JPH0618634B2 - 易分散性組成物の製造法 - Google Patents

易分散性組成物の製造法

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JPH0618634B2
JPH0618634B2 JP61061936A JP6193686A JPH0618634B2 JP H0618634 B2 JPH0618634 B2 JP H0618634B2 JP 61061936 A JP61061936 A JP 61061936A JP 6193686 A JP6193686 A JP 6193686A JP H0618634 B2 JPH0618634 B2 JP H0618634B2
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    • AHUMAN NECESSITIES
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は微水溶性、微粉細活性成分をベースとする組成
物および沈澱を生ずることなく水に分散させるための組
成物の製造法に関する。
水に再構成中水に実質的に不溶性の活性成分の沈積又は
沈澱は周知の問題である。特に医薬の場合、特に重大な
問題である。これは薬剤を飲もうとする患者は、患者を
治療する医師の薬量学に従わねばならないからである。
水で再構成中活性成分の部分がコツプの底に残る場合、
および操作が1日に数回反復される場合、直面する治療
が無効の危険がかなりある。各種解決法はこの問題に打
勝つ目的で提案された。例えば、乳化剤又は分散剤は活
性成分のサスペンジヨンを助長するために当該タイプの
医薬又は栄養組成物に添加される。しかし、これらのよ
うな添加物の含有は法律により常に許可されるとは限ら
ないので、製剤の組成は販売される国により異る。他
方、このような添加は当該製剤の価格を増大させる。
本発明方法は水に分散させるための組成物に付加的物質
を添加する不利益を排除し、一方同時に水分散性を改良
する。
本発明は微水溶性、微粉細活性成分をベースとし、沈澱
を形成することなく分散させるための組成物の製造法に
関し、この方法では活性成分は無脂乳固体、好ましくは
脱脂粉乳と0.4〜10重量%の量で混合され、混合物
の粒子は40℃以上の温度で機械処理される。
本発明によれば、混合物粒子の機械処理および熱処理の
併用は必須である。
処理される水不溶性活性成分は臨界的ではない。実質的
に水に不溶の任意の粉末形物質でよく、水に分散形で使
用できる。これは医薬活性成分又は栄養目的に対し使用
できる配合物でよい。医薬活性成分は特にドイツ特許出
願DE−OS25 37 070号明細書に記載の物質
又はこれらの同族体のような全身性抗炎症薬、特にテノ
キシカム(Tenoxicam)として既知の生成物又は米国特
許第3,591,854号明細書記載の物質又はこれら
の同族体、特にピロキシカム(Piroxicam)を含む。
本発明により使用される栄養活性成分はココア又はカロ
ブ豆であることが好ましい。
本発明に関し、微粉細とは約0.2〜40ミクロンの大
きさの範囲の粒子を意味する。
微水溶性生成物の沈澱問題は高比重生成物が使用される
場合さらに悪化する。これは特にテノキシカムの場合で
ある。活性成分は一層急速に容器の底部に沈澱し、さら
に誤つた薬量学の危険が増大する。さらに医薬活性成分
では、これは患者に胃障害を起こすことが知られてい
る。粉乳はこの相反性を減ずるために既に提案された。
インスタント脱脂粉乳は2〜4%の含水量を有するもの
を使用することが好ましい。
混合物の粒子が機械処理される温度は本発明方法では臨
界的である。これは温度が低すぎる場合、粉乳による活
性成分の「捕集」又は「吸着」は生じないからである。
他方、温度が高すぎる場合、粉乳の「焼け」を促進す
る。処理温度は60〜90℃の範囲が好ましい。
ココアが活性成分である場合、インスタント脱脂粉乳の
全量を直接ココアと混合することが好ましい。この場
合、5〜10重量%のココアを粉乳と混合する。
活性成分が薬理学的活性物質である場合、0.4〜10
