JPH1029936A - アセタミノフェンの持続放出性処方 - Google Patents

アセタミノフェンの持続放出性処方

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JPH1029936A
JPH1029936A JP9058287A JP5828797A JPH1029936A JP H1029936 A JPH1029936 A JP H1029936A JP 9058287 A JP9058287 A JP 9058287A JP 5828797 A JP5828797 A JP 5828797A JP H1029936 A JPH1029936 A JP H1029936A
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ester copolymer
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Chris Y Ho
ワイ ホ− クリス
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Perrigo Co
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】pH などの各種生理的要因に左右されずに、速
度調整的に放出される、アセタミノフェンの持続放出性
経口薬を得る。 【解決手段】経口的に投与される持続放出性剤形であっ
て、その薬理的活性成分が、水不溶ではあるが、水透過
性と水膨潤性を持つ高分子材料によって被覆されている
ために、その持続放出性剤形は、pH などの各種生理的
要因に左右されない調整的な放出を実行できる、そのよ
うな持続放出剤形を実現することによって、表記の薬剤
を得る。薬理的活性成分は、アセタミノフェンであり、
この被覆されたアセタミノフェンと、未被覆のアセタミ
ノフェンとを結合して、急速放出・持続放出併用剤形を
得る。また薬理的活性成分をメタクリレート・エステル
共重合体で被覆し、この被覆した粒子を、薬理的活性成
分の未被覆の粒子と結合し、急速放出・持続放出併用剤
形を得る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、持続放出性薬剤処
方に関わる。特に、持続性鎮痛治療効果を得るための、
経口投与によるアセタミノフェンの持続放出性投与法に
関わる。
【0002】
【従来の技術】内科的疾患の多くは、薬剤を、その活性
が長期に渡って持続されるように投与することによって
最善の治療効果をあげることができる。例えば、このよ
うな薬剤投与法は、リューマチや関節炎に伴う慢性の疼
痛の治療に有効であることがある。持続放出性剤形はま
た、持続活性がその効能にとって重要な役目を果たす、
抗不整脈剤、抗高血圧剤、その他の薬剤においても有効
であることがある。
【0003】消化管移動時間や、放出制御性剤形からの薬剤
放出に作用し、延いては、薬剤の体循環への取り込みに
影響する生理学的因子はたくさんある。したがって、剤
形は、このような各種因子が、薬剤の効力や、安全性を
冒すことのないように設計されていなければならない。
理想的には、このような持続放出性剤形は、薬理学的活
性成分を調整的な速度で放出し、それによって、病態を
治療するために生体に留まる薬理学的活性成分量が、長
期にわたって比較的一定の濃度に維持されるようになっ
ていなければならない。すなわち、薬理学的活性成分
が、実質的に生理学的因子と独立に、再現性のある、あ
らかじめ予測できる速度で放出されることが望ましい。
なぜなら、生理学的因子は、相当に個人差が大きく、ま
た、ある特定の個人においても時間と共に変わり得るも
のだからである。
【0004】放出制御性剤形から、薬理学的活性成分が放出
される場合、その放出は、一般に、被覆浸透による拡
散、活性成分の均一剤形からの拡散、酵素または pH 依
存性過程による被覆の侵食、これらの内のいずれかを用
いて調整される。このような因子は、ある特定の個人に
おいても時間と共に変化することがあり、また、個人差
もあることであるから、酵素や pH 依存性の持続放出性
薬剤処方では、薬理学的活性成分は、再現性の高い放出
速度を得られない。したがって、活性成分のバイオアベ
イラビリティーの個人内変動、個人間変動を最小に抑さ
えることはできない。
【0005】ある種の病態においては、速効的と持続的治療
効果を与えながら、かつ、投与回数を減らすことがで
き、それによって治療を楽にする、そのような剤形で治
療することがきわめて望ましいことがある。ある薬理学
的活性成分に関して、速効的と持続的放出を可能にする
薬剤処方の既知の例が、ローズウォールら (Roswall et
