JPH01316315A

JPH01316315A - 硬膏剤

Info

Publication number: JPH01316315A
Application number: JP63148976A
Authority: JP
Inventors: Shozo Kouchiwa; 小団扇　省三; Fumio Urushizaki; 漆崎　文男; Masato Nara; 奈良　正人; Kazuo Yamazaki; 和夫山崎
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1988-06-16
Filing date: 1988-06-16
Publication date: 1989-12-21

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野コ本発明は硬膏剤に関し、更に詳しくはロルノキシカムな
どの消炎鎮痛薬を配合した硬骨剤に関する。

［従来の技術］経口内服による障害を回避するため、インドメタシン、
ジクロフェナック、フルルビプロフェン、ケトプロフェ
ンなどの非ステロイド性消炎鎮痛薬を配合した硬膏剤が
開発されている。

［発明が解決しようとする課題］しかしながら、これらの硬膏剤は消炎鎮痛効果が未だ不
十分であり、その薬物の配合量を増してもそれ程消炎鎮
痛効果は増大せず、むしろ薬物の増量に伴うその他の成
分の増量により皮膚障害などの好ましくない現象をひき
起こしやすい。

［課題を解決するための手段］本発明者らは、これらの課題を解決すべく研究の結果、
非ステロイド性消炎鎮痛薬としてロルノキシカム、テノ
キシカム、ピロキシカム又はスリンダックを用いて硬骨
剤とすることにより課題を解決することに成功し、本発
明を完成した。

本発明の製剤は、ロルノキシカム、テノキシカム、ピロ
キシカム又はスリンダックのいずれかを天然ゴム粘着剤
、合成ゴム粘着剤、アクリル粘着剤又はシリコン樹脂粘
着剤のいずれかを主とする基剤に配合した硬骨剤である
。

本発明において使用する薬物の中、ロルノキシカム（Ｌ
ｏｒｎｏｘｉｃａｍ）は６−クロロ−４−ヒドロキシ−
２−メチル−Ｎ−２−ビリジルー２Ｈ−チェノ［２，３
−ｅコー１．２−チアジン−３−カルボキサミド−１，
１−ジオキシドの化合物基で知られ、テノキシカム（Ｉ
ｅｎｏｘｉｃａｍ）、ピロキシカム（Ｐｉ−ｒｏｘｉｃ
ａｍ　）、スリンダック（Ｓｕｌｉｎｄｕｃ）はそれぞ
れその名称でザ・メルク・インデックス第１０版に記載
されている公知の物質である。

合成ゴム粘着剤は、スチレンイソブチレンなどのブロッ
クコポリマーに代表されるホットメルトタイプの合成ゴ
ムをエラストマーとして配合した粘着剤である。

アクリル粘着剤は、ポリアクリル酸エステル類を主成分
とする粘着剤である。

本発明の硬膏剤基剤は、前記天然ゴム粘着剤、合成ゴム
粘着剤、アクリル粘着剤又はシリコン樹脂粘着剤のいず
れかを主成分とし、必要に応じて粘着性付与樹脂（ロジ
ン、テルペン樹脂、石油系樹脂など）、界面活性剤（ポ
リソルベート、脂肪酸エステル、脂肪酸塩など）、軟化
剤、充填剤、老化防止剤、着色剤、着香剤などを加えて
調製する。

支持布は硬膏剤に通常用いられる支持布を用いる。

本発明の製剤は硬骨剤の通常の製造方法により製造する
ことができる。

［発明の効果コ本発明により、薬効を低下させることなく薬物その他の
添加物の配合量を減少せしめ、低コストで状態がよく、
使用中に皮膚障害を起こしにくい硬膏剤を提供すること
が可能となった。

［実施例］以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を具体的に説明
する。

実施例１天然ゴム２８．１５ｇ１ポリイソブチレン５．７ｇ、水
添ロジン２８．５ｇをとり、バンバリーミキサ−により
均一に混合した。これに更にポリブテン５，７ｇを添加
、混合後、カオリン２８．５ｇを添加し均一に混合した
。

