JP5950978B2 - カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン - Google Patents
カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン Download PDFInfo
- Publication number
- JP5950978B2 JP5950978B2 JP2014221908A JP2014221908A JP5950978B2 JP 5950978 B2 JP5950978 B2 JP 5950978B2 JP 2014221908 A JP2014221908 A JP 2014221908A JP 2014221908 A JP2014221908 A JP 2014221908A JP 5950978 B2 JP5950978 B2 JP 5950978B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- conr
- heteroaryl
- heterocyclyl
- cycloalkyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 0 C*(c1cccc(-c(cc2)c(*)c(C)c2N)c1C(*(*)*)=*)=C(*)* Chemical compound C*(c1cccc(-c(cc2)c(*)c(C)c2N)c1C(*(*)*)=*)=C(*)* 0.000 description 7
- JSYVMXAHYRRFOQ-UHFFFAOYSA-N Clc1nc2cccc(-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 Chemical compound Clc1nc2cccc(-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 JSYVMXAHYRRFOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- LPWAVXFXUJYAOQ-UHFFFAOYSA-N O=Cc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1 Chemical compound O=Cc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1 LPWAVXFXUJYAOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YFHBVPJJSPKCBC-UHFFFAOYSA-N CC(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)O Chemical compound CC(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)O YFHBVPJJSPKCBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SVWKYFUCEWAPQF-UHFFFAOYSA-N O=S(c1c2)(NC=Nc1ncc2-c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1)=O Chemical compound O=S(c1c2)(NC=Nc1ncc2-c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1)=O SVWKYFUCEWAPQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AGBLAKRVOJGRKT-UHFFFAOYSA-N OCc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ncccc3)n2)cnc1 Chemical compound OCc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ncccc3)n2)cnc1 AGBLAKRVOJGRKT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XIBIQFJKUZZLLX-UHFFFAOYSA-N Brc([s]1)cnc1Br Chemical compound Brc([s]1)cnc1Br XIBIQFJKUZZLLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NMXVHCOKLKEFLP-UHFFFAOYSA-N Brc1cnc(SCc2ccccc2)[s]1 Chemical compound Brc1cnc(SCc2ccccc2)[s]1 NMXVHCOKLKEFLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GREZQJZEVKMENO-UHFFFAOYSA-N C#Cc1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 Chemical compound C#Cc1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 GREZQJZEVKMENO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SJCFBMNAOUCWAD-UHFFFAOYSA-N C(c1ccccn1)Nc1nc(C2CCNCC2)nc2c1c(-c1ccccc1)ccc2 Chemical compound C(c1ccccn1)Nc1nc(C2CCNCC2)nc2c1c(-c1ccccc1)ccc2 SJCFBMNAOUCWAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UVJHJIXYGIZLLF-UHFFFAOYSA-N C(c1ncccc1)Nc1nc(-c2cncnc2)nc2c1c(-c1ccccc1)ccc2 Chemical compound C(c1ncccc1)Nc1nc(-c2cncnc2)nc2c1c(-c1ccccc1)ccc2 UVJHJIXYGIZLLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FOWZIKSSSKLTEX-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)OC(N(CC1)CCC1C(N1)=Nc(cccc2-c3ccccc3)c2C1=O)=O Chemical compound CC(C)(C)OC(N(CC1)CCC1C(N1)=Nc(cccc2-c3ccccc3)c2C1=O)=O FOWZIKSSSKLTEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SULLUMQUIHDZSE-BMRADRMJSA-N CC(C)(C)OC(NS(/C=C/c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)(=O)=O)=O Chemical compound CC(C)(C)OC(NS(/C=C/c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)(=O)=O)=O SULLUMQUIHDZSE-BMRADRMJSA-N 0.000 description 1
- VQRNXBQCCYCCIK-UHFFFAOYSA-N CC(C)(OC1)OCC1(C)C(N1)=Nc(cccc2-c3ccccc3)c2C1=O Chemical compound CC(C)(OC1)OCC1(C)C(N1)=Nc(cccc2-c3ccccc3)c2C1=O VQRNXBQCCYCCIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UHUXOLGACMTMER-UHFFFAOYSA-N CC(C)(OC1)OCC1(C)c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 Chemical compound CC(C)(OC1)OCC1(C)c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 UHUXOLGACMTMER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CHFUDSPWQCCPIN-UHFFFAOYSA-N CC1=NC=CCN1 Chemical compound CC1=NC=CCN1 CHFUDSPWQCCPIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ARIDPRZCOYMNQD-UHFFFAOYSA-N CC1=NCCCN1 Chemical compound CC1=NCCCN1 ARIDPRZCOYMNQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UQYYXBKLUPGINV-UHFFFAOYSA-N CCC1(C)OB(c2cncc(C3(CC3)C#N)c2)OC1(C)C Chemical compound CCC1(C)OB(c2cncc(C3(CC3)C#N)c2)OC1(C)C UQYYXBKLUPGINV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XKINAONCKGHTEL-UHFFFAOYSA-N CCOC(c1c[s]c(S(NC(C)(C)C)(=O)=O)n1)=O Chemical compound CCOC(c1c[s]c(S(NC(C)(C)C)(=O)=O)n1)=O XKINAONCKGHTEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PGAPIFMWVUSBFH-UHFFFAOYSA-N CCOC(c1c[s]c(SCc2ccccc2)n1)=O Chemical compound CCOC(c1c[s]c(SCc2ccccc2)n1)=O PGAPIFMWVUSBFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KAJVDUPLLJXNON-UHFFFAOYSA-N COC(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)n[o]1)=O Chemical compound COC(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)n[o]1)=O KAJVDUPLLJXNON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AQBJGAUQEJFPKZ-UHFFFAOYSA-N COC(c1ccc(CN)cc1)=O Chemical compound COC(c1ccc(CN)cc1)=O AQBJGAUQEJFPKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VIEDVADXGKUTMJ-UHFFFAOYSA-N COC(c1cncnc1)=N Chemical compound COC(c1cncnc1)=N VIEDVADXGKUTMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VBVACLJOGCQGTG-UHFFFAOYSA-N COc(nc1)ncc1-c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 Chemical compound COc(nc1)ncc1-c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 VBVACLJOGCQGTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SHRUFOHFMSBOSJ-UHFFFAOYSA-N CS(Nc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)(=O)=O Chemical compound CS(Nc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)(=O)=O SHRUFOHFMSBOSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WGDWZTQIGMOHFR-UHFFFAOYSA-N C[O](C(CSCc1cc(Br)cnc1)=O)=C Chemical compound C[O](C(CSCc1cc(Br)cnc1)=O)=C WGDWZTQIGMOHFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OZWNAIZQTLXBCA-UHFFFAOYSA-N Cc1cncc(SCc2ccccc2)n1 Chemical compound Cc1cncc(SCc2ccccc2)n1 OZWNAIZQTLXBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IQQZIJPWEAFLNT-UHFFFAOYSA-N N#CC1(CC1)c1cc(Br)cnc1 Chemical compound N#CC1(CC1)c1cc(Br)cnc1 IQQZIJPWEAFLNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SVSAYHADUONDRT-UHFFFAOYSA-N NC(CS(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)(=O)=O)=O Chemical compound NC(CS(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)(=O)=O)=O SVSAYHADUONDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TXVNTAGUAOHWFX-UHFFFAOYSA-N NC(CSCc1cc(Br)cnc1)=O Chemical compound NC(CSCc1cc(Br)cnc1)=O TXVNTAGUAOHWFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IZKJBTRAWREWFD-UHFFFAOYSA-N NC(Cc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)=O Chemical compound NC(Cc1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1)=O IZKJBTRAWREWFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RGNXMIUVGWZVKF-UHFFFAOYSA-N NC(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)n[o]1)=O Chemical compound NC(c1cc(-c2nc(cccc3-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)n[o]1)=O RGNXMIUVGWZVKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCTBMLYLENLHLA-UHFFFAOYSA-N NCc(cc1)ccc1C(O)=O Chemical compound NCc(cc1)ccc1C(O)=O QCTBMLYLENLHLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZJAYGKNATMSZHZ-UHFFFAOYSA-N NS(c1cc(Br)cnc1)(=O)=O Chemical compound NS(c1cc(Br)cnc1)(=O)=O ZJAYGKNATMSZHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KRXBMRVMDYQKRM-UHFFFAOYSA-N NS(c1cc(Br)cnc1O)(O)=O Chemical compound NS(c1cc(Br)cnc1O)(O)=O KRXBMRVMDYQKRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QHIYHJYIEGGUOX-UHFFFAOYSA-N Nc1cc(-c2nc3cccc(-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1 Chemical compound Nc1cc(-c2nc3cccc(-c4ccccc4)c3c(NCc3ccccn3)n2)cnc1 QHIYHJYIEGGUOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BNQPROAXWQCNKO-UHFFFAOYSA-N Nc1cccc(Br)c1C(O)=O Chemical compound Nc1cccc(Br)c1C(O)=O BNQPROAXWQCNKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KITYXUGKWPDMSJ-UHFFFAOYSA-N O=C(C=C1)NC=C1c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 Chemical compound O=C(C=C1)NC=C1c1nc(cccc2-c3ccccc3)c2c(NCc2ccccn2)n1 KITYXUGKWPDMSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DVECLMOWYVDJRM-UHFFFAOYSA-N OS(c1cccnc1)(=O)=O Chemical compound OS(c1cccnc1)(=O)=O DVECLMOWYVDJRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NDMZZQRNZFWMEZ-UHFFFAOYSA-N Oc(cc1)ncc1Br Chemical compound Oc(cc1)ncc1Br NDMZZQRNZFWMEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RCZXFPLSDMXWGD-UHFFFAOYSA-N Oc1nc(-c2cncnc2)nc2c1c(Br)ccc2 Chemical compound Oc1nc(-c2cncnc2)nc2c1c(Br)ccc2 RCZXFPLSDMXWGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/549—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame having two or more nitrogen atoms in the same ring, e.g. hydrochlorothiazide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/95—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Catching Or Destruction (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
Kv1.5のインヒビターは肺動脈平滑筋を弛緩させる。従って、本発明の化合物は、高血圧の処置、およびその他、血管の健康状態(vascular health)の改善に有用であると考えられる。非特許文献8;非特許文献9を参照。
Kv1.x チャネルのインヒビターは動物モデルにおける認知を改善する。従って、本発明の化合物は、認知の改善および/または認知障害の処置において有用であると考えられる。非特許文献17;非特許文献18を参照。
用語「アルカ(alk)」または「アルキル」は、1〜12個の炭素原子、または1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、t-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、または前述のいずれのサブセットを言う。該用語「置換アルキル」は、例えば、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ(carbocyclo)、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(aryol)(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、ウレア、ウレタンまたはスルホニル、あるいは前述のいずれのサブセットから選択される、1つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたアルキル基を言う。
a)Wermuth, C.G. et al., The Practice of Medicinal Chemistry, Chapter 31, Academic Press (1996);
b)Design of Prodrugs, H. Bundgaard, ed., Elsevier (1985);
c)Bundgaard, H., Chapter 5, “Design and Application of Prodrugs,” A Textbook of Drug Design and Development, pp. 113-191, P. Krosgaard-Larsen et al., eds., Harwood Academic Publishers (1991);および、
d)Testa, B. et al., Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Wiley-VCH (2003)
に記載されている。
本発明によると、式I:
Xは、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yは、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zは、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Aは、-(CH2)m-R2、-CH(R25)(R26)、-(CH2)m-C(O)-R2a、-CH(R26)-CO2-R2aまたは-(CH2)n-1-NR25-CO2-R24であり;
mは、0〜4であり;
nは、1〜4であり;
n-1は、2〜4であり;
