JPH11189516A

JPH11189516A - 口腔用発泡性固形製剤

Info

Publication number: JPH11189516A
Application number: JP35714697A
Authority: JP
Inventors: Shigeto Kayane; 滋人茅根; Yoshitaka Yano; 義▲高▼ 矢納; Shinji Kiji; 信次喜治; Eigo Fujinaka; 英剛藤中; Mitsuyoshi Kashiwagi; 光義柏木
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1997-12-25
Filing date: 1997-12-25
Publication date: 1999-07-13

Abstract

(57)【要約】【課題】口腔用発泡性製剤における炭酸塩によるえぐ
みの改善。【解決手段】（ａ）炭酸塩及び有機酸を含む発泡成
分、並びに（ｂ）パラチニット、エリスリトール、ラク
チトール、還元澱粉加水分解物及び還元分岐オリゴ糖か
ら選ばれる１種又は２種以上を含有する口腔用発泡性固
形製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は味の良好な口腔用発
泡性固形製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】炭酸塩及び有機酸からなる発泡成分を配
合した製剤としては、ＷＯ９３／００８８６記載の発泡
錠剤及び特開平1-275521号公報（ＵＳＳＮ 167,504）記
載のうがい薬が知られている。しかしながら、前者にお
いては、服用前に予め水中に製剤を溶解して得られた水
溶液を飲むことにより使用されるものであり、発泡成分
は薬効成分の溶解促進のために配合されているにすぎな
い。また、後者においても、うがい薬であり、錠剤を予
め水に溶解し、配合成分が溶解した液を用いてうがいす
る製剤である。

【０００３】一方、口腔内で溶解時に発泡させて使用す
る口腔用剤としては、苦味や渋味のある経口用成分の不
快な味を改善する目的で、すなわち不快な味のマスキン
グ剤として炭酸塩及び有機酸からなる発泡剤を配合した
例が知られている（特開平４−３２７５２６号公報）。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
発泡成分を含有する製剤を口腔内で溶解させ発泡させる
と発泡成分に配合された炭酸塩に基づく、塩味によるえ
ぐみを生じるという問題があった。従って、本発明の目
的は、炭酸塩及び有機酸を配合する口腔用発泡性製剤に
おける味を改良することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】そこで本発明者は、上記
味の改良について種々検討してきた結果、糖アルコール
のうち、パラチニット、エリスリトール、ラクチニッ
ト、還元澱粉加水分解物及び還元分岐オリゴ糖から選ば
れる１種又は２種以上を配合すれば、炭酸塩によるえぐ
みが顕著に低減され、かつ製剤の安定性も良好であるこ
とを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】すなわち、本発明は、（ａ）炭酸塩及び有
機酸を含む発泡成分、並びに（ｂ）パラチニット、エリ
スリトール、ラクチトール、還元澱粉加水分解物及び還
元分岐オリゴ糖から選ばれる１種又は２種以上を含有す
る口腔用発泡性固形製剤を提供するものである。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明の口腔用発泡性製剤は、
（ａ）発泡成分として炭酸塩及び有機酸を含有するもの
である。ここで、有機酸としては、クエン酸、酒石酸、
アスコルビン酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、マロ
ン酸等が挙げられる。炭酸塩としては炭酸ナトリウム、
炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウ
ム、炭酸アンモニウム、セスキ炭酸ナトリウム等が挙げ
られ、このうち炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、
炭酸カリウムが特に好ましい。

【０００８】発泡成分（ａ）の配合量は、発泡性の点か
ら製剤中１０〜９０重量％が好ましく、２５〜５０重量
％が特に好ましい。

【０００９】また、（ｂ）パラチニット、エリスリトー
ル、ラクチトール、還元澱粉加水分解物及び還元分岐オ
リゴ糖から選ばれる１種又は２種以上〔成分（ｂ）〕
は、炭酸塩の塩味によるえぐみを顕著に低減する。これ
らは、糖アルコールに属するものであるが、同じ糖アル
コールの中でも、ソルビトールやキシリトールを配合し
た場合には吸湿作用により発泡成分（ａ）の安定性が保
持できない。これに対し、上記成分（ｂ）を配合する
と、えぐみの低減効果に加えて、発泡成分（ａ）の安定
性を損なわず、本発明の発泡性製剤が長期間安定に保持
される。

