JP5140577B2 - ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤 - Google Patents
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Description
本発明は、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するのに使用され得る化合物、並びにこれらの化合物を含有する組成物及びキットに関する。本発明は、本発明の化合物を使用した、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害方法及び治療方法にも関する。特に本発明は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤、これらの化合物を含有する組成物及びキット、並びに11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害方法に関する。
本発明は、活性型グルココルチコイドと不活性型グルココルチコイドとの相互変換を触媒する酵素の阻害剤、阻害剤を含有する組成物、阻害剤及び組成物を含む市販のキット及び製品、阻害剤及び組成物の作製方法、並びに阻害剤及び組成物の使用方法に関する。阻害剤及びこれを含有する組成物は、グルココルチコイドの相互変換を触媒する酵素が含まれ得る疾患の治療又は調節、このような疾患の症状、又はこれらの酵素で媒介される他の生理現象の効果に有用である。したがって、本発明は、グルココルチコイドの相互変換を触媒する1種以上の酵素が関与している疾患の治療方法もまた提供する。
本発明は、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害する活性を有する化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する組成物、製品及びキットもまた、提供する。
違うように記載されていない限り、本明細書及び特許請求の範囲で使用される以下の用語は、本願の目的のために、以下の意味を有するものとする。
(1) 疾患に羅患しやすいようであるが未だ疾患の病理学若しくは徴候学を経験又は提示していない動物において、疾患が生じるのを予防すること、
(2) 羅患した疾患の病理学若しくは徴候学を経験又は提示している動物において、疾患を抑制すること(すなわち、病理学及び/又は徴候学のさらなる進展を阻止すること)、或いは、
(3) 疾患の病理学若しくは徴候学を経験又は提示している動物において、疾患を回復すること(すなわち、病理学及び/又は徴候学を反転させること)。
本発明は、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(及び、特に11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(本明細書中で11b−HSD1と称される))を阻害するために使用され得る化合物、組成物、キット及び製品に関する。
Syrrx,Inc.(San Diego,California)は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11b−HSD1)の結晶構造を解明した(米国特許出願第10/800,024号明細書、2004年3月12日出願、及び同第10/800,427号明細書、2004年3月12日出願、各々は参考としてその全体が本明細書中に援用されている)。本明細書中で提供される阻害剤の設計を導くために、結晶構造の知見を用いた。
一実施態様においては、本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤は以下を包含する:
t1は、1、2及び3からなる群から選択され;
t2は、1、2及び3からなる群から選択され;
uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9及び10からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
Yは、N及びCR10からなる群から選択され;
R1は、各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、YがNのときに、R1はアルク−4−イル−フェニル(alk−4−yl−phenyl)ではない;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
R10は、各々が置換された又は非置換の、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される)。
rは、0、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
R1は、各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、R1はアルク−4−イル−フェニル(alk−4−yl−phenyl)ではない;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;かつ
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成する)。
rは、0、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
nは、1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;かつ
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR6は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、カルボキサミド、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR6が一緒になって環を形成し、但し、R6はアルク−4−イル(alk−4−yl)ではない)。
rは、0、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;かつ
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
R6は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、カルボキサミド、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される)。
rは、0、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6及び7からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR7は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR7が一緒になって環を形成する)。
rは、0、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6及び7からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR7は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR7が一緒になって環を形成する)。
rは、0、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
qは、0、1、2、3、4、5、6、7、8及び9からなる群から選択され;
Xは、NR3及びCR4R5からなる群から選択され;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R3は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR3が一緒になって環を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR9は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR9が一緒になって環を形成する)。
sは、0、1、2、3、4、5及び6からなる群から選択され;
Xは、CR4R5であり;
R1は、各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、R1はアルク−4−イル−フェニル(alk−4−yl−phenyl)ではない;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;かつ
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成する)。
sは、0、1、2、3、4、5及び6からなる群から選択され;
nは、1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
Xは、CR4R5であり;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;かつ
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR6は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、カルボキサミド、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR6が一緒になって環を形成し、但し、R6はアルク−4−イル(alk−4−yl)ではない)。