重量%の量で粉乳と混合し、その場合脱脂粉乳は0.1
〜1重量%の活性成分温度を得るように添加する。
本発明方法のこの態様は2工程で行なわれる。第1工程
では、活性成分は粉乳の部分と混合し、生成混合物は熱
処理される。第2工程では、残部の粉乳が添加され活性
成分の所望の濃度を得る。
栄養活性成分に対する態様は医薬活性成分に対し企図し
うること、およびその反対になしうることは明らかであ
る。
熱処理の他に、本発明に従って混合物粒子を機械処理す
ることは重要である。粒子は突然および急速処理し、又
は永いおだやかな処理にかける。
第1の態様では、混合物の粒子は機械要素、好ましくは
電気ブレードミルの形で、例えば電気ミキサーにより機
械処理する。この処理は15〜120秒継続する。モー
ターの加熱のため、混合物は同時に60〜90℃の温度
で熱処理を受ける。
第2の態様では、混合物は攪拌要素、例えばマグネチツ
ク攪拌機により機械処理する。この場合、粒子の混合物
は50〜80℃の温度の水浴に入れ、処理は15〜20
分継続する。
本発明方法が適用される場合、乳粒子が少なくとも一部
活性物質をカプセル化した粉末が得られ、こうして水に
再構成する場合このサスペンジヨンの攝取予定時間より
長い間十分に安定なサスペンジヨンを得ることが可能に
なる。得た粉末は粉乳単独と同じ長さの期間容易に貯蔵
できることも付加される。
本発明は上記方法により得た生成物に関する。この生成
物は粉末又は錠剤形である。栄養活性成分の場合には粉
末形が好ましいが、医薬活性成分の場合には生成物は錠
剤形が好ましい。
生成物は粉末形又は錠剤形であるに拘らず当業者に既知
の任意の添加物、例えばフレーバ付与剤、糖、アスパル
テームおよびその他のような甘味料、および例えば抗炎
症組成物に使用されるもののような医薬組成物に使用で
きる任意の既知賦形剤を含んでもよい。これらの添加物
は通常当業界で使用される量で使用される。
本発明方法は図面と関連して次例により例示される。図
面では第1図および第2図はスペクトル比色計およびイ
ムホフ試験により分析した時間の函数として沈澱を表わ
す。
例1 27gのインスタント脱脂粉乳を17%リピドを含む3
gのココア粉末と共に高速電気ブレードミルに導入す
る。90秒の操作後、粉末の温度は82℃である。粉乳
の最初の構造は非常に修正されているが、水へ急速溶解
を供し、対照よりもはるかに長時間懸濁し続ける能力を
ココアに付与する。
これを実証するために、スペクトル比色計を使用して沈
澱試験を行なう。この試験の原理は試験資料通過後の反
射光ビームの光の強さの測定に基づく。
因子Lはこの反射光の強さを示す。使用スペクトル比色
計、すなわちパイ−ユニカム モデル SP−8/10
0はL値=100%を示す全乳により目盛を合せる。L
値=0は全体で反射が存在しない、すなわち黒いボデイ
である。入射ビームは波長546nmを有する。
第1図は対照(カーブa)および例1(カーブb)に対
し時間の函数として因子Lの変化を示す。対照はインス
タント脱脂粉乳と冷混合した10%ココアを含む。本例
による混合物は同量のココアを含むが本発明により処理
を行なつた。低いL値は粒子がサスペンジヨンであるこ
とを意味するが、高いL値は沈澱を示す。
L値の急速増加は対照ではつきり見られたが例1の試料
ではごく僅かに因子Lが変化する。従つて第一の場合、
ココアの急速沈澱が起こるが、本発明の試料では2時間
後ほとんど沈澱を生じない。
イムホム試験は懸濁生成物の沈澱を実証することができ
る。この場合、100gの乾物は900mlの水と混合
し、沈澱Sはmlで目盛付き試験管で調査する。第2図は
対照(カーブa)および本発明試料(カーブb)に対す
るこの試験結果を示す。差はきわめて明らかである。対
照は5時間後40%の沈澱を示すが、本発明試料は同じ
時間後僅か10%の沈澱を示すに過ぎない。
例2 90gのインスタント脱脂粉乳および10gのココア粉
乳をマグネチツク攪拌機を装置したガラス容器に同時に
導入し、180r.p.mの回転速度で攪拌する。全体は6
0℃で水浴中で温度調節し20分間記載條件で攪拌す
る。
こうして得た生成物は、水に再構成中不溶性ココアを例