【００１０】上記成分（ｂ）の配合量は、味の改善効果
が得られる量であれば特に制限されないが、製剤中１０
〜８５重量％、特に２５〜７５重量％が好ましい。

【００１１】本発明製剤には、更に口腔用薬効成分及び
賦形剤を配合することができる。

【００１２】口腔用薬効成分としては、口臭防止成分、
抗菌剤、消炎剤、血行促進剤、フッ素化合物、及び酵素
が挙げられる。ここで口臭防止成分としては銅クロロフ
ィリンナトリウム、鉄クロロフィリンナトリウム、イソ
プロピルメチルフェノール、ヒノキチオール、カンゾ
ウ、ケイヒ、チョウジ、ウイキョウ、フラボン、シャン
ピニオンエキス、シソエキス、ウーロン茶エキス、テン
茶エキスなどが挙げられるが、このうち銅クロロフィリ
ンナトリウム及び／又は鉄クロロフィリンナトリウムが
より好ましい。また抗菌剤としては、塩化セチルピリジ
ニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、
塩化デカリニウム、クロルヘキシジン類、トリクロサン
等が挙げられる。消炎剤としては、アズレン、アズレン
スルホン酸塩、グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、オ
ウバクエキス、トウキ軟エキス、イプシロンアミノカプ
ロン酸等が挙げられる。血行促進剤としてはトコフェノ
ール類が挙げられる。フッ素化合物としては、モノフル
オロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、
フッ化ナトリウム等が挙げられる。また、酵素としては
デキストラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラー
ゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素等が挙げられる。これらの
成分は１種又は２種以上を配合することができる。

【００１３】このうち口臭防止成分を配合した場合に
は、口臭の原因といわれている舌苔の発泡による除去に
続いて、舌背上、特に糸状乳頭の間へ口臭防止成分が多
量に付着することから、口臭防止効果が相乗的に向上す
るとともに効果が持続し、口臭予防効果にも優れるので
特に好ましい。

【００１４】口腔用薬効成分の配合量は、配合する薬効
成分により異なるが、薬効等の観点から製剤中、０．０
０１〜１０重量％が好ましく、特に銅クロロフィリンナ
トリウムの場合０．０１〜５重量％、鉄クロロフィリン
ナトリウムの場合０．００１〜５重量％が好ましい。

【００１５】相乗的に薬効を得るためには成分（ａ）と
薬効成分の配合比は１０：１〜１０００：１が好まし
く、更に１００：１〜５００：１がより好ましい。

【００１６】また、賦形剤としては、通常の口腔用固形
製剤の賦形剤が挙げられ、例えば乳糖、澱粉、デキスト
リン類、セルロース類、ポリエチレングリコール、ステ
アリン酸マグネシウム等が挙げられる。

【００１７】本発明固形製剤においては、口腔用薬効成
分を配合した場合、その効果を持続させるために、製剤
中の薬効成分の溶解よりも（ａ）成分の溶解すなわち発
泡が先行するように設計するのが好ましい。すなわち、
発泡、溶解過程を、本発明固形製剤中の各部分における
成分（ａ）：薬効成分の組成比を制御することにより、
口中での溶解の初期に（ａ）成分による発泡が進み、発
泡終了後なお薬効成分の溶解が進むようにさせるのが好
ましい。

【００１８】このような発泡、溶解過程を得るには、固
形製剤中の（ａ）成分と薬効成分の相対的濃度が部分に
より異なり、口腔内で先に溶解する部分で（ａ）成分の
ほうが高く、遅れて溶解する部分で薬効成分のほうが高
いものとなるように設計するのが好ましい。

【００１９】このような製剤の具体例としては、（１）
固形製剤における外側部分における（ａ）成分の相対濃
度を高くし、内側部分における薬効成分の相対濃度を高
くする方法；（２）内層と外層を有する製剤とし、外層
の（ａ）成分の相対濃度を高くし、内層の薬効成分の相
対濃度を高くする方法；（３）３層以上の積層型の製剤
とし、中間層の薬効成分の相対濃度を高くし、上層及び
下層の（ａ）成分の相対濃度を高くする方法等が挙げら
れる。なお、ここで（ａ）成分と薬効成分の相対濃度に
は、一方の成分の濃度が０の場合を含むものである。

