JP2001122763A - 外用組成物 - Google Patents

外用組成物

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JP2001122763A
JP2001122763A JP33650799A JP33650799A JP2001122763A JP 2001122763 A JP2001122763 A JP 2001122763A JP 33650799 A JP33650799 A JP 33650799A JP 33650799 A JP33650799 A JP 33650799A JP 2001122763 A JP2001122763 A JP 2001122763A
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Japan
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plant
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plants
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Chiyoko Uchiyama
千代子 内山
Hiroyuki Shimizu
裕之 清水
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Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 コストゥス・スピカトゥス(Costu
s spicatus)、コストゥス・スピラリス(C
ostus spiralis)、アニバ(Anib
a)属植物、ミルキア(Myrcia)属植物、ポトモ
ルフェ(Pothomorphe)属植物、ミラルイラ
(Miraruira)属植物、ケノポディウム・アン
ブロシオイデス(Chenopodium ambro
sioides)、ポリガラ・スペクタビリス(Pol
ygala spectabilis)、アラビダエア
(Arrabidaea)属植物からなる群より選ばれ
た植物又はそれらの抽出物の一種又は二種以上を含有す
る外用組成物。 【効果】 本発明の外用組成物は、安定で、環境ストレ
スや加齢によって引き起こされる生体機能の低下、特に
皮膚・毛髪・口腔組織の機能の低下を予防あるいは改善
する効果に優れていることから、応用範囲が極めて広い
ものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、環境ストレスや加
齢によって引き起こされる生体機能の低下、特に皮膚・
毛髪・口腔組織の機能の低下を予防あるいは改善する効
果の高い外用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】通常、
皮膚・毛髪・口腔などの生体組織は、新陳代謝によっ
て、種々の要因により起こる機能の低下や構造的変化な
どを速やかに改善することができる。しかしながら、紫
外線や乾燥・有害科学物質などの過度な暴露や加齢に伴
って、生体組織に傷害が蓄積することにより、本来の働
きが損なわれ、さまざまなトラブルが発生する。皮膚で
あれば、しみやしわ、肌荒れ、アトピー様症状などに悩
まされるようになる。毛髪においては、抜け毛、薄毛、
白髪などの発生を引き起こす。口腔分野では、歯肉の退
縮や歯茎からの出血といった病態を示すようになる。こ
のように機能的、構造的な劣化を示す生体組織に対し
て、機能低下の原因となる活性酸素種の発生や慢性的炎
症を防いだり、組織自体を賦活化して機能の低下した生
体組織を修復し、健常組織へと再生する方法が考えられ
ている。
【0003】活性酸素種の発生を防ぐものとしては、生
体組織にダメージを与える活性酸素種の一つである一重
項酸素を消去するものとしてビタミン類や各種植物抽出
物が提案されている(特開平7−133216等公
報)。また、慢性的な炎症やアレルギー反応を抑えるも
のとしては、ヒアルロニダーゼ阻害活性を有する物質の
探索が盛んに行われており、いくつかの海藻や植物成分
が見出されている(特開平8−53360等公報)。組
織自体を賦活化する手段としては、皮膚組織や歯肉組織
のコラーゲン合成能を高める方法が数多く示されてお
り、細菌や植物の抽出物、アミノ酸組成物を用いる方法
(特開平7−194375等公報)などが提案されてい
る。
【0004】しかしいずれの手段も、安全性上使用量の
制限が必要であったり、作用・効果が不十分な点や、活
性を保ったまま製剤に安定に配合することが困難である
というような問題点が残されていた。
【0005】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、医薬品、医薬部外品、化粧品など様々な分野に適用
でき、安全性が高く、かつ生体組織に対する優れた傷害
防御作用ならびに賦活作用を有する外用組成物を提供す
ることを目的とする。
【0006】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、天然物の生体組織に対する優れた傷害防御
作用ならびに賦活作用について鋭意研究を重ねた結果、
コストゥス・スピカトゥス(Costusspicat