R1は、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R11、-(CH2)n-SO2NR11R12、-(CH2)n-CO2R11または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1は、(i)ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが、1つ以上のR13a、R13b、R13c、R13d、R13e、R13f、R13g、R13h、R13hh、R13j、R13m、R13m-1、R13n-1、R13p、R13p-1、R13qもしくはR13q-1で適宜置換されていてよく;(ii)ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが、炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、(iii)ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが炭素原子を介してキナゾリニル環に結合している、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであるか;あるいは、
R1は、1つ以上のR13aa、R13bb、R13cc、R13dd、もしくはR13eeで適宜置換されていてもよいフェニルであり;
R2は、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルケニルまたは-NR14R14であり、ここで、該シクロアルキルは1つ以上のR13もしくはR13bbで適宜置換されていてよく、該シクロアルケニルは1つ以上のR13bで適宜置換されていてよいが;ただし、mが0、1もしくは3である場合、R2は-NR14R14でないか;
R2は、1つ以上のR13a-1、R13b-1、R13c-1、R13d-1もしくはR13e-1で適宜置換されているC6-10アリールであるか;あるいは、
R2は、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、その両者とも、1つ以上のR13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13e-2、R13g-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13h-1、R13hh-1、R13hh-2、R13m-1、R13n-1、R13n-2、R13p-1、R13p-2、R13q-1、もしくはR13q-2で置換されており;そして、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R2aは、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、-NR14R14、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは1つ以上のR13で適宜置換されており、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12は、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは-OHでなく;
R13aは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)n-OCONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14、または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13m-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13n-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14は、それらが結合している原子と一緒になって環式環(cyclic ring)を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含み;
R14aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2H、-CO2R26、-OCONR24R24、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、=O、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24、-NR24CO2R24、-SO2NR24R24、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24はそれらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含み;
R24aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、=O、-CONR25R25、-COR25、-NR25R25、-NR25CO2R25、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26は、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る]
の化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩が提供される。
Xが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、6-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2、-CH(R25)(R26)、-(CH2)m-C(O)-R2a、-CH(R26)-CO2-R2aまたは-(CH2)n-1-NR25-CO2-R24であり;
mが、0〜4であり;
nが、1〜4であり;
n-1が、2〜4であり;
R1が、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R11、-(CH2)n-SO2NR11R12、-(CH2)n-CO2R11または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、C1-10アルキル、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキル;1つ以上のR13bで適宜置換されたC3-10シクロアルケニル;または-NR14R14であるが;ただし、mが0、1もしくは3である場合、R2は-NR14R14でないか;
R2が、式:
R2が、式:
R2aが、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、-NR14R14、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは1つ以上のR13で適宜置換されており、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって、4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14、であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-(CH2)n-OCONR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14、または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14、であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C7-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13m-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13n-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2H、-CO2R26、-OCONR24R24、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、=O、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24、-NR24CO2R24、-SO2NR24R24、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、=O、-CONR25R25、-COR25、-NR25R25、-NR25CO2R25、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24bが、各々、独立して、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R25、-SO2NR25R25、-COR25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;
ただし:
(i)mが0、1もしくは2であり;R13a-1はH、-CF3、もしくはメトキシであり;R13c-1はH、OH、メトキシもしくはジメチルアミノであり;X、Y、Z、R13b-1、R13d-1、R13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13e-2、R13g-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13m-1、R13n-1、R13p-1、およびR13q-1はHである場合に、R1はClでなく;そして、
(ii)X、Y、R13a、R13d、R13e、R13g、R13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13h-1およびR13hh-1がHであり;R13bはHもしくは-SO2NH2であり;R13cはH、-CONH2、-SO2N(C2H4OH)2、-SO2NHCOCH3、-SO2NH2、-テトラゾリルもしくは(4-アミノピペリジニル)スルホニルであり;R13fはHもしくは-NHC2H4OCH3であり;そしてZはH、-CO2H、もしくは-CO2CH3である場合に、mは0もしくは1でない、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、6-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2、-CH(R25)(R26)、-CH(R26)-CO2-R2aまたは-(CH2)n-1-NR25-CO2-R24であり;
mが、0〜4であり;
nが、1〜4であり;
n-1が、2〜4であり;
R1が、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)n-SO2NR11R12、-(CH2)n-CO2R11または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、C1-10アルキル、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキル;1つ以上のR13bで適宜置換されたC3-10シクロアルケニル;または-NR14R14であるが;ただし、mが0、1もしくは3である場合にR2は-NR14R14でないか;
R2が、式:
R2が、式:
R2aが、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、-NR14R14、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは1つ以上のR13で適宜置換されており、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該 ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-(CH2)n-OCONR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14、または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-NO2、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14、であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14、であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C7-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13m-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13n-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、=O、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24、-NR24CO2R24、-SO2NR24R24、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、=O、-CONR25R25、-COR25、-NR25R25、-NR25CO2R25、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24bが、各々、独立して、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R25、-SO2NR25R25、-COR25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;
ただし:
(i)mが0、1もしくは2であり;R13a-1はH、-CF3、もしくはメトキシであり;R13c-1はH、OH、メトキシもしくはジメチルアミノであり;X、Y、Z、R13b-1、R13d-1、R13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13e-2、R13g-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13m-1、R13n-1、R13p-1、およびR13q-1はHである場合にR1はClでなく;そして、
(ii)X、Y、R13a、R13d、R13e、R13g、R13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13h-1およびR13hh-1がHであり;R13bはHもしくは-SO2NH2であり;R13cはH、-CONH2、-SO2N(C2H4OH)2、-SO2NHCOCH3、-SO2NH2、-テトラゾリルもしくは(4-アミノピペリジニル)スルホニルであり;R13fはHもしくは-NHC2H4OCH3であり;そして、ZはH、-CO2H、もしくは-CO2CH3である場合に、mは0もしくは1でない、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、6-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-NO2、-SO2NR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12または-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2、-CH(R25)(R26)または-CH(R26)-CO2-R2aであり;
mが、0〜4であり;
nが、1〜4であり;
R1が、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)n-SO2NR11R12または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、C1-10アルキル、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキル;または-NR14R14であるが;ただし、mが0、1もしくは3である場合にR2は-NR14R14でないか;、
R2が、式:
R2が、式:
R2aが、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、-NR14R14、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは1つ以上のR13で適宜置換されており、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該キル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-NO2、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル 1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C7-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13m-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13n-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2R26、-OCONR24R24、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24、-NR24CO2R24、-SO2NR24R24、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-COR25、-NR25R25、-NR25CO2R25、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24bが、各々、独立して、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R25、-SO2NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、6-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-NO2または-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2または-CH(R25)(R26)であり;
mが、0〜4であり;
nが、1〜4であり;
R1が、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-(CH2)n-SO2NR11R12または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、C1-10アルキル、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;または1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキルであるか;
R2が、式:
R2が、式:
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合にR14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-NO2、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C7-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24、-NR24CO2R24、-SO2NR24R24、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-COR25、-NR25CO2R25、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24bが、各々、独立して、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R25、-SO2NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、6-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリルまたは-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2または-CH(R25)(R26)であり;
mが、0〜3であり;
nが、1〜3であり;
R1が、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-(CH2)n-SO2NR11R12または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、C1-10アルキル、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;または1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキルであるか;
R2が、式:
R2が、式:
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合にR14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-NO2、-NR14SO2R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14または-CO2R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該 ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、a 4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C7-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14もしくは-NR14R14、-NR14CONR14R14または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-COR25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリルまたは-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2であり;
mが、0〜3であり;
nが、1〜3であり;
R1が、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキルであり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;または1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキルであるか;あるいは、
R2が、式:
R2が、式:
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合にR14aが-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-NR14SO2R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14または-CO2R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリルまたは-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2であり;
mが、0〜3であり;
