JP2542210B2 - シヨ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製造法 - Google Patents
シヨ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製造法Info
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明はショ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製
造法に関する。さらに詳しくは、ポリエチレングリコー
ルを用いることにより、ショ糖硫酸エステルアルミニウ
ム塩の崩壊及び分散性を高め、医薬品としての有用性を
高めたショ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製造法
にかかるものである。
造法に関する。さらに詳しくは、ポリエチレングリコー
ルを用いることにより、ショ糖硫酸エステルアルミニウ
ム塩の崩壊及び分散性を高め、医薬品としての有用性を
高めたショ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製造法
にかかるものである。
ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩（basic aluminum
sucrose sulfate）は基質蛋白保護作用（胃粘膜保護作
用）、胃液ペプシン活性抑制作用及び制酸作用を有する
消化性潰瘍治療剤として広く使用されている。またショ
糖硫酸エステルアルミニウム塩は潰瘍底の白苔中の蛋白
成分と強力に結合し、保護層を形成することによって胃
液の強力な消化力から潰瘍患部を化学的に保護し、治癒
を促進するものと考えられている（NaKazawa,S.et a
l.:Dige.Dise.Scie,26:297（1981），石森 章，他：医
薬と薬学，９:25（1983））。
sucrose sulfate）は基質蛋白保護作用（胃粘膜保護作
用）、胃液ペプシン活性抑制作用及び制酸作用を有する
消化性潰瘍治療剤として広く使用されている。またショ
糖硫酸エステルアルミニウム塩は潰瘍底の白苔中の蛋白
成分と強力に結合し、保護層を形成することによって胃
液の強力な消化力から潰瘍患部を化学的に保護し、治癒
を促進するものと考えられている（NaKazawa,S.et a
l.:Dige.Dise.Scie,26:297（1981），石森 章，他：医
薬と薬学，９:25（1983））。
一方、ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩は水に対し
て不溶であることから、潰瘍部位へ効果的に結合するた
めにはショ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の崩壊及
び分散が重要である。
て不溶であることから、潰瘍部位へ効果的に結合するた
めにはショ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の崩壊及
び分散が重要である。
本発明者等は、ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩の
崩壊及び分散の良好な製剤について鋭意検討した結果、
ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩にポリエチレングリ
コールを添加することにより、崩壊及び分散の良好な製
剤が得られることを見い出し、本発明を完成した。すな
わち、本発明はショ糖硫酸エステルアルミニウム塩に対
してポリエチレングリコール（分子量は何れのものでも
良く、特に限定されない）を0.1（w/w）％以上添加した
製剤に関する。本発明の製剤を経口投与した場合、潰瘍
部位へのショ糖硫酸エステルアルミニウム塩の結合が効
果的に行なわれる。本発明の製剤は、例えば散剤、細粒
剤、顆粒剤、錠剤及びカプセル剤等の各種剤型のショ糖
硫酸エステルアルミニウム塩製剤として用いることがで
きる。製剤化に際しては、結合剤，崩壊剤，滑沢剤，賦
形剤及び着色剤等を添加することができる。
崩壊及び分散の良好な製剤について鋭意検討した結果、
ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩にポリエチレングリ
コールを添加することにより、崩壊及び分散の良好な製
剤が得られることを見い出し、本発明を完成した。すな
わち、本発明はショ糖硫酸エステルアルミニウム塩に対
してポリエチレングリコール（分子量は何れのものでも
良く、特に限定されない）を0.1（w/w）％以上添加した
製剤に関する。本発明の製剤を経口投与した場合、潰瘍
部位へのショ糖硫酸エステルアルミニウム塩の結合が効
果的に行なわれる。本発明の製剤は、例えば散剤、細粒
剤、顆粒剤、錠剤及びカプセル剤等の各種剤型のショ糖
硫酸エステルアルミニウム塩製剤として用いることがで
きる。製剤化に際しては、結合剤，崩壊剤，滑沢剤，賦
形剤及び着色剤等を添加することができる。
以下に本発明の実施例を挙げ、更に具体的に説明す
る。
る。
実施例１ ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩3920gに４％ポリ
エチレングリコール1500水溶液2000gを加えて練合機中
で良く練合した。練合物をφ0.7mmネットを装着した円
筒式顆粒機にて顆粒化した。その顆粒を箱型乾燥機にて
60℃で３時間乾燥し、乾燥顆粒を16メッシュ篩にて整粒
し、顆粒剤を得た。また、比較のため、実施例１で用い
た４％ポリエチレングリコール1500水溶液の替りに水を
用い、その他は実施例１と全く同一の方法で顆粒を製造
した。
エチレングリコール1500水溶液2000gを加えて練合機中
で良く練合した。練合物をφ0.7mmネットを装着した円
筒式顆粒機にて顆粒化した。その顆粒を箱型乾燥機にて
60℃で３時間乾燥し、乾燥顆粒を16メッシュ篩にて整粒
し、顆粒剤を得た。また、比較のため、実施例１で用い
た４％ポリエチレングリコール1500水溶液の替りに水を
用い、その他は実施例１と全く同一の方法で顆粒を製造
した。
これらの顆粒剤の崩壊及び分散状態は第１図のとおり
である。
である。
