JPH10236948A - 口腔用固形製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 ２層以上の層を有する口腔用固形製剤で
あって、口腔内でより早く溶解する層に発泡性成分を配
合し、当該層よりも遅く溶解する層に口腔用薬効成分を
配合した口腔用固形製剤。 【効果】 この口腔用固形製剤を服用すれば、発泡によ
る清涼感が得られ、薬効成分の効果及びその持続性が飛
躍的に向上する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は発泡による清涼感、
口臭防止等の口腔用薬効成分の効果及びその持続性に優
れた口腔用固形製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】キャンディー、トローチ等の口腔内で溶
解される形態の食品、医薬部外品、医薬品には、口臭防
止成分、抗菌剤、消炎剤、血行促進剤、フッ素化合物、
酵素等の口腔内で薬効を発揮する成分が配合されること
がある。これら口腔用薬効成分を配合した固形製剤を口
腔内で溶解させた場合、溶解させている間は、これら薬
効成分が口腔内に有効濃度以上存在するので効果を奏す
るが、口腔内に製剤が存在しなくなるとあまり効果が持
続しないという問題があった。

【０００３】一方、口腔に清涼感を付与する目的で、ラ
ムネ菓子に代表される発泡性固形製剤が用いられてい
る。

【０００４】口腔の清涼感と薬効の両者を得る目的で薬
効成分を配合した発泡性固形製剤とすることが考えられ
るが、このような製剤にしても薬効の持続性については
充分満足できるものではなかった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、発泡による清涼感と薬効の持続性の両者を具備する
口腔用固形製剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】そこで、本発明者は口腔
用固形製剤の剤型について種々検討した結果、発泡性成
分のみを先に溶解させ、次いで薬効成分のみを溶解させ
れば、発泡により口腔内が洗浄され、特に舌背上に存在
する舌苔が効率良く除去されることから舌背上の糸状乳
頭が現われ、次いで溶解する薬効成分の口腔内、特に舌
背上への付着効率が飛躍的に向上し、薬効が向上し、ひ
いては薬効が持続することを見出し、本発明を完成する
に至った。

【０００７】すなわち、本発明は、２層以上の層を有す
る口腔用固形製剤であって、口腔内でより早く溶解する
層に発泡性成分を配合し、当該層よりも遅く溶解する層
に口腔用薬効成分を配合したことを特徴とする口腔用固
形製剤を提供するものである。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明の口腔用固形製剤は、トロ
ーチなどの錠剤、キャンディー、飴などの口腔内で溶解
させて服用する固形製剤であって、医薬品、医薬部外品
又は食品に分類されるものである。このうち、トローチ
などの錠剤の形態が特に好ましい。

【０００９】本発明の口腔用固形製剤は、２層以上の層
を有するが、発泡性成分と口腔用薬効成分とを各々別の
層に配合する必要性から、上層、中層、下層などのよう
に積層構造を有する製剤の場合には３層以上、特に３層
錠であることが好ましい。また、内層とその周囲を覆う
外層を有する製剤の場合には、２層以上、特に２層被覆
錠（有核錠）であることが好ましい。

【００１０】本発明においては、口腔内でより早く溶解
する層に発泡性成分を配合し、当該層よりも遅く溶解す
る層に口腔用薬効成分を配合することに特徴があり、３
層以上の積層構造の製剤の場合には上層と下層に発泡性
成分が配合され、中間層に口腔用薬効成分が配合され
る。また内層と外層を有する２層以上の層を有する製剤
の場合には、より外層に発泡性成分が配合され、より内
層に口腔用薬効成分が配合される。

【００１１】ここで、発泡性成分としては、有機酸と炭
酸塩を含有する炭酸ガス発生成分が好ましい。有機酸と
しては、クエン酸、酒石酸、アスコルビン酸、リンゴ
酸、フマル酸、コハク酸、マロン酸等が挙げられ、炭酸
塩としては炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸
カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム、セス
キ炭酸ナトリウム等が挙げられ、このうち炭酸ナトリウ
ム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウムが特に好まし
い。