【００２０】本発明固形製剤には清涼感を付与する目的
でメントールを配合することができる。メントールは製
剤全体に均一に配合してもよいし、（ａ）成分と薬効成
分の濃度差に応じていずれかの部分に多量に配合しても
よい。（ａ）成分が多量に配合された部分に高濃度にメ
ントールを配合すると、メントールによる苦味を軽減し
つつ、多量にメントールを配合することができる。メン
トールは製剤中に０．０５〜５重量％配合するのが好ま
しい。またメントールは（ａ）成分の相対濃度の高い部
分に０．０５〜１重量％、薬効成分の相対濃度の高い部
分に０．１〜５重量％配合するのがさらに好ましい。

【００２１】本発明固形製剤には、さらに賦香及び口臭
防止効果を向上させる目的で適宜香料を配合することが
できるが、タイム、セロリ、シナモン、セージ、ペッパ
ー、パセリ、スペアミント、ナツメグ、アネトール、ク
ローブ、マジェラム、ペパーミント、バジル及びローズ
マリーから選ばれる１種又は２種以上を配合すると口臭
防止効果が顕著に向上するので特に好ましい。かかる香
料の配合量は０．００１〜５重量％、特に０．１〜２重
量％が好ましい。

【００２２】本発明製剤には、上記成分以外に通常の製
剤化に用いられるショ糖脂肪酸エステル、微粒二酸化ケ
イ素等の滑沢剤、ビタミン類やカフェイン等の目的に即
した成分、サッカリンナトリウム、蔗糖、アスパルテー
ム、ソルビトール、キシリトール等の甘味料などを製剤
の安定性を損なわない範囲で配合することができる。

【００２３】本発明固形製剤の形態は、特に制限される
ものではないが、錠剤、丸剤、顆粒剤等が挙げられる
が、錠剤が特に好ましい。

【００２４】本発明固形製剤は、所望の剤形に適した常
法に従って製造することができる。

【００２５】

【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明はこれに何ら限定されるものではない。

【００２６】実施例１及び比較例１表１記載の組成の粉末を混合し、マシーナ（株）社製油
圧式打錠機を用い、直径１５mm、１ｇの錠剤を調製し
た。これを１０人の人になめてもらい、そのえぐみを評
価してもらった。その結果、１０人の人が比較例の錠剤
に比べ実施例の錠剤のえぐみがないと答えた。

【００２７】

【表１】

【００２８】実施例２及び比較例２表２記載の組成の粉末を混合し、マシーナ（株）社製油
圧式打錠機を用い、直径１５mm、１ｇの錠剤を調製し
た。これを１０人の人になめてもらい、そのえぐみを評
価してもらった。その結果、１０人の人が比較例の錠剤
に比べ実施例の錠剤のえぐみがないと答えた。

【００２９】

【表２】

【００３０】実施例３及び比較例３表３記載の組成の粉末を混合し、マシーナ（株）社製油
圧式打錠機を用い、直径１５mm、１ｇの錠剤を調製し
た。これを１０人の人になめてもらい、そのえぐみを評
価してもらった。その結果、９人の人が比較例の錠剤に
比べ実施例の錠剤のえぐみがないと答えた。

【００３１】

【表３】

【００３２】実施例１、２及び３の錠剤は、常温常湿条
件下に１週間程度保存しても何ら変化が認められず、安
定であった。

【００３３】

【発明の効果】本発明の固形製剤は、炭酸塩によるえぐ
みがなく、味が良好で、かつ安定性にも優れた発泡性製
剤である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者藤中英剛東京都墨田区文花２−１−３花王株式会社研究所内 (72)発明者柏木光義東京都墨田区文花２−１−３花王株式会社研究所内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）炭酸塩及び有機酸を含む発泡成
分、並びに（ｂ）パラチニット、エリスリトール、ラク
チトール、還元澱粉加水分解物及び還元分岐オリゴ糖か
ら選ばれる１種又は２種以上を含有する口腔用発泡性固
形製剤。
【請求項２】剤形が錠剤である請求項１記載の口腔用
発泡性固形製剤。