow Corning（米国の Dow Corning Co.）］、アジピン 酸／ジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンコポリマー［Cart aretine（商標）（スイス国の Sandoz AG）］、ポリアミノポリアミド（例えば ＦＲ−Ａ２２５２８４０に記載のもの）およびその架橋水溶性ポリマー、カチオ ン性キチン誘導体(例えば、場合により微結晶分散した、第四級化キトサン)、カ チオン性グアーガム［例えば、Jaguar（商標）CBS、Jaguar（商標）C-17、Jagua r（商標）C-16（米国の Celanese）］、第四級化アンモニウム塩ポリマー［例え ば、Mirapol（商標）A-15、Mirapol（商標）AD-1、Mirapol（商標）AZ-1（米国 の Miranol）］である。 適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ ルポリシロキサン、環式シリコーン、並びに、アミノ−、脂肪酸−、アルコール −、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−および／またはアルキル−修飾シリ コーン化合物である。本発明において、生体由来物質は、例えば植物抽出物およ びビタミン複合体である。従来のフィルム形成剤は、例えば、キトサン、微結晶 キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸 ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲ ン、ヒアルロン酸またはその塩、および同様の化合物である。適当な保存剤は、 例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジ オールまたはソルビン酸である。適当な真珠光沢剤は、例えば、エチレングリコ ールジステアレートのようなグリコールジステアリン酸エステル、および脂肪酸 モノグリコールエステルである。使用する色素は、例えば"Kosmetische Verlag Chemie（ヴァインハイム）、１９８４、第８１〜１０６頁に挙げられて いるような、化粧品に適当で承認された物質から選択し得る。そのような色素は 通例、混合物全体に対して０.００１〜０.１重量％の濃度で使用する。 助剤および添加剤の総量は、製剤に対して１〜５０重量％であり得、好ましく は５〜４０重量％である。 以下の実施例は、本発明を制限することなく説明するものである。 実施例 定量的懸濁液試験を行って、試験菌に対する殺菌活性を評価した。安息香酸０ .７重量％（実施例１および２）またはグリコール酸０.４重量％（実施例３およ び４）を含有する脱イオン水中の１重量％溶液として、カチオン性バイオポリマ ー［Hydragen（商標）ＣＭＦ、ドイツ国デュッセルドルフの Henkel KGaA］を この試験に使用した。使用した試験菌は、酵母 Candida albicans ＡＴＣＣ １０２３１および Malassezia furfur（＝Pityrosporum ovale）であった。酵 母懸濁液０.１mlを試験サンプル１０ｇに加え、よく混合した。４時間ないし７ 日間インキュベート後、混合物中の菌数を調べた。結果を表１に示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．抗フケ製剤を製造するための、カチオン性バイオポリマーの使用。 ２．カチオン性バイオポリマーとしてキトサンを使用する請求項１記載の使用 。 ３．シャンプーが、界面活性剤、油、乳化剤、過脂肪剤、増粘剤、カチオン性 ポリマー、シリコーン化合物、生体由来物質、フィルム形成剤、保存剤、色素お よび香料を更なる成分として含有する請求項１または２記載の使用。 ４．カチオン性バイオポリマーを０.０１〜３重量％の量で使用する請求項１ 〜３のいずれかに記載の使用。 ５．酵母を死滅させるためのカチオン性バイオポリマーの使用。