【００１２】発泡性成分の配合量は、例えば有機酸と炭
酸塩の組合わせの場合、より早く溶解する層中５〜９５
重量％、特に５〜８０重量％が好ましい。

【００１３】また、口腔用薬効成分としては、口臭防止
成分、抗菌剤、消炎剤、血行促進剤、フッ素化合物、及
び酵素が挙げられる。ここで口臭防止成分としては銅ク
ロロフィリンナトリウム、鉄クロロフィリンナトリウ
ム、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール、
カンゾウ、ケイヒ、チョウジ、ウイキョウなどが挙げら
れるが、このうち銅クロロフィリンナトリウム及び／又
は鉄クロロフィリンナトリウムがより好ましい。また抗
菌剤としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザル
コニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化デカリニウム、ク
ロルヘキシジン類、トリクロサン等が挙げられる。消炎
剤としては、アズレン、アズレンスルホン酸塩、グリチ
ルレチン酸、塩化リゾチーム、オウバクエキス、トウキ
軟エキス、イプシロンアミノカプロン酸等が挙げられ
る。血行促進剤としてはトコフェノール類が挙げられ
る。フッ素化合物としては、モノフルオロリン酸ナトリ
ウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化ナトリウム
等が挙げられる。また、酵素としてはデキストラナー
ゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラーゼ、プロテアー
ゼ、溶菌酵素等が挙げられる。

【００１４】このうち口臭防止成分を配合した場合に
は、発泡による舌苔の除去に続いて、舌背上、特に糸状
乳頭の間へ口臭防止成分が多量に付着することから、口
臭防止効果が相乗的に向上するとともに効果が持続し、
口臭予防効果にも優れるので特に好ましい。

【００１５】口腔用薬効成分の配合量は、配合する薬効
成分により異なるが、通常より遅く溶解する層中、０．
０００１〜５重量％、特に銅クロロフィリンナトリウム
の場合０．０１〜３重量％、鉄クロロフィリンナトリウ
ムの場合０．００１〜１重量％が好ましい。

【００１６】本発明の口腔用固形製剤には清涼感を付与
する目的でメントールを配合することができる。メント
ールは１層のみに配合してもよいし、２以上の層に配合
してもよい。より早く溶解する層よりもより遅く溶解す
る層に高濃度にメントールを配合すると、メントールに
よる苦味を軽減しつつ、多量にメントールを配合するこ
とができる。メントールはより早く溶解する層に０．０
５〜１重量％、より遅く溶解する層に０．１〜５重量％
配合するのが好ましい。

【００１７】本発明の口腔用固形製剤には、１又は２以
上の層に口臭防止効果を向上させる目的で適宜香料を配
合することができるが、タイム、セロリ、シナモン、セ
ージ、ペッパー、パセリ、スペアミント、ナツメグ、ア
ネトール、クローブ、マジェラム、ペパーミント、バジ
ル及びローズマリーから選ばれる１種又は２種以上を配
合すると口臭防止効果が顕著に向上するので特に好まし
い。かかる香料の配合量は０．００１〜１重量％、特に
０．１〜０．５重量％が好ましい。

【００１８】本発明の口腔用固形製剤の各層には、上記
成分以外には通常の製剤化に用いられる乳糖、澱粉、デ
キストリン類、セルロース類、ポリエチレングリコー
ル、ステアリン酸マグネシウム、マルチトール等の賦形
剤、ショ糖脂肪酸エステル、微粒二酸化ケイ素等の滑沢
剤、ビタミン類やカフェイン等の目的に即した成分、サ
ッカリンナトリウム、蔗糖、ソルビトール、アスパルテ
ーム、エリスリトール等の甘味料などを適宜配合するこ
とができる。

【００１９】本発明の口腔用固形製剤は、例えば積層錠
の場合には口腔用薬効成分を含有する層を形成し、次い
でその上下に発泡成分を含有する層を形成させることに
より製造することができる。また内層と外層を有する錠
剤の場合には、口腔用薬効成分を含有する内層を形成
し、次いでその周囲を発泡性成分を含有する層で被覆す
ることにより製造することができる。

【００２０】

【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明はこれに何ら限定されるものではない。

【００２１】実施例１ 表１に示す組成の各種三層錠（１ｇ、１５mm直径、重量
比：外層／内層／外層＝１／１／１）をマシーナ（株）
社製油圧式多層錠打錠機を用い調製した。舌苔のある者
２１名を集め呼気袋に呼気を取る。これらの人間を３群
各７名に分け、表１の３種類の三層錠を使用してもらい
３時間後、再び呼気袋に呼気を取った。三層錠使用前後
の口臭の有無を２名のパネラーに評価してもらった。評
価基準は口臭がなくなった◎、若干口臭がなくなった
○、変わらない×とした。結果を表２に示す。

【００２２】

【表１】

【００２３】

【表２】

【００２４】実施例２ （株）菊水製作所社製有核回転式打錠機を用い、直径１
５mm、厚さ５mmの有核錠を調製した。なお、油圧式加圧
打錠機でまず直径１０mm、厚さ３mmの錠剤を調製し、こ
れを核の錠剤とした。調製した錠剤の組成は、実施例１
の外層部を有核錠の外層部に、実施例１の内層部を有核
錠の有核部とした。また、実施例１と同様に舌苔のある
者７名を集め呼気袋に呼気を取り、有核錠を使用３時間
後、再び呼気袋に呼気を取り、錠剤使用前後の口臭の有
無を２名のパネラーに評価してもらった。評価基準は口
臭がなくなった◎、若干口臭がなくなった○、変わらな
い×とした。結果を表３に示す。

