JP6378969B2 - 美白用組成物 - Google Patents
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Description
1.フトモモ科ミルキア属の植物又はその抽出物を有効成分とするチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
2.1の植物がムルタ・カベルーダ(Myrcia bracteata)であるチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
3.前記抽出物が水、アルコールまたはこれらの混合溶媒による抽出物である、1~2に記載のチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
4.前期記載のアルコールがエタノールであることを特徴とする1〜3に記載のチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
5.前期記載の溶媒のエタノール濃度が10〜100容量%であることを特徴とする1〜4に記載のチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
6.1〜5を配合してなる美白剤。
7.1〜6を配合してなる皮膚外用剤。
成される。皮膚のシミやソバカス等の色素沈着は、日光からの紫外線暴露による刺激やホ
ルモン異常、または遺伝的要因等が原因となって、色素細胞が活性化された結果、メラニ
ン色素が異常沈着して発生するものと考えられている。通常、皮膚組織の代謝(ターンオ
ーバー)によりメラニンは代謝されるが、加齢に伴う皮膚組織の代謝の低下なども、色素
沈着の原因となる。
植物抽出物は、抽出した溶液のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈、濾過等の処理をして用いてもよく、抽出液を蒸発乾固、噴霧乾燥、凍結乾燥等の処理を行い、乾燥物(粉末)として用いても良い。
膏系、エアゾール系、水−油2層系、および水−油−粉末3層系等、幅広い剤型を採るこ
とができる。例えば、その形態として、化粧液、乳液、クリーム、ジェル、美容液、パック、マスク等を挙げることができる。
乾燥した植物体5gに、80容量%の含水エタノール(エタノール:精製水=8:2(v/v))を50ml加え、室温で1晩振とう混和した。その後、回転数3,000 rpmで15分間遠心分離し上清を得た。得られた上清をロータリーエバポレーターに供し、エタノールをある程度除いた後に、凍結乾燥し含水エタノール抽出物(586 mg)を得た。
乾燥した植物体5gに、80容量%の含水エタノール(エタノール:精製水=8:2(v/v))を50ml加え、室温で1晩振とう混和した。その後、回転数3,000 rpmで15分間遠心分離し上清を得た。得られた上清をロータリーエバポレーターに供し、エタノールをある程度除いた後に、凍結乾燥し含水エタノール抽出物(590 mg)を得た。
実施例1、2で調製したムルタ・カベルーダ、ペドラ・ウメ・カア抽出物を試験試料として、次の方法でチロシナーゼ阻害活性を測定した。
(1)試験方法
プレートは、チロシナーゼ阻害活性測定用と細胞毒性確認用の2枚を作成した。96ウェルプレートに、20 ng/ml MSH / DMEM培地(ギブコ社)に懸濁したマウスメラノーマB16細胞を5×103 cells/ウェルの割合で播種し、37℃、5%CO2の条件下で24時間インキュベートした。その後、被験試料としてムルタ・カベルーダ抽出物、ペドラ・ウメ・カア抽出物、アルブチン、コントロールとして溶媒(DMSO)を加え、37℃、5%CO2の条件下で3日間培養した。培養後、1枚のプレートは、上清を除去し、PBSでウェルを洗浄後、1%TRITON / PBS溶液、1.97mg/ml L−DOPAを9:1の割合で添加し、添加0、1時間後のAbs492を測定し、チロシナーゼ阻害活性の算出に用いた。残りの1枚のプレートはCellTiter−Gloキット(プロメガ社)を用いた生存細胞測定に用いた。
(数1)
細胞生存率(%)=([測定値]B−[測定値]S)/[測定値]B×100
[測定値]B:コントロール測定値
[測定値]S:被験試料測定値
チロシナーゼ阻害活性(%)=([測定値]B−[測定値]S)/[測定値]B×100
[測定値]B:コントロール測定値(1時間)―コントロール測定値(0時間)
[測定値]S:被験試料測定値(1時間)―被験試料測定値(0時間)
実施例1で調製したムルタ・カベルーダ抽出物を試験試料として、メラニン生成抑制作用を測定した。
(1)試験方法
細胞培養用10cmディッシュに、DMEM培地(ギブコ社)に懸濁したマウスメラノーマB16細胞を3×105 cells播種し、37℃、5%CO2の条件下で24時間インキュベートした。その後、被験試料としてムルタ・カベルーダ抽出物、アルブチン、コントロールとして溶媒(DMSO)を加え、37℃、5%CO2の条件下で3日間培養した。培養後、上清を除去し、PBSでウェルを洗浄後、トリプシン−EDTA溶液(ギブコ社)を加えて細胞を剥離させ、得られた細胞懸濁液をチューブに回収した。得られた細胞懸濁液のうち20μlをCellTiter−Gloキット(プロメガ社)を用いた生存細胞測定に供した。
細胞懸濁液を回収したチューブを15,000rpmにて10分間遠心し、細胞をチューブの底に集積した後、上清を除いた。細胞数に対応する量の1N NaOHを加え、95℃で60分間インキュベートしてメラニンを抽出し、写真を撮影後405 nmの吸光度を測定し、測定値(被験試料測定値、コントロール測定値)とした。同時に1N NaOHの吸光度を測定し、バックグラウンド値とした。
(数3)
メラニン生成抑制率(%)=
{(コントロールの吸光度−被験試料の吸光度)/コントロールの吸光度 }× 100
被験試料の吸光度:被験試料測定値−バックグラウンド値
コントロールの吸光度:コントロール測定値−バックグラウンド値
結果を表2に示す。
以下の表4に示される各成分を用い、常法に従い化粧水形態を有する美白剤を調製した。
以下の表5に示される各成分を用い、常法に従い美容液形態を有する美白剤を製造した。
以下の表6に示される各成分を用い、常法に従い乳液を製造した。
以下の表7に示される各成分を用い、常法に従いクリームを製造した。
以下の表8に示される各成分を用い、常法に従いバスソルトを製造した。
ムルタ・カベルーダの葉を必要に応じて滅菌加工をした後、短冊状、刻み状、粉末あるいは顆粒に粉砕加工した後、大袋、ティーパック、スティックあるいは三方シールに充填し包装した。また、滅菌処理後に焙煎工程を加えてもよい。
処方例7:錠剤
以下の表9に示される各成分を用い、常法に従い錠剤を製造した。
以下常法に従い、表10に示される各成分を混合し、カプセルに充填し、カプセル製剤を得た。
Claims (4)
- フトモモ科ミルキア属(Myrtaceae Myrcia)の植物又はその抽出物を有効成分とし、前記植物がムルタ・カベルーダ(Myrcia bracteata)である、チロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
- 前記抽出物が水、アルコールまたはこれらの混合溶媒による抽出物である、請求項1に記載のチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤。
- 請求項1又は2に記載のチロシナーゼ阻害剤及び/又はメラニン産生抑制剤を配合してなる美白剤。
- 請求項1又は2に記載のチロシナーゼ阻害剤及び/若しくはメラニン産生抑制剤、又は請求項3に記載の美白剤を配合してなる皮膚外用剤。
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