JPH10503201A - 炎症治療用３，４−置換ピラゾール - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 炎症あるいは炎症関連疾患の治療に使用するための一群のピラゾリル化合物が記載されている。特に興味のある化合物は式II： 式中、Ｒ¹はアルキル、アルアルキル、アルキニル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリーアミノカルボニルアルキル、ヘテロシクリックアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ³はその置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換されたアリールであり；Ｒ⁴はハロアルキルであり；Ｒ⁵はアルキルおよびアミノから選ばれる、により定義される化合物あるいはその製薬上容認しうる塩である。

Description

【発明の詳細な説明】 炎症治療用３，４−置換ピラゾール 発明の技術分野 本発明は抗炎症医薬品の分野にあり、更に詳しく言えば、炎症および炎症関連 疾患、例えば関節炎、を治療するための化合物、組成物および方法に関する。 発明の背景 プロスタグランジンは炎症過程で大きい役割りを演じ、プロスタグランジンの 産生、とりわけＰＧＧ２、ＰＧＨ２、およびＰＧＥ２の産生の抑制は抗炎症薬発 見の共通の目標であった。しかし、炎症過程と関連するプロスタグランジン誘発 の苦痛と腫脹の軽減に有効な普通の非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）は、 炎症過程と関連のない他のプロスタグランジン調節過程に影響を与える働きもす る。従って、大抵の普通のＮＳＡＩＤを多量に投与すると、生命をおびやかす潰 瘍を含めて重篤な副作用を起こすことがあり、そのためこれら薬剤の治療上の潜 在能力が制限される。ＮＳＡＩＤに取って替るものとしてコルチコステロイドの 使用があるが、このものは尚一層激しい副作用を有し、長期療法を行なうと特に そうである。 以前のＮＳＡＩＤは、ヒトのアラキドン酸／プロスタグランジン径路中の酵素 、例えば酵素シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）、を阻害することによりプロスタ グランジン産生を妨げることが分かった。炎症と関連した誘発性酵素〔「シクロ オキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）」あるいは「プロスタグランジンＧ／Ｈシン ターゼII」と名付けられている〕についての最近の発見は実行可能な阻害標的を 提供する。この酵素阻害は一層効果的に炎症を減退させ、劇しい副作用を殆ど生 じない。 抗炎症活性を開示した下記の参考文献は安全なそして効果的な抗炎症薬を発見 すべく絶えざる努力を示している。本明細書中に開示された新規ピラゾール類は このような安全なそしてまた効果的な抗炎症薬であり、このような努力を助長す るものである。本発明化合物は最小の副作用で生体内で抗炎症薬としての有用性 を示すことが分かった。ここに開示された置換ピラゾリル化合物は、シクロオキ シゲナーゼ−１以上にシクロオキシゲナーゼ−２の方を選択的に抑制する点が好 ましい。 炎症の治療に使用するためのピラゾール類が記述されている。米国特許第５， １３４，１４２号明細書（Matsuo等）は、１，５−ジアリールピラゾール類、特 定的には１−（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−３−トリフルオロメチルピラゾールを抗炎症活性があるとして記載して いる。同時出願の特許願連続番号８／１６０，５５３号および８／１６０，５９ ４号明細書は、炎症の治療に向けられる置換１，５−置換ピラゾール類を記載し ている。 米国特許第３，２５４，０９３号明細書（Huisgen 等）はピラゾール製造法を 記載している。〔１−ベンジル−３−フェニル−ピラゾール〕カルボン酸エチル が記載されている。 ＷＯ第８３００３３０号明細書（１９８３年２月３日発行）は、３，４−ジフ ェニル−５−メチルピラゾリル誘導体の製造法を記載している。ＷＯ第９２１９ ６１５号明細書（１９９２年１１月１２日発行）は、殺真菌性を有するピラゾリ ル化合物を記載している。米国特許第４，９６８，６８１号明細書（Hubsch等） は、リポタンパク質血症治療薬として（ピラゾール−５−イル）ヒドロキシルア ミン類を記載している。 −５−酢酸誘導体を抗炎症活性があるとして記載している。とりわけ〔１−イソ ブチル−３，４−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕酢酸が記載されて いる。 本発明ピラゾリル化合物は、最小の副作用で生体内で抗炎症薬としての有用性 を示すことが分かっている。 発明の説明 炎症関連疾患の治療に有用な一群の置換ピラゾリル化合物は、式Ｉ： 式中、Ｒ¹はヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、 アルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルアルキル、ヒドロキシアルキ ル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノア ルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノ カルボニルアルキル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルアルキル、Ｎ−ヒドロキ シ−Ｎ−アルキルーアミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニルアル キルおよびアミノカルボニルアルキルから選ばれ； Ｒ²およびＲ³はそれぞれアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび ヘテロシクロから選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置でアルキルス ルホニル、アミノスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ハロ、アルキルチオ、 アルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニ ル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル 、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル 、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立し て選ばれる１個以上の残基により任意に置換され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アルコキシ、カ ルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニ ルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロア リール、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル −Ｎ−アリールアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアル キルおよびアルアルコキシアルキルから選ばれるが、 ただし、Ｒ²およびＲ³の一つはアルキルスルホニル、アミノスルホニル、およ びハロアルキルスルホニルから選ばれる残基で置換されることを条件とする、に より定義される化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩である。 式Ｉの化合物は、患者の炎症の治療（これだけに限らないが）、および他の炎 症関連疾患の治療に、例えば痛みおよび頭痛の治療における鎮痛剤として、ある いは発熱の治療に対する解熱剤として有用であろう。例えば、本発明コンビネー ションは関節炎、例えば慢性関節リウマチ、脊椎関節障害、痛風性関節炎、骨関 節症、全身性紅斑性狼瘡、および若年性関節炎の治療に有用であろうが、これら に限定しない。本発明に係わるこのようなコンビネーションは喘息、気管支炎、 月経性けいれん、腱炎、滑液包炎、および皮膚関連症状、例えば乾癬、湿疹、火 傷および皮膚炎に有用であろう。本発明コンビネーションは胃腸管症状、例えば 炎症性腸疾患、クローン病、胃炎、骨敏腸管症候群および潰瘍性大腸炎の治療に 対しても、また結腸・直腸癌の防止にも有用であろう。本発明コンビネーション は、血管性疾患、片頭痛、結節性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジ キン病、スクレロドーマ（sclerodoma）、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重症節無力 症、多発性硬化症、サルコイド−シス、ネフローゼ性症候群、ベーチェット症候 群、多発性筋炎、歯肉炎、過敏症、結膜炎、傷害等の腫脹、心筋虚血、などとい った疾患における炎症の治療に有用であろう。本コンビネーションは、ある種の 中枢神経系障害、例えばアルツハイマー病および精神症状の痴呆の治療にも有用 であろう。本発明コンビネーションは、例えば関節炎の治療に対し抗炎症剤とし て有用であり、有害な副作用が有意に少ないという有利さを更に具えている。こ れら組成物はアレルギー性鼻炎、呼吸困難症候群、内毒素ショック症候群、アテ ローム性動脈硬化症、およびけいれん、虚血、外傷から起こる中枢神経系損傷の 治療にも有用であろう。 ヒトの治療に有用なだけでなく、これら化合物はウマ、イヌ、ネコ、ラット、 マウス、ヒツジ、ブタなどを含めて哺乳動物の治療にも有用である。 本発明化合物はまた、他の従来の抗炎症剤に部分的にあるいは全面的に代って 、例えばステロイド類、ＮＳＡＩＤ、５−リポオキシゲナーゼ阻害剤、ＬＴＢ₄ 拮抗物質およびＬＴＡ₄ヒドロラーゼ阻害剤と共に共同療法にも使用できる。 適当なＬＴＢ₄阻害剤の例として、とりわけ、エブセレン、Bayer Bay−ｘ−１ ００５，Ciba Geigy化合物ＣＧＳ−２５０１９Ｃ，Leo Demark化合物ＥＴＨ−６ １５、Lilly 化合物ＬＹ−２９３１１１、Ono 化合物ＯＮＯ−４０５７、 Terumo化合物ＴＭＫ−６８８、Lilly 化合物ＬＹ−２１３０２４，２６４０８６ および２９２７２８、ＯＮＯ化合物ＯＮＯ−ＬＢ−４５７、Searle化合物ＳＣ− ５３２２８、カルシトロール、Lilly 化合物ＬＹ−２１００７３，ＬＹ２２３９ ８２，ＬＹ２３３４６９、およびＬＹ２５５２８３、ＯＮＯ化合物ＯＮＯ−ＬＢ −４４８、Searle化合物ＳＣ−４１９３０，ＳＣ−５０６０５およびＳＣ−５１ １４６、およびＳＫ＆Ｆ化合物ＳＫＦ−１０４４９３が挙げられる。ＬＴＢ₄阻 害剤はエブセレン、Bayer Bay−ｘ−１００５、Ciba Geigy化合物ＣＧＳ−２５ ０１９Ｃ、Leo Denmark 化合物ＥＴＨ−６１５、Lilly 化合物ＬＹ−２９３１１ １、Ono 化合物ＯＮＯ−４０５７、およびTerumo化合物ＴＭＫ−６８８から選ぶ のがよい。 適当な５−ＬＯ阻害剤の例として、とりわけ、マソプロコール、テニダップ、 ジリュートン、プランルカスト、テポキサリン、リロピロクス、フレゼラスチン 塩酸塩、エナザドレムリン酸塩、およびブナプロラストが挙げられる。 本発明はシクロオキシゲナーゼ−２をシクロオキシゲナーゼ−１以上に選択的 に阻害する化合物を包含する点で好ましい。これら化合物は約０．５μM 未満の シクロオキシゲナーゼ−２ ＩＣ₅₀を有するのがよく、またシクロオキシゲナー ゼ−２阻害／シクロオキシゲナーゼ−１阻害の選択性比少なくとも５０、更に好 ましくは少なくとも１００を有することが好ましい。更にこれら化合物は約１μ M より大きいシクロオキシゲナーゼ−１ ＩＣ₅₀を、更に好ましくは２０μM よ り大きいＩＣ₅₀を有することが好ましい。このような勝れた選択性は一般のＮＳ ＡＩＤ誘発副作用の発生率を減少させる能力を示すものである。 特に適当な一群の化合物は式Ｉ（式中、Ｒ¹はヒドリド、低級アルキル、低級 アルケニル、低級アルキニル、低級ハロアルキル、低級アルアルキル、低級ヘテ ロシクロアルキル、低級ヘテロアルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級シアノアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキルア ミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、 低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニル アルキル、低級Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−アルキルアミノカルボニルアルキル、低級 アリールアミノカルボニルアルキルおよび低級アミノカルボニルアルキルから選 ばれ；Ｒ²およびＲ³はそれぞれフェニル、ナフチルおよびビフェニルから選ばれ るアリール、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニルおよびヘテロシクロか ら選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置で低級アルキルスルホニル、 アミノスルホニル、ハロ、低級ハロアルキルスルホニル、低級アルキルチオ、低 級アルキル、低級アルキルスルフィニル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキ シカルボニル、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、フェニルア ミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、低級ハロ アルキル、ヒドロキシル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アル コキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニル アミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により 任意に置換され；Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、 アシル、低級アルコキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、低級アルコ キシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルアルコキシカル ボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリール、低級アルキルアミノカル ボニル、低級アリールアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミ ノカルボニル、低級アミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキルおよび 低級アルアルコキシアルキルから選ばれる） を有する化合物からなる。 特に興味ある化合物の部類は式Ｉ（式中、Ｒ¹はメチル、エチル、イソプロピ ル、tert−ブチル、イソブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフル オロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオ ロメチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオ ロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロ プロピル、エチレニル、プロピレニル、ブテニル、ペンテニル、イソプロピレニ ル、イソブチレニル、プロパルギル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロ ピル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペリジ ニルメチル、ピリジルメチル、チエニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ エチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチ ルアミノメチル、ホルミル、アセチル、プロパニル、ブタニル、メトキシカルボ ニルメチル、エトキシカルボニルエチル、Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、 Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルメ チル、Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニルアミ ノカルボニルメチルおよびアミノカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ²およびＲ³は それぞれフェニル、ナフチル、ビフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、 シクロヘプチル、１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘ キセニル、４−シクロヘキセニル、４−メチル−４−シクロヘキセン−１−イル 、１−シクロペンテニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピ リミジニル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フ リルおよびピラジニルから選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置でメ チルスルホニル、アミノスルホニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、 メチルスルフィニル、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、 イソブチル、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプ ロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブト キシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノカル ボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イソ プロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノ カルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボ ニル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ −メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ− （３−フルオロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミ ノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メト キシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル 、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ クロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロ ピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、 ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、メト キシ、メチレンジオキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、トリフルオロ メトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキ シ メチル、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ −フェニルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジ ニルおよびピペリジニルおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基によ り任意に置換され；Ｒ⁴はヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブ チル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、ホルミル、カルボキシ ル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、te rt−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブ トキシカルボニル、ペントキシカルボニル、メトキシカルボニルアルキル、ベン ジルオキシカルボニルメチル、アミノカルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル 、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロ ピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカ ルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニ ル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノカル ボニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェ ニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ −メチル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、ヒドロキ シプロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ブタニル、アセチル、プロ パニルおよびベンジルオキシメチルから選ばれる） で表わされる化合物からなる。 式Ｉに包含され、特に興味ある特定の一群の化合物は、下記の化合物およびそ の製薬上容認される塩からなる： ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ ル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ブロモフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−フェニル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−トリフルオロメトキシ フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，５−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，４−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，４−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，５−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−エトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−アミノフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−アセトアミドフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−トリフルオロアセトア ミドフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ ル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕安息香酸； メチル ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゾエート； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンズアミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １，５−ジメチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； メチル 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ ド； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ブロモフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（３−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（２−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール ； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−トリフルオロメトキシ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，５−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，４−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，４−ジメチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，５−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−エトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（２−ピリジル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ４−（４−アミノフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール； ４−（４−アセトアミドフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−トリフルオロアセトア ミドフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ ル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−４−イ ル〕安息香酸； メチル ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール −４−イル〕ベンゾエート； ４−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−４−イ ル〕ベンズアミド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（クロロジフルオロメチル）−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ｔ−ブチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−（３−クロロフェニル）−〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（クロロジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテ ート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 アセトアミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル−１−イル〕アセトアミド； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フルオロフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； １−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メチルフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； ４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１−（３−プロペ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１−（３−プロピ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール： １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテ ート； 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メトキシフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； ４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−シアノメチル−４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕ア セテート； 〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニ ル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； 〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕 −３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）− １Ｈ−ピラゾール； １−メチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； 〔４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（２−メチルフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； エチル 〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセテート； 〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢 酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル） −３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）− １Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メトキシ−３−メチルフェ ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール； エチル 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１ −イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル ）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メトキシフ ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； エチル 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢 酸； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル） −３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）− １Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メチルフェ ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチル チオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチル チオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチ ルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニ ル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニ ル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（ メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチ オ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 アセテート； 〔３−（４−メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）− １Ｈ−ピラゾール； ４−（１−シクロヘキセニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−シアノフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−（３ −プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−（３ −プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピ リジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−〔２ −（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾ ール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； １−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−（３ −プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−（３ −プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピ リジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−〔２ −（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−３ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（２−ピラジニ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（５−クロロ−２−チエニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−（モルホ リノ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−シクロヘキシル−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（２−チエニル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕−１Ｈ−ピラゾール； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル〕−１Ｈ−ピラゾール； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フルオロフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メチルフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ −ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ −ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１ Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１−（３−プロペ ニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１−（３−プロピ ニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ− ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾー ル−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−（メトキシフェニル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル ）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メトキシフ ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； エチル 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル） −３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メチルフェ ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−エチル−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−メチル−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（ヒドロキシエチル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）− ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル ）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−（シアノメチル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−５−メチル−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメ チル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレー ト； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキ サミド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ペンタフルオロエチル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ −（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレ ート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ キサミド； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ペンタフルオロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシエチル）−４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール ； 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキ シレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−クロロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕 カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−シアノ−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）− ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； １−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル ）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−（シアノメチル）−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェ ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； 〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルス ルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレー ト； Ｎ−フェニル−〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ キサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ペンタフルオロエチル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレ ート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ キサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（ペンタフルオロエチル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール ； 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキ シレート； Ｎ−フェニル−〔４−（４−メチルフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カ ルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフ ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ５−シアノ−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキ シフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール ； 〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔 ４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキ シレート； Ｎ−フェニル−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）− ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カ ルボキサミド； １−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシ フェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； １−ベンジル−５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メ チルスルホニル）フェニル〕−５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾー ル； 〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ キシレート； Ｎ−フェニル−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル） −３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕 カルボキサミド； １−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４− メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラ ゾール； １−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ ル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メ チル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ ヒドロキシメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラ ゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ− ４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ− ピラゾール； 〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ ン酸； メチル 〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル ）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル 〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフ ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５ −イル〕カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１−（３−プロペニル）−１ Ｈ−ピラゾール； ５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピ ラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル） −３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ −ピラゾール； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カル ボン酸； メチル 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イ ル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール− ５−イル〕カルボキサミド； ５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ −ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（ペンタフルオロエチル）−１−（２−フェニルエチル）− １Ｈ−ピラゾール； ５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ −ピラゾール； ５−（ベンジルオキシメチル）４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）− ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１ Ｈ−ピラゾール； 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕 カルボン酸； メチル 〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５ −イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾー ル−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−〔４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔（３，４−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ブロモフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，５−ジメチル−４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジメチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，４−ジメチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−エトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−アミノフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−アセトアミドフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロアセトアミドフェニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕安息香酸； メチル ４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゾエート； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンズアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１，５−ジメチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔３−（４−（アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル ）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メ チル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボニトリル； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，５−ジメチル−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− ３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３− イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−エトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔４−（４−ｎ−ブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−（４−アセトアミドフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−トリフルオロアセトアミドフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３ −イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３− イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− ３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベ ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール− ３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−４−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル ４−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール −４−イル〕ベンゾエート； ４−〔〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−４− イル〕ベンズアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（クロロジフルオロメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４ −（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４− クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−（３−クロロフェニル）−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕− ４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（クロロジフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノヌチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イ ル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベ ンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフ ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテ ート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フル オロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ ド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニル）フェニル）−４ −（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フルオロフェニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフェニル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メチルフェニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔１−メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔フェニル−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔フェニル−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−フェニル−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メトキシフ ェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテ ート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メトキシフェニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシフェニル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ ド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メトキシフェニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−エチル−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル ３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（２，４−ジクロロ フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕アセ テート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（２，４−ジクロロフェニ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルアミノ）エチ ル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（２−メチルフェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフル オロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（２−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（２−メチルフェ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（２−メチルフェニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−メチルフェニル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（２−メチルフェニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１−メチル−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（トリ フルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチル）−１−（３−プロペニル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシ−３−メチル）−１−（３−プロピニル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メトキシ− ３−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メトキシ−３−メチ ルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢 酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシ−３−メチルフェ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メトキシ−３−メチ ルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベ ンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メチル−５−（トリ フルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（トリ フルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロピニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ ド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ− ４−メトキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１ −イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシプ ロピル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ ンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕 ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチル−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−（トリ フルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−プロピニル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ ド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ− ４−メチルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４−メチ ルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢 酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロ ピル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メチ ルフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベ ンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１−（３−プロペニル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔４−（４−（メチルチオ）フェニル）−１−（３−プロピニル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−（メチルチオ）フェニル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチ オ）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−（メチルチオ）フェ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−（メチルチオ）フェニル） −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−（メチルチオ）フェ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔４−（１−シクロヘキセニル）−１−エチル−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−シアノフェニル）−１−エチル−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−ピラジニル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（５−クロロ−２−チエニル）−１−エチル−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−（モルホリノ）フェニル）−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔シクロヘキシル−１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（２−チエニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３− イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− ３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イ ル）エチル〕−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−（４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フル オロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−フルオロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−フェニルエチル〕−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕− ４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−フルオロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３ −イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メチルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−シアノメチル−１Ｈ−ピラゾール−３ −イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル ホンアミド； ４−〔１−エチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル ホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンス ルホンアミド； ４−〔４−フェニル−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕 ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−フェニル−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕 ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼ ンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ− ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾー ル−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３ −イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３− イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メトキシフェニル）−１−（３−プロピニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メトキシフ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メトキシフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−メトキシフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロピニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ− ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシプ ロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−プロピニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ− ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４−メチ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロ ピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（３−フルオロ−４−メチ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−１−エチル− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（ペンタフルオロエチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（ヒドロキシメチル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１−エチ ル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフルオロエチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル−４−（４−クロ ロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル−４−（ ４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル− ４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−５−ジフルオロメ チル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−エチル−５−（ペンタフルオロエチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−（シアノメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−５−メチル−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−１−（シアノメチル）−５−（ヒドロキシ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１−（シ アノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １−（シアノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−１−（シアノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレー ト； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１−（シアノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキ サミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−１−（３−プ ロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−１−（３ −プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−（３−プロペニル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１−（３−プロペニル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−１−（３−プ ロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１−（３ −プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェ ニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレ ート； Ｎ−フェニル 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ キサミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメチル）−１−（２−フ ェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−１−（２ −フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−シアノ−１−（２−フェニルエチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１−（２−フェニルエチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−クロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−フ ェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−クロロフェニル）−１−（２ −フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニル）− １−（２−フェニルエチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロロフェニ ル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシ レート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−クロ ロフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カ ルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾー ル−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（４−メチルフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エチル−４−（４−メチル フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エチル−４−（４− メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エチル−４ −（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフルオロエチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾ ール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル−４−（４−メチ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル−４−（４ −メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル− ４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（４−メチルフェニル）−５−（ヒドロキシ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）−４−（４−メチ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−（シアノメチル）−４−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−（シアノメチル）− ４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボキシレート ； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−（シアノメ チル）−４−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキ サミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プ ロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−１−（３ −プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プロペニル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１−（３−プ ロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１−（３ −プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニル）− １−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニ ル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキレート ； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチ ルフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボ キサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フ ェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−メチルフェニル）−５−（ペンタフルオロエチル）−１−（２ −フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フェニルエチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フェニルエチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１−（２−フ ェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−１−（２ −フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニル）− １−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチルフェニ ル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボキシ レート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−メチ ルフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カ ネボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ペン タフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ヒド ロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−エチル−４−（３−フルオロ−４− メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エチル−４−（３−フルオ ロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エチル−４−（３− フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボキシ レート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−エチル−４ −（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カ ルボキサミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−メ トキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ペ ンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔１−ベンジル−５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチ ル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ヒ ドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−４ −メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル−４−（３−フル オロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル−４−（３ −フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カネボキ シレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−ベンジル− ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕 カネボキシレート； ４−〔１−（シアノメチル）−５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ −４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア ミド； ４−〔１−エチル−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ペン タフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−シアノ−１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）− ５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）− ５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンア ミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−１−（シアノメチル）−４−（３−フル オロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−（シアノメチル）−４−（ ３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボ ン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−（シアノメチル）− ４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕 カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−１−（シアノメ チル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５ −イル〕カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニ ル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホ ンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ペンタフルオロエ チル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル ホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（３− プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（３− プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル ）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホン アミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ ニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル ホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カル ボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４ −メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル 〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フル オロ−４−メトキシフェニル）−１−（３−プロペニル）−１Ｈ−ピラゾール− ５−イル〕カルボキサミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル ）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル ホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ペンタフルオロエ チル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； ４−〔５−シアノ−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（２− フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−（ヒドロキシメチル ）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスル ホンアミド； ４−〔５−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−フルオロ−４−メトキシフェ ニル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼン スルホンアミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４−メト キシフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕 カルボン酸； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フルオロ−４ −メトキシフェニル）−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５− イル〕カネボキシレート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（３−フル オロ−４−メトキシフェニル）−１−〔２−フェニルエチル〕−１Ｈ−ピラゾー ル−５−イル〕カルボキサミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１，５−ジメチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピ リジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メ チル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボニトリル； １−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １，５−ジメチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（ ４−メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； メチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔４−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ ド； ４−〔１−エチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕− ４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−ピリジル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−ピリジル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミ ド； ４−〔１−エチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル〕アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−（４−ピリジル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−シアノメチル−３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−プロパルギル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−エチル−３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； Ｎ−フェニル−〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕 アセトアミド； 〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−アリル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸；および ４−〔１−エチル−３−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド。 式Ｉの中には、式II： 式中、Ｒ¹はアルキル、アルアルキル、アルキニル、シアノアルキル、カルボ キシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニルアルキル 、ヘテロシクロアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキルから選ばれ； Ｒ³はその置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、 アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、 アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−ア リールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキ シアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、 アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残 基により任意に置換されたアリールであり； Ｒ⁴はハロアルキルであり；そして Ｒ⁵はアルキルおよびアミノから選ばれる、 により表わされる高い関心をもたれた化合物の亜群あるいはその製薬上容認しう る塩が包含されている。 特に適当な一群の化合物は、式II（式中、Ｒ¹は低級アルキル、低級アルアル キル、低級アルキニル、低級シアノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級ア ミノカルボニルアルキル、低級アリールアミノカルボニルアルキル、低級ヘテロ シクロアルキル、および低級アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ³は フェニル、ナフチルおよびビフェニルから選ばれるアリールであり、そして前記 アリール基はその置換可能な位置で、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキル、 カルボキシル、低級ハロアルキル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニ ル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシル、アミノ、 および低級アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置 換され；Ｒ⁴は低級ハロアルキルであり；Ｒ⁵は低級アルキルおよびアミノから選 ばれる）で表わされる化合物からなる。 特に興味のある一群の化合物は、式II（式中、Ｒ¹はメチル、エチル、プロピ ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジル、フェニルエ チル、フェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエチル、アセチ ル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジ ニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトアミジル 、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメ チル、イソプロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、プ ロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボニ ルメチル、およびペントキシカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ³はフルオロ、ク ロロ、ブロモ、メチルチオ、メチル、カルボキシル、トリフルオロメチル、エト キシカルボニル、アミノカルボニル、メトキシ、メチルアミノカルボニル、ヒド ロキシル、アミノおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノから選ばれる１個以上の残基に より置換可能な位置で任意に置換されたフェニルであり；Ｒ⁴はフルオロメチル 、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、ト リクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロ クロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピ ル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ；Ｒ⁵はメチル、エチル 、お よびアミノから選ばれる）で表わされる化合物からなる。 式Ｉの中には、式III： 式中、Ｒ¹はヒドリド、アルキル、アルアルキル、アルキニル、シアノアルキ ル、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニ ルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキルから 選ばれ； Ｒ⁴はアルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アルコキシ、カルボキシル 、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル 、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリール、ア ルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリ ールアミノカルボニル、アミノカルボニル、アルキル、ヒドロキシアルキルおよ びアルアルコキシアルキルから選ばれ； Ｒ⁵はアルキルおよびアミノから選ばれ； Ｒ⁶は置換可能な位置でハロ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ およびアルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基により任意に置換 された含窒素ヘテロアリールである、 により表わされる高い関心を寄せられた化合物の第二の亜群、あるいはその製薬 上容認しうる塩が包含される。 特に適当な一群の化合物は、式III（式中、Ｒ¹はヒドリド、低級アルキル、低 級アルアルキル、低級アルキニル、低級シアノアルキル、低級カルボキシアルキ ル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アリールアミノカルボニルアルキル、 低級ヘテロシクロアルキルおよび低級アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ ；Ｒ⁴はヒドリドおよび低級ハロアルキルから選ばれ；Ｒ⁵は低級アルキルおよび アミノから選ばれ；Ｒ⁶はハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アル キルチオ、アミノおよび低級アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の置 換基により、置換可能な位置で任意に置換された含窒素ヘテロアリールである） により表わされる化合物からなる。 特別な関心を寄せられる一群の化合物は、式III（式中、Ｒ¹はヒドリド、メチ ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベ ンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シ アノエチル、アセチル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニ ルメチル、ピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチ ル、アセトアミジル、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニルメチル、エ トキシカルボニルメチル、イソプロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカ ルボニルメチル、プロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチル、イ ソブトキシカルボニルメチルおよびペントキシカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ⁴ はヒドリド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロ ロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフル オロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから 選ばれ；Ｒ⁵はメチル、エチル、およびアミノから選ばれ；Ｒ⁶はピリジル、チエ ニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、キノリル、イソキノリニル、 イミダゾリル、およびベンゾイミダゾリルから選ばれ、かつＲ⁶はその置換可能 な位置で、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、イソプロピル、tert− ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、 プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ペントキシ、メチルチオ、アミノ、Ｎ− メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノから独立して選ばれる１個以上の置 換基により任意に置換される）で表わされる化合物からなる。 