nが、1〜3であり;
R1が、Cl、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキルであり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
R1が、式:
R2が、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピルであるか;
R2が、式:
R2が、式:
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合にR14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、または-CONR14OR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該 ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよび ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-NR14SO2R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14または-CO2R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xは、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yは、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zは、H、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、4-〜12-員ヘテロシクリルまたは-NR11R12であり;
R11およびR12は、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールおよび4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aは、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2は、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bは、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-CONR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2は、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cは、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ヒドロキシC1-10アルキル、シアノC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-(CH2)n-OCONR14R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R13c-2は、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dは、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2は、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14は、各々、 立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2H、-CO2R26、-OCONR24R24、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24は、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで該環式環は、1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26は、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;
ただし、R13cが-C(=O)N(C2H4OCH3)2、-SO2N(C2H4OH)2である場合、X、Y、Z、R13a、R13b、R13d、R13a-2、R13b-2、R13c-2およびR13d-2は全てがHであることはない]
の化合物である、式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキルまたは-NR11R12であり;
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14でり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ヒドロキシC1-10アルキル、シアノC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-CONR24R24、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式IbもしくはIcの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシまたはハロC1-10アルキルであり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルコキシまたはハロC1-10アルキルであり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルコキシまたはハロC1-10アルキルであり;
R13aが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、または-NR14CONR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ヒドロキシC1-10アルキル、シアノC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式IbもしくはIcの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、F、Cl、Br、I、またはC1-10アルコキシであり;
Yが、H、F、Cl、Br、I、またはC1-10アルコキシであり;
Zが、H、Cl、Br、I、C1-10アルコキシまたはハロC1-10アルキルであり;
R13aが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CONR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CONR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CO2NR14R14、-NR14COR14、-CO2R14、-NR14R14、または-NR14CONR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、独立して、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ヒドロキシC1-10アルキル、シアノC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CONR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CONR14R14、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式IbもしくはIcの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、H、F、Cl、Br、IまたはC1-10アルコキシであり;
Yが、H、F、Cl、Br、IまたはC1-10アルコキシであり;
Zが、H、Cl、Br、IまたはC1-10アルコキシであり;
R13aが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキルまたは-CNであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、独立して、H、-OH、F、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリルまたは4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14R14、または-NR14CONR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリルまたは4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、独立して、H、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ヒドロキシC1-10アルキル、シアノC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-CO2R14または-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CNまたは-NR14R14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、独立して、H、-OH、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキルまたは-CNであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式IbもしくはIcの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
Xが、HまたはC1-10アルコキシであり;
Yが、HまたはC1-10アルコキシであり;
Zが、HまたはC1-10アルコキシであり;
R13aが、各々、独立して、Hまたは-CNであり;
R13a-2が、各々、独立して、H、F、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキルまたはC3-10シクロアルキルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキルおよびアルコキシは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく;
R13bが、各々、独立して、H、C1-10アルコキシ、-CN、-CO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14R14、または-NR14CONR14R14であり;
R13b-2が、各々、独立して、HまたはFであり;
R13cが、各々、独立して、H、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、4-〜12-員ヘテロアリール、-CN、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-NR14SO2NR14R14、-NR14COR14、-NR14CO2R14、-NR14R14、-C(=NOR14)NR14R14または-NR14CONR14R14であり、ここで、該シクロアルキル、アルケニル、アルコキシおよびヘテロアリールは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R13c-2、R13d、およびR13d-2が、Hであり;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式IbもしくはIcの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグもしくは塩を提供する。
X、Y、Z、R13a、R13a-2、R13b-2、R13c-2、R13dおよびR13d-2が、Hであり;
R13bが、各々、独立して、H、C1-10アルコキシ、または-NR14R14であり;
R13cが、各々、独立して、H、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、-(CH2)m-SO2NR14R14、-CONR14R14または-NR14R14であり、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロアリールは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子から成り;
R14が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-CO2R26、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、-SO2R24、-NR24R24またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24aが、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-CO2R25、-OCF3、-OR25、-CONR25R25、-NR25R25またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25が、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26が、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、
式IbもしくはIcの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
本発明の化合物は、有機合成の分野の当業者に周知の多くの方法で製造することができる。本発明の化合物は、以下に記載される方法、ならびに有機合成化学の分野で公知の合成方法、あるいは当業者により認められているその改変方法を用いて合成することができる。好ましい方法としては、限定はされないが、以下に記載のものが挙げられる。該反応は、用いる試薬および物質に適した溶媒もしくは溶媒混合物中で実施され、もたらされる変換に適切である。分子上に存在する官能性が、提示された変換に適合すべきであることは、有機合成の分野の当業者により理解されるであろう。これにより、本発明の目的の化合物を得るために、合成工程の順序を改変する判断か、またはさらに別の1つのプロセススキームを選択する判断が、しばしば必要とされうる。
Me = メチル
Et = エチル
Pr = プロピル
i-Pr = イソプロピル
Bu = ブチル
i-Bu = イソブチル
t-Bu = tert-ブチル
Ph = フェニル
Bn = ベンジル
Boc = tert-ブチルオキシカルボニル
AcOHまたはHOAc = 酢酸
AlCl3 = 塩化アルミニウム
CH2Cl2 = ジクロロメタン
CH3CNまたはCAN = アセトニトリル
CDCl3 = ジュウテロ-クロロホルム
CHCl3 = クロロホルム
mCPBAまたはm-CPBA = メタクロロ過安息香酸
Cs2CO3 = 炭酸セシウム
DCM = ジクロロメタン
DEA = ジエチルアミン
DIC = ジイソプロピルカルボジイミド
dil = 低濃度(dilute)
DIPEAまたはHunig's base = ジイソプロピルエチルアミン
DME = 1,2-ジメトキシエタン
DMF = ジメチルホルムアミド
DMSO = ジメチルスルホキシド
cDNA = 相補的DNA
EDC = N-(3-ジメチルアミノプロピル)-N'-エチルカルボジイミド
EDTA = エチレンジアミン四酢酸
Et3N またはTEA = トリエチルアミン
EtOAc = 酢酸エチル
Et2O = ジエチルエーテル
EtOH = エタノール
eq = 当量
HCl = 塩酸
HOBt = 1-ヒドロキシベンゾトリアゾール
HAUT = (2-(7-アザ-1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート)
H2SO4 = 硫酸
K2CO3 = 炭酸カリウム
KOAc = 酢酸カリウム
K3PO4 = リン酸カリウム
LG = 脱離基
LiOH = 水酸化リチウム
MeOH = メタノール
min = 分
MgSO4 = 硫酸マグネシウム
MsOHまたはMSA = メチルスルホン酸
NaCl = 塩化ナトリウム
NaH = 水素化ナトリウム
NaHCO3 = 炭酸水素ナトリウム
Na2CO3 = 炭酸ナトリウム
NaOH = 水酸化ナトリウム
Na2SO3 = 亜硫酸ナトリウム
Na2SO4 = 硫酸ナトリウム
NH3 = アンモニア
NH4Cl = 塩化アンモニウム
NH4OH = 水酸化アンモニウム
Pd(OAc)2 = 酢酸パラジウム(II)
Pd/C = パラジウム炭素
Pd(dppf)Cl2 = [1,1'-ビス(ジフェニルホスフィノ)-フェロセン]ジクロロパラジウム(II)
Ph3PCl2 = トリフェニルホスフィンジクロリド
Pd(トリフェニルホスフィン)2Cl2 = ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)クロリド
PG = 保護基
POCl3 = オキシ塩化リン
i-PrOHまたはIPA = イソプロパノール
PS = ポリスチレン
PyBOP = (ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
PyBrop = ブロモ-トリス-ピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
SiO2 = シリカオキシド(silica oxide)
SnCl2 = 塩化スズ(II)
TFA = トリフルオロ酢酸
THF = テトラヒドロフラン
TOSMIC = トルエンスルホニルメチルイソシアニド
他に記載される場合を除いて、以下の方法を実施例において用いた。
メソッドA:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで3分ホールド;
220 nmにてUV検出(visualization);
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna C18 4.6 x 30 mm;
流速: 5 ml/分;
溶媒A: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%水, 10%アセトニトリル;
溶媒B: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%アセトニトリル, 10%水.
メソッドB:
10分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで5分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: Xbridge phenyl 4.6 x 150 mm;
流速: 1 ml/分;
溶媒A: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%水, 10%アセトニトリル;
溶媒B: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%アセトニトリル, 10%水.
メソッドC:
4分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで1分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna C18 4.6 x 50 mm;
流速: 4 ml/分;
溶媒A: 10mM酢酸アンモニウム, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 10mM酢酸アンモニウム, 90%メタノール, 10%水.
メソッドD:
1分かけて2〜98%Bの直線グラジエント, および98%Bで0.5分ホールド時間;
220 nmにてUV検出;
カラム: Waters BEH C18 2.1 x 50 mm;
流速: 0.8 ml/分;
溶媒A: 0.05%TFA, 100%水;
溶媒B: 0.05%TFA, 100%ACN.
メソッドE:
4分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで1分ホールド時間;
220 nmにてUV検出;
カラム: Ascentis Express 4.6 x 50 C18(45℃にて);
流速: 4 ml/分;
溶媒A: 10 mM酢酸アンモニウム, 5%ACN, 95%水;
溶媒B: 10 mM酢酸アンモニウム, 95%ACN, 5%水.
メソッドF:
8分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで1分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna C18 4.6 x 75 mm;
流速: 2.5 ml/分;
溶媒A: 10mM酢酸アンモニウム, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 10mM酢酸アンモニウム, 90%メタノール, 10%水.
メソッドG:
イソクラティックな0.1%DEAを含有する80/20 CO2/MeOH;
220 nmにてUV検出;
カラム: CHIRALPAK(登録商標) AC, 250 x 4.6 mm, 10 uM;
流速: 3.0 ml/分.
メソッドH:
10分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで5分ホールド時間;
島津 LC-8A バイナリポンプ;
Waters ZQ 質量分析計(Waters Masslynx 4.0 SP4 MS ソフトウェアを用いる);
220 nmにてUV検出;
カラム: Waters SunFire 19 x 100 mm 5 um C18;
流速: 20 ml/分;
質量分析によりピークコレクションをトリガー;
溶媒A: 0.1%TFA, 10%ACN, 90%水;
溶媒B: 0.1%TFA, 90%ACN, 10%水.
メソッドI:
10分かけて20〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで5分ホールド時間;
島津 LC-8A バイナリポンプ;
島津 SPD-20A UV検出器;
220 nmにてUV検出;
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna AXIA 21.1 x 100 mm 5 um C18;
流速: 20 ml/分;
UV吸光度によりピークコレクションをトリガー;
溶媒A: 0.1% TFA, 10% MeOH, 90%水;
溶媒B: 0.1% TFA, 90% MeOH, 10%水.
メソッドJ:
10分かけて20〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで2分ホールド時間;
島津 LC-8A バイナリポンプ;
島津 SPD-10A UV検出器;
220 nmにてUV検出;
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna AXIA 21.1 x 100 mm 5 um C18;
流速: 20 ml/分;
UV吸光度によりピークコレクションをトリガー;
溶媒A: 0.1%TFA, 10%ACN, 90%水;
溶媒B: 0.1%TFA, 90%ACN, 10%水.
