JPH07187988A

JPH07187988A - メラニン生成抑制剤、その製造方法およびそれを含有する美白化粧料

Info

Publication number: JPH07187988A
Application number: JP5348475A
Authority: JP
Inventors: Toshitsugu Miyazaki; 宮崎寿次; Yuuko Osanai; 小山内ゆう子
Original assignee: Nagase and Co Ltd
Current assignee: Nagase and Co Ltd
Priority date: 1993-12-27
Filing date: 1993-12-27
Publication date: 1995-07-25
Anticipated expiration: 2014-09-27
Also published as: JP2952636B2

Abstract

(57)【要約】【目的】本発明は、シソ科植物から非水溶性のメラニ
ン生成抑制成分を取得し、それを美白化粧料の成分とし
て用いることにある。【構成】シソ科植物を含水率１０〜６０体積％の低級
アルコールで抽出し、その抽出液に水を加えて非水溶性
の成分を析出させ、その析出成分を取得することを特徴
とする、シソ科植物からのメラニン生成抑制成分の製造
方法、そのメラニン生成抑制成分からなるメラニン生成
抑制剤、および、そのメラニン生成抑制成分を含有する
美白化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚の美白、または日
焼けやシミ、ソバカス等の皮膚色素沈着の防止・除去に
有効なメラニン生成抑制剤、その製造方法およびそれを
含有する美白化粧料に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】日焼けやシミ、ソバカス等の皮膚の色素
沈着は、表皮細胞に存在する細胞メラノサイトにおいて
生成された色素メラニンが隣接細胞に拡散することで生
じる。このメラノサイトでのメラニン生成に中心的役割
を果たしている酵素チロシナーゼの生成を抑制すること
により、あるいは酵素チロシナーゼを直接阻害すること
により、メラニン生成を抑制する薬剤は種々知られてい
る。従来より用いられてきた代表的な薬剤として、コウ
ジ酸やアルブチンがある。また、酵素チロシナーゼの作
用により生じたドーパやドーパキノンから酵素的または
非酵素的酸化作用でメラニンが生成するが、その過程を
阻害することで、その生成を抑制する薬剤も、種々知ら
れている。その代表的な薬剤として、アスコルビン酸、
ハイドロキノン等がある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、これらのメラ
ニン生成阻害剤は、ヒトに対する毒性・皮膚官能的影
響、安定性等を考慮するとき、化粧料あるいは皮膚外用
剤の原料として必ずしも満足できるものではない。した
がって、安全性が高く、安定なメラニン生成阻害剤の開
発が望まれている。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者は、以上の問題
に鑑みて、ヒトに対する安全性とくに皮膚官能性の点か
ら西洋ハーブに着目し、広くスクリーニングを行った結
果、シソ科植物に属する代表的な西洋ハーブであるロー
ズマリー（マンネンロウ、Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓｏｆ
ｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、セージ（セイヨウサルビア、Ｓ
ａｌｖｉａｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）その他のシソ科
植物の非水溶性成分にメラニン生成抑制（メラニン生成
阻害）作用のあることを始めて見いだし、その抽出によ
る有利な製造方法を工夫し、本発明を完成するに至っ
た。

【０００５】すなわち、本発明によれば、ローズマリ
ー、セージその他のシソ科植物を含水率１０〜６０体積
％の低級アルコールで処理して抽出し、得られた抽出液
に水を加えて非水溶性の成分を析出させ濾取することに
より、メラニン生成抑制成分を取得することができる。
抽出溶媒の含水率が６０体積％を超えると、目的としな
い水溶性の成分の抽出が多くなる。用いる植物部位は地
上部、とくにローズマリーの場合は葉茎部が好ましい
が、セージの場合は全草であってもよい。また、採取後
そのまま用いてもよいし、天日乾燥等の乾燥処理をした
ものを用いても差し支えない。細片状にしたものを使う
ことが抽出効率上望ましい。抽出溶媒として、含水率１
０〜６０体積％の低級アルコールが好ましく、含水率が
６０体積％を超え、アルコール濃度が低くなりすぎる
と、目的とする非水溶性のメラニン生成抑制成分が効率
よく抽出されない。未乾燥の植物を用いるときは、植物
中の水分を考慮して、用いる抽出溶媒のアルコール濃度
を高めに設定することが望ましい。低級アルコールとし
てはエタノールまたはメタノールが好ましく用いられる
が、ｎ−プロパノール、イソプロパノール等も使用可能
である。抽出操作は、室温であってもよいが、好ましく
は還流冷却下加熱すると、メラニン生成抑制成分が効率
よく抽出される。成分の抽出操作は、抽出後の残渣につ
いても繰り返し行うと、収量を上げることができる。

