JPH08231436A - 糖衣からのステロイドの制御放出 - Google Patents
糖衣からのステロイドの制御放出Info
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Abstract
衣組成物およびそれを用いた圧縮糖衣医薬錠を提供する
こと。 【解決手段】 糖、負荷投与量のステロイドホルモンお
よびステロイド放出速度制御量の微結晶性セルロースか
らなる糖衣組成物。複合エストロゲンを含有する錠剤コ
ア上にかかる組成物から形成した糖衣を有する圧縮錠
剤。
Description
イドの制御放出に関し、さらに詳しくはステロイドホル
モンを制御放出するための糖衣組成物およびそれを用い
た圧縮糖衣医薬錠剤に関する。
30年間、医薬錠剤から薬物が放出される速度を制御す
る方法を調べることに実質的な努力が払われてきた。薬
物の溶解およびそれゆえ薬物の吸収を制御するために、
賦形剤が錠剤コアに配合されてきた。錠剤および丸剤
は、薬物の緩慢な拡散制御放出または部位特異的放出を
与えるために、ポリマーでコーティングされてきた。
を含有させることにより調製されてきたが、それはこれ
らの薬物を混合した形、または、別個の錠剤層もしくは
丸剤としてのいずれかである。これらの薬物は、多数の
機能を果たすように、または、相乗効果を示すように与
えられる。このような錠剤は、特に、従来の療法が併用
可能な異なる活性を有する2種以上の薬物の使用を必要
とする状況下で有用である。例えば、利尿剤は降圧剤と
共に投与され、月経前期剤はエストロゲンと共に投与さ
れることが多い。
本発明によれば、2種またはそれ以上の薬理学的に活性
な薬剤を含有する圧縮糖衣医薬錠剤が提供される。かか
る圧縮錠剤は、これら薬剤の急速または緩慢な放出を与
えるために、賦形剤を含有していてもよい。糖衣は、治
療量のステロイドホルモンおよびステロイドホルモン放
出制御量の微結晶性セルロースを含有する。錠剤コア中
に存在する医薬剤としては、従来からステロイドホルモ
ンと共に投与されているいかなる薬剤であってもよい。
また、かかる糖衣錠は、通常のコーティング錠剤と同様
に、着色コーティングによる仕上げおよび艶出しを行っ
てもよい。
有されているステロイドホルモンが圧縮錠剤の崩壊前に
溶解し、構成薬物の溶解が起こるという意味で、糖衣と
は全く無関係である。したがって、錠剤コアの処方に採
用される成分としては、乳糖、リン酸カルシウム、デン
プン、炭酸カルシウム、ブドウ糖、ソルビトール、マン
ニトール、微結晶性セルロース、白糖、ポリビニルピロ
リドン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、アルギン酸塩、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロー
ス、クロスカルメローズナトリウム(croscarmellose s
odium)、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸、ポリエチレングリコ
ール、ラウリル硫酸ナトリウム、シリカ粉末、タルクな
どの医薬上許容される水溶性および/または不溶性物質
が挙げられる。
らに、ステロイド放出速度制御量の微結晶性セルロース
を含有しており、場合によっては、糖衣の施用を助ける
ためのポリビニルピロリドンを含有していてもよい。
および他の医薬上許容される賦形剤からなる好ましくは
顆粒化された混合物を圧縮することによって製造され
る。錠剤コアは、該コア内に含有されている薬物の放出
特性を変更したり、これらの薬物を湿気および/または
酸素から保護するように設計された非可塑化または可塑
化シールコートを有していてもよい。
外側の糖衣と、その中のステロイドと薬理学的に併用可
能な1種またはそれ以上の薬物を含有する従来の内側錠
剤コアとからなる改良された圧縮錠剤を提供する。すな
わち、かかる糖衣は、糖と、その重量を基準にして、約
0.1〜約20重量%のステロイドホルモンと、約0.
