JP2024520672A - 皮膚増白剤としての、イモーテルの蒸留残渣からの油性抽出物の美容的使用 - Google Patents
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Abstract
本発明は、顔の肌色のための増白剤としてのイモーテルの蒸留残渣からの油性抽出物の美容的使用に関する。本発明はまた、生理的に許容される媒体中にイモーテルの搾りかすの油性抽出物及びヘキシルレゾルシノールを含む化粧用組成物、並びにこの化粧用組成物の使用に関する。
Description
本発明は、皮膚美白剤としての、イモーテル蒸留残渣の油性抽出物の美容的使用に関する。本発明はまた、生理的に許容される媒体中にイモーテル蒸留残渣の油性抽出物及びヘキシルレゾルシノールを含む化粧用組成物に関し、また、この組成物の使用に関する。
皮膚色素沈着の機構は、表皮の基底層にある特殊化された細胞であるメラノサイトによるメラニン生成に関与する複雑なプロセスである。概略的に、この機構は、以下の主な過程:
チロシン → ドーパ → ドーパキノン → ドーパクロム → メラニン
を要し、この一連の反応中で関与する重要な酵素のチロシナーゼによって触媒される。
チロシン → ドーパ → ドーパキノン → ドーパクロム → メラニン
を要し、この一連の反応中で関与する重要な酵素のチロシナーゼによって触媒される。
皮膚の色は主に、メラノサイトによって生成されるメラニンのタイプ及び濃度によって決定される。メラノサイトは、内的又は外的刺激によって活性化され、メラノソームと呼ばれる特殊化されたリソソーム様オルガネラ中でメラニンを生成することができる。成熟後、核周囲のメラノソームは、微小管及びアクチン細胞骨格に沿ってメラノサイト樹状突起の末端まで輸送される。次いで、メラニンを含有するメラノソームは、隣接するケラチノサイトに移送される。
この複雑なプロセス中のいずれの過程で障害が起きても、皮膚色素沈着障害につながりうる。特に、活性メラノサイトの数の増加、及び/又はメラニン生成の増加、及び/又はメラノサイトからケラチノサイトへのメラノソームの移送の増加が、皮膚の色素沈着過剰を招きうる。
したがって、環境、遺伝及び/又はホルモン因子が、皮膚及び/又は毛髪中のメラニンの量、タイプ及び分布を調整し、重大な美容的及び精神的影響を与える可能性がある。そのため、日光の下にいる特定の人の皮膚、より具体的には手に、より暗色且つ/又はより有色の染みが現れうる。メラノサイトの活動亢進に起因する他のタイプの局所的色素沈着過剰には、妊娠又はエストロプロゲストゲン避妊(estroprogestogenic contraception)中に生じる特発性メラスマ(「妊娠黒皮症」又は肝斑)がある。逆に、傷跡が日光に曝露された場合に、又は白斑等のある種の白皮症において、皮膚の低色素沈着が観察されることがある。これらの事例では、損傷した皮膚に再着色ができない場合、残りの正常な部分の皮膚が脱色素されて皮膚全体に均一な白の色相が付与される。
これら全ての色素沈着過剰を処置するために、良好な効力を持つ無害の局所脱色素物質の使用が特に求められている。ある物質は、メラニン形成が生じる表皮メラノサイトの活力に直接作用する場合、及び/又は、メラニン形成に関与する酵素の1つ、特にチロシナーゼを阻害するか若しくはメラニン合成連鎖における化合物の1つの構造的類似体として挿入し、次いで連鎖を遮断することができ、それにより脱色素を確保し、したがって皮膚美白するかのいずれかによってメラニン生合成の過程の1つに干渉する場合に、漂白又は脱色素性を有すると認識される。近年、ビタミンC及びその誘導体、アルブチン、アゼライン酸、グリコール酸、n-ブチルレゾルシノール(又はルシノール)、ヘキシルレゾルシノール、更にはグルタチオン及びその誘導体等の様々な美容活性剤が、これらの色素沈着過剰の問題を処理するために使用されている。これらの化合物は、チロシナーゼ活性の阻害、形成されるメラニンの量の減少、更にはケラチノサイト中のメラニン消去の刺激も含む、種々の作用様式を有する。しかしながら、これらの化合物のいくつかは、火傷、紅斑及び皮膚の乾燥等の副作用を起こすことがある。
したがって、既に知られているものと同等の効果を持つが、それらの欠点を持たない、すなわち、皮膚に対して非刺激性、非毒性及び/又は非アレルギー性の、新規のヒト皮膚用漂白剤が依然として必要とされている。
この文脈において、様々なイモーテル抽出物、特にエタノール等の溶媒を使用したヘリクリサム・ギムノセファルム(Helichrysum gymnocephalum)(DC)ハンバート(Humbert)の地上部の抽出によって得られる抽出物を漂白剤として使用することが既に提案されてきている。この抽出物は、カルコン又はジヒドロカルコン、特にギムノカルコンのモノテルペン誘導体の存在によって特徴づけられる(FR2970416)。また、傷跡及び皮膚色素沈着を除去する過程におけるヘリクリサム・アリーナリウム(Helichrysum arenarium)の(未確定の)抽出物の使用を示唆しているWO2007/015232、並びにヘリクリサム・ブラクテアツム(Helichrysum bracteatum)の水-グリコール抽出物の脱色素効果を開示しているCN111973544も挙げることができる。ヘリクリスム・アングスティフォリウム(Helichrysum angustifolium)精油による漂白特性も挙げられる(CN108670926)。その上、いくつかの異なるイモーテル抽出物の組合せが、その抗老化特性、及び染みを低減する能力を有することも示唆されてきた(FR3003167)。最後に、特許出願WO2019/086602は、カフェオイルキナ酸を含有するヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の花頂の亜臨界水抽出物が、脱色素特性を有し得、欠陥防止美容活性剤として使用できることを示唆している。本出願者は、ここで、非常に驚くべきことに、ケラチノサイトの分化を刺激する特性及び皮膚バリアを回復する能力で既に知られている別のイモーテル抽出物(WO2019/180368)が、低濃度でも、同時に良好な忍容性を示しながら、良好な脱色素活性の作用を示すことを実証した。
Funasaka A.H.等、J. Lipid Res. 1999
本発明の主題は、厳密には、皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための作用剤としての、皮膚へ局所的に適用されるヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)種のイモーテル蒸留残渣の油性抽出物の美容的使用である。
本発明の別の主題は、皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための作用剤であって、ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)種のイモーテル蒸留残渣の油性抽出物からなる作用剤である。
本発明の別の主題は、生理的に許容される媒体中に、組成物の総質量に対して、0.01質量%から1質量%の上記のイモーテル蒸留残渣の油性抽出物、及び0.001質量%から5質量%のヘキシルレゾルシノールを含む化粧用組成物に関する。
本発明の主題はまた、皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための上記の化粧用組成物の美容的使用であって、この組成物を皮膚に局所適用することを含む、使用である。
