JP7330510B2 - 非滲出型または萎縮型の黄斑変性にて以前に失われた視力を回復させるための医薬組成物 - Google Patents
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Description
外傷性神経損傷および低酸素性傷害に加えて、様々な疾患が神経変性作用または神経障害作用を引き起こすことが知られている。例えば、緑内障は、視神経乳頭の陥凹または「カッピング(cupping)」、網膜神経節細胞の変性、およびその結果として生じる視野喪失を引き起こす視神経症である。眼圧上昇(IOP)は緑内障の進行にとって主要な危険因子であるので、多くの治療戦略が眼圧の低下を目的としてきた。
10週齢の健康なウィスターラット(n=8)を、26℃の一定温度にて、一定の明暗周期(それぞれ14時間および10時間)で、飼料を自由に摂取できる状態に維持した飼育施設で飼育した。ラットを5匹の動物からなるLuminate処置群(グループA)と3匹の動物からなる塩基性塩溶液(Basic Salt Solution)(BSS対照)処置群(グループB)に無作為に分けた。
結果を統計分析に付した。各グループについての結果は平均±標準偏差として表し、グループの結果の間の統計的有意性は二元配置分散分析(2 way ANOVA)およびマン・ホイットニーのU検定によって評価した。<0.05の確率が有意であると見なされた。
網膜色素上皮(RPE)におけるLuminateのインビトロ神経保護効果
酸化ストレスの生理学的メディエーターである過酸化水素(H2O2)は、網膜色素上皮(RPE)細胞においてアポトーシスを誘導することが知られている。
A)対照網膜RPE細胞;
B)1.0mg/mlのALG-1001(Luminate)と共にインキュベートした網膜RPE細胞;
C)100μMの過酸化水素と共にインキュベートした網膜RPE細胞;および
D)1.0mg/mlのALG-1001(Luminate)と共に24時間インキュベートした後、100μMの過酸化水素に暴露した網膜RPE細胞。
網膜ミュラー細胞におけるLuminateのインビトロ神経保護効果
CD1マウスを断頭によって安楽死させ、眼を迅速に摘出して抗生物質溶液を含むDMEM補体(complement)中に入れて、室温で一晩保存した。その後、無傷の眼球を、0.1%トリプシンおよび70U/mlコラゲナーゼを含有するDMEM中、37℃で60分間インキュベートした。
カイニン酸のインビボ用量関連神経毒性作用
4匹のウィスターラットの右眼に、以下のように4種類の異なる溶液の20μlを硝子体内注射した:A)対照としてのBSS溶液;B)0.5mMのカイニン酸;C)5.0mMのカイニン酸;およびD)50.0mMのカイニン酸。
結果は、カイニン酸の濃度が0.5mMから、5.0mMへ、50.0mMへ増加するにつれて、ウィスターラット網膜の変性があったことを明らかに実証している。これは、カイニン酸がインビトロにおいて用量に関連した網膜神経毒性を引き起こすことを確認するものであり、そして本特許出願の実施例2、3および5のようなインビトロでカイニン酸処置した網膜細胞を使用する試験の関連性を確認するものである。
網膜神経細胞に対するLuminateのインビトロ神経保護作用
CD1マウスを断頭により安楽死させ、眼を迅速に摘出して抗生物質溶液を含むDMEM補体中に入れて、網膜を色素上皮から単離した。
図6は、プレートA、B、CおよびDにおける網膜神経細胞数を比較する棒グラフである。これらのデータは、カイニン酸が網膜神経細胞に対して有毒であり、そしてLuminateでの前処置がその毒性を実質的に減少させたことを示している。具体的には、100μMのカイニン酸のみで処置したプレート中の神経細胞数(プレートC)は、対照と比較して58%であり、一方、500μMのカイニン酸への暴露前に24時間の間、1.0mg/mlのLuminateと共にインキュベートしたプレート中の神経細胞数(プレートD)は対照の80%であった。プレートDがプレートCの5倍のカイニン酸を受けたことを考えると、これらの結果は特に注目に値する。
萎縮型AMDの治療におけるLuminateに関するヒトの前向きオープンラベル試験
1.0mg/50μLの1回のLuminate硝子体内注射が、中等度からやや重度の萎縮型AMDを有する萎縮型AMD対象の最良矯正視力(BCVA)の改善に何らかの効果があるかどうかを判定すること。
募集した全ての患者は、1.0mg/50μLのLuminateのベースライン単回硝子体内注射を受け、毎月監視され、さらに、中心黄斑厚さ、OCT、デジタルカラー写真および治療前後のBCVAが得られた。
以上、本発明の特定の実施例または実施形態を参照しながら本発明を説明してきたが、本発明の意図した精神および範囲から逸脱することなく、説明した実施例および実施形態に対して様々な追加、削除、変更および修正を行うことができることは認識されるものである。例えば、一実施形態または一実施例の任意の要素、ステップ、部材、構成要素、組成物、反応物、部品または部分は、他に特定されない限り、またはそうすることによってその意図された用途に対してその実施形態または実施例を不適切にするものとはならない限り、別の実施形態または実施例に組み込むことが可能であるか、或いは別の実施形態または実施例とともに使用することが可能である。また、方法またはプロセスのステップが特定の順序で説明または列記されている場合、そのようなステップの順序は、他に特定されない限り、またはそうすることによってその意図された目的に対してその方法またはプロセスを不適切にするものとはならない限り、変更することが可能である。さらに、本明細書に記載の任意の発明または実施例の要素、ステップ、部材、構成要素、組成物、反応物、部品または部分は、そうでないことが明記されていない限り、任意の他の要素、ステップ、部材、構成要素、組成物、反応物、部品または部分が不在下或いは実質的な不在下で任意選択的に存在し得るか、或いは利用できる。すべての理に適う追加、削除、修正および変更は、記載された実施例および実施形態の均等物とみなされるべきであり、以下の特許請求の範囲の範囲内に含まれるべきである。
Claims (6)
- 非滲出型または萎縮型の加齢黄斑変性に罹患したヒトまたは動物の対象において、以前に失われた視力の少なくとも一部を回復させるための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、構造式:
を有する有効量の化合物を含み、前記医薬組成物は前記対象に投与されるものである、医薬組成物。 - 前記医薬組成物は硝子体内に投与されるものである、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物は硝子体内注射によって投与されるものである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物は、網膜下液のエビデンスがなく、かつ抗VEGF剤での治療歴もない対象に投与されるものである、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記化合物の1mgの用量が硝子体内に投与される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 50μL当たり1.0mgの前記化合物を含む溶液が硝子体内に注射される、請求項1に記載の医薬組成物。
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