JP3319625B2 - 速崩壊性生薬製剤 - Google Patents
速崩壊性生薬製剤Info
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- JP3319625B2 JP3319625B2 JP13542293A JP13542293A JP3319625B2 JP 3319625 B2 JP3319625 B2 JP 3319625B2 JP 13542293 A JP13542293 A JP 13542293A JP 13542293 A JP13542293 A JP 13542293A JP 3319625 B2 JP3319625 B2 JP 3319625B2
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- disintegrating
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は速崩壊性生薬製剤に関す
る。
る。
【０００２】
【従来の技術】生薬を配合する薬剤は生薬特有の苦味、
辛味または収斂味など不快な味を有することが多く、ま
た生薬中の成分の安定性等の点から液剤より固形剤が汎
用されている。固形剤の場合、充填、包装および輸送な
ど通常の取扱い過程において壊れない程度の錠剤硬度あ
るいは顆粒強度が要求される。また、通常、日本薬局方
に定められた崩壊試験の規定に適合しなければならない
が、薬剤の速効性を期待する場合、崩壊性を良好なもの
にする必要がある。一方、多くの生薬には植物ゴム質、
ヘミセルロースあるいは植物粘質物等を含んでいるた
め、これらの物質が水中で膨潤し、ゲル化等を起こし崩
壊を妨げている。そのため、生薬を含有する固形製剤を
調製する場合、錠剤硬度や顆粒強度を良好なものにする
と崩壊性が低下する。その逆に、崩壊性を高めると、錠
剤硬度や顆粒強度が不十分なものになるという問題点が
あった。
辛味または収斂味など不快な味を有することが多く、ま
た生薬中の成分の安定性等の点から液剤より固形剤が汎
用されている。固形剤の場合、充填、包装および輸送な
ど通常の取扱い過程において壊れない程度の錠剤硬度あ
るいは顆粒強度が要求される。また、通常、日本薬局方
に定められた崩壊試験の規定に適合しなければならない
が、薬剤の速効性を期待する場合、崩壊性を良好なもの
にする必要がある。一方、多くの生薬には植物ゴム質、
ヘミセルロースあるいは植物粘質物等を含んでいるた
め、これらの物質が水中で膨潤し、ゲル化等を起こし崩
壊を妨げている。そのため、生薬を含有する固形製剤を
調製する場合、錠剤硬度や顆粒強度を良好なものにする
と崩壊性が低下する。その逆に、崩壊性を高めると、錠
剤硬度や顆粒強度が不十分なものになるという問題点が
あった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】このように服用しにく
い生薬を固形剤にして飲みやすくし、また、その固形剤
は十分な錠剤硬度あるいは顆粒強度を有し、しかも崩壊
性にも優れたものが望まれていた。
い生薬を固形剤にして飲みやすくし、また、その固形剤
は十分な錠剤硬度あるいは顆粒強度を有し、しかも崩壊
性にも優れたものが望まれていた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは鋭意
検討した結果、生薬を主剤とする錠剤または顆粒などの
固型剤を調製する場合、ポリエチレングリコール６００
０、およびカルボキシメチル基を有するセルロース類ま
たはスターチ類を用いることにより、十分な錠剤硬度あ
るいは顆粒強度を有し、しかも崩壊性にも優れたものと
なることを見いだした。
検討した結果、生薬を主剤とする錠剤または顆粒などの
固型剤を調製する場合、ポリエチレングリコール６００
０、およびカルボキシメチル基を有するセルロース類ま
たはスターチ類を用いることにより、十分な錠剤硬度あ
るいは顆粒強度を有し、しかも崩壊性にも優れたものと
なることを見いだした。
【０００５】本発明に用いられる生薬はアロエ、エイジ
ツ、オウゴン、オウレン、オウバク、カスカラサグラ
ダ、カンゾウ、ケイヒ、ケツメイシ、ケンゴシ、コウジ
ン、シャクヤク、ジリュウ、セネガ、センナ、ダイオ
ウ、チンピ、ニンジン、ハンゲ、プランタゴオバタ種
皮、マシニンおよびヨクイニンからなる群から選ばれる
少なくとも１種以上の生薬末、あるいは乾燥エキス、軟
稠エキスなどの抽出物が挙げられるが、その他、一般的
に汎用されている生薬であれば、いかなるものでもよ
い。
ツ、オウゴン、オウレン、オウバク、カスカラサグラ
ダ、カンゾウ、ケイヒ、ケツメイシ、ケンゴシ、コウジ
ン、シャクヤク、ジリュウ、セネガ、センナ、ダイオ
ウ、チンピ、ニンジン、ハンゲ、プランタゴオバタ種
皮、マシニンおよびヨクイニンからなる群から選ばれる
少なくとも１種以上の生薬末、あるいは乾燥エキス、軟
稠エキスなどの抽出物が挙げられるが、その他、一般的
に汎用されている生薬であれば、いかなるものでもよ
い。
【０００６】本発明には、ポリエチレングリコール６０
００が用いられるが、ポリエチレングリコール６０００
が錠剤硬度あるいは顆粒強度、および崩壊性の点で最も
優れている。その配合量は１〜１０重量％である。１重
量％以下では、十分な錠剤硬度あるいは顆粒強度と崩壊
性を得ることができず、１０重量％を越えてもそれ以
上、崩壊性は上がらない。
００が用いられるが、ポリエチレングリコール６０００
が錠剤硬度あるいは顆粒強度、および崩壊性の点で最も
優れている。その配合量は１〜１０重量％である。１重
量％以下では、十分な錠剤硬度あるいは顆粒強度と崩壊
性を得ることができず、１０重量％を越えてもそれ以
上、崩壊性は上がらない。
【０００７】本発明に用いられるカルボキシメチル基を
有するセルロース類またはスターチ類としてはカルメロ
ース、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウ
ム、クロスカルメロースナトリウムおよびカルボキシメ
チルスターチナトリウムが挙げられるが、クロスカルメ
ロースナトリウムおよびカルボキシメチルスターチナト
リウムが錠剤硬度あるいは顆粒強度、および崩壊性の点
で最も優れている。その配合量は１〜２０重量％であ
る。１重量％以下では、十分な錠剤硬度あるいは顆粒強
度と崩壊性を得ることができず、２０重量％を越えても
それ以上、崩壊性は上がらない。カルボキシメチル基を
有するセルロース類またはスターチ類とポリエチレング
リコールの配合割合は、重量比で５：１〜１：１、好ま
しくは４：１〜２：１が崩壊性の点で優れている。
有するセルロース類またはスターチ類としてはカルメロ
ース、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウ
ム、クロスカルメロースナトリウムおよびカルボキシメ
チルスターチナトリウムが挙げられるが、クロスカルメ
ロースナトリウムおよびカルボキシメチルスターチナト
リウムが錠剤硬度あるいは顆粒強度、および崩壊性の点
で最も優れている。その配合量は１〜２０重量％であ
る。１重量％以下では、十分な錠剤硬度あるいは顆粒強
度と崩壊性を得ることができず、２０重量％を越えても
それ以上、崩壊性は上がらない。カルボキシメチル基を
有するセルロース類またはスターチ類とポリエチレング
リコールの配合割合は、重量比で５：１〜１：１、好ま
しくは４：１〜２：１が崩壊性の点で優れている。
【０００８】その他、賦形剤としては、デンプン、ヒド
ロキシプロピルスターチなどのスターチ系、乳糖、粉末
白糖などの糖系、結晶性セルロースなどのセルロース
系、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸ア
ルミニウム、リン酸水素カルシウムなどの無機物系が挙
げられる。また、粉末粒子間の粘着性を増加するための
結合剤としては、デンプン、アルファー化デンプン、マ
ルトース、アラビアゴム、メチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
微結晶性セルロース、ゼラチン、カンテンなどが挙げら
れる。粉末原料が打錠機の臼に流れ込み易く、また粉末
原料が杵や臼に粘着するのを防ぎ、また錠剤に光沢を与
えるための滑沢剤としては、タルク、ステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸カルシウムなどが挙げられる。
また、その他の添加剤として着色剤、着香剤などを適
宜、配合する。
ロキシプロピルスターチなどのスターチ系、乳糖、粉末
白糖などの糖系、結晶性セルロースなどのセルロース
系、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸ア
ルミニウム、リン酸水素カルシウムなどの無機物系が挙
げられる。また、粉末粒子間の粘着性を増加するための
結合剤としては、デンプン、アルファー化デンプン、マ
ルトース、アラビアゴム、メチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
微結晶性セルロース、ゼラチン、カンテンなどが挙げら
れる。粉末原料が打錠機の臼に流れ込み易く、また粉末
原料が杵や臼に粘着するのを防ぎ、また錠剤に光沢を与
えるための滑沢剤としては、タルク、ステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸カルシウムなどが挙げられる。
また、その他の添加剤として着色剤、着香剤などを適
宜、配合する。
【０００９】
【作用】本発明の速崩壊性生薬製剤を服用すると、消化
管内において薬剤表面に生成した粘質ゲルをポリエチレ
ングリコール、およびカルボキシメチル基を有するセル
ロース類またはスターチ類がコロイドに分散させること
により、薬剤内部へ水分の浸透性を高め、崩壊性を高め
ることができる。
管内において薬剤表面に生成した粘質ゲルをポリエチレ
ングリコール、およびカルボキシメチル基を有するセル
ロース類またはスターチ類がコロイドに分散させること
により、薬剤内部へ水分の浸透性を高め、崩壊性を高め
ることができる。
【００１０】
実施例１ 表１の実施例１は、先ず、主薬のフェノバリン４００
ｇ、センナ末７５０ｇおよびヨクイニン末１００ｇと軽
質無水ケイ酸４０ｇを４８メッシュの篩に通して、混合
機で混合する。次にクロスカルメロースナトリウム２０
０ｇ、ポリエチレングリコール６０００５０ｇおよび乳
糖２５０ｇを添加し、乾式造粒機にて造粒する。それに
ステアリン酸カルシウム１０ｇを加えて打錠して瀉下剤
を得た。錠剤の硬度は５ｋｇ／ｃｍ2（モンサント型錠
剤用硬度計を用いて測定した。）になるように打錠し
た。更に比較例１〜３も同様に調製した。
ｇ、センナ末７５０ｇおよびヨクイニン末１００ｇと軽
質無水ケイ酸４０ｇを４８メッシュの篩に通して、混合
機で混合する。次にクロスカルメロースナトリウム２０
０ｇ、ポリエチレングリコール６０００５０ｇおよび乳
糖２５０ｇを添加し、乾式造粒機にて造粒する。それに
ステアリン酸カルシウム１０ｇを加えて打錠して瀉下剤
を得た。錠剤の硬度は５ｋｇ／ｃｍ2（モンサント型錠
剤用硬度計を用いて測定した。）になるように打錠し
た。更に比較例１〜３も同様に調製した。
【００１１】以上のように調製した実施例１および比較
例１〜３の錠剤の崩壊試験を日本薬局方に準拠した方法
で行った。すなわち、試験液に水を用い、上下運動を行
なった後、観察するとき、試料の残留物をガラス管内に
認めないか、又は認めても海綿状の物質であるか、若し
くは軟質の物質若しくは泥状の物質がわずかのときを適
合としている。従って、崩壊試験の結果、適合と判断で
きるまでに要した時間を崩壊時間として表１に示した。
例１〜３の錠剤の崩壊試験を日本薬局方に準拠した方法
で行った。すなわち、試験液に水を用い、上下運動を行
なった後、観察するとき、試料の残留物をガラス管内に
認めないか、又は認めても海綿状の物質であるか、若し
くは軟質の物質若しくは泥状の物質がわずかのときを適
合としている。従って、崩壊試験の結果、適合と判断で
きるまでに要した時間を崩壊時間として表１に示した。
【００１２】
【表１】 実施例１は比較例１〜３と比較して崩壊性が優れている
ことがわかる。また、実施例１の錠剤の打錠圧を変えて
硬度４〜６としたものの崩壊試験を行い、その崩壊時間
を表２に示した。
ことがわかる。また、実施例１の錠剤の打錠圧を変えて
硬度４〜６としたものの崩壊試験を行い、その崩壊時間
を表２に示した。
【００１３】
【表２】 いずれも日本薬局方の基準である３０分以内であった。
【００１４】実施例２ 表３の実施例２は、先ず、ケイヒ末、オウバク末、カン
ゾウ末およびバレイショデンプンを４８メッシュの篩に
通し、その粉末とその他の成分と混合する。これに適量
のエタノールを添加し、練合した後、押し出し造粒機で
造粒する。この顆粒を乾燥させて胃腸薬を得た。更に比
較例４も同様に調製した。
ゾウ末およびバレイショデンプンを４８メッシュの篩に
通し、その粉末とその他の成分と混合する。これに適量
のエタノールを添加し、練合した後、押し出し造粒機で
造粒する。この顆粒を乾燥させて胃腸薬を得た。更に比
較例４も同様に調製した。
【００１５】以上のように調製した実施例２および比較
例４の顆粒の崩壊試験を実施例１と同様に行い、適合と
判断できるまでに要した時間を崩壊時間として表３に示
した。また、押し出し造粒機で造粒する際の顆粒の目詰
まりの具合いを造粒性として、表３に示した。
例４の顆粒の崩壊試験を実施例１と同様に行い、適合と
判断できるまでに要した時間を崩壊時間として表３に示
した。また、押し出し造粒機で造粒する際の顆粒の目詰
まりの具合いを造粒性として、表３に示した。
【００１６】
【表３】
【００１７】 実施例３ ｇ アセトアミノフェン ４５０ エテンザミド ４５０ ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ３０ 地竜エキス ２００ カンゾウエキス ２００ オウバクエキス ３００ 直打用乳糖 ３３０ 軽質無水ケイ酸 ５０ クロスカルメロースナトリウム １８０ ポリエチレングリコール６０００ ９０ ステアリン酸カルシウム ２０ 合計 ２３００ アセトアミノフェン、エテンザミド、ｄｌ−塩酸メチル
エフェドリン、地竜エキス、カンゾウエキス、オウバク
エキスおよび軽質無水ケイ酸を４８メッシュの篩に通
し、その粉末に直打用乳糖、クロスカルメロースナトリ
ウムおよびポリエチレングリコール６０００を混合す
る。更にステアリン酸カルシウムを添加し、直打にて打
錠し風邪薬を得た。実施例１と同様に錠剤として十分な
硬度である５ｋｇ／ｃｍ2とした。また実施例１と同様
の崩壊試験によると崩壊時間は５分であり、崩壊性にも
優れたものである。
エフェドリン、地竜エキス、カンゾウエキス、オウバク
エキスおよび軽質無水ケイ酸を４８メッシュの篩に通
し、その粉末に直打用乳糖、クロスカルメロースナトリ
ウムおよびポリエチレングリコール６０００を混合す
る。更にステアリン酸カルシウムを添加し、直打にて打
錠し風邪薬を得た。実施例１と同様に錠剤として十分な
硬度である５ｋｇ／ｃｍ2とした。また実施例１と同様
の崩壊試験によると崩壊時間は５分であり、崩壊性にも
優れたものである。
【００１８】
【発明の効果】本発明の速崩壊性生薬製剤は、苦味等の
不快な味を有する生薬を固形剤にして飲みやすくし、ま
た、その固形剤は十分な錠剤硬度あるいは顆粒強度を有
し、しかも崩壊性にも優れたものである。
不快な味を有する生薬を固形剤にして飲みやすくし、ま
た、その固形剤は十分な錠剤硬度あるいは顆粒強度を有
し、しかも崩壊性にも優れたものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 47/36 Ａ６１Ｋ 47/36 47/38 47/38 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 35/78 A61K 9/16 A61K 9/20 A61K 47/34 A61K 47/36 A61K 47/38 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (2)
- 【請求項１】 （ａ）生薬、 （ｂ）ポリエチレングリコール６０００、 及び（ｃ）カルボキシメチル基を有するセルロース類ま
たはスターチ類、 を含有することを特徴とする速崩壊性生薬製剤。 - 【請求項２】 前記（ｃ）成分と前記（ｂ）成分との配
合割合が、重量比で、５：１〜１：１の範囲にあること
を特徴とする前記請求項１に記載の速崩壊性生薬製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13542293A JP3319625B2 (ja) | 1993-05-12 | 1993-05-12 | 速崩壊性生薬製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13542293A JP3319625B2 (ja) | 1993-05-12 | 1993-05-12 | 速崩壊性生薬製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06321790A JPH06321790A (ja) | 1994-11-22 |
| JP3319625B2 true JP3319625B2 (ja) | 2002-09-03 |
Family
ID=15151368
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13542293A Expired - Fee Related JP3319625B2 (ja) | 1993-05-12 | 1993-05-12 | 速崩壊性生薬製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3319625B2 (ja) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8071128B2 (en) | 1996-06-14 | 2011-12-06 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Intrabuccally rapidly disintegrating tablet and a production method of the tablets |
| ID18079A (id) * | 1996-08-26 | 1998-02-26 | Takeda Chemical Industries Ltd | Komposisi farmasi yang mengandung bahan pemercepat osteogenesis |
| US9358214B2 (en) | 2001-10-04 | 2016-06-07 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, sustained release systems for propranolol |
| US9884014B2 (en) | 2004-10-12 | 2018-02-06 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Taste-masked pharmaceutical compositions |
| AU2005299490C1 (en) | 2004-10-21 | 2012-01-19 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Taste-masked pharmaceutical compositions with gastrosoluble pore-formers |
| JP2008050264A (ja) * | 2004-12-21 | 2008-03-06 | Eisai Co Ltd | 乾式造粒物 |
| US9161918B2 (en) | 2005-05-02 | 2015-10-20 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, pulsatile release systems |
| JP5270893B2 (ja) * | 2007-10-01 | 2013-08-21 | サントリーホールディングス株式会社 | 異味成分を含有する速崩壊性顆粒の製造方法 |
| JP5224834B2 (ja) * | 2008-01-25 | 2013-07-03 | 小林製薬株式会社 | 植物加工物およびパンテチン類を含有する錠剤 |
| TWI471146B (zh) | 2009-12-02 | 2015-02-01 | Aptalis Pharma Ltd | 菲索特芬那定（ｆｅｘｏｆｅｎａｄｉｎｅ）微膠囊及包含其之組合物 |
| JP6218664B2 (ja) * | 2013-04-04 | 2017-10-25 | 沢井製薬株式会社 | テルミサルタン含有錠剤 |
| JP6379700B2 (ja) * | 2013-06-20 | 2018-08-29 | 大正製薬株式会社 | 錠剤 |
-
1993
- 1993-05-12 JP JP13542293A patent/JP3319625B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH06321790A (ja) | 1994-11-22 |
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Legal Events
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