JPH0940544A - 酵素を含有する安定組成物 - Google Patents
酵素を含有する安定組成物Info
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- JPH0940544A JPH0940544A JP8194927A JP19492796A JPH0940544A JP H0940544 A JPH0940544 A JP H0940544A JP 8194927 A JP8194927 A JP 8194927A JP 19492796 A JP19492796 A JP 19492796A JP H0940544 A JPH0940544 A JP H0940544A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 酵素がその効果を経時的に保持可能な、皮膚
および/またはケラチン繊維の洗浄および/またはケア
および/または保護用組成物を提供する。 【解決手段】 本発明は、少なくとも1つの酵素と少な
くとも1つのポリオールを含有する局所適用用安定組成
物であって、ポリオールが0.85以下の組成物の水分
活性値を示すのに効果的な量で存在し、酵素を安定化す
る目的で該組成物がポリマー類およびオイル類から選択
される少なくとも1つの構造化剤を含有することを特徴
とする組成物に関する。
および/またはケラチン繊維の洗浄および/またはケア
および/または保護用組成物を提供する。 【解決手段】 本発明は、少なくとも1つの酵素と少な
くとも1つのポリオールを含有する局所適用用安定組成
物であって、ポリオールが0.85以下の組成物の水分
活性値を示すのに効果的な量で存在し、酵素を安定化す
る目的で該組成物がポリマー類およびオイル類から選択
される少なくとも1つの構造化剤を含有することを特徴
とする組成物に関する。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、特に皮膚および/
またはケラチン繊維を洗浄および/またはケアおよび/
または保護するために使用される酵素を含有する局所適
用用組成物に関する。
またはケラチン繊維を洗浄および/またはケアおよび/
または保護するために使用される酵素を含有する局所適
用用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】酵素
類、特に蛋白質溶解性の特性から使用されるプロテアー
ゼを、化粧品および/または皮膚病学的組成物に導入す
ることは知られている。これらの酵素類は、なめらかに
する力と洗浄力と、皮膚から死亡細胞を除去する能力の
ために、求められているものである。しかしながら酵素
は、水性媒体中において不安定であり、水の影響下で劣
化または変性しやすいという欠点を有している。 した
がって、これらの酵素は経時的に早急に活性が失われ、
この不安定さから、所望の効率が得られなくなる。
類、特に蛋白質溶解性の特性から使用されるプロテアー
ゼを、化粧品および/または皮膚病学的組成物に導入す
ることは知られている。これらの酵素類は、なめらかに
する力と洗浄力と、皮膚から死亡細胞を除去する能力の
ために、求められているものである。しかしながら酵素
は、水性媒体中において不安定であり、水の影響下で劣
化または変性しやすいという欠点を有している。 した
がって、これらの酵素は経時的に早急に活性が失われ、
この不安定さから、所望の効率が得られなくなる。
【0003】さらに、上記欠点を解消するために種々の
手段が工夫されている。特に、酵素を粉砕組成物に組み
入れることが提案されており(JP−A−63−1305
14参照)、さらに、皮膚洗浄製品のほとんどがこの形
態である。ポリマーサポートに固定した形態(JP−A−
61−207499参照)で、またはマイクロカプセル
の形態(JP−A−61−254244参照)で、酵素を
使用することが提案されている。しかしながらこれらの
手段のいくつかは、特別な工程を必要とし、このため、
組成物の調製に伴う時間およびコストが増加する。上記
欠点に関する他の解決法は、無水液状媒体に酵素を組み
入れることである(US−A−5,322,683参
照)。しかしながら、この解決方法では、組成物が薬学
的形態のものに限定され、親水性活性物質を組み入れる
ことは不可能である。したがって、これらの酵素の特性
を維持し、経時的に効率が保持される、酵素含有の局所
適用用組成物が求められている。
手段が工夫されている。特に、酵素を粉砕組成物に組み
入れることが提案されており(JP−A−63−1305
14参照)、さらに、皮膚洗浄製品のほとんどがこの形
態である。ポリマーサポートに固定した形態(JP−A−
61−207499参照)で、またはマイクロカプセル
の形態(JP−A−61−254244参照)で、酵素を
使用することが提案されている。しかしながらこれらの
手段のいくつかは、特別な工程を必要とし、このため、
組成物の調製に伴う時間およびコストが増加する。上記
欠点に関する他の解決法は、無水液状媒体に酵素を組み
入れることである(US−A−5,322,683参
照)。しかしながら、この解決方法では、組成物が薬学
的形態のものに限定され、親水性活性物質を組み入れる
ことは不可能である。したがって、これらの酵素の特性
を維持し、経時的に効率が保持される、酵素含有の局所
適用用組成物が求められている。