本発明の主題はまた、皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための美容方法であって、上記組成物を皮膚に局所適用することを含む、方法である。
本発明は、優先的にはコルシカ起源のヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)種のイモーテルの蒸留残渣の油性抽出物を使用する。
用語「蒸留残渣」は、イモーテル植物の任意の部分の水蒸気蒸留(hydrodistillation)又は蒸気蒸留(steam distillation)の工程、及び生成された精油とヒドロゾルとの分離の工程、の後に残る固体残渣を意味する。したがって、本発明に従って使用されるイモーテル蒸留残渣は、植物の全部又は一部、好ましくは植物の地上部、特に花又は花頂の水蒸気蒸留又は蒸気蒸留の工程と、その後の蒸留又は蒸気蒸留残渣の回収の工程と、を含む方法に従って得られる。
次いで、蒸留残渣由来の油性抽出物は、蒸留残渣から油を抽出する任意の方法を介して、より具体的には、二酸化炭素、酸化窒素、ジメチルエーテル、プロパン、エチレン又はメタノール等(この列挙に限定されない)の超臨界流体を使用して蒸留残渣を抽出することによって、得ることができる。そのため、超臨界状態にある二酸化炭素を使用してもよい。当業者は、抽出パラメータ、特に温度、圧力及び液体流速を、所望の抽出速度及び収率に応じて調整する方法を知っている。例えば、超臨界CO2を使用する抽出は、250~300barの圧力及び40~80℃、好ましくは50~70℃の温度で実施されうる。抽出後、超臨界流体は減圧によって気体状態に戻され、一般的にはリサイクルされる。次いで、こうして得た植物抽出物を、有利には、例えば180~250℃、好ましくは200~220℃の温度で分子蒸留工程に供し、したがって抽出物中に存在する不けん化物を濃縮する。この分子蒸留工程に先立って、植物抽出物を、任意選択により、ヒマワリ油等の植物油ベースの油性溶媒中で希釈してもよい。この油性溶媒は、分子蒸留工程中に除去される。
好ましい実施形態によれば、本発明に従って使用されるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、超臨界流体、好ましくは超臨界状態にある二酸化炭素を用いて蒸留残渣を抽出する工程と、任意選択のその後の分子蒸留工程と、を含む方法に従って得られる。
このようにして、特に30質量%~50質量%、より具体的には35質量%~45質量%の不けん化物及び1質量%~10質量%、より具体的には3質量%~7質量%のステロール、本質的にはベータ-シトステロールを含有する蒸留物が得られる。
超臨界流体又は分子蒸留工程から得られる蒸留物を使用して得られる抽出物は、任意選択により、油性溶媒中で1質量%~10質量%、例えば、特に3質量%~5質量%の濃度に希釈して、扱いを容易にしてもよい。美容的使用に適した任意の油性溶媒、特にカプリル酸/カプリン酸トリグリセリド等の脂肪酸トリグリセリドが、この目的のために使用されうる。本出願者は、質量分析と結合されたガスクロマトグラフィーによってイモーテル蒸留残渣の油性抽出物を特性評価した。こうして、イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、10%未満の揮発性画分を含有することを、ガスクロマトグラフィーによって決定し実証した。
また、本発明に従って使用されるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、組成の観点から、パルミトレイン酸、リナロール、ネロール、2-デセナール、2-トリデカノン、ヘプタデカン、8-ヘプタデセン、イソ酪酸、イソ吉草酸、ヘキサデセノール、ラウリン酸、ペンタデカン酸、デカン酸及びイソステアリン酸を実質的に含まない(存在する場合でもごく僅か、すなわち、10質量%未満、又は更には5質量%未満又は更には2質量%未満しか含まない)点で、イモーテル花頂の超臨界CO2によって得られる抽出物とは異なることも示された。より一般的には、この抽出物は、11個以上の炭素原子を含有する飽和脂肪酸を含まない。逆に、本発明に従って使用されるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、イモーテル花頂の超臨界CO2によって得られる抽出物中で確認されなかった構成要素、すなわち2(Z)-デセン酸及び4(Z)-デセン酸を含有する。
加えて、イモーテル精油と比較して、本発明に従って使用されるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、ステロール、本質的にはベータ-シトステロール、直鎖状カルボン酸、C7~C10直鎖状の飽和又は不飽和カルボン酸(特に、ヘプタン酸、オクテン酸及びデセン酸)、安息香酸、及びC8~C18直鎖状の飽和又は不飽和脂肪酸(特に、カプリル酸、カプリン酸及びリノール酸)のエチルエステルを含有する。
また、ヒマワリ油を使用する抽出によって得られるイモーテル油性抽出物とも、リモネンを一切含有せず、ヒマワリ油を使用する抽出によって得られるイモーテル油性抽出物中に存在しない脂肪酸(ヘプタン酸、2-オクテン酸、4-オクテン酸、ノナン酸、2-デセン酸、4-デセン酸、リノール酸)及び/又はそのエチルエステル、並びに安息香酸を含有するという点で異なる。
最後に、本発明に従って使用されるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、ポリフェノールが少なく、特にジカフェオイルキナ酸及びカルコンを含まない。
イモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、有利には、本発明による組成物の総質量に対して0.01質量%~1質量%を占める。
本発明によるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、生理的に許容される媒体、特に美容上許容される媒体、すなわち、美容的使用に不適合なヒリヒリ感又は発赤を引き起こさない媒体を含有する化粧用組成物中に含まれる。この媒体は、好ましくは、水性相及び/又は脂肪相を含有する。好ましくは、組成物は、特に水中油型若しくは油中水型のエマルションの形態であるか、又は無水油性組成物である。用語「無水組成物」は、5質量%未満の水、好ましくは2質量%未満の水を含有する、又は更には水を全く含まない組成物を指す。
水性相が存在する場合、水性相は、水と、任意選択により、ポリオール及び水性ゲル化剤から選択される少なくとも1種の構成要素と、を含有する。水は、有利には、組成物の総質量の40質量%~80質量%、例えば50質量%~70質量%を占める。ポリオールは、特にグリセロール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール及びこれらの混合物から選択することができ、組成物の総質量の5質量%~30質量%、好ましくは15質量%~25質量%を占めうる。
用語「水性ゲル化剤」は、水和されて水分子を固定化でき、それによって水性相の粘度を増加できる高分子化合物を示す。そのようなゲル化剤は、多糖、例えば、セルロース及びその誘導体、加工デンプン、カラギーナン、寒天、キサンタンガム及びグアーガム又はローカストビーンガム等の植物ゴム;合成ポリマー、及び特に任意選択で架橋されていてもよいアクリル酸ナトリウムホモポリマー、及び更にはアクリルコポリマー、特に、アクリル酸ナトリウム及び/又はアルキル(メタ)アクリレート及び/又はヒドロキシアルキル(メタ)アクリレート及び/又は(ポリエトキシ)アルキル(メタ)アクリレートコポリマー(これらは、任意選択により少なくとも1種の他のモノマー、有利には2-アクリルアミド-2-メチルプロパンスルホン酸(AMPS)を有していてもよく、これらのコポリマーは、任意選択で架橋されていてもよい);並びにこれらの混合物から選択することができる。