sは、0、1、2、3、4、5及び6からなる群から選択され;
Xは、CR4R5であり;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;かつ
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
R6は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、カルボキサミド、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される)。
Sは、0、1、2、3、4、5及び6からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6及び7からなる群から選択され;
Xは、CR4R5であり;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR7は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR7が一緒になって環を形成する)。
sは、0、1、2、3、4、5及び6からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4,5,6及び7からなる群から選択され;
Xは、CR4R5であり;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR7は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR7が一緒になって環を形成する)。
sは、0、1、2、3、4、5及び6からなる群から選択され;
qは、0、1、2、3、4、5、6、7、8及び9からなる群から選択され;
Xは、CR4R5であり;
R2は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは2個のR2が一緒になって環を形成するか、あるいは2個のR2が同一原子に結合して一緒になってオキソ基を形成し;
R4は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR2及びR4が一緒になって環を形成し;
R5は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR4及びR5が一緒になって環を形成し;かつ
各々のR9は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは2個のR9が一緒になって環を形成する)。
R11は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R12は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR11とR12が一緒になって環を形成し;かつ
R13は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される)。
R11は、各々が置換された又は非置換の、水素、−CH3;−CH2CH3;−CH(CH3)2;−CH2CH(CH3)2;−CH2C(CH3)H2;−Ph;−CH2Ph;スピロ−シクロブチル;又はスピロ−シクロペンチルからなる群から選択され;
R12は、各々が置換された又は非置換の、水素及びメチルからなる群から選択され;かつ
R13は、各々が置換された又は非置換の、水素、プロピル、シクロプロピル、スピロ−シクロプロピル、ブチル、スピロ−シクロブチル、スピロ−シクロペンチル、ベンジル、及びフェニルからなる群から選択される)。
1−フェニル−4−(m−トリルスルホニル)ピペラジン;
1−(3−メトキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(3−フェノキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(4−フェノキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(4−メトキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(2,4−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
N−[4−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェニル]−アセトアミド;
1−(2−クロロ−6−メチル−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2,6−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2,3−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(3,4−ジメチル−イソキサゾール−5−スルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−スルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(ベンゾフラン−2−スルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
6−メチル−5−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−イミダゾ[2,1−b]チアゾール;
5−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−ベンゾチアゾール;
2−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
4−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(3−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−フェニル−4−(o−トリルスルホニル)ピペラジン;
1−(2,5−ジフルオロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
8−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)キノリン;
1−(3−クロロ−2−フルオロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
4−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール;
1−(5−ブロモ−6−クロロピリジン−3−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(6−モルホリノピリジン−3−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
3−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(2−フルオロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(2−ブロモフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
5−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール;
4−メチル−7−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン;
5−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
1−フェニル−4−(ピリジン−2−イルスルホニル)ピペラジン;
4−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール;
1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
2−(4−(3−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
2−(4−ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
1−(2−クロロフェニル)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−(3−クロロフェニル)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−(4−クロロフェニル)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン;
(1R,4S)−2−(4−クロロフェニル)−5−(2−クロロフェニルスルホニル)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアルデヒド;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
