JP4886878B2 - チロシナーゼ活性阻害剤および美白化粧料 - Google Patents
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Description
例えば、エタノールまたはそれ以外の抽出溶媒として、メタノール、プロパノール、ブタノールなどの低級(炭素数1〜5)アルコール系溶媒、エチレングリコールなどの多価アルコール、酢酸エチル、n−ヘキサンなどの有機溶媒からなる非極性の溶媒、または水や水性溶媒(前記アルコール系溶媒を含有する水溶液を含む)などの極性溶媒が使用可能なものとして挙げられる。
このようにシロウリ抽出物は、その抽出溶媒や抽出手段を特に限定して得られるものではなく、シロウリ由来の成分のうち、エタノール可溶性の抽出成分が含有されているものであればよく、製造工程では必要に応じて周知な抽出溶媒や手段を用いることができる。
加水分解は、例えば、酸(塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、有機酸等)またはアルカリ(水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アンモニア等)を添加し、必要に応じて加熱することにより可能であり、または微生物を用いた発酵による加水分解を採用することもできる。
得られた抽出液ならびに加水分解抽出物は、そのままでもチロシナーゼ活性阻害剤、メラニン産生抑制剤または美白剤の有効成分として使用することができるが、濃縮液または乾燥物とすることもできる。
シロウリ抽出物ならびにシロウリ加水分解抽出物の化粧料における配合量は、化粧料組成物の種類、品質、期待される作用の程度に応じ、前記した有効成分量を目安にして適量を配合することができる。
このように必要に応じて周知成分を併用することによって、より一般性のある製品となり、また併用された他の有効成分との間の相乗作用においては、通常期待される以上の優れた効果をもたらす場合のあることも予想される。
玉造黒門越瓜48.35Kgの果実全体を材料として細分し、5〜10倍量(質量比)の抽出溶媒としてエタノール(95vol%)に浸漬し、還流加熱下で可溶性成分を溶出させた後、ろ過して抽出残渣を除去し、濃縮して玉造黒門越瓜抽出物Aを得た。このように抽出溶媒としてエタノールを用いたときの各抽出物の収率は2.74%であった。
玉造黒門越瓜40.55Kgの果実からタネを抜いたものを材料として細分し、5〜10倍量(質量比)の抽出溶媒としてエタノール(95vol%)に浸漬し、還流加熱下で可溶性成分を溶出させた後、ろ過して抽出残渣を除去し、濃縮して玉造黒門越瓜抽出物Bを得た。このように抽出溶媒としてエタノールを用いたときの各抽出物の収率は2.51%であった。
玉造黒門越瓜45.75Kgの果実全体を材料として細分し、5〜10倍量(質量比)の前記抽出溶媒であるエタノール(95vol%)に浸漬し、そこに0.1倍量の10%水酸化カリウム水溶液を添加し、還流加熱下で可溶性成分を溶出ならびに加水分解させた後、ろ過して抽出残渣を除去し、0.1倍量の10%クエン酸水溶液により中和して、濃縮して玉造黒門越瓜加水分解抽出粗製物を得た。その粗製物に、5倍量のエタノールを入れて攪拌し、ろ過して抽出残渣を除去し、濃縮して玉造黒門越瓜加水分解抽出物Aを得た。このように抽出溶媒としてエタノールを用いたときの各抽出物の収率は2.03%であった。
玉造黒門越瓜42.60Kgの果実からタネを抜いたものを材料として細分し、5〜10倍量(質量比)の前記抽出溶媒であるエタノール(95vol%)に浸漬し、そこに0.1倍量の10%水酸化カリウム水溶液を添加し、還流加熱下で可溶性成分を溶出ならびに加水分解させた後、ろ過して抽出残渣を除去し、0.1倍量の10%クエン酸水溶液により中和して、濃縮して玉造黒門越瓜加水分解抽出粗製物を得た。その粗製物に、5倍量のエタノールを入れて攪拌し、ろ過して抽出残渣を除去し、濃縮して玉造黒門越瓜加水分解抽出物Bを得た。このように抽出溶媒としてエタノールを用いたときの各抽出物の収率は2.16%であった。
実施例1および実施例2の玉造黒門越瓜抽出物AおよびB、ならびに実施例3および実施例4の玉造黒門越瓜加水分解抽出物AおよびBについて、以下の方法でチロシナーゼ活性阻害作用を試験した。
試験管に、Mcllvaine 緩衝液(pH6.8)0.3mL、0.3mg/mLのチロシン溶液0.15mL、玉造黒門越瓜抽出物もしくは玉造黒門越瓜加水分解抽出物10mgを100質量%DMSO1mLに溶解して得た試料溶液0.5mLを加え、さらにチロシナーゼ溶液(マッシュルーム由来,2500unit/mL,Sigma社製)0.05mLを加えて、37度で15分間インキュベーションした。反応終了後、吸光光度計で475nmにおける吸光度を測定した。