【0004】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本出願人は予想しないことに、酵素を含有する局所組成
物において、0.85以下の組成物の水分活性値を示す
のに効果的な量で存在する、少なくとも1つの水−結合
ポリオールと、少なくとも1つの構造化剤(structurin
g agent、agentstructurant(仏)))を使用すると、
酵素の劣化を避けることが可能となることを見い出し
た。本発明はまた、少なくとも1つの酵素と少なくとも
1つのポリオールを含有する局所適用用安定組成物であ
って、前記組成物がカルシウム塩を含有せず、ポリオー
ルが0.85以下の組成物の水分活性値を示すのに効果
的な量で存在し、前記組成物がポリマー類およびオイル
類から選択される少なくとも1つの構造化剤を含有する
ことを特徴とする組成物に関する。
本出願人は予想しないことに、酵素を含有する局所組成
物において、0.85以下の組成物の水分活性値を示す
のに効果的な量で存在する、少なくとも1つの水−結合
ポリオールと、少なくとも1つの構造化剤(structurin
g agent、agentstructurant(仏)))を使用すると、
酵素の劣化を避けることが可能となることを見い出し
た。本発明はまた、少なくとも1つの酵素と少なくとも
1つのポリオールを含有する局所適用用安定組成物であ
って、前記組成物がカルシウム塩を含有せず、ポリオー
ルが0.85以下の組成物の水分活性値を示すのに効果
的な量で存在し、前記組成物がポリマー類およびオイル
類から選択される少なくとも1つの構造化剤を含有する
ことを特徴とする組成物に関する。
【0005】本発明はまた、少なくとも1つの酵素と少
なくとも1つのポリオールを含有する局所適用用安定組
成物であって、ポリオールが組成物の全重量に対して、
30重量%から99.99重量%までの範囲の量で存在
し、前記組成物がアクリルポリマー類、メタクリルポリ
マー類、およびオイル類から選択される少なくとも1つ
の構造化剤を含有することを特徴とする組成物に関す
る。明らかに、水含有量が、酵素の安定性に影響を及ぼ
す可能性があることは知られているが、ポリオール単独
および構造化剤単独の存在によって酵素の劣化を防止可
能であることは何ら開示および示唆されていない。D.T
zanosの文献(Behavior of enzymes by controllin
g the medium water activity;Riv.Ital.Essenz
e,Profumi,Piante Off.,Aromi,Saponi,Cosme
t.,Aerosol,1977,vol.59,No.5,pp20
8−211)から、当業者は、水性媒体中で酵素を安定
化させるための界面活性剤を使用したり、または孔質サ
ポートに酵素を付着させたりする検討をするようになっ
たが、これに反して、グリコール類を使用することはあ
まり行われなくなってきた。
なくとも1つのポリオールを含有する局所適用用安定組
成物であって、ポリオールが組成物の全重量に対して、
30重量%から99.99重量%までの範囲の量で存在
し、前記組成物がアクリルポリマー類、メタクリルポリ
マー類、およびオイル類から選択される少なくとも1つ
の構造化剤を含有することを特徴とする組成物に関す
る。明らかに、水含有量が、酵素の安定性に影響を及ぼ
す可能性があることは知られているが、ポリオール単独
および構造化剤単独の存在によって酵素の劣化を防止可
能であることは何ら開示および示唆されていない。D.T
zanosの文献(Behavior of enzymes by controllin
g the medium water activity;Riv.Ital.Essenz
e,Profumi,Piante Off.,Aromi,Saponi,Cosme
t.,Aerosol,1977,vol.59,No.5,pp20
8−211)から、当業者は、水性媒体中で酵素を安定
化させるための界面活性剤を使用したり、または孔質サ
ポートに酵素を付着させたりする検討をするようになっ
たが、これに反して、グリコール類を使用することはあ
まり行われなくなってきた。
【0006】さらに、US−A−5,356,800はア
ルコールまたはグリコール、オキシエチレン化アルキル
ジアミン、およびアミンオキシドを含有する混合物を使
用することからなる酵素を安定化する方法を開示してい
る。該文献によれば、酵素は、クレームされた混合物を
使用することによってのみ、安定化可能である。さら
に、JP−A−01−283213は、酵素とポリオール
を含有する洗浄組成物を開示している。該文献によれ
ば、酵素活性は、コラーゲン、エラスチン、またはアル
ブミンなどの蛋白質を添加することによって安定化され
る。FR−A−1,397,399は、ポリオールおよび
カルシウム塩の混合物を使用することからなるプロテア
ーゼを安定化する方法を開示している。該文献によれ
ば、カルシウム塩は、プロテアーゼを安定化するのに必
須である。
ルコールまたはグリコール、オキシエチレン化アルキル
ジアミン、およびアミンオキシドを含有する混合物を使
用することからなる酵素を安定化する方法を開示してい
る。該文献によれば、酵素は、クレームされた混合物を
使用することによってのみ、安定化可能である。さら
に、JP−A−01−283213は、酵素とポリオール