メソッドK:
イソクラティックの0.1%DEAを含有する80/20 CO2/CH3OH;
Berger Multigram II SFC装置;
220 nmにてUV検出;
カラム: CHIRALPAK(登録商標) AD-H 250 x 21 cm ID, 5 uM;
流速: 65 ml/分;
UV吸光度によりピークコレクションをトリガー.
メソッドL:
溶媒A-5%ACN, 95%水, 10 mM NH4OAc;
溶媒B-95%ACN, 5% Water, 10 mM NH4OAc;
流速: 4.0 ml/分;
カラム: Ascentis Express C18 (4.6 X 50 cm) mm, 2.7um;
時間(分): 0-4.0 グラジエント%B: 0-100.
メソッドM:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント;
220 nmにてUV検出;
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna C18 4.6 x 30 mm;
流速: 5 mL/分;
溶媒A: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%メタノール, 10%水.
メソッドN:
0.25分かけて0〜5%Bに次いで最大2分で5〜100%Bの直線グラジエント、および0.100%Bで5分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: BEH C18 50 x 2.1 mm - 1.7 μm;
流速: 0.6 mL/分;
溶媒A: 0.1%ギ酸, 95%水, 5%アセトニトリル;
溶媒B: 0.1%ギ酸, 95%アセトニトリル, 5%水.
メソッドO:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント;
220 nmにてUV検出;
カラム: CHROMOLITH(登録商標) SpeedROD C18 4.6 x 30 mm;
流速: 5 mL/分;
溶媒A: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%メタノール, 10%水.
メソッドP:
3分かけて40〜95%Bの直線グラジエントおよび95%Bで3分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: Atlantis dC18 C18 50 x 4.6 mm - 5 μm;
流速: 1.5 mL/分;
溶媒A: 0.1%ギ酸/水;
溶媒B: アセトニトリル.
メソッドQ:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント;
220 nmにてUV検出;
カラム: PHENOMENEX(登録商標) Luna C18 4.6 x 30 mm;
流速: 5 mL/分;
溶媒A: 10mM酢酸アンモニウム, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 10mM酢酸アンモニウム, 90%メタノール, 10%水.
メソッドR:
3分かけて30〜95%Bの直線グラジエントおよび95%Bで1分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: Atlantis dC18 C18 50 x 4.6 mm - 5 μm;
流速: 1 mL/分;
溶媒A: 10mM 酢酸アンモニウム/水;
溶媒B: アセトニトリル.
メソッドS:
3分かけて40〜95%Bの直線グラジエントおよび95%Bで1分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: Atlantis dC18 C18 50 x 4.6 mm - 5 μm;
流速: 1.5 mL/分;
溶媒A: 10mM 酢酸アンモニウム/水;
溶媒B: アセトニトリル.
メソッドT:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント
DAD検出器(DADetector)と連結したAgilent 1200シリーズシステム(Agilent chemstationを使用、およびChemstation B.04.01 (482)ソフトウェアを使用), およびポジティブモードのみにおけるESIイオン源
220 nmにてUV検出;
カラム: Agilent Zorbax SB C18 4.6 x 50 mm 5 um
グラジエントプログラム: 時間(分)/%B: 0/0,2/100,3/0.
流速: 5.0 ml/分;
バッファー: 0.1%トリフルオロ酢酸/水.
移動相A: バッファー:メタノール :90:10
移動相B: バッファー:メタノール :10:90
メソッドU:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント;
220 nmにてUV検出;
カラム: Chromolith SpeedROD C18 4.6 x 30 mm;
流速: 5 mL/分;
溶媒A: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%メタノール, 10%水.
メソッドV:
1.5分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで1.7分ホールド;
DAD検出器と連結したAgilent 1200シリーズシステム(Agilent chemstationの使用&Chemstation B.04.01 (482)ソフトウェアを使用);およびポジティブ&ネガティブモードでの両方におけるESIイオン源.
220 nmにてUV検出;
カラム: Waters Xbridge phenyl 4.6 x 30 mm 3.5 um
グラジエントプログラム: 時間(分)/%B: 0/0,1.5/100,3.2/100,3.6/0,4.0/0
流速: 1.8 ml/分;
バッファー: 10mM ギ酸アンモニウム/水.
移動相A: バッファー: アセトニトリル: 98:02
移動相B: バッファー: アセトニトリル: 02:98
メソッドW:
2.50分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで0.5分ホールド;
DAD検出器と連結したAgilent 1200シリーズシステム(Agilent chemstation & Chemstation B.04.01 (482)ソフトウェアを使用)、およびポジティブ&ネガティブモード両方におけるマルチモードイオン源.
220 nmにてUV検出;
カラム: Merck Puroshpere @ Star RP-18 4 x 5 mm, 3u
グラジエントプログラム: 時間(分)/%B: 0/0,2.0/100,2.5/100,3.0/0,3.5/0
流速: 2.5ml/分;
バッファー: 20mM 酢酸アンモニウム/水.
移動相A: バッファー: アセトニトリル: 90:10
移動相B: バッファー: アセトニトリル: 10:90
メソッドX:
2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント;
220 nmにてUV検出;
カラム: Phenomenex Luna C18 4.6 x 30 mm;
流速: 5 mL/分;
溶媒A: 10mM酢酸アンモニウム, 90%水, 10%メタノール;
溶媒B: 10mM酢酸アンモニウム, 90%メタノール, 10%水.
メソッドY:
逆相分析HPLC/MSを、DAD検出器、Ion-Trap 6330 質量分析計、1200 ELSD (Agilent)と連結したAgilent 1200シリーズシステム(Agilent chemstation & Brooker 4.0 Build 234ソフトウェアを使用)で、ポジティブ&ネガティブモードの両方において、実施した。
1.2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで1.8分ホールド;
DAD検出器と連結したAgilent 1200シリーズシステム
220 nmにてUV検出;
カラム: Ascentis Express C18 2.1 x 50 mm, 2.7u
グラジエントプログラム: 時間(分)/%B: 0/0,1.2/100,3.0/100,3.4/0,4.0/0
流速: 1.0ml/分;
バッファー: 10mM ギ酸アンモニウム/水.
移動相A: バッファー: アセトニトリル: 98:02
移動相B: バッファー: アセトニトリル: 02:98
メソッドZ:
逆相分析HPLC/MSを、DAD検出器、Ion-Trap 6330 質量分析計、1200 ELSD (Agilent)と連結したAgilent 1200シリーズシステム(Agilent chemstation & Brooker 4.0 Build 234ソフトウェアを使用)で実施した。
1.2分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで1.8分ホールド;
DAD検出器と連結したAgilent 1200シリーズシステム
220 nmにてUV検出;
カラム: Zorbax AQ C18 4.6 x 50 mm, 3.5u
グラジエントプログラム: 時間(分)/%B: 0/2,1.5/20,4.0/95,4.5/2,6/2
流速: 1.0ml/分;
バッファー: 0.1%ギ酸/水.
移動相A: 0.1%ギ酸/水.
移動相B: アセトニトリル.
メソッドZ1:
メソッド情報:
A: 水:ACN (95:5); 10mM 酢酸アンモニウム
B: 水:ACN (5:95); 10mM 酢酸アンモニウム
流速: 4 ml/分
温度: 45℃
カラム: Ascentis Express C18 (50x4.6), 2.7μm
時間(分): 0---4
メソッドA1:
12分かけて10〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで3分ホールド;
グラジエントプログラム: T/%B: 0/10, 12/100, 15/100, 18/10, 23/10
220 & 254 nmにてUV検出;
Waters Sunfire C18 (4.6 x 150 mm, 3.5u)
流速: 1 ml/分
バッファー: 0.05% トリフルオロ酢酸/水(希アンモニアでpHを2.5に調整)
移動相A: バッファー: アセトニトリル: 95:05
移動相B: バッファー: アセトニトリル: 05:95
メソッドA2:
12分かけて10〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで3分ホールド;
グラジエントプログラム: T/%B: 0/10, 12/100, 15/100, 18/10, 23/10
220 & 254 nmにてUV検出;
Waters Xbridge Phenyl (4.6 x 150 mm, 3.5u)
流速: 1 ml/分
バッファー: 0.05% トリフルオロ酢酸/水(希アンモニアでpHを2.5に調整)
移動相A: バッファー: アセトニトリル: 95:05
移動相B: バッファー: アセトニトリル: 05:95
メソッドA3:
12分かけて10〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで8分ホールド;
グラジエントプログラム: 時間(分)/%B: 0/10, 12/100, 20/100, 23/10, 26/10
220 & 254 nmにてUV検出;
Waters Xbridge Phenyl (4.6 x 150 mm, 3.5u)
流速: 1.0 ml/分;
移動相A: 10mM 炭酸水素アンモニウム/水(希アンモニアでpHを9.5に調整)
移動相B: メタノール
メソッドA4:
10分かけて0〜100%Bの直線グラジエント, および100%Bで5分ホールド;
220 nmにてUV検出;
カラム: X-bridge phenyl 4.6 x 150 mm;
流速: 1 ml/分;
溶媒A: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%水, 10%アセトニトリル;
溶媒B: 0.1%トリフルオロ酢酸, 90%アセトニトリル, 10%水.
5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(ピリミジン-5-イル)キナゾリン-4-アミン
5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(トリフルオロメチル)キナゾリン-4-アミン
2-シクロプロピル-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ニコチンアミド
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-スルホンアミド
5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)キナゾリン-4-アミン
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン
4-((5-フェニル-2-(ピリミジン-5-イル)キナゾリン-4-イルアミノ)メチル)ベンズアミド
2-クロロ-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)キナゾリン-4-アミン
実施例19から58を、上記と同様の方法によって合成した。各化合物についてのHPLC/MSデータはメソッドEを用いて集め、質量(mass)は、分子式m/zによるMS(ES)によって決定した。実施例についての保持時間およびMSデータの両者を、表1aに記載する(ここで、MW = 分子量)。
表1a
2-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
実施例66から158を上記と同様の方法によって合成した。各化合物についてのHPLC/MSデータはメソッドEを用いて集め、質量は分子式m/zによるMS(ES)によって決定した。実施例についての保持時間およびMSデータの両方を、表1bに記載する(ここで、MW = 分子量)。
表1b
Tert-ブチル 5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イルカルバメート
5-ブロモピリジン-3-アミン(2.00 g, 11.5 mmol)/THF(25 mL)に、ナトリウムヘキサメチルジシラジド(25.4 mL, 25.4 mmol, 1 M/THF)を加え、該反応混合液を室温で20分間撹拌した。Boc-無水物(2.52 mL, 15.6 mmol)/THF(10 mL)をゆっくりと加え、該反応混合液を、さらに24時間、室温で撹拌した。0.1 M HCl(30 mL)を加え、該反応混合液を酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を合わせて、水および食塩水で連続的に洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、tert-ブチル 5-ブロモピリジン-3-イルカルバメート(2.5 g, 81%)を得て、それをさらなる精製は行なわずに用いた。LCMS メソッド0018: 保持時間 1.84分, [M+1] = 275.0 1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (ppm): 9.82 (s, 1H), 8.57 (d, 1H, J = 2.4Hz), 8.30 (d, 1H, J = 2Hz), 8.18 (s,1H), 1.49 (s, 9H).