第１図は顆粒剤の崩壊及び分散状態を濁度を指標とし
て示したものであり、ショ糖硫酸エステルアルミニウム
塩1gを予じめ１の水に超音波を利用して十分分散させ
た懸濁液の濁度（セルの層長:1cm、測定波長:540nm）を
１として、各顆粒剤の濁度変化を示したものである。崩
壊度試験器の補助筒５つにショ糖硫酸エステルアルミニ
ウム塩として各200mg相当量をそれぞれ入れ、崩壊度試
験を行ない（崩壊度試験液：水、１、37±２℃）、崩
壊度試験液の水面より約5cmのところから経時的に液を
サンプリングし、その濁度を測定し比濁度を算出したも
のである。
て示したものであり、ショ糖硫酸エステルアルミニウム
塩1gを予じめ１の水に超音波を利用して十分分散させ
た懸濁液の濁度（セルの層長:1cm、測定波長:540nm）を
１として、各顆粒剤の濁度変化を示したものである。崩
壊度試験器の補助筒５つにショ糖硫酸エステルアルミニ
ウム塩として各200mg相当量をそれぞれ入れ、崩壊度試
験を行ない（崩壊度試験液：水、１、37±２℃）、崩
壊度試験液の水面より約5cmのところから経時的に液を
サンプリングし、その濁度を測定し比濁度を算出したも
のである。
また、本顆粒剤を40℃−相対湿度75％の条件下に６ヶ
月間加速し、その分散状態（比濁度）を同様の方法で調
べた結果を表−１に示す。
月間加速し、その分散状態（比濁度）を同様の方法で調
べた結果を表−１に示す。
実施例２ ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩4000gに10％ポリ
エチレングリコール6000水溶液2000gを加えて練合機中
で良く練合した。練合物を16メッシュの篩でシフター顆
粒とし、箱型乾燥機にて60℃で３時間乾燥した。乾燥後
10メッシュの篩で整粒した。
エチレングリコール6000水溶液2000gを加えて練合機中
で良く練合した。練合物を16メッシュの篩でシフター顆
粒とし、箱型乾燥機にて60℃で３時間乾燥した。乾燥後
10メッシュの篩で整粒した。
上記顆粒4200gに結晶セルロース1376g及びステアリン
酸マグネシウム24gを加えＶ型ミキサーで５分間混合し
た。
酸マグネシウム24gを加えＶ型ミキサーで５分間混合し
た。
上記混合末を直径12mmの臼杵をセットしたロータリー
打錠機で総圧約2.5トンで１錠重量が700mgになるように
圧縮成形した。
打錠機で総圧約2.5トンで１錠重量が700mgになるように
圧縮成形した。
また、比較のため、実施例２で用いた10％ポリエチレ
ングリコール6000水溶液の替りに10％ヒドロキシプロピ
ルセルロース（日曹HPC−L;日本曹達製）水溶液を用
い、その他は実施例２と全く同一の方法で錠剤を製造し
た。
ングリコール6000水溶液の替りに10％ヒドロキシプロピ
ルセルロース（日曹HPC−L;日本曹達製）水溶液を用
い、その他は実施例２と全く同一の方法で錠剤を製造し
た。
これらの錠剤の崩壊及び分散状態は第２図のとおりで
ある。
ある。
第２図は錠剤の崩壊及び分散状態を濁度を指標として
示したものであり、ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩
1000mg結晶セルロース344mg及びステアリン酸マグネシ
ウム6mgを予じめ１の水に超音波を利用して十分分散
させた懸濁液の濁度（セルの層長:1cm、測定波長:540n
m）を１として、各錠剤の濁度変化を示したものであ
る。崩壊度試験器に錠剤をそれぞれ２錠用いて崩壊度試
験を行ない（崩壊度試験液：水、１、37±２℃）、崩
壊度試験液の水面より約5cmのところから経時的に液を
サンプリングし、その濁度を測定し比濁度を算出したも
のである。
示したものであり、ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩
1000mg結晶セルロース344mg及びステアリン酸マグネシ
ウム6mgを予じめ１の水に超音波を利用して十分分散
させた懸濁液の濁度（セルの層長:1cm、測定波長:540n
m）を１として、各錠剤の濁度変化を示したものであ
る。崩壊度試験器に錠剤をそれぞれ２錠用いて崩壊度試
験を行ない（崩壊度試験液：水、１、37±２℃）、崩
壊度試験液の水面より約5cmのところから経時的に液を
サンプリングし、その濁度を測定し比濁度を算出したも
のである。
また、本錠剤を40℃−相対湿度75％の条件下に６ヶ月
間加速し、その分散状態（比濁度）を同様の方法で調べ
た結果を表−２に示す。
間加速し、その分散状態（比濁度）を同様の方法で調べ
た結果を表−２に示す。
第１図、第２図は本発明の製剤および比較例の崩壊およ
び分散状態を濁度を指標として示したものである。
び分散状態を濁度を指標として示したものである。
Claims (1)
- 【請求項１】ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩とポリ
エチレングリコールとを含有する製剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61-99901 | 1986-04-30 | ||
| JP9990186 | 1986-04-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63107933A JPS63107933A (ja) | 1988-05-12 |
| JP2542210B2 true JP2542210B2 (ja) | 1996-10-09 |
Family
ID=14259677
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62104612A Expired - Lifetime JP2542210B2 (ja) | 1986-04-30 | 1987-04-30 | シヨ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製造法 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2542210B2 (ja) |
| DE (1) | DE3714159C2 (ja) |
| DK (1) | DK167735B1 (ja) |
| ES (1) | ES2017805A6 (ja) |
| FI (1) | FI89457C (ja) |
