JP3490716B2 - 炎症治療用３，４−置換ピラゾール - Google Patents
炎症治療用３，４−置換ピラゾールInfo
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Description
【発明の詳細な説明】
発明の技術分野
本発明は抗炎症医薬品の分野にあり、更に詳しく言え
ば、炎症および炎症関連疾患、例えば関節炎、を治療す
るための化合物、組成物および方法に関する。
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るための化合物、組成物および方法に関する。
発明の背景
プロスタグランジンは炎症過程で大きい役割りを演
じ、プロスタグランジンの産生、とりわけ、PGG2、PGH
2、およびPGE2の産生の抑制は抗炎症薬発見の共通の目
標であった。しかし、炎症過程と関連するプロスタグラ
ンジン誘発の苦痛と腫脹の軽減に有効な普通の非ステロ
イド系抗炎症薬（NSAID）は、炎症過程と関連のない他
のプロスタグランジン調節過程に影響を与える働きもす
る。従って、大抵の普通のNSAIDを多量に投与すると、
生命をおびやかす潰瘍を含めて重篤な副作用を起こすこ
とがあり、そのためこれら薬剤の治療上の潜在能力が制
限される。NSAIDに取って替るものとしてコルチコステ
ロイドの使用があるが、このものは尚一層激しい副作用
を有し、長期療法を行なうと特にそうである。
じ、プロスタグランジンの産生、とりわけ、PGG2、PGH
2、およびPGE2の産生の抑制は抗炎症薬発見の共通の目
標であった。しかし、炎症過程と関連するプロスタグラ
ンジン誘発の苦痛と腫脹の軽減に有効な普通の非ステロ
イド系抗炎症薬（NSAID）は、炎症過程と関連のない他
のプロスタグランジン調節過程に影響を与える働きもす
る。従って、大抵の普通のNSAIDを多量に投与すると、
生命をおびやかす潰瘍を含めて重篤な副作用を起こすこ
とがあり、そのためこれら薬剤の治療上の潜在能力が制
限される。NSAIDに取って替るものとしてコルチコステ
ロイドの使用があるが、このものは尚一層激しい副作用
を有し、長期療法を行なうと特にそうである。
以前のNSAIDは、ヒトのアラキドン酸／プロスタグラ
ンジン径路中の酵素、例えば酵素シクロオキシゲナーゼ
（COX）、を阻害することによりプロスタグランジン産
生を妨げることが分かった。炎症と関連した誘発性酵素
〔「シクロオキシゲナーゼ−２（COX−２）」あるいは
「プロスタグランジンG/HシンターゼII」と名付けられ
ている〕についての最近の発見は実行可能な阻害標的を
提供する。この酵素阻害は一層効果的に炎症を減退さ
せ、劇しい副作用を殆ど生じない。
ンジン径路中の酵素、例えば酵素シクロオキシゲナーゼ
（COX）、を阻害することによりプロスタグランジン産
生を妨げることが分かった。炎症と関連した誘発性酵素
〔「シクロオキシゲナーゼ−２（COX−２）」あるいは
「プロスタグランジンG/HシンターゼII」と名付けられ
ている〕についての最近の発見は実行可能な阻害標的を
提供する。この酵素阻害は一層効果的に炎症を減退さ
せ、劇しい副作用を殆ど生じない。
抗炎症活性を開示した下記の参考文献は安全なそして
効果的な抗炎症薬を発見すべく絶えざる努力を示してい
る。本明細書中に開示された新規ピラゾール類はこのよ
うな安全なそしてまた効果的な抗炎症薬であり、このよ
うな努力を助長するものである。本発明化合物は最小の
副作用で生体内で抗炎症薬としての有用性を示すことが
分かった。ここに開示された置換ピラゾリル化合物は、
シクロオキシゲナーゼ−１以上にシクロオキシゲナーゼ
−２の方を選択的に抑制する点が好ましい。
効果的な抗炎症薬を発見すべく絶えざる努力を示してい
る。本明細書中に開示された新規ピラゾール類はこのよ
うな安全なそしてまた効果的な抗炎症薬であり、このよ
うな努力を助長するものである。本発明化合物は最小の
副作用で生体内で抗炎症薬としての有用性を示すことが
分かった。ここに開示された置換ピラゾリル化合物は、
シクロオキシゲナーゼ−１以上にシクロオキシゲナーゼ
−２の方を選択的に抑制する点が好ましい。
炎症の治療に使用するためのピラゾール類が記述され
ている。米国特許第5,134,142号明細書（Matsuo等）
は、1,5−ジアリールピラゾール類、特定的には１−
（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−トリフルオロメチルピラゾール
を抗炎症活性があるとして記載している。同時出願の特
許願連続番号8/160,553号および8/160,594号明細書は、
炎症の治療に向けられる置換1,5−置換ピラゾール類を
記載している。
ている。米国特許第5,134,142号明細書（Matsuo等）
は、1,5−ジアリールピラゾール類、特定的には１−
（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−トリフルオロメチルピラゾール
を抗炎症活性があるとして記載している。同時出願の特
許願連続番号8/160,553号および8/160,594号明細書は、
炎症の治療に向けられる置換1,5−置換ピラゾール類を
記載している。
米国特許第3,254,093号明細書（Huisgen等）はピラゾ
ール製造法を記載している。〔１−ベンジル−３−フェ
ニル−ピラゾール〕カルボン酸エチルが記載されてい
る。
ール製造法を記載している。〔１−ベンジル−３−フェ
ニル−ピラゾール〕カルボン酸エチルが記載されてい
る。
WO第8300330号明細書（1983年２月３日発行）は、3,4
−ジフェニル−５−メチルピラゾリル誘導体の製造法を
記載している。WO第9219615号明細書（1992年11月12日
発行）は、殺真菌性を有するピラゾリル化合物を記載し
ている。米国特許第4,968,681号明細書（Ｈbsch等）
は、リポタンパク質血症治療薬として（ピラゾール−５
−イル）ヒドロキシルアミン類を記載している。
−ジフェニル−５−メチルピラゾリル誘導体の製造法を
記載している。WO第9219615号明細書（1992年11月12日
発行）は、殺真菌性を有するピラゾリル化合物を記載し
ている。米国特許第4,968,681号明細書（Ｈbsch等）
は、リポタンパク質血症治療薬として（ピラゾール−５
−イル）ヒドロキシルアミン類を記載している。
米国特許第3,984,431号明細書（Guｒmy and Rena
ult）はピラゾイル−５−酢酸誘導体を抗炎症活性があ
るとして記載している。とりわけ〔１−イソブチル−3,
4−ジフェニル−1H−ピラゾール−５−イル〕酢酸が記
載されている。
ult）はピラゾイル−５−酢酸誘導体を抗炎症活性があ
るとして記載している。とりわけ〔１−イソブチル−3,
4−ジフェニル−1H−ピラゾール−５−イル〕酢酸が記
載されている。
本発明ピラゾリル化合物は、最小の副作用で生体内で
抗炎症薬としての有用性を示すことが分かっている。
抗炎症薬としての有用性を示すことが分かっている。
発明の説明
炎症関連疾患の治療に有用な一群の置換ピラゾリル化
合物は、式I: 式中、R1はヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキ
ニル、ハロアルキル、アルアルキル、ヘテロシクロアル
キル、ヘテロアルアルキル、ヒドロキシアルキル、アル
コキシアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、ア
ルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキ
シカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアル
キル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボキシアルキル、Ｎ−
ヒドロキシ−Ｎ−アルキル−アミノカルボニルアルキ
ル、アリールアミノカルボニルアルキルおよびアミノカ
ルボニルアルキルから選ばれ； R2およびR3はそれぞれアリール、シクロアルキル、シ
クロアルケニルおよびヘテロシクロから選ばれ、またR2
およびR3はその置換可能な位置でアルキルスルホニル、
アミノスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ハロ、ア
ルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、シア
ノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカル
ボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカ
ルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニ
ル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキ
シアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ア
ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロ
およびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基によ
り任意に置換され； R4はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ア
シル、アルコキシ、カルボキシル、カルボキシアルキ
ル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアル
キル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカル
ボニル、ヘテロアリール、アルキルアミノカルボニル、
アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、ヒド
ロキシアルキルおよびアルアルコキシアルキルから選ば
れるが、 ただし、R2およびR3の一つはアルキルスルホニル、ア
ミノスルホニル、およびハロアルキルスルホニルから選
ばれる残基で置換されることを条件とする、により定義
される化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩であ
る。
合物は、式I: 式中、R1はヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキ
ニル、ハロアルキル、アルアルキル、ヘテロシクロアル
キル、ヘテロアルアルキル、ヒドロキシアルキル、アル
コキシアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、ア
ルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキ
シカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアル
キル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボキシアルキル、Ｎ−
ヒドロキシ−Ｎ−アルキル−アミノカルボニルアルキ
ル、アリールアミノカルボニルアルキルおよびアミノカ
ルボニルアルキルから選ばれ； R2およびR3はそれぞれアリール、シクロアルキル、シ
クロアルケニルおよびヘテロシクロから選ばれ、またR2
およびR3はその置換可能な位置でアルキルスルホニル、
アミノスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ハロ、ア
ルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、シア
ノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカル
ボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカ
ルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニ
ル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキ
シアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ア
ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロ
およびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基によ
り任意に置換され； R4はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ア
シル、アルコキシ、カルボキシル、カルボキシアルキ
ル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアル
キル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカル
ボニル、ヘテロアリール、アルキルアミノカルボニル、
アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、ヒド
ロキシアルキルおよびアルアルコキシアルキルから選ば
れるが、 ただし、R2およびR3の一つはアルキルスルホニル、ア
ミノスルホニル、およびハロアルキルスルホニルから選
ばれる残基で置換されることを条件とする、により定義
される化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩であ
る。
式Ｉの化合物は、患者の炎症の治療（これだけに限ら
ないが）、および他の炎症関連疾患の治療に、例えば痛
みおよび頭痛の治療における鎮痛剤として、あるいは発
熱の治療に対する解熱剤として有用であろう。例えば、
本発明コンビネーションは関節炎、例えば慢性関節リウ
マチ、脊椎関節障害、痛風性関節炎、骨関節症、全身性
紅斑性狼瘡、および若年性関節炎の治療に有用であろう
が、これらに限定しない。本発明に係わるこのようなコ
ンビネーションは喘息、気管支炎、月経性けいれん、腱
炎、滑液包炎、および皮膚関連症状、例えば乾癬、湿
疹、火傷および皮膚炎に有用であろう。本発明コンビネ
ーションは胃腸管症状、例えば炎症性腸疾患、クローン
病、胃炎、骨敏腸管症候群および潰瘍性大腸炎の治療に
対しても、また結腸・直腸癌の防止にも有用であろう。
本発明コンビネーションは、血管性疾患、片頭痛、結節
性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン
病、スクレロドーマ（sclerodoma）、リウマチ熱、Ｉ型
糖尿病、重症節無力症、多発性硬化症、サルコイド−シ
ス、ネフローゼ性症候群、ベーチェット症候群、多発性
筋炎、歯肉炎、過敏症、結膜炎、傷害等の腫脹、心筋虚
血、などといった疾患における炎症の治療に有用であろ
う。本コンビネーションは、ある種の中枢神経系障害、
例えばアルツハイマー病および精神症状の痴呆の治療に
も有用であろう。本発明コンビネーションは、例えば関
節炎の治療に対し抗炎症剤として有用であり、有害な副
作用が有意に少ないという有利さを更に具えている。こ
れら組成物はアレルギー性鼻炎、呼吸困難症候群、内毒
素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症、およびけ
いれん、虚血、外傷から起こる中枢神経系損傷の治療に
も有用であろう。
ないが）、および他の炎症関連疾患の治療に、例えば痛
みおよび頭痛の治療における鎮痛剤として、あるいは発
熱の治療に対する解熱剤として有用であろう。例えば、
本発明コンビネーションは関節炎、例えば慢性関節リウ
マチ、脊椎関節障害、痛風性関節炎、骨関節症、全身性
紅斑性狼瘡、および若年性関節炎の治療に有用であろう
が、これらに限定しない。本発明に係わるこのようなコ
ンビネーションは喘息、気管支炎、月経性けいれん、腱
炎、滑液包炎、および皮膚関連症状、例えば乾癬、湿
疹、火傷および皮膚炎に有用であろう。本発明コンビネ
ーションは胃腸管症状、例えば炎症性腸疾患、クローン
病、胃炎、骨敏腸管症候群および潰瘍性大腸炎の治療に
対しても、また結腸・直腸癌の防止にも有用であろう。
本発明コンビネーションは、血管性疾患、片頭痛、結節
性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン
病、スクレロドーマ（sclerodoma）、リウマチ熱、Ｉ型
糖尿病、重症節無力症、多発性硬化症、サルコイド−シ
ス、ネフローゼ性症候群、ベーチェット症候群、多発性
筋炎、歯肉炎、過敏症、結膜炎、傷害等の腫脹、心筋虚
血、などといった疾患における炎症の治療に有用であろ
う。本コンビネーションは、ある種の中枢神経系障害、
例えばアルツハイマー病および精神症状の痴呆の治療に
も有用であろう。本発明コンビネーションは、例えば関
節炎の治療に対し抗炎症剤として有用であり、有害な副
作用が有意に少ないという有利さを更に具えている。こ
れら組成物はアレルギー性鼻炎、呼吸困難症候群、内毒
素ショック症候群、アテローム性動脈硬化症、およびけ
いれん、虚血、外傷から起こる中枢神経系損傷の治療に
も有用であろう。
ヒトの治療に有用なだけでなく、これら化合物はウ
マ、イヌ、ネコ、ラット、マウス、ヒツジ、ブタなどを
含めて哺乳動物の治療にも有用である。
マ、イヌ、ネコ、ラット、マウス、ヒツジ、ブタなどを
含めて哺乳動物の治療にも有用である。
本発明化合物はまた、他の従来の抗炎症剤に部分的に
あるいは全面的に代って、例えばステロイド類、NSAI
D、５−リポオキシゲナーゼ阻害剤、LTB4拮抗物質およ
びLTA4ヒドロラーゼ阻害剤と共に共同療法にも使用でき
る。
あるいは全面的に代って、例えばステロイド類、NSAI
D、５−リポオキシゲナーゼ阻害剤、LTB4拮抗物質およ
びLTA4ヒドロラーゼ阻害剤と共に共同療法にも使用でき
る。
適当なLTB4阻害剤の例として、とりわけ、エブセレ
ン、Bayer Bay−ｘ−1005,Ciba Geigy化合物CGS−25019
C,Leo Demark化合物ETH−615、Lilly化合物LY−29311
1、Ono化合物ONO−4057、Terumo化合物TMK−688、Lilly
化合物LY−213024,264086および292728、ONO化合物ONO
−LB−457、Searle化合物SC−53228、カルシトロール、
Lilly化合物LY−210073,LY223982,LY233469、およびLY2
55283、ONO化合物ONO−LB−448、Searle化合物SC−4193
0,SC−50605およびSC−51146、およびSK＆Ｆ化合物SKF
−104493が挙げられる。LTB4阻害剤はエブセレン、Baye
r Bay−ｘ−1005、Ciba Geigy化合物CGS−25019C、Leo
Denmark化合物ETH−615、Lilly化合物LY−293111、Ono
化合物ONO−4057、およびTerumo化合物TMK−688から選
ぶのがよい。
ン、Bayer Bay−ｘ−1005,Ciba Geigy化合物CGS−25019
C,Leo Demark化合物ETH−615、Lilly化合物LY−29311
1、Ono化合物ONO−4057、Terumo化合物TMK−688、Lilly
化合物LY−213024,264086および292728、ONO化合物ONO
−LB−457、Searle化合物SC−53228、カルシトロール、
Lilly化合物LY−210073,LY223982,LY233469、およびLY2
55283、ONO化合物ONO−LB−448、Searle化合物SC−4193
0,SC−50605およびSC−51146、およびSK＆Ｆ化合物SKF
−104493が挙げられる。LTB4阻害剤はエブセレン、Baye
r Bay−ｘ−1005、Ciba Geigy化合物CGS−25019C、Leo
Denmark化合物ETH−615、Lilly化合物LY−293111、Ono
化合物ONO−4057、およびTerumo化合物TMK−688から選
ぶのがよい。
適当な５−LO阻害剤の例として、とりわけ、マソプロ
コール、テニダップ、ジリュートン、プランルカスト、
テポキサリン、リロピロクス、フレゼラスチン塩酸塩、
エナザドレムリン酸塩、およびブナプロラストが挙げら
れる。
コール、テニダップ、ジリュートン、プランルカスト、
テポキサリン、リロピロクス、フレゼラスチン塩酸塩、
エナザドレムリン酸塩、およびブナプロラストが挙げら
れる。
本発明はシクロオキシゲナーゼ−２をシクロオキシゲ
ナーゼ−１以上に選択的に阻害する化合物を包含する点
で好ましい。これら化合物は約0.5μＭ未満のシクロオ
キシゲナーゼ−２ IC50を有するのがよく、またシクロ
オキシゲナーゼ−２阻害／シクロオキシゲナーゼ−１阻
害の選択性比少なくとも50、更に好ましくは少なくとも
100を有することが好ましい。更にこれら化合物は約１
μＭより大きいシクロオキシゲナーゼ１ IC50を、更に
好ましくは20μＭより大きいIC50を有することが好まし
い。このような勝れた選択性は一般のNSAID誘発副作用
の発生率を減少させる能力を示すものである。
ナーゼ−１以上に選択的に阻害する化合物を包含する点
で好ましい。これら化合物は約0.5μＭ未満のシクロオ
キシゲナーゼ−２ IC50を有するのがよく、またシクロ
オキシゲナーゼ−２阻害／シクロオキシゲナーゼ−１阻
害の選択性比少なくとも50、更に好ましくは少なくとも
100を有することが好ましい。更にこれら化合物は約１
μＭより大きいシクロオキシゲナーゼ１ IC50を、更に
好ましくは20μＭより大きいIC50を有することが好まし
い。このような勝れた選択性は一般のNSAID誘発副作用
の発生率を減少させる能力を示すものである。
特に適当な一群の化合物は式Ｉ（式中、R1はヒドリ
ド、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、
低級ハロアルキル、低級アルアルキル、低級ヘテロシク
ロアルキル、低級ヘテロアルアルキル、低級ヒドロキシ
アルキル、低級アルコキシアルキル、低級シアノアルキ
ル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキ
ル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニ
ルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、
低級Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルアルキル、低級Ｎ
−ヒドロキシ−Ｎ−アルキルアミノカルボニルアルキ
ル、低級アリールアミノカルボニルアルキルおよび低級
アミノカルボニルアルキルから選ばれ;R2およびR3はそ
れぞれフェニル、ナフチルおよびビフェニルから選ばれ
るアリール、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニ
ルおよびヘテロシクロから選ばれ、またR2およびR3はそ
の置換可能な位置で低級アルキルスルホニル、アミノス
ルホニル、ハロ、低級ハロアルキルスルホニル、低級ア
ルキルチオ、低級アルキル、低級アルキルスルフィニ
ル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ
ル、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニ
ル、フェニルアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ
−アリールアミノカルボニル、低級ハロアルキル、ヒド
ロキシル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、
低級アルコキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミ
ノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ヘテロシク
ロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基に
より任意に置換され;R4はヒドリド、低級アルキル、低
級ハロアルキル、シアノ、アシル、低級アルコキシ、カ
ルボキシル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシ
カルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級
アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニ
ル、ヘテロアリール、低級アルキルアミノカルボニル、
低級アリールアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ
−アリールアミノカルボニル、低級アミノカルボニルア
ルキル、低級ヒドロキシアルキルおよび低級アルアルコ
キシアルキルから選ばれる） を有する化合物からなる。
ド、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、
低級ハロアルキル、低級アルアルキル、低級ヘテロシク
ロアルキル、低級ヘテロアルアルキル、低級ヒドロキシ
アルキル、低級アルコキシアルキル、低級シアノアルキ
ル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキ
ル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニ
ルアルキル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、
低級Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルアルキル、低級Ｎ
−ヒドロキシ−Ｎ−アルキルアミノカルボニルアルキ
ル、低級アリールアミノカルボニルアルキルおよび低級
アミノカルボニルアルキルから選ばれ;R2およびR3はそ
れぞれフェニル、ナフチルおよびビフェニルから選ばれ
るアリール、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニ
ルおよびヘテロシクロから選ばれ、またR2およびR3はそ
の置換可能な位置で低級アルキルスルホニル、アミノス
ルホニル、ハロ、低級ハロアルキルスルホニル、低級ア
ルキルチオ、低級アルキル、低級アルキルスルフィニ
ル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ
ル、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニ
ル、フェニルアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ
−アリールアミノカルボニル、低級ハロアルキル、ヒド
ロキシル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、
低級アルコキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミ
ノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ヘテロシク
ロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基に
より任意に置換され;R4はヒドリド、低級アルキル、低
級ハロアルキル、シアノ、アシル、低級アルコキシ、カ
ルボキシル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシ
カルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級
アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニ
ル、ヘテロアリール、低級アルキルアミノカルボニル、
低級アリールアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ
−アリールアミノカルボニル、低級アミノカルボニルア
ルキル、低級ヒドロキシアルキルおよび低級アルアルコ
キシアルキルから選ばれる） を有する化合物からなる。
特に興味ある化合物の部類は式Ｉ（式中、R1はメチ
ル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、ペンタフルオロメチル、ヘプタフルオロプロピ
ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチ
ル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ
エチル、ジクロロプロピル、エチレニル、プロピレニ
ル、ブテニル、ペンテニル、イソプロピレニル、イソブ
チレニル、プロパルギル、ベンジル、フェニルエチル、
フェニルプロピル、モルホリノメチル、ピロリジニルメ
チル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピリ
ジルメチル、チエニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シア
ノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ホルミ
ル、アセチル、プロパニル、ブタニル、メトキシカルボ
ニルメチル、エトキシカルボニルエチル、Ｎ−メチルア
ミノカルボニルメチル、N,N−ジメチルアミノカルボニ
ルメチル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルメチル、Ｎ
−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ
−フェニルアミノカルボニルメチルおよびアミノカルボ
ニルメチルから選ばれ;R2およびR3はそれぞれフェニ
ル、ナフチル、ビフェニル、シクロヘキシル、シクロペ
ンチル、シクロヘプチル、１−シクロヘキセニル、２−
シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、４−シクロ
ヘキセニル、４−メチル−４−シクロヘキセン−１−イ
ル、１−シクロペンテニル、ピリジル、チエニル、チア
ゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、キノリル、イソ
キノリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フリル
およびピラジニルから選ばれ、またR2およびR3はその置
換可能な位置でメチルスルホニル、アミノスルホニル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチルスルフ
ィニル、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、tert
−ブチル、イソブチル、カルボキシル、メトキシカルボ
ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ
ル、tert−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニ
ル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペ
ントキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｎ−メチルア
ミノカルボニル、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イ
ソプロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピルアミノカル
ボニル、Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−イソブチル
アミノカルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニ
ル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、N,N−ジメチルア
ミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボ
ニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３−フル
オロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メチルフ
ェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェニ
ル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノカ
ルボニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク
ロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプ
ロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ
チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ
ロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、メトキ
シ、メチレンジオキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブ
トキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒ
ドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチ
ル、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、N,N−ジメチルアミ
ノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−フェニルア
ミノ、モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニルおよび
ピペリジニルおよびニトロから独立して選ばれる１個以
上の残基により任意に置換され;R4はヒドリド、メチ
ル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチ
ル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、
フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、
ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジ
フルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ
ル、ジクロロプロピル、シアノ、ホルミル、カルボキシ
ル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプ
ロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、プロ
ポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシ
カルボニル、ペントキシカルボニル、メトキシカルボニ
ルアルキル、ベンジルオキシカルボニルメチル、アミノ
カルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル
アミノカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミノカルボニ
ル、Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノ
カルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボニル、Ｎ−te
rt−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−ペンチルアミノカル
ボニル、N,N−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル
−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカ
ルボニル、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノカルボ
ニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカルボニル、
Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−
（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アミノカルボニル
メチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、ブタニル、アセチル、プロパニルおよび
ベンジルオキシメチルから選ばれる） で表わされる化合物からなる。
ル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、ペンタフルオロメチル、ヘプタフルオロプロピ
ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチ
ル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ
エチル、ジクロロプロピル、エチレニル、プロピレニ
ル、ブテニル、ペンテニル、イソプロピレニル、イソブ
チレニル、プロパルギル、ベンジル、フェニルエチル、
フェニルプロピル、モルホリノメチル、ピロリジニルメ
チル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピリ
ジルメチル、チエニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シア
ノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ホルミ
ル、アセチル、プロパニル、ブタニル、メトキシカルボ
ニルメチル、エトキシカルボニルエチル、Ｎ−メチルア
ミノカルボニルメチル、N,N−ジメチルアミノカルボニ
ルメチル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルメチル、Ｎ
−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ
−フェニルアミノカルボニルメチルおよびアミノカルボ
ニルメチルから選ばれ;R2およびR3はそれぞれフェニ
ル、ナフチル、ビフェニル、シクロヘキシル、シクロペ
ンチル、シクロヘプチル、１−シクロヘキセニル、２−
シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、４−シクロ
ヘキセニル、４−メチル−４−シクロヘキセン−１−イ
ル、１−シクロペンテニル、ピリジル、チエニル、チア
ゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、キノリル、イソ
キノリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フリル
およびピラジニルから選ばれ、またR2およびR3はその置
換可能な位置でメチルスルホニル、アミノスルホニル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチルスルフ
ィニル、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、tert
−ブチル、イソブチル、カルボキシル、メトキシカルボ
ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ
ル、tert−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニ
ル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペ
ントキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｎ−メチルア
ミノカルボニル、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イ
ソプロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピルアミノカル
ボニル、Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−イソブチル
アミノカルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニ
ル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、N,N−ジメチルア
ミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボ
ニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３−フル
オロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メチルフ
ェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェニ
ル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノカ
ルボニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク
ロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプ
ロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ
チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ
ロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、メトキ
シ、メチレンジオキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブ
トキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒ
ドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチ
ル、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、N,N−ジメチルアミ
ノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−フェニルア
ミノ、モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニルおよび
ピペリジニルおよびニトロから独立して選ばれる１個以
上の残基により任意に置換され;R4はヒドリド、メチ
ル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチ
ル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、
フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、
ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジ
フルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ
ル、ジクロロプロピル、シアノ、ホルミル、カルボキシ
ル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプ
ロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、プロ
ポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシ
カルボニル、ペントキシカルボニル、メトキシカルボニ
ルアルキル、ベンジルオキシカルボニルメチル、アミノ
カルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル
アミノカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミノカルボニ
ル、Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノ
カルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボニル、Ｎ−te
rt−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−ペンチルアミノカル
ボニル、N,N−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル
−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカ
ルボニル、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノカルボ
ニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカルボニル、
Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−
（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アミノカルボニル
メチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、ブタニル、アセチル、プロパニルおよび
ベンジルオキシメチルから選ばれる） で表わされる化合物からなる。
式Ｉに包含され、特に興味ある特定の一群の化合物
は、下記の化合物およびその製薬上容認される塩からな
る： ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（４−ブロモフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（３−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（２−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−フェニル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロメトキシフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（2,5−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（４−エトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（２−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（２−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（３−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−アミノフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（４−アセトアミドフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロアセトアミドフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕安息香酸； メチル４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
４−イル〕ベンゾエート； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕ベンズアミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピ
リジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； 1,5−ジメチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピ
リジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； メチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−ブロモフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（２−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロメトキシフェニル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（2,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（2,5−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−エトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（２−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（２
−ピリジル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（３
−ピリジル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−1H−ピラゾール； ４−（４−アミノフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−アセトアミドフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロアセトアミドフェニル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−４−イル〕安息香酸； メチル４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゾエート； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−４−イル〕ベンズアミド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； ５−（クロロジフルオロメチル）−４−（４−クロロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ヒドロキシメチル）−1H−
ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； ｔ−ブチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−（３−クロロフェニル）−〔４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ジフルオロメチル）−1H−
ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（クロロジフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
1H−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボン酸； メチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ
プロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（２−ピリジル）エ
チル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−（４−フルオロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセトアミド； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フ
ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプ
ロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルア
ミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
トキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−メチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−エチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（2,4−ジクロロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−ヒドロ
キシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； 〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−〔２−（ジメ
チルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； １−メチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（２−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（２−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−シアノメチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ
−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
トキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３
−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−（メチルチオ）フェニル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−（メチルチオ）フェニル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチル
チオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール； ４−（１−シクロヘキセニル）−１−エチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−シアノフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロフェニル）−1H−ピラゾー
ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； １−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−３−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（２−ピラジニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール； ４−（５−クロロ−２−チエニル）−１−エチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（モルホリノ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−シクロヘキシル−１−エチル−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（２−チエニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−
ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−1H−ピラゾール； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕アセトアミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ
プロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（２−ピリジル）エ
チル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル〕−
1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−（４−フルオロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フ
ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−ピ
ラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； エチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセテート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； エチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセテート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸； ４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプ
ロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルア
ミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロピニル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−フェニル−1H−ピラゾー
ル； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−1H−
ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−
ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−
ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール； エチル〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１
−イル〕アセテート； 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−
（メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロピニル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−
ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピ
ニル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３
−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−エチル
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−メチル
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（ヒド
ロキシエチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ジ
フルオロメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−シア
ノ−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−
ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−
ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒ
ドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−
（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
５−（ジフルオロメチル）−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−（シア
ノメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ヒ
ドロキシメチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−１−（シアノメチル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメ
チル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−１−
（シアノメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ
ド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ
ド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシエチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； １−エチル−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； １−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（４
−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（４−
メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−シアノ−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−５−メチル−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（メチ
ルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４
−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（４−メチル
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−５−メチル−４−（４−メチル
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ヒ
ドロキシメチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）
−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−（シアノメチル）−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール； ５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−
ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ
ド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（３
−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； １−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（３−
フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−
メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレー
ト； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； １−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４
−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオ
ロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）
−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； 〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
シレート； Ｎ−フェニル−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕
ガルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−
メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタ
フルオロエチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラ
ゾール； ５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−
（ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾ
ール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾ
ール； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カル
ボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−
メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾ
ール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタ
フルオロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−
ピラゾール； ５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−
（ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピ
ラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピ
ラゾール； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン
酸； メチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキサミド； ４−〔４−〔４−（４−フルオロフェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔（3,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−ブロモフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（３−クロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（２−クロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（３−メチルフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジメチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（3,4−ジメチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（2,5−ジクロロフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−エトキシフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（２−フルオロフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（３−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−（ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−アミノフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−アセトアミドフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロアセトアミドフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジフルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルチオ）フェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕安息香酸； メチル４〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゾエート； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕ベンズアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔1,5−ジメチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； メチル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； エチル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−
１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチ
ル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホ
ニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボニトリル； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,4−ジクロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ブロモフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔フェニル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジメチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,4−ジメチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,5−ジクロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−エトキシフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−アミノフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−アセトアミドフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロアセトアミドフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（3,5−ジフルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゾエート； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−４−イル〕ベンズアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔５−（クロロジフルオロメチル）−４−（４−ク
ロロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−エチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； メチル〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕
−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−（３−クロロフェニル）−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（クロロジフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４
−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノヌチル−４−（４−フルオロフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（1H
−ピロリジン−１−イル）エチル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒド
ロキシプロピル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（２
−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロ
キシプロピル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメ
チルアミノ）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−エチル−４−フェニル−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−フェニル−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔フェニル−１−（３−プロペニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔フェニル−１−（３−プロピニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−フェニル−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−フ
ェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
トキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−メチル−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−エチル−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（2,4−ジクロロフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−プ
ロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−プ
ロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（2,4−ジクロロフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４
−（2,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（2,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−ヒ
ドロキシプロピル）−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−〔２−
（ジメチルアミノ）エチル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔１−メチル−４−（２−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（２−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（２−メチルフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１
−メチル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシ−３−メチル
フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチル）−１−（３−
プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチル）−１−（３−
プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシ−３−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
トキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−ヒドロキシプロピル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−メチル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチル
フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−ヒドロキシプロピル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルチオ）フェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルチオ）フェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−（メチルチオ）フェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１−（３
−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１−（３
−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−（メチルチオ）フ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−
（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（１−シクロヘキセニル）−１−エチル−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−シアノフェニル）−１−エチル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−ピラジニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（５−クロロ−２−チエニル）−１−エチル
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−（モルホリノ）フェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔シクロヘキシル−１−エチル−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−チエニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（1H
−ピロリジン−１−イル）エチル〕−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセトアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒド
ロキシプロピル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（２
−ピリジル）エチル〕−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル〕−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルフェニル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
チルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロ
キシプロピル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメ
チルアミノ）エチル〕−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−フェニル−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−フェニル−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−フェニル−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−フェニル−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−フェニル−１−（３−プロピニル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−フェニル−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−フ
ェニル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
トキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−（２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； １−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピ
ラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−ヒドロキシプロピル）−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチル
フェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
チルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H−ピラ
ゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−ヒドロキシプロピル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−１−エチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
エチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−エチル−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−シアノ−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベ
ンジル−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチ
ル）−５−ジフルオロメチル−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
（シアノメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチ
ル）−５−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチ
ル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−（シアノメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−1H−
ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメ
チル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシ
メチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシ
メチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−（２−フェニルエチル−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサ
ミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−エチル−４−（４−メチルフェ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−エチル−５−メチル−４−（４−メチルフェ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４
−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エ
チル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−シアノ−４−（４−メチルフ
ェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−メチル−４−（４−メチルフ
ェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ヒドロキシメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−
４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベ
ンジル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（４−
メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−５−メチル−４−（４−
メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメ
チル）−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−
（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−1H−
ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチ
ルフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキサミ
ド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチ
ルフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−１−（２−フェニルエチル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキサ
ミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−エチル−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４
−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エ
チル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサ
ミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−シアノ−４−（３−フルオロ
−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−メチル−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベ
ンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレー
ト； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキ
シレート； ４−〔１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（３−
フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−５−メチル−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメ
チル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−
（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキ
シレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ
−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ペンタフルオロエチル）−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−メチル−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ヒドロキシメチル）−１−（３−プロペニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フル
オロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−
プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン
酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネ
ボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ
−４−メトキシフェニル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ペンタフルオロエチル）−１−（２−フェニルエ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フル
オロ−４−メトキシフェニル）−１−（２−フェニルエ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（２−
フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボ
ン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−１−〔２−フェニルエチル〕−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキサミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔1,5−ジメチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホ
ニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボニトリル； １−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３
−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピ
リジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； 1,5−ジメチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピ
リジル）−４−〔４−（４−メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； メチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； 〔４−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−エチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−４−（４
−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−４−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−ピ
リジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−３−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； エチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−３−（４
−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−３−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
トアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−（４−ピ
リジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−（４−フルオロフェニル）−４
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−（４−フルオロフェニル）−４−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； エチル〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−（４−フルオロフェニル）−４−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド； 〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−アリル−５−トリフルオロ
メチル−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸；および ４−〔１−エチル−３−（４−フルオロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド。
は、下記の化合物およびその製薬上容認される塩からな
る： ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（４−ブロモフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（３−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（２−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−フェニル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロメトキシフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（2,5−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（４−エトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（２−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（２−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（３−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−アミノフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ４−（４−アセトアミドフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロアセトアミドフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕安息香酸； メチル４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
