JPH0597684A - テストステロン 5αーレダクターゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン 5αーレダクターゼ阻害剤Info
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Abstract
を提供する。 【構成】 本発明は、男性型脱毛症、アクネおよび前立
腺肥大等の原因となるジヒドロテストステロンの生成過
剰を抑制する棘皮動物、ウニ綱から得られた1種または
2種以上抽出物を含有することを特徴とするテストステ
ロン 5α−レダクタ−ゼ阻害剤である。
Description
5α−レダクターゼ(以下、5α−レダクターゼと略
す。)阻害剤に関し、さらに詳しくは上記動物からの抽
出物を有効成分として含有する5α−レダクターゼ阻害
剤に関する。
(1)ホルモンのアンバランス説、(2)遺伝説、(3)血液循
環不全説、(4)栄養説などの説が提唱されているが、毛
の発生には男性ホルモンのテストステロンが重要な役割
を演じていることは古くから示唆されている。すなわ
ち、こう丸で生合成されたテストステロンは頭部におい
て毛包、皮脂腺等に存在する5α−レダクターゼにより
ジヒドロテストステロンに転換される。このジヒドロテ
ストステロンは、アデニルサイクラーゼの活性を著しく
低下させて細胞内サイクリックAMPレベルの低下をも
たらし、その結果毛及び毛の周辺のエネルギー産生の低
下とタンパク合成の抑制を誘起することにより男性型脱
毛症が進行するものと考えられている。
ゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アクネ
の発生、増悪、前立腺の肥大にも関与するものと考えら
れている。〔J.Steroid Biochemistry,11,609(197
9)〕。
らの疾患に対する有効な薬剤、特にジヒドロテストステ
ロン生成抑制に基ずく有効な薬剤は見いだされておら
ず、その開発が望まれていた。
者らは、男性型脱毛症、アクネおよび前立腺肥大などの
原因となるジヒドロテストステロンの生成過剰を抑制す
る5α−レダクターゼ阻害剤を見いだすべく誠意研究を
行った結果、バフンウニ、ムラサキウニ等の抽出物がそ
の目的に合致することを見いだし、本発明を完成した。
えばオオバフンウニ科のエゾバフンウニ、バフンウニ、
キタムラサキウニ、ナガウニ科のムラサキウニ、ラッパ
ウニ科のアカウニ等から得られた抽出物を有効成分とす
る5α−レダクターゼ阻害剤に関するものである。
たは親水性有機溶媒、または水と親水性有機溶媒との混
液のいずれかを用いて抽出された物である。親水性有機
溶媒としては、メタノール、エタノール、プロパノー
ル、アセトン等が挙げられる。抽出部位は、ウニの殻、
生殖巣、生殖巣以外の内臓等である。
−レダクターゼに対する阻害作用、この作用に基ずく薬
理作用および毒性について検討をした結果を示す。
レダクターゼを用い、下記の反応系における条件で測定
した。
ロピレングリコール 10 滴で溶解した後、 Tris- HCl
緩衝液(pH 7.2)5 mlを加え、ついで NADPH 5 m
g、5α−レダクターゼ溶液 2 ml を順に加え、 37 ℃
にて 30 分間反応する。反応後、塩化メチレンを加えて
反応を停止した後、全量 50 mlの塩化メチレンで抽出す
る。次いで塩化メチレン層を減圧下で留去し、ガスクロ
マトグラフィーにて反応量を測定する。なお、本発明に
かかわる抽出物の反応系への添加はテストステロンの滴
下の次に加える。(ガスクロマトグラフィーの条件:カ
ラム OV-17(3mmφ,2 m); カラム温度 250℃;検出器 F
ID)
%)と見なし、阻害物質を加えた反応量を算出して阻害
率を求める。算式は次の通りである。なお、ジヒドロテ
ストステロンはさらに代謝されてアンドロスタンジオー
ルを生成するため、5α−レダクターゼ代謝物のピーク
面積(量)にはアンドロスタンジオールも計算上含めて
記載(計算)した。 a : 対照(テストステロンのピーク面積) b : 対照(ジヒドロテストステロンおよびアンドロスタ
ンジオールのピーク面積) a': テストステロンのピーク面積(阻害物質添加) b': ジヒドロテストステロンおよびアンドロスタンジオ
ールのピーク面積(阻害物質添加)
Lで室温にて抽出し、凍結乾燥した物である。
生後45日のC3Hマウス背部毛をバリカンで刈り取
り、この部分を2つに区切り、一方に実施例2のローシ