式IIIの化合物はサイトカイン類、例えばＴＮＦ，ＩＮ−１，ＩＬ−６および ＩＬ−８を抑制しうるであろう。これら化合物はそれ自体薬剤製造に、あるいは ＴＮＦ，ＩＬ−１，ＩＬ−６、およびＩＬ−８といったサイトカインにより媒介 される疾患の予防あるいは治療処置の方法に使用できる。 用語「ヒドリド」は単独の水素原子（Ｈ）を指す。ヒドリド基は、例えば酸素 原子に付いてヒドロキシル基を形成したり、あるいは２個のヒドリド基が炭素原 子に付いてメチレン（−CH₂−）基を形成することができる。「アルキル」とい う用語が単独で使われている場合、あるいは「ハロアルキル」、「アルキルスル ホニル」、「アルコキシアルキル」および「ヒドロキシアルキル」のように他の 用語の中で使われている場合、これは１から約２０炭素原子、あるいはなるべく は、１から約１２炭素原子を有する直鎖または分枝基を包含する。更に好ましい アルキル基は１から約６炭素原子を有する「低級アルキル」基である。このよう な基の例として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、 イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ−アミル、ヘキシル などが挙げられる。用語「アルケニル」が使われている場合には、これは炭素− 炭素二重結合を含み、２から約２０炭素原子、あるいはなるべくは２から約１２ 炭素原子、を有する直鎖基または分枝した基を包含する。更に好ましいアルケニ ル基は、２から約６炭素原子を有する「低級アルケニル」基である。適当な「低 級アルケニル」は直鎖基または分枝基で、例えばビニル、アリル、イソプロペニ ル、プロペニル、ブテニル、ペンテニルなどでよく、このうち特に適当な基はイ ソプロペニルである。低級アルケニルはシアノで置換されることがある。用語「 アルキニル」が使われている場合には、これは炭素−炭素三重結合を含み、２か ら約２０炭素原子、あるいはなるべくは２から約１２炭素原子、を有する直鎖基 または分枝基を包含する。更に好ましいアルキニル基は、２から約６炭素原子を 有する「低級アルキニル」基である。適当な「低級アルキニル」は直鎖基または 分枝基で、例えばエチニル、プロピニル、プロパルギルなどでよく、このうち特 に適当な基はプロパルギルである。用語「ハロ」はハロゲン類、例えばフッ素、 塩素、臭素またはヨウ素を意味する。用語「ハロアルキル」はアルキル炭素原子 のいずれか一つまたはそれ以上が上に定義されたハロで置換された残基を包含す る。特定的に言えば、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキ ル基が包含される。一例としてモノハロアルキル基はその基の中にヨード、ブロ モ、クロロまたはフルオロのいずれかを有することができる。ジハロおよびポリ ハロアルキル基は２個以上の同じハロ原子を含むか、あるいは異なるハロ基のコ ンビネーションを含みうる。「低級ハロアルキル」は１から約６炭素原子を有す る基を包含する。低級ハロアルキル基の例としてフルオロメチル、ジフルオロメ チル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル 、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフル オロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプ ロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが挙げられる。用語「ヒドロキ シアルキル」は、１から約１０炭素原子を有しそのいずれかが１個以上のヒドロ キシル基で置換されている直鎖または分枝アルキル基を包含する。更に好ましい ヒドロキシアルキル基は１から６炭素原子と１個以上のヒドロキシル基を有する 「低級ヒドロキシアルキル」基である。このような基の例としてヒドロキシメチ ル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチルおよびヒドロキ シヘキシルが挙げられる。用語「シアノアルキル」は前記アルキル基へシアノ基 またはニトリル（−CN）基が付いた基を包含する。更に好ましいシアノアルキル 基は１から６炭素原子を有する「低級シアノアルキル」基である。このような低 級シアノアルキル基の例としてシアノメチル、シアノプロピル、シアノエチルお よびシアノブチルが挙げられる。用語「アルコキシ」および「アルコキシアルキ ル」は各々が１から約１０炭素原子のアルキル部分を有する直鎖または分枝オキ シ含有基を包含する。一層好ましいアルコキシ基は１から約６炭素原子を有する 「低級アルコキシ」基である。このような基の例としてメトキシ、エトキシ、プ ロポキシ、ブトキシおよびtert−ブトキシが挙げられる。用語「アルコキシアル キル」もアルキル基に２個以上のアルコキシ基が付いたアルキル基、即ちモノア ルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成するアルキル基をも包含 する。一層好ましいアルコキシアルキル基は１から６炭素原子および１個または ２個のアルコキシ基を有する「低級アルコキシアルキル」基である。このような 基の例として、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシブ チルおよびメトキシプロピルが挙げられる。「アルコキシ」または「アルコキシ アルキル」基は１個以上のハロゲン原子、例えばフルオロ、クロロまたはブロモ 、で更に置換されてハロアルコキシまたはハロアルコキシアルキル基を生ずるこ とができる。一層好ましいハロアルコキシ基は１から６炭素原子と１個以上のハ ロ基をもつ「低級ハロアルコキシ」基である。このような基の例として、フルオ ロ メトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フ ルオロエトキシおよびフルオロプロポキシが挙げられる。単独または組み合わせ 基としての用語「アリール」は、単環または２個か３個の環を含む炭素環式芳香 族系を意味し、この場合これら環が互にたれ下った様式で付くこともあれば縮合 することもある。用語「アリール」は芳香族基、例えばフェニル、ナフチル、テ トラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含する。アリール部分はそ の置換可能な位置で、アルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、ア ルコキシ、アミノ、ハロ、ニトロ、アルキルアミノ、アシル、シアノ、カルボキ シ、アミノカルボニル、およびアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１個 以上の置換基で置換されることもある。用語「複素環式」および「ヘテロシクリ ック」は、飽和、部分的に飽和および不飽和のヘテロ原子含有環状残基を包含し 、この場合ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ばれる。飽和複素環基の例 として、１から４窒素原子を含む３員から６員飽和複素単環基（例えば、ピロリ ジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニルなど）；１から２酸素原 子と１から３窒素原子を含む３員から６員飽和複素単環基（例えば、モルホリニ ルなど）；１から２硫黄原子と１から３窒素原子を含む３員から６員飽和複素単 環基（例えば、チアゾリジニルなど）が挙げれる。部分飽和複素環式基の例とし て、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチア ゾールが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は不飽和複素環式基を包含する。 「ヘテロアリール」基とも名付けられる不飽和複素環式基の例として、１から４ 窒素原子を含む３員から６員不飽和複素単環基、例えばピロリル、ピロリニル、 イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリ ミジル、ピリジニル、ピリダジニル、トリアゾリル（例えば、４Ｈ−１，２，４ −トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリア ゾリル、など）、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾ リル、など）；１から５窒素原子を含む不飽和縮合複素環式基、例えばインドリ ル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、イソキ ノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル（例えば 、テトラゾロ〔１，５−６〕ピリダジニル、など）など；酸素原子を含む３員か ら６員不 飽和複素単環基、例えばピラニル、２−フリル、３−フリルなど；硫黄原子を含 む３員から６員不飽和複素単環基、例えば２−チエニル、３−チエニルなど；１ から２酸素原子と１から３窒素原子を含む３員から６員不飽和複素単環基、例え ばオキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル（例えば、１，２，４− オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾ リルなど）など；１から２酸素原子と１から３窒素原子を含む不飽和縮合複素環 基（例えば、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、など）；１から２ 硫黄原子と１から３窒素原子を含む３員から６員不飽和複素単環基、例えばチア ゾリル、チアジアゾリル（例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４− チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど）など；１から２硫黄原子と １から３窒素原子を含む不飽和縮合複素環基（例えば、ベンゾチアゾリル、ベン ゾチアジアゾリルなど）などが挙げられる。この用語は複素環基がアリール基と 縮合している基も包含する。このような縮合二環式基の例として、ベンゾフラン 、ベンゾチオフェンなどが挙げられる。前記「複素環式基」は、その置換可能な 位置でハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、ハロア ルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびハロアルコキシ から選ばれる１個以上の置換基で置換されることがある。一層好ましいヘテロア リール基は５員から６員ヘテロアリール基である。「ヘテロシクロアルキル」と いう用語は、複素環置換アルキル基を包含する。一層好ましいヘテロシクロアル キル基は１から６炭素原子と複素環式基を有する「低級ヘテロシクロアルキル」 基である。例にはピロリジニルメチルといった基がある。用語「ヘテロアルアル キル」はヘテロアリール置換アルキル基を包含する。一層好ましいヘテロアルア ルキル基は、１から６炭素原子とヘテロアリール基を有する「低級ヘテロアルア ルキル」基である。例として、ピリジルメチルおよびチエニルメチルといったヘ テロアルキル基が挙げられる。用語「アルキルチオ」は、２価の硫黄に付いた１ から約１０炭素原子の直鎖または分枝アルキル基を含む基を包含する。一層好ま しいアルキルチオ基は１から６炭素原子のアルキル基を有する「低級アルキルチ オ」基である。このようなアルキルチオ基の例はメチルチオ、エチルチオ、プロ ピルチオ、ブチルチオおよびヘキシルチオである。「アルキルスルフィニル」と いう用語は、２価の−S(＝O)−基に付いた１から１０炭素原子の直鎖または分枝 アルキル基を含む基を包含する。一層好ましいアルキルスルフィニル基は、１か ら６炭素原子を有する「低級アルキルスルフィニル」基である。このような低級 アルキルスルフィニル基の例として、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル 、ブチルスルフィニルおよびヘキシルスルフィニルがある。「スルホニル」とい う用語は、それが単独で使われようが、あるいは他の用語に連結して、例えばア ルキルスルホニルのように使われようが、それぞれ２価の残基−SO₂−を指す。 「アルキルスルホニル」はスルホニル基に付いたアルキル基を包含する。この場 合、アルキルは前に定義した通りである。一層好ましいアルキルスルホニル基は 、１から６炭素原子を有する「低級アルキルスルホニル」基である。このような 低級アルキルスルホニル基の例として、メチルスルホニル、エチルスルホニルお よびプロピルスルホニルが挙げられる。この「アルキルスルホニル」基は、これ を１個以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロ、またはブロモで更に置換する ことにより「ハロアルキルスルホニル」基を得ることができる。一層好ましいハ ロアルキルスルホニル基は上に定義された低級アルキルスルホニル基に１個以上 のハロ原子の付いた「低級ハロアルキルスルホニル」基である。このような低級 ハロアルキルスルホニル基の例として、フルオロメチルスルホニル、トリフルオ ロメチルスルホニルおよびクロロメチルスルホニルが挙げられる。用語「スルフ ァミル」、「アミノスルホニル」および「スルホンアミジル」はNH₂O₂S−を指す 。用語「アシル」は有機酸からヒドロキシルを除いた後の残部によって与えられ る基を指す。このようなアシル基の例にアルカノイルおよびアロイル基がある。 用語「カルボキシ」あるいは「カルボキシル」は、それらが単独で使われるよう が、あるいは「カルボキシアルキル」のような他の語と共に使われようが、−CO₂ Hを表わす。用語「カルボニル」は、それが単独で使われようが、あるいは「ア ルコキシカルボニル」のように他の語と一緒に使われようが、−(C＝O)−を表わ す。「アルコキシカルボニル」という用語は、前に定義されたアルコキシ基が酸 素原子を介してカルボニル基に付いた基を意味する。「低級アルコキシカルボニ ル」は１から６炭素原子を有するアルコキシ基を包含するのがよい。このような 「アルコキシカルボニル」エステル基の例として、置換または非置換メトキシカ ルボ ニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニルおよび ヘキシルオキシカルボニルが挙げられる。用語「アルコキシカルボニルアルキル 」は前に定義された「アルコキシカルボニル」がアルキル基に置換した基を包含 する。一層好ましいアルコキシカルボニルアルキル基は、前に定義したアルコキ シカルボニル基が、１から６炭素原子を有するアルキル基に付いた「低級アルコ キシカルボニルアルキル」基である。用語「アリールオキシカルボニル」はカル ボニル基に付いたアリール基を包含する。同様な基の例として、置換または非置 換「アリールオキシカルボニル」（例えば、フェノキシカルボニル、４−ニトロ フェノキシカルボニル、２−ナフチルオキシカルボニルなど）、置換または非置 換「アルアルコキシカルボニル」（例えば、ベンジルオキシカルボニル、フェニ ルエチルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、４−ニトロベン ジルオキシカルボニルなど）などが挙げられる。用語「カルボキシアルキル」は 前に定義したカルボキシ基がアルキル基に付いた基を包含する。このカルボキシ アルキル基は置換あるいは非置換いずれでもよく、例えばホルミル、アセチル、 プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル 、ヘキサノイル、トリフルオロアセチルなどでよいが、特に適当なものはホルミ ル、アセチル、プロピオニル、またはトリフルオロアセチルである。用語「アル アルキル」はアリール置換アルキル基、例えばベンジル、ジフェニルメチル、ト リフェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルを包含する。「低級 アルアルキル」という用語は、１個以上のアリール環が１から６炭素原子を有す るアルキル基に付いた基を含む。前記アルアルキル中のアリールは更に置換され ることがある。用語ベンジルとフェニルメチルは交換することができる。用語「 シクロアルキル」は３から１２炭素原子を有する飽和炭素環式基を包含する。一 層好ましいシクロアルキル基は３から約８炭素原子を有する「低級シクロアルキ ル」基である。このような基の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シク ロペンチルおよびシクロヘキシルが挙げられる。用語「シクロアルケニル」は３ から１０炭素原子を有する不飽和基、例えばシクロプロペニル、シクロブテニル 、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルを包含する。用 語「アルアルコキシ」は酸素原子を介して他の基に付いたオキシ含有アルアルキ ル 基を包含する。用語「アルアルコキシアルキル」は１個以上のアルアルコキシ基 がアルキル基に付く、即ちモノアルアルキルオキシアルキルおよびジアルアルキ ルオキシアルキル基を形づくるように付いたアルキル基を包含する。この「アル アルコキシ」または「アルアルコキシアルキル」基は、該基のアリール環部分で 更に置換されることがある。用語「アルアルコキシカルボニルアルキル」は前に 定義されたアルアルコキシカルボニル基がアルキル基に付いた基を包含する。一 層好ましいアルアルコキシカルボニルアルキル基は、アルアルコキシカルボニル 基が１から６炭素原子を有するアルキル基に付いた「低級アルアルコキシカルボ ニルアルキル」基である。用語「アミノアルキル」はアミノ基で置換されたアル キル基を包含する。用語「アルキルアミノアルキル」は少なくとも１個のアルキ ル基で置換された窒素原子を有するアミノアルキル基を包含する。用語「アルキ ルアミノ」は１個か２個のアルキル基で置換されたアミノ基を表わす。適当な「 アルキルアミノ」は、モノまたはジアルキルアミノ、例えばＮ−メチルアミノ、 Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノなどであ る。用語「アリールアミノ」は１個または２個のアリール基で置換されたアミノ 基、例えばＮ−フェニルアミノ、を指す。この「アリールアミノ」基は、該基の アリール環部分で更に置換されることがある。用語「アミノカルボニル」は式− C(＝O)NH₂を有するアミド基を表わす。用語「アミノカルボニルアルキル」はア ルキル基に付いたアミノカルボニル基を表わす。前記アミノカルボニル基が１か ら６炭素原子のアルキル基に付いた「低級アミノカルボニルアルキル」が一層好 ましい。用語「アルキルアミノカルボニル」は１個か２個のアルキル基で置換さ れたアミノカルボニル基を表わす。用語「アルキルアミノカルボニルアルキル」 はアルキル基に付いたアルキルアミノカルボニル基を表わす。前記低級アルキル アミノカルボニル基が１から６炭素原子のアルキル基に付いた「低級アルキルア ミノカルボニルアルキル」が一層好ましい。用語「アリールアミノカルボニル」 は１個または２個のアリール基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。アリ ールアミノカルボニルは、アリール基上の置換可能な位置でハロ、低級アルキル および低級アルコキシ基により任意に置換されることがある。例としてフェニル アミノカルボニル、ナフチルアミドアミノカルボニル、トリル アミノカルボニル、キシリルアミノカルボニル、メシチルアミノカルボニル、ク メニルアミノカルボニル、フルオロフェニルアミノカルボニル、メチルフェニル アミノカルボニル、およびメトキシフェニルアミノカルボニルが挙げられる。用 語「アルキル−アリール−アミノカルボニル」は１個のアリール基と１個のアル キル基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。用語「ヒドロキシアミノカル ボニル」はヒドロキシ基で置換されたアミノカルボニル基を表わす。用語「ヒド ロキシアルキル−アミノカルボニル」はアルキル基で置換されたヒドロキシアミ ノカルボニル基を表わす。 本発明は式Ｉ〜式IIIの化合物の互変異性形を包含する。下に示す通り、式Ｉ および式Ｉ′のピラゾールは水素のプロトロピー性互変異性の性質のため磁気的 および構造的に等価である： 本発明は治療上有効な量の式Ｉの化合物を、少なくとも１種の製薬上容認しう る担体、補助剤または希釈剤と共に含有する医薬品組成物を包含する。 本発明はまた患者の炎症あるいは炎症関連疾患の治療法も包含し、本法はこの ような炎症または疾患をもつ患者へ治療上有効な量の式Ｉの化合物を投与するこ とからなる。 式Ｉの化合物の部類にその製薬上容認しうる塩類も含まれる。「製薬上容認し うる塩類」という用語はアルカリ金属塩をつくるため、また遊離酸または遊離塩 基の付加塩をつくるために常用される塩類を包含する。それが製薬上容認しうる 限り塩の種類に特に制限はない。式Ｉの化合物の適当な製薬上容認しうる酸付加 塩は、無機酸からあるいは有機酸から調製できる。このような無機酸の例は塩酸 、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸である。適当な有 機酸は脂肪族、シクロ脂肪族、芳香族、芳香族脂肪(araliphatic)、複素環式、 有機酸中のカルボン酸およびスルホン酸類から選ばれ、その例はギ酸、酢酸、プ ロ ピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グリコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、ク エン酸、アスコルビン酸、グルキュロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸 、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、マントラニル酸、メシル酸(mesyl ic)、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エム ボン酸（パモン酸）、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン 酸、パントテン酸、トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ス ルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、 β−ヒドロキシ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸およびガラクツロン酸である。 式Ｉの化合物の製薬上容認しうる適当な塩基付加塩の例として、アルミニウム、 カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛からつ くられる金属塩あるいはＮ，Ｎ′−ジベンジルエチレンジアミン、コリン、クロ ロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチ ルグルカミン）およびプロカインからつくられる有機塩が挙げられる。これら塩 のすべては、通常の手段により式Ｉの対応する化合物から、例えば適当な酸また は塩基を式Ｉの化合物と反応させることにより製造できる。一般的合成法 本発明化合物は下記のスキームＩ〜スキームVIIの手順に従って合成できる。 式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は前記式Ｉ〜式IIIについて定義した通りであるが、更に注を入 れた場合はこの限りでない。 スキームＩは、対応するアリールスルフィド１から置換アリールケトン２をつ くる手順を示す。式中、Ｒ²はＲ⁵−Ｓ−（式中、Ｒ⁵はアルキルである）で置換 されたフェニルである。スルフィド１、例えばチオアニソール、をルイス酸触 媒条件下、なるべくはルイス酸としてポリリン酸（ＰＰＡ）を使用して、置換酢 酸、例えばフェニル酢酸またはシクロアルキル酢酸と反応させることによりフェ ニルケトン２を得る。 スキームIIはケトン２から本発明ピラゾール５（式中、Ｒ⁵はアルキルである ）をつくる４段階法を示す。第一段階においては、ケトン２を塩基、例えばリチ ウムビス（トリメチルシリル）アミドあるいはリチウムジイソプロピルアミド（ ＬＤＡ）、と反応させて陰イオンを生成させる。第二段階では、この陰イオンを アセチル化剤、なるべくは１−トリフルオロアセチルイミダゾールまたは１−ジ フルオロアセチルイミダゾール、と反応させてジケトン３を得る。第三段階にお いては、ジケトン３とヒドラジンまたは置換ヒドラジンとの反応によりピラゾ リウムペルオキシモノサルフェート）、３−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）ま たは過酸化水素、で酸化することにより求める３−（アルキルスルホニル）フェ ニル−ピラゾール５と５−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール異性体 との混合物を得る。求めるピラゾール５は、通常白色または淡黄色の固体であり 、 クロマトグラフィーか再結晶の何れかにより純粋な形で得られる。 別法として、ジケトン３はケトン２から、溶媒、例えばジメチルホルムアミド 、中水素化ナトリウムといった塩基を用いる処理、そして更にニトリルと反応さ せてイミノケトンをつくることによっても調製できる。このイミノケトンを酸で 処理すればジケトン３を生ずる。 スキームIIIはピラゾール類縁体７（式中、Ｒ¹は水素である）のもう一つの二 段階合成法を示している。第１段階においては、スキームＩ記載のようにしてつ くられたケトン２をホルムアミド同等物、例えばＤＭＦ−ジメチルアセタールと 、未希釈であるいはＤＭＦ中で加熱（１００−１２０℃）することによりエナミ ノ−ケトン６を得る。第二段階では、エナミノ−ケトン６とヒドラジンとの反応 で求めるピラゾール７を得る。 スキームIVは本発明に係わる３−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾー ル８をピラゾール７（Ｒ¹は水素）からつくる手順ならびに求める３−（アルキ ルスルホニル）フェニル−１−置換ピラゾール５の別の合成法を示している。第 シモノサルフェート）、３−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）または過酸化水素 で酸化することにより求める３−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール ８をつくる。第二段階では、３−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール ８を極性非プロトン溶媒、例えばＤＭＦ、中塩基、例えばK₂CO₃の存在下、種々 なアルキル化剤、例えばハロゲン化アルキル、と反応させて求める３−（アルキ ルスルホニル）フェニル−１−置換ピラゾール５と５−（アルキルスルホニル） フェニル−ピラゾール異性体との混合物を得る。望むピラゾール５を、例えばク ロマトグラフィーまたは再結晶によって精製する。本発明ピラゾールはMerkle等 （ＷＯ第９５／０６０３６号明細書）の方法によってもつくることができる。 スキームＶは、種々なＲ⁴置換基をもつ抗炎症性ピラゾールの代りの製造法を 示す。第一段階においては、ピラゾール９（この場合Ｒ⁴はエステルで、Ｒはア ルキル、ｎは０から６である）を、なるべくは水酸化ナトリウムか水酸化リチウ ムを用いたケン化により反応する酸１０に変える。第二段階では、標準ペプチド アミノ酸カップリング条件（M．Bodanszky and A．Bodanszky，Practice of Pep tide Synthesis（１９８４））により酸１０をアミド１１（式中、Ｒ′およびＲ ″は水素またはアルキルである）に変えることができる。この方法は酸１０を活 性化されたエステルまたはアミドに変換し（即ち、カルボニルジイミダゾールを 用いて）、続いてアミンとカップリングさせるものである。更にアミド１１はエ ステル９に対してWeinrebトリメチルアルミニウム条件（Tetrahedron Lett.,１ ８ ，４１７１（１９７７））を用いることによっても調製できる。アミド１１が 非置換（Ｒ′およびＲ″が水素のとき）であれぱ脱水によりニトリル１２を得る ことができる。 本発明ピラゾールはスキームVIに示すようにMerkle等（ＷＯ第９５／０６０３ ６号明細書）の方法によりつくることもできる。 合成スキームVIIは、スルホンアミド抗炎症剤１４を対応するメチルスルホン １３から調製するために用いた三段階法ならびにフルオロメチルスルホン抗炎症 剤１５を対応するメチルスルホン１３から調製するために用いた二段階法を示す 。第一段階においては、メチルスルホン１３の−７８℃にしたＴＨＦ溶液をアル キルリチウム試薬、例えばメチルリチウム、ｎ−ブチルリチウム、リチウムジイ ソプロピルアミド（ＬＤＡ）などで処理する。第二段階では、第一段階で生じた 陰イオンを−７８℃でオルガノボラン、例えばトリエチルボラン、トリブチルボ ランなどで処理し、次に室温まで加温し、その後還流状態でかきまぜる。ホウ素 化合物を用いる方法に代る方法は室温におけるアルキル化であり、例えばトリメ チ ルシリルメチルハライドを用い、続いてフッ化テトラブチルアンモニウム（ＴＨ Ｆ中 １Ｍ）で処理する。第三段階においては、酢酸ナトリウムおよびヒドロキ シルアミン−Ｏ−スルホン酸の水溶液を加えて本発明に係わる対応したスルホン アミド抗炎症剤１４を得る。別法として、第一段階で生じた陰イオン溶液を０℃ に加温し、Ｎ−フルオロジベンゼンスルホンアミドで処理して対応する本発明フ ルオロメチルスルホン抗炎症剤１５を得ることもできる。 下記の例は式Ｉ〜式IIIの化合物の製造法に関する詳細な説明である。これら 詳細な説明は本発明の範囲内にあり、本発明の一部を形成する前記一般合成法の 例示に役立つ。これら詳細な説明は例示の目的でのみ提出したのであって、本発 明の範囲を限定するものではない。特に断らない限り、すべての部数は重量部で あり、温度は摂氏度で表わしてある。 例１ １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール段階１： ２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕エタノン の製造 ６０℃に加温したポリリン酸（ＰＰＡ）（１６０ｇ）をチオアニソール（１０ ．１ｇ、８１．５ミリモル）および４−フルオロフェニル酢酸（１０．０ｇ、６ ５ミリモル）へ加え、混合物を窒素下で激しくかきまぜながら１２０〜１２５℃ に２０分加熱した。４０℃に冷却し、氷水と氷を激しくかきまぜながら加えた。 この失活中およびＰＰＡの溶解中は温度を８５℃より下に保持した。２５℃まで 冷却後、白色固体を濾別し、水で２回洗浄し、乾燥した。酢酸エチル−ヘキサン から再結晶し、ケトン（１０．７ｇ、６３％）、融点１３９〜１４０℃、を得た 。 C₁₅H₁₃FOSに対する分析 計算値：Ｃ，６９．２１，Ｈ，５．０３，Ｓ，１２． ３２。実測値：Ｃ，６８．７４，Ｈ，５．０９，Ｓ，１２．１５。段階２： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールの製造 乾燥テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）２２５ml中段階１から得た２−（４−フル オロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕エタノン（１１．５３ｇ ，４４ミリモル）の懸濁液を窒素下に−７０℃で５２．８mlのリチウムビス（ト リメチルシリル）アミド（ＴＨＦ中 １．０Ｍ）で３０分間処理し、３０分間０ ℃まで加温した。−７０℃まで冷却後、ＴＨＦ２５ml中１−トリフルオロアセチ ルイミダゾール１０．０ｇ（６１ミリモル）の溶液を加え、混合物を０℃まで温 めると、この間に固体が溶解した。４５分後、反応物を飽和NH₄Cl水溶液で失活 させた。有機層を酢酸エチルで希釈し、希HClおよび食塩水で順次洗浄し、MgSO₄ 上で乾燥し、真空で濃縮した。粗製混合物をエーテルで洗浄して未反応の出発ケ トンを除去し、黄色固体（１１．３ｇ）をそれ以上精製せずに使用した。この粗 製混合物（１１．３ｇ）を窒素下に還流状態で氷酢酸６０mlおよび抱水ヒドラジ ン４．５mlと１８時間かきまぜた。酢酸を真空で除去し、残留物を酢酸エチルに 溶かし、希HClおよび食塩水で順次洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で再び濃縮し た。クロロホルム−ヘキサンから再結晶し、８．２４ｇのピラゾールを淡黄色固 体として得た。C₁₇H₁₂N₂F₄Sに対する分析 計算値：Ｃ，５７．９５，Ｈ，３． ４３，Ｎ，７．９５，Ｓ，９．１０。実測値：Ｃ，５７．５８，Ｈ，３．５０， Ｎ，７．８８，Ｓ，８．９７。