JPH04360819A

JPH04360819A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH04360819A
Application number: JP16214791A
Authority: JP
Inventors: Yasuhiro Akaha; 康宏赤羽; Naoki Mizushima; 水島　直樹
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1991-06-06
Filing date: 1991-06-06
Publication date: 1992-12-14

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、デキストラナーゼ、ム
タナーゼ、アミラーゼ等の酵素を含有する口腔用組成物
に関し、更に詳述するとこれら酵素が安定に配合され、
かつ優れた発泡性及び使用感を有する口腔用組成物に関
する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
歯牙う蝕の発生機序の一つとしてう蝕原因菌であるスト
レプトコッカス・ミュータンス菌がショ糖から水不溶性
、粘着性の菌体外多糖類（デキストラン、ムタン等）を
産生し、これが歯牙表面に強固に付着し、そこで乳酸を
産生して歯牙を脱灰することが知られている。

【０００３】このようなう蝕の発生機序に対し、デキス
トラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ等の多糖分解酵素
の作用を利用して菌体外多糖類を分解し、ストレプトコ
ッカス・ミュータンス菌の歯牙表面への付着を阻止し、
う蝕を予防することが試みられている。

【０００４】しかし、これらの酵素類は界面活性剤の存
在下やｐＨの変化に極めて不安定であり、酵素活性を失
い易い。この場合、界面活性剤は一般に発泡剤、分散剤
及び洗浄剤として口腔用組成物の必須成分であるため、
上記酵素類を界面活性剤の存在する口腔用組成物中で安
定に配合することが重要な課題である。

【０００５】そこで、このような課題を解決する方策と
して、発泡剤としてタンパク質に対する変性作用の低い
Ｎ−アシルアミノ酸塩系界面活性剤又はショ糖脂肪酸エ
ステル等の非イオン界面活性剤を用いたり（特開昭５５
−６９５０５号、同５９−１５２３１４号、同５０−１
５４４４１号公報）、一般的な発泡剤であるラウリル硫
酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤に両性界面活性剤
、脂肪酸アルカノールアミド、ショ等脂肪酸エステルを
併用する（特開昭５８−２２５００７号、同４８−５６
８３６号公報）ことが提案されている。

【０００６】しかしながら、Ｎ−アシルアミノ酸塩系界
面活性剤は多量に用いると口腔粘膜の剥離を起こし、シ
ョ糖脂肪酸エステルは苦みが強く、しかも発泡性が劣る
などの問題がある。また、ラウリル硫酸ナトリウム等の
アニオン界面活性剤に両性界面活性剤、脂肪酸アルカノ
ールアミド、ショ糖脂肪酸エステル等を併用した場合も
、これらの併用物質に味、安全性等の問題があり、必ず
しも十分なものではない。このため、更にこのような問
題を起こさずに酵素を安定に配合する技術が望まれてい
た。

【０００７】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
酵素類を安定に配合することができ、かつ発泡性及び使
用感に優れた口腔用組成物を提供することを目的とする
。

【０００８】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、デキストラ
ナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ等の酵素を含有する口
腔用組成物に、下記一般式（１）で示されるα−スルホ
脂肪酸アルキルエステル又はその水溶性塩を界面活性剤
として配合することにより、上述した酵素類の失活が少
なく、酵素類が安定に配合され、しかも優れた発泡性を
有し、かつ使用感の良好な口腔用組成物が得られること
を知見し、本発明をなすに至ったものである。

【０００９】

【化２】（但し、式中Ｒ１は炭素数８〜１６のアルキル基又はア
ルケニル基、Ｒ２は炭素数１〜４のアルキル基であり、
Ｍは水素原子、アルカリ金属、一価に相当するアルカリ
土類金属又は置換もしくは未置換のアンモニウム残基で
ある。）

【００１０】以下、本発明につき更に詳細に説明すると
、本発明の口腔用組成物は酵素を含有するもので、この
酵素は目的に応じて種々選定することができるが、う蝕
抑制の点からはデキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラ
ーゼ等の多糖分解酵素が好適に使用される。なお、これ
ら酵素はその１種を単独で使用しても２種以上を併用し
てもよく、また、その配合量は有効量であり、通常５０
０〜１００００単位／ｇ、特に１０００〜３０００単位
／ｇとすることができる。

【００１１】本発明では、このような酵素を含有する口
腔用組成物に界面活性剤として下記一般式（１）で示さ
れるα−スルホ脂肪酸アルキルエステル又はその水溶性
塩を配合する。