1〜約3重量%の微結晶性セルロースと、必要に応じて
約5重量%以下のポリビニルピロリドンとを含有する。
1回量を基準として、この錠剤は、配合糖衣層中に、約
0.05〜約50mg、好ましくは約0.1〜30mg
のステロイドホルモンを含有する。必要ならば、不活性
な充填剤の糖からなる下層コートを、ステロイド配合糖
衣層に先立ち、シールコート上に施してもよい。不活性
な充填剤を含有する下層糖衣は、例えば、約7.5〜約
15%の微結晶性セルロースを含有する白糖から構成さ
れている。外側糖衣は、錠剤製造の分野で通常実施され
ているように、二酸化チタン、または、原色、等和色も
しくは灰色の色素などの着色剤を含有していてもよい。
必要ならば、着色剤は、外側糖衣層上に別個のコーティ
ング層として施してもよい。錠剤を完成させるに際し、
最終的な艶出しを行ってもよい。
は、錠剤をコーティングする目的に適すると考えられ
る、甜菜もしくは甘蔗の起源から、または、デンプン、
少糖もしくは多糖を転化させた起源から誘導される白糖
(ショ糖)などの糖製品である。一般に、好ましい糖は
白糖である。
〜約3重量%に制限することによって糖衣からのステロ
イドホルモンの放出を制御できることが発見された。こ
のように少量の微結晶性セルロースを糖衣中に使用する
ことは、この賦形剤を圧縮助剤として使用したり、錠剤
コアの崩壊を補助するために使用したりするのとは異な
る。後者の場合、微結晶性セルロースの濃度は15〜3
0重量%程度にまで上昇させうる。
ステロイドホルモンの例としては、酢酸メドロキシプロ
ゲステロン、レボノルゲストレル、ゲストデン、メドロ
ゲストン、エストラジオール、エストリオール、エチニ
ルエストラジオール、メストラノール、エストロン、ジ
エノエストロール、ヘキセストロール、ジエチルスチル
ベストロール、プロゲステロン、デソゲストレル、ノル
ゲスチマート、ヒドロキシプロゲステロン、ノルエチン
ドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルゲストレル、酢酸
メゲストロール、メチルテストステロン、エチルエスト
レノール、メタンジエノン、オキサンドロロン、トリメ
ゲストン(trimegestone)などが挙げられる。
説明する。これらの実施例は、微結晶性セルロースの不
存在下および存在下におけるステロイドのインビトロ溶
解速度制御を例示する。
コーティングパンのいずれかを用いて、錠剤コア上に施
した。
59頁(1980年)の<711>に従って、装置2を採用し
て50rpmで操作し、6回の反復試行において、37
℃の0.54%ラウリル硫酸ナトリウム水溶液に溶解さ
せることによって測定した(方法A)。CVは、これら
の試行間における変異係数を百分率で表したものであ
る。
6回の試行において、USP装置1を100rpmで使
用し、37℃の0.1N HCl中の0.13%ラウリル
硫酸ナトリウム液に溶解させた(方法B)。この実験の
結果を以下に示す。
を、SOTAX溶解試験装置を流量5.7ml/分で使
用し、37℃の0.1N HCl中の0.12%ラウリル
硫酸ナトリウム液中でのフロースルー溶解試験法に付し
た(方法C)。3回の独立した実験の結果を以下に示
す。
テロイドホルモンとしてここで使用した酢酸メドロキシ
プロゲステロンが糖衣から極めて急速に放出されること
は明らかである。
い性質を例示するために、以下の固形物からなる糖衣を
錠剤コア上に施した。
ィングした錠剤を採用し、方法Aに従って、以下のイン
ビトロでの溶解データを3回の実験から得た。
ルロース含有糖衣錠を使用し、6回の実験で方法Bに従
って、以下のデータを得た。
含有する錠剤を使用し、3回の実験で、以下のデータを
得た。
の微結晶性セルロースがステロイドホルモンの放出速度
を著しく遅延させることは明らかである。
スを3.0%ポリビニルピロリドン、10.0%酢酸メド
ロキシプロゲステロンおよび白糖と組み合わせて含有す
る糖衣錠を調製した。これらの錠剤は、断餌条件下で4
匹のビーグル犬に投与され、ステロイドの血漿レベルを
0、0.5、1、1.5、2、3、5、8、12、16お
よび24時間目に測定した。得られたデータをプロット
し、曲線の下の面積(AUC)を24時間にわたって計
算し、最大血漿濃度となる時間を決定したところ、以下
のようになった。
衣中における微結晶性セルロースの濃度が0.0から0.
