JPH11505849A - ウイルス感染処置用の２−アミノ−ベンゾキサジノン化合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明はウイルス感染処置用の一群の化合物に関する。特に重要な化合物は下記式Ｉで定義される化合物またはその医薬として許容される塩である。 式中、Ｒ〜Ｒ⁴は明細書中に定義されているとおりである。

Description

【発明の詳細な説明】 ウイルス感染処置用の２−アミノ−ベンゾキサジノン化合物発明の分野 本発明は抗ウイルス薬に関し、詳細にはヘルペス関連疾患を処置するための化 合物、組成物および方法に関する。発明の背景 ウイルス疾患を処置するための新規治療法に対する多大の要望が存在している 。バクテリア感染を処置するための種々の治療法の開発は大きく進歩しているが 、ウイルスを処置するための発展可能な治療法は数少ない。ジドバジン（zidovu dine）は初めに承認されたヒト免疫不全ウイルスに対する処置薬である。現在、 ヘルペスウイルス感染の処置には、ガンシクロヴィル(Ganciclovir)、アシクロ ヴィル(Acyclovir)およびホスカルネット(Foscarnet)が使用されている。しかし ながら、これらの治療薬はホスト細胞ＤＮＡ複製に対するそれらの有害な作用に 基づく実質的な副作用を有することがあり、あるいはそれらが有効であるウイル ス感染の数は制限されている。さらにまた、ウイルスは治療に対する耐性を発現 することが知られており、これは効力の漸進的減低を生じさせる。 ウイルスは、これらがＲＮＡを組込むか、またはＤＮＡを組込むかに基づいて 広いカテゴリイに分類される。ＤＡＮ型に分類される重要なウイルス族には、ア デノウイルス属（adenoviridae）、ポックスウイルス属（poxviridae）、パポバ ウイルス属(papovaviridae)およびヘルペスウイルス属(herpesviridae)が包含さ れる。 ヘルペスウイルス属はＤＮＡウイルスの一族であって、中でも、ヘルペスシン プレックスウイルス タイプ−１（ＨＳＶ−１）、ヘルペスシンプレックスウイ ルス タイプ−２（ＨＳＶ−２）、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、バリセラ −ゾースターウイルス（ＶＺＶ）、エプステイン−バールウイルス（Epstein − Barr）、ヒトヘルペスウイルス−６（ＨＨＶ−６）、ヒトヘルペスウイルス−７ （ＨＨＶ−７）、ヒトヘルペスウイルス−８（ＨＨＶ−８）、プソイドラビエス （pseudorabies）およびリノトラチティス(rhinotracheitis)を包含する。 ヘルペスウイルスが、ホスト細胞中のヘルペスウイルスＤＮＡによりコードさ れる多くの蛋白質の合成を指示することによってそれらの遺伝子内容を発現する ことは公知である。重要なウイルス−コード蛋白質の１種は、アミノ末端位置プ ロテアーゼおよびカルボキシル末端位置アッセンブリイ蛋白質(assembly protei n)からなる前駆体として生成される。この前駆体は、「放出」部位として知られ ている特異的アミノ酸配列で自己触媒性様相で蛋白質分解的に処理され、別のプ ロテアーゼおよびアッセンブリイ蛋白質を生成する。このアッセンブリイ蛋白質 は、「変異」分裂部位として知られるもう一つの特異的アミノ酸配列でプロテア ーゼによってさらに分裂される。最近になって、１９９２年１１月２５日付けで 発行されたＥＰ No．５１４，８３０は、ヘルペスウイルス複製で役割を有する ウイルス−特異性セリンプロテアーゼを開示している。さらに、ルイ(Lui)およ びロイズマン(Roizman)は、このプロテアーゼおよびＨＳＶ−１のＵ_L２６によっ てコードされる関連アッセンブリイ蛋白質の配列および活性を開示している［J ．Virol，６５，５１４９（１９９１）］。A．R．Welch 等は、関連プロテアー ゼ（これはまた、アッセンブリイとしても知られいる）［Proc．Natl．Acad．Sc i．ＵＳＡ，８８，１０７９２（１９９１）および１９９３年１月２１日発行の ＷＯ９３／０１２９１］およびＣＭＶのＵ_L８０によってコードされるアッセン ブリイ蛋白質を開示している。ヘルペスウイルス感染の処置における潜在的用途 に関して現在研究されている方法はヘルペスウイルスプロテアーゼのインヒビタ ーの開発である。 ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジノン化合物は、中でも、セリンプロテアーゼ活性 を有するものとして刊行物に記載されている。この種の化合物はセリンプロテア ーゼ阻害活性を有するものと報告されているけれども、ウイルス性アッセンブリ ンプロテアーゼを阻害することが報告されているものはない。例えば、Teshima 等は、酵素インヒビターとして種々の２−アルキル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−４−オン化合物を開示している［J．Biol．Chem.，２５７，５０８５〜５ ０９１（１９８２）］。Moorman およびAbelesは、数種の酵素阻害活性を有する ものとして、４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２，４−ジオン化合物を開示して いる［J．Amer．Chem．Soc.,１０４，６７８５〜６７８６（１９８２）］。R．S tein 等はエラスターゼ酵素を阻害するものとして、５、６および７位置にさら に置換基を有する２−アルキル−４Ｈ−ベンゾキサジン−４−オン化合物を開示 している［Biochemistry，２６，４１２６〜４１３０（１９８７）］。公開ＷＯ ９２／１８４８８（１９９２年１０月２９日公開）には、エラスターゼの選択的 インヒビターとして、５および７位置に置換基を有する２−アルキル−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−４−オン化合物が開示されている。ヨーロッパ出願２０ ６，３２３（１９８５年１２月３０日公開）は、酵素インヒビターとして、５， ６，７および８位置に置換基を有する２−アルコキシ−、２−アリールオキシ− および２−アラルコキシ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン化合物を開 示している。Ａ．Ｋｒａｎｚ等に対する米国特許４，７４５，１１６は、酵素イ ンヒビターとして、５，７および８位置にさらに置換基を有する２−アルコキシ −、２−アリールオキシ−および２−アラルコキシ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−４−オン化合物を開示している。C．Hiebert等に対する米国特許５，４２ ８，０２１は、エラスターゼインヒビターとして、６−（アミノ酸）アミノ−２ −アルコキシベンゾキサジノン化合物を開示している。公開ＷＯ９６／０７６４ ８（１９９６年３月１４日公 開）には、アルツハイマー病処置用の２−フェニ ルアミノ−ベンゾキサジノン化合物、特に６−クロロ−２−（２−ヨウドフェニ ルアミノ）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン化合物が開示されて いる。 ２−アミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジノン化合物は開示されている。A．K ranz 等は、２−位置がアルキル、アルキルアミノ、アルコキシおよびアルキル チオ置換基によって置換されており、かつまた５，６および７位置にさらに置換 基を有する４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン化合物をエラスターゼイン ヒビターとして開示している［J．Med．Chem.,３３，４６４〜４７９（１９９０ ）］。Uejima等は、格別の血漿安定性を伴う高選択性エラスターゼインヒビター として、２−アルキルアミノ−５−メチル−７−アシルアミノ−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン化合物を開示している［J．Pharm．Exp．Ther.，２６ ５，５１６〜５２２（１９９３）］。A．Kranz等に対する米国特許４，６５７， ８９３は、酵素インヒビターとして、５，７および８位置にさらに置換基を有す る２−アルキルアミノ−および２−アルキルウレイド−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−４−オン化合物を開示している。 F．L．M．Alvarezは、２−スルホニルアミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジノ ン化合物の製造を開示している［An．Quim.,７９，１１５〜１７（１９８３）］ 。J．G．Tercero 等は、２−アリールスルホニルアミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジノン化合物の製造を開示している［An．Quim.,８３，２４７〜５０（１９ ８７）］。 I．Butula 等は、２−アルキルアミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジノン化合 物の合成を開示している［Croat．Chem．Acta,５４，１０５〜８（１９８１）］ 。H．Ulrich 等は、２−アルキルアミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジノン化合 物の合成を開示している［J．Org．Chem.,３２，４０５２〜５３（１９６７）］ 。E．Papadopoulos は、２−ハロアルキルアミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−４−オン化合物をフェニル尿素合成用の出発材料として使用することを開示 している［J．Heterocyclic．Chem.，２１，１４１１〜１４（１９８４）］。ヨ ーロッパ特許出願４６６，９４４（１９９２年１月２２日発行）は、エラスター ゼの選択的酵素インヒビターとして、２−アルキルアミノ−７−アシルアミノ− ５−アルキル−４Ｈ−ベンゾキサジン−４−オン化合物を開示している。 M．Badawy 等は、キナゾリン化合物合成用の出発材料として、Ｎ−フェニル− ２−アミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン化合物の使用を開示して いる［J．Heterocyclic．Chem.，２１，１４０３〜４（１９８４）］。R．Khan およびR．Rastogiは、２−［５−アリール−１，３，４−オキサジアゾール−２ −イル］アミノ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン化合物の合成を開示 している［J．Chem．Research （Ｓ），３４２〜４３（１９９２）］。 従来、４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン化合物が選択的アッセンブリ ンプロテアーゼインヒビターとして、あるいはウイルス感染の処置および（また は）予防のために開示されたことはなかった。発明の説明 本発明は下記式Ｉで定義され、ウイルス感染の治療および予防的処置に有用な 一群の置換ベンゾキサジノン化合物あるいはその医薬として許容される塩または 互変異性体に関する： 式中、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、アルキル、 から選択され； Ｒ¹はヒドリド、ハロ、アルコキシおよびアルキルから選択される置換基であ り； Ｒ³はヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルおよびヘテ ロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリ ール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいは −ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロサイクリル環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）； Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアル キルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルア ルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシアル キルおよびアラルコキシアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、アルキルおよびアラルキルから 選択され； Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シク ロアルキルアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル 、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、 アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオア ルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロサイクリルおよびヘテロ サイクリルアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ¹⁰はアルキル、ハロアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキ ル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アラルコ キシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル 、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオ アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルア ルキルから選択され； Ｒ¹¹はアルキルであり； Ｒ¹³はアミノ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキルおよびア リールから選択され； Ｒ¹⁵はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラ ルコキシアルキル、アルキルアミノアルキルおよびＮ−アリール−Ｎ−アルキル アミノアルキルから選択され； Ｒ¹⁶はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ アルキル、グアニジニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、 アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキル スルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイク リル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいは Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルを形 成しており； Ｒ¹⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキルおよびアラルキルから選択され； Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテ ロサイクリルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびヘテロサイクリルアルキ ルから選択され；あるいは −ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；あ るいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和または部分的不飽和の環 を形成しており； Ｒ²⁰はアルキルであり； Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒド ロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；あ るいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており ； Ｒ²⁴はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ アルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アラルキル 、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから選択され；そして Ｒ²⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アル キルアミノアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、 アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから 選択される。 本発明による化合物はヘルペトウイルス属（herpetoviridae）に対して特に有 効であることが証明された。従って、これらの化合物は、中でも、ヘルペスシン プレックスウイルス（ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２）、サイトメガロウイルス（ＣＭ Ｖ）、ヘルペスバリセラ−ゾースター（herpes varicella−zoster）、エプステ イン−バール（Epstein −Barr）、ＨＨＶ６、ＨＨＶ７、プソイドラビエス（ps eudorabies）およびリノトラキチス(rhinotracheitis)の処置に特に有用である 。 本発明はまた、ウイルス特異性プロテアーゼを阻害することができる化合物の 有効量によって、ウイルス感染を受けている対象を処置する方法を包含する。好 ましくは、対象をヘルペスウイルスプロテアーゼインヒビターによって処置する 。さらに好適な方法では、このウイルスプロテアーゼインヒビターがＣＭＶプロ テアーゼインヒビターまたはＨＳＶプロテアーゼインヒビターである。さらにま た好ましい方法では、対象をＵ_L８０によってコードされるＣＭＶプロテアーゼ 、Ｕ_L２６によってコードされるＨＳＶ−１プロテアーゼまたはＨＳＶ−２プロ テアーゼのインヒビター、例えば本発明による４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン− ４−オン化合物などによって処置する。 ヒトの処置に有用であることに加えて、これらの化合物はまた、愛玩動物およ び牧場動物、例えば、これらに制限されないものとして、ウマ、イヌ、ネコ、ウ シ、ヒツジおよびブタを包含する動物の動物処置に有用である。 本発明の化合物はまた、別種の慣用の抗ウイルス薬の部分的または完全な代わ りとして、共同治療に使用することができ、例えば、これらに制限されないもの として、ガンシクロビル(ganciclovir)、ドコサノール(docosanol)、トリフルリ ジン（trifluridine）、ホスカルネット(foscarnet)、リバビジン(ribavirin)、 エペルバジン(eperudine)、インターフェロン（interfwron）、チモスチムリン( thymostimulin)、チバ−ガイギー(Ciba−Geigy)ＣＧＰ−１６０５６、スプロフ ェン(sprofen)、エファリス(Efalith)、イブプロフェン ピコノール(ibuprofen piconol)、ウフェナメート(ufenamate)、チモペンチン(thymopentin)、アシク ロビル(aciclovir)、バラシクロビル（valaciclovir）、エドクスジン(edoxudin e)、ファムシクロビル(famciclovir)、ヨウドックスウリジン(idoxuridine)、ビ ダラビン（vidarabine）、エパビル（Epavir）、酢酸アエン、トロマンタジン（ tromantadine）、リドキソール(ridoxol)、ソリバジン（sorivudine）、ヤクル ト本社(Yakult Honsha)ＬＣ−９０１８、シドホビル(cidofovir)、ブロモビニル デオキシウリジン、リダコール(Lidakol)、ステガファーマセウチカル（Stega P harmaceutical）サイトカイン−放出剤、ＣＳＬ、ＩＳＣＯＭ、ペンシクロビル( penciclovir)、ビラプレックス（Viraplex）、ファーマシア ＆ アップジョン （Pharmacia & Upjohn）ＴＨＦ、ベーリンガーインゲルハイム(Behringer Ingel heim)ＢＩＲＲ−４、ＮＩＨペプチドＴ、ビレンド（Virend）、アエングリセロ レート、およびロブカビル(lobucavir)を包含する抗ウイルス薬と一緒に使用す ることができる。 請求の範囲中で使用されている、「さらにただし」の用語は、指定ただし書が 別のただし書のいずれとも関連しているものと考えられるべきではないことを意 味するものとする。「治療有効」の用語は、別の治療法が典型的に付随する有害 な副作用を回避しながら、疾患の重篤度および発病頻度を改善するという目標を 達成する化合物の量を限定使用とするものである。「組合わせ治療」（または「 共同治療」）の用語は、本発明による化合物と別種の薬剤とを使用することを示 す用語であって、当該医薬の組合わせによる有益な効果を提供する治療計画で、 各薬剤を順次様相で、およびまた実質的に同時様相で投与することを包含し、例 えばこれらの活性剤を一定の割合で含有する単一のカプセルとして、あるいはそ れぞれの活性剤を含有する複数の分離したカプセルを一緒に投与することを包含 するものとする。 好適群の化合物は下記の化合物あるいはその医薬として許容される塩または互 変異性体である： 式Ｉにおいて、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択され；Ｒ¹はヒドリド、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルから 選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級アラルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルア ルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７ 員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド 、低級アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立 して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、 低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ カルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級 アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフ ィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級 アラルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択 され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低 級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシ アルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級ア ルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアルキ ル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アル キルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラル キル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ¹¹ は低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、 低級アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリド、低 級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコ キシアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級Ｎ−アリール−Ｎ−アル キルアミノアルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シクロ アルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニル アルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシ アルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アルキ ルスルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロ サイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロアルキルまたは ヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロ アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒド リド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキ ルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイク リルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキ ルから選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環 状環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和 または部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキルであり；Ｒ²¹、Ｒ²² 、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル 、低級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアル キル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシア ルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリル アルキルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘ テロ環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子 のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級シクロアルキル、低 級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルコキシア ルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリ ルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そしてＲ²⁷はヒドリド、 低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキ ルアミノアルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノ カルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低 級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低 級ヘテロサィクリルアルキルから選択される。 さらに好ましい群の化合物は下記の化合物あるいはその医薬として許容される 塩または互変異性体である： 式Ｉにおいて、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択され；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択さ れる置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキル、低級アルキルアミノアルキ ル、低級アラルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ⁴は ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル 、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級 アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立 して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、 低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ カルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級 アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフ ィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級 フェニルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルか ら選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰ は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カル ボキシルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボ ニルアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シク ロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、 低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低 級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択 され；Ｒ¹¹は低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキル アミノ、低級アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒド リドおよび低級アルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シ クロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジ ニルアルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコ キシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級ア ルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘ テロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、低級シクロアルキルま たはヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シ クロアルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサ イクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロサイクリルア ルキルから選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテ ロ環状環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の 飽和または部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキルであり；Ｒ²¹ 、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアル キル、低級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級ヒドロキシアルキル、アリール、低級アルコキシアルキル、低級 アラルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイク リルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子 のヘテロ環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７ 原子のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ²⁴は低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級 アルキルアミノアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル 、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルア ルキルから選択され；そしてＲ²⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキ ル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アミノア ルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級ヒドロ キシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール 、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから 選択される。 さらに好ましい群の化合物は下記の化合物あるいはその医薬として許容される 塩または互変異性体からなる： から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アル キルから選択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキルおよび低級アラル キルから選択され；Ｒ⁴は、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜５であり（０と５を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級 アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カ ルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボ ニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニル アルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級 フェニルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルか ら選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰ は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カル ボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニ ルアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロ アルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低 級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択さ れ；Ｒ¹¹は低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルア ミノ、低級アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリ ドおよび低級アルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シク ロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニ ルアルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキ シアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アル キルスルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、低級シクロアルキルま たはヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シ クロアルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサ イクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロサイクリルア ルキルから選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子の飽和 、部分的不飽和または不飽和の環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒 に なって、５〜７原子の飽和または部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級 アルキルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アル キル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル 、低級アルキルアミノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアル キル、低級アラルコキシアルキル、低級アリール、ヘテロサイクリル、低級アラ ルキル、低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は 一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶ は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アル キル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低 級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択 され；そしてＲ²⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロ アルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アミノアルキル、低級カ ルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、 低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキ ル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択される。 特に重要な群の化合物は下記の化合物あるいはその医薬として許容される塩ま たは互変異性体からなる： から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選 択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅ ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、ベンジル、フェニルエチルおよびジフェニルメチルから 選択され；Ｒ⁴は、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴はヘテロ環状環を形成しており、この環はピ ロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニルおよびアゼピニルから選 択され；ｎは０〜４であり（０と４を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリ ド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、 ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シ クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロ ブチルメチル、フェニル、ベンジル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリル 、フリルメチル、チエニルエチル、チアゾリルメチル、ピロリルメチル、メチル アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ベンジル アミノメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブ チル、メトキシプロピルおよびベンジルオキシメチルから選択され；あるいは− ＮＲ⁵Ｒ⁶はヘテロ環状環を形成しており、この環はピロリジニル、ピペリジ ニル、モルホリノ、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択され；Ｒ⁷、Ｒ¹²お よびＲ²³は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独 立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル 、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シク ロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピル プロピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル 、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ クロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、 ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、 ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピ ル、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、カルボキシメチル、カルボ キシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノカルボニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメ チル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、 ベンジルオキシメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、 メチルチオメチル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個または ２個以上の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ− プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポ キシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ， Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジ ル、ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択され る低級 アラルキル、このフェニル環は置換可能な位置で次の基から独立して選択される １個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ −プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒ ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロ ポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、 ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フエ ニルエテニルおよびフェニルプロペニルから選択される低級フェニルアルケニル 、このフェニル環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個ま たは２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロ ピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ 、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ ノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル、ピ ロリル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チエニルお よびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル、およびチエニルメチル、モル ホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペリジニルエチ ル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチル、ピロリジ ニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、 フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテ ロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の置換基か ら選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、 ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチ ル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択さ れ；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラ ジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰はメ チ ル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ− ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフルオロ メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、カルボキシメチル、カルボ キシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノカルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、メトキシエ チル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、シクロプロピル、 シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロピル、シ クロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、メチルスル ホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルチオメチル、置換可能な位置 で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換さ れていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブ トキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ メチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチル、ナフチルメチ ルから選択される低級アラルキル、このアリール環は置換可能な位置で次の置換 基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されていても よい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル 、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキ シ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、メチレンジオキシ、ｔｅｒｔ−ブ トキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ メチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル、チエニ ルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル、およびチエニルメチル、 モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペリジニル エチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチル、ピロ リジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチ ル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級 ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は、置換可能な位置で次の置 換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブ ロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、およびヘキシル、か ら選択され；Ｒ¹¹はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル 、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択され；Ｒ¹³は フェニル、アミノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル 、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチル アミノから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプ ロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチ ルおよびヘキシルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピ ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプ ロピル、ヒドロキシブチル、メルカプトエチル、メトキシメチル、メトキシエチ ル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、フェニルメトキシメ チル、アミノメチル、アミノヘキシル、アミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ メチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジ エチルア ミノブチル、メルカプトメチル、メチルチオエチル、メチルスルホニルエチル、 置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換 基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペン チル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキ シ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、ニト ロ、アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、メチルアミノおよび ヘキシルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル、ピペリジニル、インドリ ル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ リル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイクリル基、 この基は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以 上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペン チル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブト キシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、アミノ、オキソ、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメ チルから選択される低級アラルキル、このアリール環は置換可能な位置で次の置 換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されていて もよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチ ル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メ トキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロ、ク ロロ、ブロモ、ヨウド、ニトロ、アミノ、メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノブチル、エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピロリジニルエチル、フリルメチル 、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルエチル、イミダゾリ ル メチル、インドリルメチル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、キノリ ニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルエチルおよびチアゾリルメチルから選 択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位 置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキ シル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロプロピル、シク ロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される環を形成してお り；Ｒ¹⁷はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよ びベンジルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、メチル、エチ ル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、 ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ブテニル、プロペニル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプ ロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ブテニル、フェニル、ピリジル、チエニル、モ ルホリニル、ピペリジニル、インドリル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、 オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ベン ジル、フェネチル、フリルメチル、チエニルメチル、モルホリニルエチル、ピペ ラジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルプロ ピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチルおよびチアゾリルメチルから選 択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は、置換可能な 位置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ 、 クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、メチルアミノメチル、メチルアミノヘキシル、エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノヘキシルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、から選択され；あるいは−Ｎ Ｒ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピ ニルおよびモルホリニルから選択される環を形成しており、この環は置換可能な 位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置 換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ −プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒ ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、 ２−オキソ−ピロリジニルおよび２−オキソ−ピペリジニルから選択される環を 形成しており；Ｒ²⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル から選択され；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、メチル、エ チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル 、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、置換可能な 位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置 換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、 ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキ シル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ −ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニ ル、ピペリジニル、インドリル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾ リル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリル、ベンジ ル、フェネチル、フリルメチル、チエニルメチル、モルホリニルエチル、ピペラ ジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルプロピ ル、イ ミダゾリルエチル、オキサゾリルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される 低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロ環部分は、置換可能な位置で次の置換基 から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブ チル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メチルアミノ メチル、メチルアミノヘキシル、エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ メチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシルおよ びＮ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、から選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒 になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニルおよびモル ホリニルから選択される環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になっ て、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニルおよびモルホリニ ルから選択される環を形成しており；Ｒ²⁴はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イ ソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペ ンチル、ヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、メトキシメチ ル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、ベ ンジルオキシエチル、ベンジルオキシメチル、シクロプロピル、シクロブチル、 シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル 、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルプロピル、置換可能な位置で次の置換 基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されていても よいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ 、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ア ミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノお よびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル、ピリミジル 、インドリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリニル、ピペリジニ ル、ピロ リジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよ びイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル部分は 置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換 基により置換されていてもよい：低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、ハロ 、低級ジアルキルアミノアルキルおよび低級ジアルキルアミノ、ベンジル、フェ ネチルおよびナフチルメチルから選択される低級アラルキル、このアリール環は 置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換 基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、メチレンジオキシ、ｔｅ ｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロ ピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチル アミノ、およびフリルメチル、ピロリジニルメチル、キノリニルメチル、ピペラ ジニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニルメチル、 チエニルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサイクリルア ルキル、ヘテロサイクリル部分は、置換可能な位置で次の置換基から選択される 置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチ ル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ− ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択され；そしてＲ²⁷ はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、トリフル オロメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ヒドロキシメチル、 ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、メトキシメチル、 メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、フェニ ルメトキシメチル、ベンジルオキシエチル、アミノメチル、アミノヘキシル、ア ミノ ブチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシメチル、シクロプ ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチ ル、シクロブチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルプロピル、置 換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基 により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプ ロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチ ル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、 ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ ノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モ ルホリニル、ピリミジル、インドリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロ キノリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル 、イミダゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイ クリル、ヘテロサイクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立して選択され る１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：低級アルキル、低 級アルコキシ、アミノ、ハロ、低級ジアルキルアミノアルキルおよび低級ジアル キルアミノ、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメチルから選択される低級ア ラルキル、このアリール環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択され る１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、 ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅ ｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキ シ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロ ピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ− ジエチルアミノ、およびフリルメチル、ピロリジニルメチル、キノリニルメチル 、ピペラジニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニル メチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサイ クリルア ルキル、ヘテロサイクリル部分は、置換可能な位置で次の置換基から選択される 置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチ ル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ− ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択される。 