４−イル〕ベンゾエート； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕ベンズアミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピ
リジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； 1,5−ジメチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピ
リジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； メチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−ブロモフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（２−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロメトキシフェニル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（2,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,4−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（2,5−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−エトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（２−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（２
−ピリジル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（３
−ピリジル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−1H−ピラゾール； ４−（４−アミノフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−アセトアミドフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−トリフルオロアセトアミドフェニル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−４−イル〕安息香酸； メチル４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゾエート； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−４−イル〕ベンズアミド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； ５−（クロロジフルオロメチル）−４−（４−クロロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ヒドロキシメチル）−1H−
ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； ｔ−ブチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−（３−クロロフェニル）−〔４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ジフルオロメチル）−1H−
ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（クロロジフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
1H−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボン酸； メチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カ
ルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ
プロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（２−ピリジル）エ
チル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−（４−フルオロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセトアミド； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フ
ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプ
ロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルア
ミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
トキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−メチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−エチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（2,4−ジクロロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−ヒドロ
キシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； 〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−〔２−（ジメ
チルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； １−メチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（２−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（２−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−シアノメチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ
−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
トキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３
−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−（メチルチオ）フェニル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−（メチルチオ）フェニル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチル
チオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール； ４−（１−シクロヘキセニル）−１−エチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−シアノフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロフェニル）−1H−ピラゾー
ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； １−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−３−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（２−ピラジニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール； ４−（５−クロロ−２−チエニル）−１−エチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−（モルホリノ）フェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−シクロヘキシル−１−エチル−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（２−チエニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−
ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−1H−ピラゾール； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕アセトアミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ
プロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（２−ピリジル）エ
チル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル〕−
1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−（４−フルオロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フ
ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−ピ
ラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； エチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセテート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； エチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセテート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸； ４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプ
ロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルア
ミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェ
ニル−１−（３−プロピニル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−フェニル−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−フェニル−1H−ピラゾー
ル； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−1H−
ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−
ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−1H−
ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール； エチル〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１
−イル〕アセテート； 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−
（メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロピニル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−
ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロピ
ニル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； エチル〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３
−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フ
ルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−エチル
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−メチル
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（ヒド
ロキシエチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ジ
フルオロメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−シア
ノ−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−
ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−メチ
ル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−
ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒ
ドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−
（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
５−（ジフルオロメチル）−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−（シア
ノメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ヒ
ドロキシメチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−１−（シアノメチル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメ
チル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−１−
（シアノメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ
ド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ
ド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシエチル）−４−（４−クロロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； １−エチル−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール； １−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール； フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（４
−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（４−
メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−シアノ−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−５−メチル−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（メチ
ルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４
−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオ
ロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（４−メチル
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−５−メチル−４−（４−メチル
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ヒ
ドロキシメチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）
−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−（シアノメチル）−４−（４−メ
チルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール； ５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−
ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ
ド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニル
エチル）−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（３
−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； １−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（３−
フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−
メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレー
ト； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
サミド； １−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４
−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール； ５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオ
ロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）
−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾー
ル； 〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキ
シレート； Ｎ−フェニル−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フ
ルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−５−イル〕
ガルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−
メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタ
フルオロエチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラ
ゾール； ５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−
（ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾ
ール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾ
ール； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プ
ロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カル
ボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−
メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾ
ール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタ
フルオロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−
ピラゾール； ５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メ
チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１
−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−
（ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピ
ラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピ
ラゾール； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン
酸； メチル〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフ
ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキサミド； ４−〔４−〔４−（４−フルオロフェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔（3,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−ブロモフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（３−クロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（２−クロロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（３−メチルフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジメチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（3,4−ジメチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（2,5−ジクロロフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−エトキシフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（２−フルオロフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロフェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（３−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−（ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−アミノフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（４−アセトアミドフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロアセトアミドフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジフルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルチオ）フェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕安息香酸； メチル４〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゾエート； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕ベンズアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔1,5−ジメチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； メチル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； エチル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−
１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチ
ル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホ
ニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボニトリル； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,4−ジクロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ブロモフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔フェニル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジメチル−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジメチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,4−ジメチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,5−ジクロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−エトキシフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−アミノフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−アセトアミドフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロアセトアミドフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（3,5−ジクロロ−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（3,5−ジフルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−1H
−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゾエート； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
1H−ピラゾール−４−イル〕ベンズアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔５−（クロロジフルオロメチル）−４−（４−ク
ロロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−エチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； メチル〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕
−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−（３−クロロフェニル）−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（クロロジフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４
−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキシレート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノヌチル−４−（４−フルオロフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（1H
−ピロリジン−１−イル）エチル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒド
ロキシプロピル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（２
−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロ
キシプロピル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメ
チルアミノ）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−エチル−４−フェニル−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−フェニル−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔フェニル−１−（３−プロペニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔フェニル−１−（３−プロピニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−フェニル−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−フ
ェニル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
トキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−メチル−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−エチル−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（2,4−ジクロロフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−プ
ロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−プ
ロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（2,4−ジクロロフェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４
−（2,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（2,4−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−（３−ヒ
ドロキシプロピル）−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（2,4−ジクロロフェニル）−１−〔２−
（ジメチルアミノ）エチル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔１−メチル−４−（２−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−メチルフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（２−メチルフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（２−メチルフェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１
−メチル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシ−３−メチル
フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチル）−１−（３−
プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチル）−１−（３−
プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシ−３−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
トキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−ヒドロキシプロピル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−メチル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチル
フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
チルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
テート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−ヒドロキシプロピル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルチオ）フェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルチオ）フェニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−（メチルチオ）フェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１−（３
−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１−（３
−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−（メチルチオ）フ
ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−
（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（１−シクロヘキセニル）−１−エチル−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−シアノフェニル）−１−エチル−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−ピラジニル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（５−クロロ−２−チエニル）−１−エチル
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−（モルホリノ）フェニ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔シクロヘキシル−１−エチル−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−チエニル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（1H
−ピロリジン−１−イル）エチル〕−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセトアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒド
ロキシプロピル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（２
−ピリジル）エチル〕−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル〕−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−フルオロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルフェニル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
チルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロピ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロ
キシプロピル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメ
チルアミノ）エチル〕−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−フェニル−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−フェニル−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−フェニル−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−フェニル−１−（３−プロペニル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−フェニル−１−（３−プロピニル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−フェニル−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−フェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フ
ェニル−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−フ
ェニル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロ
ピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−１−
イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−１−イ
ル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メ
トキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−（２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス
ルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−プロピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； １−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
トキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピ
ラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
１−（３−ヒドロキシプロピル）−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフ
ェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチル
フェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−プロピニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メ
チルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン
スルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H−ピラ
ゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１
−（３−ヒドロキシプロピル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−１−エチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
エチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベ
ンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−エチル−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−シアノ−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５
−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−
４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベ
ンジル−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチ
ル）−５−ジフルオロメチル−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
（シアノメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチ
ル）−５−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチ
ル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−（シアノメチル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−1H−
ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメ
チル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシ
メチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペ
ニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロ
メチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシ
メチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロ
ロフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−クロロフェニル）−１−（２−フェニルエチル−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−クロロフェニル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−クロロフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサ
ミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−エチル−４−（４−メチルフェ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−エチル−５−メチル−４−（４−メチルフェ
ニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔１−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４
−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エ
チル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−５
−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−シアノ−４−（４−メチルフ
ェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−メチル−４−（４−メチルフ
ェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ
ンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ヒドロキシメチル）−４−
（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−
４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベ
ンジル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−
（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（４−
メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−５−メチル−４−（４−
メチルフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニ
ル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾール−３
−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメ
チル）−４−（４−メチルフェニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−
（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−1H−
ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェ
ニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチ
ルフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−1H
−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロ
ペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキサミ
ド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフル
オロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフ
ェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチ
ルフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−メチルフェニル）−１−（２−フェニルエチル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フェ
ニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキサ
ミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−エチル−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−メチル−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４
