JP2000086488A - 尿素を含有する組成物、および化粧品および／または皮膚科学分野へのその使用 - Google Patents

尿素を含有する組成物、および化粧品および／または皮膚科学分野へのその使用

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 尿素を含有し、経時的に安定で、使用感が心
地良い化粧品および／または皮膚科学用組成物を組成物
を提案すること。 【解決手段】 生理学的に許容されるキャリア中に、尿
素および少なくとも１つのN−置換アミノスルホン酸を
含有することを特徴とする、化粧品または皮膚科学用に
使用される組成物が提供される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、尿素を安定に含有
し、特に、化粧品および／または皮膚科学分野において
使用される、組成物に関する。本発明はまた、ヒトの皮
膚、粘膜、および／またはケラチン繊維のケア、トリー
トメント、保護、および／または水和化用の、および、
乾燥肌のトリートメント用の、該組成物の使用に関す
る。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】化粧
品または皮膚科学用組成物中に、モイスチャライザー、
すなわち、皮膚中に水分含有量を保持可能とし、したが
って皮膚の感触および柔軟性を良好にする、吸湿性物質
が、現在使用されている。このようなモイスチャライザ
ーは、また、皮膚を水和化するのに有用であり、特に乾
燥肌をトリートメントするのに有用である。
【０００３】多くのモイスチャライザーの中でも、尿素
が特に挙げられ、これは、NMF（natural moisturizer f
actor：ナチュラルモイスチャライザーファクター）の
組成物の部分であり、皮膚の角質層における柔軟効果を
有する。
【０００４】しかしながら、尿素の欠点は、水性環境下
において不安定であり、二酸化炭素とアンモニアに分解
してしまうものである。これによって、尿素を含有する
組成物のpHが上昇し、臭いを発し、これによって、この
ような組成物が使用されなくなることになってしまう。
【０００５】したがって、少なくとも数カ月間、安定で
ある形態で、化粧品として許容される組成物中に尿素を
製剤化する試みが、長い間、行われてきた。特許文献：
JP５１０４８４４１は、６から９までのpHにおけるグリ
シン／水酸化ナトリウム緩衝液中での尿素の安定化を記
載している。しかしながら、このような緩衝液の使用
は、皮膚に適用すると、該緩衝液を含有する組成物がべ
たついた感じとなるという欠点を有するものである。
【０００６】したがって、満足する化粧品特性を有する
安定な尿素ベースの組成物が未だ望まれている。
【０００７】本出願人は、予想外で驚くべきことに、N
−置換アミノスルホン酸を用いることによって、尿素を
含有し、経時的に安定で、使用感が心地良い組成物を製
剤可能であることを見い出した。
【０００８】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
したがって本発明は、生理学的に許容されるキャリア中
に、尿素および少なくとも１つのN−置換アミノスルホ
ン酸を含有することを特徴とする、化粧品または皮膚科
学用に使用される組成物に関する。
【０００９】本発明による組成物の優位点は、組成物
は、４５℃で２ヵ月間保存後でも、安定な尿素を含有可
能であることである。
【００１０】本発明はしたがって、尿素を安定化するた
めの、少なくとも１つのN−置換アミノスルホン酸の使
用に関する。
【００１１】本発明による組成物の優位点は、皮膚およ
びケラチン繊維に良好な耐容性があり、局所使用、特に
化粧品および／または皮膚科学使用にきわめて適してい
ることである。
【００１２】本発明による組成物中に使用される、N−
置換アミノスルホン酸は、一般的には、約２０℃で、６
から７．８まで、好ましくは６．３から７．６までのpK
aを有する緩衝液をなすものである。
【００１３】N−置換アミノスルホン酸は特に、アルキ
ルスルホン酸のアミノ誘導体から選択され、前記アルキ
ル基は、１から６、好ましくは２から３までの炭素原子
を有する。特に、エタンスルホン酸およびプロパンスル
ホン酸のアミノ誘導体が挙げられる。
【００１４】N−置換アミノスルホン酸の例としては、
N，N−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタ
ンスルホン酸（pKa＝７．１７）、N−２−ヒドロキシエ
チルピペラジン−N’−２−エタンスルホン酸（pKa＝
７．５５）、３−［N−モルホリノ］プロパンスルホン
酸（pKa＝７．１５）、ピペラジン−N，N’−ビス［２
−エタンスルホン］酸（pKa＝６．８２）、３−［N−ト
リス（ヒドロキシメチル）メチルアミノ］−２−ヒドロ
キシプロパン−スルホン酸（pKa＝７．６）、２−［N−
モルホリノ］エタンスルホン酸（pKa＝６．１５）、N−