一方、脂肪相が存在する場合、脂肪相は、1種以上の揮発性及び/又は不揮発性油を含んでもよい。揮発性油の例としては、イソドデカン等の分枝状アルカン、及び直鎖状C10~C13アルカンがある。特に挙げることができる不揮発性油としては、以下がある:
- 飽和直鎖状C2~C10(好ましくはC6~C10)酸と飽和直鎖状C10~C18(好ましくはC10~C14)一価アルコールとのモノ及びポリエステル、飽和直鎖状C10~C20酸と分枝状又は不飽和C3~C20(好ましくはC3~C10)一価アルコールとのモノ及びポリエステル、分枝状又は不飽和C5~C20酸と分枝状又は不飽和C5~C20一価アルコールとのモノ及びポリエステル、分枝状又は不飽和C5~C20酸と直鎖状C2~C4一価アルコールとのモノ及びポリエステルから選択される酸及び一価アルコールエステル;
- C6~C12脂肪酸のトリグリセリド、例えばカプリル酸及びカプリン酸トリグリセリド並びにトリヘプタノイン;
- 分枝状及び/又は不飽和C10~C20脂肪酸(オレイン酸及びリノール酸等);
- 分枝状及び/又は不飽和C10~C20脂肪族アルコール(オクチルドデカノール及びオレイルアルコール等);
- スクアラン(C30)等の炭化水素、特にオリーブ油から抽出した植物スクアラン、及びヘミスクアラン(C15);
- 炭酸ジアルキル、例えば炭酸ジカプリリル及び炭酸ジエチルヘキシル;
- ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル;並びに
- これらの混合物。
また、上記の構成要素のうちの1つ以上を含有する植物油も挙げることができる。
酸及び一価アルコールのエステルとして、特にモノエステル、例えばココイルカプリン酸/カプリル酸混合物、マカデミアナッツ脂肪酸エチル、シアバターエチルエスエル、イソステアリン酸イソステアリル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸エチルヘキシル、ネオペンタン酸ヘキシル、ネオペンタン酸エチルヘキシル、ネオペンタン酸イソステアリル、ネオペンタン酸イソデシル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸エチルヘキシル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソアミル、ノナン酸セトステアリル、カプリル酸プロピルヘプチル及びこれらの混合物を挙げることができる。使用できる他のエステルとしては、酸と一価アルコールとのジエステル、例えばアジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジエチルヘキシル、セバシン酸ジイソプロピル及びセバシン酸ジイソアミルが挙げられる。
植物油の例には、特にコムギ胚芽油、ヒマワリ油、アルガン油、ハイビスカス油、コリアンダー油、ブドウ種子油、ゴマ油、トウモロコシ油、アプリコット油、ヒマシ油、シアー油、アボカド油、オリーブ油、ダイズ油、甘扁桃油、パーム油、菜種油、綿実油、ヘーゼルナッツ油、マカダミア油、ホホバ油、アルファルファ油、ケシ油、カボチャ油、マロー油、クロフサスグリ油、月見草油、ラベンダー油、ルリヂサ油、ミレット油、オオムギ油、キノア油、ライムギ油、サワラワー油、ククイ油、パッションフラワー油、ローズヒップ油、エキウム油、カメリナ油及びツバキ油がある。
- 飽和直鎖状C2~C10(好ましくはC6~C10)酸と飽和直鎖状C10~C18(好ましくはC10~C14)一価アルコールとのモノ及びポリエステル、飽和直鎖状C10~C20酸と分枝状又は不飽和C3~C20(好ましくはC3~C10)一価アルコールとのモノ及びポリエステル、分枝状又は不飽和C5~C20酸と分枝状又は不飽和C5~C20一価アルコールとのモノ及びポリエステル、分枝状又は不飽和C5~C20酸と直鎖状C2~C4一価アルコールとのモノ及びポリエステルから選択される酸及び一価アルコールエステル;
- C6~C12脂肪酸のトリグリセリド、例えばカプリル酸及びカプリン酸トリグリセリド並びにトリヘプタノイン;
- 分枝状及び/又は不飽和C10~C20脂肪酸(オレイン酸及びリノール酸等);
- 分枝状及び/又は不飽和C10~C20脂肪族アルコール(オクチルドデカノール及びオレイルアルコール等);
- スクアラン(C30)等の炭化水素、特にオリーブ油から抽出した植物スクアラン、及びヘミスクアラン(C15);
- 炭酸ジアルキル、例えば炭酸ジカプリリル及び炭酸ジエチルヘキシル;
- ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル;並びに
- これらの混合物。
また、上記の構成要素のうちの1つ以上を含有する植物油も挙げることができる。
酸及び一価アルコールのエステルとして、特にモノエステル、例えばココイルカプリン酸/カプリル酸混合物、マカデミアナッツ脂肪酸エチル、シアバターエチルエスエル、イソステアリン酸イソステアリル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸エチルヘキシル、ネオペンタン酸ヘキシル、ネオペンタン酸エチルヘキシル、ネオペンタン酸イソステアリル、ネオペンタン酸イソデシル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸エチルヘキシル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソアミル、ノナン酸セトステアリル、カプリル酸プロピルヘプチル及びこれらの混合物を挙げることができる。使用できる他のエステルとしては、酸と一価アルコールとのジエステル、例えばアジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジエチルヘキシル、セバシン酸ジイソプロピル及びセバシン酸ジイソアミルが挙げられる。
植物油の例には、特にコムギ胚芽油、ヒマワリ油、アルガン油、ハイビスカス油、コリアンダー油、ブドウ種子油、ゴマ油、トウモロコシ油、アプリコット油、ヒマシ油、シアー油、アボカド油、オリーブ油、ダイズ油、甘扁桃油、パーム油、菜種油、綿実油、ヘーゼルナッツ油、マカダミア油、ホホバ油、アルファルファ油、ケシ油、カボチャ油、マロー油、クロフサスグリ油、月見草油、ラベンダー油、ルリヂサ油、ミレット油、オオムギ油、キノア油、ライムギ油、サワラワー油、ククイ油、パッションフラワー油、ローズヒップ油、エキウム油、カメリナ油及びツバキ油がある。
脂肪相はまた、少なくとも1種の脂肪相構造化剤も含んでよい。用語「脂肪相構造化剤」は、特にワックス、脂肪相ゲル化剤及びペースト状脂肪物質、並びに更にはこれらの混合物から選択される組成物中に含まれる油を濃化できる化合物を意味する。