もう一つのより好ましい群の化合物は下記の化合物あるいはその医薬として許 容される塩または互変異性体からなる： から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アル キルから選択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキルおよび低級アラル キルから選択され；Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級 シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキルおよび 低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員の ヘテロ環状環を形成しており；ｎは０〜５であり（０と５を含む）；Ｒ⁵および Ｒ⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサ イクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキ ル、低級アルコキシアルキルおよび低級アラルコキシアルキルから選択され；あ るいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷およびＲ¹²は 独立して、ヒドリド、低級アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、 Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキ ル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低 級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルア ルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低 級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルア ルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリ ール、低級アラルキル、低級フェニルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級 ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテ ロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキ ルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、 アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキ シアルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキル スルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオア ルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイク リルアルキルから選択され；Ｒ¹¹は低級アルキルであり；そしてＲ¹³はアミノ、 低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルキルおよびアリー ルから選択される。 特に重要な群の化合物は下記の化合物あるいはその医薬として許容される塩ま たは互変異性体からなる： から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選 択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅ ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、ベンジル、フェニルエチルおよびジフェニルメチルから 選択され；Ｒ⁴はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシ ル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ プロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシル プロピル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個または２個以上 の置換基により置換されていてもよいフェニル：フルオロ、クロロ、ヨウド、ブ ロモ、ニトロ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、低級アル コキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノヘキシルオキシおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブトキシ、ベンジル、 ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択される低 級アラルキル、このフェニル環は置換可能な位置で、次の基から独立して選択さ れる１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル 、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ ｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソ プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロ モ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル 、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルア ミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、メチルピ ペリジニル、メチルアザビシクロオクタニル、モルホリニル、ピロリジニルおよ びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、フェニルメチル、フェニルエ チルおよびピリジルメチル、ピリジルエチル、フリルメチル、チエニルメチルお よびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサ イクリル環は置換可能な位置で、次の基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、ニトロ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブ チル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、低級アルコキ シ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノヘキシルオキシおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブトキシ、から選択され； あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニ ルおよびアゼピニルから選択されるヘテロサイクリル環を形成しており；ｎは０ 〜４であり（０と４を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、メチル、エ チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル 、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シ クロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、 フェニル、ベンジル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリル、フリルメチル 、チエニルエチル、チアゾリルメチル、ピロリルメチル、メチルアミノメチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ベンジルアミノメチル、 メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシ プロピルおよびベンジルオキシメチルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶はピロ リジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択 されるヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷およびＲ¹²は独立して、ヒドリド、メ チル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ −ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ベンジルおよびフェニルエ チ ルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、 ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅ ｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペ ンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロピル、シクロブチルエチル、シク ロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル 、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ト リクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロ クロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、メチルアミノ、エチルアミノ、プ ロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルア ミノプロピル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、ア ミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、ヒドロキシ メチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチ ル、メトキシブチル、メトキシプロピル、ベンジルオキシメチル、メチルスルホ ニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルチオメチル、置換可能な位置で 、次の基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されて いてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メ トキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキ シ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、ナフチルメチル、フェニルエチ ルおよびフェニルイソプロピルから選択される低級アラルキル、このフェニル環 は置換可能な位置で、次の基から独立して選択される１個または２個以上の置換 基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、 メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブト キシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フェニルエテニルおよびフェニルプロペ ニルから選択される低級フェニルアルケニル、このフェニル環は置換可能な位置 で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換さ れていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキ シ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、 アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ およびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル、ピロリル、ピリジル、オキサゾリル、 ピラゾリル、イソオキサゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテ ロサイクリル、およびチエニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチ ル、ピペラジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジ ニルエチル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル 、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよ びチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイ クリル部分は、置換可能な位置で次の置換基から選択される置換基により置換さ れていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プ ロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ− ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹はピロリ ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択 されるヘテロサイクリル環を形成しており；Ｒ¹⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピ ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメ チル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ルおよびジクロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキ シル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ， Ｎ−ジエチルアミノブチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシ プロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル 、ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、 メトキシブチル、メトキシプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペ ンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロピル、シクロブチルエチル、シク ロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルス ルフィニルメチル、メチルチオメチル、置換可能な位置で次の置換基から独立し て選択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよいフェニル ：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ ｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、 プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオ ロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエ チル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ− ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチル、ナフチルメチルから選択される低級ア ラルキル、このアリール環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択され る１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、 ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅ ｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプ ロポキシ、ブトキシ、メチレンジオキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオ ロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエ チル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル、チエニルおよびチアゾリル から選 択されるヘテロサイクリル、およびチエニルメチル、モルホリニルエチル、モル ホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチ ル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、イミダ ゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、フリルメチル、チエニ ルエチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサイクリルアルキル 、ヘテロサイクリル部分は、置換可能な位置で次の置換基から選択される置換基 により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エ チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル 、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、およびヘキシル、から選択され；Ｒ¹¹はメチル 、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択され；そしてＲ¹³は フェニル、アミノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル 、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチル アミノから選択される。 式Ｉ内には、下記式IIにより表わされる格別に重要な化合物またはその医薬と して許容される塩の付属群がある： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシアルキル、アルコ キシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、 ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シク ロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコキ シ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイク リルアルキルアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノおよびＮ−アラルキル アミノから選択され； Ｒ³¹はアルキルであり； Ｒ³²はアルキルおよびアリールから選択され；そして Ｒ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから選択される。 さらにまたより好ましい化合物の群は下記の化合物またはその医薬として許容 される塩からなる： 式IIにおいて、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基から選択され、この基は低級アルキル、 低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリ ールから選択される基の１個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒ ドリド、低級アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低級カルボキシ ルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級シク ロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級ヘテロサ イクリルアルコキシ、低級アラルケニル、低級アラルキル、低級アラルコキシ、 フェニルオキシ、フェニルアミノ、低級シクロアルキルオキシ、低級Ｎ−フェニ ル−Ｎ−アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アルキルアミノ アルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ−アラルキ ルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アルキルおよび アリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリドおよび低級アルキルから選択され る。 式Ｉおよび式II内の特に重要な特定の化合物およびその医薬として許容される 塩の一族を下記に示す： αＳ−［（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル）アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジメチルアミノ）−１Ｓ−［（４ −ヨウドフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−［［４−［２−（１−ピロリジニル）エト キシ］フェニル］メチル］エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−オキソ−２−［［（２−ピリジニル）メチル］アミノ］エチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−オキソ−２−［［２−（２−ピリジニル）エチル］アミノ］エチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニル メチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−（メチルフェニルア ミノ）−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−（エチルフェニルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［（４−クロロフェニル）メチル アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル［（３−ピ リジニル）メチル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）−２−オキソエチル］ アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（４−メチルフェニルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−５ −メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−（４−エチルフェニルアミノ）− １Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５ −メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェ ニルエチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロ パンアミド； αＳ−［（６−アミノ−８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−４−メトキシ−Ｎ−（フェニルメチル ）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン−１− アセトアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−３−プ ロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［［（４−ピリジニル）メチル］アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベン ゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−４−プ ロパンアミド； エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； ２−メチルプロピル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル ］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］− ２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［ メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［（２，２−ジメチル−１−オキソプロピル）アミノ］メチ ル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパン アミド； αＳ−［［６−［［（３，３−ジメチル−１−オキソブチル）アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンア ミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４− アセトアミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１ Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ−［ （４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニル− ２−プロペニル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニルプ ロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［（アセチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニ ルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［［（２−クロロフェニル）メチル］エチ ルアミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−メチル［（３−ピリジニル） メチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（１−オキソ−３ −フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル［（２−フルオロフェニル）メチ ル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニルメチル ［［２−［［２−［［（２−クロロフェニル）メチル］メチ ルアミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； フェニルメチル ［［［５−メチル−２−［［（２−［メチル（２−フェニル エチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソ−２ −（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］チオフェン−２−アセトアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピリジン−２−カルボキシア ミド； フェニル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； エチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチ ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； ２−メチルプロピル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］ −２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５ −メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； フェニルメチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］フラン−２−カルボキシアミ ド； フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（１Ｒ−フェニ ルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（フェニルメ チル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［（メチルフェニルアミノ）カ ルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパ ンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−６−［［［（４−メチルフェニル）スル ホニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（フェニルスルホ ニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ −Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチ ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル ］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； αＳ−［［８−ブロモ−６−［［［２−（ジメチルアミノ）アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； エチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチ ル）エチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメー ト； フェニルメチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェ ニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； Ｎ−［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセ トアミド； １，１−ジメチルエチル ［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニル メチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； Ｎ−［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセ トアミド； αＳ−［［８−ブロモ−６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カ ルボニル］アミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼン プロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（１Ｒ−フェ ニルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−６−［［（メチルスルホニル）アミノ］ メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（２− フェニルエチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ア ミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； １，１−ジメチルエチル ［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５ −メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニル メチル）アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエ チル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６ −イル］メチル］カルバメート； フェニル ［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； フェニルメチル ［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニルメチル） アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フ ェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−（４−クロロフェニル）−αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メ トキシ−Ｎ−メチルベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェ ニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フ ェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルメチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ −Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； ３−ピリジニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； シクロペンチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フ ェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミ ノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ア ミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１ Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５， ８−ジメチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ５−メトキシ−２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−４−オン； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［（１−メチルピペリジン−４ −イル）アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［８−メチル−８−アザビシクロ［３．２ ．１］オクタン−３−イル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−４−オキソ−２−［［１Ｓ−フェニ ルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−４−オキソ−２−［［１Ｓ−（４− ブロモフェニル）エチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−４−オキソ−２−［［１Ｓ−（３− ピリジニル）エチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［２−［２−（ジメチルアミノ） エトキシ］ピリジン−５−イル］エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−４−［２−（ジメチルアミノ）エ トキシ］フェニル］エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル Ｎ−メチル−［５−メチル−４−オキソ−２−［（ １Ｓ−フェニルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ カルバメート； Ｎ¹−エチル−Ｎ²−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチ ル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］尿素； Ｎ¹−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ²−［５−メチル−４−オキソ− ２−［（１Ｓ−フェニルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６ −イル］尿素； Ｎ¹−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ²−［［５−メチル−４−オキソ −２−［（１Ｓ−フェニルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン− ６−イル］メチル］尿素； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フ ェニルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］アセトア ミド； Ｎ−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル）アミノ］− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピロリジン−２−アセトアミド； Ｎ−メチル−Ｎ−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル ）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピロリジン−１−アセ トアミド； Ｎ−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル）アミノ］− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］モルホリン−４−アセトアミド； ４−メチル−Ｎ−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル ）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピペラジン−１−アセ トアミド； １−メチル−Ｎ−［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル ）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピロリジン−２Ｓ−カ ルボキシアミド； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェ ニルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−（３ −ピリジニル）エチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−［２−（ジメチルアミ ノ）エチル］フェニル］エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ− フェニルエチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］アセトアミド； Ｎ−［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル）アミノ］ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン−１−アセト アミド； Ｎ−［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチル）アミノ］ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセト アミド； ４−メチル−Ｎ−［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチ ル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピペラジン −１−アセトアミド； １−メチル−Ｎ−［［５−メチル−４−オキソ−２−［（１Ｓ−フェニルエチ ル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン −２Ｓ−カルボキシアミド； ６−ブロモ−５−メチル−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ２−エチルアミノ−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ２−［（１−メチルエチル）アミノ］−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−４−オン； ５−メチル−２−［［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−（フェニルアミノ）−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４− オン； ２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−４−オン； ２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］−５−メチル−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［（２−ニトロフェニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−４−オン； ５−メチル−２−［（４−ニトロフェニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−４−オン； ６−ヨウド−２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］−６−ヨウド−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−６−ヨウド−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ６−クロロ−２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ６−メチル−２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ６−メチル−２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ２−［［（１Ｒ）−（４−ブロモフェニル）エチル］アミノ］−５−メチル− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ２−（ジエチルアミノ）−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４− オン； ５−メチル−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）アミノ］−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミノ］−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ６−ブロモ−５−メチル−２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）アミノ ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −４−オン； ６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −４−オン； ６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］−５ −メチル−２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−４−オン； ６−アミノ−５−メチル−２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ６−アミノ−５−メチル−２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ６−アミノメチル−５−メチル−２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ６−［［［［１，１−ジメチルアミノメチル］カルボニル］アミノ］メチル］ −５−メチル−２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［［（１Ｒ）−（４−ヨウドフェニル）エチル］アミノ］− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−６−［［（１−モルホリニルメチル）カルボニル］アミノ］−２ −［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン− ４−オン； ６−［［（２−フラニル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−２−［［（１ Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［［（１Ｓ）−フェニルエチル）アミノ］−６−［［（１− ピロリジニルメチル）カルボニル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン− ４−オン； ５−メチル−６−［［（ジメチルアミノメチル）カルボニル］アミノ］−２− ［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４ −オン； ５−メチル−６−［［（３−ジメチルアミノプロピル）カルボニル］アミノ］ −２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−４−オン； ６−［［［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］カルボニル］アミノ］−５ −メチル−２−［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−４−オン； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（３，５−ジヨウド−４−メトキシ フェニル）−１Ｓ−［（ジメチルアミノ）メチル］エチル］アミノ］−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（ジメチルアミノ）メチル］− ３−（メチルスルホニル）プロピル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジメチルアミノ）−１Ｓ−メチル エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン− ６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−（ジメチルアミノ）−１Ｓ−メチ ルエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［５−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルメチルアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｎ，Ｏ−ジメチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； ３，５−ジブロモ−Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； メチル αＳ−［［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］チアゾール−４−プロパノエート； メチル αＳ−［［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］オキサゾール−４−プロパノエート； メチル ４−［（アミノカルボニル）アミノ］−２Ｓ−［［６−［［（１，１ −ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ブタノエート； Ｎ²−［［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５ −メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アス パラギン、メチルエステル； Ｎ²−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−グルタ ミン、メチルエステル； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジエチルアミノ）−１Ｓ−［（４ −ヒドロキシ−３，５−ジヨウドフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−ヒドロキシ−３，５−ジ ヨウドフェニル）メチル］−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジエチルアミノ）−１Ｓ−メチル −２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１，１−ジメチル−２−オキソ−２−（ ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベ ンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［３−（メチルスルホニル） −１Ｓ−［（１−ピロリジニル）カルボニル］プロピル］アミノ］−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジエチルアミノ）−１Ｓ−［（３ ，５−ジヨウド−４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カル バメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２−オキソ −２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベ ンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４−メト キシフェニル）メチル］−２−［（１−メチルエチル）アミノ］−２−オキソエ チル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６ −イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−ヒドロキシ−３，５−ジ ヨウドフェニル）メチル］−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−ヒドロキシ−３，５−ジ ヨウドフェニル）メチル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オ キソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−ヒドロキシ−３，５−ジ ヨウドフェニル）メチル］−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチル］ アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル ］メチル］アミノ］−１Ｓ−メチル−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル ］メチル］アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［［［２−（ジメチルアミノ）エ チル］メチル］アミノ］カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４−メト キシフェニル）メチル］−２−［メチル［２−（１−ピペリジニル）エチル］ア ミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−メチル−［２−（１−ピペリジニ ル）エチル］アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［［メチル−［２−（１−ピペリ ジニル）エチル］アミノ］カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［３，５−ジヨウド−４−メトキ シフェニル）メチル］−２−［メチル［２−（４−モルホリニル）エチル］アミ ノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（メチル−［２−（４−モルホ リニル）エチル］アミノ］カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２−［メチ ル−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ］−２−オキソ エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２−［メチ ル−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ］カルボニル］ −３−（メチルスルホニル）プロピル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−４−オキソ−２−［［３−オキソ− １Ｓ−（３−ピリジニル）−３−（１−ピロリジニル）プロピル］アミノ］−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［１Ｓ−メチル−３−（４−メ チルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アミノ］−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； メチル αＳ−［［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］モルホリン−４−ブタノエート； メチル αＳ−［［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］ピロリジン−１−ブタノエート； １，１−ジメチルエチル ［６−［［１Ｓ−［（４−ヒドロキシ−３，５−ジ ヨウドフェニル）メチル］−１−メチル−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル ）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −６−イル］カルバメート； Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−αＳ−［［６−［［（エチルアミノ ）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−３，５−ジヨウド−４−メトキシ−Ｎ−メチルベン ゼンプロパンアミド； Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−αＳ−［［６−［［（エチルアミノ ）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチルプロパンアミド； Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３，５−ジヨウド−４−メトキシ− Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（プロピルスルホニル ）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル プロパンアミド； Ｎ¹−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ²−［２−［［１Ｓ−［（４−ヒ ドロキシ−３，５−ジヨウドフェニル）メチル］−２−オキソ−２−（１−ピロ リジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−６−イル］尿素； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４ −メトキシフェニル）エチル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イ ル］カルバメート； Ｎ¹−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ²−［５−メチル−４−オキソ− ２−［［１Ｓ−メチル−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］尿素； Ｎ¹−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ²−［５−メチル−２−［［３− （メチルスルホニル）−１Ｓ−［（１−ピロリジニル）カルボニル］プロピ ル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］尿素； （３−ピリジニル）メチル ［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４−メ トキシフェニル）メチル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−ａ３，１−ベンゾキサジン−６−イル ］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４− メトキシフェニル）メチル］−２−オキソ−２−（４−モルホリニル）エチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル ］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−メチル−［２−［［１Ｓ−メチル−２− オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−６−イル］アセトアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４−メトキシフェニル）メチル ］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］モルホリン−４−アセト アミド； Ｎ−［２−［［１，１−ジメチル−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エ チル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６ −イル］モルホリン−４−アセトアミド； Ｎ−［５−メチル−２−［［３−（メチルスルホニル）−１Ｓ−［（１−ピロ リジニル）カルボニル］プロピル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］モルホリン−４−アセトアミド； ４−メチル−Ｎ−［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２−オキソ−２−（ １−ピロリジニル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−６−イル］ピペラジン−１−アセトアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（３，５−ジヨウド−４−メトキシフェニル）メチル ］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］−１−メチルピロリジン −２Ｓ−カルボキシアミド； Ｎ−［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２−オキソ−（４−モルホリニル ）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ ピロリジン−１−アセトアミド； Ｎ−［５−メチル−２−［［３−（メチルスルホニル）−１Ｓ−［（１−ピロ リジニル）カルボニル］プロピル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］ピロリジン−１−アセトアミド； Ｎ−［５−メチル−２−［［３−（メチルスルホニル）−１Ｓ−［（４−メチ ルピペラジン−１−イル）カルボニル］プロピル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］フラン−２−カルボキシアミド； Ｎ−［６−［［［（１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５ −ジヨウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； メチル αＳ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミ ノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］チアゾール−４−プロパノエート； Ｎ²−［６−［［［（１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ− アスパラギン、メチルエステル； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［（３−メチルスルホニル） −１Ｓ−［（１−ピロリジニル）カルボニル］プロピル］アミノ］−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［３，５−ジヨウド−４−メト キシフェニル］メチル］−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルアミ ノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［［２−（ジメチルアミノ）エチ ル］メチルアミノ］−１Ｓ−メチル−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［［２−（ジメチルアミノ）エ チル］メチルアミノ］カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２−［メ チル［２−（１−ピペリジニル）エチル］アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［１Ｓ−［［メチル−［２ −（４−モルホリニル）エチル］アミノ］カルボニル］−３−（メチルスルホニ ル）プロピル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イ ル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−［２−（ ４−メチル−１−ピペラジニル）エチル］アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； Ｎ¹−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ²−［［５−メチル−２−［［１ Ｓ−メチル−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］尿素； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［［５−メチル−２−［［１Ｓ−メチル−２− オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−６−イル］アセトアミド； Ｎ−［［５−メチル−２−［［３−（メチルスルホニル）−１Ｓ−（１−ピロ リジニル）カルボニル］プロピル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセトアミド； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−アラニン、ｔｅｒｔ−ブチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｄ−アラニン、１，１−ジメチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−アラニン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｄ−アラニン、メチルエステル； Ｎ−５−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］−Ｌ−バリン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−ロイシン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−ノルロイシン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−イソロイシン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−メチオニン、メチルエステル； Ｎ^α−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］−Ｎ^ε−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−リジン、１，１−ジメチ ルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルアラニン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−チロシン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−トリプトファン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−トリプトファン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルグリシン、１，１−ジメチルエチルエステル； ２−［［２−メトキシ−（１Ｓ）−（１−フェニルメチル）エチル］アミノ］ −５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ３，５−ジヨウド−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−（６−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］−Ｌ−アラニン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−（６−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］−Ｄ−アラニン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン 、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニル アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−（フェニ ルメチル）−Ｌ−セリン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、ジメチルアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−チアゾー ル−４−イル−アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アスパラ ギン酸、アルファ−メチルエステル ベータ−ジメチルアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン 、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、モルホリンアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、Ｎ−メチルピペラジンアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリニル）エチル］アミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）エチル］アミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−トリプト ファン、ジメチルアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−スレオニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−セリン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニル グリシン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−４−ヨウド− Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−メチオニ ンスルホン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−ベータ− ナフチルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−２−アミノイ ソ酪酸、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−１−シクロプ ロパンカルボン酸、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−［１−（４− シアノフェニル）−３Ｓ−アミノピロリジン−２−オン； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン 、Ｎ−メチル−Ｎ−アリルアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン 、 Ｎ−メチルメ−Ｎ−フェニルメチルアミド； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン 、フェニルメチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ −アラニン、ジメチルアミド； Ｎ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ −アラニン、モルホリンアミド； Ｎ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ −メチル−Ｌ−チロシン、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ −メチル−Ｌ−チロシン、モルホリンアミド； Ｎ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ −メチル−Ｌ−チロシン、ジメチルアミド； Ｎ−［６−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ −アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］−Ｌ−アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］−１−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−アミノメチル−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−［［［［ジメチルアミノメチル］カルボニル］アミノ］メチル］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メ チル−Ｌ−チロシン、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−［［［［（１−ピロリジニル）メチル］カルボニル］アミノ］メチ ル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］− Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−（ジメチルアミノメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチル エステル； ５−メチル−Ｎ−６−［［（２−ピリジル）カルボニル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチルエステ ル； Ｎ−［６−［［（５−イソオキサゾリル）カルボニル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メ チルエステル； Ｎ−［６−［［（メトキシメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチルエ ステル； Ｎ−［６−［［（メトキシメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、 メチルエステル； Ｎ−［６−［［（２−カルボキシエチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラ ニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（シクロブチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、メ チルエステル； Ｎ−［Ｎ−［［（２−フラニル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、メ チルエステル； Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、モルホリンアミド； Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、ピロリジンアミド； Ｎ−［６−［［［［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］カルボニル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］− Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［［［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］カルボニル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］− Ｌ−アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１−モルホリニル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチル エステル； Ｎ−［６−［ベンゼンスルホニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステ ル； Ｎ−［６−［ベンゼンスルホニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチルエステル；およ び Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン 。 「ヒドリド」の用語は、１個の水素原子（Ｈ）を表わす。このヒドリド基は、 例えば酸素原子に結合してヒドロキシル基を形成していてもよく、あるいは２個 のヒドリド基が炭素原子に結合してメチレン（−ＣＨ₂−）基を形成していても よい。単独でまたは「ハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、「アルコキシ アルキル」、「ヒドロキシアルキル」および「アラルキル」などの他の用語内で 使用されている場合に、「アルキル」の用語は、炭素原子１〜約２０個、または 好ましくは炭素原子１〜約１２個を有する直鎖状または分枝鎖状基を包含する。 より好適なアルキル基は、炭素原子１〜約１０個を有する「低級アルキル」基で ある。炭素原子１〜約６個を有する低級アルキル基は最も好ましい。このような 基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソアミル、ヘキシル 、オクチルなどが包含される。「アルケニル」の用語は、少なくとも１個の炭素 −炭素二重結合を含有し、炭素原子２〜約２０個、または好ましくは炭素原子２ 〜約１２個を有する直鎖状または分枝鎖状の基を包含し、ただしこの二重結合は 当該基の結合地点には存在しない。より好適なアルケニル基は、炭素原子２〜約 ６個を有する「低級アルケニル」基である。このような基の例には、エテニル、 ｎ−プロペニル、ブテニルなどが包含される。「ハロ」の用語は、フッ素、塩素 、臭素またはヨウ素などのハロゲンを意味する。「ハロアルキル」の用語は、そ のアルキル炭素原子のいずれか１個または２個以上が上記定義のとおりのハロに より置換されている基を包含する。詳細には、モノハロアルキル、ジハロアルキ ルおよびポリハロアルキルが包含される。一例として、モノハロアルキル基はそ の基内にヨウド、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子を有することができる。ジ ハロおよびポリハロアルキル基は、２個または３個以上の同一のハロ原子または 相違するハロ基の組合わせを有することができる。「低級ハロアルキル」は炭素 原子１〜６個を有する基を包含する。ハロアルキル基の例には、フルオロメチル 、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、ト リクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプ ロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル 、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが包含される。 「ヒドロキシアルキル」の用語は、炭素原子１〜約１０個を含有し、そのいずれ か１個が１個または２個以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい直鎖 状または分枝鎖状アルキル基を包含する。より好ましいヒドロキシアルキル基は 、炭素原子１〜６個およびヒドロキシル基１個または２個以上を含有する「低級 ヒドロキシアルキル」基である。このような基の例には、ヒドロキシメチル、ヒ ドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチルおよびヒドロキシヘキ シルが包含される。「アルコキシ」および「アルコキシアルキル」の用語は、ア ルキル部分にそれぞれ炭素原子１〜約１０個を有する直鎖状または分枝鎖状のオ キシ−含有基を包含する。より好ましいアルコキシ基は、炭素原子１〜６個を含 有する「低級アルコキシ」基である。このような基の例には、メトキシ、エトキ シ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシが包含される。 「アルコキシアルキル」の用語はまた、アルキル基に結合している２個または３ 個以上のアルコキシ基を有し、すなわちモノアルコキシアルキルおよびジアルコ キシアルキルを形成しているアルキルを包含する。より好ましいアルコキシアル キル基は、炭素原子１〜６個およびアルコキシ基１個または２個を含有する「低 級アルコキシアルキル」基である。このような基の例には、メトキシメチル、メ トキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチルおよびメトキシプロピルが包含 される。「アルコキシ」または「アルコキシアルキル」基は、フルオロ、クロロ またはブロモなどの１個または２個以上のハロ原子によりさらに置換されていて 、「ハロアルコキシ」または「ハロアルコキシアルキル」基を形成していてもよ い。より好ましいハロアルコキシ基は、炭素原子１〜６個およびハロ基１個また は２個以上を含有する「低級ハロアルコキシ」基である。このような基の例には 、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエ トキシ、フルオロエトキシおよびフルオロプロポキシが包含される。「アリール 」の用語は、単独でまたは組合わされて、１個、２個または３個の環を含有する 炭素環状芳香族系を意味し、これらの環は一緒に側鎖状に結合しているかまたは 縮合していることができる。「アリール」の用語は、フェニル、ナフチル、テト ラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルなどの芳香族基を包含する。アリ ール部分は、置換可能な位置にアルキル、アラルキル、アルコキシアルキル、ア ルキ ルアミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミ ノカルボニルアルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ヘテロサイクリルアルコキ シ、アルキルアミノアルコキシ、カルボキシアミノ、カルボキシアミノアルキル 、カルボキシアミノアラルキル、アミノ、ハロ、ニトロ、アルキルアミノ、アル キルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミ ノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノ カルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア シル、シアノ、カルボキシル、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルおよび アラルコキシカルボニルから独立して選択される１個または２個以上の置換基を 有することができる。「ヘテロサイクリル」または「ヘテロ環状」の用語は、飽 和、部分的飽和および不飽和のヘテロ原子含有環形成基を包含し、ここでヘテロ 原子は窒素、硫黄および酸素から選択することができる。飽和ヘテロ環状基の例 には、１〜４個の窒素原子を含有する飽和５〜７員ヘテロ一環状基［例えば、ピ ロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トロパニル、ホ モトロパニルなど］；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する 飽和５〜７員ヘテロ一環状基［例えば、モルホリニルなど］；１〜２個の硫黄原 子および１〜３個の窒素原子を含有する飽和５〜７員ヘテロ一環状基［例えば、 チアゾリジニルなど］が包含される。部分的飽和ヘテロ環状基の例には、ジヒド ロチオフェン、ジヒドロピラン、オキサゾリニル、ジヒドロフランおよびジヒド ロチアゾールが包含される。「ヘテロアリール」基の用語でも表わされる不飽和 ヘテロ環状基の例には、１〜４個の窒素原子を含有する不飽和５〜７員ヘテロ一 環状基、例えばピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、 ピリミジル、アゼピニル、ピラジニル、ピリダジニル；トリアゾリル［例えば、 ４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１ ，２，３−トリアゾリルなど］；テトラゾリル［例えば、１Ｈ−テトラゾリル、 ２Ｈ−テトラゾリルなど］など；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテ ロ環状基、例えばインドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダ ゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラ ゾロピリダジニル［例えば、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニルなど］など ；酸素原子 を含有する不飽和３〜６員ヘテロ一環状基、例えばピラニル、フリルなど；硫黄 原子を含有する不飽和５〜７員ヘテロ一環状基、例えばチエニルなど；１〜２個 の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜７員ヘテロ一環状基 、例えばオキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル［例えば１，２， ４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジ アゾリルなど］など；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する 不飽和縮合ヘテロ環状基［例えばベンゾキサゾリル、ベンズゾキサジアゾリルな ど］など；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜 ７員ヘテロ一環状基、例えばチアゾリル、チアジアゾリル［例えば１，２，４− チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルな ど］など；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合 ヘテロ環状基［例えばベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど］など；が 包含される。この用語にはまた、そのヘテロ環状基がアリール基と縮合している 基が包含される。このような縮合二環状基の例には、ベンゾフリル、ベンゾチエ ニルなどが包含される。上記「ヘテロサイクリル」基は、置換可能な位置にアル キル、アラルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコ キシ、アラルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アミノカルボキシ、アルキル アミノカルボキシ、アラルキルアミノカルボキシ、アミノ、ハロ、ニトロ、アル キルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキ シカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ 、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスル ホニルアミノ、アシル、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、アルコキシカ ルボニルおよびアラルコキシカルボニルから選択される１個または２個以上の置 換基を有することができる。さらに好ましいヘテロアリール基は、５〜６員のヘ テロアリール基を包含する。「シクロアルキル」の用語は、炭素原子３個〜１０ 個を有する基を包含する。さらに好ましいシクロアルキル基は、炭素原子３〜７ 個を有する「低級シクロアルキル」基である。このような基の例は、シクロプロ ピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルを 包 含する。「シクロアルキルアルキル」の用語は、炭素原子１〜１０個を有するア ルキル基に結合している上記定義のとおりのシクロアルキル基を包含する。より 好ましいシクロアルキルアルキル基は、炭素原子１〜６個を有するアルキル基を 有する「低級シクロアルキルアルキル」基である。このような基の例には、シク ロプロピルプロピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、およびシク ロヘキシルメチルが包含される。「メルカプトアルキル」の用語は、上記定義の とおりの直鎖状または分枝鎖状アルキル基に結合している遊離−ＳＨ基を有する 基を包含する。このようなメルカプトアルキル基の例は、メルカプトメチル、メ ルカプトプロピルおよびメルカプトヘキシルを包含する。「アルキルチオ」の用 語は、２価の硫黄原子に結合している１個〜約１０個の炭素原子を有する直鎖状 または分枝鎖状アルキル基を含有する基を包含する。さらに好ましいアルキルチ オ基は、炭素原子１〜６個を有するアルキル基を有する「低級アルキルチオ」基 である。このような低級アルキルチオ基の例には、メチルチオ、エチルチオ、プ ロピルチオ、ブチルチオおよびヘキシルチオが包含される。「アルキルチオアル キル」の用語は、アルキル基に結合しているアルキルチオ基を包含する。さらに 好ましいアルキルチオアルキル基は、炭素原子１〜６個を有するアルキル基を有 する「低級アルキルチオアルキル」基である。このような基の例には、メチルチ オメチルが包含される。「アルキルスルフィニル」の用語は、２価の−Ｓ（＝Ｏ ）−基に結合している炭素原子１〜１０個の直鎖状または分枝鎖状アルキル基を 有する基を包含する。さらに好ましいアルキルスルフィニル基は、炭素原子１〜 ６個を有する「低級アルキルスルフィニル」基である。このような低級アルキル スルフィニル基の例は、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ブチルスル フィニルおよびヘキシルスルフィニルを包含する。単独で、またはアルキルスル ホニルなどのように他の用語と結合して使用されている「スルホニル」の用語は それぞれ、２価の基−ＳＯ₂−を意味する。「アルキルスルホニル」は、スルホ ニル基に結合している前記定義のとおりのアルキル基を包含する。さらに好まし いアルキルスルホニル基は、炭素原子１〜６個を有する「低級アルキルスルホニ ル」基である。このような低級アルキルスルホニル基の例は、メチルスルホニル 、エチルスルホニルおよびプロピルスルホニルを包含する。この「アルキルス ルホニル」基はまた、フルオロ、クロロまたはブロモなどのハロ原子の１個また は２個以上により置換されていて、「ハロアルキルスルホニル基」を形成してい てもよい。さらに好ましいハロアルキルスルホニル基は、上記定義のとおりの低 級アルキルスルホニル基に結合している１個または２個以上のハロ原子を有する 「低級ハロアルキルスルホニル」基である。このような低級ハロアルキルスルホ ニル基の例は、フルオロメチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニルおよ びクロロメチルスルホニルを包含する。「アリールスルホニル」の用語は、スル ホニル基に結合している上記定義のとおりのアリール基を包含する。このような 基の例には、フェニルスルホニルが包含される。「スルファミル」、「アミノス ルホニル」および「スルホンアミジル」の用語は、ＮＨ₂Ｏ₂Ｓ−を意味する。「 アシル」の用語は、有機酸からヒドロキシル基を除いた後の残基により提供され る基を意味する。このようなアシル基の例は、ホルミル、アルカノイルおよびア ロイル基を包含する。「アルキルスルフィニルアルキル」の用語は、アルキル基 に結合している前記定義のとおりのアルキルスルフィニル基を含有する基を包含 する。さらに好ましいアルキルスルフィニルアルキル基は、炭素原子１〜６個を 含有する「低級アルキルスルフィニルアルキル」基である。このような低級アル キルスルフィニルアルキル基の例には、メチルスルフィニルエチル、エチルスル フィニルメチル、ブチルスルフィニルエチルおよびメチルスルフィニルメチルが 包含される。「アルキルスルホニルアルキル」の用語は、前記定義のとおりのア ルキル基に結合している前記定義のとおりのアルキルスルホニル基を包含する。 さらに好ましいアルキルスルホニルアルキル基は、炭素原子１〜６個を含有する 「低級アルキルスルホニルアルキル」基である。このような低級アルキルスルフ ホルアルキル基の例には、メチルスルホニルメチル、エチルスルホニルエチルお よびメチルスルホニルエチルが包含される。単独で、または「カルボキシアルキ ル」などのように他の用語と組合わせて使用されているものとして、「カルボキ シ」または「カルボキシル」の用語は、−ＣＯ₂Ｈを意味する。単独で、または 「アルコキシカルボニル」などのように他の用語と組合わせて使用されているも のとして、「カルボニル」の用語は、−（Ｃ＝Ｏ）−を表わす。「アルコキシカ ルボニル」の用語は、酸素原子を介してカルボニル基に結合している、前記定義 のとおりのアルコキシ基を含む基を意味する。好ましい「低級アルコキシカルボ ニル」は、炭素原子１〜６個を含有するアルコキシ基を包含する。このような「 低級アルコキシカルボニル」エステル基の例には、置換基を有するか、または未 置換のメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブト キシカルボニルおよびヘキシルオキシカルボニルが包含される。「アラルキル」 の用語は、アリール置換アルキル基を包含する。好ましいアラルキル基は、炭素 原子１〜６個を有するアルキル基に結合しているアリール基を有する「低級アラ ルキル」基である。このような基の例は、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフ ェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルを包含する。上記アラル キル中のアリールは、上記定義のとおりにさらに置換されていてもよい。「アラ ルケニル」の用語は、アリール置換アルケニル基を包含する。好ましいアラルケ ニル基は、炭素原子１〜６個を有するアルキル基に結合しているフェニル基を有 する「低級フェニルアラルキル」基である。このような基の例は、フェニルエテ ニルおよびフェニルプロペニルを包含する。上記アラルキル中のアリールは、上 記定義のとおりにさらに置換されていてもよい。ベンジルおよびフェニルメチル の用語は、相互交換することができる。「アルキルカルボニル」の用語は、カル ボニル基に結合している上記定義のとおりのアルキル基を有する基を包含する。 より好ましいアルキルカルボニル基は、炭素原子１〜６個を有する「低級アルキ ルカルボニル」基である。このような基の例は、メチルカルボニルおよびエチル カルボニルを包含する。「アルコキシカルボニルアルキル」の用語は、アルキル 基により置換されている上記定義のとおりの「アルコキシカルボニル」を有する 基を包含する。より好ましいアルコキシカルボニルアルキル基は、「低級アルコ キシカルボニル」であり、この基は炭素原子１〜６個に結合している上記定義の とおりの低級アルコキシカルボニル基を有する。このような低級アルコキシカル ボニルアルキル基の例は、メトキシカルボニルメチルを包含する。「ハロアルキ ルカルボニル」の用語は、カルボニル基に結合している上記定義のとおりのハロ アルキル基を有する基を包含する。より好ましい基は、上記定義のとおりの低級 ハロアルキル基がカルボニル基に結合している「低級ハロアルキルカルボニル」 基である。「カルボキシアルキル」の用語は、アルキル基に結合している上 記定義のとおりのカルボキシ基を有する基を包含する。アルカノイル基は、置換 されていても、または未置換であってもよく、例えばホルミル、アセチル、プロ ピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘ キサノイル、トリフルオロアセチルなどであることができ、好ましくはホルミル 、アセチル、プロピオニルまたはトリフルオロアセチルなどである。「ヘテロサ イクリルアルキル」の用語は、ヘテロ環置換アルキル基を包含する。より好まし いヘテロサイクリルアルキル基は、「低級ヘテロサイクリルアルキル」基であり 、この基は炭素原子１〜６個を有する低級アルキル基に結合している５〜６員の ヘテロ環状基を有する基である。このような基の例には、ピロリジニルメチル、 ピペリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルメチル、オキサゾリル メチル、オキサゾリルエチル、オキサゾリニルメチル、オキサゾリニルエチル、 インドリルエチル、インドリルメチル、ピリジルメチル、キノリルメチル、チエ ニルメチル、フリルエチルおよびキノリルエチルが包含される。このヘテロサイ クリルアルキル中に存在するヘテロサイクリル基は上記定義のとおりにさらに置 換されていてもよい。「アリールオキシ」の用語は、酸素原子に結合している上 記定義のとおりのアリール基を包含する。このアリールオキシ中に存在するアリ ール基は上記定義のとおりにさらに置換されていてもよい。このような基の例に は、フェノキシが包含される。「アラルコキシ」の用語は、酸素原子を介して別 の基に結合している酸素含有アラルキル基を包含する。「アラルコキシアルキル 」の用語は、アルキル基に結合している１個または２個以上のアラルコキシ基を 有するアルキル基、すなわちモノアラルキルオキシアルキル基およびジアラルキ ルオキシアルキル基を形成している基を包含する。この「アラルコキシ」または 「アラルコキシアルキル」基は、この基のアリール環部分にさらに置換基を有し ていてもよい。さらに好ましいアラルコキシアルキル基は、炭素原子１〜６個に 結合しているアルコキシ基を有する「低級アラルコキシアルキル」基である。低 級アラルコキシアルキル基の例は、ベンジルオキシメチルを包含する。「アミノ アルキル」の用語は、アミノ基により置換されているアルキル基を包含する。さ らに好ましいアミノアルキル基は、炭素原子１〜６個を有する「低級アミノアル キル」である。この例には、アミノメチル、アミノエチルおよびアミノブチルが 包 含される。 「グアニジノアルキル」の用語は、上記定義のとおりのアルキル基に結合してい るグアニジノ基［−Ｃ＝ＮＨ₂（ＮＨ₂）₂］を意味する。より好ましいアルキル アミノ基は、炭素原子１〜６個を有するアルキル基の１個または２個が窒素原子 に結合している「低級アルキルアミノ」基である。「アルキルアミノ」の用語は 、１個または２個のアルキル基により置換されているアミノ基を意味する。より 好ましいアルキルアミノ基は、炭素原子１〜６個を有するアルキル基の１個また は２個がアミンの窒素原子に結合している「低級アルキルアミノ」である。適当 な「低級アルキルアミノ」は、モノまたはジアルキルアミノ、例えばＮ−メチル アミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ などであることができる。「アルキルアミノアルキル」の用語は、アルキル基に 結合している上記定義のとおりのアルキルアミノ基を表わす。より好適なアルキ ルアミノアルキル基は上記のとおりの低級アルキルアミノ基に結合しており、炭 素原子１〜６個を有する「低級アルキルアミノアルキル」である。適当な「低級 アルキルアミノアルキル」はモノまたはジアルキルアミノアルキル基、例えばＮ −メチルアミノメチル、Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピルなどであ ることができる。「ジアルキルアミノアルキル」の用語はまた、架橋基であるア ルキル部分がアルキルスルホニル、アルコキシ、アラルコキシ、ヘテロサイクリ ルおよびアリールにより置換されていてもよい基を包含する。「アルキルアミノ アルコキシ」の用語はアルコキシ基に結合している上記定義のとおりのアルキル アミノ基を意味する。適当な「アルキルアミノアルコキシ」は、モノまたはジア ルキルアミノアルコキシ基、例えばＮ−メチルアミノメトキシ、Ｎ−エチルアミ ノメトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキ シ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシなどであることができる。「アルキルア ミノカルボニル」の用語は、カルボニル基に結合している上記のとおりのアルキ ルアミノ基を包含する。より好ましいアルキルアミノカルボニル基はカルボニル 基に結合している上記のとおりの低級アルキルアミノ基を有する「低級アルキル アミノカルボニル」である。このような基の例には、Ｎ−メチルアミノカルボ ニルおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルが包含される。「アリールアミノ 」の用語は、１個または２個のアリール基により置換されているアミノ基、例え ばＮ−フェニルアミノを表わす。「アリールアミノ」基はまた、この基のアリー ル環部分がさらに置換されていてもよい。「Ｎ−アリールアミノアルキル」およ び「Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノアルキル」の用語は、１個のアリール基 あるいは１個のアリール基と１個のアルキル基によりそれぞれ置換されており、 かつまたアルキル基に結合しているアミノ基を有するアミノ基を意味する。より 好適なアリールアミノアルキル基は、炭素原子１〜６個に結合しているアリール アミノ基を有する「低級アリールアミノアルキル」である。このような基の例に は、Ｎ−フェニルアミノメチルおよびＮ−フェニル−Ｎ−メチルアミノメチルが 包含される。「アミノカルボニル」の用語は、式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ₂で表される アミド基を意味する。 「アミノカルボニルアルキル」の用語は、アルキル基に結合しているカルボニル アルキル基を意味する。炭素原子１〜６個を有するアルキルに結合している上記 のとおりの低級アミノカルボニル基を有する「低級アミノカルボニルアルキル」 が好適である。「アルキルアミノカルボニルアルキル」の用語は１個または２個 のアルキル基により置換されており、かつまたアルキル基に結合しているアミノ カルボニル基を表わす。炭素原子１〜６個を有するアルキル基に結合している上 記のとおりの低級アルキルアミノカルボニル基を有する「低級アルキルアミノカ ルボニルアルキル」が好適である。「アリールオキシアルキル」の用語は、１個 または２個以上のアリールオキシ基を有し、アリール基がアルキル基に結合した ２価の酸素原子に結合しているアルキル、すなわちモノアリールオキシアルキル 基およびジアリールオキシアルキル基を形成している基を表わす。より好適なア リールオキシアルキル基は、炭素原子１〜６個に結合しているアリールオキシ基 を有する「低級アリールオキシアルキル」基である。この例には、フェノキシメ チルが包含される。「アミノ酸残基」は、天然産出アルファ−、ベータ−および ガマ−アミノカルボン酸（それらのＤおよびＬ光学異性体およびそのラセミ体混 合物を包含する）、合成アミノ酸およびこれらの天然および合成アミノ酸の誘導 体の全てを意味する。このアミノ酸残基は、アミノ酸の窒素により結合される。 本発明に包含される天然産出アミノ酸には、これらに制限されないものとして、 アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、シスチン 、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン 、リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、ス レオニン、チロキシン、トリプトファン、チロシン、バリン、β−アラニンおよ びγ−アミノ酪酸が包含される。本発明に包含されるアミノ酸の誘導体は、これ らに制限されないものとして、酸エステルおよびアミド、保護したアミンおよび 置換フェニル環を包含する保護されているおよび変性されているカルボン酸を含 有するアミノ酸を包含する。これらに制限されないものとして、これらにはアル キル、アルコキシおよびハロ置換チロシンおよびフェニルアラニンが包含される 。 本発明は、式Ｉ〜IIで表わされる化合物の治療有効量を、少なくとも１種の医 薬上で許容される担体、助剤または稀釈剤と組み合わせて含有する医薬組成物を 包含する。 本発明はまた、対象におけるウイルス感染、特にヘルペスウイルス属（herpet oviridae）感染の治療方法および予防処置方法を包含し、この方法は、このよう なヘルペス感染している対象を治療有効量の式Ｉ〜IIで表わされる化合物で処置 することからなる。 本発明はまた、ウイルスプロテアーゼの阻害方法を包含し、この方法は治療有 効量の式Ｉ〜IIで表わされる化合物を投与することからなる。 式Ｉで表わされる一族にはまた、その立体異性体および互変異性体が包含され る。本発明の化合物は、１個または２個以上の不斉炭素原子を含有することがで き、従って光学異性体の形態で、およびまたそのラセミ体または非ラセミ体混合 物の形態で存在することができる。従って、本発明の化合物の数種はラセミ体混 合物として存在することができ、これらはまた本発明に包含される。光学異性体 は、慣用の方法によって、例えば光学活性の酸または塩基で処理することによっ てジアステレオマー塩を形成することによる、ラセミ体混合物の分割によって得 ることができる。適当な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒 石酸、ジトルオイル酒石酸およびカンファスルホン酸であり、次いで結晶化によ りジアステレオマーの混合物を分離し、引き続いてこれらの塩から光学活性塩基 を遊離させる。光学異性体の別の分離方法はエナンチオマーの分離が最大にされ るように適当に選択されるカイラルクロマトグラフイカラムの使用を包含する。 もう一つの利用できる方法は、式Ｉで表わされる化合物の前駆体のアミン官能性 基を、活性化された形態で光学的に純粋な酸または光学的に純粋なイソシアネー トと反応させることによって、共有ジアステレオマー分子を合成することを包含 する。別法として、ジアステレオマー誘導体は、式Ｉで表わされる化合物の前駆 体のカルボキシル官能性基を、光学的に純粋なアミン塩基と反応させることによ って製造することもできる。合成されたジアステレオマーは、クロマトグラフイ 、上流、結晶化または昇華などの慣用の手段によって分離することができ、次い で加水分解して、エナンチオマーとして純粋な化合物を遊離させることができる 。式Ｉで表わされる光学活性化合物はまた、光学活性の出発物質を使用すること によって得ることもできる。これらの異性体は、遊離酸、遊離塩基、エステルま たは塩の形態であることができる。当業者に公知である光学異性体の別の分割方 法を使用することもでき、例えばJ．Jaqes等によりEnantiomers ，Racemate，and Resolutions, John Wiley and Sons，New York（１９８１）に記載の方法を使 用することもできる。 式Ｉで表わされる化合物の一族にはまた、その医薬として許容される塩が包含 される。「医薬として許容される塩」の用語は、遊離酸または遊離塩基の付加塩 の形成およびアルカリ金属塩の形成に慣用の塩を包含する。医薬として許容され るものであるかぎり、この塩に制限はない。式Ｉで表わされる化合物の適当な医 薬として許容される酸付加塩は、無機酸からまたは有機酸から製造することがで きる。このような無機酸の例には、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭 酸、硫酸およびリン酸がある。適当な有機酸は、有機酸として分類される脂肪族 、環状脂肪族、芳香族、脂肪族−芳香族、ヘテロ環状カルボン酸およびスルホン 酸から選択することができ、これらの例には、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハ ク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコ ルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマール酸、ピルビン酸、アスパラギン 酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、ｐ−ヒ ドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エボン酸（パモ酸）、メタンス ルホ ン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トルエンスルホ ン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シク ロヘキシルアミノスルホン酸、アルギニン酸、β−ヒドロキシ酪酸、没食子酸お よびガラクツロン酸が包含される。式Ｉで表わされる化合物の適当な医薬として 許容される塩基付加塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム 、カリウム、ナトリウムおよびアエンから形成される金属塩およびＮ，Ｎ′−ジ ベンジルエチレンジアミン、コリン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、 エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインから 形成される有機塩を包含する。これらの塩は全部が、対応する式Ｉで表わされる 化合物から慣用の手段によって、例えば式Ｉで表わされる化合物を適当な酸また は塩基と反応させることによって製造することができる。一般合成方法 本発明の化合物は、下記の合成経路Ｉ〜XVIIの方法に従い、市販の２−アミノ 安息香酸化合物から合成することができる。これらの合成経路Ｉ〜XVIIにおいて 、Ｒ¹〜Ｒ³³置換基は、別段の記載がある場合を除いて、式Ｉ〜IIについて定義 されているとおりである。 合成経路 Ｉ 合成経路Ｉは、２−（置換アミノ）−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オ ン誘導体である式Ｉで表わされる化合物の２工程合成を示している。第一工程に おいて、２−アミノ安息香酸化合物２を、重炭酸塩などの塩基の存在下に、イソ シアネートと縮合させ、ウレイド安息香酸化合物３（Ｒ³はヒドリドである）を 生成させる。第二工程において、このウレイド安息香酸化合物３を適当な脱水剤 、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸 塩（ＥＤＣ）またはジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）および塩基、例 えばトリエチルアミンにより環化させて、所望の４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −４−オン化合物 Ｉを生成させる。 別法として、一級または二級アミン化合物１またはアミン塩（これらに制限さ れないものとして、アミノ酸エステルおよびアミド化合物を包含する）を、例え ばピリジン中でＮ，Ｎ′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）を用いるか、ま たはトリホスゲンおよび塩基、例えばトリエチルアミンを用いて、予め活性化さ せることができる。２−アミノ安息香酸化合物２を添加すると、ウレイド安息香 酸化合物３が得られ、この化合物は前記のとおりに環化させることができる。 合成経路 II 式Ｉで表わされるＮ，Ｎ−ジ置換ベンゾキサジノン化合物はまた、合成経路II に従い合成することができる。２−アミノ安息香酸化合物２を、ピリジンなどの 塩基中で、過剰量（約３〜４当量）の相当して置換されているカルバモイルハラ イド化合物で処理し、所望の式Ｉで表わされる化合物を生成させる。 合成経路 III Ｒ¹がメチルである５，６−ジ置換２−アミノ安息香酸化合物６の合成は、合 成経路III に示されている。２−アミノ−６−メチル安息香酸化合物５は、その ５位置でレジオ選択的ハロゲン化（例えば、Ｃｌ₂、Ｂｒ₂、ＩＣＩによる）を容 易に受け、２−アミノ−５−ハロ安息香酸化合物６を生成させる。合成経路Ｉお よびIIに示されているとおりにさらに処理することによって、式Ｉで表わされる 化合物（Ｒ²＝Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）が得られる。 合成経路 IV 合成経路 IVはアシルアミノ置換アミノ安息香酸化合物１０および１０Ａの４ 工程製造法を示しており、ここでアシルアミノ基はｔｅｒｔ−ブチルオキシカル ボニルアミノ（ＢＯＣ−アミノ）を包含する。アミノ安息香酸化合物５をカルボ ニル化剤（例えばＣＤＩ）で処理し、ベンゾキサジオン化合物７を生成する。こ のベンゾキサジオン化合物７をレジオ選択的ニトロ化に付し、６−ニトロ−ベン ゾキサジオン化合物８を生成する。このニトロ化合物８を、例えば触媒としてカ ーボン上の白金または水酸化パラジウムを用いて水素により水素添加すると、ア ミノベンゾキサジンジオン化合物９が得られる。このアミノベンゾキサジンジオ ン化合物９を適当な基保護剤（例えば、ＢＯＣ₂Ｏ、ＣＢＺ−Ｃｌ）で処理し、 次いで塩基加水分解に付すことにより、５，６−ジ置換２−アミノ安息香酸化合 物１０（Ｒ^aは、アルキル、アラルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロサイ クリルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アルキルアミノ、アラルキルア ミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、アル コキシ、アラルコキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アラルケニルおよびアル キルアミノアルコキシから選択される）が得られる。別様には、アシル基（Ｒ^a ＣＯ−）の代わりに、アルキルスルホニルまたはアリールスルホニル基を組み込 むこともできる。別法として、アミノベンゾキサジンジオン化合物９は種々の容 易に入手できる酸、酸クロライド、イソシアネート、ハロホーメートまたはスル ホニルハライドによりアシル化またはスルホニル化して、構造１０の化合物を得 ることもできる。別法として、アミノベンゾキサジンジオン化合物９は、保護す る前に制御条件下にモノアルキル化（Ｘはハライドまたはスルホネート／塩基で ある）、次いで塩基加水分解させ、化合物１０Ａを得ることができる。 合成経路 Ｖ 合成経路Ｖは、式Ｉで表わされる６−Ｒ²⁸ＣＯＮＨＣＨ₂−置換ベンゾキサジ ンノン化合物の合成に重要であるアミノ安息香酸中間体１５の製造法を示してい る。ベンゾキサジンジオン化合物７を、メタンスルホン酸中でＮ−ヒドロキシメ チルフタルイミド１１により求核性アミノアルキル化に付すとフタルイミド化合 物１２が得られる［H．ZauggによるSynthesis,８５〜１１０（１９８４）］。こ のフタルイミジルベンゾキサジノン化合物１２を、塩基触媒アルコール分解に付 し、次いでヒドラジン分解させ、フタルイミド保護基を分離することによって、 アミノメチル安息香酸メチルエステル化合物１３（Ｒ^bはメチルなどのアルキル またはアリルなどのアルケニルである）が得られる。この一級アミノアルキル化 合物１３を適当なアシル化剤（例えば、酸クロライド、イソシアネート、ハロホ ーメート、ＢＯＣ₂Ｏ、スルホニルハライド）と選択的に反応させ、種々の置換 基を有するアントラニル酸エステル化合物１４を得る。このメチルエステル化合 物１４を塩基加水分解させ（例えば、水酸化ナトリウムまたは水酸化リチウム） 、５，６−ジ置換アントラニル酸化合物１５を得る。 合成経路 VI 式Ｉの−ＮＲ³Ｒ⁴がアミノ酸アミド残基を表わす場合に、このような中間体は 合成経路ＶＩに示されている慣用の手段によって製造することができる。一般に 、この保護したアミノ酸化合物１６（Ｒは、ＢＯＣ、ＣＢＺ、ＦＭＯＣなどの保 護基である）は、Ｎ，Ｎ′−ジスクシニモイルカーボネート（ＤＳＣ）などの 適当な反応剤により活性化することができ、次いで相当する一級または二級アミ ンで処理することによって、保護したアミド化合物１７が得られる。この保護基 の分離は、選択された保護基に応じて、酸処理（例えば、ＴＦＡのＨＣｌ）、水 素添加分解または塩基により行うことができ、遊離アミンまたはアミン塩酸塩１ ８を得ることができる。 式Ｉの−ＮＲ³Ｒ⁴がβ−アミノアミド基である場合には、このような中間体１ ７（ｎ＝１）は、R．Garland等により公開ヨーロッパ特許５１３，８１０に記載 された方法に従い製造することができる。 合成経路 VII ６位置にＢＯＣ−保護アミノまたはアミノアルキル残基を有する式Ｉで表わさ れる化合物はまた、合成経路VII に例示されているように誘導することができる 。この中間体を、酸クロライド、スルホニルクロライド、カルボン酸などの慣用 の反応剤を、ＥＤＣ、イソシアネート、アミンなどの活性化剤の存在下に、ＣＤ Ｉまたはトリホスゲン、アルキルクロロホーメートまたはアラルキルクロロホー メートなどのカルボニル化剤を存在させ、尿素またはカルバメートまたはスルホ ンアミドにアシル化または変換して、さらに別の式Ｉで表わされる化合物２１（ Ｒ^aは合成経路IVに上記したとおりである）を生成させることができる。 合成経路 VIII 式Ｉに存在する−ＮＲ³Ｒ⁴がＮ−アルキル化アミノ酸残基を表わす場合に、こ れらの中間体は合成経路VIIIに記載の慣用の手段によって製造することができる 。ＢＯＣ−アミノ酸化合物２２を約２当量の適当な塩基［例えば、リチウムヘキ サメチルジシラジド（ＬｉＨＭＤＳ）］により脱保護化し、次いで過剰量の適当 な求核性反応剤（例えば、ヨウ化メチルなどのアルキルハライド）により反応を 制止し、Ｎ−アルキル化メチルエステル化合物２３（Ｒ^c＝Ｒ⁷またはＲ¹⁷）を生 成させる。酸（例えば、ＴＦＡ）によりＢＯＣ保護基を分離し、遊離アミン化合 物２４を生成させる。別法として、エステル化合物２３をＢＯＣ保護した遊離酸 化合物２５に加水分解させ、次いで合成経路VIに記載のとおりに種々のアミド化 合物に変換することができる。 合成経路 IX アルキル化アミノ酸エステル化合物またはアミド化合物２７を製造するための 別の一般経路が合成経路IXに示されている。アミノ酸エステルまたはアミド化合 物２６を、ボラン：ピリジン複合体の存在下に、アルデヒドにより還元的にアミ ノ化すると、所望のＮ−アルキル化アミノ酸エステルまたはアミド化合物２７が 得られる。 合成経路 Ｘ 式Ｉの−ＮＲ³Ｒ⁴がカイラル α−メチルアミノ酸残基を表わす場合に、これ らのアミノ酸化合物は合成経路Ｘに示されているように、Seebach の方法［A.Be ckおよびD．SeebachによるChimia，４２，１４２〜１４４（１９８８）］によっ て、カイラル アミノ酸化合物２８から製造することができる。このカイラルα −メチルアミノ酸化合物２９は、例えばＢＯＣにより保護することができ、これ により化合物３０が得られる。この化合物３０を合成経路VIに記載されているよ うに官能性化するか、または例えばＳＯＣｌ₂／メタノールによりエステル化さ せ、アミノ酸エステル化合物３１を得ることができる。 合成経路 XI 式Ｉの−ＮＲ³Ｒ⁴がカイラル エチレンジアミン残基３２を表わす場合に、こ れらの化合物は、合成経路 XIに従い合成することができる。アミノ酸誘導体１ ８（ｎは０である）を水素化リチウムアルミニウム（ＬＡＨ）などの還元剤で処 理すると、エチレンジアミン類縁化合物３２が得られる。これらの化合物は、合 成経路Ｉに示されているように、さらに処理することができる。 合成経路 XII 式Ｉの−ＮＲ³Ｒ⁴がカイラル ジアミン残基を表わす場合に、これらのジアミ ン化合物３５は、合成経路 XII に従い合成することができる。選択的に保護さ れているアスパラギン酸またはグルタミン酸誘導体３３の遊離カルボン酸を、適 当な反応剤（例えば、ＤＳＣ）で活性化し、次いで二級アミン化合物と縮合させ ることによって、アミド化合物３４が得られる。このアミド化合物３４、ボラン （ＢＨ₃）などの反応剤により選択的に還元し、次いでＢＯＣ基用の酸によるな どを用いて保護基を分離し、カイラル ジアミン化合物３５を生成させる。 合成経路 XIII 合成経路XIIIはジアミン化合物４０を生成するための別法を示している。適当 に保護されているアリルおよびホモアリルグリシン化合物３６を、それらの対応 するエステルまたはアミド化合物３７に変換することができる。このオレフィン 化合物３７をアルデヒド化合物３８に酸化的に開裂させ（例えば、オゾン分解） 、次いで還元的にアミノ化し（例えば、ＮａＣＮＢＨ₃またはＮａＢＨ（ＯＡｃ ）₃）、アミン化合物３９を得る。保護基を分離すると（例えば、酸処理または 水素添加分解）、ジアミン化合物４０が得られる。 合成経路 XIV 合成経路XIV は８−置換ベンゾキサジノン化合物の製造に重要なアントラニル 酸中間体の製造法を示している。無水イサト酸化合物６をフタルアミドアルキル 化すると、６置換異性体と８置換異性体との混合物が得られる。好ましくはメタ ノールまたはアリルアルコールを使用して塩基触媒アルコール分解に付し、次い で２種のレジオ異性体を分離すると、化合物４１が得られる。ここに示されてい る引き続く処理および合成経路Ｖに記載の処理を行うことによって、３，６−ジ 置換アントラニル酸化合物４４を生成させる。 合成経路 XV 合成経路XVは８−置換ベンゾアキサジノン化合物の製造法を示している。ベン ゾキサジノン化合物１９の８−位置を選択的にブロム化し、一連の化合物４５を 生成させることができる。これらの化合物を酸条件下に脱保護化し、次いで種々 の適当な反応剤（例えば、酸クロライド、イソシアネート、ハロホーメート、ス ルホニルハライド）によりアシル化し、化合物４６を得る。このアリールハライ ド化合物をスティル（Stille）の修正カプリング法［D．Milstein，J．K．Still eによるJ．Am．Chem．Soc．，１０１，４９９２〜４９９７（１９７９）およびT ．HayashiらによるJ．Am．Chem．Soc.,１０６，１５８〜１６３（１９８４）］ によりさらに置換して、８−アルキル置換ベンゾキサジノン化合物４７を生成さ せる。 合成経路 XVI 合成経路XVI は置換アントラニル酸中間体の製造法を示している。無水イサト 酸８を還元的にアルキル化し、次いで塩基加水分解させ、ジアルキルアミノアン トラニル酸化合物４８を生成させる。この中間体を使用して、合成経路Ｉおよび IIに記載のとおりにベンゾキサジノン化合物を製造することができる 合成経路 XVII 合成経路XVIIは６−アミノ−８−置換ベンゾアキサジノン化合物の製造法を示 している。ベンゾアキサジノン化合物４９の保護基を分離し、次いで対応してア ミンをモノアルキル化またはジアルキル化して、対称的または非対称的に置換さ れているアミン化合物５０を生成させる。 下記の例は式Ｉ〜IIで表わされる化合物の製造方法の詳細な説明を含んでいる 。これらの詳細な説明は本発明の範囲内に入り、本発明の一部を構成する前記一 般合成方法を例示するものである。これらの詳細な説明は例示の目的にのみ提示 されているものであって、本発明の範囲を制限しようとするものではない。別段 の記載がないかぎり、部は全部が重量によるものであり、そして温度は摂氏度で ある。 下記の略語を使用する： ＥｔＯＡｃ − 酢酸エチル ＨＣｌ − 塩酸 ＤＭＳＯ − ジメチルスルホキシド ｄ₆ −ＤＭＳＯ − 重水素化ジメチルスルホキシド ＣＤＣｌ₃ − 重水素化クロロホルム ＣＨＣｌ₃ − クロロホルム ＣＤ₃ＯＤ − 重水素化メタノール Ｅｔ₂Ｏ −ジエチルエーテル ＭｇＳＯ₄ − 硫酸マグネシウム Ｈ₂ＳＯ₄ − 硫酸 ＮａＨＣＯ₃ − 重炭酸ナトリウム ＫＨＳＯ₄ − 硫酸水素カリウム ＮＭＭ − Ｎ−メチルモルホリン ＤＭＦ − ジメチルホルムアミド ＤＭＡＰ − ４−ジメチルアミノピリジン ＣＤＩ − カルボニルジイミダゾール ＮａＯＨ − 水酸化ナトリウム ＫＯＨ − 水酸化カリウム ＬｉＯＨ − 水酸化リチウム Ｐｄ（ＯＨ）₂ ／Ｃ − カーボン上水酸化パラジウム Ｐｄ／Ｃ − カーボン上パラジウム ＥＤＣ − １−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミ ド・ＨＣｌ ＢＯＣ − ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル ＴＬＣ − 薄層クロマトグラフイ ＭｅＯＨ − メタノール ＫＩ −ヨウ化カリウム ＣＨ₂Ｃｌ₂ − メチレンクロライド 製造 ＩＡ． ２−〔〔（エチルアミノ）カルボニル〕アミノ〕−６−メチル安息香酸お よび関連化合物の製造 ジオキサン／水（２：１）９ml中２−アミノ−６−メチル安息香酸（５００mg 、３．３ミリモル）および重炭酸ナトリウム（２７７mg、３．３ミリモル）の氷 冷した溶液へ、エチルイソシアネート（２８１mg、３．９６ミリモル）を加えた 。一晩かきまぜながら反応物を徐々に室温まで温めた。反応混合物を水で希釈し 、ＥｔＯＡｃで抽出した。水性部分を２Ｎ ＨＣｌで酸性にし、ＥｔＯＡｃで抽 出した。有機部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させることに より２７２mgの２−〔〔（エチルアミノ）カルボニル〕アミノ〕−６−メチル安 息香酸を得、これを次の反応に直接使用した。¹ H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.02(t,J=7Hz,3H),2.32(s,3H),3.03(m,2H),6.67(d,J= 8Hz,1H),6.87(br.t,1H，交換性),6.99(t,J=8Hz,1H),7.79(d,J=8Hz,1H),9.46(br. s,1H，交換性)。 同様にして、ただしエチルイソシアネートの代りに、他の適当に置換されたイ ソシアネートを用いて操作を進め、下記の化合物を調製した。 ２−〔〔〔（１−メチルエチル）アミノ〕カルボニル〕アミノ〕−６−メチル 安息香酸、¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.04(d,J=7Hz,6H),2.31(s,3H),3.70(sept, J=7Hz,1H),6.71(d,J=8Hz,1H),6.88(br.d,J=7Hz,1H,交換性),7.05(t,J=8Hz,1H),7 .83(d,J=8Hz,1H),8.85(br.s,1H,交換性)。 ２−メチル−６−〔〔〔（１Ｓ）−（フェネチル）アミノ〕カルボニル〕アミ ノ〕安息香酸、¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.36(d,J=7Hz,3H),2.32(s,3H),4.80(p ent,J=7Hz,1H),6.84(d,J=8Hz,1H),7.18(t,J=8Hz,1H),7.20-7.37(m,5H),7.55(d,J =7Hz,1H, 製造 IIＡ． ２−〔３−（２，６−ジクロロフェニル）ウレイド〕−５−ヨード安息香 酸および関連化合物の製造 ジオキサン／水（２：１）９ml中２−アミノ−５−ヨード安息香酸（５４０mg 、２．０３ミリモル）および重炭酸ナトリウム（１７０mg、２．０３ミリモル） の氷冷した溶液へ、２，６−ジクロロフェニルイソシアネート（４６８mg、２． ４ ４ミリモル）を加えた。一晩かきまぜながら、反応物を徐々に室温まで温めた。 反応混合物を２Ｎ ＨＣｌで酸性にし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層から部分 的に沈殿した生成物を濾過し、ＥｔＯＡｃで洗浄した（１７３mg）。濾液を乾燥 （ＭｇＳＯ₄）し、減圧下で蒸発させた。残留物をＥｔ₂Ｏとすりまぜ、更に５４ ３mgの２−〔３−（２，６−ジクロロフェニル）ウレイド〕−５−ヨード安息香 酸を得た。¹ H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ7.37(t,J=8Hz,1H),7.58(d,J=8Hz,2H),7.84(dd,J=8Hz, 4Hz,1H),8.19(d,J=4Hz,1H),8.28(d,J=8Hz,1H),9.60(s,1H,交換性),10.50(s,1H, 交換性)。 同様にして、ただし２，６−ジクロロフェニルイソシアネートの代りに、他の 適当に置換されたイソシアネートを用いて操作を進めることにより、下記の化合 物を調製した。 ５−ヨード−２−〔〔〔（１Ｒ）−（フェニルエチル）アミノ〕カルボニル〕 アミノ〕安息香酸、¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.36(d,J=7Hz,3H),4.80(pent,J=7 Hz,1H),7.20-7.37(m,5H),7.84(dd,J=8Hz,4Hz,1H),8.05(d,J=7Hz,1H,交換性),8.1 9(d,J=4Hz,1H)，8.28(d,J=8Hz,1H),10.15(s,1H,交換性)。 ５−ヨード−２−〔〔〔（１Ｓ）−（フェニルエチル）アミノ〕カルボニル〕 アミノ〕安息香酸、¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.36(d,J=7Hz,3H),4.80(pent,J=7 Hz,1H),7.20-7.37(m,5H),7.84(dd,J=8Hz,4Hz,1H),8.05(d,J=7Hz,1H,交換性)，8. 19(d,J=4Hz,1H)，8.28(d,J=8Hz,1H),10.15(s,1H,交換性)。 製造 III５−クロロ−２−〔〔〔（１Ｒ）−（フェニルエチル）アミノ〕カルボニル〕ア ミノ〕安息香酸の製造 ジオキサン／水（２：１）９ml中２−アミノ−５−クロロ安息香酸（２５０mg 、１．４６ミリモル）および重炭酸ナトリウム（１２２mg、１．４６ミリモル） の氷冷した溶液へ、（１Ｒ）−１−フェニルエチルイソシアネート（２５７mg、 １．７５ミリモル）を加えた。反応物を一晩かきまぜながら徐々に室温まで温め た。反応混合物を濾過して沈殿を除き、次に濾液を２Ｎ ＨＣｌで酸性にした。 沈殿を濾過し、水洗し、乾燥して２７０mgの５−クロロ−２−〔〔〔（１Ｒ）− （フ ェニルエチル）アミノ〕カルボニル〕アミノ〕安息香酸を得、これを直接次の反 応に使用した。¹ H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.38(d,J=7Hz,3H),4.83(pent,J=7Hz,1H),7.20-7.38(m ,5H),7.52(dd,J=8Hz,4Hz,1H),7.85(d,J=4Hz,1H),8.10(d,J=7Hz,1H，交換性),8.4 1(d,J=8Hz,1H),10.10(s,1H,交換性)。 製造 IV５−メチル−２−〔〔〔（１Ｒ）（フェニルエチル）アミノ〕カルボニル〕アミ ミノ〕安息香酸および関連化合物の製造 ジオキサン／水（２：１）９ml中２−アミノ−５−メチル安息香酸（５９０mg 、３．７８ミリモル）および重炭酸ナトリウム（３１７mg、３．７８ミリモル） の氷冷した溶液へ、（１Ｒ）−１−フェニルエチルイソシアネート（６６７mg、 ４．５４ミリモル）を加えた。一晩かきまぜながら反応物を徐々に室温まで温め た。反応混合物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。水性部分を２Ｎ ＨＣｌ で酸性にし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し 、減圧下で蒸発させて１．２０ｇの５−メチル−２−〔〔〔（１Ｒ）−（フェニ ルエチル）アミノ〕カルボニル〕アミノ〕安息香酸を得、これを次の反応に直接 使用した。¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.38(d,J=7Hz,3H),2.25(s,3H),4.83(pent, J=8Hz,1H),7.15-7.45(m,6H),7.71(d,J=3Hz,1H),7.90(d,J=7Hz,1H,交換性),8.25( d,J=8Hz,1H),10.00(s,1H,交換性)。 同様にして、ただし（１Ｒ）−１−フェニルエチルイソシアネートの代りに他 の適当に置換されたイソシアネートを用いて操作を進めることにより、次の化合 物を調製した。 ５−メチル−２−〔〔〔（１Ｓ）−（フェニルエチル）アミノ〕カルボニル〕 アミノ〕安息香酸、¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.38(d,J=7Hz,3H),2.25(s,3H),4. 83(pent,J=8Hz,1H),7.15-7.45(m,6H),7.71(d,J=3Hz,1H),7.90(d,J=7Hz,1H，交換 性),8.25(d,J=8Hz,1H),10.00(s,1H,交換性)。 製造 Ｖ２−メチル−６−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−ブロモフェニル）エチル〕アミノ〕 カルボニル〕アミノ〕安息香酸の製造 ピリジン５ml中１，１′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）（４２５mg、 ４．６２ミリモル）の氷冷した溶液へ、（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル） エチルアミン（０．５０ｇ、２．５０ミリモル）を加えた。０℃で３０分かきま ぜた後、２−アミノ−６−メチル安息香酸（３７７mg、２．５０ミリモル）を加 え、続いて２５mgのＤＭＡＰを加えた。一晩かきまぜながら反応物を徐々に室温 まで温めた。反応混合物を２Ｎ ＨＣｌ中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機 部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させ、４５０mgの２−メチ ル−６−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−ブロモフェニル）エチル〕アミノ〕カルボニ ル〕アミノ〕安息香酸を得、これを直接次の反応に使用した。¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.37(d,J=7Hz,3H),2.39(s,3H),4.83(q,J=7Hz,1H),6.93( d,J=8Hz,1H),7.07(d,J=8Hz,2H),7.20-7.33(m,3H),7.58(d,J=8Hz,1H),8.70(br.s, 1H，交換性)。 製造 VI６−アミノ−３−ブロモ−２−メチル安息香酸の製造 ジオキサン３５０ml中２−アミノ−６−メチル安息香酸（２５．０ｇ、１６５ ミリモル）の氷冷した溶液へ、臭素（９．３７ml、１８２ミリモル）を加えた。 １時間かきまぜた後、反応混合物をＥｔ₂Ｏ（３５０ml）で希釈し、粗製臭化水 素酸塩を濾過し、Ｅｔ₂Ｏで洗浄し、乾燥した。この物質を水１ｌに溶かし、３ 濾液をpH３．２に調節し、生じた沈殿を濾過し、水洗し、乾燥して２０．０ｇの ブロモ安息香酸を得た。¹ H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ2.34(s,3H),6.58(d,J=8Hz,1H),7.28(d,J=8Hz,1H)。 製造 VII６−アミノ−３−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ〕−２ −メチル安息香酸の製造 Ａ． ５−メチル−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２，４（１Ｈ）−ジオン の製造 ジオキサン１００ml中ＣＤＩ（４９．３５ｇ、３０５ミリモル）の懸濁液へ、 ジオキサン１００ml中アントラニル酸（２０ｇ、１３２ミリモル）の溶液を、室 温で３０分にわたり加えた。温和な発熱がやむまで、反応物を室温でかきまぜた 。反応混合物を、シリカゲル床に通して濾過し（ジオキサン）、濃縮し、次に約 ２００mlの水で希釈した。生じた沈殿を濾過し、水洗し、乾燥して２０．３ｇ（ ８７％）の５−メチル−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２，４（１Ｈ）−ジ オンを得た。 Ｂ． ５−メチル−６−ニトロ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２，４−ジ オンの製造 濃Ｈ₂ＳＯ₄ １５０ml中５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２， ４−ジオン（２０ｇ、１１３ミリモル）の、−１５℃に冷却した溶液へ、内部温 度を５℃以下に保つ速さで、９０％ w／w ＨＮＯ₃ ７．８３ｇ（濃Ｈ₂ＳＯ₄３ ０ml中）を滴加した。添加終了後、反応物を０℃で更に２０分かきまぜてから、 反応混合物を砕いた氷の上に注ぐことにより失活させた。更に水で希釈後、生じ た沈殿を濾過し、水洗し、水中に再び懸濁させ、次に濾過し、再び水洗し乾燥後 、１５．１ｇ（６０％）の５−メチル−６−ニトロ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキ サジン−２，４−ジオンを得た。分析：C₉H₆N₂O₅に対する計算値： C,48.66;H,2 .72;N,12.61。実測値：C,48.19;H,2.54;N,12.51。 Ｃ． １，１−ジメチルエチル（１，４−ジヒドロ−５−メチル−２，４−ジオ キソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−６−イル）カルバメートの製造 ＤＭＦ２００ml中、工程Ｂの生成物（１３．５ｇ、６０．８ミリモル）、ジ− ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（６．５３ｇ、３０ミリモル）および２０％ Ｐｄ（ＯＨ）₂／Ｃ（２．５ｇ）からなる混合物を５ポンド／平方インチの水素 下で２０時間かきまぜた。触媒を濾過し、濾液を減圧下で蒸発させた。生じた黄 色個体をＥｔ₂Ｏとすりまぜ、濾過し、Ｅｔ₂Ｏで洗浄し、乾燥して、１０．２ｇ （８７％）の６−アミノ−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２， ４−ジオンを得た。この物質（９．０ｇ、４６．８ミリモル）をＤＭＦ１００ml に再び溶かし、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート１５．３５ｇ（７０ミリモ ル）を加え、続いて触媒量のＤＭＡＰを加えた。反応混合物を窒素下に室温で一 晩（約３０時間）かきまぜた。反応混合物を２００mlの１／２飽和ＮａＣｌで希 釈し、濾過し、水で、次にヘキサンで洗浄し、乾燥して１１．１ｇ（８１％）の １，１−ジメチルエチル（１，４−ジヒドロ−５−メチル−２，４−ジオキソ− ２Ｈ−３，１−ジベンゾオキサジン−６−イル）カルバメートを得た。分析：C_{1 4} H₁₆N₂O₅に対する計算値：C,57.53;H,5.52;N,9.58。実測値:C,57.47;H,5.80;N,9 .59。 Ｄ． ２−アミノ−５−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミ ノ〕−６−メチル安息香酸の製造 アセトン１５ml中工程Ｃの生成物（１０．５ｇ、３６．０ミリモル）の懸濁液 へ、１Ｎ ＮａＯＨ １０７mlを加えた。室温で１時間かきまぜた後、溶液を２ Ｎ ＨＣｌを注意深く加えることによりpH３まで酸性にした。混合物をＥｔＯＡ ｃで抽出し（２×）、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、減圧下で濃縮して８．３５ｇ（８ ７％）の２−アミノ−５−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミ ノ〕−６−メチル安息香酸を得た。分析：C₁₃H₁₈N₂O₄に対する計算値：C,58.64; H,6.81;N,10.52。実測値：C,58.26;H,6.72;N,10.42。 製造 VIII６−アミノ−３−〔〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ〕メ チル〕−２−メチル安息香酸の製造 Ａ． ５−メチル−６−フタルイミドメチル−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン −２，４（１Ｈ）−ジオンおよび５−メチル−８−フタルイミドメチル− ２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２，４（１Ｈ）−ジオンの製造 メタンスルホン酸（１５０ml）中５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジ ン−２，４−ジオン（製造VII Ａ）（１９．７ｇ、１１１ミリモル）の溶液へ、 Ｎ−（ヒドロキシメチル）フタルイミド（２０．３ｇ、１１１ミリモル）を加え た。反応混合物を５０℃に加熱し、３時間かきまぜた。室温まで冷却後、反応混 合物を２０００mlのＥｔ₂Ｏで希釈した。更に１時間かきまぜた後、沈殿を濾過 し、Ｅｔ₂Ｏで洗浄し、乾燥して３０．７ｇの粗製フタルアミドを得た。１Ｈ ＮＭＲは、６−および８−置換位置異性体それぞれ３：２の混合物であることを 示した。この粗製物質を直接次の反応に使用した（次の反応で、二つの位置異性 体が分離された）。 Ｂ． ６−アミノ−３−フタルイミドメチル−２−メチル安息香酸、メチルエス テル（Ｂ−１）および６−アミノ−５−フタルイミドメチル−２−メチル 安息香酸、メチルエステル（Ｂ−２）の製造 無水メタノール１３００ml工程Ａの生成物（３０．７ｇ、９１．３ミリモル） のスラリーへ、触媒量（約１．０ｇ）のＮａＨＣＯ₃を加えた。このスラリーを 還流状態で３時間かきまぜた後、混合物を殆ど乾固するまで濃縮し、次にＥｔＯ Ａｃと水との間に分配した。水層をＥｔＯＡｃで抽出し（３×）、抽出液を合わ せ、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルＴＬＣクロ マトグラフィーは二つの位置異性体生成物を示した〔５０％ＥｔＯＡｃ／５０％ ヘキサン：Ｂ−２のＲｆ＝０．６；Ｂ−１のＲｆ＝０．４〕。粗製生成物をシリ カゲルクロマトグラフィー（勾配溶離、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから８０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて２．６ｇの（Ｂ−２）と１４．６ｇの（Ｂ−１ ）を得た。 ６−アミノ−３−フタルイミドメチル−２−メチル安息香酸、メチルエステル の¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.46(s,3H),3.89(s,3H),4.59(br.s,2H),4.79(s,2H),6 .50(d,J=8Hz,1H),7.25(d,J=8Hz,1H),7.70(m,2H),7.83(m,2H)。 ６−アミノ−５−フタルイミドメチル−２−メチル安息香酸、メチルエステル の¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.36(s,3H),3.85(s,3H),4.72(s,2H),5.87(br.s,2H),6 .49(d,J=8Hz,1H),7.43(d,J=8Hz,1H),7.67(m,2H),7.79(m,2H)。 Ｃ． ６−アミノ−３−アミノメチル−２−メチル安息香酸、メチルエステルの 製造 １：１ ＥｔＯＨ／ＣＨ₂Ｃｌ₂ ５００ml中工程Ｂ−１の生成物（１４．６ｇ 、４５．３ミリモル）の溶液へ、抱水ヒドラジン（７．２６ml、１４９．３ミリ モル）を加えた。室温で１６時間かきまぜた後、反応混合物を濃縮乾固した。残 留物を１５０mlの１Ｎ ＨＣｌと１時間かきまぜてから濾過して沈殿を除いた。 濾液を３Ｎ ＫＯＨ（ＮａＣｌで飽和）でpH＝１４まで塩基性にし、４×２００ mlのＣＨＣｌ₃で抽出した。有機部分を合わせ、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、 減圧下で濃縮して６．２ｇ（７０％）の６−アミノ−３−アミノメチル−２−メ チル安息香酸、メチルエステルを得た。¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.30(s,3H),3.68(s,2H),3.87(s,3H),4.64(br.s,2H),6.4 8(d,J=8Hz,1H),7.08(d,J=8Hz,1H)。 Ｄ． ６−アミノ−３−〔〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミ ノ〕メチル〕−２−メチル安息香酸の製造 １：１ ジオキサン／水１５０ml中工程Ｃの生成物（６．２ｇ、３１．８ミリ モル）の溶液へ、ＬｉＯＨ−水和物（４．０ｇ、９５．５ミリモル）を加えた。 ２時間加熱還流後、混合物を室温まで冷却し、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネ ート（７．７０ｇ、３５ミリモル）で処理した。室温で一晩かきまぜた後、混合 物を１Ｎ ＨＣｌ（約１２０ml）でpH＝３．０まで酸性にし、ＥｔＯＡｃで３× 抽出した。有機部分を合わせ、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮し 、６．１５ｇ（６９％）の化合物を得た。¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.46(s,9H),2.43(s,3H),4.23(br.s,2H),4.65(br.s,1H), 6.53(d,J=8Hz,1H),7.03(br.s,2H),7.12(d,J=8Hz,1H)。 製造 IX２−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−ヨードフェニル）エチル〕アミノ〕カルボニル〕 アミノ〕−６−メチル安息香酸 Ａ． ２−メチル−６−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−ニトロフェニル）エチル〕ア ミノ〕カルボニル〕アミノ〕安息香酸の製造 ピリジン７ml中ＣＤＩ（８４０mg、５．１９ミリモル）の氷冷しかきまぜた懸 濁系へ、（１Ｒ）−（４−ニトロフェニル）エチルアミン塩酸塩（１．００ｇ、 ４．９４ミリモル）を加えた。０℃で３０分かきまぜた後、２−アミノ−６−メ チル安息香酸（７４６mg、４．９４ミリモル）を加えた。氷浴を除き、反応混合 物を７５〜８０℃で１．５時間かきまぜた。室温まで冷却後、反応混合物を２Ｎ ＨＣｌでpH１〜２まで酸性にし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機部分を乾燥（Ｍ ｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮した。油状生成物をＥｔＯＡｃ／Ｅｔ₂Ｏか ら結晶化させ、９６０mgの物質を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃/CD₃OD)δ1.49(d,J =7Hz,3H),2.47(s,3H),5.01(m,1H),6.90(d,J=8Hz,1H),7.26(t,J=8Hz,1H),7.53(d, J=8Hz,2H),7.84(d,J=8Hz,1H),8.19(d,J=8Hz,2H)。 Ｂ． ２−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−アミノフェニル）エチル〕アミノ〕カルボ ニル〕アミノ〕−６−メチル安息香酸の製造 ＭｅＯＨ２０ml中工程Ａの生成物（９５０mg、２．７７ミリモル）と５％Ｐｄ ／Ｃ（１００mg）との混合物を水素気球下で３時間かきまぜた。触媒を濾別し、 濾液を減圧下で濃縮した。残留物をＥｔＯＡｃ／Ｅｔ₂Ｏとすりまぜて８００mg の２−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−アミノフェニル）エチル〕アミノ〕カルボニル 〕アミノ〕−６−メチル安息香酸を得た。¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃/CD₃OD)δ1.43(d,J=7Hz,3H),2.43(s,3H),4.82(m,1H),6.67( d,J=8Hz,2H),6.88(d,J=8Hz,1H),7.13(d,J=8Hz,2H),7.24(t,J=8Hz,1H),7.79(d,J= 8Hz,1H)。 Ｃ． ２−〔〔〔〔（１Ｒ）−（４−ヨードフェニル）エチル〕アミノ〕カルボ ニル〕アミノ〕−６−メチル安息香酸の製造 １Ｎ ＨＣｌ １２ml中工程Ｂの生成物（７５０mg、２．４０ミリモル）の氷 冷し、かきまぜた後溶液へ、亜硝酸ナトリウム（１７４mg、２．５２ミリモル） （水３ml中）を加えた。０℃で１０分かきまぜた後、混濁した混合物をガラスウ ールの詰め物に通して濾過し、氷浴に戻した。この溶液へ、ＫＩ（４１８mg、２ ．５２ミリモル）（水３ml中）を加えた。氷浴を除き、反応混合物を室温で３０ 分かきまぜ、次に蒸気浴上で１０分加温した。反応混合物を水で希釈し、ＥｔＯ Ａｃで抽出した。有機部分を水、５％亜硫酸ナトリウムで順次洗浄し、次に乾燥 （ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させて７５０mgの粗製２−〔〔〔〔（ １Ｒ）−（４−ヨードフェニル）エチル〕アミノ〕カルボニル〕アミノ〕−６− メチル安息香酸を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃/CD₃OD)δ1.44(d,J=7Hz,3H),2.44( s,3H),4.38(m,1H),6.90(d,J=8Hz,1H),7.10(d,J=8Hz,2H),7.26(t,J=8Hz,1H),7.64 (d,J=8Hz,2H),7.83(d,J=8Hz,1H)。 製造 Ｘ６−アミノ−５−〔〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ〕メ チル〕−２−メチル安息香酸の製造 Ａ． ６−アミノ−５−アミノメチル−２−メチル安息香酸、メチルエステルの 製造 表題の化合物は、製造VIII，工程Ｃと同様にして、製造VIII，工程Ｂ−２の生 成物から調製した。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.36(s,3H),3.70(s,2H),3.84(s,3H) , 6.37(d,J=8Hz,1H),6.88(d,J=8Hz,1H)。 Ｂ． ６−アミノ−５−〔〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミ ノ〕メチル〕−２−メチル安息香酸の製造 表題の化合物は、製造VIII，工程Ｄと同様にして、工程Ａの生成物から調製し た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.45(s,9H),2.46(s,3H),4.20(s,2H),6.47(d,J=8Hz, 1H),7.00(d,J=8Hz,1H)。 製造 XI６−アミノ−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−メチル安息香酸の製造 Ａ． ５−メチル−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−４Ｈ−３，１−ベンゾオ キサジンン−２，４−ジオンの製造 ＤＭＦ３０ml中製造VII，工程Ｂの生成物（１．６０ｇ、８．３３ミリモル） と５％Ｐｄ／Ｃとの溶液へ３７％ホルムアルデヒド水溶液（１５ml）を加えた。 反応混合物を５ポンド／平方インチで２４時間水素化した。触媒を濾過し、溶媒 を減圧下で部分蒸発させた。水で希釈後、沈殿を濾過し、水洗し、乾燥して１． ３２ｇ（７２％）の生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ2.57(m,9H),6.96( d,J=8Hz,1H),7.52(d,J=8Hz,1H),11.45(br.s,1H,交換性)。 Ｂ． ６−アミノ−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−メチル安息香酸の製 造 工程Ａの生成物（１．２０ｇ、５．５ミリモル）を１Ｎ ＮａＯＨ １６．５ mlに懸濁し、室温で１時間かきまぜた。３Ｎ ＨＣｌでpHを４に調節し、減圧下 でほぼ乾固するまで濃縮した。湿潤残留物をＥｔＯＡｃ中に懸濁し、酢酸ナトリ ウム（１．３０ｇ、１８ミリモル）で処理した。ＥｔＯＡｃ層を乾燥し（Ｎａ₂ ＳＯ₄）、濾過し、減圧下で蒸発させて６４１mg（６１％）の生成物を得た。¹H- NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ2.18(s,3H),2.46(s,6H),6.35(d,J=8Hz,1H),6.67(d,J=8Hz ,1H)。例１ Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル） −Ｌ−アラニン，ｔｅｒｔ−ブチルエステル ピリジン５ml中ＣＤＩ（０．５３ｇ、３．２７ミリモル）の氷冷した懸濁液へ 、Ｌ−アラニンｔ−ブチルエステル塩酸塩（０．５７ｇ、３．１３ミリモル）を 加えた。０℃で３０分かきまぜた後、２−アミノ−６−メチル安息香酸（０．４ ３ｇ、２．８５ミリモル）を加えた。氷浴を除き、反応物を６５℃で２時間かき まぜた。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ ＨＣｌで洗浄し、乾燥（Ｍｇ ＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させた。粗製生成物（０．３０ｇ）を５mlの ＣＨ₂Ｃｌ₂に溶かした。トリエチルアミン（０．１５ｇ、１．４７ミリモル）と ＥＤＣ（０．２８ｇ、１．４７ミリモル）を順次加えた。室温で２時間かきまぜ た後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ ＨＣｌで洗浄し、乾燥（ＭｇＳ Ｏ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させた。残留物をシリカゲルクロマトグラフィ ー（１：１ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけてＮ−（５−メチル−４−オキソ− ４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル）−Ｌ−アラニン，ｔ−ブチルエス テル１１３mgを得た。分析：C₁₆H₂₀N₂O₄に対する計算値：C,63.14;H,6.62;N,9.2 1。実測値：C,62.90;H,6.97;N,9.11。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.49(s,9H),1.50( d,J=7Hz,3H),2.70(s,3H),4.48(pent,J=7Hz,1H),5.68(br.s,1H,交換性),6.95(d,J =8Hz,1H),6.99(d,J:8Hz,1H),7.45(t,J=8Hz,1H)。 同様の方法で、ただしＬ−アラニン ｔ−ブチルエステル塩酸塩の代りに、他 の適当に置換されたアミンまたはアミン塩酸塩を用いて操作を進めることにより 、下記の化合物を調製した。 同様にして、ただし２−アミノ−６−メチル安息香酸の代りに、２−アミノ− ６−メトキシ安息香酸〔S．Gould and R．Eisenberg，J．Org．Chem.，５６，６ ６６６〜６６７１（１９９１）参照〕を使用し、またＬ−アラニン ｔｅｒｔ− ブチルエステル塩酸塩の代りに、他の適当なアミンまたはアミン塩酸塩を用いる ことにより操作を進め下記の化合物を調製した： （１ｔ）５−メトキシ−２−〔〔（１Ｒ）−１−フェニルエチル〕アミノ〕− ４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オン；および （１ｕ）Ｎ−〔５−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン −２−イル〕−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン，Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルメチルア ミド。例２ Ｎ−（６−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン −２−イル）−Ｌ−アラニン １，１−ジメチルエチルエステル ピリジン２ml中ＣＤＩ（０．３０９ｇ、１．９１ミリモル）の氷冷した懸濁液 へ、Ｌ−アラニン ｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩（０．３１７ｇ、１．７４ ミリモル）を加えた。０℃で３０分かきまぜた後、２−アミノ−５−ブロモ−６ −メチル安息香酸（０．４９４ｇ、１．６０ミリモル）とＤＭＡＰ２５mgを加え た。氷浴を除き、反応物を６５℃で２．５時間かきまぜた。反応混合物を室温ま で冷却し、ＤＭＦ２mlおよびＣＨ₂Ｃｌ₂ ２mlで希釈した。トリエチルアミン（ ０．２５７ｇ、２．５４ミリモル）とＥＤＣ（０．４５７ｇ、２．３８ミリモル ）を順次加えた。室温で２時間かきまぜた後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し 、１Ｎ ＨＣｌで洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させた 。残留物をシリカゲルクロマトグラフィー（１：１ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）に かけて４９mgの生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.49(s,9H),1.50(d,J=7H z,3H),2.83(s,3H),4.47(q,J=7Hz,1H),5.60(br.s,1H，交換性),6.97(d,J=9Hz,1H) ,7.73(d,J=9Hz,1H)。 同様にして、ただしＬ−アラニン ｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩の代りに 、他の適当に置換されたアミンまたはアミン塩酸塩を用いて操作を進めることに より下記の化合物を調製した： （２ａ） Ｎ−（６−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾオキサジン−２−イル）−Ｄ−アラニン，１，１−ジメチルエチルエステル：¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.49(s,9H),1.50(d,J=7Hz,3H),2.83(s,3H),4.47(q,J=7 Hz,1H),5.60(br.s,1H,交換性),6.97(d,J=9Hz,1H),7.73(d,J=9Hz,1H)。 （２ｂ） ６−ブロモ−５−メチル−２−〔〔（１Ｒ）−１−フェニルエチル 〕アミノ〕−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オン：分析：C₁₇H₁₅N₂O₂Br に対する計算値：C,56.84;H,4.21;N,7.80。実測値：C,56.49;H,4.08;N,7.70。例３ ２−エチルアミノ−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オン ＣＨ₂Ｃｌ₂ １０ml中で、２−（３−エチルウレイド）−６−メチル安息香酸 （２５０mg、１．１２５ミリモル）およびトリエチルアミン（１７０mg、１．６ ９ミリモル）を室温でかきまぜた溶液へＥＤＣ（５０１mg、１．６９ミリモル） を加えた。室温で３時間かきまぜた後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ ＨＣｌおよび飽和ＮａＨＣＯ₃で順次洗浄した。有機部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄） し、濾過し、減圧下で蒸発させた。残留物をシリカゲルクロマトグラフィー（１ ：１ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけ、生成物１２７mgを得た。分析：C₁₁H₁₂N₂ O₂・0.25H₂Oに対する計算値：C,63.30;H,6.04;N,13.42。実測値：C,63.32;H,5.9 2;N,13.10。¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.14(t,J=7Hz,3H),2.60(s,3H),3.27(pent ,J=7Hz,2H),6.95(d,J=8Hz,1H),7.02(d,J=8Hz,1H),7.50(t,J=8Hz,1H),7.90(br.t, J=7Hz,1H，交換性)。 同様にして、ただし２−（３−エチルウレイド）−６−メチル安息香酸の代り に、製造法Ｉ，II，III，IV およびＶに掲げられた他の適当に置換された安息香 酸を使用して操作を進めることにより、下記の化合物を調製した： 例４ ２−（Ｎ，Ｎ−ジエチル）アミノ−５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジ ン−４−オン ピリジン１０ml中２−アミノ−６−メチル安息香酸（１００mg、３．３０ミリ モル）の氷冷した溶液へ、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイルクロリド（１．７９ｇ 、１３．２ミリモル）を加えた。氷浴を除き、反応物を室温で２時間かきまぜた 。反応混合物を窒素気流下で部分的に濃縮してから水で希釈した。生じた沈殿を 濾過し、水洗し、乾燥した。シリカゲルクロマトグラフィー（１：１ ＥｔＯＡ ｃ／ヘキサン）にかけて２３３mgの生成物を得た。分析：C₁₃H₁₆N₂O₂に対する計 算値：C,67.22;H,6.94;N,12.06。実測値：C,66.84;H,7.17;N,12.08。 同様にして、ただしＮ，Ｎ−ジエチルカルバモイルクロリドの代りに、他の適 当に置換されたカルバモイルクロリド類を用いて操作を進めることにより、下記 の化合物を調製した。 （４ａ） ５−メチル−２−〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−４Ｈ−３ ，１−ベンゾオキサジン−４−オン：分析：C₁₇H₁₆N₂O₂に対する計算値：C,72.8 4;H,5.75;N,9.99。実測値：C,72.26;H,5.65;N,9.66。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2. 71(s,3H),3.08(s,3H),4.73(s,2H),6.90(d,J=8Hz,1H),7.10(d,J=8Hz,1H),7.25-7. 38(m,5H),7.43(t,J=8Hz,1H)。 （４ｂ） ５−メチル−２−〔メチル（２−ピリジルメチル）アミノ〕−４Ｈ −３，１−ベンゾオキサジン−４−オン：¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.70(s,3H),3 .20(s,3H),4.87(s,2H),6.91(d,J=8Hz,1H),7.10(d,J=7Hz,1H),7.19(dd,J=5,8Hz,1 H),7.32(d,J=8Hz,1H),7.42(t,J=8Hz,1H),7.67(dt,J=2,8Hz,1H),8.57(d,J=5Hz,1H )。例５ ６−ブロモ−５−メチル−２−〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−４Ｈ−３ ，１−ベンゾオキサジン−４−オン 例４ａと同様の方法で、２−アミノ−６−メチル安息香酸を２−アミノ−５− ブロモ−６−メチル安息香酸と置き換えることにより、表題の化合物をつくった ：¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.85(s,3H),3.09(s,3H),4.74(s,2H),6.99(d,J=8Hz,1H), 7.25-7.40(m,5H),7.71(d,J=8Hz,1H)。例６ Ｎ−〔６−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ〕カルボニル〕アミノ〕−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｌ−アラニン ，１，１−ジメチルエチルエステル ピリジン２ml中ＣＤＩ（１２８mg、０．７８９ミリモル）の氷冷した懸濁液へ 、Ｌ−アラニン ｔ−ブチルエステル塩酸塩（１３６mg、０．７５２ミリモル） を加えた。３０分かきまぜた後、２−アミノ−５−〔〔〔（１，１−ジメチルエ チル）オキシ〕カルボニル〕アミノ〕−６−メチル安息香酸（２００mg、０．７ ５２ミリモル）を加えた。氷浴を除き、反応混合物を７５℃で２．５時間かきま ぜた。反応混合物をＥｔＯＡｃと１Ｎ ＨＣｌとの間に分配し、乾燥（ＭｇＳＯ₄ ）し、濾過し、減圧下で蒸発させた。ＣＨ₂Ｃｌ₂ ５ml中この粗製生成物およ びトリエチルアミン（８５mg、０．８４６ミリモル）の溶液へＥＤＣ（１６２mg 、０．８４６ミリモル）を加えた。室温で２時間かきまぜた後、反応混合物をシ リカゲルカラムに直接導入し、生成物を３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶離する ことにより生成物１８０mgを得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.45-1.55(s,20H),2 .66(s,3H),4.47(pent,J=7Hz,1H),5.35(br.d,J=7Hz,1H，交換性),6.27(br.s,1H， 交換性),7.11(d,J=8Hz,1H),7.88(br.d,J=8Hz,1H)。 同様にして、ただしＬ−アラニン ｔ−ブチルエステル塩酸塩の代りに、他の 適当に置換されたアミンまたはアミン塩酸塩を用いて操作を進めることにより、 下記の化合物を調製した： 例７ Ｎ−〔６−〔〔〔（１，１−ジメチルエトキシ〕カルボニル〕アミノ〕メチル〕 −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｌ −アラニン，ジメチルアミド ＣＨ₂Ｃｌ₂ １５ml中トリホスゲン（１２４mg、０．４２ミリモル）の氷冷溶 液へ、ＣＨ₂Ｃｌ₂ １０ml中Ｌ−アラニンジメチルアミド塩酸塩（１９０mg、 １．２５ミリモル）とトリエチルアミン（５２８μl、３．７５ミリモル）の溶 液を徐々に加えた。０℃で３０分かきまぜた後、製造VIII，工程Ｄの生成物（３ ５０mg、１．２５ミリモル）を加えた。室温で６時間かきまぜた後、ＥＤＣ（３ ６７mg、１．８８ミリモル）とトリエチルアミン（２６４μl、１．８８ミリモ ル）を順次加えた。室温で一晩かきまぜた後、反応混合物をＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈し 、飽和ＮａＨＣＯ₃で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮した 。シリカゲルクロマトグラフィー（３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから１００％ ＥｔＯＡｃへの勾配溶出）にかけて９３mgの生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃ )δ1.44(d,J=7Hz,3H),1.46(s,9H),2.68(s,3H),3.02(s,3H),3.17(s,3H),4.33(br .d,J=7Hz,2H),4.78(m,1H),4.90(br.t,J=7Hz,1H，交換性),6.07(br.d,J=7Hz,1H， 交換性),7.05(d,J=8Hz,1H),7.49(d,J=8Hz,1H)。 Ｂ． 同様にして、ただしＬ−アラニンジメチルアミド塩酸塩の代りに、他の適 当に置換されたアミンまたはアミン塩酸塩を使用し、そして（または）製造VIII ,工程Ｄの生成物を製造Ｘ，工程Ｂの生成物で置き換えることにより操作を進め 、下記の化合物を調製した： 例８ ６−アミノ−５−メチル−２−〔〔（１Ｒ）−フェニルエチル〕アミノ〕−４Ｈ −３，１−ベンゾオキサジン−４−オン、二塩酸塩 表題の化合物は、６−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ 〕−５−メチル−２−〔〔（１Ｒ）−フェニルエチル〕アミノ〕−４Ｈ−３，１ −ベンゾオキサジン−４−オン（６ｎ）（１．１ｇ、２．７８ミリモル）から、 ＥｔＯＡｃ ２０ml中で乾燥ＨＣｌを０℃で５分間通じることにより調製した。 更に２０分後、沈殿を濾過し、Ｅｔ₂Ｏで洗浄し、乾燥して、８４１mg（９１％ ）の生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,d₆-DMSO)δ1.17(d,J=7Hz,3H),2.30(s,3H), 4.79(m,1H),7.20-7.38(m,5H),7.40(d,J=8Hz,1H),7.60(br,d,J=7Hz,1H),7.80(d,J =8Hz,1H),8.06(s,1H),10.0-10.5(br,2H)。 同様にして、ただし（６ｎ）の代りに、例６、例７および例１５の適当に置換 された他の化合物を用いることにより操作を進め、下記の化合物を調製した。 例９ Ｎ−〔６−〔〔〔〔ジメチルアミノメチル〕カルボニル〕アミノ〕メチル〕−５ −メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｏ−メ チル−Ｌ−チロシン，ピロリジンアミド ＣＨ₂Ｃｌ₂ ３ml中Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン（２１mg、０．２０ミリモル） の溶液へ、塩化オキサリル（１８μl、０．２０ミリモル）と触媒量のＤＭＦを 加えた。室温で１時間かきまぜた後、溶液を濃縮乾固し、３〜５mlのＣＨ₂Ｃｌ₂ に再び溶かした。生じた溶液へ、例８ｄの生成物（８６mg、０．１８モル）とト リエチルアミン（１１１μl、０．７９ミリモル）を順次加えた。室温で一晩か きまぜた後、反応混合物をＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ₃で洗浄し、乾 燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ ー（ＴＨＦ）にかけて２７mgの生成物を得た。¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.65-1.90(m,4H),2.27(s,6H),2.68(s,3H),2.77(m,1H),2 . 99(s,2H),3.00-3.14(m,2H),3.30-3.55(m,2H),3.61(m,1H),3.78(s,3H),4.48(d,J= 7Hz,2H),4.83(m,1H),6.10(br.s,1H),6.83(d,J=8Hz,2H),7.04(d,J=9Hz,1H),7.17( d,J=8Hz,2H),7.33(br.t,J=7Hz,1H),7.50(d,J=8Hz,1H)。 同様にして、ただし例８ｄの化合物の代りに、例８の他の適当に置換された化 合物および（または）他の適当に置換されたカルボン酸を使用して操作を進める ことにより、下記の化合物を調製した。 （９ａ） ６−〔〔〔〔ジメチルアミノメチル〕カルボニル〕アミノ〕メチル 〕−５−メチル−２−〔〔（１Ｓ）−フェニルエチル〕アミノ〕−４Ｈ−３，１ −ベンゾオキサジン−４−オン：¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.59(d,J=7Hz,3H),2.2 6(s,6H),2.66(s,3H),2.99(s,2H),4.45(d,J=7Hz,2H),5.13(m,1H),5.95(br.s,1H), 7.03(d,J=9Hz,1H),7.21-7.42(m,5H),7.44(d,J=9Hz,1H)。 （９ｂ） Ｎ−〔６−〔〔〔〔（１−ピロリジニル）メチル〕カルボニル〕ア ミノ〕メチル〕−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン− ２−イル〕−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン，ピロリジンアミド：¹H-NMR(300MHz,CD Cl₃)δ1.60-1.95(m,8H),2.55-2.68(m,7H),2.77(m,1H),3.00-3.13(m,2H),3.23(s, 2H),3.37(m,1H),3.50(m,1H),3.65(m,1H),3.78(s,3H),4.47(d,J=7Hz,2H),4.81(m, 1H),6.44(br.s,1H),6.82(d,J=8Hz,2H),7.00(d,J=9Hz,1H),7.18(d,J=8Hz,2H),7.4 0(br.t,J=7Hz,1H),7.47(d,J=9Hz,1H)。 （９ｃ） Ｎ−〔〔２−〔〔１Ｓ−〔（４−メトキシフェニル）メチル〕−２ −〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−２−オキソエチル〕アミノ〕−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−６−イル〕メチル〕ピロ リジン−１−アセトアミド： ＥｔＯＡｃ ２０ml中、１，１−ジメチルエチル〔〔２−〔〔１Ｓ−〔（４− メトキシフェニル）メチル〕−２−〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−２− オキソエチル〕アミノ〕−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキ サジン−６−イル〕メチル〕カルバメート（例７ｉ）（２００mg、０．２４ミリ モル）へ、乾燥ＨＣｌを０℃で５分間通じた。室温で更に２０分後、溶媒を窒素 気流下で部分的に蒸発させ、沈殿を濾過し、Ｅｔ₂Ｏで洗浄し、乾燥して１３０m gの中間体アミン二塩酸塩を得た。別のフラスコで、Ｎ，Ｎ′−ジスクシンイミ ジルカルボネート（８９mg、０．３４９ミリモル）を、ピロリジン酢酸（４４mg 、０．３４９ミリモル）、トリエチルアミン（１０５mg、１．０５ミリモル）お よびＤＭＡＰ２０mgのかきまぜた溶液へ加えた。室温で３０分かきまぜた後、上 記アミン二塩酸塩１３０mg（０．２３２ミリモル）を加え、反応物を更に４時間 かきまぜた。反応混合物をＥｔＯＡｃと希ＮａＨＣＯ₃水溶液との間に分配し、 ＥｔＯＡｃで２回抽出した。有機部分を合わせ、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し 、減圧下に濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０％ ＴＨＦ／ＥｔＯ Ａｃ ｗ／１％Ｅｔ₃Ｎ）にかけて７７mg（５６％）の生成物を得た。このもの はＣＨ₂Ｃｌ₂／ヘキサンから蒸発させたとき凝固した。分析：C₃₄H₃₉N₅O₅・1.0H₂ O ・0.5 ヘキサンに対する計算値：C,66.91;H,7.04;N,10.99。実測値：C,66.77 ;H,6.99;N,10.63。 Ｂ．同様にして、ただし例７ｉの化合物を例７〜７ｖの適当に置換された他の化 合物および（または）他の適当に置換されたカルボン酸、酸塩化物または無水物 と置き換えて操作を進めることにより、下記の化合物を調製した。 例１０ ５−メチル−２−〔〔（１Ｒ）−（４−ヨードフェニル）エチル〕アミノ〕−４ Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オン 表題の化合物は、例３と同様にして製造IX，工程Ｃの生成物（７５０mg、１． ７７ミリモル）から調製し、シリカゲルクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ ／ヘキサン）の後３２５mgの生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.58(d,J=7 Hz,3H),2.70(s,3H),5.02-5.20(m,2H),6.95(d,J=8Hz,1H),7.08(d,J=8Hz,1H),7.15 (d,J=8Hz,2H),7.45(t,J=8Hz,1H),7.68(d,J=8Hz,2H)。例１１ Ｎ−〔〔６−（ジメチルアミノメチル）カルボニル〕アミノ〕−５−メチル−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｌ−アラニン，メチ ルエステル ＣＨ₂Ｃｌ₂ ５ml中Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン（２５．３mg、０．２４ミリモ ル）の懸濁液へ、塩化オキサリル（１５４mg、１．２ミリモル）および触媒量の ＤＭＦを加えた。室温で６０分かきまぜた後、溶媒を除き、残留物をＣＨ₂Ｃ ｌ₂ ５mlに再び溶かした。この溶液へ、例８ｂの化合物（７０mg、０．２２ミ リモル）とＮＭＭ（８９mg、０．８８ミリモル）を順次加えた。室温で３時間か きまぜた後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、飽和ＮａＨＣＯ₃で洗浄し、乾 燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ ー（３％ＭｅＯＨ／ＣＨ₂Ｃｌ₂）にかけ、３２mgの生成物を得た。¹ H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.52(d,J=7Hz,3H),2.45(s,6H),2.67(s,3H),3.15(s,2H), 3.80(s,3H),4.63(m,1H),5.47(br.d,J=7Hz,1H),7.15(d,J=8Hz,1H),8.13(d,J=8Hz, 1H),9.23(s,1H)。 同様にして、ただし例８ｂの化合物の代りに、例８の他の適当に置換された化 合物、あるいは例９（ｃ）に記載されているような例６の化合物および（または ）他の適当に置換されたカルボン酸、酸塩化物または無水物を使用して操作を進 めることにより、下記の化合物を調製した。 例１２ Ｎ−〔６−〔〔〔〔２−（２−チエニル）エチル〕アミノ〕カルボニル〕アミノ 〕−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕− Ｌ−フェニルアラニン，メチルエステル ＣＨ₂Ｃｌ₂ ０．５ml中トリホスゲン（１７mg、０．０５７ミリモル）の氷冷 しかきまぜた溶液へ、ＣＨ₂Ｃｌ₂ ０．５ml中２−（２−チエニル）エチルアミ ン（２０mg、０．１５７ミリモル）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピル−Ｎ−エチル アミン（４０mg、０．３１４ミリモル）の溶液を徐々に加えた。０℃で３０分か きまぜた後、例８ｃの化合物（６０mg、０．１５４ミリモル）を加え、続いて更 に４４mg（０．３４１ミリモル）のＮ，Ｎ−ジイソプロピル−Ｎ−エチルアミン を追加した。氷浴を除き、反応物を室温で一晩かきまぜた。反応混合物をＥｔＯ Ａｃで希釈し、１０％ＫＨＳＯ₄、飽和ＮａＨＣＯ₃で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ₄ ）し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０％Ｅｔ ＯＡｃ／ヘキサン）にかけて１０mgの生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2. 58(s,3H),3.03(t,J=7Hz,2H),3.23(m,2H),3.49(q,J=7Hz,2H),3.78(s,3H),4.67(br .t,J=7Hz,1H),4.89(m,1H),5.30(br.s,1H),6.12(s,1H),6.78(m,1H),6. 90(m,1H),7.06(d,J=8Hz,1H),7.10-7.18(m,3H),7.23-7.35(m,3H),7.50(d,J=8Hz,1 H)。 同様にして、ただし例８ｃの化合物の代りに、例８の他の適当に置換された化 合物、あるいは例９（ｃ）に記載された例６のまたは例７の化合物および（また は）他の適当に置換されたアミン、イソシアネートまたはカルバモイルクロリド を使用して操作を進めることにより、下記の化合物を調製した。 例１３ Ｎ−〔６−〔ベンゼンスルホニル〕アミノ〕−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｌ−フェニルアラニン，メチルエステ ル ＣＨ₂Ｃｌ₂（５ml）中例８ｃの生成物（６０mg、０．１５４ミリモル）の溶液 へ、塩化ベンゼンスルホニル（２９mg、０．１６２ミリモル）を加え、続いてＮ −メチルモルホリン（３６mg、０．３５４ミリモル）を加えた。反応混合物を室 温で一晩かきまぜ、ＥｔＯＡｃで希釈し、１０％ＫＨＳＯ₄および飽和ＮａＨＣ Ｏ₃で順次洗浄した。有機部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で濃縮し た。シリカゲルクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて１ ６mgの生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ2.26(s,3H),3.23(m,3H),3.77(s,3 H),4.90(m,1H),5.32(br.s,1H),6.52(s,1H),7.07(d,J=8Hz,1H),7.14(m,2H),7.22- 7.34(m,3H),7.44(t,J=8Hz,2H),7.57(m,2H),7.68(d,J=8Hz,2H)。 同様にして、ただし例８ｃの化合物の代りに、例８の他の適当に置換された化 合物、あるいは例９（ｃ）に記載された例６，例７または例１５の化合物および （または）他の適当に置換されたスルホニルクロリドを用いて操作を進めること により、下記の化合物を調製した。 （１３ａ）Ｎ−〔６−〔ベンゼンスルホニル〕アミノ〕−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｌ−アラニン，メチルエ ステル：¹H-NMR(300MHz,CDCl₃)δ1.53(d,J=7Hz,3H),2.27(s,3H),3.80(s,3H),4.6 3(m,1H),5.60(br.s,1H),6.74(br.s,1H),7.04(d,J=8Hz,1H),7.43(t,J=8Hz,2H),7. 52(d,J=8Hz,1H),7.57(m,1H),7.68(d,J=8Hz,2H)。 例１４ Ｎ−〔６−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ〕−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕−Ｌ−アラニン 例６bbの生成物（２００mg、０．４４１ミリモル）と１％Ｐｄ／Ｃ２２mgとの ＥｔＯＡｃ（５ml）中の混合物を、水素気球下で２．５時間かきまぜた。触媒除 去後、濾液を減圧下で濃縮し、１４９mgの生成物を得た。¹H-NMR(300MHz,d₆-DMS O)δ1.49(s,9H),1.55(d,J=7Hz,3H),2.62(s,3H),4.57(m,1H),6.98(br.s,1H),7.06 (d,J=8Hz,1H),7.69(d,J=8Hz,1H),7.79(br.s,1H)。例１５ １，１−ジメチルエチル〔〔８−ブロモ−５−メチル−２−〔〔２−〔メチル（ フェニルメチル）アミノ〕−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル〕ア ミノ〕−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−６−イル〕メチル〕カ ルバメート ＥｔＯＡｃ／５％ＮａＨＣＯ₃水溶液（１：１）１０ml中、１，１−ジメチル エチル〔〔５−メチル−２−〔〔２−メチル（フェニルメチル）アミノ〕−２− オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル〕アミノ〕−４−オキソ−４Ｈ−３， １−ベンゾオキサジン−６−イル〕メチル〕カルバメート（例７ｊ）（４１０mg 、０．７３７ミリモル）の溶液へ、臭素（１３０mg、０．８１１ミリモル）を注 射器から直接加えた。室温で３０分かきまぜた後、反応混合物を少量のＮａ₂Ｓ₂ Ｏ₃を含むＮａＨＣＯ₃希水溶液中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機部分を乾 燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させた。シリカゲルクロマトグラフ ィー（３５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて２６０mg（５６％）の生成物を得 た。このものは、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ヘキサンから蒸発させると固化した。分析：C₃₂H₃₅ N₄O₅Br・0.6 ヘキサンに対する計算値：C,62.21;H,6.37;N,8.15。実測値：C,6 2.32;H,6.11;N,8.25。 同様にして、ただし例７ｊの化合物の代りに、例６、例７、例９、例１１また は例１２の他の適当に置換された化合物を用いて操作を進めることにより、下記 の化合物を調製した。 例１６ αＳ−〔〔６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１− ベンゾオキサジン−２−イル〕アミノ〕−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド 標題の化合物は、製造XI、工程Ｂの生成物から、例６と同様にしてつくった。 分析：C₂₈H₃₀N₄O₃.0.3 H₂Oに対する計算値：C，70.57; H，6.49; N，11.76。実 測値：C，70.33; H，6.43; N，11.43。 同様にして、ただし、Ｌ−フェニルアラニン Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミ ド塩酸塩の代りに、他の適当な置換されたアミンまたはアミン塩酸塩を用いて操 作を進めることにより、下記の化合物をつくった。 例１７ αＳ−〔〔８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−６−〔（フェニルメチル）ア ミノ〕−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−イル〕アミノ〕−Ｎ−メチル− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド ＥｔＯＡｃ １０ml中、１，１−ジメチルエチル〔８−ブロモ−５−メチル− −２−〔〔２−〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−２−オキソ−１Ｓ−（フ ェニルメチル）エチル〕アミノ〕−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジ ン−６−イル〕カルバメート（例１５ｃ）（９２５mg、１．４９ミリモル）の溶 液に乾燥ＨＣｌを５分間通じた。更に２０分かきまぜた後、窒素気流下で溶媒を 部分的に蒸発させた。混合物をＥｔＯＡｃとＮａＨＣＯ₃希水溶液との間に分配 し、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させて、４７０mg（６１％） のアミン中間体を得た。前記アミン（２００mg、０．３８ミリモル）をＤＭＦ１ mlに溶かし、ＮａＨＣＯ₃（３２mg、０．３８ミリモル）と臭化ベンジル（６５m g、０．３８ミリモル）を順次加えた。室温で一晩かきまぜた後、反応混合物を ＥｔＯＡｃと水との間に分配した。有機部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、 減圧下で蒸発させた。シリカゲルクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキ サン）にかけて５１mg（２２％）の生成物を得た。分析：C₃₃H₃₂N₄O₃Br・0.25H₂ O に対する計算値：C,64.24;H,5.31;N,9.08。実測値：C,64.25;H,5.13;N,8.77。 同様にして、ただし例１５ｃの化合物の代りに、例１５の他の適当に置換され た化合物、または例６の化合物を用い、そして（または）臭化ベンジルを他のハ ロゲン化アルキルで置き換えることにより操作を進め、下記の化合物を調製した 。 例１８ ３−ピリジニルメチル〔〔２−〔〔１Ｓ−〔（４−メトキシフェニル）メチル〕 −２−〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−２−オキソエチル〕アミノ〕−５ −メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−６−イル〕メチル〕 カルバメート ＥｔＯＡｃ １０ml中１，１−ジメチルエチル〔〔２−〔〔１Ｓ−〔（４−メ トキシフェニル）メチル〕−２−〔メチル（フェニルメチル）アミノ〕−２−オ キソエチル〕アミノ〕−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサ ジン−６−イル〕メチル〕カルバメート（例７ｉ）（２００mg、０．２４ミリモ ル）へ、乾燥ＨＣｌを０℃で５分間通じた。更に２０分後、溶媒を窒素気流下で 部分蒸発させ、沈殿を濾過し、Ｅｔ₂Ｏで洗浄し、乾燥することにより、中間体 アミン二塩酸塩１３０mgを得た。別のフラスコ中で、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノピリジン（７mg、０．０５ミリモル）およびトリエチルアミン（４９mg、０． ４８ミリモル）を、塩化メチレン１ml中、Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミドイルカルボ ネート（５４mg、０．２１ミリモル）および３−ピリジルカルビノール（２３mg 、０．２１ミリモル）の氷冷溶液へ加えた。氷浴を除き、反応物を室温で１時間 かきまぜた。この反応混合物へ上記アミン二塩酸塩（９４mg、０．１６ミリモル ）を加えた。反応混合物を２．５時間かきまぜ、ＥｔＯＡｃと水との間に分配し 、 乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させた。残留物をシリカゲルクロ マトグラフィーにかけて、７０mg（７１％）の生成物を得た。分析：C₃₅H₃₅N₅O₆ ・0.1 CH₂Cl₂・0.7 ヘキサンに対する計算値：C,68.36;H,6.57;N,10.14。実測値 ：C,68.01;H,6.58;N,9.81。 同様にして、ただし３−ピリジルカルビノールの代りに、他の適当に置換され たカルビノールを使用し、そして（または）例７ｉの化合物を例７の他の適当に 置換された化合物で置き換えて操作を進めることにより、下記の化合物を調製し た。 例１９ フェニルメチル〔〔２−〔〔２−〔エチル（フェニルメチル）アミノ〕−１Ｓ− 〔（４−メトキシフェニル）メチル〕−２−オキソエチル〕アミノ〕−５，８− ジメチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−６−イル〕メチル〕 カルバメート ＨＭＰＡ １ml中、フェニルメチル〔〔８−ブロモ−２−〔〔２−〔エチル （フェニルメチル）アミノ〕−１Ｓ−〔（４−メトキシフェニル）メチル〕−２ −オキソエチル〕アミノ〕−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾオ キサジン−６−イル〕メチル〕カルバメート（例１５ｏ）（１００mg、０．１４ ミリモル）およびテトラメチルスズ（１００mg、０．５６ミリモル）の懸濁系へ 、ジクロロ〔１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン〕パラジウム （II）（１１mg、０．０１４ミリモル）を加えた。反応容器を空気存在下で封じ 、７０℃で４８時間かきまぜた。反応混合物をＥｔ₂Ｏと水との間に分配した。 次に有機部分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過し、減圧下で蒸発させた。シリカゲ ルクロマトグラフィー（１５％ ＥｔＯＡｃ／ＣＨ₂Ｃｌ₂）により３１mg（３４ ％）の生成物を得た。分析：C₃₈H₄₀N₄O₆・0.5 H₂O に対する計算値：C,69.39;H, 6.28;N,8.52。