−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エ
チル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサ
ミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−シアノ−４−（３−フルオロ
−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−メチル−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキ
シフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベ
ンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ
ニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレー
ト； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキ
シレート； ４−〔１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチ
ル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（３−
フルオロ−４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−５−メチル−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４
−メトキシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−1H
−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメ
チル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ
ド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−
（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト
キシフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネボキ
シレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−
４−メトキシフェニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ
−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ペンタフルオロエチル）−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−メチル−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール
−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ヒドロキシメチル）−１−（３−プロペニル）−
1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フル
オロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−
プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボン
酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カネ
ボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−１−（３−プロペニル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ
−４−メトキシフェニル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ペンタフルオロエチル）−１−（２−フェニルエ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； ４−〔５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシ
フェニル）−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾ
ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−
５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−フェニルエチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フル
オロ−４−メトキシフェニル）−１−（２−フェニルエ
チル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン
アミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（２−
フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボ
ン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−
（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）
−１−〔２−フェニルエチル〕−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキサミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔1,5−ジメチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホ
ニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボニトリル； １−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３
−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピ
リジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； 1,5−ジメチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピ
リジル）−４−〔４−（４−メチルスルホニル）フェニ
ル〕−1H−ピラゾール； メチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； 〔４−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−エチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−４−（４
−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−４−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−ピ
リジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−３−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； エチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−３−（４
−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−３−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
トアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−（４−ピ
リジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−（４−フルオロフェニル）−４
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−（４−フルオロフェニル）−４−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； エチル〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−（４−フルオロフェニル）−４−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド； 〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−アリル−５−トリフルオロ
メチル−1H−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸；および ４−〔１−エチル−３−（４−フルオロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド。
式Ｉの中には、式II:
式中、R1はアルキル、アルアルキル、アルキニル、シ
アノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル
アルキル、アリールアミノカルボニルアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキル
から選ばれ； R3はその置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、ア
ルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシ
ル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキ
ルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−
アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、
アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキ
ルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロ
から独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換
されたアリールであり； R4はハロアルキルであり；そして R5はアルキルおよびアミノから選ばれる、 により表わされる高い関心をもたれた化合物の亜群ある
いはその製薬上容認しうる塩が包含されている。
アノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニル
アルキル、アリールアミノカルボニルアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキル
から選ばれ； R3はその置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、ア
ルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシ
ル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキ
ルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−
アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、
アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキ
ルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロ
から独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換
されたアリールであり； R4はハロアルキルであり；そして R5はアルキルおよびアミノから選ばれる、 により表わされる高い関心をもたれた化合物の亜群ある
いはその製薬上容認しうる塩が包含されている。
特に適当な一群の化合物は、式II（式中、R1は低級ア
ルキル、低級アルアルキル、低級アルキニル、低級シア
ノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカル
ボニルアルキル、低級アリールアミノカルボニルアルキ
ル、低級ヘテロシクロアルキル、および低級アルコキシ
カルボニルアルキルから選ばれ;R3はフェニル、ナフチ
ルおよびビフェニルから選ばれるアリールであり、そし
て前記アリール基はその置換可能な位置で、ハロ、低級
アルキルチオ、低級アルキル、カルボキシル、低級ハロ
アルキル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニ
ル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノカルボニル、
ヒドロキシル、アミノ、および低級アルキルアミノから
独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換さ
れ;R4は低級ハロアルキルであり;R5は低級アルキルおよ
びアミノから選ばれる）で表わされる化合物からなる。
ルキル、低級アルアルキル、低級アルキニル、低級シア
ノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノカル
ボニルアルキル、低級アリールアミノカルボニルアルキ
ル、低級ヘテロシクロアルキル、および低級アルコキシ
カルボニルアルキルから選ばれ;R3はフェニル、ナフチ
ルおよびビフェニルから選ばれるアリールであり、そし
て前記アリール基はその置換可能な位置で、ハロ、低級
アルキルチオ、低級アルキル、カルボキシル、低級ハロ
アルキル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニ
ル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノカルボニル、
ヒドロキシル、アミノ、および低級アルキルアミノから
独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換さ
れ;R4は低級ハロアルキルであり;R5は低級アルキルおよ
びアミノから選ばれる）で表わされる化合物からなる。
特に興味ある一群の化合物は、式II（式中、R1はメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、tert−ブチル、ベンジル、フェニルエチル、フェ
ニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエ
チル、アセチル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメ
チル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペ
リジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトア
ミジル、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニル
メチル、エトキシカルボニルメチル、イソプロポキシカ
ルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、プ
ロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチ
ル、イソブトキシカルボニルメチル、およびペントキシ
カルボニルメチルから選ばれ;R3はフルオロ、クロロ、
ブロモ、メチルチオ、メチル、カルボキシル、トリフル
オロメチル、エトキシカルボニル、アミノカルボニル、
メトキシ、メチルアミノカルボニル、ヒドロキシル、ア
ミノおよびN,N−ジメチルアミノから選ばれる１個以上
の残基により置換可能な位置で任意に置換されたフェニ
ルであり;R4はフルオロメチル、ジフルオロメチル、ト
リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、ト
リクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオ
ロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオ
ロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジ
クロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ;R5は
メチル、エチル、およびアミノから選ばれる）で表わさ
れる化合物からなる。
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、tert−ブチル、ベンジル、フェニルエチル、フェ
ニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエ
チル、アセチル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメ
チル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペ
リジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトア
ミジル、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニル
メチル、エトキシカルボニルメチル、イソプロポキシカ
ルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、プ
ロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチ
ル、イソブトキシカルボニルメチル、およびペントキシ
カルボニルメチルから選ばれ;R3はフルオロ、クロロ、
ブロモ、メチルチオ、メチル、カルボキシル、トリフル
オロメチル、エトキシカルボニル、アミノカルボニル、
メトキシ、メチルアミノカルボニル、ヒドロキシル、ア
ミノおよびN,N−ジメチルアミノから選ばれる１個以上
の残基により置換可能な位置で任意に置換されたフェニ
ルであり;R4はフルオロメチル、ジフルオロメチル、ト
リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、ト
リクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオ
ロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオ
ロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジ
クロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ;R5は
メチル、エチル、およびアミノから選ばれる）で表わさ
れる化合物からなる。
式Ｉの中には、式III:
式中、R1はヒドリド、アルキル、アルアルキル、アル
キニル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミノ
カルボニルアルキル、アリールアミノカルボニルアルキ
ル、ヘテロシクロアルキル、およびアルコキシカルボニ
ルアルキルから選ばれ； R4はアルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アル
コキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキ
シカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルア
ルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテ
ロアリール、アルキルアミノカルボニル、アリールアミ
ノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカル
ボニル、アミノカルボニル、アルキル、ヒドロキシアル
キルおよびアルアルコキシアルキルから選ばれ； R5はアルキルおよびアミノから選ばれ； R6は置換可能な位置でハロ、アルキル、アルコキシ、
アルキルチオ、アミノおよびアルキルアミノから独立し
て選ばれる１個以上の置換基により任意に置換された含
窒素ヘテロアリールである、 により表わされる高い関心を寄せられた化合物の第二の
亜群、あるいはその製薬上容認しうる塩が包含される。
キニル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミノ
カルボニルアルキル、アリールアミノカルボニルアルキ
ル、ヘテロシクロアルキル、およびアルコキシカルボニ
ルアルキルから選ばれ； R4はアルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アル
コキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキ
シカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルア
ルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテ
ロアリール、アルキルアミノカルボニル、アリールアミ
ノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカル
ボニル、アミノカルボニル、アルキル、ヒドロキシアル
キルおよびアルアルコキシアルキルから選ばれ； R5はアルキルおよびアミノから選ばれ； R6は置換可能な位置でハロ、アルキル、アルコキシ、
アルキルチオ、アミノおよびアルキルアミノから独立し
て選ばれる１個以上の置換基により任意に置換された含
窒素ヘテロアリールである、 により表わされる高い関心を寄せられた化合物の第二の
亜群、あるいはその製薬上容認しうる塩が包含される。
特に適当な一群の化合物は、式III（式中、R1はヒド
リド、低級アルキル、低級アルアルキル、低級アルキニ
ル、低級シアノアルキル、低級カルボキシアルキル、低
級アミノカルボニルアルキル、低級アリールアミノカル
ボニルアルキル、低級ヘテロシクロアルキルおよび低級
アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ;R4はヒドリ
ドおよび低級ハロアルキルから選ばれ;R5は低級アルキ
ルおよびアミノから選ばれ;R6はハロ、低級アルキル、
低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アミノおよび低級
アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基
により、置換可能な位置で任意に置換された含窒素ヘテ
ロアリールである）により表わされる化合物からなる。
リド、低級アルキル、低級アルアルキル、低級アルキニ
ル、低級シアノアルキル、低級カルボキシアルキル、低
級アミノカルボニルアルキル、低級アリールアミノカル
ボニルアルキル、低級ヘテロシクロアルキルおよび低級
アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ;R4はヒドリ
ドおよび低級ハロアルキルから選ばれ;R5は低級アルキ
ルおよびアミノから選ばれ;R6はハロ、低級アルキル、
低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アミノおよび低級
アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基
により、置換可能な位置で任意に置換された含窒素ヘテ
ロアリールである）により表わされる化合物からなる。
特別な関心を寄せられる一群の化合物は、式III（式
中、R1はヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプ
ロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジ
ル、フェニルエチル、フェニルプロピル、プロパルギ
ル、シアノメチル、シアノエチル、アセチル、プロパニ
ル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチ
ル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラ
ヒドロフリルメチル、アセトアミジル、フェニルアセト
アミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボ
ニルメチル、イソプロポキシカルボニルメチル、tert−
ブトキシカルボニルメチル、プロポキシカルボニルエチ
ル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボニ
ルメチルおよびペントキシカルボニルメチルから選ば
れ;R4はヒドリド、フルオロメチル、ジフルオロメチ
ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ
ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ
フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ
フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ
ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ば
れ;R5はメチル、エチル、およびアミノから選ばれ;R6は
ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリ
ミジニル、キノリル、イソキノリニル、イミダゾリル、
およびベンゾイミダゾリルから選ばれ、かつR6はその置
換可能な位置で、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、
エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチル、メ
トキシ、エトキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、
プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ペントキシ、メ
チルチオ、アミノ、Ｎ−メチルアミノおよびN,N−ジメ
チルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基によ
り任意に置換される）で表わされる化合物からなる。
中、R1はヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプ
ロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジ
ル、フェニルエチル、フェニルプロピル、プロパルギ
ル、シアノメチル、シアノエチル、アセチル、プロパニ
ル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチ
ル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラ
ヒドロフリルメチル、アセトアミジル、フェニルアセト
アミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボ
ニルメチル、イソプロポキシカルボニルメチル、tert−
ブトキシカルボニルメチル、プロポキシカルボニルエチ
ル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボニ
ルメチルおよびペントキシカルボニルメチルから選ば
れ;R4はヒドリド、フルオロメチル、ジフルオロメチ
ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ
ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ
フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ
フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ
ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ば
れ;R5はメチル、エチル、およびアミノから選ばれ;R6は
ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリ
ミジニル、キノリル、イソキノリニル、イミダゾリル、
およびベンゾイミダゾリルから選ばれ、かつR6はその置
換可能な位置で、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、
エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチル、メ
トキシ、エトキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、
プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ペントキシ、メ
チルチオ、アミノ、Ｎ−メチルアミノおよびN,N−ジメ
チルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基によ
り任意に置換される）で表わされる化合物からなる。
式IIIの化合物はサイトカイン類、例えばTNF,IN−1,I
L−６およびIL−８を抑制しうるであろう。これら化合
物はそれ自体薬剤製造に、あるいはTNF,IL−1,IL−６、
およびIL−８といったサイトカインにより媒介される疾
患の予防あるいは治療処置の方法に使用できる。
L−６およびIL−８を抑制しうるであろう。これら化合
物はそれ自体薬剤製造に、あるいはTNF,IL−1,IL−６、
およびIL−８といったサイトカインにより媒介される疾
患の予防あるいは治療処置の方法に使用できる。
用語「ヒドリド」は単独の水素原子（Ｈ）を指す。ヒ
ドリド基は、例えば酸素原子に付いてヒドロキシル基を
形成したり、あるいは２個のヒドリド基が炭素原子に付
いてメチレン（−CH2−）基を形成することができる。
「アルキル」という用語が単独で使われている場合、あ
るいは「ハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、
「アルコキシアルキル」および「ヒドロキシアルキル」
のように他の用語の中で使われている場合、これは１か
ら約20炭素原子、あるいはなるべくは、１から約12炭素
原子を有する直鎖または分枝基を包含する。更に好まし
いアルキル基は１から約６炭素原子を有する「低級アル
キル」基である。このような基の例として、メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ
ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ
−アミル、ヘキシルなどが挙げられる。用語「アルケニ
ル」が使われている場合には、これは炭素−炭素二重結
合を含み、２から約20炭素原子、あるいはなるべくは２
から約12炭素原子、を有する直鎖基または分枝した基を
包含する。更に好ましいアルケニル基は、２から約６炭
素原子を有する「低級アルケニル」基である。適当な
「低級アルケニル」は直鎖基または分枝基で、例えばビ
ニル、アリル、イソプロペニル、プロペニル、ブテニ
ル、ペンテニルなどでよく、このうち特に適当な基はイ
ソプロペニルである。低級アルケニルはシアノで置換さ
れることがある。用語「アルキニル」が使われている場
合には、これは炭素−炭素三重結合を含み、２から約20
炭素原子、あるいはなるべくは２から約12炭素原子、を
有する直鎖基または分枝基を包含する。更に好ましいア
ルキニル基は、２から約６炭素原子を有する「低級アル
キニル」基である。適当な「低級アルキニル」は直鎖基
または分枝基で、例えばエチニル、プロピニル、プロパ
ルギルなどでよく、このうち特に適当な基はプロパルギ
ルである。用語「ハロ」はハロゲン類、例えばフッ素、
塩素、臭素またはヨウ素を意味する。用語「ハロアルキ
ル」はアルキル炭素原子のいずれか一つまたはそれ以上
が上に定義されたハロで置換された残基を包含する。特
定的に言えば、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよ
びポリハロアルキル基が包含される。一例としてモノハ
ロアルキル基はその基の中にヨード、ブロモ、クロロま
たはフルオロのいずれかを有することができる。ジハロ
およびポリハロアルキル基は２個以上の同じハロ原子を
含むか、あるいは異なるハロ基のコンビネーションを含
みうる。「低級ハロアルキル」は１から約６炭素原子を
有する基を包含する。低級ハロアルキル基の例としてフ
ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ
フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ
フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ
ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが挙げられ
る。用語「ヒドロキシアルキル」は、１から約10炭素原
子を有しそのいずれかが１個以上のヒドロキシル基で置
換されている直鎖または分枝アルキル基を包含する。更
に好ましいヒドロキシアルキル基は１から６炭素原子と
１個以上のヒドロキシル基を有する「低級ヒドロキシア
ルキル」基である。このような基の例としてヒドロキシ
メチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒド
ロキシブチルおよびヒドロキシヘキシルが挙げられる。
用語「シアノアルキル」は前記アルキル基へシアノ基ま
たはニトリル（−CN）基が付いた基を包含する。更に好
ましいシアノアルキル基は１から６炭素原子を有する
「低級シアノアルキル」基である。このような低級シア
ノアルキル基の例としてシアノメチル、シアノプロピ
ル、シアノエチルおよびシアノブチルが挙げられる。用
語「アルコキシ」および「アルコキシアルキル」は各々
が１から約10炭素原子のアルキル部分を有する直鎖また
は分枝オキシ含有基を包含する。一層好ましいアルコキ
シ基は１から約６炭素原子を有する「低級アルコキシ」
基である。このような基の例としてメトキシ、エトキ
シ、プロポキシ、ブトキシおよびtert−ブトキシが挙げ
られる。用語「アルコキシアルキル」もアルキル基に２
個以上のアルコキシ基が付いたアルキル基、即ちモノア
ルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成
するアルキル基をも包含する。一層好ましいアルコキシ
アルキル基は１から６炭素原子および１個または２個の
アルコキシ基を有する「低級アルコキシアルキル」基で
ある。このような基の例として、メトキシメチル、メト
キシエチル、エトキシエチル、メトキシブチルおよびメ
トキシプロピルが挙げられる。「アルコキシ」または
「アルコキシアルキル」基は１個以上のハロゲン原子、
例えばフルオロ、クロロまたはブロモ、で更に置換され
てハロアルコキシまたはハロアルコキシアルキル基を生
ずることができる。一層好ましいハロアルコキシ基は１
から６炭素原子と１個以上のハロ基をもつ「低級ハロア
ルコキシ」基である。このような基の例として、フルオ
ロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシおよびフルオ
ロプロポキシが挙げられる。単独または組み合わせ基と
しての用語「アリール」は、単環または２個か３個の環
を含む炭素環式芳香族系を意味し、この場合これら環が
互にたれ下った様式で付くこともあれば縮合することも
ある。用語「アリール」は芳香族基、例えばフェニル、
ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフ
ェニルを包含する。アリール部分はその置換可能な位置
で、アルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキ
ル、アルコキシ、アミノ、ハロ、ニトロ、アルキルアミ
ノ、アシル、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、
およびアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１個
以上の置換基で置換されることもある。用語「複素環
式」および「ヘテロシクリック」は、飽和、部分的に飽
和および不飽和のヘテロ原子含有環状残基を包含し、こ
の場合ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ばれ
る。飽和複素環基の例として、１から４窒素原子を含む
３員から６員飽和複素単環基（例えば、ピロリジニル、
イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニルなど）;1
から２酸素原子と１から３窒素原子を含む３員から６員
飽和複素単環基（例えば、モルホリニルなど）;1から２
硫黄原子と１から３窒素原子を含む３員から６員飽和複
素単環基（例えば、チアゾリジニルなど）が挙げれる。
部分飽和複素環式基の例として、ジヒドロチオフェン、
ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾ
ールが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は不飽和複
素環式基を包含する。「ヘテロアリール」基とも名付け
られる不飽和複素環式基の例として、１から４窒素原子
を含む３員から６員不飽和複素単環基、例えばピロリ
ル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリ
ジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピリ
ジニル、ピリダジニル、トリアゾリル（例えば、4H−1,
2,4−トリアゾリル、1H−1,2,3−トリアゾリル、2H−1,
2,3−トリアゾリル、など）、テトラゾリル（例えば、1
H−テトラゾリル、2H−テトラゾリル、など）;1から５
窒素原子を含む不飽和縮合複素環式基、例えばイドリ
ル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾ
リル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾ
トリアゾリル、テトラゾロピリダジニル（例えば、テト
ラゾロ〔1,5−６〕ピリダジニル、など）など；酸素原
子を含む３員から６員不飽和複素単環基、例えばピラニ
ル、２−フリル、３−フリルなど；硫黄原子を含む３員
から６員不飽和複素単環基、例えば２−チエニル、３−
チエニルなど;1から２酸素原子と１から３窒素原子を含
む３員から６員不飽和複素単環基、例えばオキサゾリ
ル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル（例えば、1,
2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,
2,5−オキサジアゾリルなど）など;1から２酸素原子と
１から３窒素原子を含む不飽和縮合複素環基（例えば、
ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、な
ど）;1から２硫黄原子と１から３窒素原子を含む３員か
ら６員不飽和複素単環基、例えばチアゾリル、チアジア
ゾリル（例えば、1,2,4−チアジアゾリル、1,3,4−チア
ジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリルなど）など;1から
２硫黄原子と１から３窒素原子を含む不飽和縮合複素環
基（例えば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル
など）などが挙げられる。この用語は複素環基がアリー
ル基と縮合している基も包含する。このような縮合二環
式基の例として、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなど
が挙げられる。前記「複素環式基」は、その置換可能な
位置でハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、ア
ルキル、シアノ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコ
キシ、ヒドロキシアルキルおよびハロアルコキシから選
ばれる１個以上の置換基で置換されることがある。一層
好ましいヘテロアリール基は５員から６員ヘテロアリー
ル基である。「ヘテロシクロアルキル」という用語は、
複素環置換アルキル基を包含する。一層好ましいヘテロ
シクロアルキル基は１から６炭素原子と複素環式基を有
する「低級ヘテロシクロアルキル」基である。例にはピ
ロリジニルメチルといった基がある。用語「ヘテロアル
アルキル」はヘテロアリール置換アルキル基を包含す
る。一層好ましいヘテロアルアルキル基は、１から６炭
素原子とヘテロアリール基を有する「低級ヘテロアルア
ルキル」基である。例として、ピリジルメチルおよびチ
エニルメチルといったヘテロアルキル基が挙げられる。
用語「アルキルチオ」は、２価の硫黄に付いた１から約
10炭素原子の直鎖または分枝アルキル基を含む基を包含
する。一層好ましいアルキルチオ基は１から６炭素原子
のアルキル基を有する「低級アルキルチオ」基である。
このようなアルキルチオ基の例はメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、ブチルチオおよびヘキシルチオであ
る。「アルキルスルフィニル」という用語は、２価の−
Ｓ（＝Ｏ）−基に付いた１から10炭素原子の直鎖または
分枝アルキル基を含む基を包含する。一層好ましいアル
キルスルフィニル基は、１から６炭素原子を有する「低
級アルキルスルフィニル」基である。このような低級ア
ルキルスルフィニル基の例として、メチルスルフィニ
ル、エチルスルフィニル、ブチルスルフィニルおよびヘ
キシルスルフィニルがある。「スルホニル」という用語
は、それが単独で使われようが、あるいは他の用語に連
結して、例えばアルキルスルホニルのように使われよう
が、それぞれ２価の残基−SO2−を指す。「アルキルス
ルホニル」はスルホニル基に付いたアルキル基を包含す
る。この場合、アルキルは前に定義した通りである。一
層好ましいアルキルスルホニル基は、１から６炭素原子
を有する「低級アルキルスルホニル」基である。このよ
うな低級アルキルスルホニル基の例として、メチルスル
ホニル、エチルスルホニルおよびプロピルスルホニルが
挙げられる。この「アルキルスルホニル」基は、これを
１個以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロ、または
ブロモで更に置換することにより「ハロアルキルスルホ
ニル」基を得ることができる。一層好ましいハロアルキ
ルスルホニル基は上に定義された低級アルキルスルホニ
ル基に１個以上のハロ原子の付いた「低級ハロアルキル
スルホニル」基である。このような低級ハロアルキルス
ルホニル基の例として、フルオロメチルスルホニル、ト
リフルオロメチルスルホニルおよびクロロメチルスルホ
ニルが挙げられる。用語「スルファミル」、「アミノス
ルホニル」および「スルホンアミジル」はNH2O2S−を指
す。用語「アシル」は有機酸からヒドロキシルを除いた
後の残部によって与えられる基を指す。このようなアシ
ル基の例にアルカノイルおよびアロイル基がある。用語
「カルボキシ」あるいは「カルボキシル」は、それらが
単独で使われるようが、あるいは「カルボキシアルキ
ル」のような他の語と共に使われようが、−CO2Hを表わ
す。用語「カルボニル」は、それが単独で使われよう
が、あるいは「アルコキシカルボニル」のように他の語
と一緒に使われようが、−（Ｃ＝Ｏ）−を表わす。「ア
ルコキシカルボニル」という用語は、前に定義されたア
ルコキシ基が酸素原子を介してカルボニル基に付いた基
を意味する。「低級アルコキシカルボニル」は１から６
炭素原子を有するアルコキシ基を包含するのがよい。こ
のような「アルコキシカルボニル」エステル基の例とし
て、置換または非置換メトキシカルボニル、エトキシカ
ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル
およびヘキシルオキシカルボニルが挙げられる。用語
「アルコキシカルボニルアルキル」は前に定義された
「アルコキシカルボニル」がアルキル基に置換した基を
包含する。一層好ましいアルコキシカルボニルアルキル
基は、前に定義したアルコキシカルボニル基が、１から
６炭素原子を有するアルキル基に付いた「低級アルコキ
シカルボニルアルキル」基である。用語「アリールオキ
シカルボニル」はカルボニル基に付いたアリール基を包
含する。同様な基の例として、置換または非置換アリー
ルオキシカルボニル」（例えば、フェノキシカルボニ
ル、４−ニトロフェノキシカルボニル、２−ナフチルオ
キシカルボニルなど）、置換または非置換「アルアルコ
キシカルボニル」（例えば、ベンジルオキシカルボニ
ル、フェニルエチルオキシカルボニル、ベンズヒドリル
オキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニ
ルなど）などが挙げられる。用語「カルボニルアルキ
ル」は前に定義したカルボキシ基がアルキル基に付いた
基を包含する。このカルボキシアルキル基は置換あるい
は非置換いずれでもよく、例えばホルミル、アセチル、
プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イ
ソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、トリフルオロ
アセチルなどでよいが、特に適当なものはホルミル、ア
セチル、プロピオニル、またはトリフルオロアセチルで
ある。用語「アルアルキル」はアリール置換アルキル
基、例えばベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニル
メチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルを包含
する。「低級アルアルキル」という用語は、１個以上の
アリール環が１から６炭素原子を有するアルキル基に付
いた基を含む。前記アルアルキル中のアリールは更に置
換されることがある。用語ベンジルとフェニルメチルは
交換することができる。用語「シクロアルキル」は３か
ら12炭素原子を有する飽和炭素環式基を包含する。一層
好ましいシクロアルキル基は３から約８炭素原子を有す
る「低級シクロアルキル」基である。このような基の例
として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ルおよびシクロヘキシルが挙げられる。用語「シクロア
ルケニル」は３から10炭素原子を有する不飽和基、例え
ばシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニ
ル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルを包含す
る。用語「アルアルコキシ」は酸素原子を介して他の基
に付いたオキシ含有アルアルキル基を包含する。用語
「アルアルコキシアルキル」は１個以上のアルアルコキ
シ基がアルキル基に付く、即ちモノアルアルキルオキシ
アルキルおよびジアルアルキルオキシアルキル基を形づ
くるように付いたアルキル基を包含する。この「アルア
ルコキシ」または「アルアルコキシアルキル」基は、該
基のアリール環部分で更に置換されることがある。用語
「アルアルコキシカルボニルアルキル」は前に定義され
たアルアルコキシカルボニル基がアルキル基に付いた基
を包含する。一層好ましいアルアルコキシカルボニルア
ルキル基は、アルアルコキシカルボニル基が１から６炭
素原子を有するアルキル基に付いた「低級アルアルコキ
シカルボニルアルキル」基である。用語「アミノアルキ
ル」はアミノ基で置換されたアルキル基を包含する。用
語「アルキルアミノアルキル」は少なくとも１個のアル
キル基で置換された窒素原子を有するアミノアルキル基
を包含する。用語「アルキルアミノ」は１個か２個のア
