JP5334937B2 - ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 - Google Patents
ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5334937B2 JP5334937B2 JP2010221628A JP2010221628A JP5334937B2 JP 5334937 B2 JP5334937 B2 JP 5334937B2 JP 2010221628 A JP2010221628 A JP 2010221628A JP 2010221628 A JP2010221628 A JP 2010221628A JP 5334937 B2 JP5334937 B2 JP 5334937B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- vinorelbine
- weight
- present
- pharmaceutical composition
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
a)ビノレルビンまたは製薬学的に許容可能なその塩;
b)エタノール
c)水
d)グリセロール;及び
e)ポリエチレングリコール
を含む、ソフトカプセル投与量形態のための液体充填組成物を提供する。
a)製薬学的に有効量のビノレルビンまたは製薬学的に許容可能なその塩;
b)エタノール;
c)水;
d)グリセロール;及び
e)ポリエチレングリコール;
を含む、ソフトカプセルでカプセル化された製薬組成物を、治療の必要のある患者に経口的に投与することを含むガンの治療方法を提供する。
実施例1:ソフトカプセルのためのビノレルビン製剤
酒石酸ビノレルビンを、Becomixミキサーまたは同等物を使用して、賦形剤:精製水、エタノール、グリセロール、及びポリエチレングリコール400の混合物中に溶解する。別法としては、酒石酸ビノレルビンを第一に精製水とエタノール中に溶解し、第二にゆっくりとグリセロールとポリエチレングリコール400を添加することよりなる。
製剤1
成分: 量:
酒石酸ビノレルビン 15.8%
エタノール 2.9%
精製水 7.1%
グリセロール 1.1%
ポリエチレングリコール400 73.1%
全量 100.0%
充填組成物中の各種の量のエタノールを使用して、二つの充填組成物を調製した。製剤1と製剤2を以下の同じ方法で調製した。第一に酒石酸ビノレルビンを精製水とエタノールの混合物中に溶解し、第二にグリセロールとポリエチレングリコール400をゆっくりと添加して混合し、均一な混合物を得た。評価された充填組成物は以下の通りであった:
ビノレルビンを含む5種の液体充填組成物を調製し、溶解特性について評価した。比較される各製剤は、同量の活性な酒石酸ビノレルビンを含む一方で、他の成分の存在及び量が変化するように調製された。各製剤について、50gから100gの充填物が、実験室スケールのディスクミキサーを使用して、各種の成分に薬剤物質を取り込ませることによって調製された。各充填調製物の透明度を視覚的にチェックすることによって溶解度を評価した。組成物成分と各々の量は、以下の表2にまとめられている:
1)内部エポキシワニスを有するアルミニウムボトルからなる容器中のパウダー形態のビノレルビン(活性な製薬成分)の安定性、及び2)ブリスター包装に実装したソフトカプセルのために充填組成物に溶解されたビノレルビンの安定性を、貯蔵後の不純物含量と発色の測定によって評価した。
発色の比較もまた、実施例4に示された各サンプル及び対応する期間について評価した。この実験では、純粋なパウダー形態のビノレルビンを、本発明のソフトカプセルにカプセル化されたビノレルビン液体充填組成物(製剤1)と比較した。発色は、ビノレルビンベースで10mg/mlと表される水性ビノレルビンの、420nmでの紫外線吸収によって5℃+/-3℃で測定した。発色データは、クロマトグラフィー処理されない酸化不純物としてのビノレルビンの分解産物を示す。いくつかのバッチ(ビノレルビンパウダーについて3のバッチ、20mgソフトカプセルについて3のバッチ、30mgソフトカプセルについて4のバッチ、40mgソフトカプセルについて3のバッチ、80mgソフトカプセルについて3のバッチ)について、各所定の分析時間での結果の平均と初期時間(t0)での結果の平均との間の差異から平均偏差を計算した。
同一の充填組成物を含む2種のカプセルタイプの複数のサンプルを調製し、カプセルの脆弱性について試験した。
本発明に従って調製されたビノレルビンを含むソフトカプセルの経口投与を、ガン細胞増殖を阻害することによるビノレルビンに応答性のガンを治療するために使用できる。チューブリン重合を阻害することによるビノレルビンの抗新生物効果及び抗有糸分裂効果は、本発明によって実施できる経口投与経路による薬剤物質の全身性の生体利用性と結び付けて実現される。
本発明は、ビノレルビンの投与、並びにその関連する抗新生物効果及び抗有糸分裂効果が有益であり得るガン患者の化学療法で使用できる。本発明は特に、経口投与が静脈内投与経路より所望または好ましい場合に有用である。
Claims (11)
- a)充填組成物の全重量の14重量%から18重量%の範囲の量で存在するビノレルビンまたは製薬学的に許容可能なその塩;
b)充填組成物の全重量の1.6重量%から5重量%の範囲の量で存在するエタノール;
c)充填組成物の全重量の1重量%から15重量%の範囲の量で存在する水;
d)充填組成物の全重量の0.2重量%から12重量%の範囲の量で存在するグリセロール;及び
e)充填組成物の全重量の68重量%から78重量%の範囲の量で存在するポリエチレングリコール;
を含む、ソフトカプセル投与量形態のための液体充填組成物として適当な液体経口製薬組成物。 - 前記ソフトカプセル投与量形態がソフトゼラチンカプセルである、請求項1に記載の製薬組成物。
- 前記ゼラチンがブタとウシのゼラチンの混合物である、請求項2に記載の製薬組成物。
- 前記ビノレルビンの製薬学的に許容可能な塩が酒石酸ビノレルビンである、請求項1に記載の製薬組成物。