2-(5-アミノピリジン-3-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
HPLC メソッドA1: 純度 99.3%, 保持時間 = 6.84分.
N-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)アセトアミド
N-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)スルファミド
1-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)ウレア
2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリミジン-2-カルボニトリル
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリミジン-2-カルボキサミド
1-メチル-2-オキソ-5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-スルホンアミド
2-アミノ-5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-スルホンアミド
N-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)メタンスルホンアミド
HPLC メソッドA1: 純度 97.8%, 保持時間 = 6.61分.
N-(2-メトキシエチル)-5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-スルホンアミド
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-スルホンアミド)酢酸エチル
2-メトキシ-5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-スルホンアミド
HPLC メソッドA4: 純度 97.1%, 保持時間 = 5.91分.
N-(2-アミノ-2-オキソエチル)-5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ニコチンアミド
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-スルホンアミド)アセトアミド
2-メチル-6-(5-フェニル-4-(ピリジン(yridine)-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-スルホンアミド
(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)メタノール
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパン-1,3-ジオール
6-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピラジン-2-スルホンアミド
2-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (ppm): 9.72 (d, 1H, J = 4Hz), 8.70 (s, 1H), 8.60 (d, 1H, J = 2Hz), 8.26 (d, 1H, J = 2 Hz), 7.94 (br s, 1H), 7.74 (t, 1H, J = 7.2 Hz),7.57 (dt, 1H, J = 2Hz, 7.6 Hz), 7.52-7.48 (br s, 5H), 7.30-7.27 (m, 1H), 7.18-7.10 (m, 2H), 6.70 (br s, 1H), 4.76 (d, 2H, J = 4.0 Hz), 2.48 (s, 3H), 2.33 (s, 3H). LCMS メソッドT: 保持時間 1.82分; [M+1] = 485.2. HPLC メソッドA1: 純度 98.9%, 保持時間 = 7.67分.
6-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オン
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)アセトニトリル
2-(5-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)アセトアミド
2-(5-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
2-(5-(オキサゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
LCMS メソッドW: 保持時間 1.45分; [M+1] = 273.2.
3-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-カルボン酸メチル
3-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-カルボキサミド
2-(5-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)キナゾリン-4-アミン
3-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパン酸メチル
(E)-メチル 3-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)アクリレート
HPLC メソッドA1: 純度 99.0%, 保持時間 = 7.85分.
3-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパンアミド
3-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)プロパン酸メチル
5-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボキサミド
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパン-2-オール
(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)メチル イソプロピルカルバメート
2-メチル-1-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパン-1-オール
キラルHPLC: 保持時間 19.78 {CHIRAL PAK IC (250 X 4.6) mm, 5ミクロン; 移動相 (ヘキサン(85), エタノール(15); 流速: 1ml/分}. エナンチオマー-2:
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6, δ): 9.51 (s, 1H); 8.69 (s, 1H); 8.60 (s, 1H); 8.26 (d, 1H, J = 4.4Hz); 7.90 (d, 1H, J = 7.6Hz); 8.55 (t, 1H, J = 7.2Hz); 7.73 (dt, 1H, J = 1.6, 7.6Hz); 7.61-7.50 (m, 4H); 7.38-7.30 (m, 2H); 7.24 (t, 1H, J = 9.2Hz); 6.81 (br s, 1H); 5.42 (d, 1H, J =4.4Hz); 4.74 (d, 2H, J = 4Hz); 4.45 (t, 1H, J = 4.8Hz); 2.00-2.90 (m, 1H); 0.92 (d, 3H, J =6.4Hz); 0.82 (t, 3H, J = 6.4Hz). LCMS メソッドT: 保持時間 1.78分, [M+1] = 462.2; HPLC メソッドA1: 純度 96.9%, 保持時間 = 6.93分. CHIRAL HPLC: 保持時間 22.02 {CHIRAL PAK IC (250 X 4.6) mm, 5ミクロン; 移動相 (ヘキサン(85), エタノール(15); 流速: 1ml/分}.
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イルスルホニル)アセトアミド
2-メチル-2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパンニトリル
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)プロパンアミド
5-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボン酸メチル
1-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)エタノール
4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)チアゾール-2-アミン
(4-アミノピペリジン-1-イル)(3-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メタノン
1-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)シクロプロパンカルボニトリル
2-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)エタンスルホンアミド
1-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)シクロプロパンカルボニトリル
N-((5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)メチル)メタンスルホンアミド
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)イソオキサゾール-3-カルボン酸エチル
4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)チアゾール-2-カルボン酸エチル
Tert-ブチル 4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート
LCMS メソッドW: 保持時間 1.80分, [M+1] = 475.2; HPLC メソッドA1: 純度 97.4%, 保持時間 = 8.08分.
(Z)-メチル 2-アミノ-3-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)アクリレート
5-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-アミン
4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)チアゾール-2-カルボキサミド
1-(5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)ブタン-1-オン
4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ブタ-3-イン-1-オール
2-((5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)メチルスルホニル)アセトアミド
5-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(2,2,5-トリメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)キナゾリン-4-アミン
2-メチル-2-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)プロパン-1,3-ジオール
3-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)イソオキサゾール-5-カルボキサミド
N-((1-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)シクロプロピル)メチル)メタンスルホンアミド
N-((1-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)シクロプロピル)メチル)スルファミド
4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)ピペリジン-1-スルホンアミド
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)イソオキサゾール-3-カルボキサミド
実施例225〜322を、上記と同様の方法によって合成した。各化合物についてのHPLC/MSデータは、メソッドE-Z1を用いて採取し、質量は分子式m/zによるMS(ES)によって決定した。実施例225〜322についての保持時間およびMSデータの両方を表1cに記載する(ここで、MW = 分子量)。
表1c
4-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)チアゾール-2-スルホンアミド
5-(5-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)キナゾリン-2-イル)チアゾール-2-スルホンアミド
概して、本発明の化合物(例えば、前述の実施例に記載の特定の化合物)は、電位依存性K+チャネルのKv1サブファミリーを阻害することが示されている(例えば、アッセイ(例えば以下に記載のもの)において、0.3マイクロモル濃度で、≧29%、好ましくは≧30%、より好ましくは≧40%、さらに好ましくは≧50%の%阻害値を示すことにより)。電位依存性K+チャネルのKv1サブファミリーのインヒビターとしての活性を示すことから、本発明の化合物は、電位依存性K+チャネルのKv1サブファミリーに関連するヒト疾患の処置に有用であることが予期される。
表3
分析は、U-底 384-ウェルプレートにおいて実施した。最終的なアッセイ容積は、30 μl(酵素および基質(蛍光標識ペプチドおよびATP)を15 μl、ならびにアッセイバッファー(20 mM HEPES pH 7.4、10 mM MgCl2、0.015% Brij35および4 mM DTT)中の試験化合物を15 μl加えることにより調製される)であった。精製プロテインキナーゼと基質の組み合わせおよび試験化合物により反応を開始した。該反応を、室温で60分間インキュベートし、30 μlの35 mM EDTAを各サンプルに加えることにより終了させた。該反応混合液を、Caliper LABCHIP(登録商標)3000(Caliper, Hopkinton, MA)にて、蛍光基質およびリン酸化生成物(phosphorylated product)の電気泳動分離により、分析した。阻害データを、100%阻害としての酵素なしのコントロール反応および0%阻害としてのビヒクルのみの反応と比較することにより算出した。ATPはKmと同等の最終濃度で用いられ、ペプチド基質濃度は1.5 μMであった。用量反応曲線を作成して、50%のキナーゼ活性を阻害するのに必要な濃度(IC50)を決定した。化合物をジメチルスルホキシド(DMSO)中に10 mMで溶解させ、11の濃度で評価した。IC50値は非線形回帰分析により得られた。
表4
本発明はまた、前述の障害のうちの1つ以上を予防もしくは治療でき、そのために有効な量の式I、Ia、Ib、および/またはIcの化合物、好ましくは実施例に例示の化合物、より好ましくは実施例7、22、29、31、32、38、40、42、46、50、97、105、107、108、110、111、130、134および137、さらに好ましくは実施例7、32、および101、さらにもっと好ましくは実施例7および101、またはそれらの塩のうちの少なくとも1つ、ならびに医薬的に許容されるビヒクルもしくは希釈剤を含有する医薬組成物を提供する。本発明の組成物は、以下に記載されるとおり他の治療薬を含んでよく、例えば、通常の固体もしくは液体のビヒクルもしくは希釈剤、ならびに目的の投与様式に適切なタイプの医薬品添加物(例えば、賦形剤、結合剤、保存剤、安定剤、香味剤、など)を用いることによって、例えば医薬製剤の分野で周知であるような技法に従って、製剤化されうる。
Claims (8)
- 式I:
Xは、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C3−10シクロアルキル、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、−CN、−NO2、−NR11SO2R12、−SO2NR11R12、−CONR11R12、−NR11CONR11R12、−NCOR11、−NR11SO2NR11R12、−OCONR11R12、−CO2R11または−NR11R12であり;
Yは、H、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C3−10シクロアルキル、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、−CN、−NO2、−SO2NR11R12、−CONR11R12、−NR11CONR11R12、−NCOR11、−NR11SO2NR11R12、−OCONR11R12、−CO2R11または−NR11R12であり;
Zは、H、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C3−10シクロアルキル、6−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、−NO2、−NR11SO2R12、−SO2NR11R12、−NR11CONR11R12、−NCOR11、−NR11SO2NR11R12、−OCONR11R12、−CO2R11または−NR11R12であり;
Aは、−(CH2)m−R2、−CH(R25)(R26)、−CH(R26)−CO2−R2aまたは−(CH2)n−1−NR25−CO2−R24であり;
mは、0〜4であり;
nは、1〜4であり;
n−1は、2〜4であり;
R1は、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、ハロC1−10アルキル、C2−12アルケニル、C3−10シクロアルキル、−CN、−(CH2)n−SO2NR11R12、−(CH2)n−CO2R11または−(CH2)n−NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1は、式:
R1は、式:
R2は、C1−10アルキル、1つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;1つ以上のR13bbで適宜置換されたC4−10シクロアルキル;1つ以上のR13bで適宜置換されたC3−10シクロアルケニル;または−NR14R14であるが;ただし、mが0、1もしくは3である場合、R2は−NR14R14でないか;
R2は、式:
R2は、式:
R2aは、C1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C6−10アリール、−NR14R14、4−〜12−員ヘテロアリールまたは4−〜12−員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは1つ以上のR13で適宜置換されており、そして、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12は、各々、独立して、H、C1−10アルキル、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリールまたは4−〜12−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4−〜12−員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは1つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が1つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは−OHではなく;
R13aは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C2−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a−4は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bは、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbは、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b−2は、各々、独立して、H、−OH、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC2−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b−4は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b−5は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−(CH2)n−OCONR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−NR14CO2R14、−CO2R26、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccは、各々、独立して、H、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14、または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC2−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、6−〜12−員ヘテロアリール、6−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−NO2、−NR14SO2R14、=O、−(CH2)m−NR14SO2R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−NR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C2−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c−4は、各々、独立して、H、−OH、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c−5は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C2−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC2−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d−2は、各々、独立して、H、−OH、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d−4は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e−1は、各々、独立して、H、−OH、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC2−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C2−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C2−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C7−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C2−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13m−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13n−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C2−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qは、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C2−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC2−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q−1は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、=O、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q−2は、各々、独立して、H、−OH、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、C1−10アルコキシ、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、4−〜12−員ヘテロアリール−C1−10アルキル、−CN、−NO2、−(CH2)m−SO2R14、−NR14SO2R14、−CONR14R14、−(CH2)m−SO2NR14R14、−(CH2)m−NR14SO2R14、−(CH2)n−NR14SO2NR14R14、−NR14SO2NR14R14、−CO2NR14R14、−NR14CO2NR14R14、−NR14COR14、−SO2NR14COR14、−SO2NR14CONR14R14、−NR14CO2R14、−CO2R14、−NR14R14、−NR14CONR14R14、−C(=NOR14)NR14R14、−CONR14OR14または−NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14は、各々、独立して、水素、C1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリールまたは4−〜12−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R14aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、ハロC1−10アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−CO2R26、−CO2NR24R24、−OCF3、−OR25、=O、−CONR24R24、−COR24、−SO2R24、−NR24R24、−NR24CO2R24、−SO2NR24R24、またはC6−10アリールC1−10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24は、各々、独立して、水素、C1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリールまたは4−〜12−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR24は、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は1つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含んでよく;
R24aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1−10アルキル、ハロC1−10アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、−CN、−NO2、−CO2R25、−OCF3、−OR25、=O、−CONR25R25、−COR25、−NR25R25、−NR25CO2R25、またはC6−10アリールC1−10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24bが、各々、独立して、C1−10アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、4−〜12−員ヘテロアリール、4−〜12−員ヘテロシクリル、−CO2R25、−SO2NR25R25、−COR25またはC6−10アリールC1−10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25は、各々、独立して、水素、C1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリールまたは4−〜12−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26は、各々、独立して、C1−10アルキル、ハロC1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C6−10アリール、4−〜12−員ヘテロアリールまたは4−〜12−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;
ただし:
(i)mが0、1もしくは2であり;R13a−1はH、−CF3、もしくはメトキシであり;R13c−1はH、OH、メトキシもしくはジメチルアミノであり;X、Y、Z、R13b−1、R13d−1、R13a−2、R13b−2、R13c−2、R13d−2、R13e−2、R13g−2、R13a−4、R13b−4、R13c−4、R13d−4、R13b−5、R13c−5、R13m−1、R13n−1、R13p−1、およびR13q−1はHである場合に、R1はClでなく;そして、
(ii)X、Y、R13a、R13d、R13e、R13g、R13a−2、R13b−2、R13c−2、R13d−2、R13a−4、R13b−4、R13c−4、R13d−4、R13b−5、R13c−5、R13h−1およびR13hh−1がHであり;R13bはHもしくは−SO2NH2であり;R13cはH、−CONH2、−SO2N(C2H4OH)2、−SO2NHCOCH3、−SO2NH2、−テトラゾリルもしくは(4−アミノピペリジニル)スルホニルであり;R13fはHもしくは−NHC2H4OCH3であり;そして、ZはH、−CO2H、もしくは−CO2CH3である場合に、mは0もしくは1でない]
の化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその塩。 - 治療上有効な量の少なくとも1つの請求項1から3のいずれか1つに記載の化合物を含有する医薬組成物。
- 少なくとも1つの他の治療薬をさらに含有する請求項4に記載の医薬組成物。
- 治療上有効な量の少なくとも1つの請求項1から3のいずれか1つに記載の化合物を含有する、不整脈を治療または予防するための医薬組成物。
- 治療上有効な量の少なくとも1つの請求項1から3のいずれか1つに記載の化合物を含有する、心拍数を制御するための医薬組成物。
- 治療上有効な量の少なくとも1つの請求項1から3のいずれか1つに記載の化合物を含有する、IKur−関連症状を処置するための医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US23945209P | 2009-09-03 | 2009-09-03 | |
US61/239,452 | 2009-09-03 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012527985A Division JP5643312B2 (ja) | 2009-09-03 | 2010-09-01 | カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2015057410A JP2015057410A (ja) | 2015-03-26 |
JP5950978B2 true JP5950978B2 (ja) | 2016-07-13 |
Family
ID=42942118
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012527985A Active JP5643312B2 (ja) | 2009-09-03 | 2010-09-01 | カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン |
JP2014221908A Active JP5950978B2 (ja) | 2009-09-03 | 2014-10-30 | カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012527985A Active JP5643312B2 (ja) | 2009-09-03 | 2010-09-01 | カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (8) | US8575184B2 (ja) |
EP (3) | EP3575288B1 (ja) |
JP (2) | JP5643312B2 (ja) |
KR (1) | KR101698631B1 (ja) |
CN (1) | CN102753535B (ja) |
AR (1) | AR078326A1 (ja) |
AU (1) | AU2010289641B2 (ja) |
BR (1) | BR112012008330B1 (ja) |
CA (1) | CA2772642C (ja) |
CL (1) | CL2012000583A1 (ja) |
CO (1) | CO6511220A2 (ja) |
CY (2) | CY1118488T1 (ja) |
DK (2) | DK3575288T3 (ja) |
EA (1) | EA021113B1 (ja) |
ES (3) | ES2609335T3 (ja) |
HR (2) | HRP20211973T1 (ja) |
HU (2) | HUE032983T2 (ja) |
IL (1) | IL218169A (ja) |
LT (2) | LT3575288T (ja) |
MX (1) | MX2012002099A (ja) |
MY (1) | MY160243A (ja) |
NZ (1) | NZ598516A (ja) |
PE (1) | PE20121153A1 (ja) |
PL (2) | PL3575288T3 (ja) |
PT (2) | PT3575288T (ja) |
SG (1) | SG178592A1 (ja) |
SI (2) | SI2473487T1 (ja) |
SM (3) | SMT201700026T1 (ja) |
TN (1) | TN2012000063A1 (ja) |
TW (1) | TWI488851B (ja) |
WO (1) | WO2011028741A1 (ja) |
ZA (1) | ZA201202383B (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH068949B2 (ja) | 1985-09-20 | 1994-02-02 | 富士写真フイルム株式会社 | ハロゲン化銀カラ−写真感光材料 |
Families Citing this family (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP3575288B1 (en) * | 2009-09-03 | 2021-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinazolines as potassium ion channel inhibitors |
AR079814A1 (es) * | 2009-12-31 | 2012-02-22 | Otsuka Pharma Co Ltd | Compuestos heterociclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y sus usos |
PH12013502464A1 (en) * | 2011-06-29 | 2014-02-10 | Otsuka Pharma Co Ltd | Quinazolines as therapeutic compounds and related methods of use |
JP6121658B2 (ja) * | 2011-06-29 | 2017-04-26 | 大塚製薬株式会社 | 治療用化合物、及び関連する使用の方法 |
WO2013143319A1 (zh) * | 2012-03-26 | 2013-10-03 | 中国科学院福建物质结构研究所 | 喹唑啉衍生物及其用途 |
TWI571470B (zh) * | 2012-06-11 | 2017-02-21 | 必治妥美雅史谷比公司 | 磷醯胺酸前藥 |
WO2014133059A1 (ja) | 2013-02-28 | 2014-09-04 | 武田薬品工業株式会社 | スルホニルクロライド化合物の製造法 |
EP2970295B1 (en) | 2013-03-11 | 2016-12-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolopyridazines as potassium ion channel inhibitors |
CN105008347A (zh) * | 2013-03-11 | 2015-10-28 | 百时美施贵宝公司 | 作为钾离子通道抑制剂的异喹啉类化合物 |
US9050345B2 (en) | 2013-03-11 | 2015-06-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolotriazines as potassium ion channel inhibitors |
US9242966B2 (en) * | 2013-03-11 | 2016-01-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Phthalazines as potassium ion channel inhibitors |
CN105026399B (zh) * | 2013-03-11 | 2017-06-23 | 百时美施贵宝公司 | 作为钾离子通道抑制剂的吡咯并三嗪类化合物 |