ルキル基で置換されたアミノ基を表わす。適当な「アル
キルアミノ」は、モノまたはジアルキルアミノ、例えば
Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、N,N−ジメチル
アミノ、N,N−ジエチルアミノなどである。用語「アリ
ールアミノ」は１個または２個のアリール基で置換され
たアミノ基、例えばＮ−フェニルアミノ、を指す。この
「アリールアミノ」基は、該基のアリール環部分で更に
置換されることがある。用語「アミノカルボニル」は式
−Ｃ（＝Ｏ）NH2を有するアミド基を表わす。用語「ア
ミノカルボニルアルキル」はアルキル基に付いたアミノ
カルボニル基を表わす。前記アミノカルボニル基が１か
ら６炭素原子のアルキル基に付いた「低級アミノカルボ
ニルアルキル」が一層好ましい。用語「アルキルアミノ
カルボニル」は１個か２個のアルキル基で置換されたア
ミノカルボニル基を表わす。用語「アルキルアミノカル
ボニルアルキル」はアルキル基に付いたアルキルアミノ
カルボニル基を表わす。前記低級アルキルアミノカルボ
ニル基が１から６炭素原子のアルキル基に付いた「低級
アルキルアミノカルボニルアルキル」が一層好ましい。
用語「アリールアミノカルボニル」は１個または２個の
アリール基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。
アリールアミノカルボニルは、アリール基上の置換可能
な位置でハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシ基に
より任意に置換されることがある。
ドリド基は、例えば酸素原子に付いてヒドロキシル基を
形成したり、あるいは２個のヒドリド基が炭素原子に付
いてメチレン（−CH2−）基を形成することができる。
「アルキル」という用語が単独で使われている場合、あ
るいは「ハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、
「アルコキシアルキル」および「ヒドロキシアルキル」
のように他の用語の中で使われている場合、これは１か
ら約20炭素原子、あるいはなるべくは、１から約12炭素
原子を有する直鎖または分枝基を包含する。更に好まし
いアルキル基は１から約６炭素原子を有する「低級アル
キル」基である。このような基の例として、メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ
ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ
−アミル、ヘキシルなどが挙げられる。用語「アルケニ
ル」が使われている場合には、これは炭素−炭素二重結
合を含み、２から約20炭素原子、あるいはなるべくは２
から約12炭素原子、を有する直鎖基または分枝した基を
包含する。更に好ましいアルケニル基は、２から約６炭
素原子を有する「低級アルケニル」基である。適当な
「低級アルケニル」は直鎖基または分枝基で、例えばビ
ニル、アリル、イソプロペニル、プロペニル、ブテニ
ル、ペンテニルなどでよく、このうち特に適当な基はイ
ソプロペニルである。低級アルケニルはシアノで置換さ
れることがある。用語「アルキニル」が使われている場
合には、これは炭素−炭素三重結合を含み、２から約20
炭素原子、あるいはなるべくは２から約12炭素原子、を
有する直鎖基または分枝基を包含する。更に好ましいア
ルキニル基は、２から約６炭素原子を有する「低級アル
キニル」基である。適当な「低級アルキニル」は直鎖基
または分枝基で、例えばエチニル、プロピニル、プロパ
ルギルなどでよく、このうち特に適当な基はプロパルギ
ルである。用語「ハロ」はハロゲン類、例えばフッ素、
塩素、臭素またはヨウ素を意味する。用語「ハロアルキ
ル」はアルキル炭素原子のいずれか一つまたはそれ以上
が上に定義されたハロで置換された残基を包含する。特
定的に言えば、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよ
びポリハロアルキル基が包含される。一例としてモノハ
ロアルキル基はその基の中にヨード、ブロモ、クロロま
たはフルオロのいずれかを有することができる。ジハロ
およびポリハロアルキル基は２個以上の同じハロ原子を
含むか、あるいは異なるハロ基のコンビネーションを含
みうる。「低級ハロアルキル」は１から約６炭素原子を
有する基を包含する。低級ハロアルキル基の例としてフ
ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ
フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ
フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ
ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが挙げられ
る。用語「ヒドロキシアルキル」は、１から約10炭素原
子を有しそのいずれかが１個以上のヒドロキシル基で置
換されている直鎖または分枝アルキル基を包含する。更
に好ましいヒドロキシアルキル基は１から６炭素原子と
１個以上のヒドロキシル基を有する「低級ヒドロキシア
ルキル」基である。このような基の例としてヒドロキシ
メチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒド
ロキシブチルおよびヒドロキシヘキシルが挙げられる。
用語「シアノアルキル」は前記アルキル基へシアノ基ま
たはニトリル（−CN）基が付いた基を包含する。更に好
ましいシアノアルキル基は１から６炭素原子を有する
「低級シアノアルキル」基である。このような低級シア
ノアルキル基の例としてシアノメチル、シアノプロピ
ル、シアノエチルおよびシアノブチルが挙げられる。用
語「アルコキシ」および「アルコキシアルキル」は各々
が１から約10炭素原子のアルキル部分を有する直鎖また
は分枝オキシ含有基を包含する。一層好ましいアルコキ
シ基は１から約６炭素原子を有する「低級アルコキシ」
基である。このような基の例としてメトキシ、エトキ
シ、プロポキシ、ブトキシおよびtert−ブトキシが挙げ
られる。用語「アルコキシアルキル」もアルキル基に２
個以上のアルコキシ基が付いたアルキル基、即ちモノア
ルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成
するアルキル基をも包含する。一層好ましいアルコキシ
アルキル基は１から６炭素原子および１個または２個の
アルコキシ基を有する「低級アルコキシアルキル」基で
ある。このような基の例として、メトキシメチル、メト
キシエチル、エトキシエチル、メトキシブチルおよびメ
トキシプロピルが挙げられる。「アルコキシ」または
「アルコキシアルキル」基は１個以上のハロゲン原子、
例えばフルオロ、クロロまたはブロモ、で更に置換され
てハロアルコキシまたはハロアルコキシアルキル基を生
ずることができる。一層好ましいハロアルコキシ基は１
から６炭素原子と１個以上のハロ基をもつ「低級ハロア
ルコキシ」基である。このような基の例として、フルオ
ロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシおよびフルオ
ロプロポキシが挙げられる。単独または組み合わせ基と
しての用語「アリール」は、単環または２個か３個の環
を含む炭素環式芳香族系を意味し、この場合これら環が
互にたれ下った様式で付くこともあれば縮合することも
ある。用語「アリール」は芳香族基、例えばフェニル、
ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフ
ェニルを包含する。アリール部分はその置換可能な位置
で、アルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキ
ル、アルコキシ、アミノ、ハロ、ニトロ、アルキルアミ
ノ、アシル、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、
およびアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１個
以上の置換基で置換されることもある。用語「複素環
式」および「ヘテロシクリック」は、飽和、部分的に飽
和および不飽和のヘテロ原子含有環状残基を包含し、こ
の場合ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ばれ
る。飽和複素環基の例として、１から４窒素原子を含む
３員から６員飽和複素単環基（例えば、ピロリジニル、
イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニルなど）;1
から２酸素原子と１から３窒素原子を含む３員から６員
飽和複素単環基（例えば、モルホリニルなど）;1から２
硫黄原子と１から３窒素原子を含む３員から６員飽和複
素単環基（例えば、チアゾリジニルなど）が挙げれる。
部分飽和複素環式基の例として、ジヒドロチオフェン、
ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾ
ールが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は不飽和複
素環式基を包含する。「ヘテロアリール」基とも名付け
られる不飽和複素環式基の例として、１から４窒素原子
を含む３員から６員不飽和複素単環基、例えばピロリ
ル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリ
ジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピリ
ジニル、ピリダジニル、トリアゾリル（例えば、4H−1,
2,4−トリアゾリル、1H−1,2,3−トリアゾリル、2H−1,
2,3−トリアゾリル、など）、テトラゾリル（例えば、1
H−テトラゾリル、2H−テトラゾリル、など）;1から５
窒素原子を含む不飽和縮合複素環式基、例えばイドリ
ル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾ
リル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾ
トリアゾリル、テトラゾロピリダジニル（例えば、テト
ラゾロ〔1,5−６〕ピリダジニル、など）など；酸素原
子を含む３員から６員不飽和複素単環基、例えばピラニ
ル、２−フリル、３−フリルなど；硫黄原子を含む３員
から６員不飽和複素単環基、例えば２−チエニル、３−
チエニルなど;1から２酸素原子と１から３窒素原子を含
む３員から６員不飽和複素単環基、例えばオキサゾリ
ル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル（例えば、1,
2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,
2,5−オキサジアゾリルなど）など;1から２酸素原子と
１から３窒素原子を含む不飽和縮合複素環基（例えば、
ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、な
ど）;1から２硫黄原子と１から３窒素原子を含む３員か
ら６員不飽和複素単環基、例えばチアゾリル、チアジア
ゾリル（例えば、1,2,4−チアジアゾリル、1,3,4−チア
ジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリルなど）など;1から
２硫黄原子と１から３窒素原子を含む不飽和縮合複素環
基（例えば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル
など）などが挙げられる。この用語は複素環基がアリー
ル基と縮合している基も包含する。このような縮合二環
式基の例として、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなど
が挙げられる。前記「複素環式基」は、その置換可能な
位置でハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、ア
ルキル、シアノ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコ
キシ、ヒドロキシアルキルおよびハロアルコキシから選
ばれる１個以上の置換基で置換されることがある。一層
好ましいヘテロアリール基は５員から６員ヘテロアリー
ル基である。「ヘテロシクロアルキル」という用語は、
複素環置換アルキル基を包含する。一層好ましいヘテロ
シクロアルキル基は１から６炭素原子と複素環式基を有
する「低級ヘテロシクロアルキル」基である。例にはピ
ロリジニルメチルといった基がある。用語「ヘテロアル
アルキル」はヘテロアリール置換アルキル基を包含す
る。一層好ましいヘテロアルアルキル基は、１から６炭
素原子とヘテロアリール基を有する「低級ヘテロアルア
ルキル」基である。例として、ピリジルメチルおよびチ
エニルメチルといったヘテロアルキル基が挙げられる。
用語「アルキルチオ」は、２価の硫黄に付いた１から約
10炭素原子の直鎖または分枝アルキル基を含む基を包含
する。一層好ましいアルキルチオ基は１から６炭素原子
のアルキル基を有する「低級アルキルチオ」基である。
このようなアルキルチオ基の例はメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、ブチルチオおよびヘキシルチオであ
る。「アルキルスルフィニル」という用語は、２価の−
Ｓ（＝Ｏ）−基に付いた１から10炭素原子の直鎖または
分枝アルキル基を含む基を包含する。一層好ましいアル
キルスルフィニル基は、１から６炭素原子を有する「低
級アルキルスルフィニル」基である。このような低級ア
ルキルスルフィニル基の例として、メチルスルフィニ
ル、エチルスルフィニル、ブチルスルフィニルおよびヘ
キシルスルフィニルがある。「スルホニル」という用語
は、それが単独で使われようが、あるいは他の用語に連
結して、例えばアルキルスルホニルのように使われよう
が、それぞれ２価の残基−SO2−を指す。「アルキルス
ルホニル」はスルホニル基に付いたアルキル基を包含す
る。この場合、アルキルは前に定義した通りである。一
層好ましいアルキルスルホニル基は、１から６炭素原子
を有する「低級アルキルスルホニル」基である。このよ
うな低級アルキルスルホニル基の例として、メチルスル
ホニル、エチルスルホニルおよびプロピルスルホニルが
挙げられる。この「アルキルスルホニル」基は、これを
１個以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロ、または
ブロモで更に置換することにより「ハロアルキルスルホ
ニル」基を得ることができる。一層好ましいハロアルキ
ルスルホニル基は上に定義された低級アルキルスルホニ
ル基に１個以上のハロ原子の付いた「低級ハロアルキル
スルホニル」基である。このような低級ハロアルキルス
ルホニル基の例として、フルオロメチルスルホニル、ト
リフルオロメチルスルホニルおよびクロロメチルスルホ
ニルが挙げられる。用語「スルファミル」、「アミノス
ルホニル」および「スルホンアミジル」はNH2O2S−を指
す。用語「アシル」は有機酸からヒドロキシルを除いた
後の残部によって与えられる基を指す。このようなアシ
ル基の例にアルカノイルおよびアロイル基がある。用語
「カルボキシ」あるいは「カルボキシル」は、それらが
単独で使われるようが、あるいは「カルボキシアルキ
ル」のような他の語と共に使われようが、−CO2Hを表わ
す。用語「カルボニル」は、それが単独で使われよう
が、あるいは「アルコキシカルボニル」のように他の語
と一緒に使われようが、−（Ｃ＝Ｏ）−を表わす。「ア
ルコキシカルボニル」という用語は、前に定義されたア
ルコキシ基が酸素原子を介してカルボニル基に付いた基
を意味する。「低級アルコキシカルボニル」は１から６
炭素原子を有するアルコキシ基を包含するのがよい。こ
のような「アルコキシカルボニル」エステル基の例とし
て、置換または非置換メトキシカルボニル、エトキシカ
ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル
およびヘキシルオキシカルボニルが挙げられる。用語
「アルコキシカルボニルアルキル」は前に定義された
「アルコキシカルボニル」がアルキル基に置換した基を
包含する。一層好ましいアルコキシカルボニルアルキル
基は、前に定義したアルコキシカルボニル基が、１から
６炭素原子を有するアルキル基に付いた「低級アルコキ
シカルボニルアルキル」基である。用語「アリールオキ
シカルボニル」はカルボニル基に付いたアリール基を包
含する。同様な基の例として、置換または非置換アリー
ルオキシカルボニル」（例えば、フェノキシカルボニ
ル、４−ニトロフェノキシカルボニル、２−ナフチルオ
キシカルボニルなど）、置換または非置換「アルアルコ
キシカルボニル」（例えば、ベンジルオキシカルボニ
ル、フェニルエチルオキシカルボニル、ベンズヒドリル
オキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニ
ルなど）などが挙げられる。用語「カルボニルアルキ
ル」は前に定義したカルボキシ基がアルキル基に付いた
基を包含する。このカルボキシアルキル基は置換あるい
は非置換いずれでもよく、例えばホルミル、アセチル、
プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イ
ソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、トリフルオロ
アセチルなどでよいが、特に適当なものはホルミル、ア
セチル、プロピオニル、またはトリフルオロアセチルで
ある。用語「アルアルキル」はアリール置換アルキル
基、例えばベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニル
メチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルを包含
する。「低級アルアルキル」という用語は、１個以上の
アリール環が１から６炭素原子を有するアルキル基に付
いた基を含む。前記アルアルキル中のアリールは更に置
換されることがある。用語ベンジルとフェニルメチルは
交換することができる。用語「シクロアルキル」は３か
ら12炭素原子を有する飽和炭素環式基を包含する。一層
好ましいシクロアルキル基は３から約８炭素原子を有す
る「低級シクロアルキル」基である。このような基の例
として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ルおよびシクロヘキシルが挙げられる。用語「シクロア
ルケニル」は３から10炭素原子を有する不飽和基、例え
ばシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニ
ル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルを包含す
る。用語「アルアルコキシ」は酸素原子を介して他の基
に付いたオキシ含有アルアルキル基を包含する。用語
「アルアルコキシアルキル」は１個以上のアルアルコキ
シ基がアルキル基に付く、即ちモノアルアルキルオキシ
アルキルおよびジアルアルキルオキシアルキル基を形づ
くるように付いたアルキル基を包含する。この「アルア
ルコキシ」または「アルアルコキシアルキル」基は、該
基のアリール環部分で更に置換されることがある。用語
「アルアルコキシカルボニルアルキル」は前に定義され
たアルアルコキシカルボニル基がアルキル基に付いた基
を包含する。一層好ましいアルアルコキシカルボニルア
ルキル基は、アルアルコキシカルボニル基が１から６炭
素原子を有するアルキル基に付いた「低級アルアルコキ
シカルボニルアルキル」基である。用語「アミノアルキ
ル」はアミノ基で置換されたアルキル基を包含する。用
語「アルキルアミノアルキル」は少なくとも１個のアル
キル基で置換された窒素原子を有するアミノアルキル基
を包含する。用語「アルキルアミノ」は１個か２個のア
ルキル基で置換されたアミノ基を表わす。適当な「アル
キルアミノ」は、モノまたはジアルキルアミノ、例えば
Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、N,N−ジメチル
アミノ、N,N−ジエチルアミノなどである。用語「アリ
ールアミノ」は１個または２個のアリール基で置換され
たアミノ基、例えばＮ−フェニルアミノ、を指す。この
「アリールアミノ」基は、該基のアリール環部分で更に
置換されることがある。用語「アミノカルボニル」は式
−Ｃ（＝Ｏ）NH2を有するアミド基を表わす。用語「ア
ミノカルボニルアルキル」はアルキル基に付いたアミノ
カルボニル基を表わす。前記アミノカルボニル基が１か
ら６炭素原子のアルキル基に付いた「低級アミノカルボ
ニルアルキル」が一層好ましい。用語「アルキルアミノ
カルボニル」は１個か２個のアルキル基で置換されたア
ミノカルボニル基を表わす。用語「アルキルアミノカル
ボニルアルキル」はアルキル基に付いたアルキルアミノ
カルボニル基を表わす。前記低級アルキルアミノカルボ
ニル基が１から６炭素原子のアルキル基に付いた「低級
アルキルアミノカルボニルアルキル」が一層好ましい。
用語「アリールアミノカルボニル」は１個または２個の
アリール基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。
アリールアミノカルボニルは、アリール基上の置換可能
な位置でハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシ基に
より任意に置換されることがある。
例としてフェニルアミノカルボニル、ナフチルアミドア
ミノカルボニル、トリルアミノカルボニル、キシリルア
ミノカルボニル、メシチルアミノカルボニル、クメニル
アミノカルボニル、フルオロフェニルアミノカルボニ
ル、メチルフェニルアミノカルボニル、およびメトキシ
フェニルアミノカルボニルが挙げられる。用語「アルキ
ル−アリール−アミノカルボニル」は１個のアリール基
と１個のアルキル基で置換されたアミノカルボニル基を
表わす。用語「ヒドロキシアミノカルボニル」はヒドロ
キシ基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。用語
「ヒドロキシアルキル−アミノカルボニル」はアルキル
基で置換されたヒドロキシアミノカルボニル基を表わ
す。
ミノカルボニル、トリルアミノカルボニル、キシリルア
ミノカルボニル、メシチルアミノカルボニル、クメニル
アミノカルボニル、フルオロフェニルアミノカルボニ
ル、メチルフェニルアミノカルボニル、およびメトキシ
フェニルアミノカルボニルが挙げられる。用語「アルキ
ル−アリール−アミノカルボニル」は１個のアリール基
と１個のアルキル基で置換されたアミノカルボニル基を
表わす。用語「ヒドロキシアミノカルボニル」はヒドロ
キシ基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。用語
「ヒドロキシアルキル−アミノカルボニル」はアルキル
基で置換されたヒドロキシアミノカルボニル基を表わ
す。
本発明は式Ｉ〜式IIIの化合物の互変異性形を包含す
る。下に示す通り、式Ｉおよび式Ｉ′のピラゾールは水
素のプロトロピー性互変異性の性質のため磁気的および
構造的に等価である： 本発明は治療上有効な量の式Ｉの化合物を、少なくと
も１種の製薬上容認しうる担体、補助剤または希釈剤と
共に含有する医薬品組成物を包含する。
る。下に示す通り、式Ｉおよび式Ｉ′のピラゾールは水
素のプロトロピー性互変異性の性質のため磁気的および
構造的に等価である： 本発明は治療上有効な量の式Ｉの化合物を、少なくと
も１種の製薬上容認しうる担体、補助剤または希釈剤と
共に含有する医薬品組成物を包含する。
本発明はまた患者の炎症あるいは炎症関連疾患の治療
法も包含し、本法はこのような炎症または疾患をもつ患
者へ治療上有効な量の式Ｉの化合物を投与することから
なる。
法も包含し、本法はこのような炎症または疾患をもつ患
者へ治療上有効な量の式Ｉの化合物を投与することから
なる。
式Ｉの化合物の部類にその製薬上容認しうる塩類も含
まれる。「製薬上容認しうる塩類」という用語はアルカ
リ金属塩をつくるため、また遊離酸または遊離塩基の付
加塩をつくるために常用される塩類を包含する。それが
製薬上容認しうる限り塩の種類に特に制限はない。式Ｉ
の化合物の適当な製薬上容認しうる酸付加塩は、無機酸
からあるいは有機酸から調製できる。このような無機酸
の例は塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、
硫酸およびリン酸である。適当な有機酸は脂肪族、シク
ロ脂肪族、芳香族、芳香族脂肪（araliphatic）、複素
環式、有機酸中のカルボン酸およびスルホン酸類から選
ばれ、その例はギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、
グリコール酸、グリコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、
クエン酸、アスコルビン酸、グルキュロン酸、マレイン
酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミ
ン酸、安息香酸、マントラニル酸、メシル酸（mesyli
c）、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル
酢酸、マンデル酸、エムボン酸（パモン酸）、メタンス
ルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パ
ントテン酸、トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエタ
ンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロ
ヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、β−ヒドロキ
シ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸およびガラクツロン
酸である。式Ｉの化合物の製薬上容認しうる適当な塩基
付加塩の例として、アルミニウム、カルシウム、リチウ
ム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛か
らつくられる金属塩あるいはN,N′−ジベンジルエチレ
ンジアミン、コリン、クロロプロカイン、ジエタノール
アミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグ
ルカミン）およびプロカインからつくられる有機塩が挙
げられる。これら塩のすべては、通常の手段により式Ｉ
の対応する化合物から、例えば適当な酸または塩基を式
Ｉの化合物と反応させることにより製造できる。
まれる。「製薬上容認しうる塩類」という用語はアルカ
リ金属塩をつくるため、また遊離酸または遊離塩基の付
加塩をつくるために常用される塩類を包含する。それが
製薬上容認しうる限り塩の種類に特に制限はない。式Ｉ
の化合物の適当な製薬上容認しうる酸付加塩は、無機酸
からあるいは有機酸から調製できる。このような無機酸
の例は塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、
硫酸およびリン酸である。適当な有機酸は脂肪族、シク
ロ脂肪族、芳香族、芳香族脂肪（araliphatic）、複素
環式、有機酸中のカルボン酸およびスルホン酸類から選
ばれ、その例はギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、
グリコール酸、グリコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、
クエン酸、アスコルビン酸、グルキュロン酸、マレイン
酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミ
ン酸、安息香酸、マントラニル酸、メシル酸（mesyli
c）、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル
酢酸、マンデル酸、エムボン酸（パモン酸）、メタンス
ルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パ
ントテン酸、トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエタ
ンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロ
ヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、β−ヒドロキ
シ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸およびガラクツロン
酸である。式Ｉの化合物の製薬上容認しうる適当な塩基
付加塩の例として、アルミニウム、カルシウム、リチウ
ム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛か
らつくられる金属塩あるいはN,N′−ジベンジルエチレ
ンジアミン、コリン、クロロプロカイン、ジエタノール
アミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグ
ルカミン）およびプロカインからつくられる有機塩が挙
げられる。これら塩のすべては、通常の手段により式Ｉ
の対応する化合物から、例えば適当な酸または塩基を式
Ｉの化合物と反応させることにより製造できる。
一般的合成法
本発明化合物は下記のスキームＩ〜スキームVIIの手
順に従って合成できる。式中、R1〜R6は前記式Ｉ〜式II
Iについて定義した通りであるが、更に注を入れた場合
はこの限りでない。
順に従って合成できる。式中、R1〜R6は前記式Ｉ〜式II
Iについて定義した通りであるが、更に注を入れた場合
はこの限りでない。
スキームＩは、対応するアリールスルフィド１から置
換アリールケトン２をつくる手順を示す。式中、R2はR5
−Ｓ−（式中、R5はアルキルである）で置換されたフェ
ニルである。スルフィド１、例えばチオアニソール、を
ルイス酸触媒条件下、なるべくはルイス酸としてポリリ
ン酸（PPA）を使用して、置換酢酸、例えばフェニル酢
酸またはシクロアルキル酢酸と反応させることによりフ
ェニルケトン２を得る。
換アリールケトン２をつくる手順を示す。式中、R2はR5
−Ｓ−（式中、R5はアルキルである）で置換されたフェ
ニルである。スルフィド１、例えばチオアニソール、を
ルイス酸触媒条件下、なるべくはルイス酸としてポリリ
ン酸（PPA）を使用して、置換酢酸、例えばフェニル酢
酸またはシクロアルキル酢酸と反応させることによりフ
ェニルケトン２を得る。
スキームIIはケトン２から本発明ピラゾール５（式
中、R5はアルキルである）をつくる４段階法を示す。第
一段階においては、ケトン２を塩基、例えばリチウムビ
ス（トリメチルシリル）アミドあるいはリチウムジイソ
プロピルアミド（LDA）、と反応させて陰イオンを生成
させる。第二段階では、この陰イオンをアセチル化剤、
なるべくは１−トリフルオロアセチルイミダゾールまた
は１−ジフルオロアセチルイミダゾール、と反応させて
ジケトン３を得る。第三段階においては、ジケトン３と
ヒドラジンまたは置換ヒドラジンとの反応によりピラゾ
ール４を得る。第四段階では、このピラゾール４を酸化
剤、例えばOxone （カリウムペルオキシモノサルフェ
ート）、３−クロロ過安息香酸（MCPBA）または過酸化
水素、で酸化することにより求める３−（アルキルスル
ホニル）フェニル−ピラゾール５と５−（アルキルスル
ホニル）フェニル−ピラゾール異性体との混合物を得
る。求めるピラゾール５は、通常白色または淡黄色の固
体であり、クロマトグラフィーか再結晶の何れかにより
純粋な形で得られる。
中、R5はアルキルである）をつくる４段階法を示す。第
一段階においては、ケトン２を塩基、例えばリチウムビ
ス（トリメチルシリル）アミドあるいはリチウムジイソ
プロピルアミド（LDA）、と反応させて陰イオンを生成
させる。第二段階では、この陰イオンをアセチル化剤、
なるべくは１−トリフルオロアセチルイミダゾールまた
は１−ジフルオロアセチルイミダゾール、と反応させて
ジケトン３を得る。第三段階においては、ジケトン３と
ヒドラジンまたは置換ヒドラジンとの反応によりピラゾ
ール４を得る。第四段階では、このピラゾール４を酸化
剤、例えばOxone （カリウムペルオキシモノサルフェ
ート）、３−クロロ過安息香酸（MCPBA）または過酸化
水素、で酸化することにより求める３−（アルキルスル
ホニル）フェニル−ピラゾール５と５−（アルキルスル
ホニル）フェニル−ピラゾール異性体との混合物を得
る。求めるピラゾール５は、通常白色または淡黄色の固
体であり、クロマトグラフィーか再結晶の何れかにより
純粋な形で得られる。
別法として、ジケトン３はケトン２から、溶媒、例え
ばジメチルホルムアミド、中水素化ナトリウムといった
塩基を用いる処理、そして更にニトリルと反応させてイ
ミノケトンをつくることによっても調製できる。このイ
ミノケトンを酸で処理すればジケトン３を生ずる。
ばジメチルホルムアミド、中水素化ナトリウムといった
塩基を用いる処理、そして更にニトリルと反応させてイ
ミノケトンをつくることによっても調製できる。このイ
ミノケトンを酸で処理すればジケトン３を生ずる。
スキームIIIはピラゾール類縁体７（式中、R1は水素
である）のもう一つの二段階合成法を示している。第１
段階においては、スキームＩ記載のようにしてつくられ
たケトン２をホルムアミド同等物、例えばDMF−ジメチ
ルアセタールと、未希釈であるいはDMF中で加熱（100−
120℃）することによりエナミノ−ケトン６を得る。第
二段階では、エナミノ−ケトン６とヒドラジンとの反応
で求めるピラゾール７を得る。
である）のもう一つの二段階合成法を示している。第１
段階においては、スキームＩ記載のようにしてつくられ
たケトン２をホルムアミド同等物、例えばDMF−ジメチ
ルアセタールと、未希釈であるいはDMF中で加熱（100−
120℃）することによりエナミノ−ケトン６を得る。第
二段階では、エナミノ−ケトン６とヒドラジンとの反応
で求めるピラゾール７を得る。
スキームIVは本発明に係わる３−（アルキルスルホニ
ル）フェニル−ピラゾール８をピラゾール７（R1は水
素）からつくる手順ならびに求める３−（アルキルスル
ホニル）フェニル−１−置換ピラゾール５の別の合成法
を示している。第一段階においては、ピラゾール７を酸
化剤、例えばOxone （カリウムペルオキシモノサルフ
ェート）、３−クロロ過安息香酸（MCPBA）または過酸
化水素で酸化することにより求める３−（アルキルスル
ホニル）フェニル−ピラゾール８をつくる。第二段階で
は、３−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール
８を極性非プロトン溶媒、例えばDMF、中塩基、例えばK
2CO3の存在下、種々なアルキル化剤、例えばハロゲン化
アルキル、と反応させて求める３−（アルキルスルホニ
ル）フェニル−１−置換ピラゾール５と５−（アルキル
スルホニル）フェニル−ピラゾール異性体との混合物を
得る。望むピラゾール５を、例えばクロマトグラフィー
または再結晶によって精製する。本発明ピラゾールはMe
rkle等（WO第95/06036号明細書）の方法によってもつく
ることができる。
ル）フェニル−ピラゾール８をピラゾール７（R1は水
素）からつくる手順ならびに求める３−（アルキルスル
ホニル）フェニル−１−置換ピラゾール５の別の合成法
を示している。第一段階においては、ピラゾール７を酸
化剤、例えばOxone （カリウムペルオキシモノサルフ
ェート）、３−クロロ過安息香酸（MCPBA）または過酸
化水素で酸化することにより求める３−（アルキルスル
ホニル）フェニル−ピラゾール８をつくる。第二段階で
は、３−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール
８を極性非プロトン溶媒、例えばDMF、中塩基、例えばK
2CO3の存在下、種々なアルキル化剤、例えばハロゲン化
アルキル、と反応させて求める３−（アルキルスルホニ
ル）フェニル−１−置換ピラゾール５と５−（アルキル
スルホニル）フェニル−ピラゾール異性体との混合物を
得る。望むピラゾール５を、例えばクロマトグラフィー
または再結晶によって精製する。本発明ピラゾールはMe
rkle等（WO第95/06036号明細書）の方法によってもつく
ることができる。
スキームＶは、種々なR4置換基をもつ抗炎症性ピラゾ
ールの代りの製造法を示す。第一段階においては、ピラ
ゾール９（この場合R4はエステルで、Ｒはアルキル、ｎ
は０から６である）を、なるべくは水酸化ナトリウムか
水酸化リチウムを用いたケン化により反応する酸10に変
える。第二段階では、標準ペプチドアミノ酸カップリン
グ条件（M.Bodanszky and A.Bodanszky,Practice of Pe
ptide Synthesis（1984））により酸10をアミド11（式
中、Ｒ′およびＲ″は水素またはアルキルである）に変
えることができる。この方法は酸10を活性化されたエス
テルまたはアミドに変換し（即ち、カルボニルジイミダ
ゾールを用いて）、続いてアミンとカップリングさせる
ものである。更にアミド11はエステル９に対してWeinre
bトリメチルアルミニウム条件（Tetrahedron Lett.,18,
4171（1977））を用いることによっても調製できる。ア
ミド11が非置換（Ｒ′およびＲ″が水素のとき）であれ
ば脱水によりニトリル12を得ることができる。
ールの代りの製造法を示す。第一段階においては、ピラ
ゾール９（この場合R4はエステルで、Ｒはアルキル、ｎ
は０から６である）を、なるべくは水酸化ナトリウムか
水酸化リチウムを用いたケン化により反応する酸10に変
える。第二段階では、標準ペプチドアミノ酸カップリン
グ条件（M.Bodanszky and A.Bodanszky,Practice of Pe
ptide Synthesis（1984））により酸10をアミド11（式
中、Ｒ′およびＲ″は水素またはアルキルである）に変
えることができる。この方法は酸10を活性化されたエス
テルまたはアミドに変換し（即ち、カルボニルジイミダ
ゾールを用いて）、続いてアミンとカップリングさせる
ものである。更にアミド11はエステル９に対してWeinre
bトリメチルアルミニウム条件（Tetrahedron Lett.,18,
4171（1977））を用いることによっても調製できる。ア
ミド11が非置換（Ｒ′およびＲ″が水素のとき）であれ
ば脱水によりニトリル12を得ることができる。
本発明ピラゾールはスキームVIに示すようにMerkle等
（WO第95/06036号明細書）の方法によりつくることもで
きる。
（WO第95/06036号明細書）の方法によりつくることもで
きる。
合成スキームVIIは、スルホンアミド抗炎症剤14を対
応するメチルスルホン13から調製するために用いた三段
階法ならびにフルオロメチルスルホン抗炎症剤15を対応
するメチルスルホン13から調製するために用いた二段階
法を示す。第一段階においては、メチルスルホン13の−
78℃にしたTHF溶液をアルキルリチウム試薬、例えばメ
チルリチウム、ｎ−ブチルリチウム、リチウムジイソプ
ロピルアミド（LDA）などで処理する。第二段階では、
第一段階で生じた陰イオンを−78℃でオルガノボラン、
例えばトリエチルボラン、トリブチルボランなどで処理
し、次に室温まで加温し、その後還流状態でかきまぜ
る。ホウ素化合物を用いる方法に代る方法は室温におけ
るアルキル化であり、例えばトリメチルシリルメチルハ
ライドを用い、続いてフッ化テトラブチルアンモニウム
（THF中1M）で処理する。第三段階においては、酢酸ナ
トリウムおよびヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸の
水溶液を加えて本発明に係わる対応したスルホンアミド
抗炎症剤14を得る。別法として、第一段階で生じた陰イ
オン溶液を０℃に加温し、Ｎ−フルオロジベンゼンスル
ホンアミドで処理して対応する本発明フルオロメチルス
ルホン抗炎症剤15を得ることもできる。
応するメチルスルホン13から調製するために用いた三段
階法ならびにフルオロメチルスルホン抗炎症剤15を対応
するメチルスルホン13から調製するために用いた二段階
法を示す。第一段階においては、メチルスルホン13の−
78℃にしたTHF溶液をアルキルリチウム試薬、例えばメ
チルリチウム、ｎ−ブチルリチウム、リチウムジイソプ
ロピルアミド（LDA）などで処理する。第二段階では、
第一段階で生じた陰イオンを−78℃でオルガノボラン、
例えばトリエチルボラン、トリブチルボランなどで処理
し、次に室温まで加温し、その後還流状態でかきまぜ
る。ホウ素化合物を用いる方法に代る方法は室温におけ
るアルキル化であり、例えばトリメチルシリルメチルハ
ライドを用い、続いてフッ化テトラブチルアンモニウム
（THF中1M）で処理する。第三段階においては、酢酸ナ
トリウムおよびヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸の
水溶液を加えて本発明に係わる対応したスルホンアミド
抗炎症剤14を得る。別法として、第一段階で生じた陰イ
オン溶液を０℃に加温し、Ｎ−フルオロジベンゼンスル
ホンアミドで処理して対応する本発明フルオロメチルス
ルホン抗炎症剤15を得ることもできる。
下記の例は式Ｉ〜式IIIの化合物の製造法に関する詳
細な説明である。これら詳細な説明は本発明の範囲内に
あり、本発明の一部を形成する前記一般合成法の例示に
役立つ。これら詳細な説明は例示の目的でのみ提出した
のであって、本発明の範囲を限定するものではない。特
に断らない限り、すべての部数は重量部であり、温度は
摂氏度で表わしてある。
細な説明である。これら詳細な説明は本発明の範囲内に
あり、本発明の一部を形成する前記一般合成法の例示に
役立つ。これら詳細な説明は例示の目的でのみ提出した
のであって、本発明の範囲を限定するものではない。特
に断らない限り、すべての部数は重量部であり、温度は
摂氏度で表わしてある。
例１
１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール 段階1: ２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕エタノンの製造 60℃に加温したポリリン酸（PPA）（160g）をチオア
ニソール（10.1g、81.5ミリモル）および４−フルオロ
フェニル酢酸（10.0g、65ミリモル）へ加え、混合物を
窒素下で激しくかきまぜながら120〜125℃に20分加熱し
た。40℃に冷却し、氷水と氷を激しくかきまぜながら加
えた。この失活中およびPPAの溶解中は温度を85℃より
下に保持した。25℃まで冷却後、白色固体を濾別し、水
で２回洗浄し、乾燥した。酢酸エチル−ヘキサンから再
結晶し、ケトン（10.7g、63％）、融点139〜140℃、を
得た。C15H13FOSに対する分析 計算値:C,69.21,H,5.0
3,S,12.32。実測値:C,68.74,H,5.09,S,12.15。
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール 段階1: ２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕エタノンの製造 60℃に加温したポリリン酸（PPA）（160g）をチオア
ニソール（10.1g、81.5ミリモル）および４−フルオロ
フェニル酢酸（10.0g、65ミリモル）へ加え、混合物を
窒素下で激しくかきまぜながら120〜125℃に20分加熱し
た。40℃に冷却し、氷水と氷を激しくかきまぜながら加
えた。この失活中およびPPAの溶解中は温度を85℃より
下に保持した。25℃まで冷却後、白色固体を濾別し、水
で２回洗浄し、乾燥した。酢酸エチル−ヘキサンから再
結晶し、ケトン（10.7g、63％）、融点139〜140℃、を
得た。C15H13FOSに対する分析 計算値:C,69.21,H,5.0
3,S,12.32。実測値:C,68.74,H,5.09,S,12.15。
段階2:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾールの製造 乾燥テトラヒドロフラン（THF）225ml中段階１から得
た２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチル
チオ）フェニル〕エタノン（11.53g,44ミリモル）の懸
濁液を窒素下に−70℃で52.8mlのリチウムビス（トリメ
チルシリル）アミド（THF中1.0M）で30分間処理し、30
分間０℃まで加温した。−70℃まで冷却後、THF25ml中
１−トリフルオロアセチルイミダゾール10.0g（61ミリ
モル）の溶液を加え、混合物を０℃まで温めると、この
間に固体が溶解した。45分後、反応物を飽和NH4Cl水溶
液で失活させた。有機層を酢酸エチルで希釈し、希HCl
および食塩水で順次洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で
濃縮した。粗製混合物をエーテルで洗浄して未反応の出
発ケトンを除去し、黄色固体（11.3g）をそれ以上精製
せずに使用した。この粗製混合物（11.3g）を窒素下に
還流状態で氷酢酸60mlおよび抱水ヒドラジン4.5mlと18
時間かきまぜた。酢酸を真空で除去し、残留物を酢酸エ
チルに溶かし、希HClおよび食塩水で順次洗浄し、MgSO4
上で乾燥し、真空で再び濃縮した。クロロホルム−ヘキ
サンから再結晶し、8.24gのピラゾールを淡黄色固体と
して得た。C17H12N2F4Sに対する分析 計算値:C,57.95,
H,3.43,N,7.95,S,9.10。実測値:C,57.58,H,3.50,N,7.8
8,S,8.97。
オ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾールの製造 乾燥テトラヒドロフラン（THF）225ml中段階１から得
た２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチル
チオ）フェニル〕エタノン（11.53g,44ミリモル）の懸
濁液を窒素下に−70℃で52.8mlのリチウムビス（トリメ
チルシリル）アミド（THF中1.0M）で30分間処理し、30
分間０℃まで加温した。−70℃まで冷却後、THF25ml中
１−トリフルオロアセチルイミダゾール10.0g（61ミリ
モル）の溶液を加え、混合物を０℃まで温めると、この
間に固体が溶解した。45分後、反応物を飽和NH4Cl水溶
液で失活させた。有機層を酢酸エチルで希釈し、希HCl
および食塩水で順次洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で
濃縮した。粗製混合物をエーテルで洗浄して未反応の出
発ケトンを除去し、黄色固体（11.3g）をそれ以上精製
せずに使用した。この粗製混合物（11.3g）を窒素下に
還流状態で氷酢酸60mlおよび抱水ヒドラジン4.5mlと18
時間かきまぜた。酢酸を真空で除去し、残留物を酢酸エ
チルに溶かし、希HClおよび食塩水で順次洗浄し、MgSO4
上で乾燥し、真空で再び濃縮した。クロロホルム−ヘキ
サンから再結晶し、8.24gのピラゾールを淡黄色固体と
して得た。C17H12N2F4Sに対する分析 計算値:C,57.95,
H,3.43,N,7.95,S,9.10。実測値:C,57.58,H,3.50,N,7.8
8,S,8.97。
段階3:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾールの製造 メタノール150ml中段階２から得たピラゾール（4.0g,
11.4ミリモル）の溶液へ、水50ml中Oxone （140.0g,2
2.7ミリモル）の溶液を加えた。１時間後、固体を濾別
し、酢酸エチルで洗浄し、濾液を真空で濃縮した。この
混合物を酢酸エチルと水との間に分配し、有機層を食塩
水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、再び真空で濃縮した。
クロロホルムから再結晶し４−（４−フルオロフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール（3.98g,91
％）を淡黄色固体、融点219〜220℃、として得た。
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾールの製造 メタノール150ml中段階２から得たピラゾール（4.0g,
11.4ミリモル）の溶液へ、水50ml中Oxone （140.0g,2
2.7ミリモル）の溶液を加えた。１時間後、固体を濾別
し、酢酸エチルで洗浄し、濾液を真空で濃縮した。この
混合物を酢酸エチルと水との間に分配し、有機層を食塩
水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、再び真空で濃縮した。
クロロホルムから再結晶し４−（４−フルオロフェニ
ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール（3.98g,91
％）を淡黄色固体、融点219〜220℃、として得た。
C17H12N2F4SO2に対する元素分析 計算値:C,53.12,H,3.