ただし、上記式において、Aは「酵素溶液添加・試料添加時の吸光度」を、Bは「酵素溶液無添加・試料添加時の吸光度」を、Cは「酵素溶液添加・試料無添加時の吸光度」を、Dは「酵素溶液無添加・試料無添加時の吸光度」を示した。
実施例1および実施例2の玉造黒門越瓜抽出物AおよびB、ならびに実施例3および実施例4の玉造黒門越瓜加水分解抽出物AおよびBについて、以下の方法でヒトメラノサイトに対するメラニン産生抑制作用を試験した。
測定した吸光度に基づいて下記の計算式によりメラニン産生抑制率(%)を算出した。
(上記式中、「A」は単位細胞あたりの試料無添加時の吸光度を、「B」は単位細胞あたりの試料添加時の吸光度を表す。)
以下の表3に示す配合割合(合計100質量%)で玉造黒門越瓜抽出物AおよびB、ならびに玉造黒門越瓜加水分解抽出物AおよびBを配合した化粧料組成物(美白化粧料:実施例5〜14、比較例1〜3)を調製し、シミ、ソバカスや色黒等の悩みを持つ被験者を一群20名とし、各化粧料を毎日、朝と夜、3ヶ月間塗布作用させ、3ヶ月後に累積塗布効果を以下の判定基準により自己判定させ、さらに判定結果を以下の基準で評価し、表4に示した。
有効:薄くなった。
やや有効:やや薄くなった。
無効:変化なし。
◎:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が80%以上
○:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が60%以上80%未満
△:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が40%以上60%未満
×:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が40%未満
シロウリ抽出物 0.5
グリセリン 5.0
1,3−ブチレングリコール 10.0
香料 適量
防腐剤 適量
精製水 残余
シロウリ抽出物 0.1
グリセリン 5.0
1,3−ブチレングリコール 10.0
エタノール 5.0
ハイドロキノン 1.0
香料 適量
防腐剤 適量
精製水 残余
シロウリ加水分解抽出物 2.0
グリセリン 5.0
1,3−プロパンジオール 7.0
カルボキシビニルポリマー 0.3
スクワラン 5.0
セタノール 0.8
L−アルギニン 0.3
香料 適量
防腐剤 適量
精製水 残余
シロウリ加水分解抽出物 1.5
グリセリン 5.0
1,3−ブチレングリコール 7.0
カルボキシビニルポリマー 0.3
スクワラン 5.0
セタノール 0.8
L−アルギニン 0.3
カンゾウエキス 0.1
香料 適量
防腐剤 適量
精製水 残余
シロウリ加水分解抽出物 10.0
グリセリン 5.0
1,3−ブチレングリコール 10.0
カルボキシビニルポリマー 0.3
スクワラン 5.0
セタノール 2.0
ミツロウ 3.0
L−アルギニン 0.3
香料 適量
防腐剤 適量
精製水 残余
シロウリ抽出物 5.0
グリセリン 5.0
1,3−ブチレングリコール 10.0
1,2−ペンタンジオール 2.0
カルボキシビニルポリマー 0.3
スクワラン 5.0
L−アスコルビン酸−2−リン酸エステルナトリウム塩 3.0
セタノール 2.0
ミツロウ 3.0
L−アルギニン 0.3
香料 適量
防腐剤 適量
精製水 残余
Claims (6)
- シロウリ(Cucumis melo ver. conomon)を被抽出材料として抽出されたエタノール可溶性成分またはその加水分解物を有効成分として含有するチロシナーゼ活性阻害剤。
- 被抽出材料が、シロウリ(Cucumis melo ver. conomon)の果皮または果実である請求項1に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- 請求項1または2に記載のチロシナーゼ活性阻害剤を含有するメラニン産生抑制剤。
- 上記チロシナーゼ活性阻害剤の含有量が0.1〜10質量%である請求項3に記載のメラニン産生抑制剤。
- 請求項1または2に記載のチロシナーゼ活性阻害剤を有効成分として含有する美白化粧料。
- 上記チロシナーゼ活性阻害剤の有効成分としての含有量が0.1〜10質量%である請求項5に記載の美白化粧料。
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