us)、コストゥス・スピラリス(Costus sp
iralis)、アニバ(Aniba)属植物、ミルキ
ア(Myrcia)属植物、ポトモルフェ(Potho
morphe)属植物、ミラルイラ(Miraruir
a)属植物、ケノポディウム・アンブロシオイデス(C
henopodium ambrosioides)、
ポリガラ・スペクタビリス(Polygala spe
ctabilis)、アラビダエア(Arrabida
ea)属植物又はそれらの抽出物に優れた生体組織に対
する傷害防御作用ならび賦活作用があることを見出し、
本発明を完成するに至った。
【0007】従って、本発明は、上記植物又はそれらの
抽出物の一種又は二種以上を含有する外用組成物を提供
する。本発明の外用組成物は、皮膚・毛髪組織、口腔組
織に対して優れた傷害防御作用ならびに賦活作用を有
し、かつ安全性が高く、医薬品、医薬部外品、化粧品な
どに好適に用いることができる。以下、本発明につき更
に詳しく説明する。
【0008】本発明に用いられる、コストゥス・スピカ
トゥス(Costus spicatus)、コストゥ
ス・スピラリス(Costus spiralis)
は、現地名をカンナ・デ・マカコ(Cana−de−m
acaco)といい、熱帯アメリカに分布する。利尿、
発汗などの作用があり、腎臓炎、結石などに用いられ、
優れた傷害防御作用ならびに賦活作用がある。アニバ
(Aniba)属は、アマゾン地方に分布し、芳香、強
壮などの用途で用いられており、中でも現地名カスカ・
プレシオーザ:Casca−preciosa(アニバ
・カネリラ:Aniba canelilla)に優れ
た傷害防御作用ならびに賦活作用があり特に望ましい。
ミルキア(Myrcia)属は、ブラジルに生息し、下
痢止め、収斂などの用途で用いられており、中でも現地
名カンブイー:Cambui(ミルキア・ムルチフロ
ラ:Myrcia multiflora)とペードラ
・ウメ・カアー:Pedra−ume−caa(ミルキ
ア・アマゾニカ:Myrciaamazonica)に
優れた傷害防御作用ならびに賦活作用があり特に望まし
い。ポトモルフェ(Pothomorphe)属は、熱
帯アメリカに分布し、利尿、鎮痛などの用途で用いられ
ており、中でも現地名パリパローバ:Pariparo
ba(ポトモルフェ・ウンベラータ:Pothomor
phe umbellata)とカアーペーバ:Caa
peba(ポトモルフェ・ペルタータ:Pothomo
rphe peltata)に優れた傷害防御作用なら
びに賦活作用があり特に望ましい。ミラルイラ(Mir
aruira)属は優れた傷害防御作用ならびに賦活作
用を有し、望ましい。ケノポディウム・アンブロシオイ
デス(Chenopodium ambrosioid
es)は、現地名をエルヴァ・デ・サンタ・マリア(E
rva−de−santa−maria)といい、熱帯
アメリカに分布する。止血、健胃、駆虫などの用途で用
いられ、優れた傷害防御作用ならびに賦活作用がある。
ポリガラ・スペクタビリス(Polygalaspec
tabilis)は、現地名をカアーメンベッカ(Ca
amembeca)といい、ブラジルに生息する。咳止
め、下痢止め、頭痛などに用いられ、優れた傷害防御作
用ならびに賦活作用がある。アラビダエア(Arrab
idaea)属は、熱帯アメリカに分布し、収斂、浄血
などの用途で用いられており、中でも現地名カラジュル
ー:Carajuru(アラビダエア・チカ:Arra
bidaea chica)に優れた傷害防御作用なら
びに賦活作用があり特に望ましい。
【0009】上記植物群は、その木部、心材部、樹皮
部、茎部、枝部、葉部、根部、種子部、果実部、花部な
どを用いることができる。
【0010】上記植物の抽出物としては、抽出エキスで
もよく、抽出液から分離精製したものでもよい。抽出エ
キスの場合は、上記植物体を乾燥あるいはそのまま粉砕
したものを溶媒抽出することによって得ることができ、
抽出溶媒が使用上無毒性のものであれば抽出液をそのま
ま用いても、適宜な溶媒で希釈した希釈液として用いて
もよく、あるいは濃縮エキスとしたり、凍結乾燥などに
より乾燥粉末としたり、ペースト状に調製したものなど
が利用できる。
【0011】上記植物の抽出物を得るのに用いる溶媒と
しては、メタノール、エタノール、ブタノール、ヘキサ
ン、ヘプタン、シクロヘキサン、酢酸エチル、アセトン
などの一般に用いられる有機溶媒、及び水などを挙げる
ことができ、これらの1種を単独で又は2種以上を混合
して使用することができる。これらの溶媒の中では特に
メタノール、エタノール、水が好ましい。なお、抽出処
理は、通常3〜70℃程度の温度で常法によって行うこ
とができる。
【0012】溶媒抽出の他に、炭酸ガスを超臨界状態に
して行う超臨界抽出によって得たエキスも同様に利用で
きる。このときには、抽出助剤としてヘキサン、エタノ
ールなどを用いることもできる。また、抽出物からの有
効成分の分離精製は、抽出物をカラムクロマトグラフィ
ー、液体クロマトグラフィーなどで精製することによっ
て行うことができる。
【0013】本発明の外用組成物は、上記植物又はそれ
らの抽出物の一種又は二種以上を有効成分として含有す
るものである。その配合量は、有効量であり、組成物の
用途、剤型等に応じて適宜選定されるが、通常0.00
001〜20重量%配合するのがよい。好ましくは0.