US10077254B2 (en) * | 2013-10-17 | 2018-09-18 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Tetrazolinone compound and use thereof |
US10519112B2 (en) | 2014-06-10 | 2019-12-31 | Ube Industries, Ltd. | Method for producing heteroaromatic sulfonamide compound |
CA2951784C (en) | 2014-06-10 | 2022-05-31 | Ube Industries, Ltd. | N-substituted sulfonamide compound and method for producing same |
US10774072B2 (en) | 2014-06-10 | 2020-09-15 | Ube Industries, Ltd. | Crystal of N-substituted sulfonamide compound |
EP3226867A4 (en) * | 2014-12-05 | 2018-05-09 | Subramaniam Ananthan | Heterocyclic compounds as biogenic amine transport modulators |
KR20170117024A (ko) | 2014-12-05 | 2017-10-20 | 서브라마니암 아난탄 | 생체 아민 수송 조절인자로서 신규한 퀴나졸린 |
EP3307715A1 (en) * | 2015-06-10 | 2018-04-18 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Aromatic sulfonamide derivatives |
EA201892450A1 (ru) * | 2016-05-03 | 2019-05-31 | Байер Фарма Акциенгезельшафт | Ароматические сульфонамидные производные |
CN106432067B (zh) * | 2016-09-18 | 2019-04-19 | 北京天弘天达医药科技有限公司 | 一种3-吡啶磺酰氯的绿色化学合成方法 |
US20210179577A1 (en) * | 2017-10-29 | 2021-06-17 | Bayer Aktiengesellschaft | Aromatic sulfonamide derivatives for the treatment of ischemic stroke |
WO2019202077A1 (en) * | 2018-04-20 | 2019-10-24 | Bayer Aktiengesellschaft | Heteroaryl-triazole and heteroaryl-tetrazole compounds as pesticides |
US20220227729A1 (en) | 2019-05-21 | 2022-07-21 | Bayer Aktiengesellschaft | Identification and use of kras inhibitors |
US20230357239A1 (en) | 2020-09-18 | 2023-11-09 | Bayer Aktiengesellschaft | Pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amines as sos1 inhibitors |
EP4074317A1 (en) | 2021-04-14 | 2022-10-19 | Bayer AG | Phosphorus derivatives as novel sos1 inhibitors |
WO2023212181A1 (en) * | 2022-04-28 | 2023-11-02 | University Of Miami | Compounds for proliferative disorders |
WO2024056782A1 (en) | 2022-09-16 | 2024-03-21 | Bayer Aktiengesellschaft | Sulfone-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives for the treatment of cancer |
CN120112538A (zh) | 2022-10-13 | 2025-06-06 | 拜耳公司 | Sos1抑制剂 |
Family Cites Families (83)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3843791A (en) | 1973-01-11 | 1974-10-22 | Pfizer | Method of killing insects with quinazolinones and quinazoline-thiones |
JP3531944B2 (ja) | 1991-02-07 | 2004-05-31 | アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム | 新規のベンジル基で置換された窒素系二環式誘導体及びその製造方法 |
US6645969B1 (en) | 1991-05-10 | 2003-11-11 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase |
US5710158A (en) | 1991-05-10 | 1998-01-20 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
GB9300059D0 (en) | 1992-01-20 | 1993-03-03 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
JP2657760B2 (ja) | 1992-07-15 | 1997-09-24 | 小野薬品工業株式会社 | 4−アミノキナゾリン誘導体およびそれを含有する医薬品 |
GB9323290D0 (en) | 1992-12-10 | 1994-01-05 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
AU664337B2 (en) * | 1993-06-17 | 1995-11-09 | Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. | Phosphonic diester derivative |
GB9314893D0 (en) | 1993-07-19 | 1993-09-01 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
GB9314884D0 (en) | 1993-07-19 | 1993-09-01 | Zeneca Ltd | Tricyclic derivatives |
US5654307A (en) | 1994-01-25 | 1997-08-05 | Warner-Lambert Company | Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family |
IL112249A (en) | 1994-01-25 | 2001-11-25 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds |
IL112248A0 (en) | 1994-01-25 | 1995-03-30 | Warner Lambert Co | Tricyclic heteroaromatic compounds and pharmaceutical compositions containing them |
JPH083144A (ja) | 1994-06-21 | 1996-01-09 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | キナゾリン及びキノリン誘導体 |
TW414798B (en) | 1994-09-07 | 2000-12-11 | Thomae Gmbh Dr K | Pyrimido (5,4-d) pyrimidines, medicaments comprising these compounds, their use and processes for their preparation |
GB9510757D0 (en) | 1994-09-19 | 1995-07-19 | Wellcome Found | Therapeuticaly active compounds |
GB9424233D0 (en) | 1994-11-30 | 1995-01-18 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
GB9514265D0 (en) | 1995-07-13 | 1995-09-13 | Wellcome Found | Hetrocyclic compounds |
AU7692996A (en) * | 1995-12-01 | 1997-06-27 | Ciba-Geigy Ag | Receptor antagonists |
GB9526546D0 (en) * | 1995-12-23 | 1996-02-28 | Pfizer Ltd | Compounds useful in therapy |
US6391874B1 (en) | 1996-07-13 | 2002-05-21 | Smithkline Beecham Corporation | Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors |
WO1998029397A1 (fr) | 1996-12-27 | 1998-07-09 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Composes pyrimidine a anneaux condenses et leur utilisation medicinale |
JP4713698B2 (ja) | 1997-03-05 | 2011-06-29 | スージェン, インク. | 疎水性薬剤の処方 |
US6184226B1 (en) | 1998-08-28 | 2001-02-06 | Scios Inc. | Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α |
EE200200119A (et) | 1999-09-21 | 2003-04-15 | Astrazeneca Ab | Kinasoliini derivaadid ja nende kasutamine ravimitena |
CZ20021086A3 (cs) * | 1999-09-30 | 2002-10-16 | Neurogen Corporation | Alkylendiaminem substituované heterocykly |
WO2001064646A2 (en) | 2000-03-01 | 2001-09-07 | Tularik Inc. | Hydrazones and analogs as cholesterol lowering agents |
CN100345830C (zh) | 2000-04-27 | 2007-10-31 | 安斯泰来制药有限公司 | 稠合杂芳基衍生物 |
WO2002024667A1 (en) | 2000-09-20 | 2002-03-28 | Merck Patent Gmbh | 4-amino-quinazolines |
EP1318985A2 (en) | 2000-09-20 | 2003-06-18 | MERCK PATENT GmbH | 4-amino-quinazolines |
WO2002062767A1 (fr) | 2001-02-07 | 2002-08-15 | Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited | Nouveaux derives de quinazoline |
WO2002092579A1 (en) | 2001-05-14 | 2002-11-21 | Astrazeneca Ab | 4-anilinoquinazoline derivatives |
US7829566B2 (en) | 2001-09-17 | 2010-11-09 | Werner Mederski | 4-amino-quinazolines |
US7645878B2 (en) | 2002-03-22 | 2010-01-12 | Bayer Healthcare Llc | Process for preparing quinazoline Rho-kinase inhibitors and intermediates thereof |
WO2004017950A2 (en) | 2002-08-22 | 2004-03-04 | Piramed Limited | Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents |
WO2004030671A2 (en) | 2002-10-02 | 2004-04-15 | Merck Patent Gmbh | Use of 4-amino-quinazolines as anti cancer agents |
AU2003255482A1 (en) | 2002-10-02 | 2004-04-23 | Merck Patent Gmbh | Use of 4 amino-quinazolines as anti cancer agents |
AU2003290279A1 (en) | 2002-12-23 | 2004-07-14 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
AU2003292435A1 (en) | 2002-12-23 | 2004-07-14 | Astrazeneca Ab | 4- (pyridin-4-ylamino) -quinazoline derivatives as anti-tumor agents |
WO2004069145A2 (en) | 2003-02-07 | 2004-08-19 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Anticancer compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US7713983B2 (en) | 2003-03-03 | 2010-05-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Quinazolines useful as modulators of ion channels |
CN1784391B (zh) * | 2003-03-03 | 2010-06-09 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 可用作离子通道调控剂的喹唑啉 |
CL2004000409A1 (es) * | 2003-03-03 | 2005-01-07 | Vertex Pharma | Compuestos derivados de 2-(cilo sustituido)-1-(amino u oxi sustituido)-quinazolina, inhibidores de canales ionicos de sodio y calcio dependientes de voltaje; composicion farmaceutica; y uso del compuesto en el tratamiento de dolor agudo, cronico, neu |
CN100475793C (zh) | 2003-03-31 | 2009-04-08 | 大正制药株式会社 | 喹唑啉衍生物及其制备药物的用途 |
ATE425982T1 (de) | 2003-06-11 | 2009-04-15 | Xention Ltd | Thienopyrimidin-derivate als kaliumkanal- inhibitoren |
EA200600069A1 (ru) | 2003-06-20 | 2006-08-25 | Коли Фармасьютикал Гмбх | Низкомолекулярные антагонисты toll-подобных рецепторов (tlr) |
CN1984660B (zh) | 2003-07-03 | 2010-12-15 | 美瑞德生物工程公司 | 作为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶活化剂和细胞程序死亡诱导剂的4-芳基氨基-喹唑啉 |
US7906521B2 (en) * | 2003-09-23 | 2011-03-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Quinazoline potassium channel inhibitors |
CA2543710A1 (en) | 2003-11-03 | 2005-05-12 | Warner-Lambert Company Llc | Novel norepinephrine reuptake inhibitors for the treatment of central nervous system disorders |
TW200538120A (en) | 2004-02-20 | 2005-12-01 | Kirin Brewery | Compound having TGF-beta inhibitory activity and pharmaceutical composition containing same |
WO2005087742A1 (en) | 2004-03-08 | 2005-09-22 | Exelixis, Inc. | Metabolic kinase modulators and methods of use as pesticides |
JPWO2005087749A1 (ja) | 2004-03-15 | 2007-08-09 | 協和醗酵工業株式会社 | 2−アミノキナゾリン誘導体 |
CA2568304A1 (en) | 2004-06-10 | 2005-12-22 | Xention Discovery Limited | Furanopyrimidine compounds effective as potassium channel inhibitors |
WO2006004722A2 (en) | 2004-06-30 | 2006-01-12 | Biomol Research Laboratories, Inc. | Compositions and methods for selectively activating human sirtuins |