段階３： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールの製造 メタノール１５０ml中段階２から得たピラゾール（４．０ｇ，１１．４ミリモ を加えた。１時間後、固体を濾別し、酢酸エチルで洗浄し、濾液を真空で濃縮し た。この混合物を酢酸エチルと水との間に分配し、有機層を食塩水で洗浄し、 MgSO₄上で乾燥し、再び真空で濃縮した。クロロホルムから再結晶し４−（４− フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリ フルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（３．９８ｇ，９１％）を淡黄色固体、融 点２１９〜２２０℃、として得た。 C₁₇H₁₂N₂F₄SO₂に対する元素分析 計算値：Ｃ，５３．１２，Ｈ，３．１５，Ｎ ，７．２９，Ｓ，８．３４。実測値：Ｃ，５２．８５，Ｈ，３．１２，Ｎ，７． ２１，Ｓ，８．６１。段階４： １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールの製造 段階３から得た４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（１．８１ｇ ，４．３ミリモル）およびヨウ化エチル（０．８６ｇ，５．５ミリモル）を、乾 燥ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）２０ml中で、微粉末とした炭酸カリウム（０ ．５８ｇ，４．２ミリモル）と共に窒素下で２５℃において１８時間激しくかき まぜた。混合物を酢酸エチルで希釈し、濾過して固体を除去した。有機濾液を水 で二回、続いて食塩水で洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。求める１ −エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールを、シリカゲル上の クロマトグラフィーにより、溶離剤として酢酸エチル／トルエン（１０／９０） を使用して単離し、０．６５ｇ（６９％）の白色固体、融点１３３−１３５．５ ℃を得た。 例２ ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル） −５−（トリフルオロメチル）ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（例１、段階３）（０．１０ ｇ）をＤＭＦ５ml中で炭酸カリウム（０．０６５ｇ）および２−ブロモエチルベ ンゼン（０．６７ｇ）と反応させ、４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフ ルオロメチル）ピラゾールと４−（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−３−（トリフルオロ メチル）ピラゾールとの粗製混合物を得た。高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰ ＬＣ）精製により、４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル） ピラゾール（５７mg，４５％）を第一フラクションとして、また４−（４−フル オロフェニル）−５−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェ ニルエチル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール３２mg（２５％）を第二 フラクションとして得た。４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメ チル）ピラゾールをエーテル−ヘキサンから結晶化させた、融点１３１．５〜１ ３５℃。４−（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１−（２−フェニルエチル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール をエーテル−ヘキサンから結晶化させた、融点１４８．５〜１４９．５℃。 例３ ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３ −〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５− （トリフルオロメチル）ピラゾール段階１： ３−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニル）−１− 〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−ブテン−１−オンの製造 ２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕エタノ ン（例１、段階１）（２１．４ｇ、０．０８２モル）のＤＭＦ中１５０ml中の溶 液を、窒素下で、８０％水素化ナトリウム油分散液（２．６ｇ、０．８７モル） とＤＭＦ１０mlとの混合物へ３０分で加えた。得られた混合物を室温で１時間か きまぜた。上記混合物へ１０ｇ（０．１１モル）のガス状トリフルオロアセトニ トリルを４０分で通じ、この間反応混合物を薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ） により分析した。反応混合物を水４００ml中に注ぎ、固体沈殿を濾過し、風乾し た。この固体沈殿をエーテル３００mlとかきまぜ、濾過した。エーテル濾液をMg SO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。残留物を５％酢酸エチル−ヘキサンから再結 晶し、３−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニル） −１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２−ブテン−１−オンと５−（４−フ ルオロフェニル）−４−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２，６−ビス（トリ フルオロメチル）ピリミジンとの６：１混合物１２．３ｇを得た。この混合物を エーテル１００mlと加熱し、冷却し、濾過した。エーテル濾液を濃縮し、残留物 を１０％酢酸エチル−ヘキサンから再結晶して３−アミノ−４，４，４−トリフ ルオロ−２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕 −２−ブテン−１−オン（１０．５ｇ、３６％）、融点１２２．５〜１２４．５ ℃、を得た。合わせた酢酸エチル−ヘキサン母液を真空で濃縮し、残留物をＨＰ ＬＣ（１０％酢酸エチル−ヘキサン）により精製した。最初のフラクションは、 ５％酢酸エチル−ヘキサンからの再結晶後で、５．８ｇ（１６％）の５−（４− フルオロフェニル）−４−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−２，６−ビス（ト リフルオロメチル）ピリミジンを与えた。二番目のフラクションからは、５％酢 酸エチル−ヘキサンからの再結晶後で、更に２．６ｇ（９％）の３−アミ ノ−４，４，４−トリフルオロ−２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（ メチルチオ）フェニル〕−２−ブテン−１−オンが得られた。段階２： ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルチオ）フェニ ル〕−５−（トリフルオロメチル）ピラゾールの製造 段階１から得たケトン（０．３５ｇ）を６Ｎ HCl ８mlおよびエーテル３０ml と２４時間反応させた。エーテル層を分離し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮し た。残留物（主として、２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチ オ）フェニル〕−４，４，４−トリフルオロ−１，３−ブタンジオン）を５〜１ ０mlの氷酢酸に溶かし、メチルヒドラジン（０．４ｇ）で処理し、１１０℃に１ ８時間加熱し、水中に注いだ。得られた油状物（０．３６ｇ）を塩化メチレン中 に抽出し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮することにより４−（４−フルオロフ ェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフル オロメチル）ピラゾールと４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−５−〔 ４−（メチルチオ）フェニル〕−３−（トリフルオロメチル）ピラゾールとの混 合物を得た。ＨＰＬＣ（２０％酢酸エチル−ヘキサン）による精製で４−（４− フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５− （トリフルオロメチル）ピラゾールを最初のフラクション（２５mg、７％、融点 １００〜１０４℃）として、また４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル− ５−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール を二番目のフラクション（０．２ｇ、５４％）として得た。段階３： ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）ピラゾールの製造 段階２から得たピラゾール（０．５５ミリモル）の氷酢酸（５ml）中の溶液へ 、３０％過酸化水素４ミリモルを加えた。反応混合物を室温で１８時間かきまぜ 、水中に注いだ。不溶の沈殿を濾過し、風乾し、適当な溶媒から再結晶するか、 あるいはＨＰＬＣおよびそれに続く適当な溶媒からの再結晶により更に精製した 。粗製生成物をクロマトトロン（４０％酢酸エチル−ヘキサン）およびそれに続 く エーテル−ヘキサンからの再結晶により精製し白色柱状晶（４４％）、融点１６ ５．５〜１６９℃、を得た。 例４ １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）− ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５ −（トリフルオロメチル）ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（例１、段階３）０．１０ｇ および臭化ベンジル３．０ｇの混合物を１４０℃で４日間、次に２１０℃で１時 間加熱した。反応混合物を1０％酢酸エチル−ヘキサンに溶かし、濾過した。濾 液を真空で濃縮し、残留物をＨＰＬＣ（１０％酢酸エチル−ヘキサン）により精 製した。最初のフラクションは臭化ベンジルであった。二番目のフラクションを ３０％酢酸エチル−ヘキサンで溶離して、１−ベンジル−４−（４−フルオロフ ェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメ チル）ピラゾール（６０mg、４９％）、融点１２５．５〜１２６．５℃、を得た 。 例５ ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−プロパルギル−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール段階１： ４−（４−フルオロメチル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールの製造 粗製２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチルチオ）フェニル〕− ４，４，４−トリフルオロ−１，３−ブタンジオン（例３、段階２）（１．０ｇ ）を氷酢酸中で無水ヒドラジン（０．１３ｇ）と反応させた。混合物を８０〜１ １０℃に１８時間保ち、水中に注いだ。生じた固体沈殿を濾過し、ＨＰＬＣによ り精製し、塩化メチレン−ヘキサンから再結晶することにより４−（４−フルオ ロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾールを固体（０．８８ｇ、８９％）、融点１８９〜１９０℃ 、として得た。段階２： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−プロパ ルギル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾールの製造 段階１から得られた４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（０．１５ｇ） をＤＭＦ５ml中炭酸カリウム（０．１４ｇ）および臭化プロパルギル（０．４５ ｇ）へ加えた。ＨＰＬＣ精製により最初のフラクションとして４−（４−フルオ ロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−１−プロパルギル−５− （トリフルオロメチル）ピラゾール（３５mg、２２％）（融点１４４．５〜１４ ６℃）および二番目のフラクションとして４−（４−フルオロフェニル）−５− 〔４−（メチルチオ）フェニル〕−１−プロパルギル−３−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール（８７mg、５６％、融点１３５．５〜１３８．５℃）を 得た。段階３： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−プロパルギル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールの製造 氷酢酸５ml中段階２から得られた４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４− （メチルチオ）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリフルオロメチル）− ピラゾール０．０６６ミリモルの溶液へ３０％過酸化水素１３ミリモルを加えた 。反応混合物を室温で７２時間かきまぜ、水中に注いだ。粗製生成物をＨＰＬＣ （４０％酢酸エチル−ヘキサン）により、続いて塩化メチレン−ヘキサンからの 再結晶により精製し、４−４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−１−プロパルギル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピ ラゾールを白色針状晶（２１％）、融点１５８〜１５９．５℃、として得た。 例６ １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）− ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（例１、段階３）（０．１０ ｇ）、ブロモアセトニトリル４．２ｇ、およびトルエン３mlからなる混合物を２ 時間還流加熱した。トルエンを留去し、混合物を1９０℃で２４時間加熱した。 反応混合物を塩化メチレンで希釈し、シリカゲル中に通して濾過した。濾液を真 空で濃縮し、残留物をＨＰＬＣ（３０％酢酸エチル−ヘキサン）により精製した 。４０％酢酸エチル−ヘキサンで溶離された二番目のフラクションから１−シア ノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（１２mg、１１％） 、融点１９２〜１９４℃、を得た。 例７ ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール段階１： ３−（ジメチルアミノ）−２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチル チオ）フェニル〕−２−プロペン−１−オンの製造 例１、段階１から得られた２−（４−フルオロフェニル）−１−〔４−（メチ ルチオ）フェニル〕エタノン（１７．２ｇ、６６ミリモル）を乾燥ＤＭＦ８０ml 中でジメチルホルムアミドジメチルアセタール１５mlと窒素下に１２０℃におい て２４時間かきまぜた。反応混合物を冷却し、２体積の酢酸エチルで希釈し、溶 液を水および食塩水で順次洗浄し、Na₂SO₄上で乾燥した。溶媒を高真空下で除去 し、生じた褐色油（２３．９ｇ）をそれ以上精製せずに次の段階で使用した。段階２： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕−１Ｈ− ピラゾールの製造 段階１から得られた粗製ケトン（２３．９ｇ）をメタノール５００mlおよび水 １００ml中で抱水ヒドラジン８mlと共に窒素下で２４時間還流状態でかきまぜた 。混合物を冷却し、濃縮し、酢酸エチルで希釈し、１Ｎ HClおよび食塩水で順 次洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。酢酸エチル−ヘキサンから再結 晶し、４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルチオ）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾールを淡黄色固体（１６．９ｇ、９０．１％）として得た。元素分 析：C₁₆H₁₃N₂FSに対する計算値：Ｃ，６７．５８，Ｈ，４．６１，Ｎ，９．８５ ，Ｓ，１１．２８。実測値：Ｃ，６７．４４，Ｈ，４．７６，Ｎ，９．６９，Ｓ ， １１．２７。段階３： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １Ｈ−ピラゾールの製造 前段階から得られたスルフィド（０．５７ｇ、２ミリモル）をメタノール２０ １時間後、固体を濾別し、酢酸エチルで洗浄し、濾液を真空で濃縮した。残留物 を酢酸エチルと水との間に分配し、有機層を食塩水で洗浄し、MgSO₄上で乾燥し 、真空で濃縮して４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾールを淡黄色固体（０．６１ｇ、９７％）として 得た。C₁₆H₁₃N₂FSO₂に対する元素分析 計算値：Ｃ，６０．７５，Ｈ，４．１４ ，Ｎ，８．８６，Ｓ，１０．１４。実測値：Ｃ，５９．９１，Ｈ，４．２９，Ｎ ，８．５０，Ｓ，１０．１３。段階４： ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾールの製造 段階３から得られた４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール（０．４７ｇ、１．５ミリモル）、２− ブロモエチルベンゼン（０．４２ｇ、２．３ミリモル）およびヨウ化ナトリウム （０．０４ｇ）を、乾燥ＤＭＦ５ml中で微粉末化した炭酸カリウム（０．４１ｇ 、３ミリモル）と共に窒素下で５０℃において１８時間激しくかきまぜた。混合 物を冷却し、酢酸エチルで希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を水で２回 、次いで食塩水で洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、濃縮した。求める１−フェニルエ チル異性体を酢酸エチル−ヘキサンからの再結晶によって単離し、４−（４−フ ルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フ ェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾールを白色結晶（０．３０ｇ、７１％）、融点１ ７０〜１７１℃、として得た。C₂₄H₂₁N₂FSO₂に対する元素分析 計算値：Ｃ，６ ８．５５，Ｈ，５．０３，Ｎ，６．６６。実測値：Ｃ，６８．４９，Ｈ，５．３ ６，Ｎ，６．５８。 例８ エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（例１、段階３）（２．１１ ｇ、５．５ミリモル）およびブロモ酢酸エチル（１．０９ｇ、６．５ミリモル） を乾燥ＤＭＦ１５ml中で微粉末化した炭酸カリウム（１．３８ｇ、１０ミリモル ）と共に窒素下で２５℃において３時間激しくかきまぜた。混合物を酢酸エチル で希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を水で２回、次いで食塩水で洗浄し 、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。求める異性体を溶離剤として１０％酢酸 エチル／９０％ヘプタンを用いるシリカゲル上のクロマトグラフィーにより単離 し、エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセ テートを白色固体（０．８７ｇ、３４％）として得た。C₂₁H₁₈N₂F₄SO₄に対する 元素分析 計算値：Ｃ，５３．６２，Ｈ，３．８６，Ｎ，５．９６，Ｓ，６．８ ２。実測値：Ｃ，５３．６９，Ｈ，３．９７，Ｎ，５．８７，Ｓ，７．０５。 例９ Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド アニリン（０．０７ｇ、０．７５ミリモル）をトリメチルアルミニウム（０． ３８ml、０．７５ミリモル、ヘキサン類中２．０Ｍ）の塩化メチレン溶液へ２５ ℃で窒素下に加えた。ガスの放出が止んでから（約３０分）、エチル〔４−（４ −フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート（例８）（０． ２５ｇ、０．５ミリモル）を加え、混合物を２５℃で２４時間かきまぜた。反応 物を希HCl水溶液で失活させ、酢酸エチルで２回抽出し、抽出液を食塩水で洗浄 し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。クロロホルム／アセトンから再結晶し 、Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル 〕アセトアミドを白色結晶性固体（０．１８ｇ、収率６８％）として得た。 C₂₅H₁₉N₃F₄SO₃に対する元素分析 計算値：Ｃ，５８．０２，Ｈ，３．７０，Ｎ ，８．１２，Ｓ，６．２０。実測値：Ｃ，５７．４８，Ｈ，３．７８，Ｎ，８． ０３，Ｓ，６．４６。 例１０ 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸 テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）（１０ml）中エチル〔４−（４−フルオロフェ ニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート（例８）（０．４８ｇ、１．０ ミリモル）の溶液へ、１Ｎ水酸化リチウム水溶液１．５mlを２５℃で窒素下に加 え、混合物を２５℃で２４時間かきまぜた。反応混合物をジエチルエーテルで２ 回抽出し、水層を希HCl水溶液で酸性にした。これを酢酸エチルで２回抽出し、 有機層を食塩水で洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。クロロホルム／ アセトンから再結晶して、〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチ ルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール− １−イル〕酢酸を白色結晶性固体（０．４１ｇ、９３％）として得た。 C₁₉H₁₄N₂F₄SO₄に対する元素分析 計算値：Ｃ，５１．５８，Ｈ，３．１９，Ｎ ，６．３３。実測値：Ｃ，５１．１８，Ｈ，３．２３，Ｎ，６．１９。 例１１ 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド ＴＨＦ（６ml）中〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル〕酢酸（例１０）（０．２４ｇ、０．５４ミリモル）の溶液へ１，１′−カル ボニルジイミダゾール０．１０ｇを窒素下に２５℃で加えた。ガスの放出が止ん でから（約３０分）、濃水酸化アンモニウム６mlを加え、混合物を２５℃で１８ 時間かきまぜた。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで２回抽出し、有機層を 希HCl 水溶液および食塩水で順次洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。 クロロホルム／アセトンから再結晶し、〔４−（４−フルオロフェニル）−３− 〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル〕アセトアミドを白色結晶性固体（０．１５ｇ、３４％） として得た。C₁₉H₁₅N₃F₄SO₃に対する元素分析 計算値：Ｃ，５１．７０，Ｈ， ３．４２，Ｎ，９．５２。実測値：Ｃ，５１．４６，Ｈ，３．３５，Ｎ，９．３ ９。 例１２ ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（例１、段階３）（０．８４ ｇ、２．２ミリモル）をＮ−（２−クロロエチル）ピロリジン塩酸塩（０．５１ ｇ、３ミリモル）およびヨウ化テトラブチルアンモニウム（０．１ｇ）へ加え、 乾燥ＤＭＦ１０ml中で微粉末化した炭酸カリウム（０．６９ｇ、５ミリモル）と 共に窒素下で６０℃において１８時間激しくかきまぜた。混合物を冷却し、酢酸 エチルで希釈し、濾過して固体を除いた。有機濾液を水で２回、続いて食塩水に より順次洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。求める異性体を溶離剤と して５：９５：１アセトン／トルエン／NH₄OHを用いるシリカゲル上のクロマト グラフィーにより単離し、４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチル スルホニル）フェニル〕−１−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールを白色結晶（０．５５ｇ、５ ２％）、融点１３４〜１３５℃、として得た。C₂₃H₂₃N₃F₄SO₂に対する元素分析 計算値：Ｃ，５７．３７，Ｈ，４．８２，Ｎ，８．７３，Ｓ，６．６６。実測 値：Ｃ，５７．４１，Ｈ，４．７７，Ｎ，８．７２，Ｓ，６．８３。 例１３ 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸段階１： エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −１Ｈ−ピラゾール（例７、段階３）（１．２６ｇ、４．０ミリモル）およびブ ロモ酢酸エチル（０．８９ｇ、５．３ミリモル）を乾燥ＤＭＦ１２ml中で微粉末 化した炭酸カリウム（１．１０ｇ、８ミリモル）と共に、窒素下で２５℃におい て３時間激しくかきまぜた。混合物を酢酸エチルで希釈し、濾過して固体を除去 した。有機濾液を水で２回、次いで食塩水で順次洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真 空で濃縮した。求める１−アルキル異性体を酢酸エチル−ヘキサン−アセトンか らの再結晶により単離し、エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテートを 白色結晶（１．１１ｇ、６９％）、融点１１６〜１１８℃、として得た。 C₂₀H₁₉N₂FSO₄に対する元素分析 計算値：Ｃ，５９．６９，Ｈ，４．７６，Ｎ， ６．９６，Ｓ，７．９７。実測値：Ｃ，５９．６８，Ｈ，５．０４，Ｎ，６．５ ２，Ｓ，７．３８。段階２： 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸の製造 ＴＨＦ（２０ml）中段階１から得られたエチル〔４−（４−フルオロフェニル ）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル 〕アセテート（１．０５ｇ、２．６ミリモル）の溶液へ、１Ｎ水酸化リチウム 水溶液３．０mlを窒素下に２５℃で加え、混合物を２５℃で２４時間かきまぜた 。混合物を２Ｎ HClで酸性にし、酢酸エチルで２回抽出し、有機層を分離し、 食塩水で洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。溶離剤として２０％エタ ノール／７９％／クロロホルム／１％酢酸を用いるシリカゲル上のクロマトグラ フィー精製により、〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスル ホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸を白色固体（０．５８ ｇ、６０％）として得た。C₁₈H₁₅N₂FSO₄＋０．８CH₃CO₂Hに対する元素分析 計 算値：Ｃ，５５．７３，Ｈ，４．３４，Ｎ，６．６３，Ｓ，７．５９。実測値： Ｃ，５５．７２，Ｈ，４．３５，Ｎ，６．７４，Ｓ．７．７２。 例１４ ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕 ベンゼンスルホンアミド １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（０．４５ｇ、 １．０ミリモル）を乾燥ＴＨＦ５mlに窒素下で溶かし、ＴＨＦ中ｎ−ブチルマグ ネシウムクロリドの１．０Ｍ溶液０．９mlで０℃において１０分間処理し、２５ ℃に３０分温めた。ＴＨＦ中トリエチルボランの溶液（２．５ml、１．０Ｍ）を 加え、混合物を２５℃で２時間、還流状態で２４時間かきまぜた。２５℃まで冷 却後、水（１．２ml）、酢酸ナトリウム（０．９０ｇ）およびヒドロキシルアミ ン−Ｏ−スルホン酸（０．６２ｇ）の混合物を加え、反応物を２５℃で１８時間 かきまぜた。混合物を水と酢酸エチルとの間に分配し、有機層を水および食塩水 で順次洗浄し、MgSO₄上で乾燥し、真空で濃縮した。メチルｔ−ブチルエーテル ／トルエン（５／９６）で溶離するシリカゲル上のクロマトグラフィー精製によ り、４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミドを白色固体（０ ．２５ｇ、収率６２％）として得た。C₁₈H₁₅N₃F₄SO₂に対する元素分析 計算値 ：Ｃ，５２．３０，Ｈ，３．６６，Ｎ，１０．１６，Ｓ，７．７６。実測値：Ｃ ，５２．３６，Ｈ，３．７２，Ｎ，９．９８，Ｓ．７．９０。 例１５ １−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４− （メチルスルホニル）フェニル〕−５−（トリフルオロ メチル）−１Ｈ−ピラゾール ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（例１、段階３）（０．１ｇ ）をＤＭＦ５ml中で炭酸カリウム０．０８ｇおよび臭化アリル２．０ｇと反応さ せ、１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−５−〔４−（メチルスルホニ ル）フェニル〕−３−（トリフルオロメチル）ピラゾールと１−アリル−４−（ ４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールとの粗製混合物を得た。５０％酢酸エ チル−ヘキサンを用いたＨＰＬＣ精製およびエーテル−ヘキサンからの再結晶に より、１−アリル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール（４５mg、 ４１％）、融点１１５．５〜１１９℃、を得た。生物学的評価 カラゲナンによるラットの足肉趾浮腫試験 Winter等（Proc．Soc．Exp．Biol．Med.，１１１，５４４（１９６２））によ り本質的に記述された実験材料、試薬および手順を用いて、カラゲナン足浮腫試 験を行なった。各群中の平均体重ができるだけ接近するように雄Sprague-Dawley ラットを選んだ。試験前の１６時間にわたり、ラットを、水は自由に飲めるよう にして、絶食させた。メチルセルロース０．５％および界面活性剤０．０２５％ を含むビヒクル中に懸濁させた化合物あるいはビヒクル単独をラットに経口的に （１ml）投与した。１時間後、カラゲナン／０．９％無菌食塩水の１％溶液０． １mlを足底下注射で投与し、注射された足の体積を、デジタル指示器を具えた圧 力変換器に連結した置換プレチスモメーターで測定した。カラゲナン注射の３時 間後、再び足の体積を測定した。薬物処理をした動物群の平均足腫脹を偽薬処理 した動物群のそれと比較し、浮腫の抑制パーセントを決定した〔Otterness and Bliven，Laboratory Models for Testing NSAIDs,in Non-Steroidal Anti- Infl ammatory Drugs ，(J．Lombardino編，（１９８５）〕。抑制％はこの方法で測定 された対照足体積からの減少％を示し、本発明における選ばれた化合物に対する データを表Ｉに要約する。 ラットのカラゲナン誘発無痛覚試験 Hargreaves等（Pain，３２，７７（１９８８）により本質的に記述された実験 材料、試薬および手順を用いて、ラットカラゲナンを用いる無痛覚試験を行なっ た。カラゲナン足肉趾浮腫試験について前述したように雄Sprague-Dawleyラット を処置した。カラゲナンを注射してから３時間後、輻射熱源として床下に配置で きる強力なランプを具えた透明な床をもつ特別なプレクシグラス容器にラットを 入れた。最初の２０分間の期間後、注射された足または対側の未注射の足のいず れかに対して熱刺激を開始した。足を引っ込めることによって光が中断されると き、光電池がランプとタイマーを止めた。次にラットが足を引っ込めるまでの時 間を測った。