0001〜10重量%配合するのがよい。配合量が0.
00001重量%未満であると、本発明の効果を発揮で
きず、また剤形によっては製造が困難になるものもある
ことから、20重量%を超えないほうがよい。
【0014】本発明の外用組成物は、皮膚、口腔などの
粘膜、毛髪などに適用され、例えばクリーム、ハンドク
リーム、乳液、化粧水、、ローション、石鹸、ハンドソ
ープ、ボディソープ、制汗剤、水虫薬、にきび治療剤、
手指消毒剤、美白剤、貼付剤などの皮膚外用剤及び皮膚
化粧料、シャンプー、リンス、トニック、育毛剤等の毛
髪化粧料、歯磨、洗口剤、歯肉マッサージクリーム等の
口腔用組成物などとして調製することができる。
【0015】この場合、本発明の外用組成物は、上記外
用組成物の種類、剤型などに応じた公知の配合成分を用
いて常法により調製できる。なお、本発明組成物には、
上記有効成分に加えて、一般に用いられている細胞賦活
剤、例えばホルモン類、ビタミン類、サポニン類などの
生薬抽出物、胎盤抽出物、植物レクチンなどをあわせて
用いることができる。
【0016】
【発明の効果】本発明の外用組成物は、安定で、環境ス
トレスや加齢によって引き起こされる生体機能の低下、
特に皮膚・毛髪・口腔組織の機能の低下を予防あるいは
改善する効果に優れていることから、応用範囲が極めて
広いものである。
【0017】
【実施例】以下、調製例、実験例、実施例を挙げて本発
明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に制限され
るものではない。
【0018】〔調製例1〕コストゥス・スピカトゥス
(Costus spicatus)の抽出 カンナ・デ・マカコ:Cana−de−macaco
(コストゥス・スピカトゥス:Costus spic
atus)の全草の粉砕物1kgに10Lの70%エタ
ノールを加え、2日間抽出した。抽出液を濾過した後、
エタノールを減圧留去して抽出エキス96gを得た。ま
た、コストゥス・スピラリス(Costus spir
alis)の全草の粉砕物1kgから、超臨界抽出によ
り、92gのエキスを得た。
【0019】〔調製例2〕アニバ(Aniba)属植物
の抽出 カスカ・プレシオーザ:Casca−preciosa
(アニバ・カネリラ:Aniba canelill
a)の樹皮の粉砕物1kgに10Lのメタノールを加
え、室温で2日間抽出した。抽出液を濾過した後、メタ
ノールを減圧留去して、抽出エキス103gを得た。
【0020】〔調製例3〕ミルキア(Myrcia)属
植物の抽出 カンブイー:Cambui(ミルキア・ムルチフロラ:
Myrcia multiflora)の樹皮および葉
の粉砕物1kgに10Lの95%エタノールを加え、室
温で2日間抽出した。抽出液を濾過した後、エタノール
を減圧留去して、抽出エキス90gを得た。また、ペー
ドラ・ウメ・カアー:Pedra−ume−caa(ミ
ルキア・アマゾニカ:Myrcia amazonic
a)の樹皮および葉も同様に抽出し、88gのエキスを
得た。
【0021】〔調製例4〕ポトモルフェ(Pothom
orphe)属植物の抽出 パリパローバ:Pariparoba(ポトモルフェ・
ウンベラータ:Pothomorphe umbell
ata)とカアーペーバ:Caapeba(ポトモルフ
ェ・ペルタータ:Pothomorphe pelta
ta)の、根および葉の粉砕物それぞれ1kgに10L
の95%エタノールを加え、室温で2日間抽出した。抽
出液を濾過した後、エタノールを減圧留去して抽出エキ
ス116gと109gを得た。
【0022】〔調製例5〕ミラルイラ(Mirarui
ra)属植物の抽出 ミラルイラ(Miraruira)属植物の根の粉砕物
1kgに10Lの95%エタノールを加え、室温で2日
間抽出した。抽出液を濾過した後、エタノールを減圧留
去して、抽出エキス75gを得た。
【0023】〔調製例6〕ケノポディウム・アンブロシ
オイデス(Chenopodium ambrosio
ides)の抽出 エルヴァ・デ・サンタ・マリア:Erva−de−sa
nta−maria(ケノポディウム・アンブロシオイ
デス:Chenopodium ambrosioid
es)の、全草の粉砕物1kgに10Lの70%エタノ
ールを加え、室温で2日間抽出した。抽出液を濾過した
後、エタノールを減圧留去して、抽出エキス120gを
得た。
【0024】〔調製例7〕ポリガラ・スペクタビリス
(Polygala spectabilis)の抽出 カアーメンベッカ:Caamembeca(ポリガラ・