を含有する洗浄組成物を開示している。該文献によれ
ば、酵素活性は、コラーゲン、エラスチン、またはアル
ブミンなどの蛋白質を添加することによって安定化され
る。FR−A−1,397,399は、ポリオールおよび
カルシウム塩の混合物を使用することからなるプロテア
ーゼを安定化する方法を開示している。該文献によれ
ば、カルシウム塩は、プロテアーゼを安定化するのに必
須である。
【0007】さらに、文献:J.Soc.Cosm.Chem.Ja
p.,1993 27(3),p.276−288から、
プロテアーゼを化学的に変性することによって安定化す
ることが可能である、ポリオールを添加すると変性プロ
テアーゼの安定性の改善に貢献することが知られてい
る。該文献によれば、化学変性は、酵素を安定化するの
に必要である。局所用組成物の場合には、構造化剤とと
もに充分な量で使用されたポリオールは、水感受性活性
剤の劣化を防止可能であることが見い出されている。
p.,1993 27(3),p.276−288から、
プロテアーゼを化学的に変性することによって安定化す
ることが可能である、ポリオールを添加すると変性プロ
テアーゼの安定性の改善に貢献することが知られてい
る。該文献によれば、化学変性は、酵素を安定化するの
に必要である。局所用組成物の場合には、構造化剤とと
もに充分な量で使用されたポリオールは、水感受性活性
剤の劣化を防止可能であることが見い出されている。
【0008】本発明はさらに、カルシウム塩を含有せ
ず、少なくとも1つの酵素を含有する局所適用用組成物
における、酵素を安定化させるための、0.85以下の
組成物の水分活性値を示すのに効果的な量の少なくとも
1つのポリオールと、ポリマー類およびオイル類から選
択される少なくとも1つの構造化剤との使用に関する。
ポリマーは好ましくは、アクリルポリマーおよびメタク
リルポリマーから選択される。ポリオールの量は、組成
物の水分活性値が0.7以下であるような量が好まし
い。
ず、少なくとも1つの酵素を含有する局所適用用組成物
における、酵素を安定化させるための、0.85以下の
組成物の水分活性値を示すのに効果的な量の少なくとも
1つのポリオールと、ポリマー類およびオイル類から選
択される少なくとも1つの構造化剤との使用に関する。
ポリマーは好ましくは、アクリルポリマーおよびメタク
リルポリマーから選択される。ポリオールの量は、組成
物の水分活性値が0.7以下であるような量が好まし
い。
【0009】水を含有する媒体の水分活性:aWは、同温
における、プロダクトの水蒸気圧”プロダクトPH2O”
の、純水の水蒸気圧”純PH2O”に対する比率である。水
の分子数”NH2O”の、分子の総数”NH2O+N溶解物質”
(ここで、溶解物質の分子”N溶解物質”を考慮する)
に対する比率としても表わすことが可能である。これは
以下の式で示される:
における、プロダクトの水蒸気圧”プロダクトPH2O”
の、純水の水蒸気圧”純PH2O”に対する比率である。水
の分子数”NH2O”の、分子の総数”NH2O+N溶解物質”
(ここで、溶解物質の分子”N溶解物質”を考慮する)
に対する比率としても表わすことが可能である。これは
以下の式で示される:
【0010】水分活性を測定するのに種々の方法が使用
可能である。最も一般的な方法は、蒸気圧が直接測定さ
れる、マノメトリック法(manometric method)であ
る。通常、化粧品または皮膚病学的組成物は、約0.9
5から0.99の水分活性を有している。0.85より
少ない水分活性では、水分活性がかなり減少するもので
ある。
可能である。最も一般的な方法は、蒸気圧が直接測定さ
れる、マノメトリック法(manometric method)であ
る。通常、化粧品または皮膚病学的組成物は、約0.9
5から0.99の水分活性を有している。0.85より
少ない水分活性では、水分活性がかなり減少するもので
ある。
【0011】本発明により使用されるポリオールは特
に、グリセロールおよびグリコール類から選択され、特
にプロピレングリコールおよびポリエチレングリコール
類から選択される。使用されるべきポリオールの量は、
組成物のタイプ(ゲルまたはエマルション)に依存し、
組成物の他の構成要素に依存する。上記量は、適当な水
分活性を得るのに充分な量でなければならない。本発明
により使用されるポリオールの量は好ましくは、組成物
の全重量に対して、少なくとも30重量%であり、好ま
しくは30重量%から99.99重量%であり、より好
ましくは60重量%から80重量%である。
に、グリセロールおよびグリコール類から選択され、特
にプロピレングリコールおよびポリエチレングリコール
類から選択される。使用されるべきポリオールの量は、
組成物のタイプ(ゲルまたはエマルション)に依存し、
組成物の他の構成要素に依存する。上記量は、適当な水
分活性を得るのに充分な量でなければならない。本発明
により使用されるポリオールの量は好ましくは、組成物
の全重量に対して、少なくとも30重量%であり、好ま
しくは30重量%から99.99重量%であり、より好
ましくは60重量%から80重量%である。
【0012】本発明の好ましい実施態様によれば、ポリ
オールは、アクリルまたはメタクリルポリマーの複合体
として、全体的にまたは部分的に存在する。ポリマーは
また、結合水を含有してもよく、水およびポリオールの
混合物と複合体を形成可能である。アクリルまたはメタ