【０００６】抽出操作の後、得られた抽出液を減圧下濃
縮すると、アルコール含有量の低下に伴い、非水溶性の
メラニン生成抑制成分が析出し始める。アルコール分を
除去した後、これに水を加え、攪拌懸濁した後、析出成
分を濾過等により採取し、非水溶性のメラニン生成抑制
成分を得る。好ましくは、得られた抽出液を、あるいは
得られた析出成分をアルコールに再溶解したものを、活
性炭処理することにより、着色成分等の不純分が除かれ
る。このようにして得られたメラニン生成抑制成分は、
カルノソール（ｃａｒｎｏｓｏｌ）、ロスマノール（ｒ
ｏｓｍａｎｏｌ）、イソロスマノール（ｉｓｏｒｏｓｍ
ａｎｏｌ）、エピロスマノール（ｅｐｉｒｏｓｍａｎｏ
ｌ）、カルノジック酸（ｃａｒｎｏｓｉｃａｃｉ
ｄ）、ウルソール酸（ｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄ）等の
物質よりなることが、定性試験により明らかとなった。

【０００７】

【実施例１】メラニン生成抑制成分の製造方法ローズマリー（乾燥葉）１００ｇに９０体積％エタノー
ル（含水率１０体積％）５００ｍｌを加え、還流冷却
下、外温１１０℃で９時間加熱した。自然放冷にて室温
にしつつさらに１６時間浸漬した。濾過して濾液と不溶
性残渣に分け、この残渣を９０体積％エタノール３００
ｍｌでリンスし、濾液とリンス液を合わせて７００ｍｌ
のメラニン生成抑制成分を含む抽出液（１次抽出液）を
得た。濾過した不溶性残渣にさらに９０体積％エタノー
ル３００ｍｌを加え、還流冷却下、９時間加熱抽出し、
残渣を濾過後、この濾液と１次抽出液を合わせて９５０
ｍｌの抽出液を得た。

【０００８】この抽出液に０．７５重量％の活性炭を加
え１時間攪拌した後、活性炭を濾取して除き、その抽出
液を減圧下濃縮してエタノール成分を留去し、水２１０
ｍｌを加えて攪拌析出した非水溶性成分を懸濁した後、
析出成分を濾取し、減圧下４５℃で乾燥し、１３．４ｇ
の非水溶性成分を得た。このローズマリーからの非水溶
性成分は、実施例２のチロシナーゼ活性測定試験によれ
ばメラニン生成抑制作用を示す画分である。（そのチロ
シナーゼ活性測定試験において、この非水溶性成分を
「ローズマリー抽出物」として用いる。）

【０００９】

【実施例２】チロシナーゼ活性効果マウス由来のメラノーマ（黒色腫）細胞Ｂ１６株を１５
０ｃｍ² の１０％ウシ胎児血清含有のイーグルＭＥＭ培
地３０ｍｌを含む動物培養用フラスコに、その細胞密度
が２．５×１０⁴ 細胞／ｃｍ² になるように接種し、５
％ＣＯ₂ 下、３７℃にて２４時間培養後、下記表１に示
す物質を表記の作用濃度になるように各フラスコに添加
し、さらに同条件下で３日間培養を行った。

【００１０】培養終了後、０．２５％トリプシン溶液に
て処理し、細胞を収集し、ＰＢＳ（−）緩衝液１０ｍｌ
で２回洗浄し、その後、０．１％トライトンＸ１００含
有０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）２ｍｌに懸濁し
た。超音波処理後、１２０００ｒｐｍにて２０分間遠心
して上澄みを得て、チロシナーゼ画分とした。

【００１１】チロシナーゼ画分０．５ｍｌと０．０５％
Ｌ─ＤＯＰＡ含有リン酸緩衝液（ｐＨ６．８）０．５ｍ
ｌを混合し、室温にて経時的に４７５ｎｍの吸光度を測
定して、その初速度からチロシナーゼ活性を求めた。ま
た、そのチロシナーゼ画分に含まれる総タンパク含有量
は、Ｂｉｏ─ＲａｄＰｒｏｔｅｉｎＡｓｓａｙ（バ
イオラッド社製）のマニュアルに従い測定した。

【００１２】

【表１】

【００１３】本発明により得られた非水溶性メラニン生
成抑制成分は、メラノサイトでメラニン生成に中心的役
割を果たしている酵素チロシナーゼの生成を抑制する作
用を有し、その作用によりメラニン生成の抑制されるこ
とが、表１のチロシナーゼ活性測定により示されてい
る。その作用は、アルブチンおよびコウジ酸に比較し
て、極めて低い濃度で、高いチロシナーゼ阻害率、低い
メラニン生成率を示す点で特異的である。セージについ
て同様の製造方法により得られた非水溶性成分も、同様
にメラニン生成抑制作用を示した。