ョン1mlを、他方に本発明にかかわる抽出物を含まな
い50%エタノール溶液を1日1回塗布した。各部位の
全体に発毛が認められるまでに要した日数で比較した。
その結果を表2に示す。
右に分け、いずれか一方に実施例3で示したクリーム剤
を、他方に本発明にかかわる抽出物を含まない基剤のみ
を1日2回塗布し、その部位のニキビの数および分泌皮
脂量を毎日測定したところ1週間後にクリーム剤におい
てニキビの数の現象および分泌皮脂量の減少が認められ
た。従ってニキビに対しても有効性が認められた。
験を行ったところ、10g/kgを投与しても死亡例は
認められなかった。
ストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻
害することにより、ジヒドロテストステロンの生成過剰
に基づく種々の疾患、例えば男性型脱毛症、アクネ、前
立線肥大症の予防・治療剤として有効である。
説明する。
に1週間浸せきした。混合物を濾過し、濾液を濃縮し凍
結乾燥し3gを得た。
の抽出 キタムラサキウニの生殖巣50gを粉砕し、メタノール100
0mlに1週間浸せきした。混合物を濾過し、濾液を濃縮
し凍結乾燥し5gを得た。
1週間浸せきした。混合物を濾過し、濾液を濃縮し凍結
乾燥し5gを得た。
酸カルシウム(崩壊剤)200mg、ステアリン酸マグネシ
ウム(潤滑剤)100mgおよび結晶セルロース8.7gを常法
により混合して打錠して、1錠中に抽出物10mgを含有す
る錠剤100錠を得た。
ピルセルロース1.1gおよび香料数滴を常法により80%エ
タノールに溶かして全量を100mlとしてローションを得
た。
リコール4000 8.0gおよびセタノール0.5gの混合物を80
℃に加熱溶解した後、室温まで冷却した。さらに水を加
えながら十分かき混ぜ全量を10gとしてクリーム剤を得
た。
−ゼ阻害作用を有するので哺乳動物、特にヒトにおける
5α−レダクターゼによるジヒドロテストステロンの産
生過剰に起因する疾患の治療および/または予防に有用
である。そのような疾患としては例えば男性型脱毛症を
はじめとする脱毛症、アクネおよび前立線肥大症があげ
られる。
いるには通常全身的または局所的に、経口または非経口
で投与される。投与量は年齢、体重、症状、治療効果、
投与方法、処理時間等により異なるが、前立腺肥大症の
治療および/または予防の場合は、通常成人ひとり当り
1回に1mg〜1g、好ましくは20mg〜200mg
の範囲で1日1回から数回経口投与されるか、または成
人ひとり当り1回に100μg〜100mg、好ましく
は1mg〜10mgの範囲で1日1回から数回非経口投
与(好ましくは静脈投与)される。脱毛症及びアクネの
治療および/または予防の場合は通常成人ひとり当り1
回に10μg〜50mg、好ましくは100μg〜5m
gの範囲で1日1回から数回経皮投与される。もちろん
前記したように投与量は種々の条件で変動するので上記
投与範囲より少ない量で十分な場合もあるし、また範囲
を越えて投与する必要のある場合もある。
しては、錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、カプセル等が挙げ
られる。このような固形製剤においては、前記有効成分
としての抽出物以外に例えば乳糖、マンニトール、ブド
ウ糖、ヒドロキシプロピルセルロース、微結晶セルロー
ス、デンプン、ポリビニルピロリドン、メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム等の不活性な希釈剤、ステアリン酸
マグネシウムのような潤滑剤、繊維素グルコン酸カルシ
ウムのような崩壊剤等を含有してもよい。錠剤または丸
剤は必要により白糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、フタ
レートなどの胃溶性あるいは腸溶性物質のフィルムで被
膜してもよい。
剤、溶液剤、懸濁剤、シロップ剤、エリキシル剤等が挙
げられる。このような液状製剤には、有効成分および不
活性な希釈剤以外に湿潤剤、懸濁剤のような補助剤、甘
味剤、風味剤、芳香剤、防腐剤等を含有してもよい。経
口投与のための他の製剤としては、スプレー剤等が挙げ
られる。
製剤としては、注射剤が挙げられる。本発明有効成分を
注射剤とするには、注射用蒸留水、生理食塩水等の水性
媒体、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、オリーブ油のような植物油、エタノールのようなア