（２−アセタミド）−２−アミノエタンスルホン酸（pK
a＝６．８８）、N−トリス−（ヒドロキシメチル）メチ
ル−２−アミノエタンスルホン酸（pKa＝７．５）が挙
げられる。これらの酸の混合物も使用可能である。上記
pKa値は、約２０℃で０．１Mの濃度において定められる
ものである。
【００１５】N−置換アミノスルホン酸の量は、目的と
する結果、すなわち組成物中における尿素の安定化を得
るのに十分に高い必要がある。該量は、組成物の全重量
に対して、たとえば０．１重量％から２０重量％まで、
好ましくは０．５重量％から１５重量％までの範囲であ
る。
【００１６】組成物中における尿素の量は、目的に応じ
て広い範囲で種々変更可能である。化粧品および／また
は皮膚科学用適用では、尿素は、一般的には、組成物の
全重量に対して、０．１重量％から２０重量％まで、好
ましくは０．５重量％から１５重量％までの範囲であ
る。
【００１７】本発明による組成物は、尿素をより安定化
させるために、約７のpHを有する。約７のpHとは、pHが
６．５から７．５までの範囲であるものと理解される。
組成物のpHは、好ましくは、６．８から７．２までの範
囲である。pHは、環境に応じて、無機酸または有機酸、
たとえば塩酸またはクエン酸、または無機または有機塩
基、たとえば水酸化ナトリウムおよびトリエタノールア
ミンによって、公知の適当な方法で調整可能である。
【００１８】pHに応じて、N−置換アミノスルホン酸は
部分塩の形態であってもよい。
【００１９】組成物がpH７の尿素を含有する場合、尿素
はほとんど劣化しないことが知られている。しかしなが
ら該pHにおいてさえも、劣化は経時的に容赦なくおこ
る。本発明による組成物においては、尿素の劣化は、N
−置換アミノスルホン酸の存在によって避けられるもの
である。
【００２０】尿素が存在する組成物は、生理学的に許容
されるキャリア、すなわち、皮膚、唇を含む粘膜、およ
び／またはケラチン繊維（髪、まつげ）と適合可能なも
のを含有する。該組成物は、通常使用される局所適用用
形態、特に、水性または油性溶液、水性または油性懸濁
液、またはローションまたはシーラムタイプの分散物、
または脂肪相を水相中に分散することによって得られる
エマルション（O／W）またはその逆によって得られるエ
マルション（W／O）、トリプルエマルション（W／O／W
またはO／W／O）またはイオンおよび／または非イオン
小胞体分散物の形態で存在可能である。これらの組成物
は、常法にしたがって調製される。本発明の好ましい実
施態様によれば、組成物はO／Wエマルションの形態であ
る。
【００２１】組成物の種々の成分の量は、考えられる分
野において伝統的に使用されている量である。
【００２２】組成物がエマルションの場合には、脂肪相
の量は、組成物の全重量に対して、５から８０重量％の
範囲であり、好ましくは５から５０重量％の範囲であっ
てもよい。エマルション形態の組成物中に使用されるオ
イル、ワックス、乳化剤、および共乳化剤は、化粧品お
よび皮膚科学分野において通常使用されるものの中から
選択される。乳化剤および共乳化剤は、組成物の全重量
に対して、好ましくは０．３から３０重量％の範囲であ
り、より好ましくは０．５から２０重量％の範囲であっ
てもよい。エマルションはさらに脂質小胞体を含有可能
である。
【００２３】本発明において使用可能なオイルまたはワ
ックスは、鉱油（液状ペトロラタム）、植物油（シェア
バターの液状留分、ヒマワリ油）、動物油（ペルヒドロ
スクアレン）、合成油（イソプロピル＝ミリスター
ト）、シリコーン油またはワックス（シクロメチコー
ン）、およびフッ素化油（ペルフルオロポリエチレ
ン）、ビーズワックス、カルナウバワックスまたはパラ
フィンワックスが挙げられる。脂肪アルコール（セチル
アルコール）および脂肪酸（ステアリン酸）もこれらの
オイルに添加可能である。
【００２４】本発明において使用可能な乳化剤として
は、たとえば、グリセロール＝ステアラートおよびPEG
−５０ステアラートが挙げられる。
【００２５】化粧品または皮膚科学用組成物はまた、公
知の方法で、化粧品または皮膚科学分野において通常使
用されているアジュバント、たとえば、親水性または親
油性ゲル化剤、親水性または親油性添加剤、防腐剤、酸
化防止剤、溶媒、香料、充填剤、サンスクリーン剤、臭
い吸収剤、および着色剤を含有可能である。これら種々
のアジュバントの量は、これらの分野において通常使用
されている量であって、たとえば、組成物の全重量に対
して、０．０１から１０重量％までの量である。これら
の特性に応じて、これらのアジュバントは、脂肪相に、
水相に、および／または脂質球体に導入可能である。
【００２６】本発明において使用可能な親水性ゲル化剤
としては、たとえば、カルボキシビニルポリマー（カル
ボマー）、アクリルコポリマー、たとえばアクリル／ア
ルキル＝アクリラートコポリマー、ポリアクリルアミ
ド、多糖、たとえばヒドロキシプロピルセルロース、天