【００１４】

【実施例３】洗顔クリーム実施例１のローズマリーから得た非水溶性メラニン生成
抑制成分をエタノールに溶かして２重量％の溶液とした
ものを、「ローズマリー成分」として、下記の洗顔クリ
ームの処方（全１００重量％）に用いる。成分Ａ重量％ミリスチン酸１４．０ステアリン酸１２．０ラウリン酸３．５オレイルアルコール１．５ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン１０．５成分Ｂ重量％濃グリセリン１８．０水酸化カリウム７．０精製水残部防腐剤（パラオキシ安息香酸エステル）適量成分Ｃ重量％ローズマリー成分０．５香料０．２成分Ａを加熱溶解し、８０℃に保持する。別に８０℃に
加熱溶解した成分Ｂを成分Ａに加え、充分混合する。攪
拌しながら冷却を行い、５０℃にて成分Ｃを加え、洗顔
クリームを得た。

【００１５】

【実施例４】化粧水実施例３と同じローズマリー成分を下記の化粧水の処方
（全１００重量％）に用いる。成分重量％精製水残部濃グリセリン４．０ソルビット液（７０重量％水溶液）４．０クエン酸（ｐＨ調整剤）適量クエン酸ナトリウム０．３ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．５エタノール１５．０ローズマリー成分１．０香料０．０５全成分を室温にて攪拌、混合して均一な溶液としｐＨ
５．５に調節して、化粧水を得た。

【００１６】

【実施例５】乳液実施例３と同じローズマリー成分を下記の乳液の処方
（全１００重量％）に用いる。成分Ａ重量％精製水残部ショ糖脂肪酸エステル（第一工業製薬Ｓ−１６０）１．０濃グリセリン６．０防腐剤（パラオキシ安息香酸エステル）適量カルボキシビニルポリマー０．０６水酸化カリウム０．０２８成分Ｂ重量％オリブ油４．０ホホバ油４．０乳酸ミリスチル２．０自己乳化型モノステアリン酸グリセリン１．５親油型モノステアリン酸グリセリン１．５成分Ｃ重量％ローズマリー成分０．５香料０．２成分Ａを加熱溶解し、８０℃に保持する。別に８０℃に
加熱溶解した成分Ｂを成分Ａに加え、充分混合する。攪
拌しながら冷却を行い、５０℃にて成分Ｃを加え、乳液
を得た。

【００１７】以上、ローズマリー、セージに代表される
シソ科植物から得られた非水溶性メラニン生成抑制成分
が、美白成分として洗顔クリーム、化粧水、乳液等の化
粧料に配合されるが、通常その製剤中に０．００５〜５
重量％（非水溶性メラニン生成抑制成分／製剤）含有さ
れて用いられる。その化粧料をヒトに対して適用した結
果、皮膚に対する官能的影響は極めて良好であった。

【００１８】

【発明の効果】ローズマリー、セージその他のシソ科の
植物成分には、抗炎症作用、抗アレルギー作用、鎮痙・
鎮痛作用等が知られ、古くから民間薬として利用されて
いるが、その非水溶性成分が皮膚の美白、日焼けやシ
ミ、ソバカス等の皮膚色素沈着の防止・除去、メラニン
生成抑制の作用を有することは、これまで知られていな
かった。本発明により得られる、ローズマリー、セージ
等の非水溶性成分には、表皮細胞に存在する細胞メラノ
サイトにおいて色素メラニン生成に中心的役割を果たし
ている酵素チロシナーゼの生成を抑制する成分が含ま
れ、その作用によりメラニン生成が抑制されることが、
表１に示すとおり、そのチロシナーゼ活性測定試験の結
果から明らかとなった。したがって、シソ科の植物から
得られる非水溶性成分は、その安全性の点から好ましい
ばかりでなく、メラニン生成抑制剤として極めて有用で
あり、それを含有する化粧料は、優れた美白効果を有す
るものである。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】シソ科植物を含水率１０〜６０体積％の
低級アルコールで抽出し、その抽出液に水を加えて非水
溶性の成分を析出させ、その析出成分を取得することを
特徴とする、シソ科植物からのメラニン生成抑制成分の
製造方法。
【請求項２】シソ科植物がローズマリーまたはセージ
である請求項１記載の製造方法。
【請求項３】シソ科植物を含水率１０〜６０体積％の
低級アルコールで抽出し、その抽出液に水を加えて非水
溶性の成分を析出させることにより取得された、シソ科
植物からのメラニン生成抑制剤。
【請求項４】シソ科植物がローズマリーまたはセージ
である請求項３記載のメラニン生成抑制剤。
【請求項５】シソ科植物を含水率１０〜６０体積％の
低級アルコールで抽出し、その抽出液に水を加えて非水
溶性の成分を析出させることにより取得された、シソ科
植物からのメラニン生成抑制成分を含有することを特徴
とする美白化粧料。
【請求項６】シソ科植物がローズマリーまたはセージ
である請求項５記載の美白化粧料。
【請求項７】メラニン生成抑制成分が製剤中に０．０
０５〜５重量％含有されている請求項５記載の美白化粧
料。
【請求項８】シソ科植物がローズマリーまたはセージ
であり、メラニン生成抑制成分が製剤中に０．００５〜
５重量％含有されている請求項５記載の美白化粧料。