この混合膏体にラノリン２．８ｇ、ポリソルベー）８０
０．５ｇ、　ロルノキシカム０．１０ｇ、酸化防止剤ｏ
、　ｏｓ　ｇの混合物を添加し、均一に混合して硬膏剤
膏体とした。

この硬膏剤膏体をカレンダーロール展膏機により、ブラ
イマー処理綿織布に１００ｇ／　３５００ｃｍ″の割合
で塗膏した。

これにポリエステルフィルムよりなるライナーを貼り合
わせ、所定のサイズに裁断してロルノキシカム硬膏剤を
得た。

実施例２予めスチレン−イソプレン−スチレンコポリマー２０．
０ｇに流動パラフィン２０．０ｇを加えて一夜放置１．
、スチレン−イソプレン−スチレンコポリマーに流動パ
ラフィンを浸み込ませて回圧化した。

これをバンバリーミキサ−に投入し、ポリテルペン樹脂
４４．３５　ｇ　　を加えて混合した。これにカオリン
１５．０　ｇを加えて混合した後、予めロルノキシカム
０．１０ｇ、抗酸化剤０．５０ｇ、ポリソルベート８０
０．５ｇを混合した物をバンバリーミキサ−に投入し、
混合して硬膏剤膏体とした。

この硬膏剤膏体をダイスフ−ター展膏機により、ブライ
マー処理綿織布に１００ｇ／　３５００ｃｍ”の割合で
塗膏した。

実施例３できるだけ少量の酢酸エチルにポリアクリル酸−２−エ
チルヘキシル４０．０ｇ、ポリアクリル酸メチル１０．
０ｇ、酢酸ビニル３９．３　ｇを溶解した。これに更に
水添ロジンを加えて均一に溶解後、ポリソルベート８０
０．５ｇにロルノキシカム０．２ｇヲ配合して均一に混
合し、硬膏剤膏体とした。

この硬膏剤膏体をダイスフ−ター展膏機により、ブライ
マー処理綿織布に塗膏し、これを乾燥炉に通し、溶媒を
とばした。乾燥後の塗置量は、１００ｇ／　７０００ｃ
ｃであった。

実施例４メジカル・アドヘッシプ用シリコンポリマー（ダウコー
ニング３５５　　メジカル・アドヘッシプ１８．５％）
５３６．８ｇにロルノキシカム０．２ｇ、ポリソルベー
ト８００．５ｇを配合し、室温で放置して約１５０ｇま
で濃縮し、これをブライマー処理綿織布に塗置し、風乾
して塗置量が１００ｇ／　７０００ｃｍ”になるように
調整した。

実施例５実施例２に準じて第１表に示す処方の硬膏剤を調製した
。

第　　　１　　　表　　　　（単位二ｇ）試験例カラゲニン浮腫抑制試験（１）実施例１．２．３．４及び実施例５第１表の処方
１．２，３．４により調製した硬膏剤をそれぞれ被験剤
１．２．３，４．５．６．７．８とした。

また、第２表の処方１．２．３により実施例２に準じて
調製した硬骨剤を対照剤１．２．３とした。

第　　　２　　表　　　（単位＝ｇ） ■　３日以上予備飼育し、左後肢を除毛した体重的１３
０ｇのウィスター系雄性ラット５匹を一群とし、試験す
る製剤の数に相当する数の群の動物を用意した。

（３）　４．５ｃｍＸ　５　ｃｍの、前項（１）の各製
剤及び薬物抜きの基剤のみの硬膏剤をそれぞれの群の動
物の左後肢全体を包むように貼付し、その４時間後に動
物の左後肢足踵皮下に１％カラゲニン生理食塩水溶液０
．１ｄを皮下投与した。

カラゲニン投与４時間後に足跡の容積をｐｌａｔｈｙ−
ｓｍ＊ｍｅｔｅｒ（Ｖｎｉｋｏｎ社製）を用いて測定し
、次式により浮腫率を求めた。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）ロルノキシカム、テノキシカム、ピロキシカム又
はスリンダックのいずれかを天然ゴム粘着剤、合成ゴム
粘着剤、アクリル粘着剤又はシリコン樹脂粘着剤のいず
れかを主とする基剤に配合した硬膏剤。