スペクタビリス:Polygala spectabi
lis)の、根の粉砕物1kgを超臨界抽出して、72
gの抽出エキスを得た。
【0025】〔調製例8〕アラビダエア(Arrabi
daea)属植物の抽出 カラジュルー:Carajuru(アラビダエア・チ
カ:Arrabidaea chica)の葉の粉砕物
1kgに10Lのメタノールを加え、室温で2日間抽出
した。抽出液を濾過した後、メタノールを減圧留去し
て、抽出エキス119gを得た。
【0026】〔実験例1〕調製例に従って得た各植物の
抽出エキスを用い、下記の方法で生体組織に傷害を与え
る一重項酸素の消去能について評価した。結果を表1に
示す。 方法:一重項酸素はローズベンガル(和光純薬工業
(株))に蛍光灯を照射することにより発生させ、スク
ワレンの酸化の程度を指標に一重項酸素消去能を測定し
た。3mMスクワレン、25μM ローズベンガル、に
なるようにサンプルを適量とメタノールを加えて溶液を
調製した。コントロールにはメタノールのみを加えた。
4℃で蛍光灯を18時間照射した。照射時間0時間のも
のをブランクとした。生じた過酸化スクワレンをTBA
法にて定量した。標準物質には1,1,3,3−テトラ
エトキシプロパン(和光純薬工業(株))を用いた。1
mlの溶液にTBA試薬(0.375%チオバルビトー
ル酸、15%トリクロロ酢酸、0.04%ブチルヒドロ
キシトルエン、2%エタノール、0.25N塩酸)を2
ml加えて、攪拌後、沸騰水浴上で1時間加熱した。氷
冷して室温まで冷却後、ブタノールで抽出後、ブランク
を対照として535nmの吸光度を測定した。一重項酸
素消去能の程度は、コントロールのTBA値を100と
したときの相対値で表わし、90%以上を◎、60〜8
9%を○、30〜59%を△、30%未満を×として表
わした。
【0027】
【表1】
【0028】表1の結果から明らかなように、各植物抽
出物の高い一重項酸素消去能が立証された。
【0029】〔実験例2〕調製例に従って得た各植物の
抽出エキスを用い、下記の方法で炎症やアレルギーの発
症に関与するヒアルロニダーゼの阻害活性について評価
した。結果を表2に示す。 方法:酵素(type IV−S from Bovi
ne testis、SIGMA社製)溶液100μl
(4,000unit/ml)に上記製造例で得た各抽
出エキス試料200μlを加えて、37℃で20分間イ
ンキュベートした。次に、酵素活性化剤(Compou
nd 48/80、SIGMA社製)溶液(0.1mg
/ml)200μlを加え、37℃で20分間インキュ
ベートした後、基質であるヒアルロン酸カリウム(fr
om rooster comb、和光純薬社製)溶液
(0.4mg/ml)500μlを入れ、37℃で40
分間インキュベートした。
【0030】次いで、0.4M水酸化ナトリウム溶液2
00μlを加えて反応を停止させた後、Morgan−
Elson法の変法(J.Biol.Chem.,21
7,959(1955))で生成したN−アセチルヘキ
ソサミン量を吸光度OD585nmから求めた。
【0031】また、酵素反応には0.1mM酢酸緩衝液
(pH3.5)を用い、ヒアルロニダーゼ阻害活性は次
式より求められる阻害率で算出した。
【0032】
【数1】 阻害率が90%以上を◎、60〜89%を○、30〜5
9%を△、30%未満を×として表わした。
【0033】
【表2】
【0034】表2の結果から明らかなように、各植物抽
出物の高いヒアルロニダーゼ阻害活性が立証された。
【0035】〔実験例3〕調製例に従って得た各植物の
抽出エキスを用い、下記の方法で組織の賦活化に関与し
ているコラーゲン合成能について評価した。結果を表3
に示す。 方法:24穴細胞培養用プレートにヒト皮膚由来線維芽
細胞(クラボウ社)を25%コンフレントになるように
播種し、コンフレントになるまで10%ウシ胎児血清を
含むDMEM培地で37℃、5%炭酸ガス存在下で培養
した。サンプルを適量加えた後、18時間同条件にて培
養した。コントロールには同量の培地を加えた。培養上
清中に含まれるI型コラーゲンをELISA法にて定量
した。100μlの培養上清をELISA用プレートに
添加し、18時間室温中で保管した。0.05%Twe
en−20を含むPBS(PBS−T)で洗浄後、1%
スキムミルク/PBS−Tで2時間ブロッキングした。
抗ヒトI型コラーゲン抗体、ペルオキシダーゼ標識抗ラ
ットIgG抗体で処理し、ペルオキシダーゼ発色用キッ
トを用いて発色させた。450nmの吸光度から培養上
清中に含まれるI型コラーゲン量を求めた。コントロー