1−(4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェニル)エタノン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(2−ニトロフェニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(3−ニトロフェニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(4−ニトロフェニル)ピペラジン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−2−イル)ベンゼンアミン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)安息香酸;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)−4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(3−ニトロピリジン−2−イル)ピペラジン;
3−[4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−オール;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン;
2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン;
2−(4−(ナフタレン−2−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(5−ニトロチアゾール2−イル)ピペラジン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)チアゾール−4−カルボン酸;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)チアゾール−4−カルボキサミド;
(2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)チアゾール−4−イル)メタノール;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)−4−(チアゾール−2−イル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−1’−アダマンチルピペラジン;
tert−ブチル 2−(4−(4−クロロフェニルスルホニル)−2−オキソピペラジン−1−イル)アセテート;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−シクロペンチルピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−シクロヘキシルピペラジン;
1−シクロペンチル−4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
8−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)キノリン;
1−シクロペンチル−4−(4−メチルナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
5−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)−N,N−ジメチルナフタレン−1−アミン;
5−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
1−(5−クロロナフタレン−1−イルスルホニル)−4−シクロペンチルピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−ベンジル−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−2−オン;
(R)−N−(1−ベンジルピロリジン−3−イル)−2−クロロベンゼンスルホンアミド;
2−(2−クロロフェニルスルホニル)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン;
2−(2−クロロフェニルスルホニル)−オクタヒドロ−1H−ピリド[1,2−a]ピラジン;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−1H−インドール;
7−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−1H−インダゾール;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−1H−インダゾール;
1−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2(3H)−オン;
1−(1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル)ピペリジン−2−オン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン;
4−(1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル)モルホリン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−o−トリルピペリジン;
メチル 2−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)ベンゾエート;
(2−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)フェニル)メタノール;
(4aR,8aS)−2−(2−クロロフェニルスルホニル)−デカヒドロイソキノリン;
3−(1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−6−フルオロベンゾ[d]イソキサゾール;
1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ブタン−2−オール;
(R)−3−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ブタン−1−オール;
(S)−3−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ブタン−1−オール;
メチル 2−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)プロパノエート;
(R)−4−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ペンタン−1−オール;
(R)−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ペンタン−1−オール;
(1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロペンチル)メタノール;
(R)−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−3−フェニルプロパン−1−オール;
(R)−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−2−フェニルエタノール;
(R)−1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−オール;
(S)−1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−オール;
トランス−2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロペンタノール;
トランス−2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロヘキサノール;
4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
メチル 1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−カルボキシレート;
2−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)プロパン−2−オール;
1−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)シクロプロパノール;
1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
1−(1−メチルシクロプロピル)−4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(2−クロロ−6−メチルフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(2−クロロ−4−フルオロフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(4−ブロモ−2−クロロフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(1−メチルシクロプロピル)−4−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)ピペラジン;
3−クロロ−4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(4−ブロモ−2−メチルフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(4−ブロモ−2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
5−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
