JP4878284B2 - 活性成分としてのパントプラゾールを含有する投与形 - Google Patents
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Description
本発明は製薬学的技術分野に関し、かつパントプラゾールのマグネシウム塩の経口投与のための投与形を記載する。本発明は更に、前記投与形の製造法に関する。
被覆経口投与形、例えば、胃を通過した後に腸のアルカリ性の環境中で急速に溶解する腸溶性コーティングを有する酸不安定性の活性化合物を含有する錠剤又はペレットは一般に公知である。そのような酸不安定性の活性化合物の例は酸不安定性のプロトンポンプインヒビター(H+/K+ ATPaseインヒビター)であり、殊に例えばEP−A−0005129、EP−A−0166287、EP−A−0174726及びEP−A−0268956に開示されているようにピリジン−2−イルメチルスルフィニル−1H−ベンズイミダゾールである。そのH+/K+ ATPase阻害効果の理由で、これらは増大する胃酸分泌により引き起こされる疾患の治療において重要である。このグループからの市販の活性化合物の例は、5−メトキシ−2−[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール(INN:オメプラゾール)、5−ジフルオロメトキシ−2−[(3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール(INN:パントプラゾール)、2−[3−メチル−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール(INN:ランソプラゾール)及び2−{[4−(3−メトキシプロポキシ)−3−メチルピリジン−2−イル]−メチルスルフィニル}−1H−ベンズイミダゾール(INN:ラベプラゾール)である。
本発明の一つの課題は、投与形を、技術的な大いなる複雑性を伴うことなく製造することができ、かつパントプラゾールの酸不安定性を考慮したものであり、かつパントプラゾールマグネシウム塩を効果的に身体のために、最適な活性成分プロフィール及び従って作用プロフィールが達成されるというように得ることができる、パントプラゾールマグネシウム塩の経口投与のための投与形を提供することである。
(a)PVPの水溶液中のパントプラゾールのマグネシウム塩と場合により他の製薬学的賦形剤との懸濁液を製造する工程;
(b)製薬学的賦形剤の混合物を供給する工程、及び
(c)(b)から得られた混合物を(a)から得られる懸濁液を用いて造粒する工程
を含む、パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する錠剤又はペレットの形の経口投与形の製造法である。
(a)パントプラゾールのマグネシウム塩と製薬学的賦形剤との乾燥混合物を製造する工程
(b)(a)から得られる混合物をPVPの水溶液を用いて造粒する工程
を含む、パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する錠剤又は多重粒子の形の経口投与形の製造法も本発明の主題である。
図1
図1は種々の分子量を有する種々の型のPVPを含有する錠剤コアからのパントプラゾールのマグネシウム塩の放出を示す。実施例B9の顆粒はPVPの水溶液中のパントプラゾールのマグネシウム塩の懸濁液を用いて造粒することにより製造されたものである。実施例B8、B10、B11、B12及び参照例C1の顆粒は、PVPの水溶液を用いて、パントプラゾールのマグネシウム塩と製薬学的賦形剤とのドライブレンドを造粒することにより製造されたものである。
図2は、錠剤からのパントプラゾールのマグネシウム塩の放出と、比較可能な成分を有する錠剤からのパントプラゾールのナトリウム塩の放出との比較の差異を示す。
A.マグネシウムビス[5−[ジフルオロメトキシ]−2−[[3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル]−メチル]スルフィニル]−1H−ベンズイミダゾリド]二水和物の合成
パントプラゾールNaセスキ水和物[ナトリウム[5−[ジフルオロメトキシ]−2−[[3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル]メチル]スルフィニル]−1H−ベンズイミダゾリド]セスキ水和物]3.85kg(8.9モル)を、20〜25℃で、撹拌容器中で精製水38.5l中に溶解させる。精製水8l中の二塩化マグネシウム六水和物1.0kg(4.90モル)の溶液を撹拌しながら20〜30℃で3〜4時間に亘って添加する。更に18時間撹拌した後、沈殿した固体を遠心分離し、精製水23lで洗浄し、20〜30℃で1〜2時間に亘って精製水35l中で撹拌し、再度遠心分離し、精製水30〜50lで再度洗浄する。固形生成物を、<4.8%の残留含水率が達成されるまで50℃で真空(30〜50ミリバール)中で乾燥させる。その後、生成物を粉砕する。
実施例B.1
ワースター(Wurster)コーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)ショ糖スターターペレット(0.425〜0.5mm) 500.0g
b.)炭酸ナトリウム 30.0g
c.)パントプラゾール−Mg二水和物 300.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 35.0g
aをb、c及びdの水性分散液を用いて流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で噴霧する。
e.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 120.0g
f.)二酸化チタン 2.0g
g.)LB黄酸化鉄 0.2g
h.)プロピレングリコール 24.0g
eを水中に溶解させる(A)。f及びgを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、hを添加した後、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を、流動床プロセス(ワースター)又は他の適当なプロセス(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレット500gに噴霧する。