al) の米国特許 No. 4,574,080 とキタニシら (Kitani
shi et al) の米国特許 No. 4,971,805 に開示されてい
る。この特許のいずれも、速効性成分と徐放性成分とか
ら成る製薬処方を開示している。すなわち、徐放性成分
からの薬理学的活性成分の放出は、腸管内可溶性被覆の
ような、pH 依存性拡散制御機構に依存する。このよう
な処方は、薬理学的活性成分の放出速度は、それの接触
する、消化液の pH に依存して変化するという不利を持
つ。なぜなら、消化液の pHは、個人差があり、かつ、
特定の個人においても変わることがあるからである。
【0006】コップ (Kopf) の米国特許 No. 4,666,703 に
は、活性成分を顆粒状の放出遅延剤形に包含させた、急
速崩壊型錠剤が開示されている。すなわち、エチル・ア
クリレートとメチル・メタクリレート共重合体の水性分
散剤のようなポリアクリレートと、エチル・セルロース
とから成る混合物で被覆した顆粒形に、薬理学的活性成
分を包含し、次にこれを圧縮して錠剤としたものであ
る。しかしながら、コップは、薬理学的活性成分の速
放、ならびに、徐放性放出を可能にする剤形を提出して
はいない。
【0007】ローズウォールら（米国特許 No. 4,574,080）
は、複数単位による、経口投与可能な速度調節放出剤形
を開示している。この剤形においては、個々の単位が、
活性物質を含む被覆核から成り、この核を、水に不溶で
はあるが、水に拡散可能な放出調整的被覆によってコー
トして放出を調整しようとするものである。この単位
は、放出調整用被覆の表面に活性物質の急速放出性粒子
を吸着させたものから成り、この粒子の大きさは、被覆
核の少なくとも 1/10 未満である。
【0008】バリーら (Barry et al.) の米国特許 No. 5,0
55,306 には錠剤が開示される。これは、活性物質を包
含する核を持つ粒子と、それらを包む被覆から成り、こ
の被覆は、水膨潤性アクリル性高分子 100 重量部と、
水溶性ヒドロキシル化セルロース誘導体 20-70 部から
成る。この、水膨潤性アクリル高分子と、水溶性ヒドロ
キシル化セルロース誘導体の結合により、pH 依存性の
放出特性を持つ被覆、すなわち、腸管可溶性被覆が得ら
れる。
【0009】二層から成るアセタミノフェン錠剤が現在市販
されている。この錠剤においては、一層は、未被覆の、
急速放出性アセタミノフェン粒子から成り、もう一層
は、持続放出性アセタミノフェンから成る。この錠剤を
作製するには、2 段階の圧縮工程が必要であり、かつ、
持続放出性被覆は pH 依存性である。
【0010】本発明は、高分子で被覆した、持続放出性アセ
トアミノフェン粒子と、未被覆の急速放出性アセタミノ
フェン粒子の混合物を一緒に圧縮して錠剤に形成したも
のである。また、被覆は水に透過性を持つが、不溶性
で、pH 依存性でないことが好ましい。
【0011】本発明のもう一つの側面として、水に透過性を
持つ、水に不溶の、pH に依存しない被覆を用いること
によって、前記混合物におけるアセタミノフェンを他の
薬剤と交換することが可能であることである。
【0012】
【発明の実施の形態】本発明の第 1 実施形態において
は、アセタミノフェンの持続放出性処方を示す。アセタ
ミノフェンは、微細粒子または顆粒のような最終分割形
として得ることが好ましい。このアセタミノフェン粒子
は、平均粒径が、約 180-425 ミクロンの間にあること
が好ましい。このアセタミノフェン粒子は、必要なら、
小量の賦形剤、アジュバント、その他の活性成分を含ん
でいてもよいが、少なくとも 80, 90 ないし 95% のア
セタミノフェンを含んでいることがさらに好ましい。
【0013】本発明の第 1 実施形態においては、アセタミ
ノフェンの持続性放出処方は、水不溶性、水透過性で、
やや水膨潤性高分子被覆から成る持続放出性被覆処方に
よって得られる。この高分子被覆は、腸管消化液には不
溶であり、したがって、その pH にたいして感受性を持
たない。ここで用いる「pH 独立性」とは、被覆の水透
過性、したがって、薬剤成分の放出性が pH の関数では
ない、または、ごくわずかしか pH に依存しないことを
意味する。したがって、本発明の持続放出性アセタミノ
フェン処方は、調整速度を保ちながらアセタミノフェン
を消化管に放出することができる。この速度は、pH の
ような、個人差のある、また、特定の個人においても時
間によって変動する生理的因子に依存しない。この高分
子被覆は、下記の一般式を持つメタクリレート・エステ
ル共重合体から成ることが好ましい。
【化 ５】 ただし、ここに、R は 1 から約 12 個の炭素原子を持
つアルキルないしアミノアルキル基であり、かつ、n1,