1−(シクロプロピルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(4−イソプロポキシフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(1−メチルシクロプロピル)−4−(パーフルオロフェニルスルホニル)ピペラジン;
(1−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロブチル)メタノール;
エチル 1−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロプロパンカルボキシレート;
4−(2−クロロフェニルスルホニル)−1−シクロペンチルピペリジン;
(R)−4−(3−メチル−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(S)−4−(3−メチル−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−2−メチル−1−(1−メチルシクロプロピル)−ピペラジン;
(R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−2−メチル−1−(1−メチルシクロプロピル)−ピペラジン;
(R)−1−(2−クロロフェニルスルホニル)−2−メチル−4−(1−メチルシクロプロピル)−ピペラジン;
1’−(2−クロロフェニルスルホニル)スピロ[ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−2,4’−ピペリジン];
2−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
4−ベンジル−7−(2−クロロフェニルスルホニル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン;
1−(4−フルオロナフタレン−1−イルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(トリフルオロメチル)ピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−シクロプロピルピペラジン;
(S)−N−シクロペンチル−1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(S)−8−(3−(アゼチジン−1−イル)ピロリジン−1−イルスルホニル)キノリン;
(R)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(S)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−N,N−ジメチル−1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(S)−N,N−ジメチル−1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−1−(1−クロロイソキノリン−4−イルスルホニル)−N−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−4−(3−(シクロプロピルメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−4−(3−(アゼチジン−1−イル)ピロリジン−1−イルスルホニル)−1−クロロイソキノリン;
(R)−4−(3−(アゼチジン−1−イル)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−1−(5−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)インドリン−1−イル)エタノン;
(R)−N,N−ジメチル−1−(2−メチル−4−(チオフェン−3−イル)フェニルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−1−(インドリン−5−イルスルホニル)−N,N−ジメチルピロリジン−3−アミン;
(R)−N,N−ジメチル−1−(3−メチルビフェニル−4−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)−3−メチルベンゾニトリル;
(R)−1−(4−(ジメチルアミノ)−2−メチルフェニルスルホニル)−N,N−ジメチルピロリジン−3−アミン;
1−(4−クロロ−5−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)インドリン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノン;
4−クロロ−5−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)インドリン;
1−クロロ−4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
4−(2−(4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−イルオキシ)エチル)モルホリン;
4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)−N−(2−モルホリノエチル)イソキノリン−1−アミン;
4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−フルオロメチル−シクロプロピル)−ピペラジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−トリフルオロメチル−シクロプロピル)−ピペラジン;
1−[4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
2−[4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−2−シクロプロピル−エタノール;
{1−[1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペリジン−4−イル]−シクロプロピル}−メタノール;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−トリフルオロメチルシクロプロピル)−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペリジン;
1−[1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペリジン−4−イル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
7−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−メチル−シクロプロピル)−4,7−ジアザ−スピロ[2.5]オクタン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2,5−ジメチル−4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン;
2−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−5−(1−メチル−シクロプロピル)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.2]オクタン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フルオロ−4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−メチル−シクロプロピル)−4−トリフルオロメチル−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フルオロ−4−フェニル−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−4−トリフルオロメチル−ピペリジン;
1−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン;
1−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン;
1−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン;
1−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン;
4−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン;
4−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン;
4−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン;
4−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン;
1−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
1−(2−メトキシ−フェニル)−4−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペラジン;
1−(5−クロロ−2−メチル−フェニル)−4−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペラジン;
フラン−2−イル−[4−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
1−(4−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
tert−ブチル 4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボキシレート;及び
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−メチルピペラジン。
本発明の化合物は、インビボで本発明の化合物へと変換される塩、水和物及びプロドラッグの形態で存在し得、任意で投与され得ることが理解されるべきである。例えば、当該分野で周知の手法にしたがって、様々な有機及び無機の酸及び塩基に由来するその医薬上許容される塩の形態へと本発明の化合物を変換し使用することは、本発明の範囲内である。
様々な方法が、本発明の化合物を合成するために開発され得る。これらの化合物を合成するためのそれぞれの方法を実施例で提供する。しかし、本発明の化合物がまた、他の人が考案し得る他の合成経路により合成され得ることが留意される。
多種多様な組成物及び投与方法が、本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤と組み合わせて使用され得る。そのような組成物としては、本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤に加えて、従来の医薬上の賦形剤、及び他の従来の医薬上不活性な薬剤が挙げられ得る。さらに、組成物としては、本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤に加えて、活性な薬剤が挙げられ得る。これらのさらなる活性な薬剤としては、本発明のさらなる化合物及び/又は1種以上の他の医薬上活性な薬剤が挙げられ得る。
経口の医薬投薬形態は、固体、ゲル又は液体として存在し得る。固体投薬形態の例には、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、及び原末(bulk powder)が挙げられるが、これらに限定されない。経口錠剤のより具体的な例には、圧縮された、チュアブルのロゼンジ及び錠剤(これは、腸溶性コーティング、糖衣又はフィルムコーティングされ得る)が挙げられる。カプセル剤の例には、硬質又は軟質ゼラチンカプセル剤が挙げられる。顆粒剤及び散剤は、非発泡性又は発泡性の形態で提供され得る。それぞれは、当業者に公知の他の成分と組み合わされ得る。
本発明はまた、本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤を非経口投与(注射(皮下、筋肉内又は静脈内のいずれか)によって概して特徴付けられる)によって投与するために設計された組成物に関する。注射剤は、従来のいずれかの形態で、例えば、液体溶液又は懸濁液、注射前の液体中の溶液又は懸濁液に適した固体形態として、あるいは、エマルジョンとして、調製され得る。
本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤はまた、水剤、エマルジョン及び他の混合物としての投与用に再構築され得る凍結乾燥粉末として調製され得る。凍結乾燥粉末はまた、固体又はゲルとして製剤化され得る。
本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤はまた、局所混合物として投与され得る。局所混合物は、局所及び全身投与に使用され得る。得られる混合物は、水剤、懸濁剤、エマルジョン剤などであり得、クリーム剤、ゲル剤、軟膏剤、エマルジョン剤、水剤、エリキシル剤、ローション剤、懸濁剤、チンキ剤、ペースト剤、フォーム剤、エアゾール剤、灌注剤、スプレー剤、坐剤、包帯、皮膚パッチ又は局所投与に適した任意の他の製剤として、製剤化される。
治療される疾患状態に応じて、他の投与経路(例えば、局所適用、経皮パッチ、及び直腸投与)もまた用いられ得る。例えば、直腸投与用の医薬投薬形態は、全身作用のための直腸坐剤、カプセル剤及び錠剤である。本明細書中で使用される直腸坐剤は、直腸内に挿入するための固形物であって、体温で融解又は軟化して1種以上の薬理学的又は治療的に活性な成分を放出する固形物を意味する。直腸坐剤において利用される医薬上許容される物質は、基剤又はビヒクル及び融点を上昇させるための薬剤である。基剤の例には、カカオバター(カカオ脂)、グリセリン−ゼラチン、カルボワックス、(ポリオキシエチレングリコール)、並びに脂肪酸のモノ−、ジ−及びトリグリセリドの適切な混合物が挙げられる。種々の基剤の組み合わせが使用され得る。坐剤の融点を上昇させるための薬剤には、鯨ロウ及び蝋が挙げられる。直腸坐剤は、圧縮法又は成形のいずれかによって、調製され得る。直腸坐剤の代表的な重量は、約2〜3gmである。直腸投与用の錠剤及びカプセル剤は、経口投与用の製剤の場合と同じ医薬上許容される物質を使用し、同一の方法によって、製造され得る。
以下は、本発明の化合物とともに任意で使用され得る経口、静脈内及び錠剤の製剤の特定の例である。これらの製剤は、使用される特定の化合物及び製剤を使用しようとする適応症に応じて変わり得ることが留意される。
本発明の化合物 10〜100mg
クエン酸一水和物 105mg
水酸化ナトリウム 18mg
矯味矯臭剤
水 適量で100mLに
本発明の化合物 0.1〜10mg
デキストロース一水和物 適量で等張性に
クエン酸一水和物 1.05mg
水酸化ナトリウム 0.18mg
注射用水 適量で1.0mLに
本発明の化合物 1%
微結晶セルロース 73%
ステアリン酸 25%
コロイダルシリカ 1%
本発明はまた、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと関連する疾患を治療するためのキット及び他の製品に関する。疾患は、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼが健康状態の病理学及び/又は徴候学に寄与する活性を有するすべての状態を包含することが意図されることが留意される。
多種多様な治療薬は、本発明のHSD阻害剤と共に、治療上相加的又は相乗的効果を有し得る。したがって、本発明はまた、本発明の1個以上の化合物が1個以上の他の治療薬と組み合わせて被検体に投与される、併用療法にも関する。例えば、一つの特定の実施態様においては、疾患状態に関して、HSDが活性を有する当該疾患状態の治療方法であって、本発明の化合物を、被検体に、抗高血圧薬と組み合わせて投与する工程を包含する治療方法が提供される。別の特定の実施態様においては、疾患状態に関して、HSDが活性を有する当該疾患状態の治療方法であって、本発明の化合物を、被検体に、グルココルチコイド受容体(GR)アゴニストと組み合わせて投与する工程を包含する治療方法が提供される。本願中に使用される併用療法は、薬剤がお互いの前又は後に投与される場合(連続療法)、並びに薬剤が同時に投与される場合も包含することが意図されている。たとえ薬剤がまた合わせて投与されるとしても、互いの前に1個の薬剤で治療することを、本願では連続療法と呼ぶことに留意される。
様々な方法が、本発明の化合物を合成するために開発され得る。これらの化合物を合成するための典型的な方法を実施例で提供する。しかし、本発明の化合物がまた、他の人が考案し得る他の合成経路により合成され得ることが留意される。
g(グラム); mg(ミリグラム);
L(リットル); mL(ミリリットル);
μL(マイクロリットル); psi(平方インチあたりのポンド);
M(モル濃度); mM(ミリモル濃度);
i.v.(静脈内); Hz(ヘルツ);
MHz(メガヘルツ); mol(モル);
mmol(ミリモル); RT(周囲温度);
min(分); h(時間);
mp(融点); TLC(薄層クロマトグラフィー);
Tr(保持時間); RP(逆相);
MeOH(メタノール); i−PrOH(イソプロパノール);
TEA(トリエチルアミン); TFA(トリフルオロ酢酸);
TFAA(無水トリフルオロ酢酸); THF(テトラヒドロフラン);
DMSO(ジメチルスルホキシド); EtOAc(酢酸エチル);
DME(1,2−ジメトキシエタン); DCM(ジクロロメタン);
DCE(ジクロロエタン);
DMF(N,N−ジメチルホルムアミド);
DMPU(N,N’−ジメチルプロピレン尿素);
CDI(1,1−カルボニルジイミダゾール);
IBCF(クロロギ酸イソブチル); HOAc(酢酸);
HOSu(N−ヒドロキシスクシンイミド);
HOBT(1−ヒドロキシベンゾトリアゾール);
Et2O(ジエチルエーテル);
EDCI(エチルカルボジイミド塩酸塩);
BOC(tert−ブチルオキシカルボニル);
FMOC(9−フルオレニルメトキシカルボニル);
DCC(ジシクロヘキシルカルボジイミド);
CBZ(ベンジルオキシカルボニル);
Ac(アセチル); atm(気圧);
TMSE(2−(トリメチルシリル)エチル); TMS(トリメチルシリル);
TIPS(トリイソプロピルシリル); TBS(t−ブチルジメチルシリル);
DMAP(4−ジメチルアミノピリジン); Me(メチル);
OMe(メトキシ); Et(エチル);
Et(エチル); tBu(tert−ブチル);
HPLC(高圧液体クロマトグラフィー);
BOP(ビス(2−オキソ−3−オキサゾリジニル)ホスフィン酸クロリド);
TBAF(テトラ−n−ブチルアンモニウムフルオリド);及び
mCPBA(メタ−クロロ過安息香酸)。
本発明のヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤は、以下に示す反応スキームにしたがって合成され得る。他の反応スキームが、当業者によって容易に考案され得る。様々な異なる溶媒、温度及び他の反応条件が、反応収率を最適化するために変更され得ることも理解されるべきである。
ステップA−芳香族ニトロのアニリンへの水素化:
本発明はさらに、本発明の特定の化合物の合成について記載する以下の実施例を例示するが、これに限定されない。
表題の化合物を、スキーム5に記載されたようにして調製した。1H NMR(400MHz、DMSO−D6)δppm 0.29−0.35(m、2H)、0.35−0.42(m、2H)、1.00(s、3H)、2.65(t、J=4.93Hz、4H)、3.07(m、4H);ESI−MS:m/z371.3(M+H)+。
11b−HSD1阻害剤としての化合物の活性は、インビトロ、インビボ、または細胞株でアッセイされ得る。以下に提供するのは、11b−HSD1に対する活性用の、インビトロでの酵素的な11b−HSD1デヒドロゲナーゼ活性アッセイである。
Claims (9)
- 下式の化合物:
rは、1、2、3、4、5、6、7及び8からなる群から選択され;
Xは、NR3であり;
R1は、以下からなる群から選択され;
R3は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チアゾリルおよびアダマンチルからなる群から選択され;
R1およびR3は、それぞれ独立して、非置換、または(C1−10)アルキル、アルキレン、アミノ、アミノアルキル、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、カルボキシル、シクロアルキレン、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサアルキル、およびオキソアルキルからなる群から独立して選択される1個以上のさらなる置換基で置換されており、該さらなる置換基は、それぞれ独立して、非置換、または(C1−10)アルキル、アルキレン、アミノ、アミノアルキル、アリール、カルバモイル、カルボキシル、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキサアルキル、およびオキソアルキルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されており;
R1が以下である場合、
- R2は、水素および−CH 3 からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- R2は、水素である、請求項1に記載の化合物。
- R3は以下である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物:
- R14は、(C1−6)アルキル、ハロ(C1−6)アルキル、及びアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項4に記載の化合物。
- 以下からなる群から選択された化合物:
1−フェニル−4−(m−トリルスルホニル)ピペラジン;
1−(3−メトキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(3−フェノキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(4−フェノキシフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(2,4−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2−クロロ−6−メチル−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2,6−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2,3−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(3,4−ジメチル−イソキサゾール−5−スルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−スルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
1−(ベンゾフラン−2−スルホニル)−4−フェニル−ピペラジン;
6−メチル−5−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−イミダゾ[2,1−b]チアゾール;
5−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−ベンゾチアゾール;
2−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
4−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(3−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−フェニル−4−(o−トリルスルホニル)ピペラジン;
1−(2,5−ジフルオロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
8−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)キノリン;
1−(3−クロロ−2−フルオロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
4−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール;
1−(5−ブロモ−6−クロロピリジン−3−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(6−モルホリノピリジン−3−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
3−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(2−フルオロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
1−(2−ブロモフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
5−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール;
4−メチル−7−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン;
1−フェニル−4−(ピリジン−2−イルスルホニル)ピペラジン;
4−(4−フェニルピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール;
1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
2−(4−(3−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
1−(2−クロロフェニル)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−(3−クロロフェニル)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−(4−クロロフェニル)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン;
(1R,4S)−2−(4−クロロフェニル)−5−(2−クロロフェニルスルホニル)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアルデヒド;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェノール;
1−(4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)フェニル)エタノン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(2−ニトロフェニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(3−ニトロフェニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(4−ニトロフェニル)ピペラジン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−2−イル)ベンゼンアミン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)安息香酸;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)−4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(3−ニトロピリジン−2−イル)ピペラジン;
3−[4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−オール;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン;
2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン;
2−(4−(ナフタレン−2−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(5−ニトロチアゾール2−イル)ピペラジン;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)チアゾール−4−カルボン酸;