ルコール類、ポリソルベート80等の非水性媒体に溶
解、懸濁または乳濁させることにより得られる。注射剤
にはさらに防腐剤、湿潤剤、乳化剤、分散剤のような補
助剤を含んでもよい。注射剤に要求される無菌化手段と
しては、バクテリア保留フィルターを通す濾過、殺菌剤
の配合、照射等が挙げられる。これらはまた無菌の個体
組成物としておき、使用前に無菌水または無菌の注射用
溶媒に溶解して使用することもできる。
は、外用溶液、軟膏、ローション、トニック、スプレ
ー、懸濁剤、乳剤のような塗布剤、直腸内投与のための
坐剤、膣内投与のためのペッサリー等が挙げられる。特
に脱毛症またはアクネの治療・予防用の製剤としてはロ
ーション、トニック、スプレー、溶液剤、軟膏が好まし
い。これらの製剤には、有効成分以外に、蒸留水、エタ
ノールのような低級アルコール、セタノールのような高
級アルコール、ポリエチレングリコール、プロピレング
リコールのような多価アルコール、ヒドロキシプロピル
セルロースのようなセルロース類、動物性及び植物性の
脂肪、ワセリン、ロウ、シリコン、オリーブ油のような
植物性、界面活性剤、酸化亜鉛等の希釈剤、さらに補助
剤を配合することができる。 以上
Claims (1)
- 【請求項1】 棘皮動物、ウニ綱から得られた、1種ま
たは2種以上抽出物を含有することを特徴とする、テス
トステロン 5α−レダクターゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP28566991A JP3327405B2 (ja) | 1991-10-04 | 1991-10-04 | テストステロン 5αーレダクターゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP28566991A JP3327405B2 (ja) | 1991-10-04 | 1991-10-04 | テストステロン 5αーレダクターゼ阻害剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0597684A true JPH0597684A (ja) | 1993-04-20 |
JP3327405B2 JP3327405B2 (ja) | 2002-09-24 |
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ID=17694525
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP28566991A Expired - Fee Related JP3327405B2 (ja) | 1991-10-04 | 1991-10-04 | テストステロン 5αーレダクターゼ阻害剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3327405B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2008189558A (ja) * | 2007-02-01 | 2008-08-21 | Univ Kinki | テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤 |
KR20210132974A (ko) * | 2020-04-28 | 2021-11-05 | 충남대학교산학협력단 | 연잎성게 추출물을 함유하는 전립선 질환 또는 탈모의 예방 또는 치료용 조성물 |
-
1991
- 1991-10-04 JP JP28566991A patent/JP3327405B2/ja not_active Expired - Fee Related
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JP2008189558A (ja) * | 2007-02-01 | 2008-08-21 | Univ Kinki | テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤 |
KR20210132974A (ko) * | 2020-04-28 | 2021-11-05 | 충남대학교산학협력단 | 연잎성게 추출물을 함유하는 전립선 질환 또는 탈모의 예방 또는 치료용 조성물 |
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