n2 および n3 は、前記メタクリレート・エステル共重
合体が、約 100,000 から約 1,000,000 の分子量を持つ
ように選ばれる。n1:n2 の割合が、約 1:2 から約 2:1
であり、n3:(n1+n2) の割合が約 0 から約1:15 以下で
ある。特に好ましいのは、エチルアクリレートとメチル
メタクリレートの二分子共重合体であるが、それ以外
に、エチルアクリレート・メチルメタクリレート共重合
体と類似の性質を持つ、異なる 2 個以上のモノマー単
位から成る、三分子重合体、および、その他の重合体も
好ましい。好ましいとされるメタクリレート・エチルア
クリレート共重合体は、約 800,000 の分子量を持つ。
特に好ましいメチルメタクリレート・エチルアクリレー
ト共重合体は、ユードラグリット (Eudragit(R) NE30D)
であり、これは、レーム・ファルマ (Roehm Pharma)
から市場で入手できる。
【0014】この高分子被膜の、アセタミノフェン粒子にた
いするコーティングは、適当などのような方法で行って
もよい。この高分子被膜は、滑らかな表面構造を持ち、
比較的一定の厚みを持つ均一な被覆としてコートされる
ことが好ましい。アセタミノフェン粒子にたいして、高
分子被膜をコートする際に特に好ましいのは、噴霧ガン
を利用する方法である。この噴霧ガンは、約 0.8mm か
ら約 2mm のノズル径を持っており、約 0.5 から約 3
バーの空気圧で動作させることが好ましい。この噴霧ガ
ンの噴霧速度は、ぜん動性ポンプまたは圧力容器を用い
て簡単に調節することができる。理想的には、噴霧は、
乾燥と同時に連続的に行うことが好ましい。なぜなら、
そうすれば、粒子が水気を持ちすぎる（濡れすぎる）こ
とがないからである。噴霧したばかりの高分子被膜は、
粒子の集塊化を避けるため、できるだけ速く乾燥しなけ
ればならない。小径粒子をコートするには、液化法が特
に有効である。例えば、ウァースター HS (Wurster HS)
カラムを装着したエロマティック・グラット (Aeromat
ic Glatt) のような液化装置は、円筒状の密閉容器を備
え、その中に、下から空気流を導入し、液化したアセタ
ミノフェン粒子に吹きつけ、噴霧中に被膜を乾燥する。
液化法の他には、ドラム・コート変法（通常、穴の開い
た壁を備えた、水平に回転する円筒装置である）も、小
径粒子にコートするのには有効である。
【0015】高分子による放出調整被覆を持つアセタミノフ
ェン粒子は、さらに、各種経口服用用剤形に調製するこ
とができる。例えば、この放出調整被覆アセタミノフェ
ン粒子を、単独で、または、賦形剤、アジュバント、お
よび・または、その他の活性成分と共に圧縮してもよ
い。また別の例として、この放出調整被覆粒子を、軟性
ゼラチン・カプセル、または、硬性ゼラチン・カプセル
のようなカプセル内に充填してもよい。また、別の例と
して、この放出調整被覆粒子を、他の活性ないし不活性
成分を含むパウチの中に包みこんでもよい。懸濁液の形
で水中に分散させてもよい。
【0016】被覆組成は、小量の乳化剤、吸湿剤、および、
イソノニルフェニルポリオキシエチレン類のような安定
剤を含んでいてもよい。この被覆組成に小量のタルクを
混入させて、または、コーティング工程の後に与えて、
被覆粒子の流動性を向上、強化するようにしてもよい。
【0017】適当な被覆の厚さは、望みの拡散性に応じて、
約 2 ミクロンから約 15 ミクロンの範囲で変動しても
よい。被覆の重量は、一般に、アセタミノフェン粒子の
重量の 2 から 15% の間である。
【0018】本発明のまた別の形態として、この放出制御被
覆アセタミノフェン粒子を、未被覆の粒子と混合し、急
速放出性成分と、持続放出性成分の両方を持つ経口投与
性薬剤処方とすることができる。未被覆アセタミノフェ
ン粒子は一般に、被覆前の放出制御被覆粒子と実質上同
一特性を持つものであってもよい。放出制御被覆粒子と
同様、この未被覆粒子も小量の賦形剤、アジュバント、
および・または、他の活性成分を含んでいてもよい。
【0019】本発明のさらに広い側面として、その他、各種
放出制御被覆、例えば、可溶性、不溶性、透過性、不透
過性、または、生分解性被覆を、前述した、水に不溶、
水に透過的で、かつ、水で膨潤する高分子被膜の代わり
に用いてもよい。この高分子被覆は、一個以上の高分子
からなっていてもよい。例えば、二分子共重合体、三分
子共重合体、3 個以上の異なるモノマー単位から成る高
分子からなっていてもよい。この高分子は、天然高分子
または合成高分子からなっていてもよい。持続性放出被
覆に用いられる天然高分子には、ポリペプチド類、ポリ
サッカライド類、アルギニン酸がある。代表的な合成高
分子には、セルロース水溶液、ヒドロキシアシル・セル