実測値：C,69.39;H,6.13;N,8.33。 生物学的評価 本発明化合物は、ヘルペスウイルスプロテアーゼおよびＨＣＭＶの感染性を容 器内で抑制することによって示される通り、抗ウイルス活性を発揮する。例に示 されている本発明化合物の抗ウイルス活性は以下の方法により決定した。 ＨＣＭＶプロテアーゼ（アッセムブリン）阻害物質の酵素検定法 アッセムブリンプロテアーゼ活性は、ｈＣＭＶ成熟切断部位、スクシニル−Ａ ＧＶＶＮＡ−パラ−ニトロアニリドに基づく発色性パラニトロアニリド（ｐＮＡ ）基質を用いて決定した。この基質をアッセムブリンと共にインキュベートする と、アラニルパラ−ニトロアニリドアミド結合の切断を起こし、遊離パラ−ニト ロアニリンが解放される。このものは４０５nmにおける吸光度により定量できる 。潜在的プロテアーゼ阻害物質をＤＭＳＯに溶かし、１０μｌを９６−穴プレー ト（Dynatech，Immulon １）のウェルに加えた。酵素を検定緩衝液（１０mMリン 酸ナトリウム、pH７．４、１５０mM酢酸ナトリウム、０．１％ＣＨＡＰＳ、２０ ％グリセリン）で４．８μg ／mlに希釈し、１００μｌを各ウェルに加えた。室 温において３０分のインキュベーションの後、５０μｌの基質（ＤＭＳＯ＋検定 緩衝液９部中２０mMスクシニル−ＡＧＶＶＮＡ−パラニトロアニリド（ＳＥＱＩ Ｄ：１）１部）を加え、マイクロプレート読取機で６５０nmと比較して４０５nm における定期的な読取りを行なった。活性はミリ吸光度単位（ｍＡＵ）変化／ 分として表示した。阻害物質の強さは、阻害物質を欠いたインキュベーションと の比較により決定した。これら条件下でのインキュベーションは０．５〜１ｍＡ Ｕ／分の増加を与えた。酵素を省くと増加は見られなかった。結果は表１に含ま れている。 検定成分： 組換えＨＣＭＶプロテアーゼ ヒトサイトメガロウイルス株ＡＤ１６９のＵ_L８０読み取り枠のプロテアーゼ 領域をコード化するＤＮＡ構成を発現したE．coli からＨＣＭＶプロテアーゼを 精製した。この構成は、プロテアーゼのアミノ末端における更に６個のヒスチジ ン残基もコード化した。これらの追加ヒスチジン残基は、ニッケル−ニトリロ酢 酸−アガロース（Qiagen）を用いて精製されたアフィニティー配位子を与える。 精製プロテアーゼは、２０mM ＨＥＰＥＳ緩衝液、pH７．４（２０％ v／v グ リセリン含有）中１〜３mg／mlの原溶液として貯蔵した。この原溶液を検定緩衝 液で４．８μg ／mlに希釈した。この溶液１００μｌ分を酵素反応に使用した。 構築タンパク質の「成熟部位」におけるＨＣＭＶプロテアーゼの開裂特異性に 基づき、特異的基質を合成した（F．Liu and B．Roizman，J．Virol.，６５，５ １４９（１９９１），および A．R．Welch，等, J．Virol.，６５，４０９１（ １９９１））。 この構築タンパク質成熟部位は・・・ＡＧＶＶＮＡ^＊ＳＣＲＬＡＴＡ・・・の 配列順序をもち、使用した基質はスクシニル−ＡＧＶＶＮＡ（ＳＥＱＩＤ：１） である。このものは標準的ペプチド合成法、例えば Bodansky and Bodansky，「 The Practice of Peptide Synthesis」（１９８４）に記載された方法であり、 ジメチルスルホキシド中２０mMの原溶液として貯蔵した。これを、使用直前に検 定緩衝液で１０倍に希釈し２mM濃度とした。５０μｌ部分を反応に使用した。 検定緩衝液（１０mMリン酸ナトリウム緩衝液、pH７．４；１５０mM酢酸ナトリ ウム；０．１％ＣＨＡＰＳ；および２０％ v／v グリセリン）を用いて酵素およ び基質の原溶液を希釈した。 抗ウイルス検定法 これら相補的検定法は、化合物が新しいウイルスの産生を抑制しかつ宿主細胞 に対する化合物の毒性を抑制する能力を試験するものである。毒性は間接的にウ イルス生成を減少させるので、結果を直接比較するために、両検定を同時に行な うことが重要である。 略号： ＤＭＥＭ−Dulbeccoの修飾Eagle 培地、市販されている。 ＦＢＳ−ウシ胎児血清、市販。培養中の細胞増殖に必要な未知因子を含有する。 ＰＢＳ−リン酸塩で緩衝した食塩水。１０mMリン酸ナトリウム緩衝液、pH７．４ 、１２０mM塩化ナトリウム、２．７mM塩化カリウム。 ウイルス生成量は、豊富な「直ぐ初期」のウイルスタンパク質へモノクローナ ル抗体を感染させた後４日間に産生されたウイルス抗原の量を測定することによ り算定した。一次（マウス）抗体に対して特異的な酵素−結合（セイヨウワサビ ペルオキシダーゼ）二次抗体を使用してウイルス抗原の量を測定した。試験化合 物は、ＤＭＥＭ＋５％ＦＢＳ中の望む最終濃度の２倍に希釈した。この溶液１０ ０マイクロリットルを９６−穴プレートの各ウェルに入れた。これを抗ウイルス ９６−穴プレートについては一回、細胞毒性プレートについては再び行なった。 両プレートに対し二つの対照も含めた、即ち薬物を含まない対照とウイルスを含 まない対照を加えた。抗ウイルスプレートと細胞毒性プレートにおいて、比較標 準としてガンシクロビル(Ganciclovir)を日常的に試験したのは、これがＨＣＭ Ｖに対し公知の抗ウイルス活性を有するからである。すべての細胞はヒト包皮繊 維芽細胞をトリプシンで収穫し、ＤＭＥＭ中細胞５×１０⁵個／mlの濃度で再浮 遊させることにより調製した。感染細胞は、細胞をＨＣＭＶ（株ＡＤ１６９）で 感染多重度＝０．２で感染させることにより調製した。１００マイクロリットル の未感染細胞（５×１０⁴個）を、細胞毒性プレートの適当なウェルへ加えた。 同様にして、１００μｌの感染細胞（５×１０⁴個）を、抗ウイルスプレートの 適当なウェルに加えた。更にまた、試験化合物で処理しなかった未感染細胞も抗 ウイルスプレートに対照として含めた。プレートを５％ＣＯ₂雰囲気中３７℃で ９６時間インキュベートし、ウイルス抗原および毒性の量を測定するため処理し た。結果は表１に含まれる。 ＨＣＭＶ抗原に対する酵素免疫測定法（ＥＬＩＳＡ） 抗ウイルスプレートだけで下記の操作を行なった。培地を除き、細胞を１：１ アセトン：メタノールで、−２０℃において１５分固定した。固定剤を除き、０ ．０５％Tween ２０を含むＰＢＳで細胞を一回洗浄した。抗体の非特異的結合を 抑止するため、各ウェルを、３％（w／v）ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）を含む ＰＢＳと２２℃で１時間インキュベートした。抑止溶液を除き、細胞を０．０５ ％Tween ２０を含むＰＢＳで一回洗浄後、３％ＢＳＡを含むＰＢＳ中一次抗体の １：１００希釈液と２２℃で２時間インキュベーションした。一次抗体は、ＨＣ ＭＶの直ぐ初期の核抗原に対して特異的なモノクローナル抗体（マウス源）であ り、市販されている（Dupont）。この１°抗体溶液を除き、プレートを１％（v ／v）Triton Ｘ−１００（ＰＢＳＴ）を含むＰＢＳで５回すすいだ後、３％Ｂ ＳＡを含むＰＢＳ中に１：１０００で希釈した二次抗体と２２℃で２時間インキ ュベートした。この二次抗体（ヤギ源）は１°抗体のネズミ特異的決定因子を認 識し、セイヨウワサビペルオキシダーゼ(Sigma)に共有結合で結合される。プレ ートをＰＢＳＴで５回、脱イオン水で一回すすいだ後、１００μｌのＴＭＢ基質 溶液を加え、２２℃で３０分インキュベートした。リン酸１００μｌを加えるこ とにより反応を止め、４５０nmにおけるＯＤを記録した。ＴＭＢ（３，３′，５ ，５′−テトラメチルベンジジン）が２°抗体に結合されたセイヨウワサビペル オキシダーゼに対する基質である。これは市販キット（Kirkegaard & Perry Lab oratories，Inc.）からつくられた。抗ウイルス活性は、薬物処理をしたウェル で生成したウイルス抗原の量を、薬物が存在しないウェルで生じたそれと比較す ることにより計算した。結果は表１に含まれている。 組換えヒトサイトメガロウイルス抗ウイルス検定法 この検定法において、ＨＣＭＶの複製は、処理ウイルスＲＣ２５６による E． coli ベータ−ガラクトシダーゼの産生によりモニターした〔Spaete and Mocar ski，Proc．Nat．Acad．Sci.，８４，７２１３〜７２１７（１９８７）〕。各化 合物に対し抗ウイルス検定一回と細胞毒性検定一回を行なった。９６穴プレート における試験化合物の希釈および細胞の感染は、下記の点を除き、ＨＣＭＶ Ｅ ＬＩＳＡについて本質的に前述した通りである。ヒト包皮繊維芽細胞（３．５× １０⁵個／ml）を、０．０５ pfu／細胞で溶液中ＲＣ２５６で感染させた。化合 物と細胞を３日間インキュベートし、感染後２日目に処理した。ベータ−ガラク トシダーゼを検出するには、上澄を抗ウイルス検定プレートから吸引し、１ウェ ル当り５０μｌのReporter Lysis Buffer（Promega，水で１×に希釈）を加えた 。プレートを室温で少なくとも３０分インキュベートし、後の処理に向けてプレ ートをこの時点で−２０℃で冷凍した。１ウェル当り５０μｌの２×検定緩衝液 〔１２０mM Ｎａ₂ＨＰＯ₄，８０mM ＮａＨ₂ＰＯ₄，２mM ＭｇＣｌ₂，１００m M ２−メルカプトエタノール、４．４mM ＯＮＰＧ(Sigma)〕を加え、室温で３ ０から４５分インキュベートした。１ウェル当り１００μｌの１Ｍ ＣＡＰＳ緩 衝液、pH＝１１．０、で反応を止め、４１０nmにおける光学密度を読んだ。ガン シクロビルを正の対照として用い、ＨＣＭＶ ＥＬＩＳＡについて前述したよう にＥＣ₅₀を決定した。結果は表１に含まれている。 キモトリプシン検定法 このキモトリプシン検定法は、Delmar等〔Anal．Biochem.，９９，３１６〜３ ２０（１９７９）〕の方法を修飾したものである。ウシ膵臓α−キモトリプシン (II型、Sigma)を０．００１Ｎ ＨＣｌ中に１mg／mlで溶かし、使用前に検定緩 衝液（０．１Ｍ ＣａＣｌ₂を含む０．１M Tris，pH ７．８）中に１／６００ で更に希釈した。ＤＭＳＯ中試験化合物２０μｌ（あるいはＤＭＳＯだけ）、検 定緩衝液１００μｌおよび酵素３０μｌを９６穴プレートに加え、混合し、室温 で３０分間予備インキュベーションした。０．２mM Ｎ−スクシニル−Ａｌａ− Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ｐ−ニトロアニリド(Sigma，ＤＭＳＯ中２mM、使用前 に検定緩衝液で１／１０に希釈）５０μｌの添加により反応開始させた。４０５ nmにおける吸光度増加を、Biotek ＥＬ３４０プレートリーダーで１０分間モニ ターした。結果は表１に含まれる。 ヒト白血球エラスターゼ検定法 ヒト白血球エラスターゼ（ＨＬＥ）（R．Senior，Washington Universityの贈 り物）を食塩水に１mg／mlで溶かし、使用前に検定緩衝液（０．２M Tris，pH ８．０）で１／２０に更に希釈した。ＤＭＳＯ中試験化合物１０μｌ（あるいは ＤＭＳＯだけ）、検定緩衝液１００μｌおよび酵素５０μｌを９６穴プレートへ 加え、混合し、室温で３０分予備インキュベーションした。２．５mMメトキシス クシニル−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−ｐ−ニトロアニリド(Sigma，ＤＭ ＳＯ中２５mM、使用前に検定緩衝液で１／１０に希釈）４０μｌの添加により反 応を開始させた。４０５nmにおける吸光度増加を、Biotek ＥＬ３４０プレート リーダーで１０分間モニターした。結果を表３に示す。 また本発明の範囲に、式Ｉを有する一種以上の化合物と共に一種以上の製薬上 容認しうる無毒性担体および（または）希釈剤および（または）補助剤（本明細 書ではこれらを括めて「担体」材料と呼ぶ）ならびに、必要に応じ他の活性成分 を含有してなる一群の医薬品組成物が包含される。本発明化合物は、適当な投与 経路のどれかで、なるべくはそのような経路に適合した医薬品組成物の形で、そ して企図する処置に対して有効な用量で投与できる。これら化合物および組成物 は、例えば経口的に、血管内に、腹腔内に、皮下に、筋肉内にまたは局所的に投 与できる。 経口投与するには、本医薬品組成物は、例えば錠剤、カプセル、懸濁系または 液体の形をとりうる。医薬品組成物は、特定量の活性成分を含む投薬単位の形に つくるのがよい。このような投薬単位の例は、錠剤またはカプセルである。活性 成分はまた一つの組成物として注射により投与することもでき、組成物における 適当な担体として、例えば食塩水、ブドウ糖または水を使用できる。 治療上活性のある化合物の投与量ならびに本発明化合物および（または）組成 物を用いて病気の状態を治療するための投与計画は、患者の年齢、体重、性別お よび医学的状態、病気の重篤さ、投与の経路と頻度、および用いる個々の化合物 を含めて種々な因子によって左右され、従って広く変化しうる。医薬品組成物は 、約０．１から２０００mgの範囲、なるべくは約０．５から５００mgの範囲、最 も好ましくは約１から１００mgの範囲で活性成分を含むことができる。一日用量 は約０．０１から１００mg／kg体重、なるべくは約０．１から約５０mg／kg体重 、そして最も好ましくは約１から２０mg／kg体重が適当である。この一日用量は 一日当り一回分から四回に分けて投与できる。 治療の目的に対して、本発明化合物は指示された投与経路に適した一種以上の 補助剤と合わせるのが普通である。経口投与であれば、化合物を乳糖、ショ糖、 デンプン粉、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、 タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸 および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、アラビアガム、アル ギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および（または）ポリビニルアルコ ールと混合し、次に都合のよい投与に向けて打錠するか、カプセル化する。この ようなカプセルまたは錠剤は、製御放出製剤を含むことができ、例えば活性化合 物のヒドロキシプロピルメチルセルロース中の分散系として提供できる。非経口 投与に適した製剤は、水性または非水性、等張無菌注射溶液または懸濁系の形を とりうる。これら溶液および懸濁系は、経口投与用製剤に使用するために前述し た一種以上の担体または希釈剤を含有する無菌粉末または顆粒から調製できる。 化合物を水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、と うもろこし油、綿実用、落花生油、胡麻油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウ ム、および（または）各種緩衝液に溶かすことができる。他の補助剤および投与 様式は、製薬分野で十分にかつ広く知られている。 眼その他の外部組織、例えば口および皮膚の感染症に対する製剤は、活性成分 （複数のことがある）を、全量で、例えば０．０７５から３０％ w／w、なるべ くは０．２から２０％ w／w、そして最も好ましくは０．４から１５％ w／w 含 有する局所用軟膏またはクリームとして適用するのがよい。軟膏として処方する 場合、活性成分をパラフィン性または水混和性の軟膏基材のいずれかと共に使用 できる。別法として、活性成分を水中油型クリーム基材と共にクリームに処方す ることもできる。必要に応じ、クリーム基材の水相は、例えば少なくとも３０％ w／w の多価アルコール、例えばプロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオ ール、マンニトール、ソルビトール、グリセリン、ポリエチレングリコールおよ びその混合物を含むことができる。局所用製剤は、皮膚または他の患部を通して 活性成分の吸収または浸透を促進する化合物を含むことが望まし。このような皮 膚浸透促進剤の例として、ジメチルスルホキシドおよび関連類縁体が挙げられる 。本発明化合物は経皮吸収装置により投与することもできる。局所投与は保有型 および多孔質膜型の、あるいは固体マトリックス変体いずれかのパッチを用いて なし遂げるのがよい。いずれの場合でも、活性薬剤は保有部位またはマイクロカ プセルから、膜を通して、患者の皮膚または粘膜と接触している活性薬剤透過性 接着剤中へと絶えず供給される。もし活性薬剤が皮膚から吸収されると、活性薬 剤の制御された所定の流れが患者に投与される。マイクロカプセルの場合、その カプセル化剤も膜として働きうる。 本発明に係る乳剤の油相は、公知の成分から公知の方法で構成できる。この油 相は単に乳化剤だけからなることもあるが、少なくとも一種の乳化剤と脂肪また は油との混合物あるいは脂肪および油両方との混合物からなることもある。なる べくは、安定剤として作用する親油性乳化剤と共に親水性乳化剤を含めることが 好ましい。また油と脂肪の両方を含めることも好ましい。全体として、乳化剤（ 複数のことがある）は安定剤（複数のことがある）と共に、あるいは無しに、い わゆる乳化ワックスを構成し、そしてこのワックスは油および脂肪と共にいわゆ る乳化軟膏基剤を構成し、そして後者はクリーム製剤の油分散相を形成する。本 発明製剤への使用に適した乳化剤と乳化安定剤の例として、特に Tween６０、Sp an８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノス テアレート、および硫酸ラウリルナトリウムが挙げられる。 本製剤に適した油または脂肪の選択は、望む美容性の達成に基づいている。そ れは医薬品乳剤組成物に使用されそうな大抵の油類における活性化合物の溶解性 が非常に低いからである。従って、クリームは油質でなく、他を汚さずそして洗 い去ることができるもので、チューブまたは他の容器からの漏れを避けるために 適したコンシステンシィーをもつ製品であるのがよい。直鎖または分枝鎖、一塩 基性または二塩基性アルキルエステル、例えばジ−イソアジペート、イソセチル ステアレート、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロ ピルミリステート、デシルオレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステ アレート、２−エチルヘキシルパルミテートまたは分枝鎖エステルの配合物が使 用される。これらは、要求される性質により単独で用いることもあれば、コンビ ネーションとして用いることもある。他方、高融点脂質、例えば白色軟質パラフ ィンおよび（または）流動パラフィンまたは他の鉱油も使用できる。 眼への局所投与に適した製剤として、活性成分を適当な担体、とりわけ活性成 分に適した水性溶媒、に溶かすかまたは懸濁させる。抗ウイルス活性成分はこの ような製剤中に０．５から２０％、有利には０．５から１０％、そして特に約１ ．５％ w／w の濃度で存在するのがよい。 本発明を特定の具体例に関して記述したが、これら具体例の詳細を制限と解釈 すべきでない。

【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項 【提出日】１９９７年５月２０日 【補正内容】 請求の範囲 １．下記式IIで表される化合物あるいはその医薬として許容される塩または互 変異性体： 式中、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、アルキル、 から選択され； Ｒ¹はヒドリド、ハロ、アルコキシおよびアルキルから選択される置換基であ り； Ｒ³はヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルおよびヘテ ロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリ ール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）； Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアル キルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルア ルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシアル キルおよびアラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員 のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、アルキルおよびアラルキルから 選択され； Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シク ロアルキルアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル 、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、 アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオア ルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロサイクリルおよびヘテロ サイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状 環を形成しており； Ｒ¹⁰はアルキル、ハロアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキ ル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アラルコ キシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル 、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオ アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルア ルキルから選択され； Ｒ¹¹はアルキルであり； Ｒ¹³はアミノ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキルおよびア リールから選択され； Ｒ¹⁵はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラ ルコキシアルキル、アルキルアミノアルキルおよびＮ−アリール−Ｎ−アルキル アミノアルキルから選択され； Ｒ¹⁶はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ アルキル、グアニジニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、 アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキル スルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイク リル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁶とは一緒になって、シクロアルキルまたはヘ テロサイクリルを形成しており； Ｒ¹⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキルおよびアラルキルから選択され； Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテ ロサイクリルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびヘテロサイクリルアルキ ルから選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環 状環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和 または部分的不飽和の環を形成しており； Ｒ²⁰はアルキルであり； Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒド ロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；ある いは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ²⁴はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ アルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アラルキル 、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから選択され；そして Ｒ²⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アル キルアミノアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、 アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから 選択される； ただし、Ｒ²がヒドリドである場合およびＲ¹がメチルである場合には、Ｒ³お よびＲ⁴はベンゾトリアゾリルを形成することはなく；さらにただし、Ｒ、Ｒ²お よびＲ¹は全部がヒドリドではなく；さらにただし、Ｒ¹がメチルである場合およ びＲ³がベンジルまたは低級アルキルである場合には、Ｒ²はメチルではなく；さ らにただし、Ｒ¹がヒドリドである場合およびＲ³がベンジルまたは低級アルキル である場合には、Ｒ²はハロ、メチルカルボニルアミノまたは低級アルキルでは なく；さらにただし、Ｒ²がヒドリド、ハロまたはメチルである場合には、Ｒ⁴は ２−ヨウドフェニルではなく；さらにただし、Ｒ²がヒドリドまたはブロモであ る場合には、Ｒはメチルまたはジメチルアミノではなく；そしてさらにただし、 Ｒ³が低級アルキルまたはシクロプロピルである場合には、Ｒ²はヒドリドではな い。 ２．ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択され；Ｒ¹はヒドリド、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルから 選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級アラルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルア ルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級 アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、 低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ カルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級 アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフ ィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級 アラルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択 され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低 級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシ アルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアル キル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアルキ ル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アル キルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラル キル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ¹¹ は低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、 低級アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリド、低 級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコ キシアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級Ｎ−アリール−Ｎ−アル キルアミノアルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シクロ アルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニル アルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシ アルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アルキ ルスルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、低級ヘ テロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁶とは一緒になって、シクロアルキルまたはヘ テロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロア ルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリ ド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル アルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリ ルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロ環状アルキルから選 択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形 成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和または部 分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵ およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シ クロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低 級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、 アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル から選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状 環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ 環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロ アルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルコキシアルキル、 低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび 低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そしてＲ²⁷はヒドリド、低級アル キル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニ ルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコ キシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロ サイクリルアルキルから選択される； 化合物またはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項１に 記載の化合物。 ３．ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択され；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択さ れる置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキル、低級アルキルアミノアルキ ル、低級アラルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ⁴は ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル 、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級 アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カ ルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボ ニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級 アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフ ィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級 フェニルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルか ら選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰ は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カル ボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルア ルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアル キル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級ア ルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラ ルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ¹¹は低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ 、低級アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリドお よび低級アルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シクロア ルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニルア ルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシア ルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アルキル スルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサ イクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁶とは一緒になって、低級シクロアルキルまた はヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シク ロアルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒ ドリド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアル キルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイ クリルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロ環状アルキルか ら選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子の飽和、部分的 不飽和または不飽和の環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって 、５〜７原子の飽和または部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキ ルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、 低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級 アルキルアミノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、 低級アラルコキシアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低 級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になっ て、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒に なって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級 シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、 低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキ ル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そし てＲ²⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルア ルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシア ルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロ サイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項２ に記載の化合物。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アル キルから選択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキルおよび低級アラル キルから選択され；Ｒ⁴は、 から選択され；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロ アルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサ イクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級 アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよび低級アラルコキシア ルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘテロ環状環を形成して おり；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級アルキルおよび低級ア ラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、低級アルキ ル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低 級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低 級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級 アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキ ルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級フェニルアルケニル、ヘテロ サイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸ Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低級アルキル、 低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低 級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級ア ラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアルキル、低級シク ロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィ ニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロ サイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ¹¹は低級アル キルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルキル アミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリドおよび低級アルキ ルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シ クロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニルアルキル、低級カ ルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級ア ラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アルキルスルフィニルア ルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級 アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、低級シクロアルキルま たはヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シ クロアルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサ イクリルアルキルおよび低級アルキルアミノアルキルから選択され；あるいは− ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子の飽和、部分的不飽和または不飽和の環 を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和また は部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、 Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低 級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキ ル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアル キルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ 環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シ クロアルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルコキシアルキ ル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルお よび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そしてＲ²⁷はヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルア ミノアルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカル ボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級ア ルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘ テロサイクリルアルキルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項３ に記載の化合物。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選 択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅ ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、ベンジル、フェニルエチルおよびジフェニルメチルから 選択され；Ｒ⁴は、 から選択され；ｎは０〜４であり（０と４を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、 ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブ チル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピ ル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、 シクロブチルメチル、フェニル、ベンジル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピ ロリル、フリルメチル、チエニルエチル、チアゾリルメチル、ピロリルメチル、 メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ベ ンジルアミノメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メト キシブチル、メトキシプロピルおよびベンジルオキシメチルから選択され；ある いは−ＮＲ⁵Ｒ⁶はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニルおよ びアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ^{2 3} は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシ ル、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立し て、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプ ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロ ピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フ ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロ ロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプ タフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフ ルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、 メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルア ミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、カルボキシメチル、カルボキシ エチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノカルボニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチル 、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、ベン ジルオキシメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチ ルチオメチル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロ ピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ 、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ ノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、 ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択される低 級アラルキル基、このフェニル環は置換可能な位置で次の基から独立して選択さ れる１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル 、 ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅ ｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプ ロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエ チルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フ エニルエテニルおよびフェニルプロペニルから選択される低級フェニルアルケニ ル基、このフェニル環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１ 個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ− プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポ キシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ， Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル 、ピロリル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チエニ ルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル基、およびチエニルメチル 、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペリジニ ルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチル、ピ ロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメ チル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択される低 級ヘテロサイクリルアルキル基、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の 置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、か ら選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル 、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており、 ；Ｒ¹⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチ ル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル 、ジ フルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク ロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピ ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジ フルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、カルボキシメチル 、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノカルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、メ トキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、シクロプ ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロ ピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、メ チルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルチオメチル、置換可 能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基によ り置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピ ル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、 ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅ ｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチル、ナフ チルメチルから選択される低級アラルキル基、このアリール環は置換可能な位置 で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換さ れていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキ シ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、 メチレンジオキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘ キシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ， Ｎ−ジメ チルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル、 チエニルおよびチアゾリルから選択されヘテロサイクリル基、およびチエニルメ チル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペリ ジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチル 、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾリ ルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択され る低級ヘテロサイクリルアルキル基、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で 次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル 、から選択され；Ｒ¹¹はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択され； Ｒ¹³はフェニル、アミノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ ノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジ エチルアミノから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、 イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、 ペンチルおよびヘキシルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、メチル、エチル、ｎ− プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロ キシプロピル、ヒドロキシブチル、メルカプトエチル、メトキシメチル、メトキ シエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、フェニルメト キシメチル、アミノメチル、アミノヘキシル、アミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ， Ｎ−ジエチルアミノブチル、メルカプトメチル、メチルチオエチル、メチルスル ホニルエチル、置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または ２個以上の置換 基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペン チル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキ シ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、ニト ロ、アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、メチルアミノおよび ヘキシルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル、ピペリジニル、インドリ ル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ リル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイクリル、ヘ テロサイクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個また は２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピ ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒ ｔ−ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、アミノ、オキソ、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチルおよびナ フチルメチルから選択される低級アラルキル基、このアリール環は置換可能な位 置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換 されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル 、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒド ロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、ニトロ、アミノ、メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ プロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル 、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピロリジニルエチル、フ リルメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、 イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニルメチル、モルホリニルエ チル、キノリニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルエチルおよびチアゾリル メ チルから選択される低級ヘテロサイクリルアルキル基、ヘテロサイクリル部分は 置換可能な位置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい ：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプ ロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチ ルおよびヘキシル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロプロピル、シク ロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される環を形成してお り；Ｒ¹⁷はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよ びベンジルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、メチル、エチ ル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、 ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ブテニル、プロペニル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプ ロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ブテニル、フェニル、ピリジル、チエニル、モ ルホリニル、ピペリジニル、インドリル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、 オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ベン ジル、フェネチル、フリルメチル、チエニルメチル、モルホリニルエチル、ピペ ラジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルプロ ピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチルおよびチアゾリルメチルから選 択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位 置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、 メチルアミノメチル、メチルアミノヘキシル、エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ ヘキシルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、から選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸ Ｒ¹⁹は一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニ ルおよびモルホリニルから選択される環を形成しており、この環は置換可能な位 置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換 されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ− プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、ペンチルおよびヘキシル；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、２ −オキソ−ピロリジニルおよび２−オキソ−ピペラジニルから選択される環を形 成しており；Ｒ²⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル 、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルか ら選択され；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、メチル、エチ ル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、 ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、置換可能な位 置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換 されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシ ル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ− ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル 、ピペリジニル、インドリル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリ ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリル、ベンジル 、フェネチル、フリルメチル、チエニルメチル、モルホリニルエチル、ピペラジ ニルエチル、ピペリジニルエチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルプロピル 、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチルおよびチアゾリルメチルから選択さ れる低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で 次の 置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メチル アミノメチル、メチルアミノヘキシル、エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシ ルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、から選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²² は一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニルおよ びモルホリニルから選択される環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒 になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニルおよびモル ホリニルから選択される環を形成しており；Ｒ²⁴はメチル、エチル、ｎ−プロピ ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ペンチル、ヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシ ル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、メトキ シメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピ ル、ベンジルオキシエチル、ベンジルオキシメチル、シクロプロピル、シクロブ チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチル メチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルプロピル、置換可能な位置で次 の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されて いてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メ トキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキ シ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル、ピリ ミジル、インドリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリニル、ピペ リジニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、 ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイクリル、ヘテロサ イクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよい：低級アルキル、低級アルコキシ、ア ミノ、ハロ、低級ジアルキルアミノアルキルおよび低級ジアルキルアミノ、ベン ジル、フェネチルおよびナフチルメチルから選択される低級アラルキル、このア リール環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イ ソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペ ンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブ トキシ、メチレンジオキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプ ロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ −ジエチルアミノ、およびフリルメチル、ピロリジニルメチル、キノリニルメチ ル、ピペラジニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニ ルメチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサ イクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の置換基から選 択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウ ド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、 ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択され； そしてＲ²⁷はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 トリフルオロメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ヒドロキシ メチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、メトキシ メチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル 、フェニルメトキシメチル、ベンジルオキシエチル、アミノメチル、アミノヘキ シル、アミノブチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシメチ ル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ プロ ピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルプロ ピル、置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上 の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブ トキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエ チルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエ ニル、モルホリニル、ピリミジル、インドリル、イソキノリル、キノリル、テト ラヒドロキノリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チ アゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘ テロサイクリル、ヘテロサイクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立して 選択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：低級アル キル、低級アルコキシ、アミノ、ハロ、低級ジアルキルアミノアルキルおよび低 級ジアルキルアミノ、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメチルから選択され る低級アラルキル、このアリール環は置換可能な位置で次の置換基から独立して 選択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、 エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチ ル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ 、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルア ミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよび Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびフリルメチル、ピロリジニルメチル、キノリニ ルメチル、ピペラジニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モル ホリニルメチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘ テロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の置換基 から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨウ ド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、 ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択される ；化合物またはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項４ に記載の化合物。 ６．下記の群の化合物およびそれらの医薬として許容される塩から選択される 、請求項５に記載の化合物： αＳ−［（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル）アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−［［４−［２−（１−ピロリジニル）エト キシ］フェニル］メチル］エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−オキソ−２−［［（２−ピリジニル）エチル］アミノ］エチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニル メチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−（メチルフェニルア ミノ）−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−（エチルフェニルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３．１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［（４−クロロフェニル）メチル アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル［（３−ピ リジニル）メチル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）−２−オキソエチル］ アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（メチルフェニルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェ ニルエチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロ パンアミド； αＳ−［（６−アミノ−８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン−１− アセトアミド； エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； ２−メチルプロピル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル ］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］− ２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［ メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［（２，２−ジメチル−１−オキソプロピル）アミノ］メチ ル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパン アミド； αＳ−［［６−［［（３，３−ジメチル−１−オキソブチル）アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンア ミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ−［ （４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニル− ２−プロペニル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニルプ ロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［（アセチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニ ルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−メチル［（３−ピリジニル） メチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（１−オキソ−３ −フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピリジン−２−カルボキシア ミド； フェニル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； エチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチ ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； ２−メチルプロピル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］ −２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５ −メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； フェニルメチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］フラン−２−カルボキシアミ ド； フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルメチ ルアミノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［［（メチルフェニル）アミノ ］カルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベ ンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパ ンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−６−［［［（４−メチルフェニル）スル ホニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（フェニルスルホ ニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ −Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチ ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル ］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； αＳ−［［８−ブロモ−６−［［［２−（ジメチルアミノ）アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； エチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチ ル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセ トアミド； Ｎ−［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセ トアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（１Ｒ−フェ ニルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−６−［［（メチルスルホニル）アミノ］ メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フ ェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−（４−クロロフェニル）−αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メ トキシ−Ｎ−メチルベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェ ニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルメチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ −Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； ３−ピリジニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； シクロペンチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フ ェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミ ノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ア ミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； Ｎ^α−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］−Ｎ^ε−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−リジン、１，１−ジメチ ルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルグリシン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−４−ヨウド− Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−ベータ− ナフチルアラニン、メチルエステル；および Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、メチルエステル。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アル キルから選択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキルおよび低級アラル キルから選択され；Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級 シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキルおよび 低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員の ヘテロ環状環を形成しており；ｎは０〜５であり（０と５を含む）；Ｒ⁵および Ｒ⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサ イクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキ ル、低級アルコキシアルキルおよび低級アラルコキシアルキルから選択され；あ るいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷およびＲ¹²は 独立して、ヒドリド、低級アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、 Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低 級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アル キルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル 、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アル コキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル 、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリ ール、低級アラルキル、低級フェニルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級 ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテ ロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキ ルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、 アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキ シアルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキル スルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオア ルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイク リルアルキルから選択され；Ｒ¹¹は低級アルキルであり；そしてＲ¹³はアミノ、 低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルキルおよびアリー ルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項３ に記載の化合物。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選 択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅ ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、ベンジル、フェニルエチルおよびジフェニルメチルから 選択され；Ｒ⁴はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシ ル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ プロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシル プロピル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個または２個以上 の置換基により置換されていてもよいフェニル：フルオロ、クロロ、ヨウド、ブ ロモ、ニトロ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、低級アル コキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジエ チルアミノヘキシルオキシルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブトキシ、ベンジル 、ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択される 低級アラルキル、フェニル環は置換可能な位置で次の基から独立して選択される １個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ −プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒ ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロ ポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、 ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フエ ニルエテニルおよびフェニルプロペニルから選択される低級フェニルアルケニル 、このフェニル環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個ま たは２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロ ピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ 、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、メチルピペリジニル 、メチルアザビシクロオクタノイル、モルホリニル、ピロリジニルおよびピペラ ジニルから選択されるヘテロサイクリル、フェニルメチル、フェニルエチル、お よびピペリジルメチル、フリルメチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチル から選択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロ環状環は置換可能な位置 で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換さ れていてもよい：フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル 、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ ｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、低級アルコキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノヘキシルオキシ ルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブトキシ、から選択され；−ＮＲ³Ｒ⁴はピロリ ジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択さ れるヘテロ環状環を形成しており；ｎは０〜４であり（０と４を含む）；Ｒ⁵お よびＲ⁶は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ クロプロピルメチル、シクロブチルメチル、フェニル、ベンジル、フリル、チエ ニル、チアゾリル、ピロリル、フリルメチル、チエニルエチル、チアゾリルメチ ル、ピロリルメチル、メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエ チルアミノブチル、ベンジルアミノメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、 エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピルおよびベンジルオキシメチ ルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ ノ、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており ；Ｒ⁷およびＲ¹²は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペン チ ル、ヘキシル、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴ は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプ ロピルプロピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチ ル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエ チル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロ プロピル、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、カルボキシメチル、 カルボキシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノカルボニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メト キシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロ ピル、ベンジルオキシメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメ チル、メチルチオメチル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個 または２個以上の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル 、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ ｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソ プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロ モ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル 、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジ エチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、 ベンジル、ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選 択される低級アラルキル、このフェニル環は置換可能な位置で次の基から独立し て選択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル 、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブ チル、 ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イ ソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブ ロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシ ル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ 、フリル、ピロリル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル 、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル、およびチエニル メチル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペ リジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチ ル、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾ リルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択さ れる低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で 次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル 、から選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ ニル、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成してお り；Ｒ¹⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブ チル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチ ル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、 トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロ プロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチ ル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ プロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、カルボキシ メチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、メトキシメチ ル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、シ クロ プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプ ロピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、 メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルチオメチル、置換 可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基に より置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロ ピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル 、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔ ｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ ブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチル、ナ フチルメチルから選択される低級アラルキル、このアリール環は置換可能な位置 で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換さ れていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキ シ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、 メチレンジオキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘ キシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、 フリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル、およびチ エニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル 、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニ ルメチル、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、 チアゾリルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから 選択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な 位置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ 、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘ キシ ル、から選択され；Ｒ¹¹はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択され； そしてＲ¹³はフェニル、アミノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ， Ｎ−ジエチルアミノから選択される； 化合物またはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項７に 記載の化合物。 ９．下記の群の化合物およびそれらの医薬として許容される塩である、請求項 ８に記載の化合物： ５−メチル−２−［［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン； ６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メチル− −２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−４−オン；および ６−［［［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］カルボニル］アミノ］−５ −メチル−−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−４−オン。 10．下記の式IIで表される化合物またその医薬として許容される塩： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシルアルキル、アル コキシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル 、ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シ クロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコ キシ、アルキルアミノアルコキシ、アルキル、アラルキル、ヘテロサイクリルア ルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または２個に より置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体から選 択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシルアルキル、アル コキシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル 、ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シ クロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコ キシ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイ クリルアルキルアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノおよびＮ−アラルキ ルアミノから選択され；Ｒ³¹はアルキルであり；Ｒ³²はアルキルおよびアリール から選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから選択される； ただし、Ｒ²⁹がヒドリドである場合には、Ｒ²⁸はベンゾトリアゾリルではな く；さらにただし、Ｒ²⁸がベンジルまたは低級アルキルで置換されたアミノであ る場合には、Ｒ²⁹はメチルではなく；さらにただし、Ｒ²⁹がハロまたはメチルで ある場合には、Ｒ²⁸は（２−ヨウドフェニル）アミノではなく；さらにただし、 Ｒ²⁹がヒドリドまたはブロモである場合には、Ｒ³³はメチルではなく；そしてさ らにただし、Ｒ²⁸がロイシンメチルエステルまたは低級アルキルで置換されたア ミノである場合には、Ｒ²⁹はヒドリドではない。 11．Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基は低級アルキル、低級アラルキル、低級ヘ テロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の １個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒドリド、低級アルキル、 ハロ、 から選択され；Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低 級カルボキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級シクロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低 級ヘテロサイクリルアルコキシ、低級アラルケニル、低級アラルキル、低級アラ ルコキシ、フェニルオキシ、フェニルアミノ、低級シクロアルキルオキシ、低級 Ｎ−フェニル−Ｎ−アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アル キルアミノアルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ −アラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アル キルおよびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよび低級アル キルから選択される、 化合物またその医薬として許容される塩である、請求項１０に記載の化合物。 12．治療有効量の化合物および医薬上で許容される担体または稀釈剤からなる 医薬組成物であって、この化合物が請求項１〜１１に記載の化合物から選択され る医薬組成物。 13．対象におけるウイルス感染の治療または予防処置用の医薬を製造するため の下記式Ｉで表わされる化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変 異性体の使用： 式中、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、アルキル、 から選択され； Ｒ¹はヒドリド、ハロ、アルコキシおよびアルキルから選択される置換基であ り； Ｒ³はヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルおよびヘテ ロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリ ール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）； Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアル キルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル アルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシア ルキルおよびアラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７ 員のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、アルキルおよびアラルキルから 選択され； Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シク ロアルキルアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル 、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、 アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオア ルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロサイクリルおよびヘテロ サイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状 環を形成しており； Ｒ¹⁰はアルキル、ハロアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキ ル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アラルコ キシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル 、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオ アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルア ルキルから選択され； Ｒ¹¹はアルキルであり； Ｒ¹³はアミノ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキルおよびア リールから選択され； Ｒ¹⁵はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラ ルコキシアルキル、アルキルアミノアルキルおよびＮ−アリール−Ｎ−アルキル アミノアルキルから選択され； Ｒ¹⁶はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ アルキル、グアニジニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、 アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキル スルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイク リル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロアルキルまたは ヘテロサイクリルを形成しており； Ｒ¹⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキルおよびアラルキルから選択され； Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテ ロサイクリルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびヘテロ環状アルキルから 選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を 形成しており；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和または 部分的不飽和の環を形成しており； Ｒ²⁰はアルキルであり； Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒド ロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；ある いは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ²⁴はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ アルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アラルキル 、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから選択され；そして Ｒ²⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アル キルアミノアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、 アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから 選択される。 14．対象におけるウイルス感染の治療または予防処置用の医薬を製造するため の請求項２〜９に記載の化合物の使用。 15．対象におけるヘルペスウイルス感染の処置用の医薬を製造するための下記 式IIで表わされる化合物あるいはその医薬として許容される塩の使用： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシアルキル、アルコ キシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、 ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルキルアミノアル コキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノおよ びＮ−アラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹はアルキルであり；Ｒ³²はアルキル およびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから 選択される。 16．化合物が、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基は低級アルキル、低級アラルキ ル、低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択 される基の１個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒドリド、低級 アルキル、ハロ、 から選択され；Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低 級カルボキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級シクロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低 級ヘテロサイクリルアルコキシ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アルキル アミノアルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ−ア ラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アルキル およびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよび低級アルキル から選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩である、請求項１５に記載の使用。 17．ウイルスプロテアーゼ阻害用の医薬を製造するための下記式IIで表わされ る化合物またはその医薬として許容される塩の使用： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシアルキル、アルコ キシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、 ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シク ロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコキ シ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイク リルアルキルアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノおよびＮ−アラルキル アミノから選択され；Ｒ³¹はアルキルであり；Ｒ³²はアルキルおよびアリールか ら選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから選択される。 18．化合物が、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基は低級アルキル、低級アラルキ ル、低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択 される基の１個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒドリド、低級 アルキル、ハロ、 から選択され；Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低 級カルボキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級シクロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低 級ヘテロサイクリルアルコキシ、低級アラルケニル、低級アラルキル、低級アラ ルコキシ、フェニルオキシ、フェニルアミノ、低級シクロアルキルオキシ、低級 Ｎ−フェニル−Ｎ−アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アル キルアミノアルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ −アラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アル キルおよびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよび低級アル キルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩である、請求項１７に記載の使用。 19．化合物が下記群の化合物およびそれらの医薬として許容される塩から選択 される、請求項１８に記載の使用： αＳ−［（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル）アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジメチルアミノ）−１Ｓ−［（４ −ヨウドフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニル メチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−（メチルフェニルア ミノ）−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−（エチルフェニルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［（４−クロロフェニル）メチル アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル［（３−ピ リジニル）メチル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）−２−オキソエチル］ アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（メチルフェニルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−（エチルフェニルアミノ）−１Ｓ −［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェ ニルエチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロ パンアミド； αＳ−［（６−アミノ−８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−４−メトキシ−Ｎ−（フェニルメチル ）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン−１− アセトアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−３−プ ロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［［（４−ピリジニル）メチル］アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベン ゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−４−プ ロパンアミド； エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； ２−メチルプロピル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル ］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］− ２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［ メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［（２，２−ジメチル−１−オキソプロピル）アミノ］メチ ル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパン アミド； αＳ−［［６−［［（３，３−ジメチル−１−オキソブチル）アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンア ミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４− アセトアミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１ Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ−［ （４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート；ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］フラン−２−カルボキシアミ ド； フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（１Ｒ−フェニ ルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（フェニルメ チル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［（メチルフェニルアミノ）カ ルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパ ンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルスルホニ ル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フ ェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド；Ｎ−［［２−［［１Ｓ −［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセトアミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１ Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ− ［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチ ル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニル− ２−プロペニル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニルプ ロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［（アセチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニ ルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−メチル［（３−ピリジニル） メチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（１−オキソ−３ −フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェニルエチ ル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４− オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソ−２ −（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］チオフェン−２−アセトアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピリジン−２−カルボキシア ミド； フェニル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； エチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチ フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（１Ｒ−フェニ ルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（フェニルメ チル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［（メチルフェニルアミノ）カ ルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパ ンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルスルホニ ル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； ３−ピリジニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フ ェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミ ノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ア ミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； Ｎ^α−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］−Ｎ^ε−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−リジン、１，１−ジメチ ルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−トリプトファン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−トリプトファン、１，１−ジメチルエチルエステル； ２−［［２−メトキシ−（１Ｓ）−（１−フェニルメチル）エチル］アミノ］ −５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ３，５−ジヨウド−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニル アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−チアゾー ル−４−イル−アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−４−ヨウド− Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−メチオニ ンスルホン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−ベータ− ナフチルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（メトキシメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、 メチルエステル； Ｎ−［６−［［（２−カルボキシエチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラ ニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、メチルエステル； Ｎ−［６−［ベンゼンスルホニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステ ル； Ｎ−［６−［ベンゼンスルホニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチルエステル； ５−メチル−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン；および ５−メチル−６−［［（ジメチルアミノメチル）カルボニル］アミノ］−２− ［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４ −オン。 20．ウイルス感染がヘルペスウイルスにより引き起された感染である、請求項 １３に記載の使用。 21．ウイルス感染がＣＭＶ、ＨＳＶ−１またはＨＳＶ−２により引き起された 感染である、請求項１３に記載の使用。 22．ウイルス感染がＣＭＶにより引き起された感染である、請求項１３に記載 の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，Ｓ Ｚ，ＵＧ)，ＵＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，Ｉ Ｓ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，Ｓ Ｄ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者 フリン，ダニエル エル. アメリカ合衆国 60060 イリノイ州マン デレイン，エヌ．ブリストル コート 17 (72)発明者 ベッカー，ダニエル ピー. アメリカ合衆国 60025 イリノイ州グレ ンビュー，メイプルウッド レーン 1800 (72)発明者 バックス，ブライアン エム. アメリカ合衆国 92715 カリフォルニア 州アーバイン，バークレイ ロード 509 (72)発明者 リ，フイ アメリカ合衆国 60077 イリノイ州スコ ーキー，チャーチ ストリート 5020，ア パートメント エフ. (72)発明者 ノーザル，ロジャー エイ. アメリカ合衆国 60089 イリノイ州バッ ファロー グローブ，アスペン ドライブ 667 (72)発明者 シュレッツマン，ローリィ エイ. アメリカ合衆国 60031 イリノイ州ガー ニー，ハンコック レーン 5820 (72)発明者 ビラミル，クララ アイ. アメリカ合衆国 60025 イリノイ州グレ ンビュー，ロング ロード 813 (72)発明者 ベネット，マイケル ジェイ. アメリカ合衆国 60053 イリノイ州モー トン グローブ，ジョージアナ アベニュ ー 8635 (72)発明者 ベデル，ジョン エル. アメリカ合衆国 60056 イリノイ州マウ ント プロスペクト，イー．キャンプ マ クドナルド ロード 1832 (72)発明者 ウィリアムズ，ケネス アメリカ合衆国 60202 イリノイ州エバ ンストン，ハワード ストリート 1519, アパートメント 16