15,N,7.29,S,8.34。実測値:C,52.85,H,3.12,N,7.21,S,
8.61。
15,N,7.29,S,8.34。実測値:C,52.85,H,3.12,N,7.21,S,
8.61。
段階4:
１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾールの製造 段階３から得た４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール（1.81g,4.3ミリモ
ル）およびヨウ化エチル（0.86g,5.5ミリモル）を、乾
燥ジメチルホルムアミド（DMF）20ml中で、微粉末とし
た炭酸カリウム（0.58g,4.2ミリモル）と共に窒素下で2
5℃において18時間激しくかきまぜた。混合物を酢酸エ
チルで希釈し、濾過して固体を除去した。有機濾液を水
で二回、続いて食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真
空で濃縮した。求める１−エチル−４−（４−フルオロ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
を、シリカゲル上のクロマトグラフィーにより、溶離剤
として酢酸エチル／トルエン（10/90）を使用して単離
し、0.65g（69％）の白色固体、融点133−135.5℃を得
た。
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾールの製造 段階３から得た４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール（1.81g,4.3ミリモ
ル）およびヨウ化エチル（0.86g,5.5ミリモル）を、乾
燥ジメチルホルムアミド（DMF）20ml中で、微粉末とし
た炭酸カリウム（0.58g,4.2ミリモル）と共に窒素下で2
5℃において18時間激しくかきまぜた。混合物を酢酸エ
チルで希釈し、濾過して固体を除去した。有機濾液を水
で二回、続いて食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真
空で濃縮した。求める１−エチル−４−（４−フルオロ
フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール
を、シリカゲル上のクロマトグラフィーにより、溶離剤
として酢酸エチル／トルエン（10/90）を使用して単離
し、0.65g（69％）の白色固体、融点133−135.5℃を得
た。
例２
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.10g）をDMF5ml
中で炭酸カリウム（0.065g）および２−ブロモエチルベ
ンゼン（0.67g）と反応させ、４−（４−フルオロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールと４−（４−フルオロフェニル）−５−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾー
ルとの粗製混合物を得た。高圧液体クロマトグラフィー
（HPLC）精製により、４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）ピラ
ゾール（57mg,45％）を第一フラクションとして、また
４−（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
３−（トリフルオロメチル）ピラゾール32mg（25％）を
第二フラクションとして得た。４−（４−フルオロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールをエーテル−ヘキサンから結晶化させ
た、融点131.5〜135℃。４−（４−フルオロフェニル）
−５−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−
（２−フェニルエチル）−３−（トリフルオロメチル）
ピラゾールをエーテル−ヘキサンから結晶化させた、融
点148.5〜149.5℃。
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.10g）をDMF5ml
中で炭酸カリウム（0.065g）および２−ブロモエチルベ
ンゼン（0.67g）と反応させ、４−（４−フルオロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールと４−（４−フルオロフェニル）−５−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ
ェニルエチル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾー
ルとの粗製混合物を得た。高圧液体クロマトグラフィー
（HPLC）精製により、４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）ピラ
ゾール（57mg,45％）を第一フラクションとして、また
４−（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
３−（トリフルオロメチル）ピラゾール32mg（25％）を
第二フラクションとして得た。４−（４−フルオロフェ
ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールをエーテル−ヘキサンから結晶化させ
た、融点131.5〜135℃。４−（４−フルオロフェニル）
−５−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−
（２−フェニルエチル）−３−（トリフルオロメチル）
ピラゾールをエーテル−ヘキサンから結晶化させた、融
点148.5〜149.5℃。
例３
４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）ピラゾール 段階1: ３−アミノ−4,4,4−トリフルオロ−２−（４−フルオ
ロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−
２−ブテン−１−オンの製造 ２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチル
チオ）フェニル〕エタノン（例１、段階１）（21.4g、
0.082モル）のDMF中150ml中の溶液を、窒素下で、80％
水素化ナトリウム油分散液（2.6g、0.87モル）とDMF10m
lとの混合物へ30分で加えた。得られた混合物を室温で
１時間かきまぜた。上記混合物へ10g（0.11モル）のガ
ス状トリフルオロアセトニトリルを40分で通じ、この間
反応混合物を薄層クロマトグラフィー（TLC）により分
析した。反応混合物を水400ml中に注ぎ、固体沈殿を濾
過し、風乾した。この固体沈殿をエーテル300mlとかき
まぜ、濾過した。エーテル濾過をMgSO4上で乾燥し、真
空で濃縮した。残留物を５％酢酸エチル−ヘキサンから
再結晶し、３−アミノ−4,4,4−トリフルオロ−２−
（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）
フェニル〕−２−ブテン−１−オンと５−（４−フルオ
ロフェニル）−４−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−
2,6−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジンとの6:1混
合物12.3gを得た。この混合物をエーテル100mlと加熱
し、冷却し、濾過した。エーテル濾液を濃縮し、残留物
を10％酢酸エチル−ヘキサンから再結晶して３−アミノ
−4,4,4−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニ
ル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−ブテ
ン−１−オン（10.5g、36％）、融点122.5〜124.5℃、
を得た。合わせた酢酸エチル−ヘキサン母液を真空で濃
縮し、残留物をHPLC（10％酢酸エチル−ヘキサン）によ
り精製した。最初のフラクションは、５％酢酸エチル−
ヘキサンからの再結晶後で、5.8g（16％）の５−（４−
フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルチオ）フェニ
ル〕−2,6−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジンを
与えた。二番目のフラクションからは、５％酢酸エチル
−ヘキサンからの再結晶後で、更に2.6g（９％）の３−
アミノ−4,4,4−トリフルオロ−２−（４−フルオロフ
ェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−
ブテン−１−オンが得られた。
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）ピラゾール 段階1: ３−アミノ−4,4,4−トリフルオロ−２−（４−フルオ
ロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−
２−ブテン−１−オンの製造 ２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチル
チオ）フェニル〕エタノン（例１、段階１）（21.4g、
0.082モル）のDMF中150ml中の溶液を、窒素下で、80％
水素化ナトリウム油分散液（2.6g、0.87モル）とDMF10m
lとの混合物へ30分で加えた。得られた混合物を室温で
１時間かきまぜた。上記混合物へ10g（0.11モル）のガ
ス状トリフルオロアセトニトリルを40分で通じ、この間
反応混合物を薄層クロマトグラフィー（TLC）により分
析した。反応混合物を水400ml中に注ぎ、固体沈殿を濾
過し、風乾した。この固体沈殿をエーテル300mlとかき
まぜ、濾過した。エーテル濾過をMgSO4上で乾燥し、真
空で濃縮した。残留物を５％酢酸エチル−ヘキサンから
再結晶し、３−アミノ−4,4,4−トリフルオロ−２−
（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）
フェニル〕−２−ブテン−１−オンと５−（４−フルオ
ロフェニル）−４−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−
2,6−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジンとの6:1混
合物12.3gを得た。この混合物をエーテル100mlと加熱
し、冷却し、濾過した。エーテル濾液を濃縮し、残留物
を10％酢酸エチル−ヘキサンから再結晶して３−アミノ
−4,4,4−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニ
ル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−ブテ
ン−１−オン（10.5g、36％）、融点122.5〜124.5℃、
を得た。合わせた酢酸エチル−ヘキサン母液を真空で濃
縮し、残留物をHPLC（10％酢酸エチル−ヘキサン）によ
り精製した。最初のフラクションは、５％酢酸エチル−
ヘキサンからの再結晶後で、5.8g（16％）の５−（４−
フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルチオ）フェニ
ル〕−2,6−ビス（トリフルオロメチル）ピリミジンを
与えた。二番目のフラクションからは、５％酢酸エチル
−ヘキサンからの再結晶後で、更に2.6g（９％）の３−
アミノ−4,4,4−トリフルオロ−２−（４−フルオロフ
ェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−
ブテン−１−オンが得られた。
段階2:
４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールの製造 段階１から得たケトン（0.35g）を6N HCl8mlおよび
エーテル30mlと24時間反応させた。エーテル層を分離
し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。残留物（主と
して、２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メ
チルチオ）フェニル〕−4,4,4−トリフルオロ−1,3−ブ
タンジオン）を５〜10mlの氷酢酸に溶かし、メチルヒド
ラジン（0.4g）で処理し、110℃に18時間加熱し、水中
に注いだ。得られた油状物（0.36g）を塩化メチレン中
に抽出し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮することによ
り４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−
〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）ピラゾールと４−（４−フルオロフェニル）−
１−メチル−５−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−３
−（トリフルオロメチル）ピラゾールとの混合物を得
た。HPLC（20％酢酸エチル−ヘキサン）による精製で４
−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−
（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールを最初のフラクション（25mg、７％、融
点100〜104℃）として、また４−（４−フルオロフェニ
ル）−１−メチル−５−〔４−（メチルチオ）フェニ
ル〕−３−（トリフルオロメチル）ピラゾールを二番目
のフラクション（0.2g、54％）として得た。
−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールの製造 段階１から得たケトン（0.35g）を6N HCl8mlおよび
エーテル30mlと24時間反応させた。エーテル層を分離
し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。残留物（主と
して、２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メ
チルチオ）フェニル〕−4,4,4−トリフルオロ−1,3−ブ
タンジオン）を５〜10mlの氷酢酸に溶かし、メチルヒド
ラジン（0.4g）で処理し、110℃に18時間加熱し、水中
に注いだ。得られた油状物（0.36g）を塩化メチレン中
に抽出し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮することによ
り４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−
〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）ピラゾールと４−（４−フルオロフェニル）−
１−メチル−５−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−３
−（トリフルオロメチル）ピラゾールとの混合物を得
た。HPLC（20％酢酸エチル−ヘキサン）による精製で４
−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−
（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）ピラゾールを最初のフラクション（25mg、７％、融
点100〜104℃）として、また４−（４−フルオロフェニ
ル）−１−メチル−５−〔４−（メチルチオ）フェニ
ル〕−３−（トリフルオロメチル）ピラゾールを二番目
のフラクション（0.2g、54％）として得た。
段階3:
４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）ピラゾールの製造 段階２から得たピラゾール（0.55ミリモル）の氷酢酸
（5ml）中の溶液へ、30％過酸化水素４ミリモルを加え
た。反応混合物を室温で18時間かきまぜ、水中に注い
だ。不溶の沈殿を濾過し、風乾し、適当な溶媒から再結
晶するか、あるいはHPLCおよびそれに続く適当な溶媒か
らの再結晶により更に精製した。粗製生成物をクロマト
トロン（40％酢酸エチル−ヘキサン）およびそれに続く
エーテル−ヘキサンからの再結晶により精製し白色柱状
晶（44％）、融点165.5〜169℃、を得た。
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）ピラゾールの製造 段階２から得たピラゾール（0.55ミリモル）の氷酢酸
（5ml）中の溶液へ、30％過酸化水素４ミリモルを加え
た。反応混合物を室温で18時間かきまぜ、水中に注い
だ。不溶の沈殿を濾過し、風乾し、適当な溶媒から再結
晶するか、あるいはHPLCおよびそれに続く適当な溶媒か
らの再結晶により更に精製した。粗製生成物をクロマト
トロン（40％酢酸エチル−ヘキサン）およびそれに続く
エーテル−ヘキサンからの再結晶により精製し白色柱状
晶（44％）、融点165.5〜169℃、を得た。
例４
１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）0.10gおよび臭化ベ
ンジル3.0gの混合物を140℃で４日間、次に210℃で１時
間加熱した。反応混合物を10％酢酸エチル−ヘキサンに
溶かし、濾過した。濾液を真空で濃縮し、残留物をHPLC
（10％酢酸エチル−ヘキサン）により精製した。最初の
フラクションは臭化ベンジルであった。二番目のフラク
ションを30％酢酸エチル−ヘキサンで溶離して、１−ベ
ンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）ピラゾール（60mg、49％）、融点125.5〜126.5
℃、を得た。
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）0.10gおよび臭化ベ
ンジル3.0gの混合物を140℃で４日間、次に210℃で１時
間加熱した。反応混合物を10％酢酸エチル−ヘキサンに
溶かし、濾過した。濾液を真空で濃縮し、残留物をHPLC
（10％酢酸エチル−ヘキサン）により精製した。最初の
フラクションは臭化ベンジルであった。二番目のフラク
ションを30％酢酸エチル−ヘキサンで溶離して、１−ベ
ンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）ピラゾール（60mg、49％）、融点125.5〜126.5
℃、を得た。
例５
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール 段階1: ４−（４−フルオロメチル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾールの製造 粗製２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メ
チルチオ）フェニル〕−4,4,4−トリフルオロ−1,3−ブ
タンジオン（例３、段階２）（1.0g）を氷酢酸中で無水
ヒドラジン（0.13g）と反応させた。混合物を80〜110℃
に18時間保ち、水中に注いだ。生じた固体沈殿を濾過
し、HPLCにより精製し、塩化メチレン−ヘキサンから再
結晶することにより４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾールを固体（0.88g、89％）、
融点189〜190℃、として得た。
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール 段階1: ４−（４−フルオロメチル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾールの製造 粗製２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メ
チルチオ）フェニル〕−4,4,4−トリフルオロ−1,3−ブ
タンジオン（例３、段階２）（1.0g）を氷酢酸中で無水
ヒドラジン（0.13g）と反応させた。混合物を80〜110℃
に18時間保ち、水中に注いだ。生じた固体沈殿を濾過
し、HPLCにより精製し、塩化メチレン−ヘキサンから再
結晶することにより４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾールを固体（0.88g、89％）、
融点189〜190℃、として得た。
段階2:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−プロパルギル−５−（トリフルオロメ
チル）ピラゾールの製造 段階１から得られた４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール（0.15g）をDMF5ml中炭
酸カリウム（0.14g）および臭化プロパルギル（0.45g）
へ加えた。HPLC精製により最初のフラクションとして４
−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリフルオ
ロメチル）ピラゾール（35mg、22％）（融点144.5〜146
℃）および二番目のフラクションとして４−（４−フル
オロフェニル）−５−〔４−（メチルチオ）フェニル〕
−１−プロパルギル−３−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール（87mg、56％、融点135.5〜138.5℃）を得
た。
オ）フェニル〕−プロパルギル−５−（トリフルオロメ
チル）ピラゾールの製造 段階１から得られた４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール（0.15g）をDMF5ml中炭
酸カリウム（0.14g）および臭化プロパルギル（0.45g）
へ加えた。HPLC精製により最初のフラクションとして４
−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリフルオ
ロメチル）ピラゾール（35mg、22％）（融点144.5〜146
℃）および二番目のフラクションとして４−（４−フル
オロフェニル）−５−〔４−（メチルチオ）フェニル〕
−１−プロパルギル−３−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール（87mg、56％、融点135.5〜138.5℃）を得
た。
段階3:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾールの製造 氷酢酸5ml中段階２から得られた４−（４−フルオロ
フェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−１
−プロパルギル−５−（トリフルオロメチル）−ピラゾ
ール0.066ミリモルの溶液へ30％過酸化水素13ミリモル
を加えた。反応混合物を室温で72時間かきまぜ、水中に
注いだ。粗製生成物をHPLC（40％酢酸エチル−ヘキサ
ン）により、続いて塩化メチレン−ヘキサンからの再結
晶により精製し、４−４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−プロパル
ギル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾールを
白色針状晶（21％）、融点158〜159.5℃、として得た。
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾールの製造 氷酢酸5ml中段階２から得られた４−（４−フルオロ
フェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−１
−プロパルギル−５−（トリフルオロメチル）−ピラゾ
ール0.066ミリモルの溶液へ30％過酸化水素13ミリモル
を加えた。反応混合物を室温で72時間かきまぜ、水中に
注いだ。粗製生成物をHPLC（40％酢酸エチル−ヘキサ
ン）により、続いて塩化メチレン−ヘキサンからの再結
晶により精製し、４−４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−プロパル
ギル−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾールを
白色針状晶（21％）、融点158〜159.5℃、として得た。
例６
１−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.10g）、ブロモ
アセトニトリル4.2g、およびトルエン3mlからなる混合
物を２時間還流加熱した。トルエンを留去し、混合物を
190℃で24時間加熱した。反応混合物を塩化メチレンで
希釈し、シリカゲル中に通して濾過した。濾液を真空で
濃縮し、残留物をHPLC（30％酢酸エチル−ヘキサン）に
より精製した。40％酢酸エチル−ヘキサンで溶離された
二番目のフラクションから１−シアノメチル−４−（４
−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール（12mg、11％）、融点192〜194℃、を得た。
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.10g）、ブロモ
アセトニトリル4.2g、およびトルエン3mlからなる混合
物を２時間還流加熱した。トルエンを留去し、混合物を
190℃で24時間加熱した。反応混合物を塩化メチレンで
希釈し、シリカゲル中に通して濾過した。濾液を真空で
濃縮し、残留物をHPLC（30％酢酸エチル−ヘキサン）に
より精製した。40％酢酸エチル−ヘキサンで溶離された
二番目のフラクションから１−シアノメチル−４−（４
−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール（12mg、11％）、融点192〜194℃、を得た。
例７
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾール 段階1: ３−（ジメチルアミノ）−２−（４−フルオロフェニ
ル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−プロ
ペン−１−オンの製造 例１、段階１から得られた２−（４−フルオロフェニ
ル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕エタノン
（17.2g、66ミリモル）を乾燥DMF80ml中でジメチルホル
ムアミドジメチルアセタール15mlと窒素下に120℃にお
いて24時間かきまぜた。反応混合物を冷却し、２体積の
酢酸エチルで希釈し、溶液を水および食塩水で順次洗浄
し、Na2SO4上で乾燥した。溶媒を高真空下で除去し、生
じた褐色油（23.9g）をそれ以上精製せずに次の段階で
使用した。
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾール 段階1: ３−（ジメチルアミノ）−２−（４−フルオロフェニ
ル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−プロ
ペン−１−オンの製造 例１、段階１から得られた２−（４−フルオロフェニ
ル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕エタノン
（17.2g、66ミリモル）を乾燥DMF80ml中でジメチルホル
ムアミドジメチルアセタール15mlと窒素下に120℃にお
いて24時間かきまぜた。反応混合物を冷却し、２体積の
酢酸エチルで希釈し、溶液を水および食塩水で順次洗浄
し、Na2SO4上で乾燥した。溶媒を高真空下で除去し、生
じた褐色油（23.9g）をそれ以上精製せずに次の段階で
使用した。
段階2:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチ
オ）フェニル〕−1H−ピラゾールの製造 段階１から得られた粗製ケトン（23.9g）をメタノー
ル500mlおよび水100ml中で抱水ヒドラジン8mlと共に窒
素下で24時間還流状態でかきまぜた。混合物を冷却し、
濃縮し、酢酸エチルで希釈し、1N HClおよび食塩水で
順次洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。酢酸
エチル−ヘキサンから再結晶し、４−（４−フルオロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−1H−
ピラゾールを淡黄色固体（16.9g、90.1％）として得
た。元素分析:C16H13N2FSに対する計算値:C,67.58,H,4.
61,N,9.85,S,11.28。実測値:C,67.44,H,4.76,N,9.69,S,
11.27。
オ）フェニル〕−1H−ピラゾールの製造 段階１から得られた粗製ケトン（23.9g）をメタノー
ル500mlおよび水100ml中で抱水ヒドラジン8mlと共に窒
素下で24時間還流状態でかきまぜた。混合物を冷却し、
濃縮し、酢酸エチルで希釈し、1N HClおよび食塩水で
順次洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。酢酸
エチル−ヘキサンから再結晶し、４−（４−フルオロフ
ェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−1H−
ピラゾールを淡黄色固体（16.9g、90.1％）として得
た。元素分析:C16H13N2FSに対する計算値:C,67.58,H,4.
61,N,9.85,S,11.28。実測値:C,67.44,H,4.76,N,9.69,S,
11.27。
段階3:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾールの製造 前段階から得られたスルフィド（0.57g、２ミリモ
ル）をメタノール20ml中でかきまぜ、水8ml中Oxone
（2.46g、４ミリモル）の溶液を加えた。１時間後、
固体を濾別し、酢酸エチルで洗浄し、濾液を真空で濃縮
した。残留物を酢酸エチルと水との間に分配し、有機層
を食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮して
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾールを淡黄色固体
（0.61g、97％）として得た。C16H13N2FSO2に対する元
素分析 計算値:C,60.75,H,4.14,N,8.86,S,10.14。実測
値:C,59.91,H,4.29,N,8.50,S,10.13。
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾールの製造 前段階から得られたスルフィド（0.57g、２ミリモ
ル）をメタノール20ml中でかきまぜ、水8ml中Oxone
（2.46g、４ミリモル）の溶液を加えた。１時間後、
固体を濾別し、酢酸エチルで洗浄し、濾液を真空で濃縮
した。残留物を酢酸エチルと水との間に分配し、有機層
を食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮して
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾールを淡黄色固体
（0.61g、97％）として得た。C16H13N2FSO2に対する元
素分析 計算値:C,60.75,H,4.14,N,8.86,S,10.14。実測
値:C,59.91,H,4.29,N,8.50,S,10.13。
段階4:
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾールの製造 段階３から得られた４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール（0.47g、1.5ミリモル）、２−ブロモエチルベン
ゼン（0.42g、2.3ミリモル）およびヨウ化ナトリウム
（0.04g）を、乾燥DMF5ml中で微粉末化した炭酸カリウ
ム（0.41g、３ミリモル）と共に窒素下で50℃において1
8時間激しくかきまぜた。混合物を冷却し、酢酸エチル
で希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を水で２
回、次いで食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、濃縮し
た。求める１−フェニルエチル異性体を酢酸エチル−ヘ
キサンからの再結晶によって単離し、４−（４−フルオ
ロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾールを
白色結晶（0.30g、71％）、融点170〜171℃、として得
た。C24H21N2FSO2に対する元素分析 計算値:C,68.55,
H,5.03,N,6.66。実測値:C,68.49,H,5.36,N,6.58。
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
1H−ピラゾールの製造 段階３から得られた４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラ
ゾール（0.47g、1.5ミリモル）、２−ブロモエチルベン
ゼン（0.42g、2.3ミリモル）およびヨウ化ナトリウム
（0.04g）を、乾燥DMF5ml中で微粉末化した炭酸カリウ
ム（0.41g、３ミリモル）と共に窒素下で50℃において1
8時間激しくかきまぜた。混合物を冷却し、酢酸エチル
で希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を水で２
回、次いで食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、濃縮し
た。求める１−フェニルエチル異性体を酢酸エチル−ヘ
キサンからの再結晶によって単離し、４−（４−フルオ
ロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−１−（２−フェニルエチル）−1H−ピラゾールを
白色結晶（0.30g、71％）、融点170〜171℃、として得
た。C24H21N2FSO2に対する元素分析 計算値:C,68.55,
H,5.03,N,6.66。実測値:C,68.49,H,5.36,N,6.58。
例８
エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（2.11g、5.5ミリモ
ル）およびブロモ酢酸エチル（1.09g、6.5ミリモル）を
乾燥DMF15ml中で微粉末化した炭酸カリウム（1.38g、10
ミリモル）と共に窒素下で25℃において３時間激しくか
きまぜた。混合物を酢酸エチルで希釈し、濾過して固体
を除いた。有機濾液を水で２回、次いで食塩水で洗浄
し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。求める異性体
を溶離剤として10％酢酸エチル/90％ヘプタンを用いる
シリカゲル上のクロマトグラフィーにより単離し、エチ
ル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテートを白色固
体（0.87g、34％）として得た。C21H18N2F4SO4に対する
元素分析 計算値:C,53.62,N,3.86,N,5.96,S,6.82。実
測値:C,53.69,H,3.97,N,5.87,S,7.05。
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（2.11g、5.5ミリモ
ル）およびブロモ酢酸エチル（1.09g、6.5ミリモル）を
乾燥DMF15ml中で微粉末化した炭酸カリウム（1.38g、10
ミリモル）と共に窒素下で25℃において３時間激しくか
きまぜた。混合物を酢酸エチルで希釈し、濾過して固体
を除いた。有機濾液を水で２回、次いで食塩水で洗浄
し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。求める異性体
を溶離剤として10％酢酸エチル/90％ヘプタンを用いる
シリカゲル上のクロマトグラフィーにより単離し、エチ
ル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテートを白色固
体（0.87g、34％）として得た。C21H18N2F4SO4に対する
元素分析 計算値:C,53.62,N,3.86,N,5.96,S,6.82。実
測値:C,53.69,H,3.97,N,5.87,S,7.05。
例９
Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド アニリン（0.07g、0.75ミリモル）をトリメチルアル
ミニウム（0.38ml、0.75ミリモル、ヘキサン類中2.0M）
の塩化メチレン溶液へ25℃で窒素下に加えた。ガスの放
出が止んでから（約30分）、エチル〔４−（４−フルオ
ロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
１−イル〕アセテート（例８）（0.25g、0.5ミリモル）
を加え、混合物を25℃で24時間かきまぜた。反応物を希
HCl水溶液で失活させ、酢酸エチルで２回抽出し、抽出
液を食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮し
た。クロロホルム／アセトンから再結晶し、Ｎ−フェニ
ル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミドを白色
結晶性固体（0.18g、収率68％）として得た。
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトア
ミド アニリン（0.07g、0.75ミリモル）をトリメチルアル
ミニウム（0.38ml、0.75ミリモル、ヘキサン類中2.0M）
の塩化メチレン溶液へ25℃で窒素下に加えた。ガスの放
出が止んでから（約30分）、エチル〔４−（４−フルオ
ロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
１−イル〕アセテート（例８）（0.25g、0.5ミリモル）
を加え、混合物を25℃で24時間かきまぜた。反応物を希
HCl水溶液で失活させ、酢酸エチルで２回抽出し、抽出
液を食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮し
た。クロロホルム／アセトンから再結晶し、Ｎ−フェニ
ル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミドを白色
結晶性固体（0.18g、収率68％）として得た。
C25H19N3F4SO3に対する元素分析 計算値:C,58.02,H,3.
70,N,8.12,S,6.20。実測値:C,57.48,H,3.78,N,8.03,S,
6.46。
70,N,8.12,S,6.20。実測値:C,57.48,H,3.78,N,8.03,S,
6.46。
例10
〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸 テトラヒドロフラン（THF）（10ml）中エチル〔４−
（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセテート（例８）（0.48g、
1.0ミリモル）の溶液へ、1N水酸化リチウム水溶液1.5ml
を25℃で窒素下に加え、混合物を25℃で24時間かきまぜ
た。反応混合物をジエチルエーテルで２回抽出し、水層
を希HCl水溶液で酸性にした。これを酢酸エチルで２回
抽出し、有機層を食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、
真空で濃縮した。クロロホルム／アセトンから再結晶し
て、〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸を白色結晶性固
体（0.41g、93％）として得た。
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸 テトラヒドロフラン（THF）（10ml）中エチル〔４−
（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセテート（例８）（0.48g、
1.0ミリモル）の溶液へ、1N水酸化リチウム水溶液1.5ml
を25℃で窒素下に加え、混合物を25℃で24時間かきまぜ
た。反応混合物をジエチルエーテルで２回抽出し、水層
を希HCl水溶液で酸性にした。これを酢酸エチルで２回
抽出し、有機層を食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、
真空で濃縮した。クロロホルム／アセトンから再結晶し
て、〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メ
チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸を白色結晶性固
体（0.41g、93％）として得た。
C19H14N2F4SO4に対する元素分析 計算値:C,51.58,H,3.
19,N,6.33。実測値:C,51.18,H,3.23,N,6.19。
19,N,6.33。実測値:C,51.18,H,3.23,N,6.19。
例11
〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド THF（6ml）中〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸（例
10）（0.24g、0.54ミリモル）の溶液へ1,1′−カルボニ
ルジイミダゾール0.10gを窒素下に25℃で加えた。ガス
の放出が止んでから（約30分）、濃水酸化アンモニウム
6mlを加え、混合物を25℃で18時間かきまぜた。反応混
合物を水で希釈し、酢酸エチルで２回抽出し、有機層を
希HCl水溶液および食塩水で順次洗浄し、MgSO4上で乾燥
し、真空で濃縮した。クロロホルム／アセトンから再結
晶し、〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミドを
白色結晶性固体（0.15g、34％）として得た。C19H15N3F
4SO3に対する元素分析 計算値:C,51.70,H,3.42,N,9.5
2。実測値:C,51.46,H,3.35,N,9.39。
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド THF（6ml）中〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸（例
10）（0.24g、0.54ミリモル）の溶液へ1,1′−カルボニ
ルジイミダゾール0.10gを窒素下に25℃で加えた。ガス
の放出が止んでから（約30分）、濃水酸化アンモニウム
6mlを加え、混合物を25℃で18時間かきまぜた。反応混
合物を水で希釈し、酢酸エチルで２回抽出し、有機層を
希HCl水溶液および食塩水で順次洗浄し、MgSO4上で乾燥
し、真空で濃縮した。クロロホルム／アセトンから再結
晶し、〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミドを
白色結晶性固体（0.15g、34％）として得た。C19H15N3F
4SO3に対する元素分析 計算値:C,51.70,H,3.42,N,9.5
2。実測値:C,51.46,H,3.35,N,9.39。
例12
４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.84g、2.2ミリモ
ル）をＮ−（２−クロロエチル）ピロリジン塩酸塩（0.
51g、３ミリモル）およびヨウ化テトラブチルアンモニ
ウム（0.1g）へ加え、乾燥DMF10ml中で微粉末化した炭
酸カリウム（0.69g、５ミリモル）と共に窒素下で60℃
において18時間激しくかきまぜた。混合物を冷却し、酢
酸エチルで希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を
水で２回、続いて食塩水により順次洗浄し、MgSO4上で
乾燥し、真空で濃縮した。求める異性体を溶離剤として
5:95:1アセトン／トルエン/NH4OHを用いるシリカゲル上
のクロマトグラフィーにより単離し、４−（４−フルオ
ロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−１−イル）エチ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾールを
白色結晶（0.55g、52％）、融点134〜135℃、として得
た。C23H23N3F4SO2に対する元素分析 計算値:C,57.37,
H,4.82,N,8.73,S,6.66。実測値:C,57.41,H,4.77,N,8.7
2,S,6.83。
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.84g、2.2ミリモ
ル）をＮ−（２−クロロエチル）ピロリジン塩酸塩（0.
51g、３ミリモル）およびヨウ化テトラブチルアンモニ
ウム（0.1g）へ加え、乾燥DMF10ml中で微粉末化した炭
酸カリウム（0.69g、５ミリモル）と共に窒素下で60℃
において18時間激しくかきまぜた。混合物を冷却し、酢
酸エチルで希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を
水で２回、続いて食塩水により順次洗浄し、MgSO4上で
乾燥し、真空で濃縮した。求める異性体を溶離剤として
5:95:1アセトン／トルエン/NH4OHを用いるシリカゲル上
のクロマトグラフィーにより単離し、４−（４−フルオ
ロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−１−イル）エチ
ル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾールを
白色結晶（0.55g、52％）、融点134〜135℃、として得
た。C23H23N3F4SO2に対する元素分析 計算値:C,57.37,
H,4.82,N,8.73,S,6.66。実測値:C,57.41,H,4.77,N,8.7
2,S,6.83。
例13
〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸 段階1: エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１
−イル〕アセテート ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール（例７、段階
３）（1.26g、4.0ミリモル）およびブロモ酢酸エチル
（0.89g、5.3ミリモル）を乾燥DMF12ml中で微粉末化し
た炭酸カリウム（1.10g、８ミリモル）と共に、窒素下
で25℃において３時間激しくかきまぜた。混合物を酢酸
エチルで希釈し、濾過して固体を除去した。有機濾液を
水で２回、次いで食塩水で順次洗浄し、MgSO4上で乾燥
し、真空で濃縮した。求める１−アルキル異性体を酢酸
エチル−ヘキサン−アセトンからの再結晶により単離
し、エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
１−イル〕アセテートを白色結晶（1.11g、69％）、融
点116〜118℃、として得た。
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸 段階1: エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１
−イル〕アセテート ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール（例７、段階
３）（1.26g、4.0ミリモル）およびブロモ酢酸エチル
（0.89g、5.3ミリモル）を乾燥DMF12ml中で微粉末化し
た炭酸カリウム（1.10g、８ミリモル）と共に、窒素下
で25℃において３時間激しくかきまぜた。混合物を酢酸
エチルで希釈し、濾過して固体を除去した。有機濾液を
水で２回、次いで食塩水で順次洗浄し、MgSO4上で乾燥
し、真空で濃縮した。求める１−アルキル異性体を酢酸
エチル−ヘキサン−アセトンからの再結晶により単離
し、エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−
１−イル〕アセテートを白色結晶（1.11g、69％）、融
点116〜118℃、として得た。
C20H19N2FSO4に対する元素分析 計算値:C,59.69,H,4.7
6,N,6.96,S,7.97。実測値:C,59.68,H,5.04,N,6.52,S,7.
38。
6,N,6.96,S,7.97。実測値:C,59.68,H,5.04,N,6.52,S,7.