1におけるようにサスペンジヨン中に保持するが、実際
にその構造を保有した。
例3 3gのテノキシカムを例1記載の條件で27gのインス
タント脱脂粉乳で処理する。90秒の処理後、温度は8
5℃で、非常に均質の微細粉末を得る。4gのこの粉末
と96gのインスタント脱脂粉乳の乾燥混合により5g
用量(治療用量)につき20mgのテノキシカムを含む黄
/クリーム色顆粒製剤を得る。製剤は水に分散中サスペ
ンジヨンは完全な安定性を有する。苦味活性成分の烈し
い分散により誘導される苦味はアスパルテーム(25mg
/用量)フレーバ付与剤(バニリン10mg/用量)およ
び約1%のゲル化剤(ハーキユレス パウダーズ カル
ボキシメチルセルロース)を使用することにより減ずる
ことができる。未処理対照では水に懸濁後45%のテノ
キシカムは15分で沈澱し、95%は20分で沈澱し
た。
例4 8gのピロキシカム(粒径0.2〜4μ)を92gのイ
ンスタント脱脂粉乳を入れたガラス反応器に導入する。
70℃の水浴中でおだやかなマグネチツク攪拌による2
0分の処理後(例2におけるように)、濃色顆粒混合物
を得、600gのインスタント脱脂粉乳およびホルモー
ルと縮合した300gのカゼイン(プラスビタ、ダイナ
ミツトノーベルの製品)中に通常の乾燥混合により希釈
後、通例方法により錠剤化し、微細分散活性成分20mg
を含む1個2.5gの錠剤とする。
錠剤を水と接触させると、急速分散し、着色活性成分は
長時間後でさえ沈澱を生じない。甘味料およびフレーバ
付与剤は例3におけるように使用する。
すべての上記例では、インスタント脱脂粉乳の水分含量
は3.5%であった。
【図面の簡単な説明】
第1図は因子Lの変化を時間の函数で示す。aは対照、
bは本発明処理である。 第2図は沈澱生成量を経時的に示すイムホフ試験の結果
を示す。aおよびbは第1図の場合と同じである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 B01F 17/30

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】微水溶性の微粉細活性成分をベースとし、
    沈澱を形成することなく水に分散させるための組成物の
    製造法において、活性成分は無脂乳固体、好ましくは脱
    脂粉乳と0.4〜10重量%の量で混合し、この混合物の粒
    子を40℃以上の温度で機械処理することを特徴とする、
    上記製造方法。
  2. 【請求項2】活性成分はココアおよびカロブ豆および全
    身性抗炎症薬のような医薬活性成分から成る群から選択
    する、請求項1記載の方法。
  3. 【請求項3】全身性抗炎症薬はテノキシカム、ピロキシ
    カムおよびこれらの同族体から成る群から選択する、請
    求項2記載の方法。
  4. 【請求項4】混合物の粒子を60〜90℃の温度で機械処理
    する、請求項1又は2記載の方法。
  5. 【請求項5】2〜4%の水分含量を有するインスタント
    脱脂粉乳を使用する、請求項1又は2記載の方法。
  6. 【請求項6】5〜10%のココアを脱脂粉乳と混合する、
    請求項2記載の方法。
  7. 【請求項7】0.4〜10重量%の医薬活性成分を脱脂粉乳
    と混合し、この場合脱脂粉乳は0.1〜1重量%の活性成
    分濃度を得るように添加する、請求項2又は3記載の方
    法。
  8. 【請求項8】粒子を15〜120秒間電気ブレードミルによ
    り機械処理する、請求項1又は2記載の方法。
  9. 【請求項9】混合物の粒子を15〜120秒間適度の撹拌に
    より機械処理する、請求項1又は2記載の方法。
JP61061936A 1985-03-20 1986-03-19 易分散性組成物の製造法 Expired - Lifetime JPH0618634B2 (ja)

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DK (1) DK165389C (ja)
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