好ましい実施形態によれば、この組成物は、植物抽出物、特に甘草エキス;ビタミンC及びその誘導体、特にアスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、アスコルビン酸エチルエーテル、テトライソパルミチン酸アスコルビル及びリン酸マグネシウムアスコルビル;アルブチン;フェルラ酸;コウジ酸;レゾルシノール及びその誘導体、例えばヘキシルレゾルシノール及び特にSymrise社から商品名Symwhite 377(登録商標)で販売されている4-(1-フェニルエチル)-1,3-ベンゼンジオール;サリチル酸、その塩及びそのエステル;シモツケ及びアイリス・フロレンティーナ(Iris florentina)抽出物;グリチルリチン酸2カリウム;トラネキサム酸;エラグ酸;ニコチン酸誘導体、例えばナイアシンアミド;Gattefosse社によって販売されているキーウィフルーツ(Actinidia chinensis)の抽出物;Ichimaru Pharcos社から商品名Botanpi(登録商標)Liquidで販売されているシャクヤク(Paeonia suffruticosa)の抽出物;SEPPIC社から商品名Sepiwhite(登録商標)で販売されているリポアミノ酸(ウンデシレン酸で修飾されたフェニルアラニン);ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)精油;並びにこれらの混合物から特に選択することができるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物以外の少なくとも1種の脱色素活性剤も含有する。
本発明の好ましい実施形態において、化粧用組成物は、生理的に許容される媒体中に、化粧用組成物の総質量に対して、0.01質量%~1質量%、好ましくは0.05質量%~1質量%、より優先的には0.05質量%~0.3質量%の、前述したイモーテル蒸留残渣の油性抽出物と、0.001質量%~5質量%のヘキシルレゾルシノールと、を含有する。
ヘキシルレゾルシノールすなわち4-ヘキシル-1,3-フェニレンジオールは、以下の化学構造の化合物を意味する:
ヘキシルレゾルシノールは、その脱色素及び皮膚保護特性で知られている。好ましくは、本発明の化粧用組成物に導入されるヘキシルレゾルシノールは精製され、レゾルシノールをほとんど含まない(後者の化合物は、不安定であり、皮膚に対する刺激作用を有する)。この目的のために、Sytheonの特許EP2152685に記載の方法によって得られる生成物を使用すること、又は、in vitroでメラニン生成を阻害し(Funasaka A.H.等、J. Lipid Res. 1999)且つヒトボランティアの皮膚に漂白活性を有する(EP2152685)、99.5%超のヘキシルレゾルシノールを含有することが知られている市販製品Synovea(登録商標)HRを直接使用すること、が可能である。
以下の実施例から明らかになるように、本発明によるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、ヘキシルレゾルシノールの脱色素効果を増強することを示した。
バリアントとして又は追加的に、この化粧用組成物は、フリーラジカル捕捉剤、保湿剤、ケラチノサイト及び/又は線維芽細胞の分化及び/又は増殖を刺激する作用剤;グリコサミノグリカン及び/又はコラーゲン及び/又は真皮係留線維及び/又は弾性繊維の合成を刺激する作用剤;コラーゲン及び/又はグリコサミノグリカン及び/又は真皮係留線維及び/又は弾性繊維の分解を防止する作用剤;抗糖化剤;並びにこれらの混合物から選択される少なくとも1種の活性剤を含んでいてもよい。
このような抗老化活性剤の例としては、特に:アスコルビン酸、並びにその塩、エーテル及びエステル、特にアスコルビルグルコシド;アデノシン;リボース;ハチミツ抽出物;特に甘扁桃から抽出されるタンパク質及び糖タンパク質;特にコメ、ハイビスカス種子又はルピン由来の加水分解植物タンパク質;ポリペプチド及びシュードジペプチド、例えばカルシニン塩酸塩、特にそれぞれSederma社から商品名Matrixyl(登録商標)3000及びMatrixyl(登録商標)Synthe'6で販売されているパルミトイルペンタペプチド-4(Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser)及びパルミトイルトリペプチド-38、並びにLucas Meyer社から商品名Nutrazen(登録商標)で販売されているパルミトイルトリペプチド-8、Lipotec社から商品名Leuphasyl(登録商標)Solutionで販売されているペンタペプチド-18、Sandream社から商品名Neoendorphin(登録商標)で販売されているsh-デカペプチド-9及びInfinitec社から商品名X50 Myocept(登録商標)Powderで販売されているパルミトイルヘキサペプチド-52;マンヌロン酸メチルシラノール等のシラン;特にライ麦粉から抽出されるアラビノキシラン及び特にカラマツ由来のガラクトアラビナン;ヒアルロン酸及びその塩;特にミモザから抽出されるポリフェノール;レモンから抽出されるもの及びハイビスカスから抽出されるものを含む、Naturex社から商品名Hibiscus acids(登録商標)で販売されているα-ヒドロキシ酸;デンジソウ、野生の三色スミレ、トクサ、オランダセンニチ(mafane)(Acmella oleracea)、ゴロツキアザミ(donkey thistle)(Onopordum acanthium)、ノコギリソウ(yarrow)(Achillea millefolium、特にBASF社製の製品Neurobiox(登録商標)に含まれるもの)、エムベリア(embelia)(Embelia concinna、SEPPIC社から販売されているもの)、ウチワサボテン(prickly pear)(Opunitia ficus indica、特にMibelle AG Biochemistry社から商品名AquaCacteen(登録商標)で販売されているもの)、セージ(Salvia officinalis、特にProvital Group社から販売されているもの)、タイワンニンジンボク(Vitex negundo)(特にLaboratoires Expanscience社から商品名Neurovity(登録商標)で販売されているもの)、クリ、パパイヤ、アルガン、オートムギ、ヒマワリ、デイジー、ボタン又はディル等の植物の抽出物(一般的に水性);水性海藻抽出物、特にサンゴ藻、細長珠状サンゴ草、ウンダリア・ピンナティフィダ(Ungaria pinnatifada)、アラリア・エスクレンタ(Alaria esculenta)又はBナンノクロロプシス・オキュラータ(Nannochlorosis oculata);特にギンバイカの精油;グルコン酸亜鉛及び/又は銅;並びにこれらの混合物がある。
本発明による組成物はまた、脂肪相及び/又は水性相中に分散され得るが、これらの相は皮膚への局所適用に適合されるものとする、様々な構成要素も含有しうる。
したがって、少なくとも1種の一般的には非イオン性の水中油型又は油中水型乳化剤、例えばポリオキシエチレンエステル、任意選択でポリエトキシル化されたソルビタンエスエル、グリセロールの任意選択でポリエトキシル化された脂肪酸エステル、糖の脂肪族アルコールエーテル、例えばアルキルグルコシド、及びこれらの混合物を含有してもよい。乳化剤は、組成物の総質量の2%~10%、好ましくは4%~6%を占めうる。
本発明による組成物はまた、有利には多孔質又は中空、好ましくは多孔質の微小粒子の形態である、1種以上の粉状フィラーも含んでいてよい。これらの微小粒子は、原則として、実質的に球形である。これらのフィラーは、特に:
- 多糖、特に天然デンプン、加工デンプン又はセルロースの粉末、ポリ(メチルメタクリレート)、ポリアミド又はポリオレフィン等のアクリルポリマーの粉末、サンゴモ(Corallina officinalis)等の乾燥藻類の粉末等の有機フィラー、
- シリカ、クレイ、パーライト及びタルク等の無機フィラー、
- 並びにこれらの混合物
から選択することができる。
シリカが、無機フィラーとしての使用に好ましい。
これらのフィラーは、組成物の総質量に対して、1質量%~5質量%を占めてもよい。
- 多糖、特に天然デンプン、加工デンプン又はセルロースの粉末、ポリ(メチルメタクリレート)、ポリアミド又はポリオレフィン等のアクリルポリマーの粉末、サンゴモ(Corallina officinalis)等の乾燥藻類の粉末等の有機フィラー、
- シリカ、クレイ、パーライト及びタルク等の無機フィラー、
- 並びにこれらの混合物
から選択することができる。
シリカが、無機フィラーとしての使用に好ましい。
これらのフィラーは、組成物の総質量に対して、1質量%~5質量%を占めてもよい。
本発明による組成物はまた、特に青色光及び/又はUVA及び/又はUVBにおいて活性な有機及び/又は無機光保護剤;汚染防止保護膜を形成することができる多糖系成膜ポリマー、例えばSolabia社から商品名Pollustop(登録商標)及びSolashield(登録商標)で販売されている製品;香料;抗酸化剤;金属イオン封鎖剤;pH調整剤;保存料;顔料;着色料;並びにこれらの混合物から選択される添加剤も含んでよい。
この組成物は、皮膚への局所適用に好適な任意の形態、特に乳液、クリーム、流体、ローション、ジェル、ペースト、油又は膜の形態であってよい。一般的に、リーブオン組成物、特にスキンケア組成物である。
バリアントとして、本発明による組成物は、特に顔及び場合によっては身体のためのスキンケアに使用されるリンスオフ組成物であってよい。この場合、例えば、マスク又は剥脱性ペーストとして使用されうる。
本発明による組成物は、環境因子によってもたらされた不均質性の皮膚の色、特に傷跡又はニキビ跡に起因する染み、肝斑、及び/又は、色素沈着の欠陥を有するヒトの皮膚に適用されうる。一般的に、懸念される身体の少なくとも1つの領域、より特定すると顔、ネックライン、首、腕、手及び/又は足の皮膚に、これらの領域を明るくし且つ/又は皮膚の色にまとまりを持たせる目的で適用される。この組成物は、一日に1回又は数回、例えば朝及び/又は夕方に適用されうる。
いずれの場合も、イモーテル蒸留残渣の油性抽出物は、メラニン形成を阻害するのに十分な量で皮膚に適用される。例えば、本発明による0.01質量%~1質量%のイモーテル蒸留残渣の油性抽出物を含有する0.5~5mg/cm2の量の化粧用組成物が、懸念される皮膚の領域に毎日適用されうる。
本発明は、純粋に例示を目的として記載され、添付の特許請求の範囲によって定義される本発明の範囲を限定することを意図しない以下の実施例を踏まえて、より明確に理解されるであろう。
(実施例1)
抽出物の調製及び特性評価-花頂の油性抽出物との比較
1.1-抽出物の調製
ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の花頂を水蒸気蒸留し、次いで水蒸気蒸留残渣(蒸留残渣)を単離し、60℃の温度及び285barの圧力で超臨界CO2を使用して抽出することによって、精油及びヒドロゾルを生成した。こうして得た不けん化物をヒマワリ油中で希釈し、次いで200℃での分子蒸留の工程に供し、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド中で3~5質量%に希釈することによって、得られた蒸留物を標準化した。
この抽出物のポリフェノール組成を、ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の油性抽出物のものと比較した。ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の油性抽出物は、以下のとおりにして得た:10℃に冷却した容器中で、9質量%の乾燥且つ粉砕した植物粉末(花頂)を91%の超音波脱臭ヒマワリ油と混合した。超音波下、500rpmで攪拌しながら30分間、抽出を実施した。抽出を、0.4L/分の窒素流下、マイクロ波によって継続した。得られた固体及び液体の油性相をデカンテーションによって分離し、次いで油性相をろ過し、不活性雰囲気下、光から防護して貯蔵した。
抽出物の調製及び特性評価-花頂の油性抽出物との比較
1.1-抽出物の調製
ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の花頂を水蒸気蒸留し、次いで水蒸気蒸留残渣(蒸留残渣)を単離し、60℃の温度及び285barの圧力で超臨界CO2を使用して抽出することによって、精油及びヒドロゾルを生成した。こうして得た不けん化物をヒマワリ油中で希釈し、次いで200℃での分子蒸留の工程に供し、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド中で3~5質量%に希釈することによって、得られた蒸留物を標準化した。
この抽出物のポリフェノール組成を、ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の油性抽出物のものと比較した。ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)の油性抽出物は、以下のとおりにして得た:10℃に冷却した容器中で、9質量%の乾燥且つ粉砕した植物粉末(花頂)を91%の超音波脱臭ヒマワリ油と混合した。超音波下、500rpmで攪拌しながら30分間、抽出を実施した。抽出を、0.4L/分の窒素流下、マイクロ波によって継続した。得られた固体及び液体の油性相をデカンテーションによって分離し、次いで油性相をろ過し、不活性雰囲気下、光から防護して貯蔵した。
1.2-ポリフェノールの特性評価
材料
- 超高速液体クロマトグラフ(Agilent Technologies社、米国)
- 1290シリーズの自動注入器
- 1260シリーズのダイオードアレイ検出器(DAD)
- 質量分析計:エレクトロスプレーイオン化(ESI)源を備えたEsquire 6000(Bruker Daltonics社、ブレーメン)
試料の調製
ヘキサン1mL中に2gの蒸留残渣抽出物を溶解させることによって、本発明による抽出物を調製した。この油性溶液を2mLのMeOH/H2O混合物(60/40)で3回抽出した。次いでMeOH/H2O相をプールし、MeOH/H2O混合物(60/40)中で1/2希釈した。
分析方法
希釈/抽出後に得られた溶液をPTFEフィルター(0.45μm)に通してろ過し、次いで25℃で維持された温度及び0.4mL/分の流量でAgilent C18カラム(2.1mm×100mm;1.8μm)上に注入した(1μL)。使用した溶媒は、A=H2O/HCOOH(0.1%)及びB=ACN/HCOOH(0.1%)であった。ポリフェノール溶出勾配は以下のとおりだった。
材料
- 超高速液体クロマトグラフ(Agilent Technologies社、米国)
- 1290シリーズの自動注入器
- 1260シリーズのダイオードアレイ検出器(DAD)
- 質量分析計:エレクトロスプレーイオン化(ESI)源を備えたEsquire 6000(Bruker Daltonics社、ブレーメン)
試料の調製
ヘキサン1mL中に2gの蒸留残渣抽出物を溶解させることによって、本発明による抽出物を調製した。この油性溶液を2mLのMeOH/H2O混合物(60/40)で3回抽出した。次いでMeOH/H2O相をプールし、MeOH/H2O混合物(60/40)中で1/2希釈した。
分析方法
希釈/抽出後に得られた溶液をPTFEフィルター(0.45μm)に通してろ過し、次いで25℃で維持された温度及び0.4mL/分の流量でAgilent C18カラム(2.1mm×100mm;1.8μm)上に注入した(1μL)。使用した溶媒は、A=H2O/HCOOH(0.1%)及びB=ACN/HCOOH(0.1%)であった。ポリフェノール溶出勾配は以下のとおりだった。
ダイオードアレイ検出器を出て、溶出液は質量分析計に注入された。陰性及び陽性モードで分析を実施した。
LC-MSスペクトルを、100~1400の全質量範囲(m/z)にわたって得た。次いで全てのデータを収集し、Hystarバージョン3.0ソフトウェアを使用して処理した。
LC-MSスペクトルを、100~1400の全質量範囲(m/z)にわたって得た。次いで全てのデータを収集し、Hystarバージョン3.0ソフトウェアを使用して処理した。
結果
1.3-カルコンの特性評価
上記の蒸留残渣抽出物中の4種のカルコン(リンデラチン、リンデラカルコン、メチルリンデラチン、ギムノカルコン)の存在を、1H/13C HSQCスペクトルによる2D NMR法を用いて評価した。
材料及び方法:298ケルビンで2D NMRによって分析するために、一定分量の蒸留残渣抽出物(15mg)を700μLのDMSO-d6中に溶解させた。Cryoprobe(登録商標)NMRプローブを備えたBruker Avance AVIII-600分光計を使用して2D NMR分析を実施した。得られたNMR値を、ACD Labsソフトウェアを使用して算出した値と比較した。
結果:試料中にカルコンは検出されなかった。
上記の蒸留残渣抽出物中の4種のカルコン(リンデラチン、リンデラカルコン、メチルリンデラチン、ギムノカルコン)の存在を、1H/13C HSQCスペクトルによる2D NMR法を用いて評価した。
材料及び方法:298ケルビンで2D NMRによって分析するために、一定分量の蒸留残渣抽出物(15mg)を700μLのDMSO-d6中に溶解させた。Cryoprobe(登録商標)NMRプローブを備えたBruker Avance AVIII-600分光計を使用して2D NMR分析を実施した。得られたNMR値を、ACD Labsソフトウェアを使用して算出した値と比較した。
結果:試料中にカルコンは検出されなかった。
1.4-他の構成要素の特性評価
並行して、上記の2つの抽出物中の様々な有機化合物の存在、並びに、イモーテル花頂について実施し、その水蒸気蒸留残渣について実施したものではないプロセスを用いたこと以外は本発明による抽出物と同様にして得られた抽出物中の様々な有機化合物の存在、を評価した。
材料
- Trace GC Ultraガスクロマトグラフ(ThermoElectron SAS)
- 質量分析計:Elモードで使用されるEl LT Large T ISQ Mass Spectrometer(ThermoElectron SAS社)
試料の調製
6mLのイソオクタン中で0.3gの抽出物を希釈することによって試料を調製した。0.6mLのメタノール水酸化カリウムを添加し、混合物を30秒間ボルテックスした。
1gのNaHSO4を添加し、混合物を30秒間ボルテックスした。
次いで、混合物を沈殿によって分離させた。
上澄み液の上部をクロマトグラフ分析のために採集した。
分析方法
試料を、以下の条件下で分析した:
TR WAX 60m×0.25μm×0.25mm極性クロマトグラフィーカラム
H2流量:1mL/分
オーブンプログラム:50℃(2分)次いで10℃/分で最大250℃まで(18分)
分割比:100
注入量:1μL
注入温度:250℃
質量範囲:50~650amu
結果
本発明によるイモーテル蒸留残渣の抽出物が、リモネンを含有せず、イモーテル花頂の油性抽出物中に存在しない有意に多くのβ-オイデスモールを含有し、脂肪酸(ヘプタン酸、2-オクテン酸、4-オクテン酸、ノナン酸、2-デセン酸、4-デセン酸及びリノール酸)及び/又はそのエチルエステル並びに安息香酸を含有するという点で、花頂の油性抽出物とは異なることが特に観察された。
加えて、本発明による蒸留残渣抽出物は、11個以上の炭素原子を含有する飽和脂肪酸を含有しないという点、及び存在していたとしても非常に少ないテルペノイド(特にモノテルペン及びセスキテルペン)しか含有せず、特にネロール及びリナロールを含まず、存在していたとしても非常に少ない重アルカン(17個以上の炭素原子を含有する)しか含有せず、パルミトレイン酸、イソ酪酸及びイソ吉草酸、2-デセナール及びヘキサデセノールを含まないという点で、花頂の超臨界CO2抽出物とは特に異なる。その上、本発明による蒸留残渣抽出物は、花頂の超臨界CO2抽出物中に存在しない固有分子、すなわち(2)-(Z)-デセン酸及び4-(Z)-デセン酸を含有する。
並行して、上記の2つの抽出物中の様々な有機化合物の存在、並びに、イモーテル花頂について実施し、その水蒸気蒸留残渣について実施したものではないプロセスを用いたこと以外は本発明による抽出物と同様にして得られた抽出物中の様々な有機化合物の存在、を評価した。
材料
- Trace GC Ultraガスクロマトグラフ(ThermoElectron SAS)
- 質量分析計:Elモードで使用されるEl LT Large T ISQ Mass Spectrometer(ThermoElectron SAS社)
試料の調製
6mLのイソオクタン中で0.3gの抽出物を希釈することによって試料を調製した。0.6mLのメタノール水酸化カリウムを添加し、混合物を30秒間ボルテックスした。
1gのNaHSO4を添加し、混合物を30秒間ボルテックスした。
次いで、混合物を沈殿によって分離させた。
上澄み液の上部をクロマトグラフ分析のために採集した。
分析方法
試料を、以下の条件下で分析した:
TR WAX 60m×0.25μm×0.25mm極性クロマトグラフィーカラム
H2流量:1mL/分
オーブンプログラム:50℃(2分)次いで10℃/分で最大250℃まで(18分)
分割比:100
注入量:1μL
注入温度:250℃
質量範囲:50~650amu
結果
本発明によるイモーテル蒸留残渣の抽出物が、リモネンを含有せず、イモーテル花頂の油性抽出物中に存在しない有意に多くのβ-オイデスモールを含有し、脂肪酸(ヘプタン酸、2-オクテン酸、4-オクテン酸、ノナン酸、2-デセン酸、4-デセン酸及びリノール酸)及び/又はそのエチルエステル並びに安息香酸を含有するという点で、花頂の油性抽出物とは異なることが特に観察された。
加えて、本発明による蒸留残渣抽出物は、11個以上の炭素原子を含有する飽和脂肪酸を含有しないという点、及び存在していたとしても非常に少ないテルペノイド(特にモノテルペン及びセスキテルペン)しか含有せず、特にネロール及びリナロールを含まず、存在していたとしても非常に少ない重アルカン(17個以上の炭素原子を含有する)しか含有せず、パルミトレイン酸、イソ酪酸及びイソ吉草酸、2-デセナール及びヘキサデセノールを含まないという点で、花頂の超臨界CO2抽出物とは特に異なる。その上、本発明による蒸留残渣抽出物は、花頂の超臨界CO2抽出物中に存在しない固有分子、すなわち(2)-(Z)-デセン酸及び4-(Z)-デセン酸を含有する。
(実施例2)
本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物がメラニン形成に与える効果
実施例1に記載したイモーテル蒸留残渣抽出物及び花頂の油性抽出物を試験して、これらのメラニン生成を阻害する能力を評価した。
本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物がメラニン形成に与える効果
実施例1に記載したイモーテル蒸留残渣抽出物及び花頂の油性抽出物を試験して、これらのメラニン生成を阻害する能力を評価した。
2.1-材料&方法
メラノサイト(マウス株B16)を、10%ウシ胎仔血清、2mMグルタミン、1mMピルビン酸ナトリウム及び100μg/mlのNormocinを含有するフェノールレッド非含有DMEM媒体中、1ウェル当たり2000個の細胞で96ウェルプレート中に播種した。翌日、細胞を0.1μMのNDP-MSHで処置して色素沈着を誘発させた。試験条件下、NDP-MSHの存在下で、3mMのコウジ酸及び0.5%のビタミンC(アスコルビルグルコシド)を色素沈着の阻害の陽性対照として使用し、評価する抽出物をいくつかの濃度で試験した。全ての条件を3回試験した。細胞を、抽出物及び陽性対照の存在下で72時間、37℃、5% CO2にてインキュベートした。次いで、細胞の生存率を、XTT法を用いて評価し、非細胞毒性条件(生存率が未処置の対照の生存率の85%超である条件)のもののみについてメラニン量を分析した。
メラニンのアッセイのために、各ウェル中の媒体を吸引し、50μlの1M NaOHを細胞菌叢(cell lawn)に添加することによって細胞を溶解させた。プレートを室温で30分間振盪させ、次いで溶解物をガラスフラスコに移し、95℃で終夜インキュベートした。インキュベーション後、溶解物を2000rpmで遠心分離して細胞残屑を除去した。上澄み液の吸光度を405nmで読み、これは各ウェル中のメラニンの量を反映し、3回の反復の平均を各条件について決定した。NDP-MSHで処置しなかった細胞のウェルを対照として使用し、そのOD値を他のウェルの全OD値から引いた。次いで、メラニン阻害パーセンテージを次式に従って算出した:
100-((試験条件におけるメラニン量/未処置の対照におけるメラニン量)×100)
結果の有意性を、一元配置分散分析(One-way ANOVA)試験(蒸留残渣抽出物及び花頂の油性抽出物について)又はスチューデントt-検定(コウジ酸及びビタミンCについて)を使用して評価した。
メラノサイト(マウス株B16)を、10%ウシ胎仔血清、2mMグルタミン、1mMピルビン酸ナトリウム及び100μg/mlのNormocinを含有するフェノールレッド非含有DMEM媒体中、1ウェル当たり2000個の細胞で96ウェルプレート中に播種した。翌日、細胞を0.1μMのNDP-MSHで処置して色素沈着を誘発させた。試験条件下、NDP-MSHの存在下で、3mMのコウジ酸及び0.5%のビタミンC(アスコルビルグルコシド)を色素沈着の阻害の陽性対照として使用し、評価する抽出物をいくつかの濃度で試験した。全ての条件を3回試験した。細胞を、抽出物及び陽性対照の存在下で72時間、37℃、5% CO2にてインキュベートした。次いで、細胞の生存率を、XTT法を用いて評価し、非細胞毒性条件(生存率が未処置の対照の生存率の85%超である条件)のもののみについてメラニン量を分析した。
メラニンのアッセイのために、各ウェル中の媒体を吸引し、50μlの1M NaOHを細胞菌叢(cell lawn)に添加することによって細胞を溶解させた。プレートを室温で30分間振盪させ、次いで溶解物をガラスフラスコに移し、95℃で終夜インキュベートした。インキュベーション後、溶解物を2000rpmで遠心分離して細胞残屑を除去した。上澄み液の吸光度を405nmで読み、これは各ウェル中のメラニンの量を反映し、3回の反復の平均を各条件について決定した。NDP-MSHで処置しなかった細胞のウェルを対照として使用し、そのOD値を他のウェルの全OD値から引いた。次いで、メラニン阻害パーセンテージを次式に従って算出した:
100-((試験条件におけるメラニン量/未処置の対照におけるメラニン量)×100)
結果の有意性を、一元配置分散分析(One-way ANOVA)試験(蒸留残渣抽出物及び花頂の油性抽出物について)又はスチューデントt-検定(コウジ酸及びビタミンCについて)を使用して評価した。
2.2-結果
図1及び図2に示すとおり、コウジ酸及びビタミンCの効力(***p<0.001;****p<0.0001)を実証することによって試験が確証された。
図1はまた、本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物が、0.05%以上の濃度で用量依存的にメラノサイト色素沈着を有意に阻害する(****0.1%でp<0.0001;*0.05%でp<0.05)ことも示す。濃度0.1%で、本発明による蒸留残渣抽出物は、従来から化粧品に使用されてきた漂白活性剤を構成する最高濃度のビタミンCよりずっと高い効力を有する。その効力は、ベンチマーク脱色素剤であるがアレルギー及び刺激の重篤なリスクを必然的に伴うことが知られているコウジ酸の効力に近い。
したがって、この実施例は、本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物が、皮膚美白に最適な美容活性剤を構成することを実証する。
図1及び図2に示すとおり、コウジ酸及びビタミンCの効力(***p<0.001;****p<0.0001)を実証することによって試験が確証された。
図1はまた、本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物が、0.05%以上の濃度で用量依存的にメラノサイト色素沈着を有意に阻害する(****0.1%でp<0.0001;*0.05%でp<0.05)ことも示す。濃度0.1%で、本発明による蒸留残渣抽出物は、従来から化粧品に使用されてきた漂白活性剤を構成する最高濃度のビタミンCよりずっと高い効力を有する。その効力は、ベンチマーク脱色素剤であるがアレルギー及び刺激の重篤なリスクを必然的に伴うことが知られているコウジ酸の効力に近い。
したがって、この実施例は、本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物が、皮膚美白に最適な美容活性剤を構成することを実証する。
比較すると、図2は、イモーテル花頂の油性抽出物の色素沈着に対する効果が、対照とさほど変わらないことを示す。
(実施例3)
ヘキシルレゾルシノールと本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物との組合せがメラニン形成に与える効果
ヘキシルレゾルシノールを本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物に添加して、実施例2に記載の試験を繰り返した。予備細胞毒性研究は、細胞に適用できた最大非細胞毒性用量、すなわち、ヘキシルレゾルシノールでは10μg/mL及び本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物では1%を規定した。これらの2種の活性剤を、イモーテル蒸留残渣抽出物では0.035%及びヘキシルレゾルシノールでは5μg/mLの濃度で試験した。
結果を、同じ用量で使用した、本発明による抽出物単独及びヘキシルレゾルシノール単独で得られた効果と比較した。
図3に示すとおり、試験は、コウジ酸及びビタミンCの効力(****p<0.0001)を実証することによって確証され、ヘキシルレゾルシノールの脱色素効力を確定する。
加えて、試験した組合せは、2種の活性剤を単独で使用する場合より強力に色素沈着を阻害する。この効力は、未処置の対照と有意に異なるだけでなく、同じ濃度で単独で使用した各活性剤とも有意に異なる(「一元配置分散分析試験」、$$ p<0.01対蒸留残渣抽出物;Δ p<0.05対ヘキシルレゾルシノール)。
そのため、この試験は、ヘキシルレゾルシノールがメラニン形成に与える効果が、本発明による抽出物を添加することによって有意に強化されることを実証しており、このことは予測されていなかった。
ヘキシルレゾルシノールと本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物との組合せがメラニン形成に与える効果
ヘキシルレゾルシノールを本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物に添加して、実施例2に記載の試験を繰り返した。予備細胞毒性研究は、細胞に適用できた最大非細胞毒性用量、すなわち、ヘキシルレゾルシノールでは10μg/mL及び本発明によるイモーテル蒸留残渣抽出物では1%を規定した。これらの2種の活性剤を、イモーテル蒸留残渣抽出物では0.035%及びヘキシルレゾルシノールでは5μg/mLの濃度で試験した。
結果を、同じ用量で使用した、本発明による抽出物単独及びヘキシルレゾルシノール単独で得られた効果と比較した。
図3に示すとおり、試験は、コウジ酸及びビタミンCの効力(****p<0.0001)を実証することによって確証され、ヘキシルレゾルシノールの脱色素効力を確定する。
加えて、試験した組合せは、2種の活性剤を単独で使用する場合より強力に色素沈着を阻害する。この効力は、未処置の対照と有意に異なるだけでなく、同じ濃度で単独で使用した各活性剤とも有意に異なる(「一元配置分散分析試験」、$$ p<0.01対蒸留残渣抽出物;Δ p<0.05対ヘキシルレゾルシノール)。
そのため、この試験は、ヘキシルレゾルシノールがメラニン形成に与える効果が、本発明による抽出物を添加することによって有意に強化されることを実証しており、このことは予測されていなかった。
(実施例4)
化粧用組成物
以下の組成物が、当業者にとって従来の方法で、示される質量比率で以下の成分を混合することによって調製される。
化粧用組成物
以下の組成物が、当業者にとって従来の方法で、示される質量比率で以下の成分を混合することによって調製される。
ハンドクリーム
油 10~15%
ポリオール 20%
シアバター 5%
非イオン性界面活性剤 3~5%
共乳化剤 1.5~2%
粉状フィラー 2~5%
水性ゲル化剤 1~2%
ヘキシルレゾルシノール 0.5%
本発明による抽出物 0.1%
イモーテルの精油 0.001%
アデノシン 0.04%
抗酸化剤 十分量
香料 十分量
水 十分量100%
油 10~15%
ポリオール 20%
シアバター 5%
非イオン性界面活性剤 3~5%
共乳化剤 1.5~2%
粉状フィラー 2~5%
水性ゲル化剤 1~2%
ヘキシルレゾルシノール 0.5%
本発明による抽出物 0.1%
イモーテルの精油 0.001%
アデノシン 0.04%
抗酸化剤 十分量
香料 十分量
水 十分量100%
顔及び身体用の油
油
脂肪酸エステル 50~60%
植物油 15~20%
アルカン 10~15%
分枝状脂肪族アルコール 10~20%
本発明による抽出物 0.05%
抗酸化剤 十分量
香料 十分量
油
脂肪酸エステル 50~60%
植物油 15~20%
アルカン 10~15%
分枝状脂肪族アルコール 10~20%
本発明による抽出物 0.05%
抗酸化剤 十分量
香料 十分量
Claims (17)
- 皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための作用剤としての、皮膚へ局所的に適用される、ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)種のイモーテル蒸留残渣の油性抽出物の美容的使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、ガスクロマトグラフィーによって測定して10%未満の揮発性画分を含有することを特徴とする、請求項1に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、2-(Z)-デセン酸及び4-(Z)-デセン酸を含む直鎖状の飽和又は不飽和C7~C10カルボン酸、並びに直鎖状の飽和又は不飽和C8~C18脂肪酸のエチルエステルを含有することを特徴とする、請求項1又は2に記載の使用。
- 直鎖状の飽和又は不飽和C7~C10カルボン酸が、ヘプタン酸、オクテン酸及びデセン酸を含み、直鎖状の飽和又は不飽和C8~C18脂肪酸のエチルエステルが、カプリル酸エチル、カプリン酸エチル及びリノール酸エチルを含むことを特徴とする、請求項3に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物がステロールを含有することを特徴とする、請求項1から4のいずれか一項に記載の使用。
- ステロールが、主にベータ-シトステロールからなることを特徴とする、請求項5に記載の使用。
- ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)種のイモーテルが、コルシカ起源のものであることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、超臨界流体、好ましくは超臨界状態の二酸化炭素を用いてイモーテル蒸留残渣を抽出し、任意選択によりその後分子蒸留してもよい工程を含む方法に従って得られることを特徴とする、請求項1から7のいずれか一項に記載の使用。
- 抽出及び任意選択の分子蒸留によって得られるイモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、油性溶媒、例えばカプリル酸/カプリン酸トリグリセリド中で希釈されることを特徴とする、請求項8に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣が、植物の全部又は一部、好ましくは植物の地上部、特にその花又は花頂の水蒸気蒸留(hydrodistillation)又は蒸気蒸留(steam distillation)の工程と、その後の蒸留又は蒸気蒸留残渣の回収工程と、を含む方法に従って得られたものであることを特徴とする、請求項8に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、顔、ネックライン、首、腕、手及び/又は足の皮膚に適用されることを特徴とする、請求項1から10のいずれか一項に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、メラニン形成を阻害するのに十分な量で皮膚に適用されることを特徴とする、請求項1から11のいずれか一項に記載の使用。
- イモーテル蒸留残渣の油性抽出物が、環境因子によってもたらされた皮膚の色の不均質性、特に染み、肝斑、及び/又は、傷跡若しくはニキビ跡による色素沈着の欠陥、を有するヒトの皮膚に適用されることを特徴とする、請求項1から12のいずれか一項に記載の使用。
- 生理的に許容される媒体中に、組成物の総質量に対して、
0.01質量%から1質量%の、請求項1から10のいずれか一項で定義したイモーテル蒸留残渣の油性抽出物と、
0.001質量%から5質量%のヘキシルレゾルシノールと、
を含む、化粧用組成物。 - 皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための、請求項14に記載の化粧用組成物の美容的使用であって、前記化粧用組成物を皮膚に局所適用することを含む、使用。
- 皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための作用剤であって、ヘリクリスム・イタリクム(Helichrysum italicum)種のイモーテル蒸留残渣の油性抽出物からなる、作用剤。
- 皮膚を漂白し且つ/或いは顔の肌色を明るくするための、及び/又は皮膚の色を均一にし且つ/或いは染みの出現を低減若しくは防止するための美容方法であって、請求項14に記載の組成物を皮膚に局所適用することを含む、方法。
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