ロース、セルロース・エーテル、セルロース・エステル
類、ニトロセルロース、アクリル高分子、および、メタ
クリル酸とそのエステル類の高分子、ポリアミド類、ポ
リカーボネート類、ポリアルキレン類、ポリアルキレン
・グリセロール、ポリアルキレン・オキシド類、ポリア
ルキレン・テレフタレート類、ポリビニール・アルコー
ル類、ポリビニール・エステル類、ポリビニール・ハリ
ド類、ポリビニール・ピロリドン、ポリグリコリド類、
ポリシロキサン類、および、その共重合体がある。
【0020】アセタミノフェンの急速放出・持続放出併用処
方の、持続放出性被覆に用いられて特に好適な高分子と
しては、メチル・セルロース、エチル・セルロース、ヒ
ドロキシプロピル・セルロース、ヒドロキシプロピルメ
チル・セルロース、ヒドロキシブチルメチル・セルロー
ス、酢酸セルロース、プロピオン酸セルロース（低、
中、または、高分子量）、セルロース・アセテート・プ
ロピオネート、セルロース・アセテート・ブチレート、
セルロース・アセテート・フタレート、カルボキシメチ
ル・セルロース、セルロース・トリアセテート、セルロ
ース・サルフェート・ナトリウム塩、ポリメチルメタク
リレート、ポリエチルメタクリレート、ポリブチルメタ
クリレート、ポリブチメタクリレート、ポリイソブチメ
タクリレート、ポリヘキソメタクリレート、ポリイソデ
シルメタクリレート、ポリ（ラウリル・メタクリレー
ト）、ポリ（フェニル・メタクリレート）、ポリメタラ
クリレート、ポリイソプロピルアクリレート、ポリイソ
ブタラクリレート、ポリオクタデシルアクリレート、ポ
リエチレン（低、または、高密度）、ポリプロピレン、
ポリエチレン・グリコール、ポリエチレン・オキシド、
ポリエチレン・テレフタレート、ポリビニール・アルコ
ール、ポリビニール・イソブチル・エーテル、酢酸ポリ
ビニール、塩化ポリビニール、および、ポリビニール・
ピロリドンがある。好適な共重合体としては、ブチルメ
タクリレート／イソブチルメタクリレート共重合体、高
分子量、メチルビニール・エーテル／マレイン酸共重合
体、メチルビニール・エーテル／マレイン酸、モノエチ
ル・エステル共重合体、メチルビニール・エーテル／無
水マレイン酸共重合体、および、ビニール・アルコール
／酢酸ビニール共重合体がある。好適な生分解性高分子
の例としては、ポリアクリド類、ポリグリコリド類、ポ
リエチレン・テラタチク、および、ポリウラシンがあ
る。好適なアクリレートおよびメタクリレートの例とし
ては、ポリアクリル性、および、メタクリル性高分子が
ある。例えば、ユードラジット (Eudragit (R)) の商品
名で市販されているものがそれである。
【0021】アセタミノフェンの急速放出・持続放出併用処
方においては、有効で無害であれば、急速放出剤形に、
実質的にどんな量のアセタミノフェンを含ませてもよ
い。また、急速放出性アセタミノフェンの選択量と併用
して使用し、持続放出期間中治療的に有効であり、無害
であれば、持続放出剤形にどんな量のアセタミノフェン
を含ませてもよい。特定実例として、持続放出剤形に約
162.5mg のアセタミノフェンを含ませ、それを急速放
出剤形に含ませた約 487.5mg のアセタミノフェンと併
用する例が挙げられる。また別の特定実例として、急速
放出剤形に約325mg のアセタミノフェンを含ませ、それ
を持続放出剤形に含ませた約 325mgのアセタミノフェン
と併用する例が挙げられる。
【0022】未被覆および被覆アセタミノフェン粒子は併用
して、各種経口服用剤形、または、カプセル、錠剤、パ
ウチなどのような剤形に合うように調製してもよい。ア
セタミノフェンの持続放出性被覆粒子、および、アセタ
ミノフェンの未被覆粒子は、各種賦形剤、アジュバン
ト、および・または、その他の活性成分と結合してもよ
い。
【0023】本発明のまた別の形態として、水不溶、水透過
的で、やや水膨潤的高分子被覆によって、薬理学的活性
成分粒子をコートするが、その被覆は、活性成分の調整
された持続放出を、きわめて再現性の高い、予測可能な
速度で行うようにし、しかもその速度は、pH のよう
な、個人間、個人内に見られる生理学的変動に左右され
ない、そのような持続放出を、前述の、持続放出制御被
覆された薬理学的活性成分と同一の、または、それと異
なる、未被覆の薬理学的活性成分と併用して用いる場合
がある。得られた急速放出／持続放出併用処方は、薬剤
の急速、および、持続性放出を可能にする一方で、通常
の、他の、腸管可溶持続放出性被覆による組成を利用し
た持続放出性剤形よりも、再現性の高い薬剤放出を実現
する。
【0024】このような他の活性成分としては、抗酸剤、抗
炎症性物質、冠状動脈拡張剤、脳血管拡張剤、末梢血管
拡張剤、抗感染剤、向精神薬、抗躁剤、刺激剤、抗ヒス
