JPH01316314A

JPH01316314A - 湿布剤

Info

Publication number: JPH01316314A
Application number: JP63148975A
Authority: JP
Inventors: Shozo Kouchiwa; 小団扇　省三; Fumio Urushizaki; 漆崎　文男; Masato Nara; 奈良　正人; Kazuo Yamazaki; 和夫山崎
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1988-06-16
Filing date: 1988-06-16
Publication date: 1989-12-21

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は湿布剤に関し、更に詳しくはロルノキシカムな
どの消炎鎮痛薬をポリアクリル酸架橋ゲルの基剤に配合
した湿布剤に関する。

（従来の技術）経口内服による障害を回避するため、インドメタシン、
ジクロフェナック、フルルビプロフェン、ケトプロフェ
ンなどの非ステロイド系消炎鎮痛薬を配合した湿布剤が
開発されている。

（発明が解決しようとする課題）しかしながら、これらの湿布剤は消炎鎮痛効果が未だ不
十分であり、その薬物の配合量を増してもそれ程消炎鎮
痛効果は増大せず、むしろ薬物の増量に伴うその他の成
分の増量により皮膚障害などの好ましくない現象をひき
おこしやすい。

（課題を解決するための手段）本発明者らは、この課題を解決すべく研究の結果、非ス
テロイド系消炎鎮痛薬としてロルノキシカム、テノキシ
カム、ピロキシカムまたはスリンダックを用いて湿布剤
とすることにより課題を解決することに成功し、本発明
を完成した。

本発明の製剤は、主して１．０〜３０．０重量％のポリ
アクリル酸ナトリウム、０．０１〜５．０重量％の水酸
化アルミニウム１．３０．０〜９０．Ｏｆｉ量％の精製
水からなる基剤にロルノキシカム、テノキシカム、ピロ
キシカムまたはスリンダックのいずれかを配合した湿布
剤である。

本発明において使用する薬物の中、ロルノキシカム（Ｌ
ｏｒｎｏｘｉｃａｍ）は、６−クロロ−４−ヒドロキシ
−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チェノ［２，
３−ｅコー１．２−チアジン−３−カルボキサミド−１
，１−ジオキシドの化合物基で知られ、テノキシカム（
Ｔｅｎｏｘｉｃａｍ　）、ピロキシカム（Ｐｉｒｏｘｉ
ｃａｍ）、スリンダック（Ｓｕｌｉｎｄｕｃ）はそれぞ
れの名称でザ・メルク・インデックス第１０版に記載さ
れている公知の物質である。

基剤は、主として、前記配合比の前記成分からなるが、
好ましくは、１．０〜２０．０重量％のポリアクリル酸
ナトリウム、０．０５〜３．０重量％の水酸化アルミニ
ウム、ＳＯ，Ｏ〜８５．０重量％の精製水からなる。

必要に応じて、ゲルの架橋補助剤として２価または３価
の金属化合物（水酸化カルシウム、カリミョウバン、酸
化マグネシウムなど）、薬物の分散可溶化剤として界面
活性剤（ポリソルベート、脂肪酸エステル、詣肪酸塩な
ど）、薬物の放出制御剤、使用感改善剤、冷却持続化剤
として多価アルコール（プロピレングリフール、グリセ
リン、ソルビトールなど〉、粘着増強剤として水溶性高
分子化合物（ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリ
ドン、カルボキシメチルセＪレロース・ナトリウム、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースなど）などをこの基
剤に配合することができる。

更に必要に応じて、薬剤の吸収促進剤［イソプロピルミ
リステート、エイシン（Ａｚｏｎｅ）、アルコールなど
］、充填剤（ノイシリン、カオリン、ペンナイトなど）
、防腐剤（パラヒドロキシ安息香酸メチル、バラヒドロ
キシ安息香酸エチルなど）、安定化剤［ＢＨＴ（ブチル
ヒドロキシトルエン）、ＢＨＡ（ジブチルヒドロキシア
ニソール）、ＥＤＴＡ−２Ｎａ（エチレンジアミン四酢
酸二ナトリウム）、有機酸などコ、着香料（メントール
、カンフル、サリチル酸メチルなど）などをこの基剤に
配合することができる。

支持布は湿布剤に通常用いられる支持布を用いいる。

本発明の製剤は湿布剤の通常の製造方法により製造する
ことができる。

（発明の効果）本発明により、薬効を低下きせることなく薬物その他の
添加物の配合量を減少せしめ、低コストで状態がよく、
使用中に皮膚障害を起こしにくい湿布剤を提供すること
が可能となった。

（実施例）以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。

実施例第１表の処方に基き、次のようにして湿布剤を調製した
。

すなわち、グリセリン、ポリビニルアルコール、グリフ
ール酸と精製水の半量を加温溶解した。　　これにポリ
アクリル酸ナトリウム、水酸化アルミニウムをプロピレ
ングリフールに分散させた液を添加した。

これに更に非ステロイド系薬物、メントール、ポリソル
ベート８０、防腐剤、安定剤を加熱溶解したものを添加
し、その後カオリンを添加し、最後に残りの精製水を加
えて全量を１００ｇとし、均一になるまで練合、混和し
た。

生成したゲルを展膏機により塗膏量１００ｇ／７００Ｃ
ＩＴＩ’の割合で湿布側用の綿織布に展延した。

これにポリプロピレンまたはポリエステルからなるライ
ナーを貼り合わせ、室温で２４時間放置して固化させた
後、所定のサイズに裁断して湿布剤を得た。

第１表　　　（単位＝ｇ）試験例カラゲニン浮腫抑制試（１）実施例第１表の処方１．２，３．４により調製し
た湿布剤をそれぞれ被験剤１．２．３．４とした。

また、第２表の処方１．２．３により実施例に準じて調
製した湿布剤を対照剤１．２．３とした。

第２表　　（単位；ｇ）（２）３日以上予備飼育し、左後肢を除毛した体重約１
３０ｇのウィスター系雄性ラット５匹を一群とし、試験
する製剤の数に相当する数の群の動物を用意した。

（３）４．５ｃｍＸ　５ｃｍの、前項（１）の各製剤お
よび薬物抜きの基剤のみの湿布剤をそれぞれの群の動物
の左後肢全体を包むように貼布し、その４時間後に動物
の左後肢足臓皮下に１％カラゲニン生理食塩水溶液０．
１ｒｎｌｌを皮下投与した。

カラゲニン投与４時間後に足踵の容積をｐｌｅｔｈｙｓ
ｍｏｎｅｔｅｒ（Ｖｎｉｋｏｎ社製）を用いて測定し、
次式により浮腫率を求めた。

浮腫率の平均値を第３表に示す。

Claims

【特許請求の範囲】

１）主として１．０〜３０．０重量％のポリアクリル酸
ナトリウム、０．０１〜５．０重量％の水酸化アルミニ
ウム、３０．０〜９０．０重量％の精製水からなる基剤
にロルノキシカム、テノキシカム、ピロキシカムまたは
スリンダックのいずれかを配合した湿布剤。