足を引っ込めるまでの潜伏期（秒で表示）を対照群と薬物処置群に 対して測定し、痛覚過敏による足の引っ込めの抑制パーセントを測定した。結果 を表Ｉに示す。 ＣＯＸ ＩおよびＣＯＸ II活性の容器内評価 本発明化合物はＣＯＸ IIの容器内抑制を示した。例に示された本発明化合物 のＣＯＸ II抑制活性は以下の方法により測定した。 （ａ）組換えＣＯＸバキュロウイルスの調製 D．R．O'Reilly等（Baculovirus Expression Vectors：A Laboratory Manual （１９９２））の方法と同様の方法で、ヒトまたはネズミＣＯＸ−Ｉあるいはヒ トまたはネズミＣＯＸ−IIいずれかのコード化領域を含む２．０kb断片を、バキ ュロウイルス伝達ベクターｐＶＬ／３９３（Invitrogen）のＢａｍＨＩ部位にク ローン化しＣＯＸ−ＩおよびＣＯＸ−IIに対するバキュロウイルス伝達ベクター を発生させた。バキョロウイルス伝達ベクターＤＮＡ ４μgを、ＳＦ９昆虫細 胞（２×１０e ８）中に、２００ngの線形化したバキュロウイルスプラスミドＤ ＮＡと共にリン酸カルシウム法により移入することにより組換えバキュロウイル スを分離した。M．D．Summers and G．E．Smith，A Manual of Methods for Bac ulovirus Vectors and Insect Cell Culture Procedures，Texas Agric．Exp．S tation Bull．１５５５（１９８７）参照。組換えウイルスを三ラウンドのプラ ーク精製により精製し、高タイター（１０Ｅ７〜１０Ｅ８ pfu／ml）のウイルス 保存株を調製した。大規模生産のため、ＳＦ９昆虫細胞を１０ｌ培養器（０．５ ×１０⁶／ml）で、感染多重度が０．１となるように組換えバキュロウイルス保 存株で感染させた。７２時間後、細胞を遠心し、１％の３−〔（３−クロロアミ ドプロピル）ジメチルアンモニオ〕−１−プロパンスルホネート（ＣＨＡＰＳ） を含むトリス／ショ糖（５０mM：２５％、pH８．０）中で細胞ペレットを均質化 した。ホモジネートを１０，０００×Ｇで３０分遠心し、生じた上澄をＣＯＸ活 性に対し検定するまで−８０℃で保存した。 （ｂ）ＣＯＸ ＩおよびＣＯＸ II活性の検定 ＥＬＩＳＡ法を用いてＣＯＸ活性を生成ＰＧＥ₂／タンパク質μg／時間として 検定し、放出されたプロスタグランジンを検出した。適当なＣＯＸ酵素を含むＣ ＨＡＰＳ−可溶化昆虫細胞膜を、エピネフリン、フェノール、およびヘムを含み 、アラキドン酸（１０μM）を添加したリン酸カリウム緩衝液（５０mM、pH8.0） 中でインキュベーションした。アラキドン酸の添加に先立ち、化合物をあらかじ め酵素と１０〜２０分間インキュベーションした。アラキドン酸と酵素との間の 反応はいずれも、反応混合物４０μlをＥＬＩＳＡ緩衝液１６０μlおよびインド メタシン２５μM中に移すことによって、３７℃／室温で１０分後に停止させた 。生成したＰＧＥ２を標準ＥＬＩＳＡ技術(Cayman Chemical)により測定した。 結果を表IIに示す。 これら化合物のサイトカイン抑制活性を試験する生物学的範例は、１９９５年 ５月１８日発行のＷＯ第９５／１３０６７号明細書に見られる。 本発明は、本コンビネーション療法の活性化合物を１種以上の無毒性、製薬上 容認しうる担体および（または）希釈剤および（または）補助剤（本明細書中で はこれらを括めて「担体」材料と称する）そして、必要に応じ、他の活性成分と 共に含有する一群の医薬品組成物を包含する。本発明に係わる活性化合物は適当 な経路のいずれかにより、なるべくはそのような経路に適合した医薬品組成物の 形で、そして企図する治療に対し有効な用量で投与できる。本活性化合物および 組成物は、例えば、経口的に、血管内に、腹腔内に、皮下に、筋肉内にあるいは 局所的に投与することができる。 経口投与に対しては、医薬品組成物は、例えば、錠剤、カプセル、懸濁系また は液体の形をとることができる。本医薬品組成物は、なるべくは特定量の活性成 分を含む投薬単位の形につくるのがよい。このような投薬単位の例は錠剤または カプセルである。活性成分はまた組成物として注射により投与することもでき、 この場合、例えば適当な担体として食塩水、ブドウ糖または水を使用できる。 治療上活性のある化合物の投与される量および病気の状態を治療するための用 法・用量は種々な因子、例えば年齢、体重、性別および患者の医学的症状、病気 の重篤さ、投与経路と頻度、および用いた化合物の種類、によって左右され、従 って広く変わり得る。医薬品組成物は活性成分を約０．１から２０００mgの範囲 で、なるべくは約０．５から５００mgの範囲で、最も好ましくは約１から１００ mgの範囲で含むことができる。１日用量約０．０１から１００mg／kg体重、なる べくは約０．５から約２０mg／kg体重、最も好ましくは約０．１から１０mg／kg 体重が適当である。この１日分量は１日当り１回から４回の分割用量で投与でき る。 乾癬その他の皮膚症状の場合には、本発明化合物の局所製剤を患部に１日当り ２回から４回適用するのがよい。 眼、または他の外部組織、例えば口および皮膚、の炎症に対しては、本製剤を 、全量で例えば０．０７５から３０％ｗ／ｗ、なるべくは０．２から２０％ｗ／ ｗそして最も好ましくは０．４から１５％ｗ／ｗの活性成分を含有する局所用軟 膏あるいはクリームとして、または座剤として適用するのがよい。軟膏に処方す る 場合は、活性成分をパラフィン性軟膏基剤かまたは水と混和性の軟膏基剤と共に 用いることができる。別法として、活性成分を水中油型のクリーム基剤と共に処 方できる。必要に応じ、クリーム基剤の水相は、例えば少くとも３％ｗ／ｗの多 価アルコール、例えばプロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マン ニトール、ソルビトール、グリセリン、ポリエチレングリコールおよびこれらの 混合物を含みうる。局所製剤は皮膚または他の患部からの活性成分の吸収あるい は浸透を促進する化合物を含むことが望ましい。このような皮膚からの浸透の促 進物質の例として、ジメチルスルホキシドおよび関連した類縁物質が挙げられる 。本発明化合物は経皮装置によっても投与できる。局所投与は貯留性、多孔質膜 型の、あるいはむくのマトリックス種のパッチを用いて行なうのがよい。いずれ の場合でも、活性薬剤は貯留部あるいはマイクロカプセルから、膜を経由して、 患者の皮膚あるいは粘膜と接触している活性薬剤透過性接着材中へと絶えず供給 される。もし活性薬剤が皮膚から吸収されるならば、活性薬剤の調節されたそし て所定の流れが患者に投与される。マイクロカプセルの場合には、カプセル化材 が膜としても機能する。 本発明乳濁系の油相は公知の成分から公知の仕方で構成できる。油相は単に乳 化剤だけからなることもあるが、少なくとも１種の乳化剤と脂肪または油との混 合物あるいは脂肪と油両方の混合物からなることもある。なるべくは、親水性乳 化剤を、安定剤として作用する親油性乳化剤と共に添加するのがよい。油と脂肪 の両方を含むことも好ましい。同時に乳化剤（複数のことがある）は安定剤（複 数のことがある）と共に、あるいは無しに、いわゆる乳化性ワックスを構成し、 そしてこのワックスは油および脂肪と共にいわゆる乳化性軟膏基剤をつくり、こ れがクリーム製剤の油性分散相を形成する。本発明製剤への使用に適した乳化剤 および乳化系安定剤としてTween６０、Span８０、セトステアリルアルコール、 ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアレート、およびラウリル硫酸ナト リウムが特に挙げられる。 本製剤に適した油または脂肪の選択は求める化粧性の達成に基づいている。そ れは医薬品乳化剤に使われそうな油の中に活性化合物が非常に溶けにくいからで ある。従って、なるべくは、クリームはチューブまたは他の容器からの洩れを避 けるために適当なコンシステンシィーをもった、脂じみず、他を汚さず、そして 洗い去ることのできる製品でなければならない。直鎖または分枝鎖、一塩基性ま たは二塩基性のアルキルエステル、例えはジ−イソアジペート、イソセチルステ アレート、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロピル ミリステート、デシルオレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステアレ ート、２−エチルヘキシルパルミテートまたは分枝鎖エステルの配合物を使用で きる。これらは要求される性質により単独で使用することもあればコンビネーシ ョンとして使用することもある。別法として、高融点脂質、例えは白色軟質パラ フィンおよび（または）流動パラフィンまたは他の鉱油を使うこともできる。 眼に対する局所投与に適した製剤は活性成分を適当な担体、とりわけ活性成分 に適した水性溶媒、に溶かすかまたは懸濁させた点眼剤を包含する。このような 製剤中に抗炎症性活性成分が０．５から２０％、有利な濃度としては０．５から １０％そして特に約１．５％ｗ／ｗの濃度で存在することが好ましい。 本発明活性化合物は治療の目的に対して、指示された投与経路に適した１種以 上の補助剤と合わせるのが普通である。経口投与する場合には、本化合物を乳糖 、ショ糖、デンプン末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキル エステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウ ム、リン酸および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、アラビア ガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および（または）ポリビ ニルアルコールと混合し、次に都合の良い投与に向けて打錠するか、カプセル化 する。このようなカプセルまたは錠剤は徐放性製剤を含み、例えばヒドロキシプ ロピルメチルセルロース中の活性化合物分散系として提供できる。非経口投与に 適した製剤は水性または非水性等張無菌注射溶液あるいは懸濁系の形をとりうる 。これら溶液および懸濁系は、経口投与用製剤への使用について記述された１種 以上の担体または希釈剤を含有する無菌粉末または顆粒から調製できる。化合物 を水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロ コシ油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、お よび（または）種々な緩衝液に溶かすことができる。他の補助剤および投与様式 は医薬品分野で十分にかつ広く知られている。 本発明を特定の具体例に関して説明したが、これら具体例の詳細事項を制限と 解釈すべきでない。

【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項 【提出日】１９９６年６月１０日 【補正内容】 請求の範囲 １．式Ｉ 式中、Ｒ¹はヒドリド、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀−アルケニル、Ｃ₂〜 Ｃ₂₀−アルキニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ハロアルキル、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル 、ヘテロシクリック−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アル キル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁ 〜Ｃ₂₀−シアノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アミノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルア ミノ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、カルボキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀− アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノカル ボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀− アルキル、Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ₁ 〜Ｃ₂₀アルキル、アリールアミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、およびア ミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルから選ばれ； Ｒ²およびＲ³はそれぞれ独立にアリール、Ｃ₃〜Ｃ₁₂−シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₁₀−シクロアルケニルおよびヘテロシクロから選ばれ、またＲ²およびＲ³はそ の置換可能な位置で、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ハ ロ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルスルホニル、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキルチオ、Ｃ₁〜 Ｃ₁₀−アルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、シアノ、カルボキシル、 Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルア ミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル−Ｎ− アリールアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀ −アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシアル キル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノ、アリ ールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれ る１個以上の残基により任意に置換され； Ｒ⁴はヒドリド、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ハロアルキル、シアノ、 アシル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アル キル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル− Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ_{2 0} −アルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノ カルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル−Ｎ−アリ ールアミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀− ヒドロキシアルキルおよびアリール−Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシアルキルから選ば れるが、ただし、 Ｒ²およびＲ³の一つはＣ₁〜Ｃ₂₀−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、 およびハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルスルホニルから選ばれる残基で置換されるこ とを条件とし、 アリールとある場合には、それは単環あるいは２個または３個の環が互にたれ 下がるかあるいは縮合して付いた炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的に飽和、または不飽和 なヘテロ原子含有環状残基（ここで、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選 ぶことができる）を意味する、 を有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ２．請求項１記載の化合物において、Ｒ¹はヒドリド、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、 Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルキル、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヘテロシクリックアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヘテ ロアルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシアルキ ル、Ｃ₁〜Ｃ₆−シアノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アミノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキ ルアミノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−カルボキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカル ボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−Ｎ−アルキ ルアミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルアル キル、Ｃ₁〜Ｃ₆−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−アルキルアミノカルボニルアルキル、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アリールアミノカルボニルアルキル およびＣ₁〜Ｃ₆−アミノカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ²およびＲ³はそれぞ れフェニル、ナフチルおよびビフェニルから選ばれるアリール、Ｃ₃〜Ｃ₈−シク ロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルケニルおよびヘテロシクロから選ばれ、また Ｒ²およびＲ³はその置換可能な位置でＣ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニル、アミノス ルホニル、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルキルスルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルチオ 、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルフィニル、シアノ、カルボキシ ル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル アミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−Ｎ−アルキル−Ｎ− アリールアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₆ −アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシアルキル 、Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルア ミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により任 意に置換され；Ｒ⁴はヒドリド、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルキル 、シアノ、アシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、カルボキシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−カルボキ シアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニ ルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル 、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカル ボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆− アミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヒドロキシアルキルおよびＣ₁〜Ｃ₆−ア ルアルコキシアルキルから選ばれ、 アリールとある場合には、それは単環あるいは２個または３個の環が互にたれ 下がるかあるいは縮合して付いた炭素芳香環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的に飽和、または不飽和 なヘテロ原子含有環状残基（ここで、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選 ぶことができる）を意味する、上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ３．請求項２記載の化合物において、Ｒ¹はメチル、エチル、イソプロピル、t ert−ブチル、イソブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエ チル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロ ピル、エチレニル、プロピレニル、ブテニル、ペンテニル、イソプロピレニル、 イソブチレニル、プロパルギル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル 、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペリジニル メチル、ピリジルメチル、チエニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチ ル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルア ミノメチル、ホルミル、アセチル、プロパニル、ブタニル、メトキシカルボニル メチル、エトキシカルボニルエチル、Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルメチル 、Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニルアミノカ ルボニルメチルおよびアミノカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ²およびＲ³はそれ ぞれフェニル、ナフチル、ビフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シク ロヘプチル、１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセ ニル、４−シクロヘキセニル、４−メチル−４−シクロヘキセン−１−イル、１ −シクロペンテニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリミ ジニル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フリル およびピラジニルから選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置でメチル スルホニル、アミノスルホニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチ ルスルフィニル、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、イソ ブチル、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポ キシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシ カルボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノカルボニ ル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イソプロ ピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノカル ボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニル 、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メ チル−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３ −フルオロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカ ル ボニル、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフ ェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、フル オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ メチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、 ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフル オロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、メトキシ、 メチレンジオキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、トリフルオロメトキ シ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチ ル、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フ ェニルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル およびピペリジニルおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により任 意に置換され；Ｒ⁴はヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル 、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、フルオロメチ ル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、 トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオ ロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロ ピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、ホルミル、カルボキシル、 メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert− ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキ シカルボニル、ペントキシカルボニル、メトキシカルボニルアルキル、ベンジル オキシカルボニルメチル、アミノカルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ −エチルアミノカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピル アミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボ ニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル、 Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノカルボニ ル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェニル ）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メ チル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、ヒドロキシプ ロピル、 ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ブタニル、アセチル、プロパニルおよび ベンジルオキシメチルから選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ４．下記の化合物、 ４−（３−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １，５−ジメチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； メチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔1−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ ド； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピ ラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリミジ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（キノリル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−（３ −プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−（３ −プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピ リジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−〔２ −（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； １−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−（３ −プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−（３ −プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピ リジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−〔２ −（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−３ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１，５−ジメチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピ リジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メ チル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボニトリル； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１，５−ジメチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イ ル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピ リジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メ チル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボニトリル； １−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １，５−ジメチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； メチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔４−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ ド； ４−〔１−エチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル〕アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−ピリジル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔１−エチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル〕アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−（４−ピリジル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（プロパルギル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕ア セトアミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−アリル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸；および ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド からなる群中の化合物ならびにそれらの製薬上容認しうる塩類から選ばれる請求 項３記載の化合物。 ５．式II 式中、Ｒ¹はＣ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀ −アルキニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−シアノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−カルボキシアルキル 、アミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、アリールアミノカルボニル−Ｃ₁〜 Ｃ₂₀−アルキル、ヘテロシクリック−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、および Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルから選ばれ； Ｒ³はその置換可能な位置でハロ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ア ルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀ −アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノカル ボニル、アリールアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−Ｎ−アルキル−Ｎ−アリール アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アル コキシ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁ 〜Ｃ₁₀−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノ、アリールアミ ノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により任意 に置換されたアリールであり； Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₂₀−ハロアルキルであり； Ｒ⁵はＣ1〜Ｃ20−アルキルおよびアミノから選ばれ； アリールとある場合には、それは単環または２個あるいは３個の環が互にたれ 下がるかあるいは縮合して付いた炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的に飽和、または不飽和 なヘテロ原子含有環状残基（ここで、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選 ぶことができる）を意味する、 を有する請求項１記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ６．請求項５記載の化合物において、Ｒ¹はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−シアノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆− カルボキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキ ルアミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヘテロシクリックアルキルおよびＣ₁ 〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ³はフェニル、ナフチルお よびビフェニルから選ばれるアリールであり、また前記アリール基はその置換可 能な位置で、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、カルボキシ ル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル、アミノカルボ ニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキ シル、アミノ、およびＣ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上 の残基により任意に置換され；Ｒ⁴は Ｃ₁〜Ｃ₆−ハロアルキルであり；Ｒ⁵はＣ₁〜Ｃ₆−アルキルおよびアミノから選 ばれ； アリールとある場合には、それは単環あるいは２個または３個の環が互にたれ 下がるかあるいは縮合して付いた炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的に飽和または不飽和な ヘテロ原子含有環状残基（ここで、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶ ことができる）を意味する、上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ７．請求項６記載の化合物において、Ｒ¹はメチル、エチル、プロピル、イソ プロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジル、フェニルエチル、フ ェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエチル、アセチル、プロ パニル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチ ル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトアミジル、フェニ ルアセトアミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、イ ソプロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、プロポキシ カルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボニルメチル 、およびペントキシカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ³は置換可能な位置で、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチル、カルボキシル、トリフルオロメ チル、エトキシカルボニル、アミノカルボニル、メトキシ、メチルアミノカルボ ニル、ヒドロキシル、アミノ、およびＮ，Ｎ−ジメチルアミノから選ばれる１個 以上の残基により任意に置換されたフェニルであり；Ｒ⁴はフルオロメチル、ジ フルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク ロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロ ロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、 ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ；Ｒ⁵はメチル、エチル、お よびアミノから選ばれる上記化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩。 ８．式III 式中、Ｒ¹はヒドリド、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキ ル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀−アルキニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−シアノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−カルボ キシアルキル、アミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、アリールアミノカル ボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、ヘテロシクリック−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、およ びＣ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルから選ばれ； Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ハロアルキル、シアノ、アシル、Ｃ₁ 〜Ｃ₁₀−アルコキシ、カルボキシル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−カルボキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀ −アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ア ルキル、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、 アミノカルボニル、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノカルボニル、 アリールアミノカルボニル、Ｎ−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル−Ｎ−アリールアミノカ ルボニル、アミノカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−ヒドロキシア ルキルおよびアリール−Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキシアルキルから選ばれ； Ｒ⁵はＣ₁〜Ｃ₂₀−アルキルおよびアミノから選ばれ； Ｒ⁶は置換可能な位置で、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルコキ シ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキルチオ、アミノおよびＣ₁〜Ｃ₂₀−アルキルアミノから独 立して選ばれる１個以上の置換基により任意に置換された含窒素ヘテロアリール であり； アリールとある場合には、それは単環あるいは２個または３個の環が互にたれ 下がってあるいは縮合して付いた炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的に飽和、または不飽和 なヘテロ原子含有環状残基（ここで、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選 ぶことができる）を意味する、 を有する請求項１記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ９．請求項８記載の化合物において、Ｒ¹はヒドリド、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、 Ｃ₁〜Ｃ₆−アルアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シアノアルキル、 Ｃ₁〜Ｃ₆−カルボキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜 Ｃ₆−アリールアミノカルボニルアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヘテロシクリックアルキ ルおよびＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ⁴はヒドリド およびＣ₁〜Ｃ₆−ハロアルキルから選ばれ；Ｒ⁵はＣ₁〜Ｃ₆−アルキルおよびア ミノから選ばれ；Ｒ⁶はその置換可能な位置で、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルチオ、アミノおよびＣ₁〜Ｃ₆−アルキ ルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基により任意に置換された含窒素 ヘテロアリールであり； アリールとある場合には、それは単環あるいは２個または３個の環が互にたれ 下がってあるいは縮合して付いた炭素芳香族環系を意味し、 ヘテロシクリックとある場合には、それは飽和、部分的に飽和、または不飽和 なヘテロ原子含有環状残基（ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ぶことが できる）を意味する、 上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 10．請求項９記載の化合物において、Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、プロ ピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジル、フェニル エチル、フェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエチル、アセ チル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラ ジニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトアミジ ル、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニル メチル、イソプロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、 プロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボ ニルメチル、およびペントキシカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ⁴はヒドリド、 フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジク ロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピ ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジ フルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ；Ｒ⁵は メチル、エチルおよびアミノから選ばれ；Ｒ⁶はピリジル、チエニル、チアゾリ ル、オキサゾリル、ピリミジニル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、お よびベンゾイミダゾリルから選ばれ；またＲ⁶はフルオロ、クロロ、ブロモ、メ チル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ 、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ペ ントキシ、メチルチオ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジメチルア ミノから独立して選ばれる１個以上の置換基により置換可能な位置で任意に置換 される上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 11．比治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化 合物は請求項１記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう る塩である上記組成物。 12．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項２記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 13．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項３記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 14．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項４記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 15．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項５記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 16．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項６記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 17．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項７記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 18．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項８記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 19．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項９記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 20．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項１０記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう る塩である上記組成物。 21．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項１記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 22．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項２記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 23．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項３記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 24．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項４記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 25．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項５記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 26．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項６記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 27．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項７記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 28．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項８記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 29．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項９記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 30．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療用薬剤の製造における、請 求項１０記載の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩の使用。 31．炎症の治療における請求項２１記載の使用。 32．炎症関連疾患の治療における請求項２１記載の使用。 33．炎症関連疾患は関節炎である、請求項３２記載の使用。 34．炎症関連疾患は痛みである、請求項３２記載の使用。 35．炎症関連疾患は発熱である、請求項３２記載の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/505 9454−4Ｃ Ａ６１Ｋ 31/505 Ｃ０７Ｄ 231/12 7019−4Ｃ Ｃ０７Ｄ 231/12 Ｄ 7019−4Ｃ Ｅ 401/04 ２３１ 9159−4Ｃ 401/04 ２３１ 401/14 ２３１ 9159−4Ｃ 401/14 ２３１ 403/04 ２３１ 9159−4Ｃ 403/04 ２３１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，Ｍ Ｃ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ， ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)， ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，Ｃ Ｈ，ＣＮ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ， ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＴ， ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者 ペニング，トマス ディー. アメリカ合衆国 60126 イリノイ州エル ムハースト，ラーチ 374 (72)発明者 クラマー，スチーブン ダブリュ. アメリカ合衆国 60016 イリノイ州デス プレインズ，ケネス ドライブ 8832, アパートメント １エイ (72)発明者 トーリィ，ジョン ジェイ. アメリカ合衆国 63144 ミズーリ州ブレ ントウッド，パイン アベニュー 8772

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．式Ｉ 式中、Ｒ¹はヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、 アルアルキル、ヘテロシクリックアルキル、ヘテロアルアルキル、ヒドロキシア ルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミ ノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルア ミノカルボニルアルキル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルアルキル、Ｎ−ヒド ロキシ−Ｎ−アルキル−アミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニル アルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選ばれ； Ｒ²およびＲ³はそれぞれアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび ヘテロシクロから選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置でアルキルス ルホニル、アミノスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ハロ、アルキルチオ、 アルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニ ル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル 、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル 、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立し て選ばれる１個以上の残基により任意に置換され； Ｒ⁴はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アルコキシ、カ ルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニ ルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロア リール、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル −Ｎ−アリールアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアル キルおよびアルアルコキシアルキルから選ばれるが、 ただし、Ｒ²およびＲ³の一つはアルキルスルホニル、アミノスルホニル、およ びハロアルキルスルホニルから選ばれる残基で置換されることを条件とする、を 有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ２．請求項１記載の化合物において、Ｒ¹はヒドリド、低級アルキル、低級ア ルケニル、低級アルキニル、低級ハロアルキル、低級アルアルキル、低級ヘテロ シクリックアルキル、低級ヘテロアルアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級 アルコキシアルキル、低級シアノアルキル、低級アミノアルキル、低級アルキル アミノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル 、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニ ルアルキル、低級Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−アルキルアミノカルボニルアルキル、低 級アリールアミノカルボニルアルキルおよび低級アミノカルボニルアルキルから 選ばれ；Ｒ²およびＲ³はそれぞれフェニル、ナフチルおよびビフェニルから選ば れるアリール、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニルおよびヘテロシクロ から選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置で低級アルキルスルホニル 、アミノスルホニル、ハロ、低級ハロアルキルスルホニル、低級アルキルチオ、 低級アルキル、低級アルキルスルフィニル、シアノ、カルボキシル、低級アルコ キシカルボニル、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、フェニル アミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、低級ハ ロアルキル、ヒドロキシル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニ ルアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基によ り任意に置換され；Ｒ⁴はヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ 、アシル、低級アルコキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、低級アル コキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルアルコキシカ ルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリール、低級アルキルアミノカ ルボニル、低級アリールアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールア ミノカルボニル、低級アミノカルボニルアルキル、低級ヒドロキシアルキルおよ び低級アルアルコキシアルキルから選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう る塩。 ３．