タミン剤、緩下剤、抗うっ血剤、ビタミン剤、消化管鎮
静剤、抗下痢薬、抗狭心剤、血管拡張剤、抗不整脈剤、
抗高血圧剤、血管収縮剤および偏頭痛治療薬、抗凝固剤
および抗血栓剤、鎮痛剤、解熱剤、催眠薬、鎮静剤、制
吐薬、抗悪心剤、抗痙攣剤、神経筋薬、高血糖および低
血糖治療薬、甲状腺および抗甲状腺調剤、利尿剤、鎮痙
薬、子宮寛解薬、ミネラルおよび栄養添加物、抗肥満
薬、アナボリック・ドラッグ、造血促進剤、抗喘息薬、
気管支拡張剤、去痰剤、咳抑制剤、粘液溶解薬、およ
び、抗高尿酸血症剤がある。通例の活性成分としては、
メトクロプラミドやプロパンテリン・ブロマイドのよう
な消化管鎮静剤、アルミニューム・トリシリケート、水
酸化アルミニュームやシメチジンのような抗酸剤、フェ
ニルブタゾン、インドメタシン、ナプロキセン、イブプ
ロフェン、フルリプロフェン、ディクロフェナック、デ
キサメタゾン、プレドニソンやプレドニソロンのような
抗炎症剤、グリセリル・トリニトレート、イソソルビド
・ディニトレートやペンタエリスリトール・テトラニト
レートのような冠状動脈拡張剤、ソロシジラム、ビンカ
ミン、ナフチドロフリル・オキザレート、コーデルゴク
リン・メシレート、シクランデレート、パパベリンやニ
コチン酸のような末梢性および中枢性血管拡張剤、エリ
スロマイシン・ステアレート、セファレキシン、ナリデ
ィキシン酸、塩酸テトラサイクリン、アンピシリン、フ
ルクロキサシリン、ヘキサミン・マンデレートやヘキサ
ミン・ヒップレートのような抗感染剤、フルラゼパン、
ジアゼパン、テマゼパン、アミトリプチリン、ドキセピ
ン、炭酸リチウム、硫酸リチウム、クロールプロマジ
ン、チオリダジン、トリフルオペラジン、フルフェナジ
ン、ピペロチアジン、ハロペリドール、塩酸マプロチリ
ン、イミプラミンやデスメチルイミピラミンのような神
経遮断剤、メチルフェニデート、エフェドリン、エピネ
フィリン、イソプロテレノール、硫酸アンフェタミンや
塩酸アンフェタミンのような中枢神経刺激薬、ジフェン
ヒドラミン、ジフェニルピラリン、クロールフェニラミ
ンやブロムフェニラミンのような抗ヒスタミン剤、ビサ
コジルや水酸化マグネシウムのような緩下剤、ジオクチ
ル・ナトリウム・スルフォサクシネート薬、アスコルビ
ン酸、アルファ・トコフェロール、チアミンやピリドキ
シンのような栄養補給剤、ジシクロミンやジフェノキシ
レートのような鎮痙薬、ベラプラミル、ニフェジピン、
ジルチアゼム、プロカイナミド、ジソピラミド、ブレチ
リアム・トシレート、硫酸キニジンやキニジン・グルコ
ネートのような心臓のリズムに作用する薬、塩酸プロパ
ノロール、グアネチヂン・モノスルフェート、メチルド
ーパ、塩酸オキシプレノロール、カプトプリルやヒドラ
ラジンのような高血圧の治療に使用される薬、エルゴタ
ミンのような偏頭痛の治療に使用される薬、イプシロン
・アミノカプロン酸や硫酸プロタミンのような血液の凝
固性に作用する薬、アセチルサリチル酸、アセタミノフ
ェン、リン酸コデイン、硫酸コデイン、オキシコドン、
酒石酸ジヒドロコデイン、オキシコデイノン、モルフィ
ン、ヘロイン、ナルブフィン、酒石酸ブトルファノー
ル、塩酸ペンタゾシン、シクラザシン、ペチジン、ビュ
プレノルフィンやメファナミン酸のような鎮痛剤、フェ
ニトイン・ナトリウムやバルプロ酸ナトリウムのような
抗癲癇剤、ダントロレン・ナトリウムのような神経筋
薬、トルブタミド、ジベネース・グルカゴンやインシュ
リンのような糖尿病治療に使用される物質、トリヨード
チオニン、チロキシンやプロピルチオウラシルのような
甲状腺機能不全の治療に使用される薬、フロセミド、ク
ロールタリドン、ヒドロクロロチアジド、スピロノラク
トンやトリアムテレンのような利尿剤、子宮筋弛緩剤リ
トドリン、塩酸フェンフルラミン、フェンテルミンや塩
酸ジエチルプロプリオンのような食欲抑制剤、アミノフ
ィリン、テオフィリン、サルブタモル、硫酸オルシプレ
ナリンや硫酸テルブタリンのような抗喘息薬、および、
気管支拡張剤、ガイフェネジンのような去痰剤、デキシ
トロメトルファンやノスカピンのような咳抑制剤、カル
ボシステインのような粘液溶解剤、塩化セチルピリジニ
ューム、チロスリシンやクロールヘキシジンのような殺
菌剤、フェニルプロパノーラミンやシュードエフェドリ
ンのような抗うっ血剤、ジクロラールフェナゾンやニト
ラゼパンのような睡眠薬、プロメタジン・テオクレート
のような抗悪心剤、硫酸鉄 I、葉酸やカルシウム・グル
コネートのような造血促進剤、および、サルフィニピラ
ゾン、アロプリノールやプロベネシドのような抗高尿酸
血症薬がある。
【0025】本発明の前記形態のいずれにおいても、カプセ
ルのような、各種一般的経口投与性剤形のいずれにも成
形可能であるが、本発明の製薬組成は、圧縮して、錠