ルに対して、I型コラーゲン量が120%以上を◎、1
01〜119%を○、100%未満を×として表わし
た。
【0036】
【表3】
【0037】表3の結果から明らかなように、各植物抽
出物の高いコラーゲン合成能が立証された。
【0038】以下、本発明の外用組成物を配合した処方
例を示す。下記の例は、いずれも皮膚や毛髪、口腔のト
ラブルの予防・改善効果に優れており、安全性も良好な
ものであった。尚、各植物抽出物は調製例1〜8の方法
の抽出法によるものである。
【0039】
【表4】
【0040】
【表5】
【0041】
【表6】
【0042】
【表7】
【0043】
【表8】
【0044】
【表9】
【0045】
【表10】
【0046】
【表11】
【0047】
【表12】
【0048】
【表13】
【0049】
【表14】
【0050】
【表15】
【0051】
【表16】
【0052】
【表17】
【0053】
【表18】
【0054】
【表19】
【0055】
【表20】
【0056】
【表21】
【0057】
【表22】
【0058】
【表23】
【0059】
【表24】
【0060】
【表25】
【0061】
【表26】
【0062】
【表27】
【0063】
【表28】
【0064】
【表29】
【0065】
【表30】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 17/00 A61P 17/00 101 101 17/10 17/10 // A61K 7/06 A61K 7/06 7/075 7/075 7/08 7/08 7/11 7/11 7/13 7/13 7/26 7/26 7/32 7/32 7/50 7/50 9/70 401 9/70 401 Fターム(参考) 4C076 AA06 AA12 BB31 CC26 CC31 DD28 DD34 DD37 DD38 DD46 DD50 EE09 EE23 4C083 AA082 AA111 AA112 AA122 AB032 AB112 AB172 AB222 AB242 AB282 AB312 AB332 AB352 AB362 AB442 AC012 AC022 AC062 AC072 AC112 AC122 AC172 AC212 AC242 AC252 AC302 AC312 AC352 AC402 AC422 AC432 AC442 AC482 AC532 AC542 AC552 AC562 AC582 AC622 AC642 AC662 AC712 AC782 AC792 AC852 AC862 AC892 AD022 AD042 AD092 AD132 AD152 AD162 AD172 AD202 AD252 AD272 AD282 AD352 AD412 AD432 AD512 AD532 AD552 AD572 AD632 AD642 AD662 CC02 CC04 CC05 CC17 CC23 CC25 CC33 CC36 CC37 CC38 CC39 CC41 DD08 DD12 DD17 DD22 DD31 DD41 EE14 EE22 EE24 EE26 EE29 EE33 4C088 AB12 AC03 AC04 AC05 AC06 AC11 MA52 MA63 NA14 ZB22

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 コストゥス・スピカトゥス(Costu
    s spicatus)、コストゥス・スピラリス(C
    ostus spiralis)、アニバ(Anib
    a)属植物、ミルキア(Myrcia)属植物、ポトモ
    ルフェ(Pothomorphe)属植物、ミラルイラ
    (Miraruira)属植物、ケノポディウム・アン
    ブロシオイデス(Chenopodium ambro
    sioides)、ポリガラ・スペクタビリス(Pol
    ygala spectabilis)、アラビダエア
    (Arrabidaea)属植物からなる群より選ばれ
    た植物又はそれらの抽出物の一種又は二種以上を含有す
    る外用組成物。
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JP2016121113A (ja) * 2014-12-25 2016-07-07 株式会社ナリス化粧品 白髪防止又は白髪改善化粧料

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