5〜2.0%の微結晶性セルロースを含有するものまで
増大するにつれて、ステロイドホルモンの生体利用率の
著しい変化が起こることは明白である。かくして、糖衣
に配合されたステロイドホルモンの放出速度は、この糖
衣中に非常に少量の微結晶性セルロースを配合すること
によって制御しうる。
ルロースを0.5%ポリビニルピロリドン、5.0%酢酸
メドロキシプロゲステロンおよび白糖と組み合わせて含
有する糖衣錠を調製した。これらの錠剤を、37℃の
0.54%ラウリル硫酸ナトリウム溶解媒体を使用し、
USP崩壊装置(USP XX,<201>,958頁)
(1980年)を採用したインビトロ溶解試験に付した。以
下の試験データを得た。
よっても評価した。これらの剤形を12人の健康な女性
被験体にクロスオーバーデザインで投与した。血液試料
を0.5、1、1.5、2、2.5、3、4.5、6、8お
よび12時間目に採取し、血漿を酢酸メドロキシプロゲ
ステロンについてアッセイした。以下のデータを得た。
でのヒト生体利用率データから、ステロイドホルモンの
薬物放出特性および生体利用率が糖衣中における微結晶
セルロースの濃度によって制御されることは明らかであ
る。
ロリドンを含む白糖のマトリックス中に5mgのメドロ
ゲストンを含有する糖衣を、シールした糖衣錠剤コアに
施した。USP XX,959頁(1980年)の<711>に
記載されている溶解試験法を採用し、装置2を採用して
50rpmで操作し、37℃の0.54%ラウリル硫酸
ナトリウム液900mlを使用して、この剤形のインビ
トロ溶解プロフィールを、5mgのメドロゲストンを含
有する急速崩壊性の圧縮錠剤の溶解プロフィールと比較
した。以下のデータを得た。
衣中にホルモンを配合した場合にメドロゲストンの溶解
が減少するという劇的な効果が明らかに示されている。
が1回量のエストロゲンもしくはエストロゲン様化合物
またはその混合物を約0.1〜約5.0mg、より好まし
くは約0.3〜約2.5mgの量で標準的な賦形圧縮助剤
および充填剤と組み合わせて含有する圧縮錠剤である。
最も望ましくは、錠剤コアに見い出される複合エストロ
ゲンは、プレマリン(PremarinR)として知られる天然
に存在する複合エストロゲン製品からなる。かかる圧縮
錠剤の糖衣上には、さらに、約1.0〜約50mgのス
テロイドホルモン、好ましくは約1.5〜約30mgの
酢酸メドロキシプロゲステロンを含有する別の糖衣層、
着色層、そして最後には、艶出し層が施される。
配合量を調節することにより、ステロイドホルモンの薬
物放出特性および生体利用率を制御することが可能な糖
衣組成物が得られる。かかる組成物を用いた圧縮糖衣医
薬錠は、特に、ステロイドホルモンと共に、併用可能な
異なる活性を有する2種以上の薬剤を投与する必要があ
る場合に有用である。
Claims (7)
- 【請求項1】 糖、負荷投与量のステロイドホルモンお
よびステロイド放出速度制御量の微結晶性セルロースか
らなることを特徴とする、圧縮医薬錠剤に施すための糖
衣組成物。 - 【請求項2】 前記糖が白糖である請求項1記載の糖衣
組成物。 - 【請求項3】 前記ステロイドホルモンが、酢酸メドロ
キシプロゲステロン、レボノルゲストレル、ゲストデ
ン、メドロゲストン、エストラジオール、エストリオー
ル、エチニルエストラジオール、メストラノール、エス
トロン、ジエノエストロール、ヘキセストロール、ジエ
チルスチルベストロール、プロゲステロン、デソゲスト
レル、ノルゲスチマート、ヒドロキシプロゲステロン、
ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルゲスト
レル、酢酸メゲストロール、メチルテストステロン、エ
チルエストレノール、メタンジエノン、オキサンドロロ
ンまたはトリメゲストンである請求項1記載の糖衣組成
物。 - 【請求項4】 白糖、約0.1〜約3重量%の微結晶性
セルロースおよび約0.1〜約20重量%のステロイド
ホルモンからなる請求項1記載の糖衣組成物。 - 【請求項5】 複合エストロゲンを含有する錠剤コア
と、ステロイドホルモンおよびステロイド放出速度制御
量の微結晶性セルロースが配合されている糖衣とからな
ることを特徴とする圧縮錠剤。 - 【請求項6】 前記錠剤コアが約0.1〜約5.0mgの
複合エストロゲンを含有し、前記糖衣が約1.0〜約5
0mgの前記ステロイドホルモンを含有する請求項5記
載の圧縮錠剤。 - 【請求項7】 前記錠剤コアが約0.3〜約2.5mgの
複合エストロゲンを含有し、前記糖衣が約1.5〜約3
0mgの酢酸メドロキシプロゲステロンを含有する請求
項5記載の圧縮錠剤。
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