i.)Eudragit(R) L 30 D 230.0g
j.)クエン酸トリエチル 7.0g
iを水中に懸濁させ、jを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。IIIを、ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレット500gに噴霧する。
ワースターコーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)セルロースペレット(0.6〜0.7mm) 1000.0g
b.)炭酸ナトリウム 75.0g
c.)パントプラゾール−Mg二水和物 650.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 80.0g
aをb、c及びdの水性分散液を用いて流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で噴霧する。
e.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 250.0g
f.)二酸化チタン 5.0g
g.)LB黄酸化鉄 0.45g
eを水中に溶解させる(A)。f及びgを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を、流動床プロセス(ワースター)又は他の適当なプロセス(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレット1000gに噴霧する。
h.)Eudragit(R) L 30 D 365.0g
i.)クエン酸トリエチル 15.0g
hを水中に懸濁させ、iを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。IIIを、ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレット1000gに噴霧する。
ワースター(Wurster)コーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)セルロースペレット(0.4〜0.5mm) 2000.0g
b.)炭酸ナトリウム 136.0g
c.)パントプラゾール−Mg二水和物 1420.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 117.0g
e.)ドデシル硫酸ナトリウム(SDS) 16.4g
コア材料を製造するために、実施例B1に記載されているように、懸濁液の成層を流動床装置又は他の適当な装置中で実施する。
f.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 600.0g
g.)ポリビニルピロリドンK25 8.0g
h.)二酸化チタン 10.0g
i.)LB黄酸化鉄 1.0g
実施例B1に記載されているように、中間層で被覆されたペレットを製造する。
j.)ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート 800.0g
k.)クエン酸トリエチル 250.0g
l.)エタノール 7250.0g
腸溶性コーティング層を、水/エタノール溶液から流動床装置を用いて分離されたペレットに施与する。
押出成形/整粒により製造されるペレット:
I.押出成形/整粒によるペレットの製造:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 250.0g
b.)微晶質セルロース 150.0g
c.)グリコール酸ナトリウムデンプン 20.0g
d.)炭酸ナトリウム 32.5g
e.)ナトリウムカルボキシメチルセルロース 25.0g
f.)ポリビニルピロリドンK25 35.0g
a〜cを適当なミキサーを用いて混合する。d〜fを水中に溶解させ、得られた結合剤溶液を粉末混合物に添加する。溶液を添加し、混合した後、塊状物をスクリュー押出機を用いて押出成形する。その後、整粒機を用いて顆粒に丸みを付け、流動床装置中で乾燥させる。
中間層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例B1〜B3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
胃液耐性層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例B1〜B3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
押出成形/整粒により製造されるペレット:
I.押出成形/整粒によるペレットの製造:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 1300.0g
b.)微晶質セルロース 700.0g
c.)ラクトース一水和物 150.0g
d.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 110.0g
e.)炭酸ナトリウム 180.0g
f.)α化デンプン 125.0g
g.)ポリビニルピロリドンK25 200.0g
押出成形ペレットを実施例B4に記載されている通りに製造する。
中間層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例B1〜B3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
胃液耐性層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例B1〜B3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
ノンパレイル−ペレットから製造された多重ユニット錠剤化投与形:
I.活性ペレット:
a.)セルロースペレット(0.6〜0.7mm) 2500.0g
b.)炭酸ナトリウム 180.0g
c.)パントプラゾール−Mg二水和物 1700.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 250.0g
e.)ドデシル硫酸ナトリウム 18.0g