然ゴム、クレーが挙げられ、親油性ゲル化剤としては、
変性クレー、たとえばベントナイト、および脂肪酸の金
属塩、たとえばステアリン酸アルミニウムが挙げられ
る。
【００２７】尿素を妨害しない限り、本発明による組成
物は、他の活性材料、特に皮膚の軽い病気を防止および
／または治療するための活性材料を含有してもよい。
【００２８】以下に示す、他の活性剤がたとえば挙げら
れる。ポリオール、たとえばグリセロール、グリコール
および糖誘導体、酵素、ビタミン、たとえばビタミンC
（アスコルビン酸）、ビタミンA（レチノール）、ビタ
ミンD、ビタミンE（トコフェロール）、ビタミンK、お
よびこれらビタミンの誘導体、たとえばエステル、セラ
ミド、色素沈着減少剤、たとえばコウジ酸およびカフェ
ー酸、β−ヒドロキシ酸、たとえばサリチル酸およびそ
の誘導体、α−ヒドロキシ酸、たとえば乳酸およびグリ
コール酸、モイスチャライザー、たとえば蛋白質加水分
解物、柔軟剤、たとえばアラントイン、およびこれらの
混合物。
【００２９】本発明による組成物は特に、身体および／
または顔の皮膚のケア、トリートメント、および／また
は保護するための、特に、皮膚をモイスチャライズする
ためのものである。
【００３０】本発明はさらに、身体および／または顔の
皮膚をモイスチャライズするための、および／または、
ケア、トリートメント、保護するための、上記組成物の
美容用使用に関する。
【００３１】尿素のモイスチャライズ特性によって、本
発明による組成物は、乾燥肌のトリートメント用に使用
可能である。
【００３２】本発明はしたがって、また、乾燥肌のトリ
ートメント用組成物の調製用への、上記組成物の使用に
も関する。
【００３３】以下の実施例は、本発明を例解するもので
あるが、本発明はこれら実施例に限定されるわけではな
い。組成物中に記載された量は、組成物の全重量に対す
る、重量％である。
【００３４】
【実施例】 実施例１：O／Wエマルション 油相： − セチルアルコール・・・・・７％ − グリセリル＝ステアラート・・・・・２．５％ − PEG−５０＝ステアラート・・・・・２．５％ − ペトロラタムオイル・・・・・６．２％ − イソプロピル＝ミリスタート・・・・・３％ 水相： − 防腐剤・・・・・０．３％ − 尿素・・・・・１０％ − ３−［N−モルホリノ］プロパンスルホン酸．．．．．７％ − 水酸化ナトリウム・・・・・全体としてpH＝７＋／−０．２とする量 − 水・・・・・合計１００％
【００３５】方法：油相を８０℃に加熱する。これとは
別に、水相の水のいくらかと防腐剤を混合し、該混合物
を８０℃に加熱する。油相を次いで、撹拌しながら水相
に添加する。得られたエマルションを約４０℃の温度ま
で冷却し、少量の水に溶解した３−［N−モルホリノ］
プロパンスルホン酸を添加する。pHを水酸化ナトリウム
で調節し、少量の水に溶解した尿素を該エマルションに
導入する。pHをさらに約７に調節する。
【００３６】４５℃で２ヵ月後、組成物における尿素の
濃度は同じままであり、pHは０．４単位を超えては上が
っておらず、すなわち、＋５．６％の変動であり、保存
組成物は臭いを放つことがない。一方、アミノスルホン
酸を含有しない同一組成物においては、尿素濃度は４５
℃で２ヵ月保存後、１３％減少し、pHは１．８単位上昇
し、すなわち、＋２７％の変動であって、該組成物はア
ンモニアの臭いを放つ。得られたエマルションは良好な
化粧品特性（べたつかない）を有し、皮膚をより柔軟に
しながら、皮膚をモイスチャライズする目的で、皮膚を
トリートメントするのに適している。
【００３７】 実施例２：O／Wエマルション 油相： − セチルアルコール・・・・・７％ − グリセリル＝ステアラート・・・・・２．５％ − PEG−５０＝ステアラート・・・・・２．５％ − ペトロラタムオイル・・・・・６．２％ − イソプロピル＝ミリスタート・・・・・３％ 水相： − 尿素・・・・・１０％ − ピペラジン−N，N’−ビス［２−エタンスルホン］酸．．．．．１０％ − 防腐剤・・・・・０．３％ − 水酸化ナトリウム・・・・・全体としてpH＝７＋／−０．２とする量 − 水・・・・・合計１００％
【００３８】方法は、実施例１と同様である。４５℃で
２ヵ月後、尿素の濃度は５．７％のみ低下し、pHは０．
７単位上昇したのみ、すなわち、＋１０％の変動であ
り、保存組成物は臭いを放つことがない。一方、アミノ
スルホン酸を含有しない同一組成物においては、尿素濃
度は４５℃で２ヵ月保存後、１３％減少し、pHは１．８
単位上昇し、すなわち、＋２７％の変動であって、該組
成物はアンモニアの臭いを放つ。得られたエマルション
は良好な化粧品特性（べたつかない）を有し、皮膚をよ
り柔軟にしながら、皮膚をモイスチャライズする目的
で、皮膚をトリートメントするのに適している。
