JP2880292B2 - 注射可能組成物 - Google Patents

注射可能組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は改良された安定性を有するタキソール溶液に
係わる。
発明の背景 タキソール（Taxol）はセイヨウイチイ、即ちTaxux b
revifoliaの樹皮から抽出される、その抗腫瘍活性で知
られる化合物である。この化合物は例えばメルクインデ
ックス（Merck Index）第11版、1989年、モノグラフ904
9に記載されている。
1977年、そのユニークな作用機構とIP移植されたD16
黒色腫及びヒトＸ−１乳腫瘍異種移植片に対する良好な
細胞毒活性のために、タキソールは抗腫瘍剤としての開
発のために選択された。
タキソールは生体外で有糸分裂紡錘体毒（mitotic sp
indle poison）として、及び細胞複製の有力な抑制剤と
して機能すると考えられている。他の有糸分裂紡錘体物
質（コルヒチン及びポドヒロトキシン）は微小管アセン
ブリーを抑制する。重合体アセンブリーに体する重合／
解重合平衡をシフトし、微小管の急速な分解を起こすで
あろう条件下で解重合に体して微小管を安定化するよう
なので、タキソールは異なる作用機構を用いる。細胞内
の重合／解重合サイクルへの妨害は細胞の複製と移動の
両方を妨害するようである。
マウス腫瘍モデルにおける広範な前臨床スクリーニン
グの後、1983年にタキソールは臨床試験に付された。過
去数年にわたり、タキソールはビンカ（vinca）アルカ
ロイドやシスプラチン（cisplatin）療法で利益が得ら
れなかった卵巣癌及び乳癌の患者の治療において良好な
反応割合を示した。タキソールはまた肺、黒色腫、リン
パ腫、頭部、及び頚部等の他の種類の癌にかかった患者
において治療結果を促進する作用を示した。
これ以上の情報のために、1991年に改訂されたタキソ
ールに対する米国国立癌機構の臨床パンフレット（U.S.
National Cancer Institute's Clinical Brochure for
Taxol）及び1992年９月23〜24日に米国バージニア州ア
レキサンドリアにて開催されたタキソール及びタキサス
（Taxus）に係わる第２回国立癌機構ワークショップ（t
he Second National Cancer Institute Workshop on Ta
xol and Taxus）において発表された報文が参照され
る。
発明の簡単な記載 製剤中のタキソールが分解して、製剤の在庫有効期間
が満足いかない結果になることは慣用の製剤の欠点であ
り、従って、改良された安定性を有するタキソール溶液
の必要性が存在する。
従って、一般的な見地において、本発明は溶液のpHが
酸の添加により１〜８の範囲に調整されることを特徴と
する、タキソール、クレモホール（cremophor）EL（商
標名）及びエタノールを含有する溶液を提供する。粉末
の形態の酸、例えばクエン酸が水を含有する酸、例えば
硫酸よりも好ましい。本発明で使用する最も好ましい酸
はクエン酸であるが、以下に記載する広範な種類の酸を
用いてよい。
クエン酸一水和物 クエン酸無水物 クエン酸水和物 酢酸 蟻酸 アスコルビン酸 アスパラギン酸 ベンゼンスルホン酸 安息香酸 塩酸 硫酸 燐酸 硝酸 酒石酸 ジアトリジン酸（Diatrizoic acid） グルタミン酸 乳酸 マレイン酸 コハク酸 発明の詳細な記載 水中における限られた溶解度のために、タキソールは
通常クレモホールEL（可溶化剤として働くポリエトキシ
ル化ヒマシ油）及びエタノールを含有するビヒクル中で
調製及び投与される。ブリストル−マイヤーズスクイブ
（Bristol−Myers Squibb）社より供給され市販される
溶液は上記の成分と供に製剤化され、9.1のpHを有す
る。
上述した様に、本発明は本質的にタキソール製剤に酸
を添加し、そのpHを１〜８の範囲、好ましくは５〜７の
範囲に調節することを教示する。
出願人により採用される好ましい方法において、限定
するものではないことが明確に理解されるであろうが、
以下の工程が実施される。
混合方法 溶液１ 1gのクエン酸に対し8mlの無水アルコールの割合を用
いてクエン酸を無水アルコールに溶解し、溶液を15分間
撹拌した。
溶液２ クレモホールELを秤量し、主混合容器中に入れた。
溶液３ 溶液１に溶液２に加え、溶液２のために使用した容器
を最少量の無水アルコールで洗浄し、クエン酸が完全に
移動することを確実にした。溶液３は混合され、少なく
とも15分間窒素を吹き込まれた。タキソールを秤量し、
1gのタキソールに対し8mlの無水アルコールの割合を用
いて、無水アルコールを用いてスラリー化した。スラリ
ー化したタキソールを溶液３に加え、スラリー化した容
器を最少量の無水アルコールで洗浄した。無水アルコー
ルを用いて溶液３を必要量の75％に調節し、完全に溶解