| FR (1) | FR2598084B1 (ja) |
| IT (1) | IT1208416B (ja) |
| NO (1) | NO174085C (ja) |
| SE (1) | SE503233C2 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2735559B2 (ja) * | 1988-03-02 | 1998-04-02 | 中外製薬株式会社 | 懸濁液 |
| BR9507533A (pt) * | 1994-04-26 | 1997-09-02 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Preparações de sucralfato granulado fundido e um processo para sua produção |
| EP0808629A4 (en) * | 1995-02-02 | 1998-03-04 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | PREPARATION OF SUCRALFATE |
| ES2112765B1 (es) * | 1995-08-02 | 1999-03-01 | Cantabria Ind Farmaceutica Sa | Procedimiento para la obtencion de formulaciones de constraste radiologico, para exploraciones gastrointestinales de uso extemporaneo y directo. |
| JP5870023B2 (ja) * | 2010-02-22 | 2016-02-24 | 第一三共株式会社 | 経口用徐放性固形製剤 |
| WO2011102504A1 (ja) | 2010-02-22 | 2011-08-25 | 第一三共株式会社 | 経口用徐放性固形製剤 |
| WO2014034929A1 (ja) | 2012-09-03 | 2014-03-06 | 第一三共株式会社 | ヒドロモルフォン塩酸塩含有の経口用徐放性医薬組成物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3430809A1 (de) * | 1984-08-22 | 1986-03-06 | Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt | Sucralfat-suspension |
-
1987
- 1987-04-28 DE DE3714159A patent/DE3714159C2/de not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-28 FI FI871852A patent/FI89457C/fi not_active IP Right Cessation
- 1987-04-28 NO NO871759A patent/NO174085C/no unknown
- 1987-04-29 ES ES8701280A patent/ES2017805A6/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-29 DK DK218587A patent/DK167735B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-04-29 SE SE8701787A patent/SE503233C2/sv not_active IP Right Cessation
- 1987-04-29 IT IT8767365A patent/IT1208416B/it active
- 1987-04-30 JP JP62104612A patent/JP2542210B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-30 FR FR878706196A patent/FR2598084B1/fr not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE3714159A1 (de) | 1987-11-05 |
| DK218587A (da) | 1987-10-31 |
| FI871852A0 (fi) | 1987-04-28 |
| DE3714159C2 (de) | 1996-09-19 |
| SE8701787L (sv) | 1987-10-31 |
| IT8767365A0 (it) | 1987-04-29 |
| FI89457B (fi) | 1993-06-30 |
| NO174085B (no) | 1993-12-06 |
| NO174085C (no) | 1994-03-16 |
| NO871759L (no) | 1987-11-02 |
| SE8701787D0 (sv) | 1987-04-29 |
| FR2598084B1 (fr) | 1991-04-26 |
| DK167735B1 (da) | 1993-12-13 |
| NO871759D0 (no) | 1987-04-28 |
| FI89457C (fi) | 1993-10-11 |
| ES2017805A6 (es) | 1991-03-01 |
| SE503233C2 (sv) | 1996-04-22 |
| IT1208416B (it) | 1989-06-12 |
| DK218587D0 (da) | 1987-04-29 |
| FI871852A (fi) | 1987-10-31 |
| JPS63107933A (ja) | 1988-05-12 |
| FR2598084A1 (fr) | 1987-11-06 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term | ||
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
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