【００３９】 実施例３：O／Wエマルション 油相： − セチルアルコール・・・・・７％ − グリセリル＝ステアラート・・・・・２．５％ − PEG−５０＝ステアラート・・・・・２．５％ − ペトロラタムオイル・・・・・６．２％ − イソプロピル＝ミリスタート・・・・・３％ 水相： − 尿素・・・・・１０％ − N，N’−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホン酸 ．．．．．７．１％ − 防腐剤・・・・・０．３％ − 水酸化ナトリウム・・・・・全体としてpH＝７＋／−０．２とする量 − 水・・・・・合計１００％
【００４０】方法は、実施例１と同様である。４５℃で
２ヵ月後、尿素の濃度は７．６％のみ低下し、pHは０．
７単位上昇したのみ、すなわち、＋１０％の変動であ
り、保存組成物は臭いを放つことがない。一方、アミノ
スルホン酸を含有しない同一組成物においては、尿素濃
度は４５℃で２ヵ月保存後、１３％減少し、pHは１．８
単位上昇し、すなわち、＋２７％の変動であって、該組
成物はアンモニアの臭いを放つ。得られたエマルション
は良好な化粧品特性（べたつかない）を有し、皮膚をよ
り柔軟にしながら、皮膚をモイスチャライズする目的
で、皮膚をトリートメントするのに適している。

Claims (12)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 生理学的に許容されるキャリア中に、尿
    素および少なくとも１つのN−置換アミノスルホン酸を
    含有することを特徴とする、化粧品または皮膚科学用に
    使用される組成物。
  2. 【請求項２】 ６．５から７．５までの範囲のpHを有す
    ることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
  3. 【請求項３】 N−置換アミノスルホン酸が、約２０℃
    で、６から７．８までのpKaを有することを特徴とす
    る、請求項１または２に記載の組成物。
  4. 【請求項４】 N−置換アミノスルホン酸が、アルキル
    スルホン酸のアミノ誘導体から選択され、前記アルキル
    基が１から６までの炭素原子を有することを特徴とす
    る、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
  5. 【請求項５】 N−置換アミノスルホン酸が、N，N−ビ
    ス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホ
    ン酸、N−２−ヒドロキシエチルピペラジン−N’−２−
    エタンスルホン酸、３−［N−モルホリノ］プロパンス
    ルホン酸、ピペラジン−N，N’−ビス［２−エタンスル
    ホン］酸、３−［N−トリス（ヒドロキシメチル）−メ
    チルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン−スルホン酸、
    ２−［N−モルホリノ］エタンスルホン酸、N−（２−ア
    セタミド）−２−アミノエタンスルホン酸、N−トリス
    −（ヒドロキシメチル）メチル−２−アミノエタンスル
    ホン酸、およびこれらの混合物から選択されることを特
    徴とする、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組
    成物。
  6. 【請求項６】 N−置換アミノスルホン酸の量が、組成
    物の全重量に対して、０．１重量％から２０重量％まで
    の範囲であることを特徴とする、請求項１ないし５のい
    ずれか１項に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 尿素が、組成物の全重量に対して、０．
    １重量％から２０重量％までの範囲であることを特徴と
    する、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成
    物。
  8. 【請求項８】 O／Wエマルションの形態であることを特
    徴とする、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組
    成物。
  9. 【請求項９】 身体および／または顔の皮膚のケア、ト
    リートメント、および／または保護用の、請求項１ない
    し８のいずれか１項に記載の組成物の美容用使用。
  10. 【請求項１０】 乾燥肌のトリートメント用組成物を調
    製するための、請求項１ないし８のいずれか１項に記載
    の組成物の使用。
  11. 【請求項１１】 尿素を安定化するための、少なくとも
    １つのN−置換アミノスルホン酸の使用。
  12. 【請求項１２】 N−置換アミノスルホン酸が、アルキ
    ルスルホン酸のアミノ誘導体から選択され、前記アルキ
    ル基が１から６までの炭素原子を有することを特徴とす
    る、請求項１１に記載の使用。
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