FI89457C - Foerfarande foer framstaellning av ett preparat som innehaoller ett aluminiumsalt av en sackarossulfatester - Google Patents
Foerfarande foer framstaellning av ett preparat som innehaoller ett aluminiumsalt av en sackarossulfatester Download PDFInfo
- Publication number
- FI89457C FI89457C FI871852A FI871852A FI89457C FI 89457 C FI89457 C FI 89457C FI 871852 A FI871852 A FI 871852A FI 871852 A FI871852 A FI 871852A FI 89457 C FI89457 C FI 89457C
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- ett
- polyethylene glycol
- sucralfate
- sackarossulfatester
- aluminiumsalt
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Description
! 89457
Menetelmä sakkaroosisulfaattiesterin alumiinisuolaa sisältävän valmisteen valmistamiseksi Tämä keksintö koskee sakkaroosisulfaattiesterin 5 alumiinisuolaa (tunnetaan tavanomaisesti nimellä sukral-faatti) sisältävää valmistetta ja menetelmää sukralfaat-tivalmisteen tuottamiseksi. Tämän keksinnön mukaisessa menetelmässä sukralfaatti sekoitetaan polyetyleeniglyko-liin, jolloin sen hajoamiskyky ja dispergoituvuus parane-20 vat, ja tämä tekee sukralfaatista käyttökelpoisemman lääkkeenä.
Sukralfaattia käytetään laajasti ruuansulatuskanavan haavojen hoitoaineena, ja sillä on kyky suojata subs-traattiproteiinia (kyky suojata mahalaukun limakalvoa) 25 ja vähentää mahanesteen sisältämän pepsiinin aktiivisuutta; lisäksi sillä on haponvastäisiä vaikutuksia. Yleisesti ollaan sitä mieltä, että sukralfaatti sitoutuu voimakkaasti haavan pohjalla olevan kerrostuman pro-teiinikomponenttiin ja muodostaa kerroksen, joka kemial-20 lisesti suojaa vaurioaluetta mahanesteen voimakkaalta hajotusvaikutukselta ja edistää siten paranemisprosessia /iJakazawa, S. et ai.. Dig. Dis. Sei. 26 (1981) 297; ja A. Ishimori et ai., Igaku to Yakugaku 9 (1983) 25/.
Sukralfaatti on toisaalta veteen liukenematonta, 25 ja sitä sisältävien valmisteiden tulee hajota ja disper- goitua helposti sitoutuakseen tehokkaasti haavan vaurioittamaan alueeseen.
Tämän keksinnön tekijät ovat tehneet erilaisia tutkimuksia kehittääkseen sukralfaattivalmisteen, jolla on 30 parannettu hajoamis- ja dispergoitumiskyky. Tutkimusten tuloksena tämän keksinnön tekijät ovat havainneet, että tämä päämäärä voidaan saavuttaa sekoittamalla sukralfaatti polyetyleeniglykoliin. Tämä keksintö on tehty tämän havainnon perusteella.
35 Kuvat 1 ja 2 esittävät tämän keksinnön mukaisesti 2 89457 valmistettujen sukralfaattivalmisteiden ja vertailu-valmisteiden hajoamis- ja dispergoitumiskäyriä.
Tämän keksinnön mukaisesti sukralfaatti sekoitetaan polyetyleeniglykoliin, jonka osuus on 0,1 -5 10 paino-%. Sukralfaattiin sekoitettavan polyetyleenigly- kolin molekyylipaino ei ole rajoitettu mihinkään tiettyyn arvoon. Peroraalisesti annettuna tämän keksinnön mukainen sukralfaattivalmiste mahdollistaa sukralfaa-tin tehokkaaseen sitoutumiseen haavan vaurioittamaan 10 alueeseen. Tämän keksinnön mukainen sukralfaattivalmiste voidaan formuloida erilaisiksi antomuodoiksi, kuten jauheiksi, pieniksi rakeiksi, rakeiksi, tableteiksi ja kapseleiksi. Tähän tarkoitukseen voidaan käyttää erilaisia lisäaineita, kuten sideaineita, hajoamista edistäviä 15 aineita, liukastusaineita, jatkeaineita ja väriaineita.
Seuraavat esimerkit annetaan tämän keksinnön valaisemiseksi tarkemmin, mutta niitä ei pidä pitää keksintöä missään mielessä rajoittavina.
Esimerkki 1 20 Sakkaroosisulfaattiesterin alumiinisuola (sukral faatti, 3920 g) sekoitettiin hyvin vesiliuoksen (2000 g) kanssa, joka sisälsi 4 % polyetyleeniglykolia (molekyyli-paino 1500), sekoittimessa. Seos rakeistettiin rumpura-keistimessa, joka oli varustettu verkolla, jonka sil-25 mäkoko (läpimitta) oli 0,7 mm. Rakeita kuivattiin 3 tuntia lämpötilassa 60°C lautaskuivaimessa. Kuivattu rakeis-tustuote seulottiin 16 meshin seulan läpi, jolloin saatiin rakeita. Vertailurakeet valmistettiin muuten edellä kuvatulla menetelmällä, mutta 4 % polyetyleeniglykolia 30 sisältävä vesiliuos korvattiin vedellä.
Näiden kahden raenäytteen hajoamis- ja dispergoi-tumiskyky esitetään kuvassa 1 tapahtuneena sameuden muutoksena merkittäessä vertailususpensiolle mitattua arvoa luvulla 1. Vertailususpensio valmistettiin dispergoimal- 3 39457 la hyvin 1 g sukralfaattia 1000 ml:aan vettä ultraäänen avulla, ja mitattiin tämä vertailususpension sameus aallonpituudella 540 nm detektorikennossa olevan kerrok-' sen paksuuden ollessa 1 cm. Sameuden mittaus tapahtui 5 tarkemmin kuvattuna seuraavasti: suspensiot, joista kukin sisälsi 200 mg sukralfaattia laitettiin hajoamistes-tilaitteen viiteen apuputkeen (testineste: 1000 ml vettä, jonka lämpötila oli 37 + 2°C) ja mitattiin sameudet nestenäytteistä, jotka otettiin noin 5 cm tutkittavien 10 nesteiden pinnan alapuolelta. Saatujen tulosten perusteella määritettiin sitten yksittäisten näytteiden omi-naissameudet.
Näille kahdelle raenäytteelle tehtiin vanhenemisen kiihdytystesti pitämällä niitä 6 kk lämpötilassa 15 40°C suhteellisessa kosteudessa 75 %, ja arvioitiin nii den dispergoitumiskyky ominaissameutena, joka laskettiin edellä kuvatulla tavalla. Tulokset esitetään taulukossa 1.
Taulukko 1 20 Nopeutetun vanhenemisen (40°C, suht. kosteus 75 %, 6 kk) aiheuttama ominaissameuden muutos Näyte__Aika__2 min. 5 min. 20 min._
Keksinnön Ennen nopeutettua 0,93 0,95 0,96 . . mukaiset vanhenemista rskcpt
Nopeutetun vanhene- 0,85 0,92 0,95 2 5 inisen jälkeen : : Vertailu- Ennen nopeutettua 0,28 0,33 0,41 ____; rakeet vanhenemista
Nopeutetun vanhene- 0,16 0,18 0,19 : misen jälkeen 30 Esimerkki 2
Sukralfaatti (4000 g) sekoitettiin hyvin vesi-. liuokseen (2000 g), joka sisälsi 10 % polyetyleenigly- kolia (molekyylipaino 6000), sekoittimessa. Seos johdettiin 16 meshin seulan läpi rakeiden valmistamiseksi, 35 jotka kuivattiin lämpötilassa 60°C 3 tuntia lautaskui- ί 39457 vaimessa ja luokiteltiin johtamalla ne 10 meshin seulan läpi.
Saadut rakeet (4000 g) sekoitettiin kiteisen selluloosan (1376 g) ja magnesiumstearaatin (24 g) kanssa, 5 ja sekoitettiin seosta 5 min V-tyyppisessä sekoittimessa.
Saatu jauhe laitettiin pyörivään tabletointiko-neeseen, joka oli varustettu suuttimilla ja rei'ityste-rillä (läpimitta 12 mm), ja puristettiin noin 2,5 tonnin kokonaispaineella tableteiksi, joista kukin painoi 700 mg. 10 Vertailutabletit valmistettiin muuten edellä ku vatulla tavalla, mutta 10 % polyetyleeniglykolia sisältävä vesiliuos korvattiin vesiliuoksella, joka sisälsi 10 % hydroksipropyyliselluloosaa (Nisso HPC-L, Nippon Soda Co., Ltd).
15 Näiden kahden tablettinäytteen hajoamis- ja dis- pergoitumiskyky esitetään kuvassa 2 sameuden muuttumisena annettaessa vertailususpension sameudelle arvo 1. Vertailususpensio valmistettiin dispergoimalla hyvin 1000 mg sukralfaattia, 344 mg kiteistä selluloosaa ja 6 mg 20 magnesiumstearaattia 1000 ml:aan vettä ultraäänen avulla, ja mitattiin tämän vertailususpension sameus aallonpituudella 540 nm detektorikennossa olevan kerroksen paksuuden ollessa 1 cm. Sameusmittaus tehtiin tarkemmin kuvattuna seuraavasti: kukin kahdesta tabletista koostuva 25 näyte laitettiin hajoamistestilaitteeseen (testineste: 1000 ml vettä, jonka lämpötila oli 37 + 2°C), ja mitattiin nestenäytteiden, jotka oli otettu 5 cm tutkittavien liuosten pinnan alapuolelta, sameudet. Saatujen tulosten perusteella laskettiin kunkin näytteen ominais-30 sameus.
Näille kahdelle tablettinäytteelle tehtiin vanhenemisen nopeutustesti pitämällä niitä lämpötilassa 40°C ja suhteellisessa kosteudessa 75 % 6 kk, ja arvioitiin niiden dispergoitumiskyky ominaissameutena, joka las-35 kettiin edellä kuvatulla tavalla. Tulokset esitetään taulukossa 2.
5 89457
Taulukko 2
Nopeutetun vanhenemisen (40°C, suht. kosteus 75 %, 6 kk) aiheuttama ominaissameuden muutos , Näyte Aika 2 min 5 min 20 min
Keksinnön Ennen nopeutettua 0,79 0,85 0,95 mukaiset vanhenemista tabletit Nopeutetun vanhene- 0,63 0,80 0,92 misen jälkeen
Vertailu- Ennen nopeutettua 0,20 0,25 0,30 tabletit vanhenemista
Nopeutetun vanhene- 0,09 0,13 0,16 misen jälkeen
Claims (2)
1. Menetelmä sukralfaattivalmisteen tuottamiseksi, tunnettu siitä, että sekoitetaan sakkaroosisul- 5 faattiesterin alumiinisuolaa polyetyleeniglykoliin, jonka osuus on 0,1 - 10 paino-% kanssa.
2. Polyetyleeniglykolin käyttö sukralfaattivalmisteen hajoamiskyvyn ja dispergoitavuuden parantamiseksi, jolloin polyetyleeniglykolin osuus on 0,1 - 10 paino-%. 10 15 1. Förfarande för framställning av ett sukralfat- preparat, kännetecknat därav, att man blandar ett aluminiumsalt av en sackarossulfatester med polyety-lenglykol, som utgör 0,1 - 10 vikt-%.
2. Användning av polyetylenglykol för att förbättra 20 sönderdelningen och dispergerbarheten av ett sukralfatpre-parat, varvid polyetylenglykolen utgör 0,1 - 10 vikt-%.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9990186 | 1986-04-30 | ||
| JP9990186 | 1986-04-30 |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI871852A0 FI871852A0 (fi) | 1987-04-28 |
| FI871852A FI871852A (fi) | 1987-10-31 |
| FI89457B FI89457B (fi) | 1993-06-30 |
| FI89457C true FI89457C (fi) | 1993-10-11 |
Family
ID=14259677
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI871852A FI89457C (fi) | 1986-04-30 | 1987-04-28 | Foerfarande foer framstaellning av ett preparat som innehaoller ett aluminiumsalt av en sackarossulfatester |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2542210B2 (fi) |
| DE (1) | DE3714159C2 (fi) |
| DK (1) | DK167735B1 (fi) |
| ES (1) | ES2017805A6 (fi) |
| FI (1) | FI89457C (fi) |
| FR (1) | FR2598084B1 (fi) |
| IT (1) | IT1208416B (fi) |
| NO (1) | NO174085C (fi) |
| SE (1) | SE503233C2 (fi) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2735559B2 (ja) * | 1988-03-02 | 1998-04-02 | 中外製薬株式会社 | 懸濁液 |
| BR9507533A (pt) * | 1994-04-26 | 1997-09-02 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Preparações de sucralfato granulado fundido e um processo para sua produção |
| CN1172433A (zh) * | 1995-02-02 | 1998-02-04 | 中外制药株式会社 | 胃溃宁制剂 |
| ES2112765B1 (es) * | 1995-08-02 | 1999-03-01 | Cantabria Ind Farmaceutica Sa | Procedimiento para la obtencion de formulaciones de constraste radiologico, para exploraciones gastrointestinales de uso extemporaneo y directo. |
| ES2706880T3 (es) | 2010-02-22 | 2019-04-01 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Preparación sólida de liberación sostenida para uso oral |
| TW201132646A (en) * | 2010-02-22 | 2011-10-01 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Oral solid extended release dosage form |
| TWI566786B (zh) | 2012-09-03 | 2017-01-21 | 第一三共股份有限公司 | 含有氫化嗎啡酮鹽酸鹽之經口用徐放性醫藥組成物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3430809A1 (de) * | 1984-08-22 | 1986-03-06 | Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt | Sucralfat-suspension |
-
1987
- 1987-04-28 DE DE3714159A patent/DE3714159C2/de not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-28 NO NO871759A patent/NO174085C/no unknown
- 1987-04-28 FI FI871852A patent/FI89457C/fi not_active IP Right Cessation
- 1987-04-29 IT IT8767365A patent/IT1208416B/it active
- 1987-04-29 SE SE8701787A patent/SE503233C2/sv not_active IP Right Cessation
- 1987-04-29 ES ES8701280A patent/ES2017805A6/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-29 DK DK218587A patent/DK167735B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-04-30 JP JP62104612A patent/JP2542210B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-04-30 FR FR878706196A patent/FR2598084B1/fr not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NO174085B (no) | 1993-12-06 |
| SE503233C2 (sv) | 1996-04-22 |
| DE3714159C2 (de) | 1996-09-19 |
| JP2542210B2 (ja) | 1996-10-09 |
| DK218587A (da) | 1987-10-31 |
| SE8701787D0 (sv) | 1987-04-29 |
| JPS63107933A (ja) | 1988-05-12 |
| FR2598084B1 (fr) | 1991-04-26 |
| ES2017805A6 (es) | 1991-03-01 |
| FI871852A (fi) | 1987-10-31 |
| NO871759D0 (no) | 1987-04-28 |
| DE3714159A1 (de) | 1987-11-05 |
| NO871759L (no) | 1987-11-02 |
| FI871852A0 (fi) | 1987-04-28 |
| IT8767365A0 (it) | 1987-04-29 |
| NO174085C (no) | 1994-03-16 |
| DK167735B1 (da) | 1993-12-13 |
| IT1208416B (it) | 1989-06-12 |
| FR2598084A1 (fr) | 1987-11-06 |
| SE8701787L (sv) | 1987-10-31 |
| DK218587D0 (da) | 1987-04-29 |
| FI89457B (fi) | 1993-06-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI94214B (fi) | Menetelmä farmaseuttisen tabletin ja farmaseuttisen granulaatin valmistamiseksi | |
| CA1244768A (en) | Sugar and starch free spray-dried vitamin c powder containing 90 percent ascorbic acid | |
| US4261970A (en) | Theophylline sustained release granule | |
| DD273197A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines omeprazol enthaltenden oralen pharmazeutischen praeparates | |
| CA1040532A (en) | Process for producing solid bismuth-containing pharmaceutical compositions | |
| DE2518270A1 (de) | Verfahren zur herstellung von leicht zerfallenden tabletten | |
| US8834923B2 (en) | Slow-release composition, method for the preparation thereof, and use thereof | |
| DE1768806C3 (de) | Komplexe bzw. Salze aus einer antikoagulierend bzw. antilipämisch wirkenden sauren Heparinoidsäure-Komponente und einer nicht-toxischen Aminosäure bzw. organischen Base | |
| SE445295B (sv) | Digoxin-innehallande tablett | |
| US6291462B1 (en) | Oral medicinal preparations with reproducible release of the active ingredient gatifloxacin or its pharmaceutically suitable salts or hydrates | |
| FI89457C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av ett preparat som innehaoller ett aluminiumsalt av en sackarossulfatester | |
| SK281920B6 (sk) | Farmaceutická tableta na báze ionexových živíc a spôsob jej výroby | |
| US4012498A (en) | Sustained release tablet formulations | |
| US5547943A (en) | Sucralfate preparation | |
| CN1196709C (zh) | 三羟乙基芦丁含量高的曲可芦丁及其制备方法 | |
| EP0159735A1 (en) | Pharmaceutical composition containing tetracyclin or doxycyclin salts and a process of preparing such a composition | |
| EP0134290A1 (en) | Constant release rate solid dosage theophyllineformulation | |
| US3155577A (en) | Tasteless dioctylsulfosuccinate composition and method of making same | |
| CN111317732A (zh) | 一种预防ct造影剂肾病的药物组合物及其制备方法 | |
| CN112057430A (zh) | 一种泛昔洛韦药物组合物 | |
| CN85101689A (zh) | 硝苯吡啶制剂及其制备方法 | |
| IE57327B1 (en) | Process for preparing base salts of piroxicam deposited on a pharmaceutically-acceptable carrier | |
| CN1600313A (zh) | 盐酸头孢他美酯分散片及其制备方法 | |
| US2871157A (en) | Laxative powders containing di-n-octyl sulfosuccinates | |
| JP2524497B2 (ja) | 持続性固形剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BB | Publication of examined application | ||
| FG | Patent granted |
Owner name: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA |
|
| MA | Patent expired |