38。
段階2:
〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸の製造 THF（20ml）中段階１から得られたエチル〔４−（４
−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト（1.05g、2.6ミリモル）の溶液へ、1N水酸化リチウム
水溶液3.0mlを窒素下に25℃で加え、混合物を25℃で24
時間かきまぜた。混合物を2N HClで酸性にし、酢酸エ
チルで２回抽出し、有機層を分離し、食塩水で洗浄し、
MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。溶離剤として20％
エタノール/79％／クロロホルム/1％酢酸を用いるシリ
カゲル上のクロマトグラフィー精製により、〔４−（４
−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸を白
色固体（0.58g、60％）として得た。C18H15N2FSO4＋0.8
CH3CO2Hに対する元素分析 計算値:C,55.73,H,4.34,N,
6.63,S,7.59。実測値:C,55.72,H,4.35,N,6.74,S.7.72。
スルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕
酢酸の製造 THF（20ml）中段階１から得られたエチル〔４−（４
−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテー
ト（1.05g、2.6ミリモル）の溶液へ、1N水酸化リチウム
水溶液3.0mlを窒素下に25℃で加え、混合物を25℃で24
時間かきまぜた。混合物を2N HClで酸性にし、酢酸エ
チルで２回抽出し、有機層を分離し、食塩水で洗浄し、
MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。溶離剤として20％
エタノール/79％／クロロホルム/1％酢酸を用いるシリ
カゲル上のクロマトグラフィー精製により、〔４−（４
−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸を白
色固体（0.58g、60％）として得た。C18H15N2FSO4＋0.8
CH3CO2Hに対する元素分析 計算値:C,55.73,H,4.34,N,
6.63,S,7.59。実測値:C,55.72,H,4.35,N,6.74,S.7.72。
例14
４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール（0.45g、1.0ミリモ
ル）を乾燥THF5mlに窒素下で溶かし、THF中ｎ−ブチル
マグネシウムクロリドの1.0M溶液0.9mlで０℃において1
0分間処理し、25℃に30分温めた。THF中トリエチルボラ
ンの溶液（2.5ml、1.0M）を加え、混合物を25℃で２時
間、還流状態で24時間かきまぜた。25℃まで冷却後、水
（1.2ml）、酢酸ナトリウム（0.90g）およびヒドロキシ
ルアミン−Ｏ−スルホン酸（0.62g）の混合物を加え、
反応物を25℃で18時間かきまぜた。混合物を水と酢酸エ
チルとの間に分配し、有機層を水および食塩水で順次洗
浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。メチルｔ−
ブチルエーテル／トルエン（5/96）で溶離するシリカゲ
ル上のクロマトグラフィー精製により、４−〔１−エチ
ル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミドを白色固体（0.25g、収率62％）として得
た。C18H15N3F4SO2に対する元素分析 計算値:C,52.30,
H,3.66,N,10.16,S,7.76。実測値:C,52.36,H,3.72,N,9.9
8,S.7.90。
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール（0.45g、1.0ミリモ
ル）を乾燥THF5mlに窒素下で溶かし、THF中ｎ−ブチル
マグネシウムクロリドの1.0M溶液0.9mlで０℃において1
0分間処理し、25℃に30分温めた。THF中トリエチルボラ
ンの溶液（2.5ml、1.0M）を加え、混合物を25℃で２時
間、還流状態で24時間かきまぜた。25℃まで冷却後、水
（1.2ml）、酢酸ナトリウム（0.90g）およびヒドロキシ
ルアミン−Ｏ−スルホン酸（0.62g）の混合物を加え、
反応物を25℃で18時間かきまぜた。混合物を水と酢酸エ
チルとの間に分配し、有機層を水および食塩水で順次洗
浄し、MgSO4上で乾燥し、真空で濃縮した。メチルｔ−
ブチルエーテル／トルエン（5/96）で溶離するシリカゲ
ル上のクロマトグラフィー精製により、４−〔１−エチ
ル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル
ホンアミドを白色固体（0.25g、収率62％）として得
た。C18H15N3F4SO2に対する元素分析 計算値:C,52.30,
H,3.66,N,10.16,S,7.76。実測値:C,52.36,H,3.72,N,9.9
8,S.7.90。
例15
１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.1g）をDMF5ml中
で炭酸カリウム0.08gおよび臭化アリル2.0gと反応さ
せ、１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−５−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（トリフ
ルオロメチル）ピラゾールと１−アリル−４−（４−フ
ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ルとの粗製混合物を得た。50％酢酸エチル−ヘキサンを
用いたHPLC精製およびエーテル−ヘキサンからの再結晶
により、１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール（45mg、41％）、
融点115.5〜119℃、を得た。
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール（例１、段階３）（0.1g）をDMF5ml中
で炭酸カリウム0.08gおよび臭化アリル2.0gと反応さ
せ、１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−５−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（トリフ
ルオロメチル）ピラゾールと１−アリル−４−（４−フ
ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ルとの粗製混合物を得た。50％酢酸エチル−ヘキサンを
用いたHPLC精製およびエーテル−ヘキサンからの再結晶
により、１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−
３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール（45mg、41％）、
融点115.5〜119℃、を得た。
生物学的評価
カラゲナンによるラットの足肉趾浮腫試験
Winter等（Proc.Soc.Exp.Biol.Med.,111,544（196
2））により本質的に記述された実験材料、試薬および
手順を用いて、カラゲナン足浮腫試験を行なった。各群
中の平均体重ができるだけ接近するように雄Sprague−D
awleyラットを選んだ。試験前の16時間にわたり、ラッ
トを、水は自由に飲めるようにして、絶食させた。メチ
ルセルロース0.5％および界面活性剤0.025％を含むビヒ
クル中に懸濁させた化合物あるいはビヒクル単独をラッ
トに経口的に（1ml）投与した。１時間後、カラゲナン/
0.9％無菌食塩水の１％溶液0.1mlを足底下注射で投与
し、注射された足の体積を、デジタル指示器を具えた圧
力変換器に連結した置換プレチスモメーターで測定し
た。カラゲナン注射の３時間後、再び足の体積を測定し
た。薬物処理をした動物群の平均足腫脹を偽薬処理した
動物群のそれと比較し、浮腫の抑制パーセントを決定し
た〔Otterness and Bliven,Laboratory Models for Tes
ting NSAIDs,in Non−Steroidal Anti−Inflammatory D
rugs,（J.Lombardino編，（1985）〕。抑制％はこの方
法で測定された対照足体積からの減少％を示し、本発明
における選ばれた化合物に対するデータを表Ｉに要約す
る。
2））により本質的に記述された実験材料、試薬および
手順を用いて、カラゲナン足浮腫試験を行なった。各群
中の平均体重ができるだけ接近するように雄Sprague−D
awleyラットを選んだ。試験前の16時間にわたり、ラッ
トを、水は自由に飲めるようにして、絶食させた。メチ
ルセルロース0.5％および界面活性剤0.025％を含むビヒ
クル中に懸濁させた化合物あるいはビヒクル単独をラッ
トに経口的に（1ml）投与した。１時間後、カラゲナン/
0.9％無菌食塩水の１％溶液0.1mlを足底下注射で投与
し、注射された足の体積を、デジタル指示器を具えた圧
力変換器に連結した置換プレチスモメーターで測定し
た。カラゲナン注射の３時間後、再び足の体積を測定し
た。薬物処理をした動物群の平均足腫脹を偽薬処理した
動物群のそれと比較し、浮腫の抑制パーセントを決定し
た〔Otterness and Bliven,Laboratory Models for Tes
ting NSAIDs,in Non−Steroidal Anti−Inflammatory D
rugs,（J.Lombardino編，（1985）〕。抑制％はこの方
法で測定された対照足体積からの減少％を示し、本発明
における選ばれた化合物に対するデータを表Ｉに要約す
る。
ラットのカラゲナン誘発無痛覚試験
Hargreaves等（Pain,32,77（1988）により本質的に記
述された実験材料、試薬および手順を用いて、ラットカ
ラゲナンを用いる無痛覚試験を行なった。カラゲナン足
肉趾浮腫試験について前述したように雄Sprague−Dawle
yラットを処置した。カラゲナンを注射してから３時間
後、輻射熱源として床下に配置できる強力なランプを具
えた透明な床をもつ特別なプレクシグラス容器にラット
を入れた。最初の20分間の期間後、注射された足または
対側の未注射の足のいずれかに対して熱刺激を開始し
た。足を引っ込めることによって光が中断されるとき、
光電池がランプとタイマーを止めた。次にラットが足を
引っ込めるまでの時間を測った。足を引っ込めるまでの
潜伏期（秒で表示）を対照群と薬物処理群に対して測定
し、痛覚過敏による足の引っ込めの抑制パーセントを測
定した。結果を表Ｉに示す。
述された実験材料、試薬および手順を用いて、ラットカ
ラゲナンを用いる無痛覚試験を行なった。カラゲナン足
肉趾浮腫試験について前述したように雄Sprague−Dawle
yラットを処置した。カラゲナンを注射してから３時間
後、輻射熱源として床下に配置できる強力なランプを具
えた透明な床をもつ特別なプレクシグラス容器にラット
を入れた。最初の20分間の期間後、注射された足または
対側の未注射の足のいずれかに対して熱刺激を開始し
た。足を引っ込めることによって光が中断されるとき、
光電池がランプとタイマーを止めた。次にラットが足を
引っ込めるまでの時間を測った。足を引っ込めるまでの
潜伏期（秒で表示）を対照群と薬物処理群に対して測定
し、痛覚過敏による足の引っ込めの抑制パーセントを測
定した。結果を表Ｉに示す。
COX IおよびCOX II活性の容器内評価
本発明化合物はCOX IIの容器内抑制を示した。例に示
された本発明化合物のCOX II抑制活性は以下の方法によ
り測定した。
された本発明化合物のCOX II抑制活性は以下の方法によ
り測定した。
（ａ）組換えCOXバキュロウイルスの調製
D.R.O'Reilly等（Baculovirus Expression Vectors:A
Laboratory Manual（1992））の方法と同様の方法で、
ヒトまたはネズミCOX−ＩあるいはヒトまたはネズミCOX
−IIいずれかのコード化領域を含む2.0kb断片を、バキ
ュロウイルス伝達ベクターpVL/393（Invitrogen）のBam
H1部位にクローン化しCOX−ＩおよびCOX−IIに対するバ
キュロウイルス伝達ベクターを発生させた。バキョロウ
イルス伝達ベクターDNA4μｇを、SF9昆虫細胞（２×10e
8）中に、200ngの線形化したバキュロウイルスプラス
ミドDNAと共にリン酸カルシウム法により移入すること
により組換えバキュロウイルスを分離した。M.D.Summer
s and G.E.Smith,A Manual of Methods for Baculoviru
s Vectors and Insect Cell Culture Procedures,Texas
Agric.Exp.Station Bull.1555（1987）参照。組換えウ
イルスを三ラウンドのプラーク精製により精製し、高タ
イター（10E7〜10E8pfu/ml）のウイルス保存株を調製し
た。大規模生産のため、SF9昆虫細胞を10培養器（0.5
×106/ml）で、感染多重度が0.1となるように組換えバ
キュロウイルス保存株で感染させた。72時間後、細胞を
遠心し、１％の３−〔（３−クロロアミドプロピル）ジ
メチルアンモニオ〕−１−プロパンスルホネート（CHAP
S）を含むトリス／ショ糖（50mM:25％、pH8.0）中で細
胞ペレットを均質化した。ホモジネートを10,000×Ｇで
30分遠心し、生じた上澄をCOX活性に対し検定するまで
−80℃で保存した。
Laboratory Manual（1992））の方法と同様の方法で、
ヒトまたはネズミCOX−ＩあるいはヒトまたはネズミCOX
−IIいずれかのコード化領域を含む2.0kb断片を、バキ
ュロウイルス伝達ベクターpVL/393（Invitrogen）のBam
H1部位にクローン化しCOX−ＩおよびCOX−IIに対するバ
キュロウイルス伝達ベクターを発生させた。バキョロウ
イルス伝達ベクターDNA4μｇを、SF9昆虫細胞（２×10e
8）中に、200ngの線形化したバキュロウイルスプラス
ミドDNAと共にリン酸カルシウム法により移入すること
により組換えバキュロウイルスを分離した。M.D.Summer
s and G.E.Smith,A Manual of Methods for Baculoviru
s Vectors and Insect Cell Culture Procedures,Texas
Agric.Exp.Station Bull.1555（1987）参照。組換えウ
イルスを三ラウンドのプラーク精製により精製し、高タ
イター（10E7〜10E8pfu/ml）のウイルス保存株を調製し
た。大規模生産のため、SF9昆虫細胞を10培養器（0.5
×106/ml）で、感染多重度が0.1となるように組換えバ
キュロウイルス保存株で感染させた。72時間後、細胞を
遠心し、１％の３−〔（３−クロロアミドプロピル）ジ
メチルアンモニオ〕−１−プロパンスルホネート（CHAP
S）を含むトリス／ショ糖（50mM:25％、pH8.0）中で細
胞ペレットを均質化した。ホモジネートを10,000×Ｇで
30分遠心し、生じた上澄をCOX活性に対し検定するまで
−80℃で保存した。
（ｂ）COX IおよびCOX II活性の検定
ELISA法を用いてCOX活性を生成PGE2/タンパク質μg/
時間として検定し、放出されたプロスタグランジンを検
出した。適当なCOX酵素を含むCHAPS−可溶化昆虫細胞膜
を、エピネフリン、フェノール、およびヘムを含み、ア
ラキドン酸（10μＭ）を添加したリン酸カリウム緩衝液
（50mM、pH8.0）中でインキュベーションした。アラキ
ドン酸の添加に先立ち、化合物をあらかじめ酵素と10〜
20分間インキュベーションした。アラキドン酸と酵素と
の間の反応はいずれも、反応混合物40μｌをELISA緩衝
液160μｌおよびインドメタシン25μＭ中に移すことに
よって、37℃／室温で10分後に停止させた。生成したPG
E2を標準ELISA技術（Cayman Chemical）により測定し
た。結果を表IIに示す。
時間として検定し、放出されたプロスタグランジンを検
出した。適当なCOX酵素を含むCHAPS−可溶化昆虫細胞膜
を、エピネフリン、フェノール、およびヘムを含み、ア
ラキドン酸（10μＭ）を添加したリン酸カリウム緩衝液
（50mM、pH8.0）中でインキュベーションした。アラキ
ドン酸の添加に先立ち、化合物をあらかじめ酵素と10〜
20分間インキュベーションした。アラキドン酸と酵素と
の間の反応はいずれも、反応混合物40μｌをELISA緩衝
液160μｌおよびインドメタシン25μＭ中に移すことに
よって、37℃／室温で10分後に停止させた。生成したPG
E2を標準ELISA技術（Cayman Chemical）により測定し
た。結果を表IIに示す。
これら化合物のサイトカイン抑制活性を試験する生物
学的範例は、1995年５月18日発行のWO第95/13067号明細
書に見られる。
学的範例は、1995年５月18日発行のWO第95/13067号明細
書に見られる。
本発明は、本コンビネーション療法の活性化合物を１
種以上の無毒性、製薬上容認しうる担体および（また
は）希釈剤および（または）補助剤（本明細書中ではこ
れらを括めて「担体」材料と称する）そして、必要に応
じ、他の活性成分と共に含有する一群の医薬品組成物を
包含する。本発明に係わる活性化合物は適当な経路のい
ずれかにより、なるべくはそのような経路に適合した医
薬品組成物の形で、そして企図する治療に対し有効な用
量で投与できる。本活性化合物および組成物は、例え
ば、経口的に、血管内に、腹腔内に、皮下に、筋肉内に
あるいは局所的に投与することができる。
種以上の無毒性、製薬上容認しうる担体および（また
は）希釈剤および（または）補助剤（本明細書中ではこ
れらを括めて「担体」材料と称する）そして、必要に応
じ、他の活性成分と共に含有する一群の医薬品組成物を
包含する。本発明に係わる活性化合物は適当な経路のい
ずれかにより、なるべくはそのような経路に適合した医
薬品組成物の形で、そして企図する治療に対し有効な用
量で投与できる。本活性化合物および組成物は、例え
ば、経口的に、血管内に、腹腔内に、皮下に、筋肉内に
あるいは局所的に投与することができる。
経口投与に対しては、医薬品組成物は、例えば、錠
剤、カプセル、懸濁系または液体の形をとることができ
る。本医薬品組成物は、なるべくは特定量の活性成分を
含む投薬単位の形につくるのがよい。このような投薬単
位の例は錠剤またはカプセルである。活性成分はまた組
成物として注射により投与することもでき、この場合、
例えば適当な担体として食塩水、ブドウ糖または水を使
用できる。
剤、カプセル、懸濁系または液体の形をとることができ
る。本医薬品組成物は、なるべくは特定量の活性成分を
含む投薬単位の形につくるのがよい。このような投薬単
位の例は錠剤またはカプセルである。活性成分はまた組
成物として注射により投与することもでき、この場合、
例えば適当な担体として食塩水、ブドウ糖または水を使
用できる。
治療上活性のある化合物の投与される量および病気の
状態を治療するための用法・用量は種々な因子、例えば
年齢、体重、性別および患者の医学的症状、病気の重篤
さ、投与経路と頻度、および用いた化合物の種類、によ
って左右され、従って広く変わり得る。医薬品組成物は
活性成分を約0.1から2000mgの範囲で、なるべくは約0.5
から500mgの範囲で、最も好ましくは約１から100mgの範
囲で含むことができる。１日用量約0.01から100mg/kg体
重、なるべくは約0.5から約20mg/kg体重、最も好ましく
は約0.1から10mg/kg体重が適当である。この１日分量は
１日当り１回から４回の分割用量で投与できる。
状態を治療するための用法・用量は種々な因子、例えば
年齢、体重、性別および患者の医学的症状、病気の重篤
さ、投与経路と頻度、および用いた化合物の種類、によ
って左右され、従って広く変わり得る。医薬品組成物は
活性成分を約0.1から2000mgの範囲で、なるべくは約0.5
から500mgの範囲で、最も好ましくは約１から100mgの範
囲で含むことができる。１日用量約0.01から100mg/kg体
重、なるべくは約0.5から約20mg/kg体重、最も好ましく
は約0.1から10mg/kg体重が適当である。この１日分量は
１日当り１回から４回の分割用量で投与できる。
乾癬その他の皮膚症状の場合には、本発明化合物の局
所製剤を患部に１日当り２回から４回適用するのがよ
い。
所製剤を患部に１日当り２回から４回適用するのがよ
い。
眼、または他の外部組織、例えば口および皮膚、の炎
症に対しては、本製剤を、全量で例えば0.075から30％w
/w、なるべくは0.2から20％w/wそして最も好ましくは0.
4から15％w/wの活性成分を含有する局所用軟膏あるいは
クリームとして、または座剤として適用するのがよい。
軟膏に処方する場合は、活性成分をパラフィン性軟膏基
剤かまたは水と混和性の軟膏基剤と共に用いることがで
きる。別法として、活性性を水中油型のクリーム基剤と
共に処方できる。必要に応じ、クリーム基剤の水相は、
例えば少くとも３％w/wの多価アルコール、例えばプロ
ピレングリコール、ブタン−1,3−ジオール、マンニト
ール、ソルビトール、グリセリン、ポリエチレングリコ
ールおよびこれらの混合物を含みうる。局所製剤は皮膚
または他の患部からの活性成分の吸収あるいは浸透を促
進する化合物を含むことが望ましい。このような皮膚か
らの浸透の促進物質の例として、ジメチルスルホキシド
および関連した類縁物質が挙げられる。本発明化合物は
経皮装置によっても投与できる。局所投与は貯留性、多
孔質膜型の、あるいはむくのマトリックス種のパッチを
用いて行なうのがよい。いずれの場合でも、活性薬剤は
貯留部あるいはマイクロカプセルから、膜を経由して、
患者の皮膚あるいは粘膜と接触している活性薬剤透過性
接着材中へと絶えず供給される。もし活性薬剤が皮膚か
ら吸収されるならば、活性薬剤の調節されたそして所定
の流れが患者に投与される。マイクロカプセルの場合に
は、カプセル化材が膜としても機能する。
症に対しては、本製剤を、全量で例えば0.075から30％w
/w、なるべくは0.2から20％w/wそして最も好ましくは0.
4から15％w/wの活性成分を含有する局所用軟膏あるいは
クリームとして、または座剤として適用するのがよい。
軟膏に処方する場合は、活性成分をパラフィン性軟膏基
剤かまたは水と混和性の軟膏基剤と共に用いることがで
きる。別法として、活性性を水中油型のクリーム基剤と
共に処方できる。必要に応じ、クリーム基剤の水相は、
例えば少くとも３％w/wの多価アルコール、例えばプロ
ピレングリコール、ブタン−1,3−ジオール、マンニト
ール、ソルビトール、グリセリン、ポリエチレングリコ
ールおよびこれらの混合物を含みうる。局所製剤は皮膚
または他の患部からの活性成分の吸収あるいは浸透を促
進する化合物を含むことが望ましい。このような皮膚か
らの浸透の促進物質の例として、ジメチルスルホキシド
および関連した類縁物質が挙げられる。本発明化合物は
経皮装置によっても投与できる。局所投与は貯留性、多
孔質膜型の、あるいはむくのマトリックス種のパッチを
用いて行なうのがよい。いずれの場合でも、活性薬剤は
貯留部あるいはマイクロカプセルから、膜を経由して、
患者の皮膚あるいは粘膜と接触している活性薬剤透過性
接着材中へと絶えず供給される。もし活性薬剤が皮膚か
ら吸収されるならば、活性薬剤の調節されたそして所定
の流れが患者に投与される。マイクロカプセルの場合に
は、カプセル化材が膜としても機能する。
本発明乳濁系の油相は公知の成分から公知の仕方で構
成できる。油相は単に乳化剤だけからなることもある
が、少なくとも１種の乳化剤と脂肪または油との混合物
あるいは脂肪と油両方の混合物からなることもある。な
るべくは、親水性乳化剤を、安定剤として作用する新油
性乳化剤と共に添加するのがよい。油と脂肪の両方を含
むことも好ましい。同時に乳化剤（複数のことがある）
は安定剤（複数のことがある）と共に、あるいは無し
に、いわゆる乳化性ワックスを構成し、そしてこのワッ
クスは油および脂肪と共にいわゆる乳化性軟膏基剤をつ
くり、これがクリーム製剤の油性分散相を形成する。本
発明製剤への使用に適した乳化剤および乳化系安定剤と
してTween60、Span80、セトステアリルアルコール、ミ
リスチルアルコール、グリセリルモノステアレート、お
よびラウリル硫酸ナトリウムが特に挙げられる。
成できる。油相は単に乳化剤だけからなることもある
が、少なくとも１種の乳化剤と脂肪または油との混合物
あるいは脂肪と油両方の混合物からなることもある。な
るべくは、親水性乳化剤を、安定剤として作用する新油
性乳化剤と共に添加するのがよい。油と脂肪の両方を含
むことも好ましい。同時に乳化剤（複数のことがある）
は安定剤（複数のことがある）と共に、あるいは無し
に、いわゆる乳化性ワックスを構成し、そしてこのワッ
クスは油および脂肪と共にいわゆる乳化性軟膏基剤をつ
くり、これがクリーム製剤の油性分散相を形成する。本
発明製剤への使用に適した乳化剤および乳化系安定剤と
してTween60、Span80、セトステアリルアルコール、ミ
リスチルアルコール、グリセリルモノステアレート、お
よびラウリル硫酸ナトリウムが特に挙げられる。
本製剤に適した油または脂肪の選択は求める化粧性の
達成に基づいている。それは医薬品乳化剤に使われそう
な油の中に活性化合物が非常に溶けにくいからである。
従って、なるべくは、クリームはチューブまたは他の容
器からの洩れを避けるために適当なコンシステンシィー
をもった、脂じみず、他を汚さず、そして洗い去ること
のできる製品でなければならない。直鎖または分枝鎖、
一塩基性または二塩基性のアルキルエステル、例えばジ
−イソアジペート、イソセチルステアレート、ココナッ
ツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロ
ピルミリステート、デシルオレエート、イソプロピルパ
ルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキシル
パルミテートまたは分枝鎖エステルの配合物を使用でき
る。これらは要求される性質により単独で使用すること
もあればコンビネーションとして使用することもある。
別法として、高融点脂質、例えば白色軟質パラフィンお
よび（または）流動パラフィンまたは他の鉱油を使うこ
ともできる。
達成に基づいている。それは医薬品乳化剤に使われそう
な油の中に活性化合物が非常に溶けにくいからである。
従って、なるべくは、クリームはチューブまたは他の容
器からの洩れを避けるために適当なコンシステンシィー
をもった、脂じみず、他を汚さず、そして洗い去ること
のできる製品でなければならない。直鎖または分枝鎖、
一塩基性または二塩基性のアルキルエステル、例えばジ
−イソアジペート、イソセチルステアレート、ココナッ
ツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロ
ピルミリステート、デシルオレエート、イソプロピルパ
ルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキシル
パルミテートまたは分枝鎖エステルの配合物を使用でき
る。これらは要求される性質により単独で使用すること
もあればコンビネーションとして使用することもある。
別法として、高融点脂質、例えば白色軟質パラフィンお
よび（または）流動パラフィンまたは他の鉱油を使うこ
ともできる。
眼に対する局所投与に適した製剤は活性成分を適当な
担体、とりわけ活性成分に適した水性溶媒、に溶かすか
または懸濁させた点眼剤を包含する。このような製剤中
に抗炎症性活性成分が0.5から20％、有利な濃度として
は0.5から10％そして特に約1.5％w/wの濃度で存在する
ことが好ましい。
担体、とりわけ活性成分に適した水性溶媒、に溶かすか
または懸濁させた点眼剤を包含する。このような製剤中
に抗炎症性活性成分が0.5から20％、有利な濃度として
は0.5から10％そして特に約1.5％w/wの濃度で存在する
ことが好ましい。
本発明活性化合物は治療の目的に対して、指示された
投与経路に適した１種以上の補助剤と合わせるのが普通
である。経口投与する場合には、本化合物を乳糖、ショ
糖、デンプン末、アルカン酸のセルロースエステル、セ
ルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸お
よび硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチ
ン、アラビアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニル
ピロリドン、および（または）ポリビニルアルコールと
混合し、次に都合の良い投与に向けて打錠するか、カプ
セル化する。このようなカプセルまたは錠剤は徐放性製
剤を含み、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース
中の活性化合物分散系として提供できる。非経口投与に
適した製剤は水性または非水性等張無菌注射溶液あるい
は懸濁系の形をとりうる。これら溶液および懸濁系は、
経口投与用製剤への使用について記述された１種以上の
担体または希釈剤を含有する無菌粉末または顆粒から調
製できる。化合物を水、ポリエチレングリコール、プロ
ピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実
油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナト
リウム、および（または）種々な緩衝液に溶かすことが
できる。他の補助剤および投与様式は医薬品分野で十分
にかつ広く知られている。
投与経路に適した１種以上の補助剤と合わせるのが普通
である。経口投与する場合には、本化合物を乳糖、ショ
糖、デンプン末、アルカン酸のセルロースエステル、セ
ルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸お
よび硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチ
ン、アラビアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニル
ピロリドン、および（または）ポリビニルアルコールと
混合し、次に都合の良い投与に向けて打錠するか、カプ
セル化する。このようなカプセルまたは錠剤は徐放性製
剤を含み、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース
中の活性化合物分散系として提供できる。非経口投与に
適した製剤は水性または非水性等張無菌注射溶液あるい
は懸濁系の形をとりうる。これら溶液および懸濁系は、
経口投与用製剤への使用について記述された１種以上の
担体または希釈剤を含有する無菌粉末または顆粒から調
製できる。化合物を水、ポリエチレングリコール、プロ
ピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実
油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナト
リウム、および（または）種々な緩衝液に溶かすことが
できる。他の補助剤および投与様式は医薬品分野で十分
にかつ広く知られている。
本発明を特定の具体例に関して説明したが、これら具
体例の詳細事項を制限と解釈すべきでない。
体例の詳細事項を制限と解釈すべきでない。
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フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ
Ａ６１Ｋ 31/47 Ａ６１Ｋ 31/47
31/505 31/505
Ａ６１Ｐ 19/02 Ａ６１Ｐ 19/02
29/00 29/00
Ｃ０７Ｄ 401/04 Ｃ０７Ｄ 401/04
401/14 401/14
403/04 403/04
(72)発明者 ペニング，トマス ディー.