剤、丸薬などに成形するのがもっとも好ましい。錠剤
は、約 11 から 19 SCU の硬度を持つのが好ましく、特
に、約 15 SCU の硬度を持つのが好ましい。錠剤は、6
分後に、約 0.8% 未満の重量損失をこうむる程度の崩壊
性を持つことが好ましい。
【0026】本発明の持続放出性製薬組成の調剤に使用され
る好適な賦形剤、および、アジュバントとしては、一般
に、製薬業界で通常用いられるものが挙げられる。実例
としては、ラクロース、庶糖、デキストロース、マニト
ール、硫酸カルシウム、硫酸二カルシウムや硫酸三カル
シウムのような充填剤や希釈剤、米澱粉や微結晶セルロ
ースのような澱粉がある。有効な結合剤としては、アカ
シア、トラガカント、ゼラチン、庶糖、前ゼラチン化澱
粉、澱粉、アルギン酸ナトリウム、アルモニウム・カル
シウム・アルギネート、メチルセルロース、ナトリウム
・カルボキシメチル・セルロース、エチル・セルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチル・セルロース、ポリビニ
ールピロリドン、機構的ケイ酸アルミニウムやポリアク
リルアミドがある。崩壊剤の実例としては、架橋性ポリ
ビニールピロリドン、カルボキシメチル・セルロースの
ような澱粉誘導体、および、セルロース誘導体がある。
潤滑剤、誘導剤、抗接着剤としては、ステアリン酸マグ
ネシウムのようなステアリン酸金属塩、タルク、高融点
ワックス、および、コロールダシリカがある。
【0027】ここに開示した各種アセタミノフェン処方にお
いて、崩壊剤／結合剤の好ましい組み合わせとしては、
GAF から販売されているポリプラスドン XL (Polyplasd
one XL(R))のような架橋性ポリビニールピロリドンや、
FMC 社から販売されているアク・ジ・ソル (Ac-Di-Sol
(R)) のようなクロスカルメローズ・ナトリウムがあ
る。架橋性ポリビニールピロリドンやクロスカルメロー
ズ・ナトリウムと組み合わせて好適に使用される、また
別の崩壊剤／結合剤としては、微結晶セルロースがあ
る。これら好適な崩壊剤／結合剤は、既知の方法を用い
ればすぐに決めることのできる有効量として使用してよ
い。
【0028】本発明の組成は、通常の錠剤調剤装置、例え
ば、マネスティー・ロータリー・プレス (Manesty Rota
ry Press)、ストークス・ロータリー・プレス (Stokes
Rotary Press) などを用いて直接錠剤に調剤される。圧
縮は、約 15 から約 30℃の温度、約 0.4 から約 3.0
トンの圧力で行われる。
【0029】錠剤は、服用中や、瓶に保存中に錠剤が粉まみ
れになることがなく、また、錠剤の外観や呑みやすさを
助ける、そのような被覆で覆われていることが好まし
い。好ましい錠剤被覆については実施例に述べる。この
被覆された錠剤にさらに、カルノーバ・ワックスの上衣
を被覆することが好ましい。なぜなら、この上衣によっ
て、錠剤は、この接着剤の光沢ある外観を帯びることが
できるからである。
【0030】下記の実施例は、本発明にしたがって調剤され
た、アセタミノフェンの急速放出／持続放出の、好まし
い併用処方について例示するものである。
【0031】
【実施例 1】アセタミノフェン 650mg を含む、急速放
出／持続放出の、好ましい併用処方を第 1 表に記す。
【0032】錠剤は、第 1 表に記した処方にしたがって、
微結晶セルロースを、アセタミノフェン、イソノニルフ
ェニル・ポリオキシエチレン・グリコール・エーテル、
メタクリレート・エステル共重合体およびタルクを、重
量比 20.790:0.023:1.531:1.167 で含む、持続放出性被
覆アセタミノフェンと混合して調製する。持続放出性被
覆をコートしたアセタミノフェン粒子と微結晶セルロー
スとの適当な混合時間は約 1 分である。被覆したアセ
タミノフェンと微結晶セルロースとの混合物に、架橋性
ポリビニールピロリドンを、さらに、未被覆のアセタミ
ノフェンを加えるのが好ましい。未被覆アセタミノフェ
ン (コンパップ WSE 95%) は主にアセタミノフェンから
成るが、小量のマルトデキストラン（充填剤）とポリビ
ニールピロリドン（ポビドン）を含む。混合前の、持続
放出性被覆アセタミノフェンと微結晶セルロース、未被
覆アセタミノフェン、および、架橋性ポリビニールピロ
リドンの混合に適当な時間は約 10 分である。その後、
ステアリン酸マグネシウムを前記の成分と混合する。前
記成分とステアリン酸マグネシウムの混合に適当な時間
は約 3 分である。
【0033】前記混合物を圧縮して、重さ約 0.77g、厚さ約
0.26±0.005 インチ (6.6±0.13mm)、硬度 11 から 19
SCU （好ましくは約 15 SCU)、6 分間で重量損失が 0.