【００１２】

【化３】（但し、式中Ｒ１は炭素数８〜１６のアルキル基又はア
ルケニル基、Ｒ２は炭素数１〜４のアルキル基であり、
Ｍは水素原子、アルカリ金属、一価に相当するアルカリ
土類金属又は置換もしくは未置換のアンモニウム残基で
ある。）

【００１３】ここで、上記（１）式中のＲ１は炭素数８
〜１６、好ましくは１０〜１２のアルキル基又はアルケ
ニル基であり、炭素数が８より少なかったり１６より多
いと、発泡性が低下する場合がある。このＲ１は例えば
Ｒ１−ＣＨ−ＣＯ基としてデカノイル基、ラウロイル基
、ミリストイル基、パルミトイル基、ステアロイル基、
オレオイル基等が挙げられる。また、Ｒ２は炭素数１〜
４、好ましくは２〜３のアルキル基であり、炭素数が４
を超えると発泡性が低下する場合がある。このＲ２は直
鎖状でも分枝鎖状でもよく、例えばメチル基、エチル基
、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イ
ソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基等が挙げられる。更に、Ｍは水素原子、アルカリ金属、一価に相当するア
ルカリ土類金属又は置換もしくは未置換のアンモニウム
残基であり、例えばナトリウム、カリウム、マグネシウ
ム（１／２Ｍｇ）、リジン、モノエタノールアミン、ジ
エタノールアミン、トリエタノールアミンなどが挙げら
れる。

【００１４】このようなα−スルホ脂肪酸アルキルエス
テル又はその水溶性塩として具体的には、α−スルホデ
カン酸エチルエステル、α−スルホラウリン酸エチルエ
ステル、α−スルホミリスチン酸エチルエステル、α−
スルホパルミチン酸エチルエステル、α−スルホステア
リン酸エチルエステル、α−スルホオレイン酸エチルエ
ステル、α−スルホデカン酸イソプロピルエステル、α
−スルホラウリン酸イソプロピルエステル、α−スルホ
ミリスチン酸イソプロピルエステル、α−スルホパルミ
チン酸イソプロピルエステル、α−スルホステアリン酸
イソプロピルエステル、α−スルホオレイン酸イソプロ
ピルエステル、α−スルホデカン酸プロピルエステル、
α−スルホラウリン酸プロピルエステル、α−スルホミ
リスチン酸プロピルエステル、α−スルホパルミチン酸
プロピルエステル、α−スルホステアリン酸プロピルエ
ステル、α−スルホオレイン酸プロピルエステル等やこ
れらのナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、リ
ジン塩などが例示され、これらの１種を単独で又は２種
以上を併用して用いることができる。

【００１５】上記（１）式のα−スルホ脂肪酸アルキル
エステル又はその水溶性塩の配合量は、口腔用組成物全
体の０．１〜１０％（重量％、以下同様）、特に０．５
〜５％とすることが好ましい。配合量が０．１％未満で
あると発泡性に劣り、使用感が悪くなる場合があり、逆
に１０％を超えると発泡量が大きすぎ、使用感がかえっ
て低下する場合がある。

【００１６】本発明の口腔用組成物には、上記（１）式
のα−スルホ脂肪酸アルキルエステル又はその水溶性塩
以外にその他の界面活性剤を本発明の効果を妨げない範
囲で配合することができる。その他の界面活性剤として
は、例えばアルキル硫酸エステル塩，Ｎ−アシルアミノ
酸塩等のアニオン界面活性剤、脂肪酸モノグリセリド，
脂肪酸アルカノールアミド，ポリオキシエチレンソルビ
タン脂肪酸エステル，ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
，ショ糖脂肪酸エステル等の非イオン界面活性剤、アル
キルベタイン，イミダゾリニウムベタイン，スルホベタ
イン等の両性界面活性剤、アルキルアミンオキシド等の
半極性界面活性剤などの１種又は２種以上を配合するこ
とができる。