するまで少なくとも45分間十分に撹拌した。完全に溶解
したら、溶液を調べ、無水アルコールを用いて必要な容
積にし、最終溶液を５分間撹拌した。
例１ 以下の処方を用いて溶液を調製した。
処方（試料１） クレモホールEL 0.5ml クエン酸（無水） 2.0mg タキソール 6.0mg 無水アルコール 1.0ml迄の量 この溶液のpHは6.1と測定された。
この試料の安定性を、pH9.1を有するNCI臨床パンフレ
ットに記載の処方（以下）により調製された試料（試料
２）と比較した。
試料２ 1ml当り タキソール 6.0mg クレモホールEL 0.5ml 無水アルコール 1.0ml迄の量 これらの溶液を透明なタイプ１ガラス（type 1 glas
s）5mlバイアル中に満たし、ゴム栓で密封した。
これらの溶液を40℃で７日間保存し、その安定性の結
果を表１に示す。
試料１ 試料２ pH 6.2 9.0 効能（potency） 96.6 86.7 主な単体 0.3％ 5.1％（不純物） （major indivisual） 不純物合計 2.0％ 12.2％ 明らかに試料１は試料２に比較して有意に改善された
安定性を示した。
例２ 以下の処方を用いて溶液を調製した。
処方（試料３） クレモホールEL 0.5ml タキソール 6.0mg 無水エタノール 1.0ml迄の量 pHは1.0M酢酸を用いて6.6に調節された。
この溶液を透明なタイプＩガラス（type I glass）5m
lバイアル中に満たし、ゴム栓で密封した。
この溶液を40℃で７日間保存した。
得られた安定性の結果を試料２で得られたものと比較
する。
試料３ 試料２ pH 6.7 9.0 効能（potency） 97.5 86.7 主な単体 0.3％ 5.1％（不純物） （major indivisual） 不純物合計 2.3％ 12.2％ 本発明に係わる処方（試料３）の有意に優れた安定性
は再び明白である。
本発明における一般的な見地は前述した特定の詳細に
限定されないことは明瞭に理解されるであろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 エウォルド，ハーニタ アメリカ合衆国 80203 コロラド州デ ンバー，ナンバー 920，イー．セブン ティーンス アベニュー 300 (72)発明者 エリオット，ロビン オーストラリア国 3910 ビクトリア, ランクトウォリン，リネレリア グレー ド 12 (72)発明者 ハンドレック，ポール オーストラリア国ビクトリア，グレン アイリス，アイリス ロード 26 (56)参考文献 米国特許4960790（ＵＳ，Ａ) 国際公開94／6422（ＷＯ，Ａ１) 国際公開94／26728（ＷＯ，Ａ１) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/335 A61K 9/08 C07D 305/14

Claims (11)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】タキソール、ポリエトキシル化ヒマシ油、
    及び組成物が結果的に8.1未満のpHを有する様な割合で
    混合されている酸性化剤からなる癌の治療の用途に適合
    した医薬処方物。
  2. 【請求項２】組成物が５と７との間のpH、ただしpH5と
    ７とを含む、を有する請求項１に記載の医薬処方物。
  3. 【請求項３】エタノールをその構成成分として含有する
    請求項１に記載の医薬処方物。
  4. 【請求項４】組成物が５と７の間のpH、ただしpH5と７
    とを含む、を有する請求項３に記載の医薬処方物。
  5. 【請求項５】タキソールが容易に分解することのない注
    射用タキソール溶液の処方方法であって、以下 酸を担体物質と混合し第一の担体溶液を形成し、そして タキソールを第一の担体溶液と混合し8.1未満のpHを有
    するタキソール溶液を形成し、これによりタキソール溶
    液中のタキソールが容易に分解しないようになる工程か
    らなる、前記処方方法。
  6. 【請求項６】タキソール溶液が５と７との間のpH、ただ
    しpH5と７とを含む、を有する請求項５に記載の方法。
  7. 【請求項７】酸が酢酸である、請求項２記載の方法。
  8. 【請求項８】酸がクエン酸である、請求項２記載の方
    法。
  9. 【請求項９】担体物質がポリエトキシル化ヒマシ油であ
    る、請求項２記載の方法。
  10. 【請求項１０】タキソールと第一の担体溶液とを混合す
    る前に、アルコール中でタキソールをスラリー化する工
    程を含む、請求項２記載の方法。
  11. 【請求項１１】タキソール、ヒマシ油、及び組成物のpH
    を8.1未満に調節するのに十分な量の無水クエン酸から
    なる組成物。
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