クリルポリマーとは、アクリルまたはメタクリル酸のコ
ポリマーまたはホモポリマー、またはアクリルまたはメ
タクリル酸の誘導体のコポリマーまたはホモポリマーの
ことを意味する。本発明による組成物における結合水と
ポリオールを用いたポリマーの量は、組成物の全重量に
対して、70重量%から99.99重量%まで、より好
ましくは80重量%から95重量%までの範囲である。
オールは、アクリルまたはメタクリルポリマーの複合体
として、全体的にまたは部分的に存在する。ポリマーは
また、結合水を含有してもよく、水およびポリオールの
混合物と複合体を形成可能である。アクリルまたはメタ
クリルポリマーとは、アクリルまたはメタクリル酸のコ
ポリマーまたはホモポリマー、またはアクリルまたはメ
タクリル酸の誘導体のコポリマーまたはホモポリマーの
ことを意味する。本発明による組成物における結合水と
ポリオールを用いたポリマーの量は、組成物の全重量に
対して、70重量%から99.99重量%まで、より好
ましくは80重量%から95重量%までの範囲である。
【0013】水およびポリオールを複合させるホモポリ
マー類としては、”Norgel”および”Lubrajel CG”の
名前で”Guardian”から販売されているものが挙げられ
る。これらのポリマー類は、35重量%より少ない水と
65重量%より多いグリセロールおよび/またはプロピ
レングリコールで複合したポリ(グリセリルアクリラー
ト)類である。これらのポリマー類は、複合した水およ
びポリオールを提供し、組成物のゲル化剤の一部を担う
ものである。以下に示す比較テストは、0.85以下の
結合水活性値を有する組成物のみが、酵素の酵素活性を
効果的に保持可能である。本発明で使用される酵素は特
に、ラクトペルオキシダーゼ、リパーゼ、プロテアー
ゼ、ホスホリパーゼ、およびセルラーゼである。
マー類としては、”Norgel”および”Lubrajel CG”の
名前で”Guardian”から販売されているものが挙げられ
る。これらのポリマー類は、35重量%より少ない水と
65重量%より多いグリセロールおよび/またはプロピ
レングリコールで複合したポリ(グリセリルアクリラー
ト)類である。これらのポリマー類は、複合した水およ
びポリオールを提供し、組成物のゲル化剤の一部を担う
ものである。以下に示す比較テストは、0.85以下の
結合水活性値を有する組成物のみが、酵素の酵素活性を
効果的に保持可能である。本発明で使用される酵素は特
に、ラクトペルオキシダーゼ、リパーゼ、プロテアー
ゼ、ホスホリパーゼ、およびセルラーゼである。
【0014】本発明によって使用される酵素は、より優
位にはプロテアーゼである。これらはたとえば、”Subt
ilisine SP 544”の商品名で”Novo Nordisk”社
から、および、”Lysoveg”の商品名で”Laboratoires
Serobiologiques de Nancy”社から販売されている
ものが挙げられる。本発明による組成物においては、酵
素は、組成物の全重量に対して、0.001重量%から
15重量%、好ましくは0.01重量%から10重量
%、より好ましくは0.05重量%から5重量%までの
範囲の量でより優位には使用可能である。
位にはプロテアーゼである。これらはたとえば、”Subt
ilisine SP 544”の商品名で”Novo Nordisk”社
から、および、”Lysoveg”の商品名で”Laboratoires
Serobiologiques de Nancy”社から販売されている
ものが挙げられる。本発明による組成物においては、酵
素は、組成物の全重量に対して、0.001重量%から
15重量%、好ましくは0.01重量%から10重量
%、より好ましくは0.05重量%から5重量%までの
範囲の量でより優位には使用可能である。
【0015】本発明において使用可能なオイル類として
は、鉱油(液体ペトロラタム)、植物油(ホホバ油)、
動物油、合成油(デシル=オレアート)、シリコーン油
(シクロメチコーン、ポリジメチルシロキサン、ジメチ
コーン)、およびフッ素化油(ペルフルオロポリエーテ
ル類)から選択される。オイルは、組成物の全重量に対
して、5重量%から60重量%、好ましくは5重量%か
ら40重量%までの範囲の量で存在可能である。さら
に、本発明による組成物は、活性剤の安定性を改善する
1以上の塩類を含有可能である。特に塩類としては、マ
グネシウム塩およびナトリウム塩、および特に、硫酸マ
グネシウム、塩化マグネシウム、および塩化ナトリウム
が挙げられる。塩類は、組成物の全重量に対して、0.
1重量%から30重量%、好ましくは2重量%から12
重量%までの量で存在可能である。
は、鉱油(液体ペトロラタム)、植物油(ホホバ油)、
動物油、合成油(デシル=オレアート)、シリコーン油
(シクロメチコーン、ポリジメチルシロキサン、ジメチ
コーン)、およびフッ素化油(ペルフルオロポリエーテ
ル類)から選択される。オイルは、組成物の全重量に対
して、5重量%から60重量%、好ましくは5重量%か
ら40重量%までの範囲の量で存在可能である。さら
に、本発明による組成物は、活性剤の安定性を改善する
1以上の塩類を含有可能である。特に塩類としては、マ
グネシウム塩およびナトリウム塩、および特に、硫酸マ
グネシウム、塩化マグネシウム、および塩化ナトリウム
が挙げられる。塩類は、組成物の全重量に対して、0.
1重量%から30重量%、好ましくは2重量%から12
重量%までの量で存在可能である。
【0016】本発明による組成物は、局所的に適用可能
な媒体、すなわち皮膚及び髪と適合性がある媒体を含有
し、特に皮膚および/または髪の、特に顔、首、手、
髪、頭皮または体、およびまつげの洗浄、保護、トリー
トメントまたはケア用組成物をなすものである。さらに
本発明の他の主題は、本発明による組成物の、皮膚およ
び/またはケラチン繊維、すなわち髪および/またはま
つげを洗浄および/または保護するための使用である。
本発明はまた、少なくとも1つの酵素と少なくとも1つ
のポリオールを含有する皮膚および/またはケラチン繊
維用洗浄組成物であって、前記組成物がカルシウム塩を
含有せず、ポリオールが0.85以下の組成物の水分活
性値を示すのに効果的な量で存在し、前記組成物がポリ
マー類およびオイル類から選択される少なくとも1つの
構造化剤を含有することを特徴とする組成物に関する。
な媒体、すなわち皮膚及び髪と適合性がある媒体を含有
し、特に皮膚および/または髪の、特に顔、首、手、
髪、頭皮または体、およびまつげの洗浄、保護、トリー
トメントまたはケア用組成物をなすものである。さらに
本発明の他の主題は、本発明による組成物の、皮膚およ
び/またはケラチン繊維、すなわち髪および/またはま
つげを洗浄および/または保護するための使用である。
本発明はまた、少なくとも1つの酵素と少なくとも1つ
のポリオールを含有する皮膚および/またはケラチン繊
維用洗浄組成物であって、前記組成物がカルシウム塩を
含有せず、ポリオールが0.85以下の組成物の水分活
性値を示すのに効果的な量で存在し、前記組成物がポリ
マー類およびオイル類から選択される少なくとも1つの
構造化剤を含有することを特徴とする組成物に関する。
【0017】最後に本発明はまた、皮膚および/または
ケラチン繊維を保護および/または洗浄する美容および
/または皮膚病学的方法であって、皮膚および/または
ケラチン繊維に、カルシウム塩を含有せず、少なくとも
1つの酵素と、酵素を安定化させるための、0.85以
下の組成物の水分活性値を示すのに効果的な量の少なく
とも1つのポリオールと、ポリマー類およびオイル類か
ら選択される少なくとも1つの構造化剤とを含有する組
成物を適用することからなる美容方法に関する。本発明
による組成物は特に、クリーム、軟膏、ローションまた
はミルクをなす、油中水形または水中油形エマルショ
ン、溶液、または、ゲルで提供可能である。該組成物
は、イオンおよび/または非イオンタイプの小胞体分散
物または微粒子またはマイクロカプセルを含有可能であ
る。これら種々の組成物の形態は、常法にしたがって調
製される。
ケラチン繊維を保護および/または洗浄する美容および
/または皮膚病学的方法であって、皮膚および/または
ケラチン繊維に、カルシウム塩を含有せず、少なくとも
1つの酵素と、酵素を安定化させるための、0.85以
下の組成物の水分活性値を示すのに効果的な量の少なく
とも1つのポリオールと、ポリマー類およびオイル類か
ら選択される少なくとも1つの構造化剤とを含有する組
成物を適用することからなる美容方法に関する。本発明
による組成物は特に、クリーム、軟膏、ローションまた
はミルクをなす、油中水形または水中油形エマルショ
ン、溶液、または、ゲルで提供可能である。該組成物
は、イオンおよび/または非イオンタイプの小胞体分散
物または微粒子またはマイクロカプセルを含有可能であ
る。これら種々の組成物の形態は、常法にしたがって調
製される。
【0018】これらの組成物は特に、顔、手または足の
保護、トリートメント、またはケア用クリーム、皮膚、
髪、粘膜、および頭皮のケア用ローション、ゲル、また
はムース、または保護またはケア用ボディミルクをなす
ものである。本発明の組成物がエマルションである場
合、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して、10重
量%から80重量%、好ましくは20重量%から40重
量%の範囲であってもよい。エマルションは好ましく
は、乳化剤類、小胞体類、および粒子類から選択される
少なくとも1つの分散剤を含有する。エマルション形態
の組成物において使用されるオイル類、乳化剤類、およ
び任意に補助乳化剤類は、化粧品および皮膚病学的分野
において通常使用されるものから選択される。乳化剤お
よび補助乳化剤はたとえば、組成物の全重量に対して、
1重量%から10重量%、好ましくは2重量%から6重
量%の範囲の比率で組成物に存在する。
保護、トリートメント、またはケア用クリーム、皮膚、
髪、粘膜、および頭皮のケア用ローション、ゲル、また
はムース、または保護またはケア用ボディミルクをなす
ものである。本発明の組成物がエマルションである場
合、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して、10重
量%から80重量%、好ましくは20重量%から40重
量%の範囲であってもよい。エマルションは好ましく
は、乳化剤類、小胞体類、および粒子類から選択される
少なくとも1つの分散剤を含有する。エマルション形態
の組成物において使用されるオイル類、乳化剤類、およ
び任意に補助乳化剤類は、化粧品および皮膚病学的分野
において通常使用されるものから選択される。乳化剤お
よび補助乳化剤はたとえば、組成物の全重量に対して、
1重量%から10重量%、好ましくは2重量%から6重
量%の範囲の比率で組成物に存在する。
【0019】公知の方法にしたがって、本発明の組成物
は、化粧品および皮膚病学的分野において通常使用され
ている添加剤類、たとえば界面活性剤、特にフォーミン
グ界面活性剤、親水性または親油性活性剤、防腐剤、酸
化防止剤、溶媒、香料、充填剤、遮へい剤、臭い吸収
剤、および着色物質をさらに含有可能である。これらの
添加剤類の量は、通常本分野において使用されている量
であり、たとえば、組成物の全重量に対して、0.01
重量%から10重量%である。これらの添加剤類は、そ
の性質に応じて、脂肪相に、水相に、および/または、
脂質小胞体に導入可能である。上記オイルに加えて、脂
肪相は、脂肪物質、たとえば脂肪アルコール類、脂肪酸
類(ステアリン酸)、またはワックス類(シリコーンワ
ックス)を含有可能である。
は、化粧品および皮膚病学的分野において通常使用され
ている添加剤類、たとえば界面活性剤、特にフォーミン
グ界面活性剤、親水性または親油性活性剤、防腐剤、酸
化防止剤、溶媒、香料、充填剤、遮へい剤、臭い吸収
剤、および着色物質をさらに含有可能である。これらの
添加剤類の量は、通常本分野において使用されている量
であり、たとえば、組成物の全重量に対して、0.01
重量%から10重量%である。これらの添加剤類は、そ
の性質に応じて、脂肪相に、水相に、および/または、
脂質小胞体に導入可能である。上記オイルに加えて、脂
肪相は、脂肪物質、たとえば脂肪アルコール類、脂肪酸
類(ステアリン酸)、またはワックス類(シリコーンワ
ックス)を含有可能である。
【0020】本発明において使用可能なフォーミング界
面活性剤としては、ココアンホ二酢酸二ナトリウム(”
Rhone−Poulenc”社から販売されている”Miranol C2
M”)および水中で55%の濃度のグルコースのデシル
エーテル(”Seppic”社から販売されている”Oramix
NS10”)が挙げられる。これらの原料の水含有量は、
組成物における水の総量の一部をなすものである。本発
明において使用可能な乳化剤としては、たとえば、シリ
コーン乳化剤、たとえばアルキルジメチコーンコポリオ
ール、”Goldschmidt”社から販売されている商品名”A
bil EM−90”のセチルジメチコーンコポリオール、
または”Dow Corning”社から販売されている商品名”
3225C Formulation Aid”のジメチコーンコポリ
オールとシクロメチコーンとの混合物が挙げられる。
面活性剤としては、ココアンホ二酢酸二ナトリウム(”
Rhone−Poulenc”社から販売されている”Miranol C2
M”)および水中で55%の濃度のグルコースのデシル
エーテル(”Seppic”社から販売されている”Oramix
NS10”)が挙げられる。これらの原料の水含有量は、
組成物における水の総量の一部をなすものである。本発
明において使用可能な乳化剤としては、たとえば、シリ
コーン乳化剤、たとえばアルキルジメチコーンコポリオ
ール、”Goldschmidt”社から販売されている商品名”A
bil EM−90”のセチルジメチコーンコポリオール、
または”Dow Corning”社から販売されている商品名”
3225C Formulation Aid”のジメチコーンコポリ
オールとシクロメチコーンとの混合物が挙げられる。
【0021】親水性活性剤としては、蛋白質または蛋白
質加水分解物、アミノ酸、尿素、アラントイン、糖およ
び糖誘導体、水溶性ビタミン、澱粉、または、バクテリ
アまたは植物抽出物、特にアロエベラが挙げられる。親
油性活性剤としては、トコフェロール(ビタミンE)お
よびその誘導体、レチノール(ビタミンA)およびその
誘導体、必須脂肪酸、セラミド、および精油が使用可能
である。
質加水分解物、アミノ酸、尿素、アラントイン、糖およ
び糖誘導体、水溶性ビタミン、澱粉、または、バクテリ
アまたは植物抽出物、特にアロエベラが挙げられる。親
油性活性剤としては、トコフェロール(ビタミンE)お
よびその誘導体、レチノール(ビタミンA)およびその
誘導体、必須脂肪酸、セラミド、および精油が使用可能
である。
【0022】酵素活性の安定性テスト:本発明による水
性ゲルおよび2つの比較ゲルに存在する酵素の酵素活性
を、カゼイン法にしたがって定めた。本方法によれば、
基体として使用されるカゼインは酵素によって加水分解
され、次いでフォリン・シオカルト(Folim−Ciocalte
u)試薬と用いて比色的に定量されるアミノ酸を遊離す
る。比色吸収は、酵素の量が増加すると大きくなる。1
%w/wのプロテアーゼ(プロテアーゼSP544)を含有
し、以下の組成を有するゲルをテストした。 ゲルI(本発明による):99%”Norgel”(すなわち
0.99%−アクリルポリマ、66.3%−ポリオー
ル、および30.7%−水)および1%のプロテアー
ゼ。 ゲルII(比較例):99%−水中0.5%の濃度の、8
0−85%のエステル化度を有するプロピレングリコー
ル=アルギナート、および1%−プロテアーゼ。 ゲルIII(比較例):99%−多糖(”Fucogel 100
0”:バイオサッカライド ガム−1、”Solabia”社
から販売、フコース、ガラクトース、およびガラクツロ
ン酸)および1%−プロテアーゼ。
性ゲルおよび2つの比較ゲルに存在する酵素の酵素活性
を、カゼイン法にしたがって定めた。本方法によれば、
基体として使用されるカゼインは酵素によって加水分解
され、次いでフォリン・シオカルト(Folim−Ciocalte
u)試薬と用いて比色的に定量されるアミノ酸を遊離す
る。比色吸収は、酵素の量が増加すると大きくなる。1
%w/wのプロテアーゼ(プロテアーゼSP544)を含有
し、以下の組成を有するゲルをテストした。 ゲルI(本発明による):99%”Norgel”(すなわち
0.99%−アクリルポリマ、66.3%−ポリオー
ル、および30.7%−水)および1%のプロテアー
ゼ。 ゲルII(比較例):99%−水中0.5%の濃度の、8
0−85%のエステル化度を有するプロピレングリコー
ル=アルギナート、および1%−プロテアーゼ。 ゲルIII(比較例):99%−多糖(”Fucogel 100
0”:バイオサッカライド ガム−1、”Solabia”社
から販売、フコース、ガラクトース、およびガラクツロ
ン酸)および1%−プロテアーゼ。
【0023】2ヵ月後、酵素活性%に関して以下に示す
結果が得られた。 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− ゲル ゲルの水分活性 酵素活性% aW −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− ゲルI 0.65 71% ゲルII 0.989 0% ゲルIII 0.967 0% −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
結果が得られた。 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− ゲル ゲルの水分活性 酵素活性% aW −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− ゲルI 0.65 71% ゲルII 0.989 0% ゲルIII 0.967 0% −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