請求項２記載の化合物において、Ｒ¹はメチル、エチル、イソプロピル、t ert−ブチル、イソブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエ チル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロ ピル、エチレニル、プロピレニル、ブテニル、ペンテニル、イソプロピレニル、 イソブチレニル、プロパルギル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル 、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピペリジニル メチル、ピリジルメチル、チエニルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチ ル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルア ミノメチル、ホルミル、アセチル、プロパニル、ブタニル、メトキシカルボニル メチル、エトキシカルボニルエチル、Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−ヒドロキシアミノカルボニルメチル 、Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニルアミノカ ルボニルメチルおよびアミノカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ²およびＲ³はそれ ぞれフェニル、ナフチル、ビフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シク ロヘプチル、１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセ ニル、４−シクロヘキセニル、４−メチル−４−シクロヘキセン−１−イル、１ −シクロペンテニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリミ ジニル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フリル およびピラジニルから選ばれ、またＲ²およびＲ³はその置換可能な位置でメチル スルホニル、アミノスルホニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチ ルスルフィニル、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソ ブチル、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポ キシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシ カルボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノカルボニ ル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−イソプロ ピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノカル ボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニル 、 Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチ ル−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３− フルオロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノカル ボニル、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフ ェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、フル オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ メチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、 ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフル オロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、メトキシ、 メチレンジオキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、トリフルオロメトキ シ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキシメチ ル、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フ ェニルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル およびピペリジニルおよびニトロから独立して選ばれる１個以上の残基により任 意に置換され；Ｒ⁴はヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル 、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、フルオロメチ ル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、 トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオ ロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロ ピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、ホルミル、カルボキシル、 メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert− ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキ シカルボニル、ペントキシカルボニル、メトキシカルボニルアルキル、ベンジル オキシカルボニルメチル、アミノカルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ −エチルアミノカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル、Ｎ−プロピル アミノカルボニル、Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−イソブチルアミノカルボ ニル、Ｎ−tert−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−ペンチルアミノカルボニル、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル、 Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノカルボニ ル、Ｎ −（４−メチルフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミ ノカルボニル、Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル、Ｎ−メチル− Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、ヒドロキシプロピル 、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ブタニル、アセチル、プロパニルおよ びベンジルオキシメチルから選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ４．下記の化合物、 ４−（３−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １，５−ジメチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−３−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； メチル〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ ド； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピ ラゾール； １−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリミジ ニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−キノリル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−（３ −プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−（３ −プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピ リジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−１−〔２ −（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； １−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−エチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−（３ −プロペニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−（３ −プロピニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−シアノメチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピ リジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； １−（３−ヒドロキシプロピル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−１−〔２ −（２−ピリジル）エチル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； ４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１−（２−フェニルエチル）−３ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾー ル； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− ３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１− イル〕アセトアミド； ４−〔４−（２−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール −３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１，５−ジメチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピ リジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メ チル−４−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔３−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−４−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボニトリル； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベン ゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１，５−ジメチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル 〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ− ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリ ジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピ リジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３ −（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メ チル−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔４−（４−アミノスルホニルフェニル）−１−メチル−３−（４−ピリジル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボニトリル； １−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５ −（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル 〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； １，５−ジメチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； ５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−（４−ピリジル）−４−〔４−（ メチルスルホニル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール； メチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； エチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４− ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； イソプロピル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； tert−ブチル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； ベンジル〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキシレート； 〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボン酸； 〔４−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３−（４ −ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−３− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ，Ｎ−ジメチル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕 −３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−〔１−メチル−４−〔４−（メチルスルホニル）フ ェニル〕−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕カルボキサミ ド； ４−〔１−エチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔４−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔３−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−４−（４−ピリジル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル〕アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−４−（４−ピリジル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−（ジメチルアミノ）エチル〕−４−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−〔１−エチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−ベンジル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロペニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔３−（４−ピリジル）−１−（３−プロピニル）−５−（トリフルオロメ チル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−シアノメチル−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； エチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； メチル〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテート； Ｎ−フェニル−〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリ ジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトア ミド； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−〔４−（アミノスルホニル）フェニル〕−３−（４−ピリジル）−５− （トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−〔１−〔２−（２−ピリジル）エチル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ト リフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−（２−フェニルエチル）−３−（４−ピリジル）−５−（トリフルオ ロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−〔３−（４−アミノスルホニル）フェニル〕−４ −（４−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル〕アセトアミド； ４−〔１−（３−ヒドロキシプロピル）−３−（４−ピリジル）−５−（トリフ ルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド； ４−〔１−〔２−（ジメチルアミノ）エチル〕−３−（４−ピリジル）−５−（ トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド ； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−シアノメチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホ ニル）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（プロパルギル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； １−ベンジル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−（２−フェニルエチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール ； １−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル） フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−〔２−（１Ｈ−ピロリジン−１−イル）エチル〕−５−（トリフルオロメチ ル）−１Ｈ−ピラゾール； エチル〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェ ニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセテー ト； Ｎ−フェニル−〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルスルホニル ）フェニル〕−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕ア セトアミド； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸； 〔４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−メチルスルホニル）フェニル〕− ５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕アセトアミド； ４−（４−フルオロフェニル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕− １−アリル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ４−（４−フルオロメチル）−３−〔４−（メチルスルホニル）フェニル〕−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル〕酢酸；および ４−〔１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル〕ベンゼンスルホンアミド、 からなる群中の化合物ならびにそれらの製薬上容認しうる塩類から選ばれる請求 項３記載の化合物。 ５．式II 式中、Ｒ¹はアルキル、アルアルキル、アルキニル、シアノアルキル、カルボ キシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニルアルキル 、ヘテロシクリクアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキルから選ばれ； Ｒ³は置換可能な位置で、下記残基、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィ ニル、アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボ ニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル− Ｎ−アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒ ドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルア ミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる１個以 上の基により任意に置換されたアリールであり； Ｒ⁴はハロアルキルであり； Ｒ⁵はアルキルおよびアミノから選ばれる、 を有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ６．請求項５記載の化合物において、Ｒ¹は低級アルキル、低級アルアルキル 、低級アルキニル、低級シアノアルキル、低級カルボキシアルキル、低級アミノ カルボニルアルキル、低級アリールアミノカルボニルアルキル、低級ヘテロシク リクアルキルおよび低級アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ³はフェ ニル、ナフチルおよびビフェニルから選ばれるアリールであるが、この場合前記 アリール基は、置換可能な位置でハロ、低級アルキルチオ、低級アルキル、カル ボキシル、低級ハロアルキル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、 低級アルコキシ、低級アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシル、アミノおよび 低級アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の残基により任意に置換され ；Ｒ⁴は低級ハロアルキルであり；Ｒ⁵は低級アルキルおよびアミノから選ばれる 上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 ７．請求項６記載の化合物において、Ｒ¹はメチル、エチル、プロピル、イソ プロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジル、フェニルエチル、フ ェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエチル、アセチル、プロ パニル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチ ル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトアミジル、フェニ ルアセトアミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、イ ソプロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、プロポキシ カルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボニルメチル 、およびペントキシカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ³は置換可能な位置で、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、メチル、カルボキシル、トリフルオロメ チル、エトキシカルボニル、アミノカルボニル、メトキシ、メチルアミノカルボ ニル、ヒドロキシル、アミノ、およびＮ，Ｎ−ジメチルアミノから選ばれる１個 以上の残基により任意に置換されたフェニルであり；Ｒ⁴はフルオロメチル、ジ フルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク ロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロ ロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、 ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ；Ｒ⁵はメチル、エチル、お よびアミノから選ばれる上記化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩。 ８．式III 式中、Ｒ¹はヒドリド、アルキル、アルアルキル、アルキニル、シアノアルキ ル、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニ ルアルキル、ヘテロシクリクアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキルか ら選ばれ； Ｒ⁴はアルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アルコキシ、カルボキシル 、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル 、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリール、ア ルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリ ールアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルおよび アルアルコキシアルキルから選ばれ； Ｒ⁵はアルキルおよびアミノから選ばれ； Ｒ⁶はハロ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノおよびアルキルア ミノから独立して選ばれる１個以上の置換基により置換可能な位置で任意に置換 された含窒素ヘテロアリールである上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩 。 ９．請求項８記載の化合物において、Ｒ¹はヒドリド、低級アルキル、低級ア ルアルキル、低級アルキニル、低級シアノアルキル、低級カルボキシアルキル、 低級アミノカルボニルアルキル、低級アリールアミノカルボニルアルキル、低級 ヘテロシクリクアルキル、および低級アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ ；Ｒ⁴はヒドリドおよび低級ハロアルキルから選ばれ；Ｒ⁵は低級アルキルおよび アミノから選ばれ；Ｒ⁶はハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル チオ、アミノおよび低級アルキルアミノから独立して選ばれる１個以上の置換基 により置換可能な位置で任意に置換された含窒素ヘテロアリールである上記化合 物あるいはその製薬上容認しうる塩。 10．請求項９記載の化合物において、Ｒ¹はヒドリド、メチル、エチル、プロ ピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ベンジル、フェニル エチル、フェニルプロピル、プロパルギル、シアノメチル、シアノエチル、アセ チル、プロパニル、ブタニル、モルホリノメチル、ピロリジニルメチル、ピペラ ジニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、アセトアミジ ル、フェニルアセトアミジル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニル メチル、イソプロポキシカルボニルメチル、tert−ブトキシカルボニルメチル、 プロポキシカルボニルエチル、ブトキシカルボニルエチル、イソブトキシカルボ ニルメチル、およびペントキシカルボニルメチルから選ばれ；Ｒ⁴はヒドリド、 フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジク ロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピ ル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジ フルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルから選ばれ；Ｒ⁵は メチル、エチルおよびアミノから選ばれ；Ｒ⁶はピリジル、チエニル、チアゾリ ル、オキサゾリル、ピリミジニル、キノリル、イソキノリニル、イミダゾリル、 およびベンゾイミダゾリルから選ばれ；またＲ⁶はフルオロ、クロロ、ブロモ、 メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキ シ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、 ペントキシ、メチルチオ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジメチル アミノから独立して選ばれる１個以上の置換基により置換可能な位置で任意に置 換される上記化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。 11．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項１記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 12．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項２記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 13．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項３記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 14．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項４記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 15．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項５記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 16．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項６記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 17．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項７記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 18．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項８記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 19．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項９記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しうる 塩である上記組成物。 20．治療上有効な量の化合物を含有してなる医薬品組成物において、前記化合 物は請求項１０記載の化合物群から選ばれる化合物あるいはその製薬上容認しう る塩である上記組成物。 21．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項１記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 22．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項２記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 23．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項３記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 24．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項４記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 25．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項５記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 26．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項６記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 27．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項７記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 28．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項８記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 29．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項９記載の化合物 あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 30．患者における炎症あるいは炎症関連疾患の治療法において、このような炎 症あるいは炎症関連疾患をもつ患者へ、治療上有効な量の請求項１０記載の化合 物あるいはその製薬上容認しうる塩を投与することからなる上記方法。 31．炎症の治療に使用するための請求項２１記載の方法。 32．炎症関連疾患の治療に使用するための請求項２１記載の方法。 33．炎症関連疾患は関節炎である、請求項３２記載の方法。 34．炎症関連疾患は痛みである、請求項３２記載の方法。 35．炎症関連疾患は発熱である、請求項３２記載の方法。