aをb、c、d及びeの水性分散液を用いて流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で噴霧する。
f.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 600.0g
g.)(微粉砕)タルク 100.0g
h.)ステアリン酸マグネシウム 80.0g
fを水中に溶解させる(A)。g及びhを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を、流動床プロセス(ワースター)又は他の適当なプロセス(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレット2500gに噴霧する。
i.)メタクリル酸コポリマー 925.0g
j.)ポリエチレングリコール400 28.0g
iを水中に懸濁させ、jを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。IIIを、ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレット2500gに噴霧する。
k.)微晶質セルロース 3750.0g
l.)架橋ポリビニルピロリドン 100.0g
m.)ステアリン酸マグネシウム 7.0g
腸溶性被覆ペレット2500gを錠剤化賦形剤と混合し、11mmの円形の押抜き具を備えたシングル打錠機を用いて圧縮し、錠剤にする。パントプラゾールの量は約20mgである。
押出成形ペレットから製造された多重ユニット錠剤化投与形:
I.押出成形/整粒によるペレットの製造:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 433.0g
b.)微晶質セルロース 240.0g
c.)ラクトース一水和物 55.0g
d.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 35.0g
e.)炭酸ナトリウム 60.0g
f.)ドデシル硫酸ナトリウム 5.5g
g.)α化デンプン 35.0g
h.)ポリビニルピロリドンK25 70.0g
押出成形ペレットを実施例B5に記載されている通りに製造する。
i.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 190.0g
j.)ポリビニルピロリドンK25 8.0g
j.)(微粉砕)タルク 32.0g
k.)ステアリン酸マグネシウム 14.0g
中間層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例B1〜B3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
l.)メタクリル酸コポリマー 296.0g
m.)グリセリントリアセテート 28.0g
胃耐性層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例B1〜B3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
n.)微晶質セルロース 1200.0g
o.)架橋ポリビニルピロリドン 32.0g
p.)ポリエチレングリコール4000 38.0g
q.)ステアリン酸マグネシウム 4.5g
腸溶性被覆押出成形ペレットを、約40mgのパントプラゾールの量の実施例B6に記載されている通りに、上記の錠剤化賦形剤を用いて錠剤化する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
aをbの一部、cの一部及びdとドライブレンドし、流動床造粒機の容器中に装入する;eをb及びcの他の部分と一緒にf中に溶解させ、造粒液体を生じさせる。溶液を適切な条件下で混合物に噴霧する。乾燥させ、gと混合した後、混合物を、7mmの円形の押抜き具を備えた回転式錠剤成形機を用いてプレスし、錠剤にする。錠剤の重量は約156.7mgであり、これはパントプラゾール40mg(即ちパントプラゾール−Mg二水和物43.04mg)に相当する。
h.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 11.87mg
i.)ポリビニルピロリドンK25 0.24mg
j.)二酸化チタン 0.21mg
k.)LB黄酸化鉄 0.02mg
l.)プロピレングリコール 2.66mg
hを水中に溶解させる(A)。j及びkを高剪断ミキサーを用いて水中のiの溶液中に懸濁させる(B)。Bを篩分けした後、A及びBを合わる。lを懸濁液に添加する。懸濁液を、コーティング槽を用いてIで得られた錠剤コアに噴霧する。
m.)Eudragit(R) L 30 D 7.27mg
n.)クエン酸トリエチル 0.73mg
nを水中に懸濁させ、mと混合する。IIIをコーティング槽を用いてIIで得られた分離された錠剤に噴霧する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 51.94mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)ドデシル硫酸ナトリウム 0.72mg
g.)精製水 7.42mg
h.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
f及びbの一部を水中に溶解させ、cの一部を添加し、aを溶液中に懸濁させる。水中のeの溶液を懸濁液に添加する。b及びcの他の部分をdと混合し、混合物を流動床造粒機の容器中に装入する。懸濁液を適切な条件下で混合物に噴霧する。乾燥させ、hと混合した後、混合物を、7mmの円形の押抜き具を備えた回転式錠剤成形機を用いて圧縮し、錠剤にする。錠剤の重量は約156.7mgである。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK30 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例B8に記載されているように製造する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK17 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例B8に記載されているように製造する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK12 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例B8に記載されているように製造する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)ラクトース 55.00mg