8% を越えない風化特性、および、錠剤重量の個体変動
が 0.732 から 0.809g である丸粒を得る。
【0034】この錠剤を、60 インチ (1.524m) のアクセラ
・コタ・パンに入れて、オパドライ W-YS-1-7003 のよ
うな被覆を噴霧してコートしてもよい。
【0035】
【実施例 2】もう一つの好ましいアセタミノフェン急速
放出／持続放出処方を第 2 表に記す。この場合、1 錠
剤当り、急速放出剤形に 325g のアセタミノフェンを含
ませ、持続放出剤形に 325mg のアセタミノフェンを含
ませる。
【0036】第 2 表に記した処方に基づいて調製する錠剤
は、第 1 表で調製した錠剤の場合と実質的に同じやり
方で調製することができる。
【表 １】 試験的薬剤成分開示 S44XA 持続性鎮痛剤アパップ 650mg
【表 ２】 試験的薬剤成分開示 S44XB 持続性鎮痛剤アパップ 650mg
【0037】付属の請求項に定めた、本発明の精神や、範囲
から逸脱することなく、ここに記載した、本発明の好ま
しい形態について各種変法を実行できることは、この分
野に精通している人々にとっては自明のことであろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 // Ｃ０８Ｆ 20/10 Ｃ０８Ｆ 20/10

Claims (32)

    【特許請求の範囲】 専有所有権ないし特権を請求する本発明の形態は下記の
    通りに定義される。
  1. 【請求項 1】 経口投与が可能な持続放出性剤形であっ
    て、水に不溶の高分子材料で被覆するアセタミノフェン
    粒子から成り、かつ、前記高分子材料が水透過性であ
    る。
  2. 【請求項 2】 請求項 1 の剤形であり、前記高分子材
    料がメタクリレート・エステル共重合体から成る。
  3. 【請求項 3】 請求項 2 の剤形であり、前記メタクリ
    レート・エステル共重合体が下記の一般式を持つもので
    ある、 【化 １】 ただし、ここに、R は 1 から約 12 個の炭素原子を持
    つアルキルないしアミノアルキル基であり、かつ、n1,
    n2 および n3 は、前記メタクリレート・エステル共重
    合体が、約 100,000 から約 1,000,000 の分子量を持つ
    ように選ばれる。
  4. 【請求項 4】 請求項 3 の剤形であり、n1, n2 の割合
    が、約 1:2 から約 2:1 であり、n3:(n1+n2) の割合が
    1:15 以下である。
  5. 【請求項 5】 請求項 4 の剤形であり、前記メタクリ
    レート・エステル共重合体が実質的にメチルメタクリレ
    ートとエチルアクリレートから成る。
  6. 【請求項 6】 請求項 5 の剤形であり、前記メタクリ
    レート・エステル共重合体が、約 800,000 の分子量を
    持つ。
  7. 【請求項 7】 請求項 2 の剤形であり、前記アセタミ
    ノフェン粒子が、約 180 ミクロンから約 425 ミクロン
    の平均径を持つ。
  8. 【請求項 8】 請求項 7 の剤形であり、圧縮錠剤であ
    る。
  9. 【請求項 9】 経口投与可能な持続放出性剤形であっ
    て、未被覆のアセタミノフェン粒子と、水不溶の高分子
    材料で被覆したアセタミノフェン粒子の混合体から成
    り、かつ、前記高分子材料が水にたいして透過性を持
    つ。
  10. 【請求項 10】 請求項 9 の剤形であって、前記高分子
    材料がメタクリレート・エステル共重合体である。
  11. 【請求項 11】 請求項 10 の剤形であって、前記メタ
    クリレート・エステル共重合体が、下記の一般式を持つ
    ものである、 【化 ２】 ただし、ここに、R は 1 から約 12 個の炭素原子を持
    つアルキルないしアミノアルキル基であり、かつ、n1,
    n2 および n3 は、前記メタクリレート・エステル共重
    合体が、約 100,000 から約 1,000,000 の分子量を持つ
    ように選ばれる。
  12. 【請求項 12】 請求項 11 の剤形であり、n1, n2 の割
    合が、約 1:2 から約2:1 であり、n3:(n1+n2) の割合が
    1:15 以下である。
  13. 【請求項 13】 請求項 12 の剤形であり、前記メタク
    リレート・エステル共重合体が実質的にメチルメタクリ
    レートとエチルアクリレートから成る。