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．下記式IIで表される化合物あるいはその医薬として許容される塩または互 変異性体： 式中、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、アルキル、 から選択され； Ｒ¹はヒドリド、ハロ、アルコキシおよびアルキルから選択される置換基であ り； Ｒ³はヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルおよびヘテ ロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリ ール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）； Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアル キルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルア ルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシアル キルおよびアラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員 のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、アルキルおよびアラルキルから 選択され； Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シク ロアルキルアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル 、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、 アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオア ルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロサイクリルおよびヘテロ サイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状 環を形成しており； Ｒ¹⁰はアルキル、ハロアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキ ル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アラルコ キシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル 、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオ アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルア ルキルから選択され； Ｒ¹¹はアルキルであり； Ｒ¹³はアミノ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキルおよびア リールから選択され； Ｒ¹⁵はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラ ルコキシアルキル、アルキルアミノアルキルおよびＮ−アリール−Ｎ−アルキル アミノアルキルから選択され； Ｒ¹⁶はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ アルキル、グアニジニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、 アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキル スルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイク リル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁶とは一緒になって、シクロアルキルまたはヘ テロサイクリルを形成しており； Ｒ¹⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキルおよびアラルキルから選択され； Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテ ロサイクリルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびヘテロサイクリルアルキ ルから選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環 状環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和 または部分的不飽和の環を形成しており； Ｒ²⁰はアルキルであり； Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒド ロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；ある いは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ²⁴はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ アルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アラルキル 、 ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから選択され；そして Ｒ²⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アル キルアミノアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、 アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから 選択される； ただし、Ｒ²がヒドリドである場合およびＲ¹がメチルである場合には、Ｒ³お よびＲ⁴はベンゾトリアゾリルを形成することはなく；さらにただし、Ｒ、Ｒ²お よびＲ¹は全部がヒドリドではなく；さらにただし、Ｒ¹がメチルである場合およ びＲ³がベンジルまたは低級アルキルである場合には、Ｒ²はメチルではなく；さ らにただし、Ｒ¹がヒドリドである場合およびＲ³がベンジルまたは低級アルキル である場合には、Ｒ²はハロまたはメチルではなく；さらにただし、Ｒ²がヒドリ ド、ハロまたはメチルである場合には、Ｒ⁴は２−ヨウドフェニルではなく；さ らにただし、Ｒ²がヒドリドまたはブロモである場合には、Ｒはメチルまたはジ メチルアミノではなく；そしてさらにただし、Ｒ³が低級アルキルまたはロイシ ンメチルエステルである場合には、Ｒ²はヒドリドではない。 ２．ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択され；Ｒ¹はヒドリド、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルから 選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級アラルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルア ルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級 アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カ ルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボ ニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニル アルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級アラル ケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され； あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低級アル キル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキ ル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、 低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアルキル、低 級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルス ルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラ ルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ¹¹は低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ 、低級アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリド、 低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級Ｎ−アリール−Ｎ−ア ルキルアミノアルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シク ロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニ ルアルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキ シアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アル キルスルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、低級 ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁶とは一緒になって、シクロアルキルまたはヘ テロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロア ルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリ ド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル アルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリ ルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロ環状アルキルから選 択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形 成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和または部 分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵ およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シ クロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低 級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、 アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル から選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状 環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ 環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロ アルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルコキシアルキル、 低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび 低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そしてＲ²⁷はヒドリド、低級アル キル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノ アルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニ ルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコ キシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロ サイクリルアルキルから選択される； 化合物またはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項１に 記載の化合物。 ３．ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択され；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択さ れる置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキル、低級アルキルアミノアルキ ル、低級アラルキルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ⁴は ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル 、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級 アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよ び低級アラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級 アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、 低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カ ルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボ ニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニル アルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級フェニ ルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択 され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低 級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシ アルキル、低級アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル 、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアルキル、 低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキル スルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル 、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ¹¹は 低級アルキルであり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級 アルキルアミノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリドおよび低 級アルキルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シク ロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニ ルアルキル、低級カルボキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキ シアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アル キルスルフィニルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵とＲ¹⁶とは一緒になって、低級シクロアルキルまた はヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シク ロアルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒ ドリド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアル キルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイ クリルアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ヘテロ環状アルキルか ら選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子の飽和、部分的 不飽和または不飽和の環を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって 、５〜７原子の飽和または部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキ ルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、 低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級 アルキルアミノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、 低級アラルコキシアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低 級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になっ て、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒に なって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級 シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、 低級アラルコキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキ ル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そし て Ｒ²⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアル キル、低級アルキルアミノアルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシアル キル、低級アミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルコ キシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサ イクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項２ に記載の化合物。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アル キルから選択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキルおよび低級アラル キルから選択され；Ｒ⁴は、 から選択され；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロ アルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサ イクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級 アラルキルアミノアルキル、低級アルコキシアルキルおよび低級アラルコキシア ルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘテロ環状環を形成 しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、低級アルキルおよび低 級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、低級ア ルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル 、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル 、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低 級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、 低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級ア ルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、低級フェニルアルケニル、ヘ テロサイクリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは− ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低級アルキル、低級 ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級ア ミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、低級アルキルスルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニル アルキル、低級アルキルチオアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイ クリルおよび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；Ｒ¹¹は低級アルキル であり；Ｒ¹³はアミノ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルキルアミ ノアルキルおよびアリールから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリドおよび低級アルキルか ら選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロ アルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級グアニジニルアルキル、低級カルボ キシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラル コキシアルキル、低級アルキルチオアルキル、低級アルキルスルフィニルアルキ ル、低級アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラ ルキル、低級ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、低級シクロアルキルま たはヘテロサイクリルを形成しており；Ｒ¹⁷はヒドリド、低級アルキル、低級シ クロアルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、 ヒドリド、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサ イクリルアルキルおよび低級アルキルアミノアルキルから選択され；あるいは− ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子の飽和、部分的不飽和または不飽和の環 を形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和また は部分的不飽和の環を形成しており；Ｒ²⁰は低級アルキルであり；Ｒ²¹、Ｒ²²、 Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低 級シクロアルキルアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキ ル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキル、低級ヘテロサイクリルアル キルから選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ 環状環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘ テロ環状環を形成しており；Ｒ²⁴は低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シ クロアルキルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルコキシアルキ ル、低級アルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルお よび低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；そしてＲ²⁷はヒドリド、低級 アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキルア ミノアルキル、低級アミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカル ボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級ア ルコキシアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘ テロサイクリルアルキルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項３ に記載の化合物。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、 イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、 メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選択 される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メ チル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ −ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、ベンジル、フェニルエチルおよびジフェニルメチルから 選択され；Ｒ⁴は、 から選択され；ｎは０〜４であり（０と４を含む）；Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、 ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブ チル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピ ル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、 シクロブチルメチル、フェニル、ベンジル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピ ロリル、フリルメチル、チエニルエチル、チアゾリルメチル、ピロリルメチル、 メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ベ ンジルアミノメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メト キシブチル、メトキシプロピルおよびベンジルオキシメチルから選択され；ある いは−ＮＲ⁵Ｒ⁶はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニルおよ びアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ^{2 3} は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して 、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロ ピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロピ ル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フル オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ メチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフル オロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、メ チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ ノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、カルボキシメチル、カルボキシエ チル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ カルボニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、 メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、ベンジ ルオキシメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチル チオメチル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個または２個以 上の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピ ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、 ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジ エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、ナ フチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択される低級 アラルキル基、このフェニル環は置換可能な位置で次の基から独立して選択され る１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、 ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅ ｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプ ロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ 、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエ チルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フ エニルエテニルおよびフェニルプロペニルから選択される低級フェニルアルケニ ル基、このフェニル環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１ 個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ− プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポ キシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ， Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル 、ピロリル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チエニ ルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル基、およびチエニルメチル 、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペリジニ ルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチル、ピ ロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメ チル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択される低 級ヘテロサイクリルアルキル基、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の 置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチ ル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択さ れ；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラ ジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており、；Ｒ¹⁰は メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅ ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフル オロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロ メチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、 ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフル オロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジ エチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、カルボキシメチル、カ ルボキシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノカルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、メトキ シエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、シクロプロピ ル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルプロピル 、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、メチル スルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルチオメチル、置換可能な 位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置 換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、 ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキ シル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ −ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチル、ナフチル メチルから選択される低級アラルキル基、このアリール環は置換可能な位置で次 の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されて いてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ ブ チル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エ トキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メチレ ンジオキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル 、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フリル 、チエニルおよびチアゾリルから選択されヘテロサイクリル基、およびチエニル メチル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペ リジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメチ ル、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チアゾ リルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択さ れる低級ヘテロサイクリルアルキル基、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置 で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、ク ロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシ ル、から選択され；Ｒ¹¹はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択され ；Ｒ¹³はフェニル、アミノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルア ミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ− ジエチルアミノから選択され；Ｒ¹⁵はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチルおよびヘキシルから選択され；Ｒ¹⁶はヒドリド、メチル、エチル、ｎ −プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒ ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒド ロキシプロピル、ヒドロキシブチル、メルカプトエチル、メトキシメチル、メト キシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、フェニルメ トキシメチル、 アミノメチル、アミノヘキシル、アミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノブチル、メルカプトメチル、メチルチオエチル、メチルスルホニルエチル 、置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置 換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イ ソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペ ンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポ キシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、ニ トロ、アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、メチルアミノおよ びヘキシルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル、ピペリジニル、インド リル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ ゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイクリル、 ヘテロサイクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個ま たは２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロ ピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅ ｒｔ−ブトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、アミノ、オキソ、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチルおよび ナフチルメチルから選択される低級アラルキル基、このアリール環は置換可能な 位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置 換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒ ドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、 フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、ニトロ、アミノ、メチルアミノ、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピ ル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピロリジニルエチル、フリ ルメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、イ ミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチ ル、キノリニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルエチルおよびチアゾリルメ チルから選択される低級ヘテロサイクリルアルキル基、ヘテロサイクリル部分は 置換可能な位置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい ：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプ ロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチ ルおよびヘキシル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロプロピル、シク ロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される環を形成してお り；Ｒ¹⁷はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよ びベンジルから選択され；Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、メチル、エチ ル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、 ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ブテニル、プロペニル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプ ロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ブテニル、フェニル、ピリジル、チエニル、モ ルホリニル、ピペリジニル、インドリル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、 オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ベン ジル、フェネチル、フリルメチル、チエニルメチル、モルホリニルエチル、ピペ ラジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルプロ ピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチルおよびチアゾリルメチルから選 択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位 置で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、 クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル 、メチルアミノメチル、メチルアミノヘキシル、エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノヘキシルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、から選択され；あるいは −ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ア ゼピニルおよびモルホリニルから選択される環を形成しており、この環は置換可 能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基によ り置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル 、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ ｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になっ て、２−オキソ−ピロリジニルおよび２−オキソ−ピペラジニルから選択される 環を形成しており；Ｒ²⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキ シルから選択され；Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、メチル 、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、置換可 能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基によ り置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピ ル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、 ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅ ｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブ チル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホ リニル、ピペリジニル、インドリル、キノリニル、ピロリジニル、フリル、オキ サゾリル、 チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリル、ベンジル、フ ェネチル、フリルメチル、チエニルメチル、モルホリニルエチル、ピペラジニル エチル、ピペリジニルエチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルプロピル、イ ミダゾリルエチル、オキサゾリルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される 低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の 置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メチル アミノメチル、メチルアミノヘキシル、エチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシ ルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、から選択され；あるいは−ＮＲ²¹Ｒ²² は一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニルおよ びモルホリニルから選択される環を形成しており；あるいは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒 になって、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピニルおよびモル ホリニルから選択される環を形成しており；Ｒ²⁴はメチル、エチル、ｎ−プロピ ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ペンチル、ヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシ ル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、メトキ シメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピ ル、ベンジルオキシエチル、ベンジルオキシメチル、シクロプロピル、シクロブ チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチル メチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルプロピル、置換可能な位置で次 の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換されて いてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メ トキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキ シ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルア ミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、チエニル、モルホリニル、ピリ ミジル、インドリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリニル、ピペ リジニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、 ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択されるヘテロサイクリル、ヘテロサ イクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよい：低級アルキル、低級アルコキシ、ア ミノ、ハロ、低級ジアルキルアミノアルキルおよび低級ジアルキルアミノ、ベン ジル、フェネチルおよびナフチルメチルから選択される低級アラルキル、このア リール環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イ ソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペ ンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブ トキシ、メチレンジオキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプ ロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ −ジエチルアミノ、およびフリルメチル、ピロリジニルメチル、キノリニルメチ ル、ピペラジニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニ ルメチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサ イクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の置換基から選 択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウ ド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、 ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択され； そしてＲ²⁷はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 トリフルオロメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、ヒドロキシ メチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、メトキシ メチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル 、フェニルメトキシメチル、ベンジルオキシエチル、アミノメチル、アミノヘキ シル、アミノブチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシメチ ル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ プロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシル プロピル、置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロ ピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ 、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ− ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ ノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ピリジル、 チエニル、モルホリニル、ピリミジル、インドリル、イソキノリル、キノリル、 テトラヒドロキノリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、フリル、オキサゾリル 、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびイソオキサゾリルから選択され るヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルは置換可能な位置で次の置換基から独立 して選択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：低級 アルキル、低級アルコキシ、アミノ、ハロ、低級ジアルキルアミノアルキルおよ び低級ジアルキルアミノ、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメチルから選択 される低級アラルキル、このアリール環は置換可能な位置で次の置換基から独立 して選択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチ ル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ− ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポ キシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨ ウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノお よびＮ，Ｎ −ジエチルアミノ、およびフリルメチル、ピロリジニルメチル、キノリニルメチ ル、ピペラジニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、モルホリニ ルメチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチルから選択される低級ヘテロサ イクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置で次の置換基から選 択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウ ド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、 ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、から選択される ； 化合物またはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項４に 記載の化合物。 ６．下記の群の化合物およびそれらの医薬として許容される塩から選択される 、請求項５に記載の化合物： αＳ−［（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル）アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−［［４−［２−（１−ピロリジニル）エト キシ］フェニル］メチル］エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベン ゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−オキソ−２−［［（２−ピリジニル）エチル］アミノ］エチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニル メチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−（メチルフェニルア ミノ）−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−（エチルフェニルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［（４−クロロフェニル）メチル アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル［（３−ピ リジニル）メチル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）−２−オキソエチル］ アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（メチルフェニルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェ ニルエチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロ パンアミド； αＳ−［（６−アミノ−８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン−１− アセトアミド； エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； ２−メチルプロピル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル ］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］− ２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［ メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［（２，２−ジメチル−１−オキソプロピル）アミノ］メチ ル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパン アミド； αＳ−［［６−［［（３，３−ジメチル−１−オキソブチル）アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンア ミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ−［ （４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニル− ２−プロペニル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニルプ ロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［（アセチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニ ルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−メチル［（３−ピリジニル） メチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（１−オキソ−３ −フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピリジン−２−カルボキシア ミド； フェニル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； エチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチ ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； ２−メチルプロピル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］ −２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５ −メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； フェニルメチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］フラン−２−カルボキシアミ ド； フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルメチ ルアミノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［［（メチルフェニル）アミノ ］カルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベ ンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパン アミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−６−［［［（４−メチルフェニル）スル ホニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（フェニルスルホ ニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ −Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチ ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル ］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； αＳ−［［８−ブロモ−６−［［［２−（ジメチルアミノ）アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； エチル ［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチ ル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［８−ブロモ−５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセ トアミド； Ｎ−［［８−ブロモ−２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセ トアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（１Ｒ−フェ ニルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−５−メチル−６−［［（メチルスルホニル）アミノ］ メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フ ェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−（４−クロロフェニル）−αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチ ル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メ トキシ−Ｎ−メチルベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［８−ブロモ−６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェ ニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルメチル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］ −Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； ３−ピリジニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； シクロペンチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フ ェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミ ノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ア ミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； Ｎ^α−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］−Ｎ^ε−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−リジン、１，１−ジメチ ルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルグリシン、１，１−ジメチルエチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−４−ヨウド− Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−ベータ− ナフチルアラニン、メチルエステル；および Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、メチルエステル。