d.)クロスポビドン 35.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例B8に記載されているように製造する。錠剤の重量は約154mgである。
h.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 12.20mg
i.)二酸化チタン 0.21mg
j.)LB黄酸化鉄 0.02mg
hを水中に溶解させる(A)。i及びjを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液をコーティング槽を用いてIで得られた錠剤コアに噴霧する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)トリナトリウムホスフェート 5.55mg
c.)マンニトール 55.00mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸マグネシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例B8に記載されているように製造する。錠剤の重量は約159mgである。
実施例B8に記載されているように、錠剤コアを分離コーティングと共に成層する。
m.)メタクリル酸コポリマー 6.5mg
n.)グリセリントリアセテート 0.65mg
胃耐性層の施与を実施例B8に記載されている通りに実施する。
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)PVP 90(ポビドン) 5.00mg
f.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
a)をb)、c)の幾分か及びd)の全量と混合する。b)及びc)の残分をe)の澄明な水溶液に添加する。流動床中でこの溶液を用いて顆粒を得る。f)を乾燥顆粒に添加し、顆粒を適当な錠剤プレス上でプレスする。
g.)HPMC 2910、3cps 11.87mg
h.)PVP 25 0.24mg
i.)二酸化チタン 0.21mg
j.)黄酸化鉄100E172 0.02mg
k.)プロピレングリコール 2.66mg
予備分離されたコア1つ当たりの全重量 172mg
g)を水中に溶解させ、h)を添加して溶解させる(A)。i)及びj)を適当な撹拌機を用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わる。k)を添加した後、懸濁液を篩分けし、その後直ちに後処理し、その間に、Iで得られた錠剤コアを適当なコーティング装置中で中間層が適切な厚さとなるように被覆する。
l.)Eudragit(R) L 30 D 7.27mg
m.)クエン酸トリエチル 0.73mg
胃液耐性の薄膜コーティングされた錠剤1つ当たりの全重量 180mg
l)を水で希釈し、m)を添加する。分散液を篩分けし、その後処理する。
ワースターコーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)ショ糖スターターペレット(0.71〜0.85mm) 4.0kg
b.)炭酸ナトリウム 0.27kg
c.)パントプラゾール−Mg二水和物 2.84kg
d.)ポリビニルピロリドンK25 0.23kg
e.)α化デンプン 0.22kg
f.)ドデシル硫酸ナトリウム 0.03kg
aを流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で他の成分の水性分散液を用いて噴霧する。
g.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 1.830kg
h.)二酸化チタン 0.028kg
i.)LB黄酸化鉄 0.003kg
j.)ポリビニルピロリドンK25 0.021kg
g及びjを水中に溶解させる(A)。h及びiを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を流動床プロセス(ワースター)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレットに噴霧する。
k.)Eudragit(R) L 30 D 4.40kg
l.)クエン酸トリエチル 0.13kg
m.)タルク 0.06kg
kを水中に懸濁させ、lを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレットに分散液を噴霧する。
実施例C.1
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK90 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸マグネシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例C8に記載されているように製造する。
I.錠剤コア:
a.)パントプラゾール−Naセスキ二水和物 45.10mg
b.)炭酸ナトリウム 10.00mg
c.)マンニトール 42.70mg
d.)クロスポビドン 50.00mg
e.)PVP 90(ポビドン) 4.00mg
f.)ステアリン酸カルシウム 3.20mg
a)をb)、c)及びd)の幾分かと混合する。b)及びc)の残分をe)の澄明な水溶液に添加する。流動床中でこの溶液を用いて顆粒を得る。d)及びf)の残分を乾燥顆粒に添加し、顆粒を適当な錠剤プレス上でプレスする。
g.)HPMC 2910、3cps 19.00mg
h.)PVP 25 0.38mg
i.)二酸化チタン 0.34mg
j.)黄酸化鉄100E172 0.03mg
k.)プロピレングリコール 4.25mg
予備分離されたコア1つ当たりの全重量 188mg
g)を水中に溶解させ、h)を添加して溶解させる(A)。i)及びj)を適当な撹拌機を用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わる。k)を添加した後、懸濁液を篩分けし、その後直ちに後処理し、その間に、Iで得られた錠剤コアを適当なコーティング装置中で中間層が適切な厚さとなるように被覆する。
l.)Eudragit(R) L 30 D 14.56mg
m.)クエン酸トリエチル 1.45mg
胃液耐性の薄膜コーティングされた錠剤1つ当たりの全重量 204mg
l)を水で希釈し、m)を添加する。分散液を篩分けし、その後処理する。
(USP XXV;装置2;リン酸緩衝液pH6.8;100rpm)。
図2に、錠剤からのパントプラゾールのマグネシウム塩の放出と、比較可能な組成を有する錠剤からのパントプラゾールのナトリウム塩の放出との差を示す。活性成分としてパントプラゾールのナトリウム塩を有する投与形(実施例C.2)は、短い遅れ時間の後に、活性成分の迅速かつ完全な放出を示す。意外なことに、パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する投与形は活性化合物の放出における遅れ時間を有しておらず、かつ全期間に亘って活性成分の一定の放出を示す。
パントプラゾールマグネシウム二水和物40mg(本発明による投与形)で毎日治療した後の、(Siewertにより変更されたSavary/Miller分類による)GERD(胃食道逆流疾病)I〜IIIに罹患した患者の治癒を、相応するパントプラゾールナトリウムセスキ水和物40mgの投与形で毎日治療した場合と比較して試験した。意外なことに、パントプラゾールマグネシウム二水和物調剤がGERD I〜IIIの治癒において、パントプラゾールナトリウムセスキ水和物調剤よりも優れており、安全性は双方の投与形に関して比較可能であることが判明した。
パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する本発明による投与形は、ピリジン−2−イルメチルスルフィニル−1H−ベンズイミダゾールの使用により治療可能であるか又は回避可能であると考えられている全ての疾患の治療及び予防のために使用することができる。殊に、本発明によるそのような投与形は、胃疾患の治療において使用することができる。本発明に関連して挙げることができる例は、良性胃潰瘍、胃食道逆流疾病、ゾリンジャー−エリソン症候群、十二指腸潰瘍、ヘリコバクターピロリに関連した十二指腸潰瘍の治療及び予防、継続的なNSAID治療又はヘリコバクターピロリの根絶における抗生物質を用いた併用療法を必要とする胃十二指腸合併症のリスクが増加した患者におけるNSAIDに関連する胃又は十二指腸潰瘍の予防である。本発明によるそのような投与形は、1〜500mg、有利に5〜100mg、殊に有利に5〜80mgのパントプラゾールを含有する。挙げることができる例は、パントプラゾール(遊離酸)10、20、40、50、80又は100mgに相当する量のパントプラゾールのマグネシウム塩を含有する錠剤又はカプセル剤である。日用量(例えば活性化合物40mg)の投与を、例えば、個々の投与の形で、又は本発明による投与形の複数の投与(例えば活性化合物20mgを2回)により実施することができる。
Claims (11)
- 錠剤形で以下の組成を含む経口投与可能な医薬組成物、
(a) パントプラゾールマグネシウム二水和物、炭酸ナトリウム、マンニトール、クロスポビドン、PVP 90(ポビドン)及びステアリン酸カルシウムを含むコア、
(b)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、PVP 25、二酸化チタン、黄酸化鉄及びプロピレングリコールを含む混合物から形成される、コアを囲む中間層、
(c)メタクリル酸コポリマー、ドデシル硫酸ナトリウム、ポリソルベート及びクエン酸トリエチルを含む混合物から形成される、中間層を囲む外層。 - PVP 90(ポビドン)が0.5〜15質量%存在する、請求項1記載の医薬組成物。
- PVP 90(ポビドン)が1〜5質量%存在する、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記コアが、パントプラゾールマグネシウム二水和物5〜100mgを含有する、請求項1から3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記コアが、パントプラゾール(遊離酸)10、20、40、50、80又は100mgに相当する量のパントプラゾールマグネシウム二水和物を含有する、請求項1から3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記コアが、パントプラゾール(遊離酸)40mgに相当する量のパントプラゾールマグネシウム二水和物を含有する、請求項1から3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記コアが、パントプラゾール(遊離酸)80mgに相当する量のパントプラゾールマグネシウム二水和物を含有する、請求項1から3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- プロトンポンプインヒビターが必要とされる哺乳動物における臨床症状の予防又は治療のための、請求項1から7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 臨床症状が、良性胃潰瘍、胃食道逆流疾病、ゾリンジャー−エリソン症候群、十二指腸潰瘍、ヘリコバクターピロリに関連した十二指腸潰瘍、継続的なNSAID治療及びヘリコバクターピロリの根絶における抗生物質を用いた併用療法を必要とする胃十二指腸合併症のリスクが増加した患者におけるNSAIDに関連する胃又は十二指腸潰瘍の予防の群から選択されている、請求項8に記載の医薬組成物。
- 胃食道逆流疾病(GERD)の予防又は治療のための、請求項1から7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- (Savary/Miller分類による)GERD I〜IIIの予防又は治療のための、請求項1から7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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