  14. 【請求項 14】 請求項 13 の剤形であり、前記メタク
    リレート・エステル共重合体が、約 800,000 の分子量
    を持つ。
  15. 【請求項 15】 請求項 14 の剤形であり、前記アセタ
    ミノフェン粒子が、約180 ミクロンから約 425 ミクロ
    ンの平均径を持つ。
  16. 【請求項 16】 請求項 15 の剤形であり、前記未被覆
    の粒子と、前記被覆された粒子とが、被覆前に、約 180
    ミクロンから約 425 ミクロンの平均径を持つ。
  17. 【請求項 17】 経口投与可能な、急速放出性／持続放
    出性併用剤形であり、未被覆のアセタミノフェン粒子
    と、持続放出性高分子被覆を備えたアセタミノフェン粒
    子から成る。
  18. 【請求項 18】 経口投与可能な、急速放出性・持続放
    出性併用剤形であり、薬理的活性成分の未被覆粒子と、
    水に不溶な高分子材料で被覆した薬理的活性成分粒子と
    の混合体から成り、かつ、前記高分子材料が水透過性と
    水膨潤性を持つ。
  19. 【請求項 19】 請求項 18 の剤形であって、前記高分
    子材料がメタクリレート・エステル共重合体である。
  20. 【請求項 20】 請求項 19 の剤形であって、前記メタ
    クリレート・エステル共重合体が、下記の一般式を持つ
    ものである、 【化 ３】 ただし、ここに、R は 1 から約 12 個の炭素原子を持
    つアルキルないしアミノアルキル基であり、かつ、n1,
    n2 および n3 は、前記メタクリレート・エステル共重
    合体が、約 100,000 から約 1,000,000 の分子量を持つ
    ように選ばれる。
  21. 【請求項 21】 請求項 20 の剤形であり、n1, n2 の割
    合が、約 1:2 から約2:1 であり、n3:(n1+n2) の割合が
    1:15 以下である。
  22. 【請求項 22】 請求項 21 の剤形であり、前記メタク
    リレート・エステル共重合体が実質的にメチルメタクリ
    レートとエチルアクリレートとから成る。
  23. 【請求項 23】 請求項 22 の剤形であり、前記メタク
    リレート・エステル共重合体が、約 800,000 の分子量
    を持つ。
  24. 【請求項 24】 請求項 23 の剤形であり、前記アセタ
    ミノフェン粒子が、約180 ミクロンから約 425 ミクロ
    ンの平均径を持つ。
  25. 【請求項 25】 経口投与可能な、急速放出性・持続放
    出性併用剤形であり、薬理的活性成分の未被覆粒子と、
    水に不溶であるが、水にたいして透過性を持つ高分子材
    料で被覆された同活性成分粒子との混合体から成る。
  26. 【請求項 26】 請求項 25 の剤形であって、前記高分
    子原料がメタクリレート・エステル共重合体である。
  27. 【請求項 27】 請求項 26 の剤形であって、前記メタ
    クリレート・エステル共重合体が、下記の一般式を持つ
    ものである、 【化 ４】 ただし、ここに、R は 1 から約 12 個の炭素原子を持
    つアルキルないしアミノアルキル基であり、かつ、n1,
    n2 および n3 は、前記メタクリレート・エステル共重
    合体が、約 100,000 から約 1,000,000 の分子量を持つ
    ように選ばれる。
  28. 【請求項 28】 請求項 26 の剤形であり、n1, n2 の割
    合が、約 1:2 から約2:1 であり、n3:(n1+n2) の割合が
    1:15 以下である。
  29. 【請求項 29】 請求項 28 の剤形であり、前記メタク
    リレート・エステル共重合体の主成分がメチルメタクリ
    レートとエチルアクリレートである。
  30. 【請求項 30】 請求項 29 の剤形であり、前記メタク
    リレート・エステル共重合体が、約 800,000 の分子量
    を持つ。
  31. 【請求項 31】 請求項 30 の剤形であり、前記アセタ
    ミノフェン粒子が、約180 ミクロンから約 425 ミクロ
    ンの平均径を持つ。
  32. 【請求項 32】 請求項 31 の剤形であり、前記未被覆
    の粒子と、前記被覆された粒子とが、被覆前に、約 180
    ミクロンから約 425 ミクロンの平均径を持つ。
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