EP1768964A1 (en) | 2004-07-06 | 2007-04-04 | Angion Biomedica Corporation | Quinazoline modulators of hepatocyte growth factor / c-met activity for the treatment of cancer |
EP1879899B1 (en) | 2004-12-09 | 2010-08-04 | Xention Limited | Thienopyridine derivatives as potassium channel inhibitors |
WO2006071095A1 (en) | 2004-12-31 | 2006-07-06 | Sk Chemicals Co., Ltd. | Quinazoline derivatives for the treatment and prevention of diabetes and obesity |
RU2007134570A (ru) | 2005-02-18 | 2009-03-27 | Новартис Вэксинес Энд Дайэгностикс Инк. (Us) | Антиангиогенные средства с алдеслейкином |
JP4966958B2 (ja) | 2005-03-14 | 2012-07-04 | ノイロサーチ アクティーゼルスカブ | カリウムチャネル調節剤及び医療における使用 |
BRPI0609719B8 (pt) | 2005-03-23 | 2021-05-25 | Hoffmann La Roche | derivados de acetilenil-pirazol-pirimidina como antagonistas de mgbur2 |
DK1869037T3 (da) | 2005-03-25 | 2011-10-24 | Tibotec Pharm Ltd | Heterobicykliske inhibitorer af HVC |
US20070066632A1 (en) | 2005-03-25 | 2007-03-22 | Scios, Inc. | Fused bicyclic inhibitors of TGFbeta |
WO2006118256A1 (ja) | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | 2-アミノキナゾリン誘導体 |
EP1901744A2 (en) | 2005-06-28 | 2008-03-26 | Bausch & Lomb Incorporated | Preparations comprising arylazine substituted with a carbonylic moiety to increase the activity of gelatinase a in ocular cells |
GB0525164D0 (en) | 2005-12-09 | 2006-01-18 | Xention Discovery Ltd | Compounds |
WO2007071632A2 (en) | 2005-12-20 | 2007-06-28 | Neurosearch A/S | 2-pyridin-2-yl-quinazoline derivatives as potassium channel modulating agents for the treatment of respiratory diseases |
WO2007071055A1 (en) | 2005-12-21 | 2007-06-28 | Painceptor Pharma Corporation | Compositions and methods for modulating gated ion channels |
DE102006012251A1 (de) | 2006-03-15 | 2007-11-08 | Grünenthal GmbH | Substituierte 4-Amino-chinazolin-Derivate und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
JP2009541460A (ja) | 2006-07-03 | 2009-11-26 | ベレナギング ヴォー クリスタラク ホガー オンダーヴェイル ヴェーテンザパーリク オンダージーク エン パシェンテンゾーク | ヒスタミンh4受容体と相互作用する縮合二環式化合物 |
EP2589597B1 (en) | 2006-08-22 | 2019-03-06 | Technion Research & Development Foundation | Heterocyclic derivatives binding to the peripheral-type benzodiazepine receptor (PBR) |
US20100173332A1 (en) | 2006-09-07 | 2010-07-08 | Auckland Uniservices Limited | Method for the Fluorescent Detection of Nitroreductase Activity Using Nitro-Substituted Aromatic Compounds |
WO2008045529A1 (en) | 2006-10-12 | 2008-04-17 | Serenex, Inc. | Purine and pyrimidine derivatives for treatment of cancer and inflammatory diseases |
US8039505B2 (en) | 2007-04-11 | 2011-10-18 | University Of Utah Research Foundation | Compounds for modulating T-cells |
PE20090717A1 (es) | 2007-05-18 | 2009-07-18 | Smithkline Beecham Corp | Derivados de quinolina como inhibidores de la pi3 quinasa |
WO2008150827A1 (en) | 2007-05-29 | 2008-12-11 | Smithkline Beecham Corporation | Naphthyridine, derivatives as p13 kinase inhibitors |
US9603848B2 (en) | 2007-06-08 | 2017-03-28 | Senomyx, Inc. | Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith |
WO2009006141A2 (en) | 2007-07-05 | 2009-01-08 | Bausch & Lomb Incorporated | Authority to read as follows: compositions and methods for treating or controlling infections of the eye a sequelae thereof |
CN101575333B (zh) | 2008-05-09 | 2011-06-22 | 和记黄埔医药(上海)有限公司 | 一种喹唑啉衍生物及其医药用途 |
US7829574B2 (en) | 2008-05-09 | 2010-11-09 | Hutchison Medipharma Enterprises Limited | Substituted quinazoline compounds and their use in treating angiogenesis-related diseases |
CN102105449A (zh) | 2008-05-21 | 2011-06-22 | 健泰科生物技术公司 | 芳基磺酰胺化合物、组合物及其使用方法 |
EP3575288B1 (en) * | 2009-09-03 | 2021-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinazolines as potassium ion channel inhibitors |
CN102984941B (zh) | 2009-09-04 | 2016-08-17 | 密执安大学评议会 | 用于治疗白血病的组合物和方法 |
AR079814A1 (es) | 2009-12-31 | 2012-02-22 | Otsuka Pharma Co Ltd | Compuestos heterociclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y sus usos |
-
2010
- 2010-09-01 EP EP19186129.3A patent/EP3575288B1/en active Active
- 2010-09-01 JP JP2012527985A patent/JP5643312B2/ja active Active
- 2010-09-01 ES ES10754824.0T patent/ES2609335T3/es active Active
- 2010-09-01 DK DK19186129.3T patent/DK3575288T3/da active
- 2010-09-01 MX MX2012002099A patent/MX2012002099A/es active IP Right Grant
- 2010-09-01 DK DK10754824.0T patent/DK2473487T3/en active
- 2010-09-01 CA CA2772642A patent/CA2772642C/en active Active
- 2010-09-01 ES ES16180810T patent/ES2750598T3/es active Active
- 2010-09-01 EP EP16180810.0A patent/EP3124475B1/en active Active
- 2010-09-01 ES ES19186129T patent/ES2900504T3/es active Active
- 2010-09-01 SM SM20170026T patent/SMT201700026T1/it unknown
- 2010-09-01 BR BR112012008330-9A patent/BR112012008330B1/pt active IP Right Grant
- 2010-09-01 AU AU2010289641A patent/AU2010289641B2/en active Active
- 2010-09-01 NZ NZ598516A patent/NZ598516A/xx unknown
- 2010-09-01 TW TW099129546A patent/TWI488851B/zh active
- 2010-09-01 SI SI201031326T patent/SI2473487T1/sl unknown
- 2010-09-01 LT LTEP19186129.3T patent/LT3575288T/lt unknown
- 2010-09-01 HU HUE10754824A patent/HUE032983T2/en unknown
- 2010-09-01 HR HRP20211973TT patent/HRP20211973T1/hr unknown
- 2010-09-01 CN CN201080049632.7A patent/CN102753535B/zh active Active
- 2010-09-01 PL PL19186129T patent/PL3575288T3/pl unknown
- 2010-09-01 PT PT191861293T patent/PT3575288T/pt unknown
- 2010-09-01 SI SI201032099T patent/SI3575288T1/sl unknown
- 2010-09-01 WO PCT/US2010/047430 patent/WO2011028741A1/en active Application Filing
- 2010-09-01 MY MYPI2012000987A patent/MY160243A/en unknown
- 2010-09-01 PT PT107548240T patent/PT2473487T/pt unknown
- 2010-09-01 PL PL10754824T patent/PL2473487T3/pl unknown
- 2010-09-01 SM SM20210717T patent/SMT202100717T1/it unknown
- 2010-09-01 US US13/393,328 patent/US8575184B2/en active Active
- 2010-09-01 EP EP10754824.0A patent/EP2473487B1/en active Active
- 2010-09-01 EA EA201270378A patent/EA021113B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-09-01 SG SG2012013918A patent/SG178592A1/en unknown
- 2010-09-01 HU HUE19186129A patent/HUE057433T2/hu unknown
- 2010-09-01 LT LTEP10754824.0T patent/LT2473487T/lt unknown
- 2010-09-01 PE PE2012000290A patent/PE20121153A1/es active IP Right Grant
- 2010-09-01 KR KR1020127008470A patent/KR101698631B1/ko active Active
- 2010-09-03 AR ARP100103247A patent/AR078326A1/es active IP Right Grant
-
2012
- 2012-02-10 TN TNP2012000063A patent/TN2012000063A1/en unknown
- 2012-02-16 IL IL218169A patent/IL218169A/en active IP Right Grant
- 2012-03-02 CL CL2012000583A patent/CL2012000583A1/es unknown
- 2012-03-07 CO CO12040232A patent/CO6511220A2/es active IP Right Grant
- 2012-04-02 ZA ZA2012/02383A patent/ZA201202383B/en unknown
-
2013
- 2013-09-27 US US14/038,814 patent/US9458114B2/en active Active
-
2014
- 2014-10-30 JP JP2014221908A patent/JP5950978B2/ja active Active
-
2016
- 2016-08-29 US US15/249,710 patent/US9822096B2/en active Active
- 2016-12-08 HR HRP20161669TT patent/HRP20161669T1/hr unknown
-
2017
- 2017-01-16 SM SM201700026T patent/SMT201700026B/it unknown
- 2017-01-23 CY CY20171100095T patent/CY1118488T1/el unknown
- 2017-10-04 US US15/724,566 patent/US10214511B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-09 US US16/243,400 patent/US10676460B2/en active Active
-
2020
- 2020-05-01 US US16/864,825 patent/US11008306B2/en active Active
-
2021
- 2021-04-15 US US17/231,088 patent/US20220324836A1/en not_active Abandoned
- 2021-12-16 CY CY20211101107T patent/CY1125021T1/el unknown
-
2023
- 2023-03-24 US US18/125,826 patent/US20230322726A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH068949B2 (ja) | 1985-09-20 | 1994-02-02 | 富士写真フイルム株式会社 | ハロゲン化銀カラ−写真感光材料 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5950978B2 (ja) | カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン | |
US9050345B2 (en) | Pyrrolotriazines as potassium ion channel inhibitors | |
JP2016514129A (ja) | カリウムイオンチャネル阻害剤としてのフタラジン | |
US9458133B2 (en) | Isoquinolines as potassium ion channel inhibitors | |
CN105026399A (zh) | 作为钾离子通道抑制剂的吡咯并三嗪类化合物 | |
HK40018229A (en) | Quinazolines as potassium ion channel inhibitors | |
HK40018229B (en) | Quinazolines as potassium ion channel inhibitors |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20151119 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A132 Effective date: 20151208 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20160219 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20160308 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20160408 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20160510 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20160607 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5950978 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |