DK167735B1 - Fast praeparat indeholdende et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester og polyethylenglycol, samt fremgangsmaade til fremstilling af praeparatet - Google Patents
Fast praeparat indeholdende et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester og polyethylenglycol, samt fremgangsmaade til fremstilling af praeparatet Download PDFInfo
- Publication number
- DK167735B1 DK167735B1 DK218587A DK218587A DK167735B1 DK 167735 B1 DK167735 B1 DK 167735B1 DK 218587 A DK218587 A DK 218587A DK 218587 A DK218587 A DK 218587A DK 167735 B1 DK167735 B1 DK 167735B1
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- tablets
- preparation
- acc
- aluminum salt
- sucralfate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Description
i DK 167735 B1
Opfindelsen angår et fast præparat indeholdende et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester (almindelig kendt som sucralfat) og polyethylenglycol, .samt .en.-fremgangsmåde til fremstilling af et sådant sucralfatpræpa-5 rat. Ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen blandes sucralfat med polyethylenglycol til opnåelse af forøget desintegrerbarhed og dispergerbarhed, hvilket gør sucralfat mere egnet som medicin.
Sucralfat anvendes i stor udstrækning til be-10 handling af mavesår, da det kan beskytte substratproteinet (evne til at beskytte maveslimhinden) og undertrykke aktiviteten af pepsin i mavesaft samt neutralisere syre indholdet i mavesaften. Det er almindeligt kendt, at sucralfat bindes kraftigt til protein-15 bestanddelen af vævet under et mavesår til dannelse af et lag, som kemisk beskytter det angrebne område mod mavevæskes kraftige fordøjelsesevne og derved fremmer helingsprocessen (Nakazawa, S. et al., Dig. Dis. Sci., 26, 297 (1981); og A. Ishimori et al., Igaku to 20 Yakugaku, 9,25 (1983).
På den anden side er sucralfat uopløseligt i vand, og præparater af det skal nemt kunne désintegreres og dispergeres, for at de effektivt kan bindes til et område, der er angrebet af mavesår.
25 Der er blevet udført forskellige undersøgelser for at udvikle et sucralfatpræparat med forbedret evne til at kunne desintegreres og dispergeres. Det har nu vist sig, at dette kan opnåes ved blanding af sucralfat ned polyethylenglycol. Opfindelsen bygger på denne op-30 dagelse.
Fra WO-A-8601406 (side 3, linie 8-14) kendes et præparat indeholdende sucralfat og polyethylenglycol.
Der er imidlertid tale om et vandigt suspensionspræparat indeholdende flydende polyethylenglycol.
35 Fra H.P. Fielder: Lexikon der Hilfstoffe fur
Pharmazie, Kosmetik und angrenzenden Gebietes, vol. 2, 2. ed., side 726-731 (spec, side 729, 2. kolonne) er det kendt, at polyethylenglycol kan anvendes som hjælpemiddel i
urv ΙΌ/ /OO D I
2 tabletter indeholdende antacider, og vedrørende fremstillingen anføres det, at de antacide stoffer indføres i en smelte af polyethylenglycol (molvægt 3000-10000).
Der er her tale om egentlige antacider, hvortil sucral-5 fat ikke hører, idet det hører til de såkaldte mucosa-protektive midler med en anden virkningsmekanisme end antacider, jf. ovenfor.
Fig. 1 og 2 viser desintegrerings-og disperge-ringsprofilerne af sucralfatpræparater ifølge op-10 findelsen og af sammenligningspræparater.
Ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen kan et su-cralfat blandes med 0,1 vægt% eller mere polyethylenglycol. Skønt den øvre grænse for mængden af polyethylenglycol ikke er kritisk, anvendes det sædvanligvis i en 15 mængde på mindre end 50 vægt%. Molekylvægten af den polyethylenglycol, som skal blandes med sulcralfatet, er ikke begrænset til nogen speciel værdi. Ved peroral administrering-tillader sucralfatpræparatet ifølge opfindelsen sucralfatet at 20 blive effektivt bundet til det af mavesår angrebne område. Sucralfatpræparatet ifølge opfindelsen kan formuleres i forskellige doseringsformer, såsom pulvere, fint granulat, granulat, tabletter og kapsler. Til dette formål kan anvendes forskellige tilsætningsstoffer, 25 såsom bindemidler, desintegreringsmidler, smøremidler, fortyndingsmidler og farvestoffer.
Opfindelsen belyses nærmere ved hjælp af de følgende eksempler.
30 EKSEMPEL 1
Et aluminiumsalt af saccharosesulfatester (sucralfat: 3920 g) blev omhyggeligt blandet med 2000 g af en vandig opløsning af 4% polyethylenglycol 35 (molvægt 1500) i et blandeapparat. Blandingen blev granuleret i en cylindrisk granulator forsynet med et net med maskestørrelse på 0,7 mm55. Granulatet blev tørret ved 3 DK 167735 B1 60°C i 3 timer i et tørreskab med bakker. Det tørrede granulat blev sigtet gennem en 16-mesh sigte til opnåelse af små korn. Små korn til sammenligning blev fremstillet ved samme fremgangsmåde som ovenfor, 5 bortset fra at den vandige opløsning af 4% polyethylen-glycol blev erstattet med vand.
Evnen til at kunne desintegreres og dispergeres for de 2 prøver af små korn er vist i fig. 1 udtrvkt som den ændring i uklarhed som optrådte, når værdien af en 10 kontrolsuspension blev sat til 1. Kontrol suspensionen blev fremstillet ved grundig dispergering af 1 g sucralfat i 1000 ml vand med ultralyd, og uklarheden af denne kontrolsuspension blev målt ved 540 nm med en lagtykkelse i detektorcellen på 1 cm. Måling af uklar-15 hed er beskrevet nærmere nedenfor: suspensioner hver indeholdende 200 mg sucralfat blev anbragt i 5 rør i et apparat til afprøvning af_ desintegration (testvæske: 1000 ml vand ved 37 - 2°C) og uklarhederne af væskeprøver udtaget ca. 5 cm under 20 overfladen af testvæskerne blev målt. På grundlag af de opnåede resultater blev de specifikke uklarheder af de enkelte prøver derefter beregnet.
De to prøver af små korn blev underkastet en accelereret prøvning ved 40°C og 75% relativ fugtighed 25 16 måneder, og deres dispersionsgrad blev bedømt ved hjælp af specifik uklarhed, som blev beregnet som beskrevet ovenfor. Resultaterne er vist i tabel 1.
Tabel 1 20 Ændring i specifik uklarhed p.g.a. accelerering ved 40°C og 75% relativ fugtighed i 6 måneder
Prøve tid: 2 min. 5 min. 20 min.
Små korn ifølge før acc._0,93 0,95 0,96 35 eksempel 1_efter acc._0,85 0,92 0,95
Små korn til før acc._0,28_0,33_0,41 sammenligning efter acc. 0,16 0,18 0,19 DK 167735 Bl 4
Tallene viser den betydelig bedre desintegrerbar-hed og dispergerbarhed, som udvises af kornene . i det faste præparat ifølge opfindelsen.
5 EKSEMPEL 2 4.000 g sucralfat blev omhyggeligt blandet med 2.000 g af en vandig opløsning af 10% polyethylengly-col (mol vægt 6.000) i et blandéapparat. Blandingen 10 blev sigtet gennem en 16-mesh sigte til fremstilling af et granulat, som blev tørret ved 60°C i 3 timer i tørreskab med bakker og klasificeret ved passage gennem en 10-mesh sigte.
De resulterende små korn (4.000 g) blev blandet 15 med 1.376 g krystallinsk cellulose og 24 g magnesium-stearat, og der blev blandet i 5 minutter i et blande-apparat af V-type.
Det resulterende pulver blev anbragt i en roterende tabletmaskine forsynet med forme og stempler 20 (12 mm^) og presset under et totalt tryk på ca. 2,5 ton til opnåelse af tabletter hver af en vægt på 700 mg.
Tabletter til sammenligning blev fremstillet på samme måde som beskrevet ovenfor, bortset- fra at den vandige opløsning af 10% polyethylenglycol blev 25 erstattet med en vandig opløsning af 10% hydroxypro-pyl cellulose (Nisso HPC-L fra Nippon Soda Co., Ltd.)
Evnen til at kunne desintegreres og dispergeres af de to tabletprøver er vist i fig. 2 som den ændring 1 uklarhed som optrådte, når værdien af en kontrol-30 suspension blev sat til 1. Kontrolsuspensionen blev fremstillet ved grundig dispergering af 1.000 mg sucralfat, 344 mg krystallinsk cellulose og 6 mg mågnesiumstearat i 1.000 ml vand med ultralyd, og uklarheden af denne kontrolsuspension blev målt ved 540 nm 35 i en derektorcelle med en lagtykkelse på 1 cm. Målinger af uklarheder er beskrevet mere specielt nedenfor: 2 tabletter fra hver prøve blev anbragt i et apparat til afprøvning af desintegration (testvæske: 1.000 ml
Claims (2)
1. Fast præparat indeholdende et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester (sucralfat) og polyethylengly-col.
2. Fremgangsmåde til fremstilling af et sucral- fatpræparat ifølge krav 1, kendetegnet ved, at man blander et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester med polyethylenglycol.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9990186 | 1986-04-30 | ||
JP9990186 | 1986-04-30 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DK218587D0 DK218587D0 (da) | 1987-04-29 |
DK218587A DK218587A (da) | 1987-10-31 |
DK167735B1 true DK167735B1 (da) | 1993-12-13 |
Family
ID=14259677
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DK218587A DK167735B1 (da) | 1986-04-30 | 1987-04-29 | Fast praeparat indeholdende et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester og polyethylenglycol, samt fremgangsmaade til fremstilling af praeparatet |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2542210B2 (da) |
DE (1) | DE3714159C2 (da) |
DK (1) | DK167735B1 (da) |
ES (1) | ES2017805A6 (da) |
FI (1) | FI89457C (da) |
FR (1) | FR2598084B1 (da) |
IT (1) | IT1208416B (da) |
NO (1) | NO174085C (da) |
SE (1) | SE503233C2 (da) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2735559B2 (ja) * | 1988-03-02 | 1998-04-02 | 中外製薬株式会社 | 懸濁液 |
WO1995028938A1 (fr) * | 1994-04-26 | 1995-11-02 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Preparation de sucralfate granulee et fondue et son procede de production |
CN1172433A (zh) * | 1995-02-02 | 1998-02-04 | 中外制药株式会社 | 胃溃宁制剂 |
ES2112765B1 (es) * | 1995-08-02 | 1999-03-01 | Cantabria Ind Farmaceutica Sa | Procedimiento para la obtencion de formulaciones de constraste radiologico, para exploraciones gastrointestinales de uso extemporaneo y directo. |
WO2011102504A1 (ja) | 2010-02-22 | 2011-08-25 | 第一三共株式会社 | 経口用徐放性固形製剤 |
EP2540317A4 (en) * | 2010-02-22 | 2014-04-16 | Daiichi Sankyo Co Ltd | SOLID PREPARATION WITH DELAYED RELEASE FOR ORAL ADMINISTRATION |
BR112015004190A2 (pt) | 2012-09-03 | 2017-07-04 | Daiichi Sankyo Co Ltd | composição farmacêutica de liberação sustentada, e, método para produzir uma composição farmacêutica de liberação sustentada |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3430809A1 (de) * | 1984-08-22 | 1986-03-06 | Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt | Sucralfat-suspension |
-
1987
- 1987-04-28 DE DE3714159A patent/DE3714159C2/de not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-28 FI FI871852A patent/FI89457C/fi not_active IP Right Cessation
- 1987-04-28 NO NO871759A patent/NO174085C/no unknown
- 1987-04-29 SE SE8701787A patent/SE503233C2/sv not_active IP Right Cessation
- 1987-04-29 IT IT8767365A patent/IT1208416B/it active
- 1987-04-29 ES ES8701280A patent/ES2017805A6/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-29 DK DK218587A patent/DK167735B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-04-30 FR FR878706196A patent/FR2598084B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-30 JP JP62104612A patent/JP2542210B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
FI871852A (fi) | 1987-10-31 |
NO871759D0 (no) | 1987-04-28 |
NO871759L (no) | 1987-11-02 |
FI89457C (fi) | 1993-10-11 |
DE3714159C2 (de) | 1996-09-19 |
SE503233C2 (sv) | 1996-04-22 |
SE8701787L (sv) | 1987-10-31 |
JP2542210B2 (ja) | 1996-10-09 |
FR2598084A1 (fr) | 1987-11-06 |
DK218587D0 (da) | 1987-04-29 |
FI871852A0 (fi) | 1987-04-28 |
FI89457B (fi) | 1993-06-30 |
SE8701787D0 (sv) | 1987-04-29 |
IT1208416B (it) | 1989-06-12 |
DE3714159A1 (de) | 1987-11-05 |
IT8767365A0 (it) | 1987-04-29 |
NO174085B (no) | 1993-12-06 |
JPS63107933A (ja) | 1988-05-12 |
DK218587A (da) | 1987-10-31 |
ES2017805A6 (es) | 1991-03-01 |
NO174085C (no) | 1994-03-16 |
FR2598084B1 (fr) | 1991-04-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN101836978B (zh) | 含有单一晶型的固体制剂 | |
AU602582B2 (en) | Cimetidine compositions | |
US4950484A (en) | Pharmaceutical tablet, pharmaceutical granulate and process for their preparation | |
DE60210828T2 (de) | Pharmazeutische pellets enthaltend tamsulosin sowie deren herstellungsverfahren | |
DE3123453C2 (de) | Veredelte Stärke, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln | |
KR20100012867A (ko) | 타다라필을 포함하는 고체 제형 | |
US6291462B1 (en) | Oral medicinal preparations with reproducible release of the active ingredient gatifloxacin or its pharmaceutically suitable salts or hydrates | |
WO2009102172A2 (ko) | 콜린 알포세레이트 함유 약학 제제 | |
EP0844881B1 (en) | Laxative comprising lactitol and psyllium | |
DK167735B1 (da) | Fast praeparat indeholdende et aluminiumsalt af en saccharosesulfatester og polyethylenglycol, samt fremgangsmaade til fremstilling af praeparatet | |
EP0809995A1 (en) | New diacerhein formulations obtained by active principle inclusion in polysaccharide hydrogels | |
JPS5927820A (ja) | スロクチジルを含有する徐放性製品 | |
US4012498A (en) | Sustained release tablet formulations | |
US5547943A (en) | Sucralfate preparation | |
CN104146977A (zh) | 一种泮托拉唑钠肠溶片及其制备方法 | |
EP0549794A1 (en) | Stock solution of sucralfate suspended in water and production thereof | |
US2871157A (en) | Laxative powders containing di-n-octyl sulfosuccinates | |
US20220273577A1 (en) | Powdered plant preparation, the manner in which it is obtained, microgranules and tablets obtained from that preparation and the ways of producing them | |
RU2149001C1 (ru) | Ноотропное лекарственное средство и способ его получения | |
CN104382936B (zh) | 一种磺化去氢松香酸铋的口服固体制剂及其制备方法 | |
Kumar et al. | Optimisation of aceclofenac fast dissolving tablets employing starch xanthate using 23 factorial design | |
DE2621906A1 (de) | Neue therapeutische mischung und verfahren zu deren herstellung | |
CN115006363A (zh) | 一种牡蛎碳酸钙咀嚼片及其制备方法 | |
JPS61151116A (ja) | 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフエニル)テトラゾ−ル含有医薬品組成物の製造法 | |
JPH0332495Y2 (da) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
B1 | Patent granted (law 1993) | ||
PUP | Patent expired |