【００２５】

【表３】

【００２６】実施例３ 表４に示す薬効成分を配合した各種の三層錠（１ｇ、１
５mm直径、重量比：外層／内層／外層＝１／１／１）を
実施例１と同様の方法で調製した。これらは口臭予防効
果及びその持続性のいずれも優れていた。

【００２７】

【表４】

【００２８】実施例４ 表５に示すメントールを配合した三層錠（１ｇ、１５mm
直径、重量比：外層／内層／外層＝１／１／１）を実施
例１と同様の方法で調製し口中の爽快さを評価した。本
錠剤を用いると口中の爽快さ及び爽快さの持続性のいず
れも優れていた。

【００２９】

【表５】

【００３０】実施例５ 表６に示すように薬効成分として銅クロロフィリンナト
リウム及び鉄クロロフィリンナトリウムを配合した三層
錠（１ｇ、１５mm直径、重量比：外層／内層／外層＝１
／１／１）を実施例１と同様の方法で調製した。これは
口臭予防効果及びその持続性のいずれも優れていた。

【００３１】

【表６】

【００３２】実施例６ 表７に示すように薬効成分として銅クロロフィリンナト
リウム及び鉄クロロフィリンナトリウムを配合した三層
錠（１ｇ、１５mm直径、重量比：外層／内層／外層＝１
／１／１）を実施例１と同様の方法で調製した。これら
は口臭予防効果及びその持続性のいずれも優れていた。

【００３３】

【表７】

【００３４】試験例１ 実施例１で得た三層錠及び下記の錠剤を製造し、口臭の
有無を評価した。その結果、実施例１の錠剤が、口臭の
防止効果及びその持続性においてもっとも優れていた。

【００３５】

【表８】

【００３６】

【発明の効果】本発明の口腔用固形製剤を服用すれば、
発泡による清涼感が得られ、更に薬効成分の効果及びそ
の持続性が飛躍的に向上する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 舛木 恵子 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 藤中 英剛 東京都墨田区文花２−１−３ 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 江口 泰輝 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 柏木 光義 東京都墨田区文花２−１−３ 花王株式会 社研究所内

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ２層以上の層を有する口腔用固形製剤で
   あって、口腔内でより早く溶解する層に発泡性成分を配
   合し、当該層よりも遅く溶解する層に口腔用薬効成分を
   配合したことを特徴とする口腔用固形製剤。
2. 【請求項２】 ２層以上の層を有する口腔用固形製剤
   が、３層以上の積層構造を有するか、又は２層以上の内
   層と外層を有する口腔用固形製剤である請求項１記載の
   口腔用固形製剤。
3. 【請求項３】 発泡性成分が、炭酸塩及び有機酸である
   請求項１又は２記載の口腔用固形製剤。
4. 【請求項４】 口腔用薬効成分が、口臭防止成分、抗菌
   剤、消炎剤、血行促進剤、フッ素化合物、及び酵素から
   選ばれる１種又は２種以上である請求項１〜３のいずれ
   か１項記載の口腔用固形製剤。
5. 【請求項５】 口臭防止成分が、銅クロロフィリンナト
   リウム及び／又は鉄クロロフィリンナトリウムである請
   求項４記載の口腔用固形製剤。
6. 【請求項６】 １又は２以上の層にメントールを配合し
   たものである請求項１〜５のいずれか１項記載の口腔用
   固形製剤。
7. 【請求項７】 発泡性成分を配合した層及び／又は口腔
   用薬効成分を配合した層にメントールを配合したもので
   ある請求項１〜６のいずれか１項記載の口腔用固形製
   剤。
8. 【請求項８】 発泡性成分を配合した層及び口腔用薬効
   成分を配合した層にメントールを配合し、当該メントー
   ルの配合濃度が発泡性成分を配合した層よりも口腔用薬
   効成分を配合した層に高濃度である請求項１〜７のいず
   れか１項記載の口腔用固形製剤。
9. 【請求項９】 １又は２以上の層にタイム、セロリ、シ
   ナモン、セージ、ペッパー、パセリ、スペアミント、ナ
   ツメグ、アネトール、クローブ、マジェラム、ペパーミ
   ント、ジバル及びローズマリーから選ばれる１種又は２
   種以上の香料を配合したものである請求項１〜８のいず
   れか１項記載の口腔用固形製剤。