【００１７】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯
磨、液状歯磨、洗口剤、義歯洗浄剤等の剤型に調製する
ことができ、上記成分に加えてそれぞれの種類に応じた
種々の公知成分を常用範囲で配合することができる。例
えば歯磨類には第２リン酸カルシウム，炭酸カルシウム
，ピロリン酸カルシウム，不溶性メタリン酸ナトリウム
，水酸化アルミニウム，無水ケイ酸等の研磨剤、グリセ
リン，ソルビット，プロピレングリコ−ル，ポリエチレ
ングリコール等の湿潤剤、カルボキシメチルセルロース
ナトリウム，カラギーナン，アルギン酸ナトリウム，ビ
ーガム，ヒドロキシエチルセルロース，キサンタンガム
，ポリアクリル酸ナトリウム等の粘結剤、サッカリンナ
トリウム，グリチルリチン塩類，ステビオサイド，パラ
メトキシシンナミックアルデヒト，ネオヘスペリジルジ
ヒドロカルコン，ペリラルチン等の甘味剤、メントール
，カルボン，アネトール等の香料などが使用され、更に
必要に応じてモノフルオロリン酸ナトリウム，フッ化ナ
トリウム，フッ化錫等のフッ化物、クロルヘキシジン塩
類等の殺菌剤、トラネキサム酸，ε−アミノカプロン酸
，アラントイネート等の抗炎症剤、リン酸ナトリウム，
ピロリン酸ナトリウム，トリポリリン酸ナトリウム，テ
トラポリリン酸ナトリウム等のリン酸化合物、塩化ナト
リウム等の無機塩類などの有効成分が適宜使用される。また、他の口腔用組成物を調製する場合も常用成分を適
宜配合し得、これら口腔用組成物は常法に従って調製す
ることができる。

【００１８】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、デキストラナ
ーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ等の酵素類の失活が少な
くその安定化効果に優れ、かつ発泡性が良好で使用感に
も優れている。

【００１９】

【実施例】以下、実施例と比較例を示して本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるもの
ではない。なお、各例中の％はいずれも重量％である。

【００２０】〔実施例，比較例〕下記方法で表１に示す
界面活性剤の酵素の安定化効果及び起泡力を評価した。結果を表１に併記する。酵素の安定化効果２６０単位／ｍｌデキストラナーゼ、５０ｍＭリン酸ナ
トリウム緩衝液（ｐＨ７．０）に表１に示す界面活性剤
を１．０％になるように加えて調製した各種界面活性剤
溶液を４０℃で１時間加温した。次いで、各溶液０．５
ｍｌに２．５％デキストラン溶液２ｍｌを加え、４０℃
で１０分間反応させた後、遊離した還元糖をソモギ法で
定量した。なお、結果は界面活性剤無添加の反応系にお
けるデキストラナーゼ活性（遊離還元糖量）を１００％
とした場合の界面活性剤添加反応系におけるデキストラ
ナーゼ活性の相対比率（％）で表示した。起泡力表１に示す各種界面活性剤を発泡剤として用い、下記処
方の練歯磨組成物を調製した。水酸化アルミニウム　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　４０．０％無水ケイ酸　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　３．０アルギン酸ナトリ
ウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１．０ソルビト−ル　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　２６．０プロピレングリコール　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０サ
ッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．２ゼラチン　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．２香　　　　　　料　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　１．０デキストラナーゼ
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　２０００単位／ｇ発泡剤（表１に示す界面活性剤
）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０％
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残
　　　　　　合　　計　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１００．０％

【００２１】次に、上記練歯磨組成物１ｇ
をそれぞれ３０℃のイオン交換水２０ｍｌに分散し、１
００ｍｌ容量のエプトン管に入れて１０秒間に２０回上
下に振とうし、３分後の泡の体積（ｍｌ）を測定して起
泡力とした。

【００２２】

【表１】

【００２３】表１の結果より、上記（１）式のα−スル
ホ脂肪酸アルキルエステル又はその水溶性塩はデキスト
ラナーゼ活性を低下させることがほとんどなく、酵素の
安定化効果に優れ、かつ高い起泡力を保持しており発泡
性にも優れていることがわかった。また、（１）式のα
−スルホ脂肪酸アルキルエステル又はその水溶性塩を配
合した上記練歯磨組成物はいずれも優れた使用感を有す
るものであった。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】　　酵素を含有する口腔用組成物に下記一
般式（１）で示されるα−スルホ脂肪酸アルキルエステ
ル又はその水溶性塩を配合してなることを特徴とする口
腔用組成物。【化１】（但し、式中Ｒ１は炭素数８〜１６のアルキル基又はア
ルケニル基、Ｒ２は炭素数１〜４のアルキル基であり、
Ｍは水素原子、アルカリ金属、一価に相当するアルカリ
土類金属又は置換もしくは未置換のアンモニウム残基で
ある。）