2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)チアゾール−4−カルボキサミド;
(2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)チアゾール−4−イル)メタノール;
1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)−4−(チアゾール−2−イル)ピペラジン;
1−(アダマンタン−1−イル)−4−((2−クロロフェニル)スルホニル)ピペラジン;
tert−ブチル 2−(4−(4−クロロフェニルスルホニル)−2−オキソピペラジン−1−イル)アセテート;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−シクロペンチルピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−シクロヘキシルピペラジン;
1−シクロペンチル−4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
8−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)キノリン;
1−シクロペンチル−4−(4−メチルナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
5−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)−N,N−ジメチルナフタレン−1−アミン;
5−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
1−(5−クロロナフタレン−1−イルスルホニル)−4−シクロペンチルピペラジン;
1−ベンジル−4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−2−オン;
(R)−N−(1−ベンジルピロリジン−3−イル)−2−クロロベンゼンスルホンアミド;
2−(2−クロロフェニルスルホニル)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン;
2−(2−クロロフェニルスルホニル)−オクタヒドロ−1H−ピリド[1,2−a]ピラジン;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−1H−インドール;
7−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−1H−インダゾール;
4−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−1H−インダゾール;
1−(1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル)ピペリジン−2−オン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン;
4−(1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル)モルホリン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−o−トリルピペリジン;
メチル 2−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)ベンゾエート;
(2−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)フェニル)メタノール;
(4aR,8aS)−2−(2−クロロフェニルスルホニル)−デカヒドロイソキノリン;
3−(1−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−6−フルオロベンゾ[d]イソキサゾール;
1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ブタン−2−オール;
(R)−3−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ブタン−1−オール;
(S)−3−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ブタン−1−オール;
メチル 2−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)プロパノエート;
(R)−4−メチル−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ペンタン−1−オール;
(R)−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ペンタン−1−オール;
(1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロペンチル)メタノール;
(R)−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−3−フェニルプロパン−1−オール;
(R)−2−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)−2−フェニルエタノール;
(R)−1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−オール;
(S)−1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−オール;
トランス−2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロペンタノール;
トランス−2−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロヘキサノール;
4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
メチル 1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−カルボキシレート;
2−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)プロパン−2−オール;
1−(1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)シクロプロパノール;
1−(4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
1−(1−メチルシクロプロピル)−4−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(2−クロロ−6−メチルフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(2−クロロ−4−フルオロフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(4−ブロモ−2−クロロフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(1−メチルシクロプロピル)−4−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)ピペラジン;
3−クロロ−4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(4−ブロモ−2−メチルフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(4−ブロモ−2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
5−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
1−(シクロプロピルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
1−(4−イソプロポキシフェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(1−メチルシクロプロピル)−4−(パーフルオロフェニルスルホニル)ピペラジン;
(1−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロブチル)メタノール;
エチル 1−(4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル)シクロプロパンカルボキシレート;
4−(2−クロロフェニルスルホニル)−1−シクロペンチルピペリジン;
(R)−4−(3−メチル−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(S)−4−(3−メチル−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−2−メチル−1−(1−メチルシクロプロピル)−ピペラジン;
(R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−2−メチル−1−(1−メチルシクロプロピル)−ピペラジン;
(R)−1−(2−クロロフェニルスルホニル)−2−メチル−4−(1−メチルシクロプロピル)−ピペラジン;