【0024】これらの結果から、本発明によるゲルI
は、プロテアーゼの酵素活性を維持することが可能であ
ることがわかる。以下に、本発明による組成物を例解す
るが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。なお、量は、重量%で示される。
は、プロテアーゼの酵素活性を維持することが可能であ
ることがわかる。以下に、本発明による組成物を例解す
るが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。なお、量は、重量%で示される。
【0025】
【実施例】 実施例1:ゲル ”Norgel” 85% ”Subtilisine SP 544” 0.1% 水 合計100% エクスフォリエイティング(exfoliating gel)ゲルと
して使用可能な半透明ゲルが得られる。その水分活性は
0.735プラスマイナス0.05である。室温で2ヵ
月後、”Subtilisine SP 544”の酵素活性は80
%である。
して使用可能な半透明ゲルが得られる。その水分活性は
0.735プラスマイナス0.05である。室温で2ヵ
月後、”Subtilisine SP 544”の酵素活性は80
%である。
【0026】 実施例2:油中水形エマルション 水相: ”Norgel” 71.5% 塩化ナトリウム 0.5% 油相: セチルジメチコーンコポリオール(”Goldschmidt”社から販売されている”A bil EM−90”)(乳化剤) 2% ホホバ油 4% 液体ペトロラタム 10% ポリジメチルシロキサン 8% デシル=オレアート 3.9% ”Subtilisine SP 544” 0.1% エマルションの調製方法を以下に示す。水相を調製し、
他方で油相を調製して、水相を室温で油相中に、ホモジ
ナイザを用いて攪拌しながら乳化する。皮膚細胞を容易
に除去可能であり、顔貌(complexion)を明るくするこ
との可能なホワイトクリームが得られる。その水分活性
は0.62プラスマイナス0.02である。室温で2ヵ
月後、”Subtilisine SP 544”の酵素活性は100
%である。
他方で油相を調製して、水相を室温で油相中に、ホモジ
ナイザを用いて攪拌しながら乳化する。皮膚細胞を容易
に除去可能であり、顔貌(complexion)を明るくするこ
との可能なホワイトクリームが得られる。その水分活性
は0.62プラスマイナス0.02である。室温で2ヵ
月後、”Subtilisine SP 544”の酵素活性は100
%である。
【0027】 実施例3:クレンジングゲル ”Subtilisine SP 544” 0.04% ”Norgel” 83% ”Miranol C2M”(”Rhone−Poulenc”社から販売) 16% 水 合計100% 水で洗い流せる顔および体用フォーミングクレンジング
ゲルが得られる。その水分活性は0.67プラスマイナ
ス0.02である。
ゲルが得られる。その水分活性は0.67プラスマイナ
ス0.02である。
【0028】 実施例4:クレンジングゲル ”Norgel” 88.97% ”Lysoveg” 0.03% ”Oramix NS10”(”Seppic”社から販売) 11% 水で洗い流せる顔および体用フォーミングクレンジング
ゲルが得られる。その水分活性は0.68プラスマイナ
ス0.02である。
ゲルが得られる。その水分活性は0.68プラスマイナ
ス0.02である。
【0029】 実施例5:油中水形エマルション 油相: ジメチコーンコポリオールおよびシクロメチコーン(”Dow Corning”社から 販売されている”3225C Formulation Aid”) 22.6% ジメチコーン 5% 鉱油 3% 水相: グリセロール 45.5% ”Subtilisine SP 544” 0.05% 硫酸マグネシウム(安定化剤) 2% プロピレングリコール 8% 水 合計100% エマルションは、実施例2のように調製する。皮膚をス
ムーズにするホワイトクリームが得られる。その水分活
性は0.63プラスマイナス0.02である。室温で2
ヵ月後、”Subtilisine SP 544”の酵素活性は90
%である。
ムーズにするホワイトクリームが得られる。その水分活
性は0.63プラスマイナス0.02である。室温で2
ヵ月後、”Subtilisine SP 544”の酵素活性は90
%である。
【0030】 実施例6:油中水形エマルション 油相: ジメチコーンコポリオールおよびシクロメチコーン(”Dow Corning”社から 販売されている”3225C Formulation Aid”) 22.8% ジメチコーン 5% オクチル=パルミタート 6.7% コーンスターチ 8% ナイロン−12 5% 水相: グリセロール 8% プロピレングリコール 8% 塩化マグネシウム 6% ”Subtilisine SP 544” 0.1% 水 合計100% エマルションは、実施例2のように調製する。皮膚をス
ムーズにするホワイトクリームが得られ、その水分活性
は0.75プラスマイナス0.02である。
ムーズにするホワイトクリームが得られ、その水分活性
は0.75プラスマイナス0.02である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/00 A61K 7/00 R 7/02 7/02 A 7/06 7/06 7/50 7/50
Claims (20)
- 【請求項1】 少なくとも1つの酵素と少なくとも1つ
のポリオールを含有する局所適用用安定組成物であっ
て、前記組成物がカルシウム塩を含有せず、ポリオール
が0.85以下の組成物の水分活性値を示すのに効果的
な量で存在し、前記組成物がポリマー類およびオイル類
から選択される少なくとも1つの構造化剤を含有するこ
とを特徴とする組成物。 - 【請求項2】 ポリオールが、0.7以下の水分活性値
を示すのに効果的な量で存在することを特徴とする、請
求項1に記載の組成物。 - 【請求項3】 ポリオールが、組成物の全重量に対し
て、少なくとも30重量%の量で存在することを特徴と