- 前記ポリエチレングリコールが200から600の範囲の平均分子量を有する、請求項1に記載の製薬組成物。
- 前記ポリエチレングリコールがポリエチレングリコール400である、請求項5に記載の製薬組成物。
- a)カプセル当たり5mgから100mgの範囲の量で存在する酒石酸ビノレルビンを含む、請求項1に記載の製薬組成物。
- 組成物中の水:エタノールの重量比が2:1から3:1の範囲である、請求項7に記載の製薬組成物。
- 組成物中の水:エタノールの重量比が2.3:1から2.7:1の範囲である、請求項8に記載の製薬組成物。
- 組成物中の水:エタノールの重量比が2.5:1である、請求項9に記載の製薬組成物。
- a)充填組成物の全重量の14重量%から18重量%の範囲の量で存在するビノレルビンまたは製薬学的に許容可能なその塩;
b)充填組成物の全重量の1.6重量%から5重量%の範囲の量で存在するエタノール;
c)充填組成物の全重量の1重量%から15重量%の範囲の量で存在する水;
d)充填組成物の全重量の0.2重量%から12重量%の範囲の量で存在するグリセロール;及び
e)充填組成物の全重量の68重量%から78重量%の範囲の量で存在するポリエチレングリコール;
を含む、ソフトカプセルにカプセル化された製薬組成物であって、ガンの治療の必要のある患者に経口的に投与される、ガンを治療するための製薬組成物。
Applications Claiming Priority (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US10/161,454 | 2002-05-31 | ||
FR0206886A FR2840203B1 (fr) | 2002-05-31 | 2002-05-31 | Composition pharmaceutique orale pour capsules molles contenant vinorelbine et methode de traitement |
FR0206886 | 2002-05-31 | ||
CA002388431A CA2388431C (en) | 2002-05-31 | 2002-05-31 | Oral pharmaceutical composition for soft capsules containing vinorelbine and method of treatment |
US10/161,454 US6890558B2 (en) | 2002-05-31 | 2002-05-31 | Oral pharmaceutical composition for soft capsules containing vinorelbine and method of treatment |
CA2,388,431 | 2002-05-31 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2004508741A Division JP4718170B2 (ja) | 2002-05-31 | 2003-05-28 | ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010280739A JP2010280739A (ja) | 2010-12-16 |
JP5334937B2 true JP5334937B2 (ja) | 2013-11-06 |
Family
ID=29715700
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2004508741A Expired - Lifetime JP4718170B2 (ja) | 2002-05-31 | 2003-05-28 | ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 |
JP2010221628A Expired - Lifetime JP5334937B2 (ja) | 2002-05-31 | 2010-09-30 | ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2004508741A Expired - Lifetime JP4718170B2 (ja) | 2002-05-31 | 2003-05-28 | ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1530459B1 (ja) |
JP (2) | JP4718170B2 (ja) |
CN (1) | CN1287794C (ja) |
AT (1) | ATE462419T1 (ja) |
AU (1) | AU2003240808B2 (ja) |
BR (2) | BRPI0307816B8 (ja) |
CY (1) | CY1110184T1 (ja) |
DE (1) | DE60331920D1 (ja) |
DK (1) | DK1530459T3 (ja) |
ES (1) | ES2343790T3 (ja) |
HK (1) | HK1079421A1 (ja) |
MX (1) | MXPA04006054A (ja) |
PT (1) | PT1530459E (ja) |
SI (1) | SI1530459T1 (ja) |
WO (1) | WO2003101383A2 (ja) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2880274B1 (fr) * | 2004-12-30 | 2007-04-13 | Pierre Fabre Medicament Sa | Dispersion solide stable d'un derive d'alcaloides de vinca et son procede de fabrication |