1’−(2−クロロフェニルスルホニル)スピロ[ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−2,4’−ピペリジン];
2−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)ベンゾニトリル;
4−ベンジル−7−(2−クロロフェニルスルホニル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン;
1−(4−フルオロナフタレン−1−イルスルホニル)−4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−(トリフルオロメチル)ピペリジン;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−シクロプロピルピペラジン;
(S)−N−シクロペンチル−1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(S)−8−(3−(アゼチジン−1−イル)ピロリジン−1−イルスルホニル)キノリン;
(R)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(S)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−N,N−ジメチル−1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(S)−N,N−ジメチル−1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−1−(1−クロロイソキノリン−4−イルスルホニル)−N−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−4−(3−(シクロプロピルメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−4−(3−(アゼチジン−1−イル)ピロリジン−1−イルスルホニル)−1−クロロイソキノリン;
(R)−4−(3−(アゼチジン−1−イル)ピロリジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
(R)−1−(5−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)インドリン−1−イル)エタノン;
(R)−N,N−ジメチル−1−(2−メチル−4−(チオフェン−3−イル)フェニルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−1−(インドリン−5−イルスルホニル)−N,N−ジメチルピロリジン−3−アミン;
(R)−N,N−ジメチル−1−(3−メチルビフェニル−4−イルスルホニル)ピロリジン−3−アミン;
(R)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イルスルホニル)−3−メチルベンゾニトリル;
(R)−1−(4−(ジメチルアミノ)−2−メチルフェニルスルホニル)−N,N−ジメチルピロリジン−3−アミン;
1−(4−クロロ−5−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)インドリン−1−イル)−2,2,2−トリフルオロエタノン;
4−クロロ−5−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)インドリン;
1−クロロ−4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン;
4−(2−(4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−イルオキシ)エチル)モルホリン;
4−(4−(1−メチルシクロプロピル)ピペラジン−1−イルスルホニル)−N−(2−モルホリノエチル)イソキノリン−1−アミン;
4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イルスルホニル)イソキノリン−1−オール;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−フルオロメチル−シクロプロピル)−ピペラジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−トリフルオロメチルシクロプロピル)−ピペラジン;
1−[4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
2−[4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−2−シクロプロピル−エタノール;
{1−[1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペリジン−4−イル]−シクロプロピル}−メタノール;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−トリフルオロメチル−シクロプロピル)−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペリジン;
1−[1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペリジン−4−イル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
7−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−メチル−シクロプロピル)−4,7−ジアザ−スピロ[2.5]オクタン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2,5−ジメチル−4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン;
2−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−5−(1−メチル−シクロプロピル)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.2]オクタン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フルオロ−4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−(1−メチル−シクロプロピル)−4−トリフルオロメチル−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フルオロ−4−フェニル−ピペリジン;
1−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−フェニル−4−トリフルオロメチル−ピペリジン;
1−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン;
1−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン;
1−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン;
1−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン;
4−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン;
4−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン;
4−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン;
4−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン;
1−[4−(1−メチル−シクロプロピル)−ピペラジン−1−スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン;
1−(2−メトキシ−フェニル)−4−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペラジン;
1−(5−クロロ−2−メチル−フェニル)−4−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペラジン;
フラン−2−イル−[4−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
1−(4−クロロフェニルスルホニル)−4−フェニルピペラジン;
tert−ブチル 4−(2−クロロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボキシレート;
1−(2−クロロフェニルスルホニル)−4−メチルピペラジン;および
それらの医薬上許容される塩。 - 前記化合物は、医薬上許容される塩の形態である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
- 前記化合物は、立体異性体の混合物中に存在する、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
- 前記化合物は、単一の立体異性体である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
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