アメリカ合衆国 60126 イリノイ州エ
ルムハースト，ラーチ 374
(72)発明者 クラマー，スチーブン ダブリュ.
アメリカ合衆国 60016 イリノイ州デ
ス プレインズ，ケネス ドライブ
8832，アパートメント １エイ
(72)発明者 トーリィ，ジョン ジェイ.
アメリカ合衆国 63144 ミズーリ州ブ
レントウッド，パイン アベニュー
8772
(56)参考文献 特開 平６−287177（ＪＰ，Ａ)
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｆｌｕｏｒｉ
ｎｅ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，67（２）ｐ
ｐ183−８（1994)
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
C07D 231/12
Claims (35)
- 【請求項１】式Ｉ 式中、R1はヒドリド、C1〜C20−アルキル、C2〜C20−ア
ルケニル、C2〜C20−アルキニル、C1〜C20−ハロアルキ
ル、アリール−C1〜C20−アルキル、ヘテロシクリック
−C1〜C20−アルキル、ヘテロアリール−C1〜C20−アル
キル、C1〜C20−ヒドロキシアルキル、C1〜C10−アルコ
キシアルキル、C1〜C20−シアノアルキル、C1〜C20−ア
ミノアルキル、C1〜C20−アルキルアミノ−C1〜C20−ア
ルキル、カルボキシ−C1〜C20−アルキル、C1〜C20−ア
ルコキシカルボニル−C1〜C20−アルキル、C1〜C20−ア
ルキルアミノカルボニル−C1〜C20−アルキル、Ｎ−ヒ
ドロキシアミノカルボニル−C1〜C20−アルキル、Ｎ−
ヒドロキシ−Ｎ−C1〜C20−アルキル−アミノカルボニ
ル−C1〜C20アルキル、アリールアミノカルボニル−C1
〜C20−アルキル、およびアミノカルボニル−C1〜C20−
アルキルから選ばれ； R2およびR3はそれぞれ独立にアリール、C3〜C12−シク
ロアルキル、C3〜C10−シクロアルケニルおよびヘテロ
シクロから選ばれ、またR2およびR3はその置換可能な位
置で、C1〜C20−アルキルスルホニル、アミノスルホニ
ル、ハロ−C1〜C20−アルキルスルホニル、ハロ、C1〜C
10−アルキルチオ、C1〜C10−アルキルスルフィニル、C
1〜C20−アルキル、シアノ、カルボキシル、C1〜C10−
アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C20−
アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニ
ル、Ｎ−C1〜C20−アルキル−Ｎ−アリールアミノカル
ボニル、C1〜C20−ハロアルキル、ヒドロキシル、C1〜C
10−アルコキシ、C1〜C20−ヒドロキシアルキル、C1〜C
10−アルコキシアルキル、C1〜C10−ハロアルコキシ、
アミノ、C1〜C20−アルキルアミノ、アリールアミノ、
ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以
上の残基により任意に置換され； R4はヒドリド、C1〜C20−アルキル、C1〜C20−ハロアル
キル、シアノ、アシル、C1〜C10−アルコキシ、カルボ
キシル、カルボキシ−C1〜C20−アルキル、C1〜C10−ア
ルコキシカルボニル、C1〜C10−アルコキシカルボニル
−C1〜C20−アルキル、アリール−C1〜C10−アルコキシ
カルボニル−C1〜C20−アルキル、アミノカルボニル、
ヘテロアリール、C1〜C20−アルキルアミノカルボニ
ル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−C1〜C20−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アミノカルボニル
−C1〜C20−アルキル、C1〜C20−ヒドロキシアルキルお
よびアリール−C1〜C10−アルコキシアルキルから選ば
れるが、ただし、 R2およびR3の一つはC1〜C20−アルキルスルホニル、ア
ミノスルホニル、およびハロ−C1〜C20−アルキルスル
ホニルから選ばれる残基で置換されることを条件とし、 アリールとある場合には、それは単環あるいは２個また
は３個の環が互にたれ下がるかあるいは縮合して付いた
炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的
に飽和、または不飽和なヘテロ原子含有環状残基（ここ
で、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことが
できる）を意味する、 を有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 - 【請求項２】請求項１記載の化合物において、R1はヒド
リド、C1〜C6−アルキル、C2〜C6−アルケニル、C2〜C6
−アルキニル、C1〜C6−ハロアルキル、C1〜C6−アルア
ルキル、C1〜C6−ヘテロシクリックアルキル、C1〜C6−
ヘテロアルアルキル、C1〜C6−ヒドロキシアルキル、C1
〜C6−アルコキシアルキル、C1〜C6−シアノアルキル、
C1〜C6−アミノアルキル、C1〜C6−アルキルアミノアル
キル、C1〜C6−カルボキシアルキル、C1〜C6−アルコキ
シカルボニル、C1〜C6−アルキルアミノカルボニルアル
キル、C1〜C6−Ｎ−アルキルアミノカルボニルアルキ
ル、C1〜C6−Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルアルキ
ル、C1〜C6−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−アルキルアミノカル
ボニルアルキル、C1〜C6−アリールアミノカルボニルア
ルキルおよびC1〜C6−アミノカルボニルアルキルから選
ばれ;R2およびR3はそれぞれフェニル、ナフチルおよび
ビフェニルから選ばれるアリール、C3〜C8−シクロアル
キル、C3〜C8−シクロアルケニルおよびヘテロシクロか
ら選ばれ、またR2およびR3はその置換可能な位置でC1〜
C6−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ハロ、C1
〜C6−ハロアルキルスルホニル、C1〜C6−アルキルチ
オ、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキルスルフィニ
ル、シアノ、カルボキシル、C1〜C6−アルコキシカルボ
ニル、アミノカルボニル、C1〜C6−アルキルアミノカル
ボニル、フェニルアミノカルボニル、C1〜C6−Ｎ−アル
キル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、C1〜C6−ハロア
ルキル、ヒドロキシル、C1〜C6−アルコキシ、C1〜C6−
ヒドロキシアルキル、C1〜C6−アルコキシアルキル、C1
〜C6−ハロアルコキシ、アミノ、C1〜C6−アルキルアミ
ノ、フェニルアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独
立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換され;R
4はヒドリド、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−ハロアルキ
ル、シアノ、アシル、C1〜C6−アルコキシ、カルボキシ
ル、C1〜C6−カルボキシアルキル、C1〜C6−アルコキシ
カルボニル、C1〜C6−アルコキシカルボニルアルキル、
C1〜C6−アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカ
ルボニル、ヘテロアリール、C1〜C6−アルキルアミノカ
ルボニル、アリールアミノカルボニル、C1〜C6−Ｎ−ア
ルキル−Ｎ−アリールカルボニル、C1〜C6−アミノカル
ボニルアルキル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルおよびC1
〜C6−アルアルコキシアルキルから選ばれ、 アリールとある場合には、それは単環あるいは２個また
は３個の環が互にたれ下がるかあるいは縮合して付いた
炭素芳香環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的
に飽和、または不飽和なヘテロ原子含有環状残基（ここ
で、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことが
できる）を意味する、上記化合物あるいはその製薬上容
認しうる塩。 - 【請求項３】請求項２記載の化合物において、R1はメチ
ル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピ
ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチ
ル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ
エチル、ジクロロプロピル、エチレニル、プロピレニ
ル、ブテニル、ペンテニル、イソプロピレニル、イソブ
チレニル、プロパルギル、ベンジル、フェニルエチル、
フェニルプロピル、モルホリノメチル、ピロリジニルメ
チル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピリ
ジルメチル、チエニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シア
ノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ホルミ
ル、アセチル、プロパニル、ブタニル、メトキシカルボ
ニルメチル、エトキシカルボニルエチル、Ｎ−メチルア
ミノカルボニルメチル、N,N−ジメチルアミノカルボニ
ルメチル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルメチル、Ｎ
−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ
−フェニルアミノカルボニルメチルおよびアミノカルボ
ニルメチルから選ばれ;R2およびR3はそれぞれフェニ
ル、ナフチル、ビフェニル、シクロヘキシル、シクロペ
ンチル、シクロヘプチル、１−シクロヘキセニル、２−
シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、４−シクロ
ヘキセニル、４−メチル−４−シクロヘキセン−１−イ
ル、１−シクロペンテニル、ピリジル、チエニル、チア
ゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、キノリル、イソ
キノリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フリル
およびピラジニルから選ばれ、またR2およびR3はその置
換可能な位置でメチルスルホニル、アミノスルホニル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチルスルフ
ィニル、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、tert
−ブチル、イソブチル、カルボキシル、メトキシカルボ
ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ
ル、tert−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニ
ル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペ
ントキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｎ−メチルア
ミノカルボニル、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イ
ソプロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピルアミノカル
ボニル、Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−イソブチル
アミノカルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニ
ル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、N,N−ジメチルア
ミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボ
ニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３−フル
オロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メチルフ
ェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェニ
ル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノカ
ルボニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク
ロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプ
ロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ
チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ
ロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、メトキ
シ、メチレンジオキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブ
トキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒ
ドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチ
ル、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、N,N−ジメチルアミ
ノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−フェニルア
ミノ、モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニルおよび
ピペリジニルおよびニトロから独立して選ばれる１個以
上の残基により任意に置換され;R4はヒドリド、メチ
ル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチ
ル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、
フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、
ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジ
フルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ
ル、ジクロロプロピル、シアノ、ホルミル、カルボキシ
ル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプ
ロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、プロ
ポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシ
カルボニル、ペントキシカルボニル、メトキシカルボニ
ルアルキル、ベンジルオキシカルボニルメチル、アミノ
カルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル
アミノカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミノカルボニ
ル、Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノ
カルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボニル、Ｎ−te
rt−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−ペンチルアミノカル
ボニル、N,N−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル
−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカ
ルボニル、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノカルボ
ニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカルボニル、
Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−
（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アミノカルボニル
メチル、ヒドロキシプロピルヒドロキシメチル、ヒドロ
キシエチル、ブタニル、アセチル、プロパニルおよびベ
ンジルオキシメチルから選ばれる化合物あるいはその製
薬上容認しうる塩。 - 【請求項４】下記の化合物、 ４−（３−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピ
ラゾール； ４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル−1H−ピラ
ゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピ
リジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； 1,5−ジメチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピ
リジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； メチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラ
ゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−1H−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリミジニル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（キノリル）−５−（トリフルオロメチル）
−1H−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４
−ピリジル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； １−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フ
ェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール； エチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェ
ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−〔４−（メチル
スルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４
−ピリジル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２
−フェニルエチル）−３−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕
アセトアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチ
ル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア
ミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔1,5−ジメチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； メチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； エチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホ
ニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−４−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボニトリル； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔1,5−ジメチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−
（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−
メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−
イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）
−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール
−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１
−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５
−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボキサミド； Ｎ−メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−
１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニ
ル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホ
ニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−
1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボン酸； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル
−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イル〕
カルボニトリル； １−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３
−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； １−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチ
ルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピ
リジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； 1,5−ジメチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピ
リジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕
−1H−ピラゾール； メチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）
フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−
５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボン酸； 〔４−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニ
ル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾール−５−イ
ル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−（メチルスルホニ
ル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾー
ル−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホ
ニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピラゾ
ール−５−イル〕カルボキサミド； N,N−ジメチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−1H−ピ
ラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ
ル）−1H−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−エチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−４−（４
−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−４−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル〔３−（４−アミノスルホ
ニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセト
アミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−ピ
リジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベンゼ
ンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−３−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕ベン
ゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）
−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−
イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−３−（４−ピリジル）−５−
（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−４−イル〕
ベンゼンスルホンアミド； エチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−
３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェ
ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメ
チル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−３−（４
−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラ
ゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−３−（４−ピリジ
ル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−
４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスル
ホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセ
トアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−（４−ピ
リジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾー
ル−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−
（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−1H−
ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３
−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ
フルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル）−５−（ト
リフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフ
ルオロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−
５−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４
−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ
ロメチル）−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−〔２−（1H−ピロリジン−
１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−1H
−ピラゾール； エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−
（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ
メチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−
〔４−メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフル
オロメチル）−1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミ
ド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルス
ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−
1H−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルス
ルホニル）フェニル〕−１−アリル−５−トリフルオロ
メチル−1H−ピラゾール； ４−（４−フルオロメチル）−３−〔４−（メチルスル
ホニル）フェニル〕−1H−ピラゾール−１−イル〕酢
酸；および ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５
−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−３−イ
ル〕ベンゼンスルホンアミド からなる群中の化合物ならびにそれらの製薬上容認しう
る塩類から選ばれる請求項３記載の化合物。 - 【請求項５】式II 式中、R1はC1〜C20−アルキル、アリール−C1〜C20−ア
ルキル、C2〜C20−アルキニル、C1〜C20−シアノアルキ
ル、C1〜C20−カルボキシアルキル、アミノカルボニル
−C1〜C20−アルキル、アリールアミノカルボニル−C1
〜C20−アルキル、ヘテロシクリック−C1〜C20−アルキ
ル、およびC1〜C10−アルコキシカルボニル−C1〜C20−
アルキルから選ばれ； R3はその置換可能な位置でハロ、C1〜C10−アルキルチ
オ、C1〜C10−アルキルスルフィニル、C1〜C20−アルキ
ル、シアノ、カルボキシル、C1〜C10−アルコキシカル
ボニル、アミノカルボニル、C1〜C20−アルキルアミノ
カルボニル、アリールアミノカルボニル、C1〜C20−Ｎ
−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、C1〜C20
−ハロアルキル、ヒドロキシル、C1〜C10−アルコキ
シ、C1〜C20−ヒドロキシアルキル、C1〜C10−アルコキ
シアルキル、C1〜C10−ハロアルコキシ、アミノ、C1〜C
20−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロお
よびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により
任意に置換されたアリールであり； R4はC1〜C20−ハロアルキルであり； R5はC1〜C20−アルキルおよびアミノから選ばれ； アリールとある場合には、それは単環または２個あるい
は３個の環が互にたれ下がるかあるいは縮合して付いた
炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的
に飽和、または不飽和なヘテロ原子含有環状残基（ここ
で、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことが
できる）を意味する、 を有する請求項１記載の化合物あるいはその製薬上容認
しうる塩。 - 【請求項６】請求項５記載の化合物において、R1はC1〜
C6−アルキル、C1〜C6−アルアルキル、C2〜C6−アルキ
ニル、C1〜C20−シアノアルキル、C1〜C6−カルボキシ
アルキル、C1〜C6−アミノカルボニルアルキル、C1〜C6
−アルキルアミノカルボニルアルキル、C1〜C6−ヘテロ
シクリックアルキルおよびC1〜C6−アルコキシカルボニ
ルアルキルから選ばれ;R3はフェニル、ナフチルおよび
ビフェニルから選ばれるアリールであり、また前記アリ
ール基はその置換可能な位置で、ハロ、C1〜C6−アルキ
ルチオ、C1〜C6−アルキル、カルボキシル、C1〜C6−ハ
ロアルキル、C1〜C6−アルコキシカルボニル、アミノカ
ルボニル、C1〜C6−アルコキシ、C1〜C6−アルキルアミ
ノカルボニル、ヒドロキシル、アミノ、およびC1〜C6−
アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の残基に
より任意に置換され;R4はC1〜C6−ハロアルキルであり;
R5はC1〜C6−アルキルおよびアミノから選ばれ； アリールとある場合には、それは単環あるいは２個また
は３個の環が互にたれ下がるかあるいは縮合して付いた
炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的
に飽和または不飽和なヘテロ原子含有環状残基（ここ
で、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことが
できる）を意味する、上記化合物あるいはその製薬上容
認しうる塩。 - 【請求項７】請求項６記載の化合物において、R1はメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、tert−ブチル、ベンジル、フェニルエチル、フェ
ニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエ
チル、アセチル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメ
チル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペ
リジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトア
ミジル、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニル
メチル、エトキシカルボニルメチル、イソプロポキシカ
ルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、プ
ロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチ
ル、イソブトキシカルボニルメチル、およびペントキシ
カルボニルメチルから選ばれ;R3は置換可能な位置で、
フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチル、カル
ボキシル、トリフルオロメチル、エトキシカルボニル、
アミノカルボニル、メトキシ、メチルアミノカルボニ
ル、ヒドロキシル、アミノ、およびN,N−ジメチルアミ
ノから選ばれる１個以上の残基により任意に置換された
フェニルであり;R4はフルオロメチル、ジフルオロメチ
ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ
ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロメチル、ヘプタ
フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ
フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ
ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ば
れ;R5はメチル、エチル、およびアミノから選ばれる上
記化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩。 - 【請求項８】式III 式中、R1はヒドリド、C1〜C20−アルキル、アリール−C
1〜C20−アルキル、C2〜C20−アルキニル、C1〜C20−シ
アノアルキル、C1〜C20−カルボキシアルキル、アミノ
カルボニル−C1〜C20−アルキル、アリールアミノカル
ボニル−C1〜C20−アルキル、ヘテロシクリック−C1〜C
20−アルキル、およびC1〜C10−アルコキシカルボニル
−C1〜C20−アルキルから選ばれ； R4はC1〜C20−アルキル、C1〜C20−ハロアルキル、シア
ノ、アシル、C1〜C10−アルコキシ、カルボキシル、C1
〜C20−カルボキシアルキル、C1〜C10−アルコキシカル
ボニル、C1〜C10−アルコキシカルボニル−C1〜C20−ア
ルキル、アリール−C1〜C10−アルコキシカルボニル−C
1〜C20−アルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリー
ル、C1〜C20−アルキルアミノカルボニル、アリールア
ミノカルボニル、Ｎ−C1〜C20−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノカルボニル、アミノカルボニル−C1〜C20−ア
ルキル、C1〜C20−ヒドロキシアルキルおよびアリール
−C1〜C10−アルコキシアルキルから選ばれ； R5はC1〜C20−アルキルおよびアミノから選ばれ； R6は置換可能な位置で、ハロ、C1〜C20−アルキル、C1
〜C10−アルコキシ、C1〜C10−アルキルチオ、アミノお
よびC1〜C20−アルキルアミノから独立して選ばれる１
個以上の置換基により任意に置換された含窒素ヘテロア
リールであり； アリールとある場合には、それは単環あるいは２個また
は３個の環が互にたれ下がってあるいは縮合して付いた
炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的
に飽和、または不飽和なヘテロ原子含有環状残基（ここ
で、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことが
できる）を意味する、 を有する請求項１記載の化合物あるいはその製薬上容認
しうる塩。 - 【請求項９】請求項８記載の化合物において、R1はヒド
リド、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルアルキル、C2〜
C6−アルキニル、C3〜C8−シアノアルキル、C1〜C6−カ
ルボキシアルキル、C1〜C6−アミノカルボニルアルキ
ル、C1〜C6−アリールアミノカルボニルアルキル、C1〜
C6−ヘテロシクリックアルキルおよびC1〜C6−アルコキ
シカルボニルアルキルから選ばれ;R4はヒドリドおよびC
1〜C6−ハロアルキルから選ばれ;R5はC1〜C6−アルキル
およびアミノから選ばれ;R6はその置換可能な位置で、
ハロ、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルコキシ、C1〜C6
−アルキルチオ、アミノおよびC1〜C6−アルキルアミノ
から独立して選ばれる１個以上の置換基により任意に置
換された含窒素ヘテロアリールであり； アリールとある場合には、それは単環あるいは２個また
は３個の環が互にたれ下がってあるいは縮合して付いた
炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的
に飽和、または不飽和なヘテロ原子含有環状残基（ヘテ
ロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことができる）
を意味する、 上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 - 【請求項１０】請求項９記載の化合物において、R1はヒ
ドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブ
チル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジル、フェニル
エチル、フェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチ
ル、シアノエチル、アセチル、プロパニル、ブタニル、
モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニル
メチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチ
ル、アセトアミジル、フェニルアセトアミジル、メトキ
シカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、イソ
プロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニ
ルメチル、プロポキシカルボニルエチル、ブトキシカル
ボニルエチル、イソブトキシカルボニルメチル、および
ペントキシカルボニルメチルから選ばれ;R4はヒドリ
ド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピ
ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチ
ル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ
エチルおよびジクロロプロピルから選ばれ;R5はメチ
ル、エチルおよびアミノから選ばれ;R6はピリジル、チ
エニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、キ
ノリル、イソキノリル、イミダゾリル、およびベンゾイ
ミダゾリルから選ばれ；またR6はフルオロ、クロロ、ブ
ロモ、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、
イソブチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、te
rt−ブトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、
ペントキシ、メチルチオ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、
およびN,N−ジメチルアミノから独立して選ばれる１個
以上の置換基により置換可能な位置で任意に置換される
上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 - 【請求項１１】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項１記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１２】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項２記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１３】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項３記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１４】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項４記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１５】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項５記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１６】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項６記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１７】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項７記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１８】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項８記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項１９】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項９記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項２０】治療上有効な量の化合物を含有してなる
医薬品組成物において、前記化合物は請求項10記載の化
合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう
る塩である上記組成物。 - 【請求項２１】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項１記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２２】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項２記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２３】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項３記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２４】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項４記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２５】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項５記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２６】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項６記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２７】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項７記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２８】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項８記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項２９】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項９記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項３０】患者における炎症あるいは炎症関連疾患
の治療用薬剤の製造における、請求項10記載の化合物あ
るいはその製薬上容認しうる塩の使用。 - 【請求項３１】炎症の治療における請求項21記載の使
用。 - 【請求項３２】炎症関連疾患の治療における請求項21記
載の使用。 - 【請求項３３】炎症関連疾患は関節炎である、請求項32
記載の使用。 - 【請求項３４】炎症関連疾患は痛みである、請求項32記
載の使用。 - 【請求項３５】炎症関連疾患は発熱である、請求項32記
載の使用。
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