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、低級アルコキシおよび低級アル キルから選択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、ハロ、低級アルキル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、低級アルキルおよび低級アラル キルから選択され；Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級 シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、低級アラルキルおよび 低級ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員の ヘテロ環状環を形成しており；ｎは０〜５であり（０と５を含む）；Ｒ⁵および Ｒ⁶は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロア ルキルアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサ イクリルアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級アラルキルアミノアルキ ル、低級アルコキシアルキルおよび低級アラルコキシアルキルから選択され；あ るいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷およびＲ¹²は 独立して、ヒドリド、低級アルキルおよび低級アラルキルから選択され；Ｒ⁸、 Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、低級アルキル、低級シクロアルキル、低 級シクロアルキルアルキル、低級ハロアルキル、低級アミノアルキル、低 級アルキルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルア ルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低 級アルコキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルキルスルホニルア ルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオアルキル、アリ ール、低級アラルキル、低級フェニルアルケニル、ヘテロサイクリルおよび低級 ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテ ロ環状環を形成しており；Ｒ¹⁰は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキ ルアミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、 アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級アルコキ シアルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルキル スルホニルアルキル、低級アルキルスルフィニルアルキル、低級アルキルチオア ルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロサイクリルおよび低級ヘテロサイク リルアルキルから選択され；Ｒ¹¹は低級アルキルであり；そしてＲ¹³はアミノ、 低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルキルおよびアリー ルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項３ に記載の化合物。 から選択される置換基であり；Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選 択される置換基であり；Ｒ²はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅ ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 から選択される置換基であり；Ｒ³はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル 、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ペンチル、ヘキシル、ベンジル、フェニルエチルおよびジフェニルメチルから 選択され；Ｒ⁴はヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシ ル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ プロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシル プロピル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個または２個以上 の置換基により置換されていてもよいフェニル：フルオロ、クロロ、ヨウド、ブ ロモ、ニトロ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イ ソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、低級アル コキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジエ チルアミノヘキシルオキシルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブトキシ、ベンジル 、ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択される 低級アラルキル、フェニル環は置換可能な位置で次の基から独立して選択される １個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ −プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒ ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロ ポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、 ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノ エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、フェニルエテ ニルおよびフェニルプロペニルから選択される低級フェニルアルケニル、このフ ェニル環は置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個 以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イ ソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペ ンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキ シ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、メチルピペリジニル 、メチルアザビシクロオクタノイル、モルホリニル、ピロリジニルおよびピペラ ジニルから選択されるヘテロサイクリル、フェニルメチル、フェニルエチル、お よびピペリジルメチル、フリルメチル、チエニルメチルおよびチアゾリルメチル から選択される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロ環状環は置換可能な位置 で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置換さ れていてもよい：フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル 、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ ｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシル、低級アルコキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチル アミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチ ル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノヘキシルオキシ ルおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノブトキシ、から選択され；−ＮＲ³Ｒ⁴はピロリ ジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択さ れるヘテロ環状環を形成しており；ｎは０〜４であり（０と４を含む）；Ｒ⁵お よびＲ⁶は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ クロプロピルメチル、シクロブチルメチル、フェニル、ベンジル、フリル、チエ ニル、チアゾリル、ピロリル、フリルメチル、チエニルエチル、チアゾリルメチ ル、ピロリルメチル、メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ ，Ｎ −ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチル アミノブチル、ベンジルアミノメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、エト キシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピルおよびベンジルオキシメチルか ら選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、 ピペラジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成しており；Ｒ⁷ およびＲ¹²は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロ ピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル 、ヘキシル、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され；Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴ は独立して、ヒドリド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、 シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロ ピルプロピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメ チル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル 、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチ ル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチ ル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプ ロピル、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジ エチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、カルボキシメチル、カ ルボキシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメ チルアミノカルボニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メトキ シメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピ ル、ベンジルオキシメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチ ル、メチルチオメチル、置換可能な位置で次の基から独立して選択される１個ま たは２個以上の置換基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、 ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅ ｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプ ロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ 、 ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベン ジル、ナフチルメチル、フェニルエチルおよびフェニルイソプロピルから選択さ れる低級アラルキル、このフェニル環は置換可能な位置で次の基から独立して選 択される１個または２個以上の置換基により置換されていてもよい：メチル、エ チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル 、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、 イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキ シル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ −ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミ ノ、フリル、ピロリル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ ル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル、およびチエニ ルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエチル、ピ ペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメ チル、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チア ゾリルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択 される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置 で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、ク ロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシ ル、から選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹はピロリジニル、ピペリジニル、モルホ リニル、ピペラジニルおよびアゼピニルから選択されるヘテロ環状環を形成して おり；Ｒ¹⁰はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメ チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル 、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオ ロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエ チ ル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジ メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ プロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、 Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、カルボキシ メチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、アミノカルボニルメチル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、メトキシメチ ル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブチル、メトキシプロピル、シ クロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピ ルプロピル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチ ル、メチルスルホニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルチオメチル、 置換可能な位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換 基により置換されていてもよいフェニル：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペン チル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ 、ｔｅｒｔ−ブトキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルア ミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミノ、ベンジル、フェネチル 、ナフチルメチルから選択される低級アラルキル、このアリール環は置換可能な 位置で次の置換基から独立して選択される１個または２個以上の置換基により置 換されていてもよい：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ ル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、メ トキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキ シ、メチレンジオキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、Ｎ，Ｎ− ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ ノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノブチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジエチルアミ ノ、フリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロサイクリル、およ びチエニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルメチル、ピペラジニルエ チル、ピ ペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリジニルメ チル、ピロリジニルプロピル、イミダゾリルエチル、オキサゾリルメチル、チア ゾリルメチル、フリルメチル、チエニルエチルおよびチアゾリルメチルから選択 される低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル部分は置換可能な位置 で次の置換基から選択される置換基により置換されていてもよい：フルオロ、ク ロロ、ブロモ、ヨウド、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシ ル、から選択され；Ｒ¹¹はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択され； そしてＲ¹³はフェニル、アミノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル 、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘ キシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノヘキシル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチ ルアミノブチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ， Ｎ−ジエチルアミノから選択される； 化合物またはその医薬として許容される塩または互変異性体である、請求項７に 記載の化合物。 ９．下記の群の化合物およびそれらの医薬として許容される塩である、請求項 ８に記載の化合物： ５−メチル−２−［［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン； ５−メチル−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン； ６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メチル− −２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−４−オン；および ６−［［［［（１Ｒ）−フェニルエチル］アミノ］カルボニル］アミノ］−５ −メチル−−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−４−オン。 10．下記の式IIで表される化合物またその医薬として許容される塩： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシルアルキル、アル コキシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル 、ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シ クロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコ キシ、アルキルアミノアルコキシ、アルキル、アラルキル、ヘテロサイクリルア ルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または２個に より置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体から選 択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシルアルキル、アル コキシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル 、 ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シク ロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコキ シ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイク リルアルキルアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノおよびＮ−アラルキル アミノから選択され；Ｒ³¹はアルキルであり；Ｒ³²はアルキルおよびアリールか ら選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから選択される； ただし、Ｒ²⁹がヒドリドである場合には、Ｒ²⁸はベンゾトリアゾリルではなく ；さらにただし、Ｒ²⁸がベンジルまたは低級アルキルで置換されたアミノである 場合には、Ｒ²⁹はメチルではなく；さらにただし、Ｒ²⁹がハロまたはメチルであ る場合には、Ｒ²⁸は（２−ヨウドフェニル）アミノではなく；さらにただし、Ｒ²⁹ がヒドリドまたはブロモである場合には、Ｒ³³はメチルまたはジメチルアミノ ではなく；そしてさらにただし、Ｒ²⁸がロイシンメチルエステルまたは低級アル キルで置換されたアミノである場合には、Ｒ²⁹はヒドリドではない。 11．Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基は低級アルキル、低級アラルキル、低級ヘ テロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の １個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒドリド、低級アルキル、 ハロ、 から選択され；Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低 級カルボキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級シクロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低 級ヘテロサイクリルアルコキシ、低級アラルケニル、低級アラルキル、低級アラ ルコキシ、フェニルオキシ、フェニルアミノ、低級シクロアルキルオキシ、低級 Ｎ−フェニル−Ｎ−アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アル キルアミノアルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ −アラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アル キルおよびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよび低級アル キルから選択される、 化合物またその医薬として許容される塩である、請求項１０に記載の化合物。 12．治療有効量の化合物および医薬上で許容される担体または稀釈剤からなる 医薬組成物であって、この化合物が請求項１〜１１に記載の化合物から選択され る医薬組成物。 13．対象におけるウイルス感染の治療または予防処置方法であって、このよう な対象を有効量の下記式Ｉで表わされる化合物あるいはその医薬として許容され る塩または互変異性体で処置することからなる処置方法： 式中、ＲおよびＲ²は独立して、ヒドリド、ハロ、アルキル、 から選択され； Ｒ¹はヒドリド、ハロ、アルコキシおよびアルキルから選択される置換基であ り； Ｒ³はヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルおよびヘテ ロサイクリルアルキルから選択され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリ ール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいは−ＮＲ³Ｒ⁴は５〜７員のヘテロ環状環を形成しており； ｎは０〜６であり（０と６を含む）； Ｒ⁵およびＲ⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアル キルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルア ルキル、アルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシアル キルおよびアラルコキシアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁵Ｒ⁶は５〜７員 のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ⁷、Ｒ¹²およびＲ²³は独立して、ヒドリド、アルキルおよびアラルキルから 選択され； Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＲ¹⁴は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シク ロアルキルアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル 、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、 アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオア ルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロサイクリルおよびヘテロ サイクリルアルキルから選択され；あるいは−ＮＲ⁸Ｒ⁹は５〜７員のヘテロ環状 環を形成しており； Ｒ¹⁰はアルキル、ハロアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキ ル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アラルコ キシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル 、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルチオ アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルア ルキルから選択され； Ｒ¹¹はアルキルであり； Ｒ¹³はアミノ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキルおよびア リールから選択され； Ｒ¹⁵はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラ ルコキシアルキル、アルキルアミノアルキルおよびＮ−アリール−Ｎ−アルキル アミノアルキルから選択され； Ｒ¹⁶はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ アルキル、グアニジニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、 アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキル スルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、ヘテロサイク リル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキル、 から選択され；あるいはＲ¹⁵およびＲ¹⁶は一緒になって、シクロアルキルまたは ヘテロサイクリルを形成しており； Ｒ¹⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキルおよびアラルキルから選択され； Ｒ¹⁸およびＲ¹⁹は独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アラルキル、ヘテ ロサイクリルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびヘテロ環状アルキルから 選択され；あるいは−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を 形成しており；あるいはＲ¹⁶とＲ¹⁸とは一緒になって、５〜７原子の飽和または 部分的不飽和の環を形成しており； Ｒ²⁰はアルキルであり； Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²⁵およびＲ²⁶は独立して、ヒドリド、アルキル、シクロアルキ ル、シクロアルキルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒド ロキシアルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキル、アリール、ヘテ ロサイクリル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキルから選択され；あるいは −ＮＲ²¹Ｒ²²は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており；ある いは−ＮＲ²⁵Ｒ²⁶は一緒になって、５〜７原子のヘテロ環状環を形成しており； Ｒ²⁴はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ アルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アラルキル 、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから選択され；そして Ｒ²⁷はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アル キルアミノアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアルキル、 アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルから 選択される。 14．対象におけるウイルス感染の治療または予防処置方法であって、このよう な対象を請求項２〜９に記載の化合物の有効量で処置することからなる処置方法 。 15．対象におけるヘルペスウイルス感染の処置方法であって、このような対象 を有効量の下記式IIで表わされる化合物あるいはその医薬として許容される塩で 処置することからなる処置方法： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシアルキル、アルコ キシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、 ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルキルアミノアル コキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノおよ びＮ−アラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹はアルキルであり；Ｒ³²はアルキル およびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから 選択される。 16．化合物が、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基は低級アルキル、低級アラルキ ル、低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択 される基の１個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒドリド、低級 アルキル、ハロ、 から選択され；Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低 級カルボキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級シクロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低 級ヘテロサイクリルアルコキシ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アルキル アミノアルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ−ア ラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アルキル およびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよび低級アルキル から選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩である、請求項１５に記載の方法。 17．ウイルスプロテアーゼの阻害方法であって、有効量の下記式IIで表わされ る化合物またはその医薬として許容される塩を投与することからなる阻害方法： 式中、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基はアルキル、アラルキル、ヘテロサイク リルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択される基の１個または ２個により置換されていてもよい、および（ｂ）アミノ酸残基およびその誘導体 から選択され； Ｒ²⁹はヒドリド、アルキル、ハロ、 から選択され； Ｒ³⁰はアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシアルキル、アルコ キシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、 ヘテロサイクリルアルキル、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、シク ロアルキルオキシ、アリールアミノ、アラルケニル、ヘテロサイクリルアルコキ シ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロサイク リルアルキルアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノおよびＮ−アラルキル アミノから選択され；Ｒ³¹はアルキルであり；Ｒ³²はアルキルおよびアリールか ら選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよびアルキルから選択される。 18．化合物が、Ｒ²⁸は（ａ）アミノ基、この基は低級アルキル、低級アラルキ ル、低級ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルおよびアリールから選択 される基の１個または２個により置換されていてもよく；Ｒ²⁴はヒドリド、低級 アルキル、ハロ、 から選択され；Ｒ³⁰は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、低 級カルボキシアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノアルキル 、低級シクロアルキル、ヘテロサイクリル、低級ヘテロサイクリルアルキル、低 級ヘテロサイクリルアルコキシ、低級アラルケニル、低級アラルキル、低級アラ ルコキシ、フェニルオキシ、フェニルアミノ、低級シクロアルキルオキシ、低級 Ｎ −フェニル−Ｎ−アルキルアミノ、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アルキ ルアミノアルキルアミノ、低級ヘテロサイクリルアルキルアミノおよび低級Ｎ− アラルキルアミノから選択され；Ｒ³¹は低級アルキルであり；Ｒ³²は低級アルキ ルおよびアリールから選択され；そしてＲ³³はヒドリド、ハロおよび低級アルキ ルから選択される、 化合物あるいはその医薬として許容される塩である、請求項１７に記載の方法。 19．化合物が下記群の化合物およびそれらの医薬として許容される塩から選択 される、請求項１８に記載の方法： αＳ−［（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル）アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； １，１−ジメチルエチル ［２−［［２−（ジメチルアミノ）−１Ｓ−［（４ −ヨウドフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニル メチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−（メチルフェニルア ミノ）−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； １，１−ジメチルエチル ［［２−（エチルフェニルアミノ）−２−オキソ− １Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ− ３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミ ノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−［（４−クロロフェニル）メチル アミノ］−１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］ア ミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ メチル］カルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル［（３−ピ リジニル）メチル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）−２−オキソエチル］ アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カ ルバメート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メ チル］−２−（メチルフェニルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［［２−［［２−（エチルフェニルアミノ）−１Ｓ −［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； １，１−ジメチルエチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェ ニルエチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメ ート； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロ パンアミド； αＳ−［（６−アミノ−８−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［（６−アミノ−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−４−メトキシ−Ｎ−（フェニルメチル ）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピロリジン−１− アセトアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−３−プ ロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［［（４−ピリジニル）メチル］アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベン ゼンプロパンアミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−４−プ ロパンアミド； エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； ２−メチルプロピル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル ］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］− ２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； フェニル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［ メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［（２，２−ジメチル−１−オキソプロピル）アミノ］メチ ル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ア ミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパン アミド； αＳ−［［６−［［（３，３−ジメチル−１−オキソブチル）アミノ］メチル ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンア ミド； Ｎ−［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル （フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４− アセトアミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１ Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ−［ （４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ， １−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート；ル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］− ５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］フラン−２−カルボキシアミ ド； フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（１Ｒ−フェニ ルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（フェニルメ チル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［（メチルフェニルアミノ）カ ルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［ ［［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロ パンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルスルホニ ル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フ ェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド；Ｎ−［［２−［［１Ｓ −［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミ ノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−６−イル］メチル］モルホリン−４−アセトアミド； αＳ−［［６−［［［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセチル］アミノ ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イ ル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプ ロパンアミド； フェニルメチル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１ Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５− メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメー ト； フェニル ［［２−［［２−［エチル（フェニルメチル）アミノ］−１Ｓ−［ （４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル） アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキ ソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２ −オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ピリジン−２−カルボキシアミド； フェニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２ −［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ− ３−フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾ キサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニル− ２−プロペニル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジ ン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［（１−オキソ−３−フェニルプ ロピル）アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［（アセチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−オキソ−４ Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニ ルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−メチル［（３−ピリジニル） メチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート ； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［（１−オキソ−３ −フェニルプロピル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２− イル］アミノ］−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； フェニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（２−フェニルエチ ル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４− オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−オキソ−２ −（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３ ，１−ベンゾキサジン−６−イル］チオフェン−２−アセトアミド； Ｎ−［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル−４−オ キソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］ピリジン−２−カルボキシア ミド； フェニル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メ チル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］−５−メチル− ４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］カルバメート； エチル ［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチル］−２−［メチ フェニル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］ −２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼ ンプロパンアミド； αＳ−［［６−［［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］ア ミノ］メチル］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミ ド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（フェニルアミ ノ）カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［（１Ｒ−フェニ ルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサ ジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［［（フェニルメ チル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン −２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−６−［［［（メチルフェニルアミノ）カ ルボニル］アミノ］メチル］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ ［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１− ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパ ンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［［［ （フェニルスルホニル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２ −イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ４−メトキシ−Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フ ェニルスルホニル）アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミ ノ］−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルスルホニ ル）アミノ］メチル］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］− Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルメチル） ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−（ジメチルアミノ）−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１ −ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−エチル−４−メトキシ−Ｎ−フェ ニルベンゼンプロパンアミド； Ｎ−メチル−αＳ−［［５−メチル−４−オキソ−６−［（フェニルメチル） アミノ］−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（フェニルメチ ル）ベンゼンプロパンアミド； αＳ−［［６−［ビス（フェニルメチル）アミノ］−５−メチル−４−オキソ −４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メ チル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンゼンプロパンアミド； ３−ピリジニルメチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル）メチ ル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミノ］ −５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル ］カルバメート； ２−（１−ピペリジニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェ ニル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル ］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メ チル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニ ル）メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］ アミノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチ ル］カルバメート； （４−ピリジニル）メチル ［［２−［［１Ｓ−［（４−メトキシフェニル） メチル］−２−［メチル（フェニルメチル）アミノ］−２−オキソエチル］アミ ノ］−５−メチル−４−オキソ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］ カルバメート； ３−ピリジニルメチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フェニルメ チル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミノ］−４ −オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバメート； ２−（ジメチルアミノ）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（フ ェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］アミ ノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カルバ メート； ２−（４−モルホリニル）エチル ［［５−メチル−２−［［２−［メチル（ フェニルメチル）アミノ］−２−オキソ−１Ｓ−（フェニルメチル）エチル］ア ミノ］−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−６−イル］メチル］カル バメート； Ｎ^α−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル ］−Ｎ^ε−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−リジン、１，１−ジメチ ルエチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−トリプトファン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｌ−トリプトファン、１，１−ジメチルエチルエステル； ２−［［２−メトキシ−（１Ｓ）−（１−フェニルメチル）エチル］アミノ］ −５−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４−オン； ３，５−ジヨウド−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキ サジン−２−イル］−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］ −Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニル アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｏ−メチル− Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−チアゾー ル−４−イル−アラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−４−ヨウド− Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−メチオニ ンスルホン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−ベータ− ナフチルアラニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−メ チル−４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−３，５−ジヨ ウド−Ｌ−チロシン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（メトキシメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル−４− オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、 メチルエステル； Ｎ−［６−［［（２−カルボキシエチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル −４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラ ニン、メチルエステル； Ｎ−［６−［［（２−チエニルメチル）カルボニル］アミノ］−５−メチル− ４−オキソ−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニ ン、メチルエステル； Ｎ−［６−［ベンゼンスルホニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−フェニルアラニン、メチルエステ ル； Ｎ−［６−［ベンゼンスルホニル］アミノ］−５−メチル−４−オキソ−４Ｈ −３，１−ベンゾキサジン−２−イル］−Ｌ−アラニン、メチルエステル； ５−メチル−２−［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３， １−ベンゾキサジン−４−オン；および ５−メチル−６−［［（ジメチルアミノメチル）カルボニル］アミノ］−２− ［［（１Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］−４Ｈ−３，１−ベンゾキサジン−４ −オン。 20．ウイルス感染がヘルペスウイルスにより引き起された感染である、請求項 １３に記載の方法。 21．ウイルス感染がＣＭＶ、ＨＳＶ−１またはＨＳＶ−２により引き起された 感染である、請求項３０に記載の方法。 22．ウイルス感染がＣＭＶにより引き起された感染である、請求項３０に記載 の方法。