する、請求項1または2に記載の組成物。 - 【請求項4】 ポリマーが、アクリルポリマーおよびメ
タクリルポリマーから選択されることを特徴とする、請
求項1ないし3のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項5】 少なくとも1つの酵素と少なくとも1つ
のポリオールを含有する局所適用用安定組成物であっ
て、ポリオールが組成物の全重量に対して、30重量%
から99.99重量%までの範囲の量で存在し、前記組
成物がアクリルポリマー類、メタクリルポリマー類、お
よびオイル類から選択される少なくとも1つの構造化剤
を含有することを特徴とする組成物。 - 【請求項6】 ポリオールがグリセロール及びグリコー
ル類からなる群から選択されることを特徴とする、請求
項1ないし5のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項7】 ポリマーが結合水をさらに含有すること
を特徴とする、請求項6に記載の組成物。 - 【請求項8】 ポリマー、ポリオール、及び結合水が、
組成物の全重量に対して、70重量%から99.99重
量%の範囲の量で存在することを特徴とする、請求項1
ないし7のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項9】 酵素がプロテアーゼであることを特徴と
する、請求項1ないし8のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項10】 酵素が組成物の全重量に対して、0.
001重量%から15重量%の範囲の濃度で存在するこ
とを特徴とする、請求項1ないし9のいずれか1項に記
載の組成物。 - 【請求項11】 オイルが、組成物の全重量に対して、
5重量%から60重量%の範囲の量で存在することを特
徴とする、請求項1ないし10のいずれか1項に記載の
組成物。 - 【請求項12】 オイルが、鉱油、植物油、動物油、合
成油、シリコーン油、およびフッ素化油から選択される
ことを特徴とする、請求項1ないし11のいずれか1項
に記載の組成物。 - 【請求項13】 マグネシウム塩またはナトリウム塩を
さらに含有することを特徴とする、請求項1ないし12
のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項14】 防腐剤、酸化防止剤、香料、充填剤、
遮へい剤、金属イオン封止剤、精油、着色物質、親水性
または親油性活性剤、および脂質小胞体から選択される
少なくとも1つの親水性または親油性添加剤をさらに含
有することを特徴とする、請求項1ないし13のいずれ
か1項に記載の組成物。 - 【請求項15】 エマルションの形態であり、乳化剤、
小胞体、および粒子から選択される少なくとも1つの分
散剤をさらに含有することを特徴とする、請求項1ない
し14のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項16】 少なくとも1つの酵素と少なくとも1
つのポリオールを含有する皮膚および/またはケラチン
繊維用洗浄組成物であって、前記組成物がカルシウム塩
を含有せず、ポリオールが0.85以下の組成物の水分
活性値を示すのに効果的な量で存在し、前記組成物がポ
リマー類およびオイル類から選択される少なくとも1つ
の構造化剤を含有することを特徴とする組成物。 - 【請求項17】 請求項1ないし15のいずれか1項に
記載の組成物を含有する、皮膚および/またはケラチン
繊維の洗浄剤および/または保護剤。 - 【請求項18】 カルシウム塩を含有せず、少なくとも
1つの酵素を含有する局所適用用組成物における、酵素
を安定化させるための、0.85以下の組成物の水分活
性値を示すのに効果的な量の少なくとも1つのポリオー
ルと、ポリマー類およびオイル類から選択される少なく
とも1つの構造化剤との使用。 - 【請求項19】 ポリマーが、アクリルポリマーおよび
メタクリルポリマーから選択されることを特徴とする、
請求項18に記載の使用。 - 【請求項20】 皮膚および/またはケラチン繊維を保
護および/または洗浄する美容方法であって、皮膚およ
び/またはケラチン繊維に、カルシウム塩を含有せず、
少なくとも1つの酵素と、酵素を安定化させるための、
0.85以下の組成物の水分活性値を示すのに効果的な
量の少なくとも1つのポリオールと、ポリマー類および
オイル類から選択される少なくとも1つの構造化剤とを
含有する組成物を適用することからなる美容方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9509027 | 1995-07-25 | ||
FR9509027A FR2737115B1 (fr) | 1995-07-25 | 1995-07-25 | Composition stable contenant une enzyme |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0940544A true JPH0940544A (ja) | 1997-02-10 |
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Family
ID=9481359
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP08194927A Expired - Fee Related JP3108631B2 (ja) | 1995-07-25 | 1996-07-24 | 酵素を含有する安定組成物 |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5830449A (ja) |
EP (1) | EP0759293B1 (ja) |
JP (1) | JP3108631B2 (ja) |
BR (1) | BR9604011A (ja) |
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ES (1) | ES2126368T3 (ja) |
FR (1) | FR2737115B1 (ja) |
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