US9061015B2 (en) * | 2004-12-30 | 2015-06-23 | Pierre Fabre Medicament | Stable solid dispersion of a derivative of vinca alkaloid and process for manufacturing it |
CN101134026B (zh) * | 2006-08-31 | 2011-12-07 | 江苏豪森药业股份有限公司 | 长春瑞滨软胶囊及其制备方法和其应用 |
FR2918567B1 (fr) * | 2007-07-11 | 2012-08-03 | Pf Medicament | Composition pharmaceutique stable d'un sel hydrosoluble de vinorelbine. |
FR2918566B1 (fr) | 2007-07-11 | 2009-10-09 | Pierre Fabre Medicament Sa | Composition pharmaceutique stable d'un sel hydrosoluble de vinflunine. |
WO2009105937A1 (zh) * | 2008-02-29 | 2009-09-03 | 江苏豪森药业股份有限公司 | 长春瑞滨软胶囊及其制备方法和其应用 |
CA3014473A1 (en) | 2016-03-09 | 2017-09-14 | Synbias Pharma Ag | Vinorelbine monotartrate and its pharmaceutical use |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4623629A (en) * | 1983-10-31 | 1986-11-18 | Daniel Kerschensteiner | Solid-phase immunoassay support and method of use thereof |
US5447936A (en) * | 1993-12-22 | 1995-09-05 | Bionumerik Pharmaceuticals, Inc. | Lactone stable formulation of 10-hydroxy 7-ethyl camptothecin and methods for uses thereof |
US5641512A (en) * | 1995-03-29 | 1997-06-24 | The Procter & Gamble Company | Soft gelatin capsule compositions |
DE19545043A1 (de) * | 1995-12-02 | 1997-06-05 | Scherer Gmbh R P | Pharmazeutische Präparate zur oralen Anwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
DE60007120T2 (de) * | 1999-05-24 | 2004-09-16 | Southern Research Institute, Birmingham | Isophosphoramide-senfgasanalogen und deren verwendung |
-
2003
- 2003-05-28 WO PCT/US2003/016732 patent/WO2003101383A2/en active Application Filing
- 2003-05-28 SI SI200331808T patent/SI1530459T1/sl unknown
- 2003-05-28 MX MXPA04006054A patent/MXPA04006054A/es active IP Right Grant
- 2003-05-28 JP JP2004508741A patent/JP4718170B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-05-28 AT AT03731404T patent/ATE462419T1/de active
- 2003-05-28 AU AU2003240808A patent/AU2003240808B2/en not_active Expired
- 2003-05-28 BR BRPI0307816A patent/BRPI0307816B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-05-28 EP EP03731404A patent/EP1530459B1/en not_active Revoked
- 2003-05-28 CN CNB038044390A patent/CN1287794C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2003-05-28 PT PT03731404T patent/PT1530459E/pt unknown
- 2003-05-28 DK DK03731404.4T patent/DK1530459T3/da active
- 2003-05-28 ES ES03731404T patent/ES2343790T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-05-28 DE DE60331920T patent/DE60331920D1/de not_active Expired - Lifetime
-
2005
- 2005-11-18 HK HK05110442.8A patent/HK1079421A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-05-26 BR BRC10307816A patent/BRPI0307816F1/pt unknown
-
2010
- 2010-06-11 CY CY20101100516T patent/CY1110184T1/el unknown
- 2010-09-30 JP JP2010221628A patent/JP5334937B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BRPI0307816B8 (pt) | 2021-05-25 |
HK1079421A1 (en) | 2006-04-07 |
BRPI0307816F1 (pt) | 2022-02-15 |
WO2003101383A2 (en) | 2003-12-11 |
DE60331920D1 (de) | 2010-05-12 |
DK1530459T3 (da) | 2010-07-19 |
ATE462419T1 (de) | 2010-04-15 |
BR0307816C1 (pt) | 2006-09-19 |
EP1530459B1 (en) | 2010-03-31 |
EP1530459A4 (en) | 2007-08-22 |
BRPI0307816B1 (pt) | 2018-03-06 |
WO2003101383A3 (en) | 2004-09-30 |
SI1530459T1 (sl) | 2010-08-31 |
PT1530459E (pt) | 2010-05-20 |
JP4718170B2 (ja) | 2011-07-06 |
CN1638745A (zh) | 2005-07-13 |
BR0307816A (pt) | 2005-08-02 |
AU2003240808A1 (en) | 2003-12-19 |
CN1287794C (zh) | 2006-12-06 |
JP2010280739A (ja) | 2010-12-16 |
CY1110184T1 (el) | 2015-01-14 |
ES2343790T3 (es) | 2010-08-10 |
AU2003240808B2 (en) | 2008-05-08 |
JP2006516111A (ja) | 2006-06-22 |
EP1530459A2 (en) | 2005-05-18 |
MXPA04006054A (es) | 2004-09-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5334937B2 (ja) | ビノレルビンを含むソフトカプセルのための経口製薬組成物及び治療方法 | |
EP0977562B1 (en) | Methods and compositions for delivery of taxanes | |
JP2564477B2 (ja) | ソフトゲル充填若しくはツーピースカプセル封入若しくは錠剤製造用の両性医薬品溶液 | |
JP5144527B2 (ja) | 改良された安定性と生物学的利用能をもつ塩酸パロノセトロンの投与形態 | |
TW200800159A (en) | Pharmaceutical formulation | |
US7658943B2 (en) | Oral pharmaceutical composition for soft capsules containing vinorelbine and method of treatment | |
EP2903435B1 (en) | Non-aqueous taxane nanodispersion formulations and methods of using the same | |
KR20230131815A (ko) | 에토포시드 토니리베이트 제제 | |
JP2019502751A5 (ja) | ||
US7029698B2 (en) | Acetaminophen compositions | |
RU2279873C2 (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция для мягких капсул, содержащая винорелбин, и способ лечения | |
CA2388431C (en) | Oral pharmaceutical composition for soft capsules containing vinorelbine and method of treatment | |
FR2840203A1 (fr) | Composition pharmaceutique orale pour capsules molles contenant vinorelbine et methode de traitement | |
WO2021229278A1 (es) | Solucion liquida concentrada de antiandrogenos no esteroideos y procedimiento para preparar la solución | |
US20160120742A1 (en) | Compositions including cabazitaxel | |
WO2009105937A1 (zh) | 长春瑞滨软胶囊及其制备方法和其应用 | |
EP1682119A1 (en) | Discodermolide compositions |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20101027 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20121106 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130201 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20130702 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20130730 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5334937 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |